抗胆碱药
安布溴铵(抗胆碱药)药品使用说明(安氨溴索的作用)
安布溴铵(抗胆碱药)药品使用说明药品名称: 安布溴铵药品分类: 抗胆碱药重点说明:安布溴铵是一种抗胆碱药，常用于治疗多种胆碱能过度活跃引起的疾病。
该药物通过阻断神经传导系统中的胆碱能受体，从而降低相关神经信号的传递效率。
然而，由于其作用机制的复杂性和潜在的不良反应风险，使用安布溴铵前请务必详细阅读以下使用说明并遵循医生的指导。
标注:1. 使用前请仔细阅读药品说明书，并严格按照医生的处方和指示使用。
2. 安布溴铵通常以片剂或注射液的形式供应。
请根据医生的建议选择正确的给药途径。
3. 安布溴铵的剂量会根据患者的具体情况以及疾病的严重程度进行调整。
请勿自行更改剂量，如需调整，请咨询医生。
4. 如果出现任何不适或不明确的症状，请立即告知医生。
不要停止使用安布溴铵或改变剂量，除非得到医生的指示。
5. 安布溴铵可能与其他药物相互作用。
在使用该药物之前，请告知医生您正在使用的所有药物和补充剂，包括处方药、非处方药和中草药。
6. 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生的监督下使用安布溴铵。
7. 长期使用安布溴铵可能会导致耐药性，因此医生可能会定期调整剂量或寻找替代治疗方案。
重点:1. 安布溴铵是一种抗胆碱药，用于治疗多种胆碱能过度活跃引起的疾病。
2. 使用前请阅读说明书，并遵循医生的指导。
3. 不要自行更改剂量或停止使用，如有任何不适，请告知医生。
4. 注意与其他药物的相互作用。
5. 孕妇、哺乳期妇女和儿童需在医生监督下使用。
6. 长期使用可能导致耐药性，需定期调整剂量或寻找替代方案。
使用安布溴铵需要谨慎并遵循医生的指导。
请确保在使用前详细阅读药品说明书，并与医生讨论任何疑虑或问题。
通过正确使用安布溴铵，您可以有效管理相关疾病并提高生活质量。
第10章 抗胆碱药物
盐酸苯海索
Benzhexol hydrochloride
1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-1-丙醇盐酸盐
3-(1-Piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanol hydrochloride，又名安坦 （Artane）。
能阻断中枢神经系统和周围神经系统中的M 受体，且对前者有较好的选择性，外周作用 较弱。故临床主要用于治疗震颤麻痹（详见 第7章）。
樟柳碱 Anisodine
N O
CH3
HO O O
CH2OH
是我国从唐古特莨菪中分离出的生物 碱，解痉作用与山莨菪碱相似，对有 机磷农药中毒有明显的解毒作用 。
樟柳碱
山莨菪碱
Anisodamine Hydrobromide
其天然品称为“654－1”； 用人工合成称“654－2”。
是20世纪60年代从从茄科植物山莨菪根中提 取得到分离得到的天然产物，为左旋体，人 工合成的为外消旋体。 山莨菪碱的作用弱于阿托品，但毒性较低； 临床适用于胃肠绞痛、感染性中毒休克、脑 血管痉挛等症的治疗。
溴丙胺太林
溴丙胺太林
三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系
Structure-Activity Relationships of Muscarinic Antagonists
M受体拮抗剂的基本结构为：
构效关系
（1）R1和R2必须是饱和的或芳香的碳环或杂环， 但环太大会增加立体位阻，妨碍与M受体的结合而 降低活性。R1与R2可以相同，也可不同，R1和R2 还可稠合成三元环。 这些环状基团与M受体上相应的亲脂性区域通过疏 水键或范德华力发生附加结合，阻断乙酰胆碱对受 体的作用。 （2）R3可以是H，OH，-CH2OH或-CONH2。当 R3为-OH或-CH2OH时，成为与M受体结合的定位 基团，与受体形成有利的氢键作用力，而使活性增 大。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药
一、M受体阻断药
阿托品：是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱、无臭、味微苦、干燥易风化。
痉挛：肌肉突然做不随意挛缩，俗称抽筋；会使患者突然剧痛、肌肉动作不协调。
阿托品的作用：
1、松弛内脏平滑肌
2、抑制腺体
3、兴奋心脏
4、对眼的作用（散瞳、升高眼内压、调节麻痹）
5、扩张血管改善微循环（扩张血管作用与M受体阻断作用无关）
6、中枢兴奋作用
阿托品适应症：
1、解除平滑肌痉挛
2、抑制腺体分泌（可用于麻醉前给药）
3、抗心律失常
4、眼科应用（毛果芸香碱+阿托品可防止虹膜或晶状体粘连）
5、抗休克
6、解救有机磷酸酯类中毒缓解M样症状
