药化复习资料
药物化学复习
名词解释：药物化学（medicinal chemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。
药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。
药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。
药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。
激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。
竞争性拮抗剂(competitive antagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。
翻译药物化学（medicinal chemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（Clinical Trials）先导化合物（Lead compounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。
③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学期末复习
绪论1、药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
3、根据药物的来源和性质不同，可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。
4、化学药物是一类既有药物的功效，同时又有确切的化学结构的物质。
5、药物化学的三个时期：以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。
6、1899年，阿司匹林上市，标志着药物化学学科的形成。
第一章：新药研究和开发概论1、新化学实体（New Chemical Entities）是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。
而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。
2、通常新药的发现分为4个主要的阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
3、药品质量的主要含义是：A、药物的疗效和毒副作用，B、药物的纯度。
4、药品质量标准中，有两个重要的指征：一是药物的纯度，即有效成分的含量；二是药物的杂质限度。
5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。
含同样活性成分的同一药品，每个企业应有自己的商品名，不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
6、药物的通用名：也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，通常是指有活性的药物物质，而不是最终产品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，所以一个药物只有一个药品通用名，比商品名使用起来更为方便。
第二章：药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。
2、先导化合物（Lead Compound）：通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
3、先导化合物的发现方法和途径：a、从天然产物活性成分中发现先导化合物；b、通过分子生物学途径发现先导化合物；c、通过随机机遇发现先导化合物；d、从代谢产物中发现先导化合物；e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药；f、从药物合成中间体中发现先导化合物；g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。
药物化学复习提纲
一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪N ONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮 NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NOO氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOO H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱NN OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON OH 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON OOHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O N OOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C SOO O -. 2泮库溴铵1，1¢-[3a ，17b-双-（乙酰氧基）-5a-雄甾烷-2b ，16b-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHONCH 3CH 3H 3COH 3C H 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2,卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17a-二甲氧基-18b-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3b ，20a-育亨烷-16b-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺 MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水杨酸OO HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。
药物化学(1034)考试复习资料
一、单选题1.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是（）。
A、盐水解B、形成了聚合C、芳伯氨基被氧化D、酯键水解E、发生了重氮化偶合反应答案： D2.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为（）。
A、因为苯环B、酯基的水解C、第三胺的氧化D、因有芳伯氨基E、苯环上有亚硝化反应盐答案： D3.安定是下列哪一个药物的商品名（）。
A、苯巴比妥B、甲丙氨酯C、地西泮D、盐酸氯丙嗪E、苯妥英钠答案： C4.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）。
A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E、醛基磷酰胺答案： D5.下列哪个名称是扑热息痛的化学名（）。
A、对乙酰氨基酚B、N-（4-羟基苯基）乙酰胺C、2-乙酰氧基苯甲酸D、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯答案： A6.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（）。
A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、苯环答案： E7.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（）。
A、降低药物的毒副作用B、延长药物作用时间C、改善药物的组织选择性D、提高药物的稳定性E、提高药物的活性答案： B8.化学结构中含有两个手性中心的药物是（）。
A、青霉素GB、头孢羟氨苄C、氨苄西林D、氯霉素E、多西环素答案： E9.下列药物中哪个不具酸、碱两性（）。
A、磺胺甲恶唑B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、米诺环素答案： E10.苯巴比妥与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（）。
A、含有一NHCONH--结构B、含有苯基C、含有羰基D、含有内酰胺结构E、含有一CONHCONHCO--结构答案： E11.环磷酰胺毒性较小的原因是（）。
