抗胆碱药
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是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得 的一种左旋生物碱。
外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用
[特点] 1. 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 3. 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量 →催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋
4. 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。
3. 对外源性ACh作用强
4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
.
6
[药理作用]
1.腺体
唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减 少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼
散瞳；眼压↑；调节麻痹
3.平滑肌
松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过 度活动或痉挛的平滑肌极为显著
4.心脏
治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变 较大剂量，心率加快 房室传导：促进传导
抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs
.
1
M-胆碱受体阻断药
.
2
M受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
阿
托
1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗
短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病
人禁用。
.
15
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物 硫酸阿托品
浓度 (%)
1.0
扩瞳作用
高峰 (分)
30～40
消退 (日) 7～10
后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2
调节麻痹作用
高峰 (小时) 1～3
消退 (日) 7～12
0.5～1 1～2
托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25
0.5
<0.25
环喷托酯
0.5 30～50
1
1 0.25～1
尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 (无作用)
.
16
合成解痉药
一、季铵类解痉药（不能进入中枢）
溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道 M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作 用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃 疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量 即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃 疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品 15-45mg可治遗尿症。
.
17
二、叔胺类解痉药（能进入中枢）
贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用 与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用， 尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。
.
18
三、选择性M1受体阻断药
哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine)
选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的 Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用 较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较 少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜 出血。
.
9
[不良反应]
① 口鼻咽喉干燥； ② 出汗减少； ③ 视力模糊； ④ 心悸；
⑤ 皮肤干燥潮红； ⑥ 眩晕； ⑦ 排尿困难； ⑧ 便秘
[禁忌症]
青光眼 前列腺肥大 反流性食管炎 幽门梗阻
.
10
其它阿托品类生物碱
★山茛菪碱 anisodamine（654-2）
山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出 的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合 成的消旋品称654—2。 M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。
.
11
➢作用: 1) 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制
作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的
1/20 〜1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善
微循环。
.
12
• 临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 • 不良反应类似阿托品，毒性较低。
.
13
★东茛菪碱 （Scopolamine）
心率 张力 蠕动 便秘 尿潴留 扩大，视物不清 分泌 少汗
22
常用的神经节阻断药
美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持
久。
咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)：是一
种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。
【临床应用】
由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶
用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压
.
14
阿托品的合成代用品
为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其 结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用 品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。
合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide）
均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较
品
东
莨 菪
2.东莨菪碱：洋金花、莨菪
碱
山
莨 菪
3.山莨菪碱：唐古特莨菪
碱
百度文库
.
3
M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 茛菪
.
曼陀罗
4
东茛菪
.
5
[作用机制]
1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆 碱受体激动药对 M 受体的激动作用
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低
.
8
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症
2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉给药 (2) 用于严重的盗汗及流涎症
3. 眼科
(1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光配眼镜 (3) 眼底检查
4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞
5. 抗休克
感染中毒性休克
6. 解除有机磷酸酯中毒
青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。
.
19
N-胆碱受体阻断药
.
20
▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)
.
21
效应器官 小动脉 小静脉
支配为主的神经 交感神经 交感神经
心脏 胃肠平滑肌 膀胱 瞳孔 腺体
副交感神经 、、 、、 、、 、、
.
N1 阻断后效应 扩张，外周阻力 扩张，回心血量 心输出量 BP
5.血管
治疗量阿托品对血管与血压 无明显影响，大剂量阿托品 可解除小血管痉挛，增加组 织灌注量，改善微循环。
6.CNS症状 0.5~1mg；2~5mg；100mg↑；
严重中毒时，兴奋. 转为抑制
7
调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体， 使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶 状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成 像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这 一作用称调节麻痹。
外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用
[特点] 1. 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 3. 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量 →催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋
4. 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。
3. 对外源性ACh作用强
4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
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[药理作用]
1.腺体
唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减 少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼
散瞳；眼压↑；调节麻痹
3.平滑肌
松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过 度活动或痉挛的平滑肌极为显著
4.心脏
治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变 较大剂量，心率加快 房室传导：促进传导
抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs
.
1
M-胆碱受体阻断药
.
2
M受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
阿
托
1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗
短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病
人禁用。
.
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几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物 硫酸阿托品
浓度 (%)
1.0
扩瞳作用
高峰 (分)
30～40
消退 (日) 7～10
后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2
调节麻痹作用
高峰 (小时) 1～3
消退 (日) 7～12
0.5～1 1～2
托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25
0.5
<0.25
环喷托酯
0.5 30～50
1
1 0.25～1
尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 (无作用)
.
16
合成解痉药
一、季铵类解痉药（不能进入中枢）
溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道 M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作 用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃 疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量 即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃 疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品 15-45mg可治遗尿症。
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二、叔胺类解痉药（能进入中枢）
贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用 与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用， 尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。
.
18
三、选择性M1受体阻断药
哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine)
选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的 Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用 较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较 少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜 出血。
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9
[不良反应]
① 口鼻咽喉干燥； ② 出汗减少； ③ 视力模糊； ④ 心悸；
⑤ 皮肤干燥潮红； ⑥ 眩晕； ⑦ 排尿困难； ⑧ 便秘
[禁忌症]
青光眼 前列腺肥大 反流性食管炎 幽门梗阻
.
10
其它阿托品类生物碱
★山茛菪碱 anisodamine（654-2）
山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出 的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合 成的消旋品称654—2。 M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。
.
11
➢作用: 1) 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制
作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的
1/20 〜1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善
微循环。
.
12
• 临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 • 不良反应类似阿托品，毒性较低。
.
13
★东茛菪碱 （Scopolamine）
心率 张力 蠕动 便秘 尿潴留 扩大，视物不清 分泌 少汗
22
常用的神经节阻断药
美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持
久。
咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)：是一
种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。
【临床应用】
由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶
用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压
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14
阿托品的合成代用品
为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其 结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用 品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。
合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide）
均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较
品
东
莨 菪
2.东莨菪碱：洋金花、莨菪
碱
山
莨 菪
3.山莨菪碱：唐古特莨菪
碱
百度文库
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M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 茛菪
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曼陀罗
4
东茛菪
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[作用机制]
1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆 碱受体激动药对 M 受体的激动作用
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低
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8
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症
2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉给药 (2) 用于严重的盗汗及流涎症
3. 眼科
(1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光配眼镜 (3) 眼底检查
4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞
5. 抗休克
感染中毒性休克
6. 解除有机磷酸酯中毒
青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。
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N-胆碱受体阻断药
.
20
▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)
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21
效应器官 小动脉 小静脉
支配为主的神经 交感神经 交感神经
心脏 胃肠平滑肌 膀胱 瞳孔 腺体
副交感神经 、、 、、 、、 、、
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N1 阻断后效应 扩张，外周阻力 扩张，回心血量 心输出量 BP
5.血管
治疗量阿托品对血管与血压 无明显影响，大剂量阿托品 可解除小血管痉挛，增加组 织灌注量，改善微循环。
6.CNS症状 0.5~1mg；2~5mg；100mg↑；
严重中毒时，兴奋. 转为抑制
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调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体， 使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶 状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成 像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这 一作用称调节麻痹。