不良反应及用药护理
皮肤潮红是阿托品扩张血管的反应
禁忌症：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、老年人慎用
山苣若碱
作用：扩张血管，改善微循环松弛胃肠平滑肌作用较强
治疗：内脏绞痛、感染性休克
禁用：颅内压增高、脑出血急性期、青光眼
东葭若碱
可用于麻醉前给药
禁用：青光眼、前列腺肥大者
阿托品的合成代用品：后马托品、托毗卡胺、滨丙胺太林（普鲁本辛）哌仑西平
二、N受体阻断药
N受体阻断药一神经节阻断药
♦受体阻断药一骨骼肌松弛药除极化型肌松药一氯琥珀胆碱
.非除极化型肌松药一筒简毒碱
氯琥珀胆碱（司可林）
不良反应：1、肌痛2、用药过量可引起呼吸肌麻痹
3、血钾升高
4、眼压升高、青光眼禁用
筒箭毒碱（管箭毒碱）：口服难吸收、静脉给药。
抗胆碱药物的正确用法
抗胆碱药物的正确用法抗胆碱药物是一类用于治疗胆碱能神经系统相关疾病的药物。
这些药物可以干扰乙酰胆碱在神经末梢的传递，从而对中枢和外周神经系统产生影响。
正确使用抗胆碱药物对于治疗疾病和保障患者安全至关重要。
本文将详细介绍抗胆碱药物的正确用法。
一、选择合适的抗胆碱药物在使用抗胆碱药物之前，医生需要根据患者的病情和身体状况选择合适的药物。
常见的抗胆碱药物包括乙酰胆碱酯酶抑制剂和氨基酯类药物。
乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多巴胺受体敏感的抗帕金森病药物和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
氨基酯类药物包括阿托品和山莨菪碱等。
选择合适的药物需要综合考虑患者的病史、病情和药物的副作用。
二、正确的用药剂量在使用抗胆碱药物时，正确的用药剂量尤为重要。
剂量的确定需要根据患者的年龄、体重、肝功能和肾功能等方面进行评估。
医生应根据个体化的情况来调整剂量，确保药物的疗效和安全性。
同时，患者在使用药物时要严格按照医生的建议用药，不可自行增减剂量。
三、考虑给药途径抗胆碱药物可以通过口服或注射等多种给药途径进行使用。
对于可口服的药物，患者可在医生指导下按照规定时间和剂量进行服药。
而对于需要注射的药物，患者需要在专业医生的指导下进行注射，确保用药的安全性和有效性。
四、正确的用药时间抗胆碱药物的用药时间也需要根据药物的性质和患者的需要进行合理安排。
一般来说，口服药物可以在进餐前或饭后一段时间内进行使用，以避免食物与药物在胃内发生相互作用。
而注射药物则需要在医生的指导下，根据具体情况选择最佳的用药时间。
五、注意药物的副作用抗胆碱药物在治疗过程中可能会引起一些副作用，例如口干、便秘、视力模糊等。
患者在使用药物时应密切关注这些副作用，并及时向医生报告。
医生会根据患者的情况进行调整，以减少副作用的发生。
六、与其他药物的相互作用抗胆碱药物在与其他药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加副作用的发生。
因此，在使用抗胆碱药物时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理调整。
抗胆碱能药物的选择用法及注意事项
抗胆碱能药物的选择用法及注意事项抗胆碱能药物在临床上用于治疗呼吸系统疾病具有悠久的历史，此类药物通过与乙酰胆碱能毒蕈碱（M）受体激动剂竞争而发挥竞争性拮抗作用。
抗胆碱能药的叔铵类化合物如阿托品、东莨菪碱等自黏膜迅速吸收，全身分布，易通过血脑屏障，对周身组织的各型M受体均有阻断作用，使用后可引起一系列不良反应，如心率增快、口干、视力模糊、尿潴留和精神神经症状，特别是抑制呼吸道腺体分泌使痰液黏稠，并降低纤毛摆动频率，影响黏液纤毛清除功能而加重呼吸道阻塞，使其临床使用受到限制。
而季铵类化合物如异丙托品、氧托品等，其氨基基团上带有一正电荷，不易穿过细胞膜，故很少自黏膜吸收，亦不易透过血脑屏障，因此一般无中枢神经系统不良反应，当吸入给药时不但全身不良反应少见，且气道局部保持较高的药物浓度，作用维持更久。
【相关药物】1.异丙托溴铵（ipratropium bromide）异丙托溴铵又称溴化异丙托品，商品名爱全乐（Atrovent），由勃林格殷格翰公司生产，是目前临床上最常用的吸入型抗胆碱能药物。
本品对M1、M2、M3胆碱能受体无选择性，吸入后不易被气道黏膜吸收，可在气道内形成较高的药物浓度，故对气道平滑肌有一定的选择作用。
吸入后5分钟左右起效，30～90分钟作用达峰值，平喘作用维持4～6小时。
本品主要用于解除支气管哮喘、喘息性支气管炎和COPD患者的支气管痉挛。
其定量气雾吸入器（MDI）适用于慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗，以及预防运动性哮喘和夜间哮喘。