A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药答案： D12.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是（）。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药物化学知识点总结复习整合资料(全)
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
中药化学试题复习资料库
第一章绪论一、概念：1.中药化学：结合中医药根本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等探讨中药化学成分的学科2.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
3.无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
4.有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组构造相近的有效成分的提取别离部分，称为有效部位。
如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
5. 一次代谢产物：也叫养分成分。
指存在于生物体中的主要起养分作用的成分类型；如糖类、蛋白质、脂肪等。
6.二次代谢产物：也叫次生成分。
指由一次代谢产物代谢所生成的物质，次生代谢是植物特有的代谢方式，次生成分是植物来源中药的主要有效成分。
7.生物活性成分：及机体作用后能起各种效应的物质二、填空：1.中药来自〔植物〕、〔动物〕和〔矿物〕。
2. 中药化学的探讨内容包括有效成分的〔化学构造〕、〔物理性质〕、〔化学性质〕、〔提取〕、〔别离〕和〔鉴定〕等学问。
三、单项选择题1.不易溶于水的成分是〔 B 〕A生物碱盐B苷元C鞣质D蛋白质E粘液质2.不易溶于醇的成分是〔 E 〕A 生物碱 B生物碱盐 C 苷 D鞣质 E多糖3.及水不相混溶的极性有机溶剂是〔C 〕A 乙醇B 乙醚C 正丁醇D 氯仿E 乙酸乙酯4.及水混溶的有机溶剂是〔 A 〕A 乙醇B 乙醚C 正丁醇D 氯仿E 乙酸乙酯5.能及水分层的溶剂是〔 B 〕A 乙醇B 乙醚C 丙酮D 丙酮/甲醇〔1：1〕E 甲醇6.比水重的亲脂性有机溶剂是〔 C 〕A 苯B 乙醚C 氯仿D石油醚 E 正丁醇7.不属于亲脂性有机溶剂的是〔D 〕A 苯B 乙醚C 氯仿D丙酮 E 正丁醇8.极性最弱的溶剂是〔 A 〕A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮9.亲脂性最弱的溶剂是〔C 〕A乙酸乙酯B 乙醇C 水D 甲醇E丙酮四、多项选择1.用水可提取出的成分有〔〕A 苷B苷元C 生物碱盐D鞣质E皂甙2.采纳乙醇沉淀法除去的是中药水提取液中的〔〕A树脂B蛋白质C淀粉D 树胶E鞣质3.属于水溶性成分又是醇溶性成分的是〔〕A 苷类B生物碱盐C鞣质D蛋白质 E挥发油4.从中药水提取液中萃取亲脂性成分，常用的溶剂是〔〕A苯B氯仿C正丁醇D丙酮 E乙醚5.毒性较大的溶剂是〔〕A氯仿B甲醇C水D乙醇E苯五、简述1.有效成分和无效成分的关系：二者的划分是相对的。
药物化学复习题及参考答案
《药物化学》课程复习资料一、单项选择题：1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系，正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性？ [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用，又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5－HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化，不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1，4－互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不正确的是 [ ]A.与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B.分子中的3－羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类，苯巴比妥属于( )作用药。
中药化学复习题
中药化学复习题一．名词解释1.Terpenoids：萜类化合物由异戊二烯或异戊烷以各种方式连结而成的一类天然化合物。
2.交叉共轭体系：两互不共轭的共轭体系分别与第三共轭体系共轭而产生交叉共轭体系3.两性生物碱：具有酚羟基或羧基的生物碱4.二次代谢：糖、脂质、蛋白质核酸等依次代谢产物在生命活动中代谢循环产生的代谢产物5.溶剂提取法：根据相似相溶原则，利用不同物质在不同极性溶剂中溶解度不同进行提取的方法。
6.Glycosides：苷是由糖或糖的衍生物如糖醛酸、氨基糖等与非糖物质，通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
7.盐析法：是在中药水提液中，加入无机盐至一定浓度，或达饱和状态，可使某些成分在水中溶解度降低，从而与水溶性大的杂质分离。
8.Flavonoids：黄酮类化合物泛指两个苯环（A与B）通过三个碳原子相互联结而成的一系列化合物。
9.Essential oil：挥发油又称精油，是存在于植物体中的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称。
二．简答题1.简述盐酸小檗碱的理化检识鉴别反应。
2.简述黄酮类化合物颜色与结构的关系。
（何谓交叉共轭体系，它与黄酮类化合物颜色之间的关系如何）●黄酮、黄酮醇及其甙类多呈灰黄至黄色，查耳酮为黄至橙黄色●二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮类，因在分子结构中不存在交叉共轭体系，故不呈黄色，几乎为无色。
●在黄酮、黄酮醇分子中，尤其在7-位或4’-位引入—OH及—OCH3等电子基后，产生p-π共轭促进电子重排，使共轭系统延长，化合物颜色加深。
●花色素所显的颜色，随pH<7显红色，pH8.5显紫色，pH>8.5显蓝色。
3.强心苷的酸水解类型及水解特点。
●温和的酸水解法：由于甙元和a-去氧糖之间的甙键或a-去氧糖与a-去氧糖之间的糖甙键极易为酸所水解，a-去氧糖与葡萄糖之间的甙键不易切断，故常得到双糖和叁糖。
●强烈的酸水解法：常引起甙元失去1分子或分子水形成缩水甙元，得不到原来的甙元。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪NONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO. HCl盐酸美沙酮NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NO O氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOOH 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱N N OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON O H 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON O OHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O NOOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C S OO O -. 2泮库溴铵1，1'-[3α，17β-双-（乙酰氧基）-5α-雄甾烷-2β，16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHON CH 3CH 3H 3COH 3CH 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHOH NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 Salbutamol马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO Na OO利血平Reserpine 11，17α-二甲氧基-18β-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水酸O O HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。
