R406_SYK抑制剂_841290-81-1_Apexbio
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CRT0044876_APE1抑制剂_6960-45-8_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
Store at -20° C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
DNA Synthesis
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
化学性质
产品名: CRT0044876 修分子量: 分子式:
CRT0044876 6960-45-8 206.15 C9H6N2O4
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
7-nitro-1H-indole-2-carboxylic acid
C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
>8.35mg/mL in DMSO
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DNA Damage/DNA Repair
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DNA Synthesis
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SNS-032 (BMS-387032)_CDK抑制剂_345627-80-7_Apexbio
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
MDA-MB-435 细胞异种移植小鼠模型
15 mg/kg；腹腔注射；每 3 天 1 次，持续约 1 个月
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
产品描述:
SNS-032（BMS-387032）是一种有效的和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）2、7 和 9 的抑制剂[1]，IC50 值分别为 38 nM、62 nM 和 4 nM[2]。 CDKs 属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，调节细胞周期进程。有些 CDKs 与转录调控相关，在癌
细胞中经常被扰动[3]。 RNA 聚合酶 II 的 C-端结构域（CTD）Ser5 和 Ser2 磷酸化的减少表明 CDK9 和 CDK7 的抑制[1]。 在慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞中，SNS-032 处理 6 小时或 24 小时后导致 RNA 聚合酶 II 的 C-端结构域（CTD）Ser2 和 Ser5 磷酸化的减少，这种效应是时间和浓度依赖的，且在不 同的样品中极其一致。SNS-032 对 Ser2 磷酸化的抑制作用要强于对 Ser5 磷酸化的抑制，这 与以下事实一致，即 SNS-032 抑制 CDK9 的 IC50 值要低于抑制 CDK7 的 IC50 值，分别为 4 nM 和 62 nM。在 6 小时的处理后，CDK7 和 CDK9 的蛋白水平是稳定的，而在 24 小时的处理后， 两者均下降[4]。 在慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中，SNS-032 以 75 mg/m2 的总剂量注射后导致 RNA 聚合 酶 II 的 C-端结构域（CTD）Ser5 和 Ser2 磷酸化的减少，这表明 SNS-032 对 Cdk9 和 Cdk7 的 抑制，这种抑制作用在 SNS-032 开始注射后的 2 小时出现，6 小时后是明显的，而在 24 小 时后回到基线水平[1]。
TKI类药物
过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近的综述，看看截止到2013年8月份，由FDA 和EMA批准的所有TKI药物都有那些。
1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（Pfizer）公司开发。
阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空腹口服 2/日。
2、克唑替尼（crizotinib，XALKORI）用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌，推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。
3、达沙替尼（Dasatinib,施达赛Sprycel）治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
4、厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯Tarceva）既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。
5、吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙Iressa）适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
6、伊马替尼（Imatinib，格列卫)用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一些疾病。
到2011年，该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。
7、拉帕替尼（Lapatinib；泰立沙Tykerb）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。
8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)适应症为对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。
Salubrinal_eIF2α抑制剂_405060-95-9_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Salubrinal 405060-95-9 479.81 C21H17Cl3N4OS
产品名: Salubrinal 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino) ethyl]prop-2-enamide
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生物活性
靶点 :Leabharlann Others信号通路:
eIF2a
产品描述:
IC50 值：一种细胞通透性的和选择性的 eIF2α去磷酸化抑制剂，IC50 值为 15 μM。 真核翻译起始因子 2 亚基α(eIF2α)在蛋白质合成中具有重要作用。eIF2α的磷酸化在保护细
动物实验: 动物模型 剂量
大鼠模型 100μM，1-12 小时；静脉注射给药方式
应用 注意事项
相比对照组，Salubrinal 增加深的慢波睡眠和减少主动醒来。 Salubrinal 增加 p-eIF2α在基底前脑（BF）区（睡眠 - 觉醒调节 性脑区）中的表达 [2]。 此外，Salubrinal 通过激活睡眠促进神 经元和抑制基底前脑（BF）和下丘脑中的唤醒神经元，从而诱导 睡眠 [3]。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Salubrinal 405060-95-9 479.81 C21H17Cl3N4OS
产品名: Salubrinal 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino) ethyl]prop-2-enamide
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生物活性
靶点 :Leabharlann Others信号通路:
eIF2a
产品描述:
IC50 值：一种细胞通透性的和选择性的 eIF2α去磷酸化抑制剂，IC50 值为 15 μM。 真核翻译起始因子 2 亚基α(eIF2α)在蛋白质合成中具有重要作用。eIF2α的磷酸化在保护细
动物实验: 动物模型 剂量
大鼠模型 100μM，1-12 小时；静脉注射给药方式
应用 注意事项
相比对照组，Salubrinal 增加深的慢波睡眠和减少主动醒来。 Salubrinal 增加 p-eIF2α在基底前脑（BF）区（睡眠 - 觉醒调节 性脑区）中的表达 [2]。 此外，Salubrinal 通过激活睡眠促进神 经元和抑制基底前脑（BF）和下丘脑中的唤醒神经元，从而诱导 睡眠 [3]。
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
参考文献: [1]. Anderson ME, Braun AP, Wu Y, Lu T, Schulman H, Sung RJ: KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther 1998, 287(3):996-1006. [2]. Yamauchi T: Neuronal Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II--discovery, progress in a quarter of a century, and perspective: implication for learning and memory. Biol Pharm Bull 2005, 28(8):1342-1354. [3]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070.