药物溶液雾化吸入适用于中度至严重的哮喘急性发作和COPD急性加重期的治疗。
本品与β2受体激动剂或氨茶碱合用可增强疗效。
因本品起效较慢，如果采用吸入给药，应先吸入β2受体激动剂后，再吸入本品。
2.氧托溴铵（oxitropium bromide）氧托溴铵又称氧托品、溴乙东莨菪碱。
对M1、M2和M3三种亚型受体无选择性。
吸入后气道黏膜不易吸收，局部药物浓度高，故对气道平滑肌有选择性。
抗胆碱药物减少胆碱神经传导缓解胃肠痉挛
抗胆碱药物减少胆碱神经传导缓解胃肠痉挛胃肠痉挛是指在胃肠道发生的一种疾病，其特点是在消化道内肌肉组织的松弛与收缩之间发生不协调，导致胃肠道的痉挛和蠕动障碍。
胆碱神经传导是胃肠道正常功能维持的关键因素之一，而使用抗胆碱药物可以减少胆碱神经传导，从而缓解胃肠痉挛。
本文将探讨抗胆碱药物在胃肠痉挛治疗中的作用及其机制。
一、抗胆碱药物对胆碱神经传导的作用抗胆碱药物是指能够抑制胆碱受体或破坏胆碱的作用的药物。
胆碱是一种重要的神经递质，通过胆碱能神经元向靶组织传递信号。
而抗胆碱药物的作用机制是阻断胆碱受体，减少胆碱的结合和作用，从而抑制神经信号的传导。
二、抗胆碱药物在胃肠痉挛中的应用由于胃肠痉挛往往与神经递质的不平衡有关，因此抗胆碱药物在胃肠痉挛的治疗中发挥着重要的作用。
抗胆碱药物能够阻断胆碱受体，减少胆碱的结合和作用，从而减少神经信号的传导，使胃肠道的肌肉组织得到缓解和放松，进而缓解胃肠痉挛的症状。
三、常用的抗胆碱药物1. 草酸氯己定：草酸氯己定是一种广泛应用于胃肠道疾病的抗胆碱药物，它能够选择性地阻断M2和M3胆碱受体，从而减少病理性胆碱神经传导，缓解胃肠道的痉挛和蠕动。
2. 可的松：可的松是一种神经节阻滞剂，能够抑制神经传导，包括胆碱能传导，从而减少胆碱神经传导，缓解胃肠痉挛。
它被广泛应用于胃肠痉挛的治疗中，具有良好的疗效。
四、抗胆碱药物的副作用及注意事项尽管抗胆碱药物在胃肠痉挛治疗中有着良好的疗效，但是其使用也存在副作用及注意事项。
常见的副作用包括口干、便秘、视力模糊等，因此在使用过程中应注意饮水、多食蔬果，避免长时间注视近物。
另外，由于抗胆碱药物对多个胆碱受体具有作用，需根据病情选择合适的药物，并遵循医生的指导使用。
总结：抗胆碱药物通过减少胆碱神经传导来缓解胃肠痉挛，从而改善胃肠道的蠕动和功能。
常见的抗胆碱药物包括草酸氯己定和可的松等。
然而，在使用抗胆碱药物时需注意其副作用及遵循医生的指导。
希望本文能为了解抗胆碱药物在胃肠痉挛治疗中的作用提供一定的参考。
7.抗胆碱药
阿托品
松弛平滑肌 （对过度活动或痉挛平滑肌作用明显）
胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫
（1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 解痉 （2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓ 遗尿症 （3）胆道、输尿管、支气管、 子宫平滑肌作用较弱。 与吗啡等合用治疗胆绞痛。
二.M受体拮抗药
3.药理作用 兴奋心脏
阿托品
阿托品
角膜 虹膜
阿托品
前房角 巩膜 静脉窦
睫状体
二.M受体拮抗药
3.药理作用
对眼的作用
阿托品
临床应用
1）扩瞳
2）升高眼内压 3）调节麻痹
1）眼底检查
2）验光配镜 3）虹膜炎
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断 体 内的M受体，使睫状肌 紧张，晶状 模糊不清，视
向瞳孔外周方向舒张，导致 ，屈光度减小，视
清楚，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
阿托品
思考题
如何解释阿托品的调节麻痹作用？ 阿托品可阻断睫状肌内的M受体，使睫状肌向
瞳孔外周方向舒张，导致悬韧带紧张，晶状体
变扁平，屈光度减小，视远物清楚，视近物模
糊不清，导致远视，此作用称为调节麻痹。
二.M受体拮抗药
治疗重症高血压。（美加明、六甲双胺）
神经肌肉阻断剂：
拮抗骨骼肌运动终板膜上的N2受体，表现为骨骼肌松弛作用，
临床用作辅助麻醉药。（琥珀胆碱、筒减毒碱）
二.M受体拮抗药
天然形成生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
人工合成生物碱
后马托品、溴丙胺太林
颠茄
心律失常、抗休克和解救有机磷酸酯类中毒。青光眼、前列腺肥大
慢性阻塞性肺疾病抗胆碱药物的适应症和使用方法
慢性阻塞性肺疾病抗胆碱药物的适应症和使用方法慢性阻塞性肺疾病（Chronic Obstructive Pulmonary Disease，COPD）是一种常见的呼吸系统疾病，其特征是慢性气流受限，导致呼吸困难。
该疾病主要由吸烟、长期暴露在有害气体或颗粒物中引起。