(完整版)药物化学复习资料
药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药化复习题及答案
药化复习题及答案药学化学是一门研究药物化学结构、性质、合成及其与生物体相互作用的科学。
以下是一些药学化学的复习题及答案，供参考：药学化学复习题1. 药物的化学结构对其药理活性有何影响？2. 简述药物代谢的主要途径。
3. 药物的溶解度和生物利用度之间有何关系？4. 何为前药？请举例说明。
5. 药物的立体异构体如何影响其药效？6. 药物的稳定性对于药物的储存和使用有何重要性？7. 药物的剂量与疗效之间存在怎样的关系？8. 什么是药物的药代动力学？它包括哪些方面？9. 药物的化学合成有哪些常见的方法？10. 药物的副作用是如何产生的？答案1. 药物的化学结构决定了其与生物体内的受体结合的能力，从而影响其药理活性。
结构的改变可能导致活性的增强或减弱，甚至完全失去药效。
2. 药物代谢的主要途径包括氧化、还原、水解和结合反应。
这些代谢过程通常在肝脏中进行。
3. 药物的溶解度影响其在体内的分布，溶解度越高，生物利用度通常越好，药物的吸收和疗效也就越佳。
4. 前药是指在体内经过代谢后才能转化为具有药理活性的物质。
例如，阿司匹林就是一种前药，它在体内转化为水杨酸，发挥解热镇痛的作用。
5. 药物的立体异构体由于空间结构的不同，可能与受体的结合能力不同，从而影响药效。
例如，左旋多巴和右旋多巴是一对对映异构体，但只有左旋多巴具有治疗帕金森病的药效。
6. 药物的稳定性决定了其在储存和使用过程中的活性保持，不稳定的药物容易分解，失去药效。
7. 药物的剂量与疗效之间存在量效关系，适当的剂量可以发挥最佳疗效，而过量或不足都可能导致疗效不佳或产生副作用。
8. 药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
它帮助我们了解药物如何在体内发挥作用，以及如何调整剂量和给药时间以获得最佳疗效。
9. 药物的化学合成方法包括有机合成、生物合成和半合成等。
不同的药物根据其结构特点选择合适的合成方法。
10. 药物的副作用通常是由于药物与非目标受体的结合，或者药物代谢产物引起的。
药化总复习
药物化学总复习：1、抗溃疡药分类：H2受体拮抗剂（西咪替丁）和质子泵抑制剂（奥美拉唑）。
2、血管紧张素转换酶抑制剂：卡托普利；血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦。
第六章：解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药：阿司匹林1、解热镇痛药：作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。
是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。
2、解热镇痛药作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。
（肾上腺素环氧酶抑制剂）3、阿司匹林化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸。
又名乙酰水杨酸。
4、阿司匹林为什么久置会变黄？答：阿司匹林水解生成物水杨酸较易氧化，其分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。
5、治疗作用是治疗伤风、感冒、头痛、关节痛、类风湿痛等。
Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。
第七章：抗肿瘤药（重点）1、什么是抗肿瘤药物：2、抗肿瘤药的分类：生物烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分、抗肿瘤金属化合物。
生物烷化剂：环磷酰胺、盐酸氮芥1、环磷酰胺为什么要溶解后短期内使用？答：因为本品水溶液不稳定，遇热更易分解，形成不溶于水的物质，所以。
2、环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯。
是替派的前体药物。
3、合成原料是二乙醇胺，用氯化亚砜取代。
4、主要应用：骨髓抑制、出血性膀胱炎等。
5、试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用？答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。
抗代谢药物：氟尿嘧啶1、抗代谢药物通过抑制DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
2、为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：（尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理），以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，由于氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。
药学药物制剂药化复习
第一章绪论重点掌握药物化学学科的研究内容和任务。
熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章中枢神经系统药物1掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、名称及用途。
掌握异戊巴比妥的合成路线。
掌握巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的构效关系。
2掌握氯丙嗪、氯氮平的名称结构、理化性质、体内代谢及用途。
3掌握镇痛药的结构类型和作用机制。
掌握吗啡和哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
熟悉美沙酮、喷他左辛的结构及用途。
第三章外周神经系统用药1掌握拟胆碱药物的类型和作用机理。
掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
2掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构、性质及用途。
熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的结构和用途。
３掌握马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的名称、结构和作用及作用机制。
熟悉马来酸氯苯那敏的合成路线。
熟悉盐酸苯海拉明、氯雷他啶、咪唑斯汀的结构和用途。
４掌握局部麻醉药的结构类型。
掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、性质和用途。
掌握盐酸普鲁卡因的合成路线。
第四章循环系统药物1掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
熟悉β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点;了解美托洛尔、阿替洛尔的结构及应用。
２掌握钙通道阻滞剂的分类及构效关系。
掌握硝苯地平的结构、化学名、性质、临床应用。
熟悉盐酸地尔硫卓的结构、性质及应用。
3掌握卡托普利的结构、化学名、性质、临床应用及合成路线。
熟悉氯沙坦的结构及应用。
4掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、性质及临床应用。
熟悉NO供体药物的作用机制。
５熟悉地高辛的结构、性质及临床应用。
６掌握洛伐他汀的名称、结构、作用特点及临床应用；熟悉调血脂药的类型及作用机制。
第五章消化系统药物掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、性质及用途及作用特点。
