《药物化学实验》教学大纲
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲《药物化学实验》教学大纲课程名称: 药物化学实验英文名称: Pharmaceutical chemistry experiments课程设置形式: 独立设课课程模块: 专业课实验课性质: 专业课实验课程编号: 042200840 课程负责人: 徐启贵一、学时、学分课程总学时: 126 实验学时: 54 课程学分: 3.5 二、适用专业及年级:药学本科、工业制药本科三、实验配套教材《实验药物化学》，自编，重庆医科大学药物化学教研室，2008年8月四、课程目标与基本要求药物化学实验是药学专业学生的必修课，通过对这门课程的教学，达到培养学生动手能力、自学能力、观察和思维理解能力、分析与解决问题能力以及创新意识;培养学生良好的实验工作方法和工作习惯;培养学生实事求是和严谨的科学态度;培养学生理论联系实际的能力，进一步掌握课堂理论知识，为今后学习后继课程和科学研究打下良好的基础的目的。
药物化学实验是用现代科学实验方法、药物合成原理，有机化学验基本操作技能，综合运用前期课程的基本知识和操作技能，通过几种药物的合成，继续掌握提高有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素。
为适应药物化学学科的发展，紧密配合药物化学的理论课教学，将药物化学实验定位为创新设计性实验，目的是引导学生对药物的实验室制备建立整体观念，学习统筹安排计划，提高独立工作能力。
为此，通过对几类典型药物的合成，要求学生在修完本课程后获得以下能力:1(掌握药物合成的基本仪器及独立安装全套仪器的技能，能正确使用仪器。
包括回流、蒸馏、减压蒸馏、水蒸气蒸馏、低温反应、无水反应、除水反应、尾气吸收、磁力搅拌、电动搅拌、减压抽滤、旋转蒸发、熔点测定等装置。
2(掌握药物制备中的单元反应原理。
包括酰化反应、缩合反应、脱水反应、氧化反应、还原反应、卤代反应、相转移催化合成反应等。
3(掌握有机合成单元操作技能训练，操作步骤，和工艺流程。
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲药物化学实验是药学专业学生的必修课。
为适应药物化学学科的发展，紧密配合药物化学的理论课教学，将药物化学实验课分成三大部分：第一部分为综合训练，约占实验课时的30%；第二部分为设计性实验，约占实验课时的50%；第三部分为计算机辅助药物设计，约占实验课时的20%。
下列大纲是针对药学专业长学制本硕连读生和本科生。
第一部分综合训练要求学生通过对具有现成工艺的某个药物生产全过程的实验室制备和质量检查，加强实验基础操作训练，树立药品生产的经济和质量观点。
选择完成下述实验之一：1、苯妥英钠的制备、质量控制及鉴别。
2、盐酸普鲁卡因的制备及其质量控制。
3、贝诺酯的制备及其质量控制。
下面列出具体内容和要求。
实验一苯妥英钠的制备、质量控制及鉴别学时：4×4学时内容：由苯甲醛经安息香缩合、氧化、环合、成盐等步骤制备苯妥英钠，达到中国药典的质量标准，并根据药典的鉴别反应，将其与其他镇静催眠药区别开。
目的：1、比较不同催化剂催化安息香缩合反应时，在反应机制、实验操作及对产品质量的影响等方面的优劣。
2、掌握浓硝酸氧化反应的操作及现象。
3、掌握几种镇静催眠药的鉴别。
要求：本实验要求产品总收率在25%以上，产品质量基本符合药典要求。
实验二盐酸普鲁卡因的制备及其质量控制学时：4×4学时内容：由对硝基苯甲酸经酯化、还原、成盐、精制等步骤制备盐酸普鲁卡因，达到中国药典的质量标准。
目的：1、比较酯类化合物各种合成方法的优缺点。
2、掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。
3、掌握使用铁粉还原硝基制备氨基的反应原理及操作，以及用硫化钠除铁，用盐酸除去硫的原理及操作。
4、掌握用盐析法精制盐类的方法。
要求：本实验要求产品总收率在30%以上，产品质量基本符合药典要求。
实验三贝诺酯的制备及其质量控制学时：3×4学时内容：由乙酰水杨酸经酰氯化，与扑热息痛成酯制备贝诺酯，达到中国药典的质量标准。
《药物化学实验》课程教学大纲
预习报告(10%);实验报告(30%);实验设计比赛(20%);实验操作（40%）；
Preview Report (10%);Experimental Report(30%); Design Competition of Experiment Designated(20%); Performance in Experimental Operation (40%)
掌握药物化学实验的设计思路
现场提问
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握氧化反应类型与条件
实验操作
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握设计合成路线的反应先后次序重要性。
实验操作
苯佐卡因合成
4
讲授/分析/实验
预习报告/实验报告
掌握还原反应类型与条件的选择。
实验操作
……
*考核方式
课程性质
(Course Type)
必修课；mandatory course
授课对象
（Audience）
药学本科大三学生；Junior Pharmacy undergraduates.