抗胆碱药物是COPD治疗的关键药物之一，本文将介绍抗胆碱药物的适应症和使用方法。
一、抗胆碱药物的适应症抗胆碱药物主要通过抑制肺部的胆碱能神经传导来扩张气道，并减少气道阻力。
其主要适应症包括慢性支气管炎和肺气肿。
慢性支气管炎是COPD的一种表现形式，其特征是气道黏膜的慢性炎症和支气管壁的肌肉痉挛。
抗胆碱药物可以通过扩张气道，减少支气管痉挛，缓解患者的呼吸困难。
对于慢性支气管炎患者，抗胆碱药物是首选的治疗药物之一。
肺气肿是COPD的另一种形式，其特征为肺泡的永久性扩张和支气管壁的破坏。
抗胆碱药物可以通过扩张气道，减少气道阻力，改善气体交换，减轻呼吸困难。
对于COPD患者，抗胆碱药物也是必不可少的治疗手段。
二、常用的抗胆碱药物及其使用方法1. 短效作用型抗胆碱药物短效作用型抗胆碱药物主要包括硫酸异丙托溴铵和溴化克隆特罗。
这些药物起效快，作用持续时间较短，通常需要每天使用三到四次。
使用方法：将药物加入雾化器或吸入装置中，按照医生的建议进行吸入。
每次吸入药物前，应先清洗手部并使用漱口水以减少不良反应的发生。
患者应坚持每日使用，并按时随访医生进行病情评估。
2. 长效作用型抗胆碱药物长效作用型抗胆碱药物主要包括噻托溴铵、托罗替定和丙铵溴化物。
这些药物起效慢，作用持续时间较长，通常需要每天使用一到两次。
使用方法：将药物加入雾化器或吸入装置中，按照医生的建议进行吸入。
每次吸入药物前，应先清洗手部并使用漱口水以减少不良反应的发生。
患者应坚持每日使用，并按时随访医生进行病情评估。
3. 长效作用型抗胆碱药物与长效β2受体激动剂的联合使用COPD患者常常需要同时使用长效作用型抗胆碱药物和长效β2受体激动剂，以获得更好的疗效。
抗胆碱药的作用和作用原理
抗胆碱药的作用和作用原理
抗胆碱药是一类药物，可以抑制或阻断胆碱的作用。
胆碱是一种神经传递物质，在神经末梢释放后，通过与胆碱受体结合，引发一系列神经传递过程。
抗胆碱药的作用可以归纳为以下几个方面：
1. 抑制中枢神经系统：抗胆碱药可以抑制并减少中枢神经系统的胆碱能神经传递，导致中枢神经系统的抑制作用，影响注意力、思维和记忆等认知功能。
2. 抑制周围神经系统：抗胆碱药还可以抑制周围神经系统，影响平滑肌的收缩，导致消化系统、呼吸系统、泌尿系统等发生一系列的变化。
3. 阻断迷走神经：抗胆碱药可以抑制迷走神经的传导，减少心脏节律的减慢、影响心肌收缩力，从而影响心血管系统的功能。
抗胆碱药的作用原理主要包括两个方面：
1. 阻断胆碱受体：抗胆碱药能够与胆碱受体结合，阻断胆碱与受体的结合，从而减少胆碱对受体的激活，进而影响胆碱能神经传递。
不同的抗胆碱药可以选择性地作用于不同类型的胆碱受体。
2. 拮抗胆碱酯酶：抗胆碱药还可以通过抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱无法被降解，从而增加胆碱在突触间隙的浓度，进而影响胆碱能神经传递。
总的来说，抗胆碱药通过阻断胆碱受体和/或抑制胆碱酯酶的活性，减少胆碱能神经传递的效应，从而产生药理作用。
这类药物常用于治疗多种疾病，包括阿尔
茨海默病、帕金森病、运动障碍等。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药知识点总结一、抗胆碱药的分类1. 拟交感神经节神经阻滞剂：如阿托品、山莨菪碱等，用于消化系统疾病、心血管系统疾病等的治疗。
2. 胆碱能神经阻滞剂：如东莨菪碱、丙蒎普罗胆碱等，用于治疗呼吸系统疾病、消化系统疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物：如安乃近、多巴胺等，用于治疗神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
二、抗胆碱药的作用机制抗胆碱药物作用于胆碱能神经冲动传导的不同环节，通过不同的机制来发挥药效。
1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 主要作用于交感神经节，抑制交感神经冲动的传导，从而发挥抗胆碱的作用。
它们通过阻断乙酰胆碱的作用，减少心率、扩张血管、抑制消化道的分泌和蠕动。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 这类药物抑制神经末梢和周围组织胆碱能受体的结合，从而降低胆碱能传导的活性，发挥抗胆碱的作用。
它们通过扩张支气管，抑制腺体分泌，解痉作用，有利于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 通过抑制乙酰胆碱的按降解酶乙酰胆碱酯酶的活性，增加胆碱的浓度，从而发挥抗胆碱的作用。
它们主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