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中枢神经系统药物一、单项选择题1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀3 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥5 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂6 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E.在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应;7 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8 造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应9 不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑10 苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色11安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色13 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时14 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强15苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺16 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液17 盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮18 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个19 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色20 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性二、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：A. pKaB.脂溶性 C 5位取代基的氧化性质取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代2 巴比妥类药物的性质有A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C具有抗过敏作用 D作用持续时间与代谢速率有关 E pKa值大,未解离百分率高3 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪4 氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪5 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明6镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类7 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦8 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮9 地西泮水解后的产物有苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸10 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃氧化吗啡外周神经系统药物一、单项选择题1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2 盐酸普鲁卡因因具有 ,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性4 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A 现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用6 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应反应 E.紫脲酸胺反应7下列与Adrenaline 不符的叙述是A.可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. -碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢8 Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀10 Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离H-C-C-O-C-C-N为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2 Procaine具有如下性质A. 易氧化变质B. 可发生重氮化－偶联反应C. 氧化性D.弱酸性E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快3 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分元杂环部分 E.凸起部分4 关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有A.别名：奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱5 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易被水解D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色循环系统药物一、单项选择题1 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是异丙氨基-3-对-2-甲氧基乙基苯氧基-2-丙醇B. 1-2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-2,5-二甲苯基氧基戊酸2 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量3 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan5 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平6 盐酸美西律属于类钠通道阻滞剂;A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对7属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦8下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀9尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常10 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程11盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用检查A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮二、多项选择题1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用位位取代基与活性关系增加：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降2属于选择性β1受体阻滞剂有：A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A. N–去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物D. N–去甲基化合物E. S-氧化4 用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药B.强心药C.解痉药D.抗组胺药E.抗高血压药5 常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂E.β-受体阻断剂消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题1 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2.