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卡非佐米中文说明书
【药物名】Carfilzomib【商品名】Kyprolis【通用名】卡非佐米【美国初次批准】2012年7月20日多发性骨髓瘤【类别】小分子【靶点】蛋白酶体抑制剂【分子结构】分子式：C40H57N5O7分子量：719.9【生产公司】Onyx Pharmaceuticals，Inc 奥尼克斯制药公司【剂型和规格】单次使用小瓶：60 mg无菌冻干粉【本质】注射用KYPROLIS(Carfilzomib)是一种抗肿瘤药物只供利用静脉使用。
KYPROLIS是一种无菌，白色至灰白色冻干粉和可得到单次使用小瓶。
每小瓶KYPROLIS含60 mg的Carfilzomib，3000 mg 磺丁基醚β-环糊精，57.7 mg 枸橼酸，和氢氧化钠为调整pH(目标pH 3.5)。
Carfilzomib是一种修饰的四肽基环氧化物，分离为游离碱结晶。
Carfilzomib是实际上不溶于水，和在酸性条件非常轻微溶解。
【作用机理】Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。
Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。
在动物中，Carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学，和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
【适应症和用途】KYPROLIS是适用为多发性骨髓瘤患者的治疗，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和已证实疾病进展或末次治疗的完成60天内。
批准是根据反应率。
尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。
【用法用量】KYPROLIS静脉历时2至10分钟给药，在两连续天，每周共3周(第1，2，8，9，15,和16天)，接着是12天休息期(第17至28天)。
被考虑一个治疗疗程各28天期(表1)。
在疗程1中，KYPROLIS被给予在剂量20 毫克/平方米。
如在疗程1中耐受，在疗程2开始剂量应被递增至27 毫克/平方米和在随后疗程中继续27 毫克/平方米。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
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Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
72 h；IC50=3.5~5.6 nM
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
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ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
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ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
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HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释
阿布昔替尼化学结构-概述说明以及解释1.引言1.1 概述阿布昔替尼（Abemaciclib）是一种新型的抗癌药物，属于一类被称为“CDK4/6抑制剂”的药物。
CDK4和CDK6是细胞周期调节蛋白激酶，它们在细胞生长和增殖中起着重要的调控作用。
阿布昔替尼的化学结构与其他CDK4/6抑制剂有所不同，这使得它具有独特的药理特性和潜在的药效。
阿布昔替尼的化学结构中包含苯并三唑环和吡嗪环，并与CDK4/6结合，从而阻止其与细胞周期相关的底物结合，进而抑制肿瘤细胞的增殖。
与传统的化疗药物相比，阿布昔替尼能够更准确地靶向肿瘤细胞，并且对正常细胞的毒副作用较小。
这使得阿布昔替尼成为治疗某些癌症类型的有前景的药物。
阿布昔替尼的合成方法是通过有机合成化学反应来合成的。
具体来说，它是通过苯并三唑和吡嗪为原料，经过多步反应合成而成。
这种合成方法具有高效、高选择性和可控性的特点，能够在合成过程中控制反应的条件和操作，从而得到高纯度和高产率的阿布昔替尼。
目前，阿布昔替尼已经在临床试验中显示出良好的治疗效果，特别适用于乳腺癌、胰腺癌和肾透明细胞癌等恶性肿瘤的治疗。
它可以作为单药使用，也可与其他抗癌药物联合使用，以增强疗效。
在医药领域的前景中，阿布昔替尼被认为是一种具有重要且广泛应用的药物。
随着对其作用机制的深入研究和临床试验的不断推进，阿布昔替尼有望成为治疗多种癌症的首选药物之一。
未来，可以预见，阿布昔替尼的化学结构还有很大的发展潜力。
通过对其结构进行改造和修饰，可以进一步提高其抗肿瘤活性和药物代谢特性，使其更适合临床应用。
因此，对阿布昔替尼化学结构的研究和展望具有重要意义，并且值得进一步深入探索。
1.2文章结构文章结构本文分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对阿布昔替尼的背景和重要性进行概述。
通过引入相关背景知识和对阿布昔替尼的简要介绍，让读者对接下来的内容有一个整体的认识。
正文部分是整篇文章的核心部分，主要包括阿布昔替尼的化学结构及特点、阿布昔替尼的合成方法和阿布昔替尼的应用领域三个方面的内容。
c-FMS inhibitor_C-FMS激酶抑制剂_885704-21-2_Apexbio
ApexBio Technology
Soluble in DMSO
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c-FMS 抑制剂具有形成反应性代谢物的潜力，而这些代谢物通过引入碳基取代基团，可转化 成具有同等效力的分子。基于结构的模型提供了有效实现这种转化并将效力恢复到以前水平 的框架。这种优化可去除风险因素，获得潜在的特质药物反应。[2] 参考文献: Discovery of novel FMS kinase inhibitors as anti-inflammatory agents. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 1;18(5):1642-8 Structure-based optimization of a potent class of arylamide FMS inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 15;18(12):3632-7.