三、抗胆碱药的适应症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 适用于消化系统疾病，如急性胃肠炎、胆绞痛、胆结石等；心血管系统疾病，如心绞痛、高血压等。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 适用于呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等；消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 适用于神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等；呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
四、抗胆碱药的不良反应1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 可能出现口干、视力模糊、心动过速、排尿困难、便秘等不良反应。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 可能出现干咳、干嘴、视力模糊、尿潴留、便秘等不良反应。
3. 抗胆碱酯酶药物: 可能出现肝功能损害、肠胃道不适、头痛、视力模糊等不良反应。
五、抗胆碱药的禁忌症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 有严重胃肠梗阻、青光眼、心力衰竭、前列腺肥大等禁忌症。
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药，也称为抗胆碱酯酶药或抗乙酰胆碱酯酶药，是一类用于治疗多种疾病的药物。
它们通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，阻断乙酰胆碱的降解，从而增强乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用。
抗胆碱药可分为三大类：胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体阻滞剂和氨酯酶抑制剂。
胆碱酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长乙酰胆碱在体内的作用时间。
这些药物包括新斯的明、多巴美定、副肾上腺素等。
它们主要用于治疗肌肉功能障碍，如重症肌无力和帕金森病。
通过增强乙酰胆碱的作用，这些药物能够改善肌肉的收缩和运动控制，减轻症状。
胆碱受体阻滞剂是一类药物，它们通过阻断乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用，来治疗一系列疾病。
这类药物包括阿托品、东莨菪碱、茶碱等。
它们主要用于治疗胃肠道疾病、呼吸系统疾病、神经系统疾病等。
通过阻断乙酰胆碱的作用，这些药物能够减少神经冲动的传导，从而缓解疾病症状。
氨酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制氨酯酶的活性，从而增加降解乙酰胆碱的时间。
这些药物包括吡拉吉林、噻吡啶等。
它们主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病。
通过延长乙酰胆碱的作用时间，这些药物能够增加神经传导的效率，改善记忆和认知功能。
抗胆碱药在临床上具有广泛的应用，不仅可以用于治疗上述疾病，还可以用于麻醉、神经内科、眼科等领域。
然而，抗胆碱药也存在一系列的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括口干、眼干、出汗减少、便秘等，严重时甚至会引发心律失常、中毒等并发症。
禁忌症主要包括心脏病、肺炎、尿毒症等严重疾病。
在使用抗胆碱药时，患者应当遵循医生的指导，并定期进行检查，以便及时发现和处理潜在的副作用和并发症。
对于不同的疾病，医生都会根据患者的具体情况，选择最适合的抗胆碱药物，并确定合适的剂量和用药时间。
此外，患者也应注意饮食调理和生活习惯的调整，如适量增加蔬菜水果的摄入、定时进食、规律锻炼等，以提升治疗效果。
总的来说，抗胆碱药是一类广泛应用于临床的药物，通过不同的作用机制，对多种疾病产生治疗效果。
第六章_抗胆碱药
1、除极化型肌松药
• 特点： 1、用药后出现短暂的肌束颤动。 2、连续用药产生快速耐受性； 3、抗AchE可增强本类药物的作用，故过量中毒时不能 用新斯的明及类似药物解救。
琥珀胆碱（司可林） • 【药理作用】