授课语言
(Lபைடு நூலகம்nguage of Instruction)
中文或英文; Chinese or English
*开课院系
*教材或参考资料
(Textbooks & Other Materials)
《药物化学实验》/Medicinal Chemistry Experiments，李绍顺，徐德峰.上海交通大学，2008年
其它
（More）
备注
（Notes）
药物化学实验大纲
药物化学实验大纲药物化学实验是药物化学专业的核心实验之一，其教学目的是让学生了解药物分子结构与药效之间的关系，掌握药物设计与合成的基本方法和技术，提高学生的实验技能和实验操作水平。
以下为药物化学实验大纲的相关内容：一、实验目的：1. 掌握药物分子结构与药效之间的关系，了解药物合成的基本方法和技术。
2. 熟悉各种药物分子结构的特点和药效的机理，了解研发药物的基本流程。
3. 熟练运用已掌握知识和技能，进行药物化学实验的设计并能够独立完成实验。
二、实验内容：1. 药物分子结构的分析和合成：运用分子模拟软件分析药物分子结构，了解各种结构特点，给定一种药物分子结构，进行其合成的实验操作，掌握药物合成的基本方法和技术。
2. 药物活性的测定：选择一种已知的药物活性物质，采用实验室药物设计和合成技术，根据药物分子结构进行改良设计，合成新型药物结构，并通过活性测定评估其药效。
3. 药物性质的研究：通过药物物化性质的研究了解药物与生物的相互作用机制，包括溶解度、热力学性质、表面活性、药物动力学参数等。
三、实验要求：1. 对于实验操作要求严格按照实验大纲进行，注意实验安全操作；2. 实验数据处理要求严谨，按照实验要求记录实验数据，评估、分析实验结果；3. 注意团队合作精神，相互配合协作完成实验任务，严格按照实验计划行动。
四、实验考核：1. 实验安全操作意识、实验仪器使用技能、实验操作规范性、实验结果记录规范性、实验结果分析能力等因素作为考核的重要方面；2. 实验数据处理能力和结论阐述表达能力考核的重点；3. 作品和报告考核具体按照实验大纲的要求进行，要求内容详实、结论明确、思路清晰、表现形式美观、语言表达准确清晰。
以上内容为药物化学实验大纲的相关内容，旨在帮助学生更好地掌握药物分子结构与药效的关系，熟练掌握药物设计和合成技术，提升实验操作能力和实验数据处理能力。
同时，本次实验也能够培养学生的创新思维和团队协作能力，为其未来的科学研究打下坚实基础。
药物化学实验课程教学大纲
《药物化学实验》课程教学大纲【课程名称】药物化学实验（Medicinal Chemistry in Experiments）【课程代码】【适应专业】制药工程【授课对象】普通本科【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。
通过选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。
【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。
通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。
【综合性、设计性实验项目数】9【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置）【参考学时】54学时【课程内容和学时分配】【参考书目】1．郑虎主编：《药物化学》（第六版），人民卫生出版社，全国高等医药教材建设研究会规划教材，卫生部“十一五”规划教材，20072．王玮瑛、杨运旭等编：《药物化学》，人民卫生出版社，20033．刘芳妹主编：《药物化学实验》，中国医药科技出版社，20014．尤启冬主編：《药物化学实验与指导》，十五规划教材，2003【成绩记载】●实验报告：对实验报告全批全改。
对于每名学生每次实验都制定统一评分标准。
学生应按照实验报告本上的要求项目认真写作，不能缺失实验现象记录、实验数据记录、实验数据处理项。
《药物化学实验》教学大纲
《药物化学实验》教学大纲一、课程基本信息课程编号：2，中文名称：药物化学实验英文名称：Medicinal Chemistry Experiment适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析课程类别：专业必修课开课时间：第6学期总学时：36总学分：1.5二、课程简介药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。
三、相关课程的衔接与相关课程的前后续关系。
预修课程（编号）：无机化学（B）（2），有机化学（B1）（2），有机化学（B2）（2）并修课程（编号）：药物化学（A）（2），药物化学（B）（2）四、教学的目的、要求与方法（一）教学目的通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。
（二）教学要求1.掌握药物化学实验常用方法；2.掌握常用合成方法基本原理；3.掌握常用合成方法中的注意事项；4.掌握实验报告的规范。
（三）教学方法以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。
五、教学内容（实验内容）及学时分配实验一苯妥英锌的合成（一）（4学时）1.1了解联苯甲酰的制备方法。
1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。
实验二苯妥英锌的合成（二）（4学时）1.1掌握苯妥英的制备方法。
1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。
本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。
实验三苯妥英锌的合成（三）（4学时）1.1掌握苯妥英锌的制备方法。
1.2掌握成盐反应的操作注意事项。
本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。
实验四磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时）1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。
1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。
本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。
药物化学 实验教学大纲.