产ห้องสมุดไป่ตู้说明书
化学性质
产品名: c-FMS inhibitor 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
c-FMS inhibitor
885704-21-2
406.52
Soluble in DMSO
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c-FMS 抑制剂具有形成反应性代谢物的潜力，而这些代谢物通过引入碳基取代基团，可转化 成具有同等效力的分子。基于结构的模型提供了有效实现这种转化并将效力恢复到以前水平 的框架。这种优化可去除风险因素，获得潜在的特质药物反应。[2] 参考文献: Discovery of novel FMS kinase inhibitors as anti-inflammatory agents. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 1;18(5):1642-8 Structure-based optimization of a potent class of arylamide FMS inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 15;18(12):3632-7.
产ห้องสมุดไป่ตู้说明书
化学性质
产品名: c-FMS inhibitor 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
c-FMS inhibitor
885704-21-2
406.52
ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piper azin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H -pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
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血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
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血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
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Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
JK 184_Hh信号传导抑制剂_315703-52-7_Apexbio
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Stem Cell
信号通路:ຫໍສະໝຸດ Hedgehog产品描述:
Potent downstream hedgehog (Hh) signaling inhibitor that prevents Gli-dependent transcriptional activity (IC50 = 30 nM). Exhibits antiproliferative activity in a range of cancer cell lines (GI50 = 3 - 21 nM) and in human xenografts in vivo. Inhibits alcoh
CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at +4°C
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参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Stem Cell
信号通路:ຫໍສະໝຸດ Hedgehog产品描述:
Potent downstream hedgehog (Hh) signaling inhibitor that prevents Gli-dependent transcriptional activity (IC50 = 30 nM). Exhibits antiproliferative activity in a range of cancer cell lines (GI50 = 3 - 21 nM) and in human xenografts in vivo. Inhibits alcoh
CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献:
特别声明
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sitaxsentan_内皮素A(ETA)受体拮抗剂_184036-34-8_Apexbio
N-(4-chloro-3-methylisoxazol-5-yl)-2-(2-(6-methylbenzo[d][1,3]dioxo l-5-yl)acetyl)thiophene-3-sulfonamide
CC1=CC2=C(OCO2)C=C1CC(C3=C(S(=O)(NC4=C(Cl)C(C)=NO4)=O)C=C S3)=O
产品描述:
sitaxsentan (IPI 1040; Sitax; Sitaxentan; TBC 11251) is a selective endothelin A (ETA) receptor antagonist. Antihypertensive. Sitaxsent51) is Used in treatment of chronic heart failure.