静脉给药后，出现短暂的肌束颤动，1min内出现肌松 作用，2min时作用最强，5-10min左右肌松作用消失； 肌肉松弛顺序：眼睑肌、面部肌肉、颈部肌、四肢肌、 躯干肌、肋间肌、膈肌。 大剂量引起心律失常、心脏停搏、血压下降等副作用， 可用阿托品对抗。
【药理作用】
竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性 低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异， 随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、 心脏等的作用.
1. 抑制腺体分泌
(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之；
(3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏 平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子 宫
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表 现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无 关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5. 兴奋中枢
【临床应用】
1. 减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺 体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。
3. 对眼的作用
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状 肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘 所致。
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
抗胆碱作用
抗胆碱作用
抗胆碱作用是一种药物作用的方式，指的是抑制或中断胆碱能神经传递的作用。
胆碱是一种重要的神经递质，它在神经系统中起到许多重要的功能，包括调节肌肉收缩、心脏功能和消化系统运动。
然而，在某些情况下，过高的胆碱活性可能导致不适或疾病的发生，因此需要使用抗胆碱药物来抑制这种作用。
抗胆碱药物主要分为两类：抗胆碱酯酶药物和抗胆碱受体药物。
抗胆碱酯酶药物主要通过抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱不能被降解，从而增加其在神经系统中的浓度。
此类药物主要用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病等中枢神经系统疾病，以改善患者的认知和运动功能。
抗胆碱受体药物则是通过干扰胆碱与其受体的结合，阻止胆碱信号的传递。
这类药物主要用于治疗胃肠道动力失调、尿频和神经源性疼痛等疾病。
其中，抗胆碱受体药物在治疗淋巴瘤时也起到了积极的作用。
抗胆碱作用的主要临床表现包括：干嘴、视力模糊、心率加快、便秘、尿潴留等。
这些副作用主要是由于抗胆碱药物影响了正常的胆碱神经递质传递而引起的。
因此，在使用抗胆碱药物时，需要根据患者的具体情况和病症来选择适当的剂量和药物种类，以减少不良反应的发生。
另外，抗胆碱作用还可能与其他药物产生相互作用。
例如，与某些抗精神病药物同时使用时，可能会增加抗胆碱作用的强度，导致更明显的副作用。
因此，在联合用药时，需要谨慎慎重，
并在医生的指导下进行。
总之，抗胆碱作用是一种药物作用的方式，在适当的情况下可以发挥积极的治疗效果。
然而，由于其不可逆的作用，使用时需要权衡利弊，并在医生的指导下进行。
同时，也需要密切关注患者的不良反应，及时调整治疗方案，以保证患者的安全和疗效。
药理学09抗胆碱药
药物疗效和安全性的评估
对抗胆碱药的临床疗效和安全性进行 更深入的评估，以指导临床用药。
临床试验的开展
一些新型抗胆碱药已经进入临床试验 阶段，为药物的上市和应用提供了更 多可能性。
跨学科合作与交流
加强跨学科的合作与交流，如药理学、 神经科学、分子生物学等，以推动抗 胆碱药研究的深入发展。
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用途
主要用于治疗胃和十二指肠溃疡引起的胃痛、胃肠痉挛以及其他平滑肌痉挛引起的疼痛。 溴丙胺太林也可用于治疗遗尿症和多汗症等。
不良反应
溴丙胺太林常见的不良反应包括口干、便秘、排尿困难等。长期应用可出现眼压升高和 青光眼等。
05
抗胆碱药与其他药物的相互 作用