药物化学实验教学大纲一、课程名称：药物化学实验/Experimental Medicinal Chemistry二、课程编码：1121024007三、课程目标和基本要求：《药物化学实验》是《药物化学》课程的重要组成部分,是药学专业的重要专业实验课程。
通过实验,培养学生理论联系实际的作风,实事求是、严格认真的科学态度和良好的工作习惯，训练和提高对化学药物的实验操作技能,验证和巩固教材讲授的基本理论和知识，初步掌握简单化学药物的鉴别及合成方法，为培养学生分析问题、解决问题的能力奠定必要的基础。
目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
四、课程总学时：32学时五、课程总学分：2.0学分六、适用专业和年级：药物化学专业四年级学生七、实验项目汇总表：八、大纲内容：实验一扑炎痛的合成[实验目的和要求]1. 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。
2. 通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。
3. 通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。
[实验内容]1、乙酰水杨酰氯的制备2、扑炎痛的制备3、精制4、结构确证[主要实验仪器与器材]1、主要药品：阿司匹林、氯化亚砜、吡啶、扑热息痛、氢氧化钠等2、主要仪器：三颈烧瓶、温度计、回流冷凝管、磁力搅拌器、圆底烧瓶、球形冷凝管、烧杯、气体回收装置等实验二磺胺醋酰钠的合成[实验目的和要求]1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。
2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。
[实验内容]1、磺胺醋酰的制备2、磺胺醋酰钠的制备3、结构确证[主要实验仪器与器材]1、主要药品：磺胺、氢氧化钠、醋酐、盐酸等2、主要仪器：三颈烧瓶、温度计、回流冷凝管、磁力搅拌器、圆底烧瓶、球形冷凝管、烧杯等实验三苯佐卡因的合成[实验目的和要求]1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
药物化学实验教学大纲
药物化学实验教学大纲课程编号：10080014课程英文名称：Experimental Medicinal Chemistry课程性质：独立设课课程类别：专业必修课学时学分：总学时 36 总学分 1 实验学时 36 实验学分 1先修课程：有机化学适用专业：药学开课单位：药学院药物化学教研室实验项目总数 4 综合性、设计性实验项目数 2一、实验目的及要求《药物化学》是专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品合成的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决合成反应中实际问题的能力，为今后的合成纯化工作打下基础。
二、实验项目与内容提要三、教材及参考书：教材：陈卫民，孙平华，金钱星. 药物化学实验与指导讲义. 自编，2007参考书：尤启冬. 药物化学实验与指导. 北京：中国医药科技出版社，2000四、考核方式：1.平时成绩：包括实验预习报告(10%)、基本操作(15%)、实验结果(35%)、实验报告(10%)2.试卷成绩: 比例（30%）3.70% + 30%五、所在实验室及主要仪器设备：（一）实验室名称：药学院药物化学实验室（二）主要仪器设备：磁力加热搅拌器，电动搅拌器，标准口成套玻璃仪器，旋转蒸发仪，低温冷却液循环泵，熔点测定仪，旋光仪，升降台，双排管，电热套，（电磁炉用）平底不锈钢锅，烘箱，普通冰箱，防爆冰箱（放置挥发性药品），水浴锅，氮气钢瓶，真空泵，水泵，真空干燥箱，冷阱，液氮罐，低温保温桶（装干冰），杜瓦锅（低温反应用），杜瓦瓶（盛液氮配冷阱）。
电子天平，台称。
NMR仪（租用），质谱仪（租用）。
pH酸度计，紫外分光光度计。
六、综合性、设计性实验简介10080014104：靛玉红的合成（内招生适用）（一）设计思路及实验目的按照合成药物化学研究的常规步骤，使用Internet、学术期刊和书籍等信息手段，独立查阅相关文献，确定目标化合物的合成路线，并完成目标化合物的合成与纯度检查及光谱鉴定。