产品说明书
化学性质
产品名: sitaxsentan 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
sitaxsentan
184036-34-8
454.9
C18H15ClN2O6S2
IPI 1040; Sitax; Sitaxentan; TBC 11251
参考文献:
特别声明
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CC1=CC2=C(OCO2)C=C1CC(C3=C(S(=O)(NC4=C(Cl)C(C)=NO4)=O)C=C S3)=O
产品描述:
sitaxsentan (IPI 1040; Sitax; Sitaxentan; TBC 11251) is a selective endothelin A (ETA) receptor antagonist. Antihypertensive. Sitaxsent51) is Used in treatment of chronic heart failure.
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化学性质
产品名: sitaxsentan 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
sitaxsentan
184036-34-8
454.9
C18H15ClN2O6S2
IPI 1040; Sitax; Sitaxentan; TBC 11251
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过氧化物酶体增殖物激活受体
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型，即PPARα、PPARδ、PPARγ，这三种亚型在结构上有一定的相似性，均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活，与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体，然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element，PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后，PPAR在DNA结合区发生变构，进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达，浓度低于PPARα及PPARγ，直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征（肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现）的一个新靶点。
有不少的研究表明：GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址：/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology，Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂，主要作用于IκB降解的上游环节（IκBα的磷酸化或IKK的活性水平），2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂，机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活，如IκB的降解，NF-KB的核移位和与DNA的结合。
A 286982_LFA-1ICAM-1相互作用抑制剂_280749-17-9_Apexbio
CC(C)C1=CC=CC=C1SC2=C(C=C(C=C2)C=CC(=O)N3CCN(CC3)C(=O)C)[ N+](=O)[O-]
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
A 286982 是 LFA-1/ICAM-1 结合及 LFA-1 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 35 nM [1]. 淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)是白细胞整合素家族的一员,参与 T 细胞与抗原呈递细胞的 结合.胞内粘附分子-1(ICAM-1)是胞内粘附分子的一种类型,在细胞与细胞相互作用中起重要 作用.LFA-1/ICAM-1 相互作用在炎症疾病的发病机制中发挥重要作用[2].
参考文献: [1]. Liu, G., et al., Discovery of novel p-arylthio cinnamides as antagonists of leukocyte functionassociated antigen-1/intracellular adhesion molecule-1 interaction. 1. Identification of an additional binding pocket based on an anilino diaryl sulfide lead. J Med Chem, 2000. 43(21): p. 4025-40. [2]. Katakai, T., K. Habiro, and T. Kinashi, Dendritic cells regulate high-speed interstitial T cell migration in the lymph node via LFA-1/ICAM-1. J Immunol, 2013. 191(3): p. 1188-99. [3]. Keating, S.M., et al., Competition between intercellular adhesion molecule-1 and a smallmolecule antagonist for a common binding site on the alphal subunit of lymphocyte functionassociated antigen-1. Protein Sci, 2006. 15(2): p. 290-303.
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A 286982 是 LFA-1/ICAM-1 结合及 LFA-1 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 35 nM [1]. 淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)是白细胞整合素家族的一员,参与 T 细胞与抗原呈递细胞的 结合.胞内粘附分子-1(ICAM-1)是胞内粘附分子的一种类型,在细胞与细胞相互作用中起重要 作用.LFA-1/ICAM-1 相互作用在炎症疾病的发病机制中发挥重要作用[2].
参考文献: [1]. Liu, G., et al., Discovery of novel p-arylthio cinnamides as antagonists of leukocyte functionassociated antigen-1/intracellular adhesion molecule-1 interaction. 1. Identification of an additional binding pocket based on an anilino diaryl sulfide lead. J Med Chem, 2000. 43(21): p. 4025-40. [2]. Katakai, T., K. Habiro, and T. Kinashi, Dendritic cells regulate high-speed interstitial T cell migration in the lymph node via LFA-1/ICAM-1. J Immunol, 2013. 191(3): p. 1188-99. [3]. Keating, S.M., et al., Competition between intercellular adhesion molecule-1 and a smallmolecule antagonist for a common binding site on the alphal subunit of lymphocyte functionassociated antigen-1. Protein Sci, 2006. 15(2): p. 290-303.