下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用作抗炎药物A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物;6设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛8下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水,味微苦E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色9 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A. 葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 阿司匹林主要抑制COX-1C. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低11 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A. 具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用12 下列哪项与扑热息痛的性质不符A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿13 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬14 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯15 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是A.布洛芬B.萘普生C.酮洛芬D.非诺洛芬钙E.芬布芬16 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘立酮17 下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁18下列药物中,具有光学活性的是A. 雷尼替丁B. 多潘立酮C. 双环醇D. 奥美拉唑E. 甲氧氯普胺19 西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫20 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A. Nα-脒基组织胺B. 咪丁硫脲C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁二、多项选择题1 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2 属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 奥美拉唑3 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯B. 法莫替丁C. 雷尼替丁D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪4 属于乙酰水杨酸的前药有A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯扑炎痛D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠5 阿司匹林的性质有A. 加碱起中和反应B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色6 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A.游离水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯7 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合A. 在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎抗肿瘤药一、单项选择题1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物4 环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物6 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤7 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫8 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素9 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱10 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是,N-β-氯乙基 B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 ,N-β-氯乙基胺11 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物12 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度13 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒14 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌15 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物16抗肿瘤药氟脲嘧啶属于:A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D. 抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物二、多项选择题1 以下哪些性质与环磷酰胺相符A 结构中含有双β-氯乙基氨基B 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C 水溶液不稳定,遇热更易水解 D体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化 E.易通过血脑屏障进入脑脊液中2 以下哪些性质与顺铂相符A 化学名为Z-二氨二氯铂B 室温条件下对光和空气稳定C 为白色结晶性粉末D 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大3 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A环磷酰胺B卡铂 C卡莫司汀D．盐酸阿糖胞苷 E．氟尿嘧啶4 下列药物中,哪些药物为前体药物：A紫杉醇B卡莫氟C．环磷酰胺D．异环磷酰胺 E．甲氨喋呤5 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A 4-羟基环磷酰胺B 丙烯醛C 去甲氮芥 D．醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥6 巯嘌呤具有以下哪些性质A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B．临床可用于治疗急性白血病 C．为前体药物D．为抗代谢抗肿瘤药 E．为烷化剂抗肿瘤药7烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A. 双β-氯乙胺 B .乙撑亚胺 C. 磺酸酯 D. 亚硝基脲 E. 多肽8 属于烷化剂的抗肿瘤药物有A. 环磷酰胺B. 噻替派C. 巯嘌呤D. 甲氨蝶呤E. 三尖杉酯碱抗生素一、单选题1．青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺氨基上的酰基侧链发生水解 C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D 为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两C.三个D.四个E.五个8.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星9.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南10.各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样11.