与其他药物的相互作用
与镇静剂的相互作用
抗胆碱药可能增强镇静剂如苯二氮䓬类药物的作用，导致过度镇静 和呼吸抑制。
抗胆碱药抑制肠道平滑肌的M受体， 减缓肠道蠕动，可能导致便秘。
不良反应
神经系统不良反应
心血管系统不良反应
如头晕、头痛、失眠、焦虑等，严重者可 能出现精神错乱、幻觉等。
如心动过缓、心悸、血压下降等，严重者 可能出现心绞痛、心肌梗死。
呼吸系统不良反应
皮肤不良反应
如呼吸困难、喉头水肿等，严重者可能出 现窒息。
酒精降低抗胆碱药作用
酒精也可能降低某些抗胆碱药的疗效，如阿托品，这可能与酒精对药物代谢酶 的诱导作用有关。
06
抗胆碱药的未来研究方向与 展望
新药研发方向
针对胆碱能受体亚型的药物
研发针对不同胆碱能受体亚型的药物，以提高药物的特异性和治疗效 果。
新型抗胆碱药作用机制的研究
探索新型抗胆碱药的作用机制，以发现更具创新性和疗效的药物。
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药是一类能够阻断或抑制胆碱神经传递的药物。
它们主要通过干扰乙酰胆碱（一种神经传递物质）与胆碱受体的结合来发挥作用。
由于胆碱受体分布在各种器官和组织中，抗胆碱药被广泛应用于许多临床领域，包括神经疾病、心血管疾病和消化系统疾病等。
1. 胆碱和胆碱受体胆碱是一种重要的神经递质，存在于中枢神经系统和周围神经系统中。
它通过与胆碱受体结合，传递信号并调节神经细胞之间的通讯。
胆碱受体可分为两类：毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
毛细胆碱受体主要存在于神经细胞的突触末梢，而肌肉胆碱受体则主要分布在神经与肌肉接头处。
2. 抗胆碱药的分类根据其对不同胆碱受体的选择性，抗胆碱药可以分为两大类：非选择性抗胆碱药和选择性抗胆碱药。
非选择性抗胆碱药，例如东莨菪碱和马尔可尼等，能够同时阻断毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
它们常用于治疗运动障碍类疾病，如帕金森病和震颤麻痹等。
选择性抗胆碱药则根据其对胆碱受体的选择性作用进行分类。
比如，乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们能够延长乙酰胆碱在突触间隙中的作用时间，从而增强神经递质的效应。
其他选择性抗胆碱药还有阿托品和奥替罗定等，它们主要作用于毛细胆碱受体和特定种类的肌肉胆碱受体。
3. 抗胆碱药的应用抗胆碱药在不同的疾病中发挥作用。
在神经系统疾病中，例如阿尔茨海默病和帕金森病，抗胆碱药常被用于缓解症状并改善患者的生活质量。
在心血管疾病中，抗胆碱药可以用来减少心脏负荷，降低心脏搏动频率，从而减轻心脏的工作压力。
而在消化系统疾病中，抗胆碱药常常用于减少消化腺体分泌，控制胃肠动力和减少胃肠痉挛。
4. 抗胆碱药的副作用抗胆碱药的使用可能会出现一些副作用。
最常见的副作用之一是口干和视力模糊。
这是由于抗胆碱药抑制了胆碱受体，影响了唾液和泪液的分泌。
其他副作用还包括尿潴留、便秘、心律失常和认知障碍等。
因此，在使用抗胆碱药时，需要根据具体病情和患者的个体差异来选择和调整药物剂量。
总结：抗胆碱药作为一类神经调节药物，通过干扰胆碱与胆碱受体的结合来发挥作用。
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外周作用与阿托品类似 中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用
[特点] 1. 抑制腺体分泌的作用较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快； 3. 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量 →催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋
4. 用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。
心率 张力 蠕动 便秘 尿潴留 扩大，视物不清 分泌 少汗
22
常用的神经节阻断药
美加明(mecamylamine)：口服，降压作用强而持
久。
咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)：是一
种速效、短效的神经节阻断药，静脉滴注。
【临床应用】
由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶
用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压
.