Butein_蛋白激酶抑制剂_487-52-5_Apexbio
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生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
双重作用，基于促氧化和抗氧化功能的抗癌制剂都被研发出来。 Butein 可诱导 B16 黑色素瘤细胞和人早幼粒白血病细胞凋亡，抑制糖尿病并发症，并能抑制 诸如蛋白激酶和谷胱甘肽还原酶等酶类。[3，4，5，6]最近，Butein 从 R. verniciflua 中分离 出来，通过 JNK–Nrf2/ARE 依赖的 HO-1 表达，抑制 HDP 细胞中 H2O2 引起的氧化性细胞损 伤。[7]另外，体外流式细胞仪分析和 RT-PCR 表明，Butein 可通过抑制 NF-kB 活性，减弱 VEGF 和 MMP-9 的活性。并且，通过电泳迁移率变动分析（EMSA）和酶联免疫吸附试验（ELISA） 发现，Butein 可抑制肿瘤坏死因子ɑ和佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的 VEGF 和 MMP-9 表达，最终导致前列腺癌细胞生长、侵袭和血管生成的抑制。[8]因此，Butein 有希 望成为治疗多种牙科疾病的制剂。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Butein 是一种具有抗氧化作用的查尔酮，具有多种药理作用。 活性氧（ROS）在细胞内通过多种机制产生，依赖于细胞和组织类型，主要通过细胞膜、线 粒体、过氧化物酶体和内质网的 ROS NADPH 氧化酶（NOX）复合体而产生，可由牙科粘合 漂白剂和牙髓病诱导产生，ROS 可激活氧化应激。[1]ROS 是正常氧代谢的天然产物，在细胞 信号和内稳态中具有重要作用。但是，在多次环境压力后，ROS 水平急剧增加。[2] 在 butein 存在时，H2O2 诱发的细胞毒性和 ROS 生成会被阻断，这一效果是剂量依赖的。由于 ROS 的
生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
双重作用，基于促氧化和抗氧化功能的抗癌制剂都被研发出来。 Butein 可诱导 B16 黑色素瘤细胞和人早幼粒白血病细胞凋亡，抑制糖尿病并发症，并能抑制 诸如蛋白激酶和谷胱甘肽还原酶等酶类。[3，4，5，6]最近，Butein 从 R. verniciflua 中分离 出来，通过 JNK–Nrf2/ARE 依赖的 HO-1 表达，抑制 HDP 细胞中 H2O2 引起的氧化性细胞损 伤。[7]另外，体外流式细胞仪分析和 RT-PCR 表明，Butein 可通过抑制 NF-kB 活性，减弱 VEGF 和 MMP-9 的活性。并且，通过电泳迁移率变动分析（EMSA）和酶联免疫吸附试验（ELISA） 发现，Butein 可抑制肿瘤坏死因子ɑ和佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的 VEGF 和 MMP-9 表达，最终导致前列腺癌细胞生长、侵袭和血管生成的抑制。[8]因此，Butein 有希 望成为治疗多种牙科疾病的制剂。
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不针对患者销售，望谅解。
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Butein 是一种具有抗氧化作用的查尔酮，具有多种药理作用。 活性氧（ROS）在细胞内通过多种机制产生，依赖于细胞和组织类型，主要通过细胞膜、线 粒体、过氧化物酶体和内质网的 ROS NADPH 氧化酶（NOX）复合体而产生，可由牙科粘合 漂白剂和牙髓病诱导产生，ROS 可激活氧化应激。[1]ROS 是正常氧代谢的天然产物，在细胞 信号和内稳态中具有重要作用。但是，在多次环境压力后，ROS 水平急剧增加。[2] 在 butein 存在时，H2O2 诱发的细胞毒性和 ROS 生成会被阻断，这一效果是剂量依赖的。由于 ROS 的
K-252c_蛋白激酶抑制剂_85753-43-1_Apexbio
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产品描述:
K-252c 是蛋白激酶 C（PKC）和蛋白激酶 A（PKA）的抑制剂，具有细胞渗透性、可逆性和 ATP 竞争性，IC50 值分别为 2.45 μM 和 25.7 μM。K-252c 可抑制β内酰胺酶（β-lactamase）、
苹果酸脱氢酶和糜蛋白酶，IC50 值分别为 8、8 和 10 μM[1]。 蛋白激酶可通过化学添加磷酸基团修饰其它蛋白质（磷酸化）。磷酸化可通过改变酶活性、 细胞定位或与细胞内其它蛋白的相互作用导致靶蛋白（底物）功能的改变。PKA 及 PKC 是 AGC 激酶家族的重要成员。 在 PC12h 细胞中，K-252a 可以阻断神经生长因子（NGF）诱导的突起生长和蛋白磷酸化的改 变[2]。 在严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠-人皮肤银屑病模型中，使用 K-252c 治疗 2 周后，病情得 到显著改善[3]。
参考文献: 1. Fabre S, Prudhomme M, Rapp M. Protein kinase C inhibitors; structure-activity relationships in K252c-related compounds. Bioorg Med Chem 1993,1:193-196. 2. Hashimoto S. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol 1988,107:1531-1539. 3. Raychaudhuri SP, Sanyal M, Weltman H, Kundu-Raychaudhuri S. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model. J Invest Dermatol 2004,122:812-819.