下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别二、多选题2．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S+型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血3．红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效4．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南5．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构 D．含有２－氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构6．青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效7．下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素化学治疗药一、单项选择题1 下列药物中用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷2在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星3下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大;4 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位6 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色7 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸8 在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环9 甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶10 最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺11 能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺二、多项选择题1 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶2喹诺酮类药物通常的毒性为A. 与金属离子Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+络合B. 光毒性C. 药物相互反应与P450D. 有少数药物还有中枢毒性与GABA受体结合、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应3根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药4 下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶5 哪些描述与甲氧苄啶甲氧苄氨嘧啶的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀 D.与茚三酮试剂发生显色反应 E.常单独用于抗感染第十一章激素一、单项选择题1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具2.甾体的基本骨架是A. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲E. 苯并蒽3.可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮4.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇、E. 氢化泼尼松5.下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮B. 本品在乙醇中微溶,水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E. 本品用于口服避孕药6.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是A.甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定,不易代谢E. 同化激素的副作用小7.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定。
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3、鉴别反应：
a，碘试液反应–饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶解；
b，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢氧化钠，紫色消失。此反应名为紫脲酸铵反应，是黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应。
构效关系
拟胆碱药-溴新斯的明
化学结构
命名
溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵
体内吸收与代谢
口服后在肠内部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。口服后尿液内无原型药物排出，但能检查出两个代谢物，其中一个为溴化3-羟基苯基三甲铵。
用途
属于可逆性胆碱酶抑制剂，临床常用溴新斯的明供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。大量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。
构效关系
其他镇静催眠药物
药物名称
结构
用途
三唑仑
作用较强，催眠作用为氟西泮的30-40倍，硝西泮的10倍。
唑吡坦
第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。其镇静催眠作用很强，类似苯并二氮卓类药物，但较少抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。本品的剂量小，作用时间短，在正常疗期内，极少产生耐受性和成瘾性。目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药。
第二章中枢神经系统药物
镇静催眠药-异戊巴比妥
化学结构
命名
5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
理化性质
1，酸性：溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，得到异戊巴比妥钠。异戊巴比妥钠易溶于水，水溶液呈碱性，可作注射用药。
2，水解性：酰脲结构易水解，其钠盐水溶液放置易水解，水解速度受温度和pH值的影响
体内代谢
在肝脏代谢可脱去N上的甲基，以及在8位氧化成尿酸。
用途
用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
构效关系
镇痛药-吗啡
化学结构
命名
17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃-3, 6α-二醇盐酸盐三水合物
理化性质
1，酸碱性：结构上既有酸性的酚羟基，又有碱性的叔氨基，为两性物质。能与酸生成稳定的盐如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等。
其他镇痛药物
药物名称
结构
用途
盐酸哌替啶
具有较强的的镇痛作用，起效快，作用时间短，常用于分娩时镇痛，对新生儿的呼吸抑制作用较小
盐酸美沙酮
略
适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用。本品的毒性较大，有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小，但成瘾性较小
喷他佐辛
略
临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的三分之一，为哌替啶的三倍。本品的优点是副作用小成瘾性小。
用途
本品主要用于镇静、催眠、抗惊厥。本品久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
构效关系