17
二、叔胺类解痉药（能进入中枢）
贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用 与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用， 尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。
.
18
三、选择性M1受体阻断药
哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine)
选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的 Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用 较弱。故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较 少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜 出血。
抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs
.
1
M-胆碱受体阻断药
.
2
M受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
阿
托
1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗
.
14
阿托品的合成代用品
为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其 结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用 品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。
合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide）
均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调
节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较
0.5
<0.25
环喷托酯
0.5 30～50
1
1 0.25～1
尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 (无作用)
.
16
合成解痉药
一、季铵类解痉药（不能进入中枢）
溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道 M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作 用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃 疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量 即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃 疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品 15-45mg可治遗尿症。
青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。
.
19
N-胆碱受体阻断药
.
20
▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)
.
21
效应器官 小动脉 小静脉
支 腺体
副交感神经 、、 、、 、、 、、
.
N1 阻断后效应 扩张，外周阻力 扩张，回心血量 心输出量 BP
5.血管
治疗量阿托品对血管与血压 无明显影响，大剂量阿托品 可解除小血管痉挛，增加组 织灌注量，改善微循环。
S症状 0.5~1mg；2~5mg；100mg↑；
严重中毒时，兴奋. 转为抑制
7
调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体， 使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶 状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成 像于视网膜后，故视近物模糊，视远物清楚，这 一作用称调节麻痹。
.
11
➢作用: 1) 对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制
作用较阿托品弱； 2) 对眼和腺体的作用仅为阿托品的
1/20 〜1/10 ； 3) 中枢兴奋作用弱； 4) 较高剂量可缓解微血管痉挛，改善
微循环。
.
12
• 临床主要用于抗感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 • 不良反应类似阿托品，毒性较低。
.
13
★东茛菪碱 （Scopolamine）
品
东
莨 菪
2.东莨菪碱：洋金花、莨菪
碱
山
莨 菪
3.山莨菪碱：唐古特莨菪
碱
.
3
M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱
含阿托品类生物碱的主要植物
颠茄 茛菪
.
曼陀罗
4
东茛菪
.
5
[作用机制]
1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆 碱受体激动药对 M 受体的激动作用
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低
.
9
[不良反应]
① 口鼻咽喉干燥； ② 出汗减少； ③ 视力模糊； ④ 心悸；
⑤ 皮肤干燥潮红； ⑥ 眩晕； ⑦ 排尿困难； ⑧ 便秘
[禁忌症]
青光眼 前列腺肥大 反流性食管炎 幽门梗阻
.
10
其它阿托品类生物碱
★山茛菪碱 anisodamine（654-2）
山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出 的生物碱，为左旋品，也称654，其人工合 成的消旋品称654—2。 M受体阻断作用较弱、不能通过BBB。
3. 对外源性ACh作用强
4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
.
6
[药理作用]
1.腺体
唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减 少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼
散瞳；眼压↑；调节麻痹
3.平滑肌
松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过 度活动或痉挛的平滑肌极为显著
4.心脏
治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变 较大剂量，心率加快 房室传导：促进传导
短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病
人禁用。
.
15
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物 硫酸阿托品
浓度 (%)
1.0
扩瞳作用
高峰 (分)
30～40
消退 (日) 7～10
后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2
调节麻痹作用
高峰 (小时) 1～3
消退 (日) 7～12
0.5～1 1～2
托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25
.
8
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症
2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉给药 (2) 用于严重的盗汗及流涎症
3. 眼科
(1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光配眼镜 (3) 眼底检查
4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞
5. 抗休克
感染中毒性休克
6. 解除有机磷酸酯中毒