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产品描述:
K-252c 是蛋白激酶 C（PKC）和蛋白激酶 A（PKA）的抑制剂，具有细胞渗透性、可逆性和 ATP 竞争性，IC50 值分别为 2.45 μM 和 25.7 μM。K-252c 可抑制β内酰胺酶（β-lactamase）、
苹果酸脱氢酶和糜蛋白酶，IC50 值分别为 8、8 和 10 μM[1]。 蛋白激酶可通过化学添加磷酸基团修饰其它蛋白质（磷酸化）。磷酸化可通过改变酶活性、 细胞定位或与细胞内其它蛋白的相互作用导致靶蛋白（底物）功能的改变。PKA 及 PKC 是 AGC 激酶家族的重要成员。 在 PC12h 细胞中，K-252a 可以阻断神经生长因子（NGF）诱导的突起生长和蛋白磷酸化的改 变[2]。 在严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠-人皮肤银屑病模型中，使用 K-252c 治疗 2 周后，病情得 到显著改善[3]。
参考文献: 1. Fabre S, Prudhomme M, Rapp M. Protein kinase C inhibitors; structure-activity relationships in K252c-related compounds. Bioorg Med Chem 1993,1:193-196. 2. Hashimoto S. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol 1988,107:1531-1539. 3. Raychaudhuri SP, Sanyal M, Weltman H, Kundu-Raychaudhuri S. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model. J Invest Dermatol 2004,122:812-819.
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实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
人类肥大细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雌性 C57BL/6 小鼠
口服给药，0.1、0.5、1 和 5 mg/kg
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1] Braselmann S, Taylor V, Zhao H, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 319(3): 9YK 抑制剂。脾酪氨酸激酶（SYK）是一种非受体酪氨酸激酶，主要在造血细 胞中表达。SYK 从多种细胞表面受体如 CD74、Fc 受体和整合蛋白中传递信号。其对适应性 免疫应答非常重要，也对细胞粘附、天然免疫识别、破骨细胞成熟、血小板活化和血管发育
非常重要[1]。 SYK 的功能异常涉及多种血液恶性肿瘤。组成型活化的 SYK 能够转化 B 细胞。SYK 的抑制有 益于血癌和自身免疫疾病病人。 R406 是 IgE 和 IgG 介导的 Fc 受体活化的高效抑制剂，其对脱粒的 IC50 值为 56-64 nM[2]。R406 靶向 SYK，通过与 ATP 竞争结合其 ATP 结合口袋，从而抑制 SYK 底物的磷酸化。R406 强力抑 制 SYK 激酶活性，其 IC50 值为 41 nM。 R406 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系的凋亡。其通过抑制 SYK 的 Y525/Y526 自磷酸化和 SYK 依赖的 B 细胞连接蛋白磷酸化，从而阻断 B 细胞受体信号[3]。 R406 可以口服。
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CC1(C(=O)NC2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C 4)OC)OC)OC)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
>31.5mg/mL in DMSO
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参考文献: [1]Mocsai A, Ruland J, Tybulewicz VL. The SYK tyrosine kinase: a crucial player in diverse biological functions. Nat Rev Immunol 2010. 10(6): 387-402. [2]Braselmann S, Taylor V, Zhao H, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther 2006. 319(3): 998-1008. [3]Chen L, Monti S, Juszczynski P, et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood 2008. 111(4): 2230*2237.
产品说明书
化学性质
产品名: R406 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
R406 841290-81-1 628.63 C22H23FN6O5.C6H6O3S
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
benzenesulfonic acid;6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2, 2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
ApexBio Technology
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Spleen Tyrosine Kinase (Syk)