1、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。
2、药物在体内作用的持续时间与药物在体内代谢难易程度有关。
1位以甲基取代起效快；2位碳的氧原子以硫取代起效快；5位取代基为饱和直链烷烃或苯环：长效，为支链烃或不饱和烃：短效；若R1=H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一为苯环取代，5位取代基的总碳数为4-8最好
3，鉴别反应：
A,，铁氰化钾可使Morphine氧化为Dimorphine，本身还原为亚铁氰化钾再与三氯化铁作用，则生成亚铁氰化铁而显蓝色，可待因无此反应。
B，中性三氯化铁试液–呈蓝色
C，与甲醛硫酸试液（Marquis反应）-呈蓝紫色
D，与钼酸铵硫酸溶液（Fröhde反应）-显紫色，继变蓝色，最后变为棕色
用途
本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。
构效关系
以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用
引入吸电子基团，如硝基，明显增强活性
七元亚胺内酰胺环是活性必需的
4，5双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用
引入吸电子基团，如氟，明显增强活性
构效关系
天然和合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架
碳链增长或缩短均使作用降低
拟肾上腺素药-盐酸麻黄碱
化学结构
命名
（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
理化性质
鉴别反应：呈现a-氨基-β-羟基化合物的特征反应，被高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺，苯甲醛具特臭，甲胺可使红石蕊试纸变蓝
用途
治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛等
构效关系
换为羟乙基使活性增强，换成羟丙基使活性大大降低。以氨甲基或其它基团取代羟甲基则降低活性。
苯环4’-位羟基为活性必需氨
苯乙醇胺的基本结构
氨基上的取代基不可小于叔丁基
组胺受体拮抗剂H1-马来酸氯苯那敏
化学结构
命名
N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
理化性质
1，还原性：有苯并噻嗪母环，易被氧化。注射液在日光作用下引起变质，pH值下降。部分病人用药后发生严重的光化毒反应。
2,鉴别反应：a，加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色
b，与三氯化铁试液作用–显稳定的红色
体内代谢
在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化。体内代谢极复杂，在尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化，苯环的羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
3，鉴别反应：a，在本品的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸银试液，可生成白色的不溶的二银盐沉淀。b，与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色络合物。该试剂与含硫的巴比妥显绿色，可用于区别含硫的巴比妥类药物。c，硝酸汞试液作用，生成白色胶状沉淀，溶于过量的试剂和氨试液中。
体内代谢
部分在肝脏代谢，代谢反应主要是在5位取代基上的氧化和丙二酰脲环的水解，之后形成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外。
聚合成棕色多聚体。水溶液露置空气及日光中，会氧化变色，加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化。储藏时应避光并避免与空气接触。
2，酸碱性：饱和水溶液显弱碱性。
3，消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化。速度与pH有关，在pH4以下，速度较快。水溶液应注意控制pH，消旋后活性降低。
用途
临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的功能。
奥沙西泮
催眠作用较弱，副作用小，半衰期较短，适宜于老年人和肾功能不良者使用。
其他抗癫痫药物
药物名称
结构
用途
卡马西平
用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作，是临床上主要应用的药物。
卤加比（普罗加比）
本品为GABA（γ-氨基丁酸）受体的激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果。
其他抗精神病药物
构效关系
氧桥的存在使中枢作用增强，羟基分子使分子极性增强，中枢作用减弱。
氧桥→亲脂性↑→中枢作用↑
羟基→极性↑→中枢作用↓
拟肾上腺素药-肾上腺素
化学结构
命名
（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
理化性质
1，还原性：具有邻苯二酚结构，遇空气中的氧或其他弱氧化剂，日光、热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而
2，还原性：Morphine及其盐类具有还原性，在光照下能被空气氧化，生成双吗啡（伪吗啡）和N-氧化吗啡。其盐类水溶液在酸性条件下稳定，在中性或碱性下易被氧化。
3，脱水及分子重排：在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿朴吗啡，阿朴吗啡对呕吐中枢有显著兴奋作用，临床上用作催吐剂。阿朴吗啡具邻苯二酚结构易被氧化，可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色。
B、重铬酸钾氧化，与硫酸和重铬酸钾加热时，水解生成的莨菪酸被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁异臭味。
C、与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
体内代谢
在肝脏代谢，产生几种代谢物，其中包括托品和托品酸。
用途
能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酯类中毒的解救。
理化性质
光学活性：S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小，R-构型（左旋）为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋。
体内代谢
吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。主要以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。
抗胆碱药-硫酸阿托品
化学结构
命名
（±）-α-（羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐水合物
理化性质
1，碱性：在水溶液中能使酚酞呈红色。
2，水解性：碱性时易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸。酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定。
3，鉴别反应：A、Vitali反应，用发烟硝酸加热处理时，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失。
其他中枢神经药物
药物名称
结构
用途
吡拉西坦
可直接作用于大脑皮质，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。本品可以轻度改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。本品对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能的改善。精神兴奋的作用弱，无精神药物的副作用，无成瘾性。
镇静催眠药-地西泮
化学结构
命名
1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
理化性质
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解。