实验课教学大纲(适用于药学、药物制剂专业)
《药物化学实验》教学大纲课程编码：药-0401-制适用对象：药学（理科基地除外）、药物制剂专业一、前言《药物化学实验》内容包括典型药物的合成、前体药物的制备及创新药物研究等。
本课程要求学生掌握药物化学实验的基本方法与技能。
了解药物化学实验技术的发展前沿。
加深对药物化学基本理论和基本知识的认识与理解，为从事药物化学研究奠定基础。
总学时40。
学分1.0。
教材选用王瑞、孙铁民编《药物化学实验》，沈阳药科大学2002年出版。
本课程为药学（理科基地除外）、药物制剂专业的必修课。
二、课程内容和要求实验一阿司匹林的合成（4学时）[基本内容]采用以乙酸酐为酰化剂，在硫酸催化下对水杨酸进行乙酰化，得到解热镇痛药物阿司匹林。
[基本要求]掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作；无水操作的基本要领。
熟悉搅拌机的安装及使用方法。
实验二扑炎痛的合成（8学时）[基本内容]乙酰水杨酸在无水条件下与氯化剂二氯亚砜反应生成乙酰水杨酰氯。
4-乙酰氨基酚在水溶液中与氢氧化钠生成4-乙酰氨基酚钠。
乙酰水杨酰氯与4-乙酰氨基酚钠合成扑炎痛。
[基本要求]掌握乙酰水杨酰氯的制备和在无水条件下氯化反应；4-乙酰氨基酚钠的制备；扑炎痛的制备；特殊酯的制备方法；重结晶精制药物的方法。
熟悉一般有机药物碱金属盐制备的方法。
实验三苯妥英锌的合成（8学时）[基本内容]联苯甲酰与三氯化铁在酸性条件下的氧化生成联苯甲酰的反应。
联苯甲酰与尿素生成苯妥英锌盐。
[基本要求]掌握联苯甲酰的氧化方法和氧化剂的选择；苯妥英的制备和苯负离子重排；苯妥英锌的制备和分解点测定方法。
实验四苯佐卡因的合成（12学时）[基本内容]对硝基苯甲酸在无水条件下与乙醇成酯，经多种还原剂还原生成苯佐卡因，利用药物本身的理化性质，进行分离纯化。
[基本要求]掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。
了解药物合成的基本过程。
实验五磺胺醋酰钠的合成（8学时）[基本内容]通过对磺胺的酰化反应可得到多种酰化产物，利用pH梯度法将其分离。
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《药物化学实验》教学大纲
学时：36学时学分：2学分课程性质：必修
实验个数：4个适用专业：制药工程（兽药方向）
大纲执笔人：衣婷婷大纲审定人：尹逊河
一、实验课的性质与任务
《药物化学实验》是制药工程专业学生的专业必修课，是《药物化学》课程的重要补充。
《药物化学》是一门实践性很强的学科，《药物化学实验》正是理论和实践的密切结合，在制药工程专业中起着举足轻重的作用。
《药物化学实验》通过学生完成选定药物的合成，培养学生的动手能力，以及在实际工作中的独立分析问题和解决问题的能力，同时提高学生的实验操作技能。
二、实验目的与要求
本课程要求学生掌握药物化学实验的基本方法与技能，加深对药物化学基本理论和基本知识的认识与理解，培养学生严谨的科学作风，为从事药物化学研究奠定基础。
三、实验项目及内容提要
药物化学实验（BB022038）
实验类型
序号实验名称学时必
开
选
开
验
证
基
本
操
作
综合设计
内容提要
1 实验室安全教育及熔点
仪的使用
3 √√
学习实验室安全操作的知
识、掌握用熔点仪测定熔
点的方法
2 扑热息痛的合成 6 √√产品的制备及纯化
3 乙酰水杨酸的合成 6 √√
乙酰水杨酸的合成、
产品的精制
5 对氨基水杨酸钠
稳定性实验
3 √√
考察药物被氧化着色的相
关因素及措施
6 美沙拉秦的合成 6
√√5-硝基-2-羟基苯甲酸的制备、美沙拉秦的合成
7 苯妥英钠的合成 6 √√安息香的制备、二苯乙二酮的制备、苯妥英的制备、苯妥英钠的制备
8 扑炎痛的合成 6 √
√
乙酰水杨酰氯的制备、扑
炎痛的制备及纯化
四、实验报告的格式
《药物化学实验》应该包括以下部分：实验目的、实验原理、实验内容、实验结果与讨论。
五、本课程考核方式、方法及实验成绩评定方法
《药物化学实验》成绩包括平时成绩50％，期末笔试成绩50％。
平时成绩以学生的原始记录、实验操作及实验报告作为考核标准。
六、实验应配套的主要仪器设备及台（套）数（以一个实验教学班为标准）
1、熔点仪 2台
2、真空泵 2台
3、电热套 8台
附：教学参考书目
1、《药物化学实验》王瑞、孙铁民沈阳药科大学2002年。