抗胆碱酯酶药抗胆碱药抗胆碱药分类
药理学分类
1） M 、N 受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1 胆碱R 2 ）M 受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3 ）N 受体激动药：烟碱（尼古丁）易逆性抗chE 药：新斯的明、吡啶斯的明2 .抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱难逆性抗chE 药：敌敌畏、敌百虫、沙林（有机磷酸酯类）马拉硫磷、抗胆碱药⎪⎪⎪⎩⎪⎪⎪⎨⎧羟乙酸奎宁酯中枢性抗胆碱药：二苯神经节，骨骼肌溴铵。
胆碱受体阻断药：泮库平滑肌解痉药品、东莨菪碱胆碱受体阻断药：阿托N M （二）N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）（神经肌肉阻断药）N2R 阻断药⎪⎪⎩⎪⎪⎨⎧+溴铵等（竞争型肌松药）泮库毒碱、三碘季铵酚非极化型肌松药：筒箭（非竞争型肌松药）烃季铵胆碱、除极化型肌松药：琥柏 抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）1.按作用持续时间分：⎩⎨⎧长效药：酚苄明短效药：酚妥拉明 2.按对受体的选择性：1）阻断α1和 α2：酚妥拉明2）选择性阻断α1受体： 哌唑嗪3）选择性阻断α2受体： 育亨宾（二）β受体阻断剂：普萘洛尔传入神经药传入N 药 ⎪⎪⎪⎪⎩⎪⎪⎪⎪⎨⎧液刺激药：松节油、氨溶润滑药物油类、矿酯类、合成润滑药：植物油类、动阿拉伯胶粘膜药：淀粉、明胶、滑石粉保护药：炭、白陶士、收敛药：鞣酸、明矾、利多卡因、丁卡因。
局部麻醉药：普鲁卡因 （三）局部麻醉方法： P651.表面麻醉（surface anaesthesia ）:将穿透力强的局麻药施用于粘膜表面，使其穿透粘膜而阻滞其浅表的神经未稍以产生粘膜麻醉。
用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、尿道等处的浅表手术或检查。
方法有点滴、涂敷、喷雾、灌注等。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia ）:将稀浓度的药液注射要进行手术部位的皮下、肌肉、浆膜等深部组织中，以浸润用药部位的感觉神经或末梢，以阻断神经冲动的传导而产生麻醉。
3.传导麻醉（conduction anansethesia) :将局麻药注射于神经干（丛或节 ）的周围，以阻滞其神经传导，使该神经支配区产生麻醉作用，称神经阻滞麻醉。
抗胆碱药物的正确用法
抗胆碱药物的正确用法抗胆碱药物是一类用于治疗胆碱能神经系统相关疾病的药物。
这些药物可以干扰乙酰胆碱在神经末梢的传递，从而对中枢和外周神经系统产生影响。
正确使用抗胆碱药物对于治疗疾病和保障患者安全至关重要。
本文将详细介绍抗胆碱药物的正确用法。
一、选择合适的抗胆碱药物在使用抗胆碱药物之前，医生需要根据患者的病情和身体状况选择合适的药物。
常见的抗胆碱药物包括乙酰胆碱酯酶抑制剂和氨基酯类药物。
乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多巴胺受体敏感的抗帕金森病药物和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
氨基酯类药物包括阿托品和山莨菪碱等。
选择合适的药物需要综合考虑患者的病史、病情和药物的副作用。
二、正确的用药剂量在使用抗胆碱药物时，正确的用药剂量尤为重要。
剂量的确定需要根据患者的年龄、体重、肝功能和肾功能等方面进行评估。
医生应根据个体化的情况来调整剂量，确保药物的疗效和安全性。
同时，患者在使用药物时要严格按照医生的建议用药，不可自行增减剂量。
三、考虑给药途径抗胆碱药物可以通过口服或注射等多种给药途径进行使用。
对于可口服的药物，患者可在医生指导下按照规定时间和剂量进行服药。
而对于需要注射的药物，患者需要在专业医生的指导下进行注射，确保用药的安全性和有效性。
四、正确的用药时间抗胆碱药物的用药时间也需要根据药物的性质和患者的需要进行合理安排。
一般来说，口服药物可以在进餐前或饭后一段时间内进行使用，以避免食物与药物在胃内发生相互作用。
而注射药物则需要在医生的指导下，根据具体情况选择最佳的用药时间。
五、注意药物的副作用抗胆碱药物在治疗过程中可能会引起一些副作用，例如口干、便秘、视力模糊等。
患者在使用药物时应密切关注这些副作用，并及时向医生报告。
医生会根据患者的情况进行调整，以减少副作用的发生。
六、与其他药物的相互作用抗胆碱药物在与其他药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加副作用的发生。
因此，在使用抗胆碱药物时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理调整。
作用于胆碱受体的药物
但麻醉作用弱,不良反应多,现仅用于断肢再植手术.
4.戒毒
试用于阿片类和烟草依赖的戒断
(三)不良反应
有时会引起烦躁,幻觉等兴奋症状,主要见于老年人.
其余不良反应与阿托品相似,但多数程度较轻.
禁忌证同阿托品.
山莨菪碱(654)anisodamine
人工合成品654-2
大剂量用于锑剂中毒引起的严重心律失常.
心源性昏厥(Adams Stokes综合征)疗效甚微,甚或完全缺如.
心梗要慎用,因心率↑,心肌缺血↑.
3.解除平滑肌痉挛
用于各种内脏绞痛.
胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好;
胆绞痛和肾绞痛宜加用镇痛药,
4.拮抗新斯的明引起的心率缓慢
非去极化肌松药→呼吸抑制
存在于神经节细胞,肾上腺髓质嗜铬细胞,神经肌肉接头骨骼肌细胞膜等部位
两种亚型:
NM (nicotinic muscle) (N2)
位于神经肌肉接头骨骼肌细胞膜
NN (nicotinic neuronal) (N1)
位于神经节细胞膜,中枢神经系统
N胆碱受体:
属配体门控离子通道型受体
胆碱受体 N胆碱受体
存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上 .
毒蕈碱型胆碱受体
(Muscarinic Receptors,M受体)
五种亚型:
M1 胃壁细胞,神经节及中枢神经细胞
M2 心脏等
M3 外分泌腺,平滑肌,血管内皮等
M
ACh与M1或M3受体结合
G蛋白(Gq/11) 激活
磷脂酶C(PLC)激活
磷脂酰肌
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已 人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上 的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于 回流而降低眼内压。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶 假性胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第 八 章 胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章：拟胆碱药和抗胆碱药
A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾； B 碘化铋钾试液； C 三氯化铁试液； D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；
E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；
19:46
8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调 pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分 钟，这是因为本品易被
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拟胆碱药和抗胆碱药
O H3C O
N(CH3)3
胆碱受体的分类
➢ M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)
HO
H3C O
N(CH3)3
m usca rin e
➢ N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)
N
N
CH3
nicotine
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
E 含有酯键易被水解；
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阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇 和消旋莨菪酸而失效的水解反应：
O CH2OH
O CH2OH
N-CH 3
O C CH
H2O
N-CH 3
OH + HO C CH
莨菪醇
消旋莨菪酸
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阿托品的维他立（ Vitali ）反应 ——莨菪 酸的专属反应：
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胆碱能药物的分类
❖ 拟胆碱药
直接作用的 拟胆碱药
M受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯
的明 促乙酰胆碱释放药
间接作用的 拟胆碱药
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抗胆碱药 M受体拮抗剂：阿托品、溴丙胺太林、
哌仑西平 N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱、泮库溴
作用于胆碱能系统的药物
用于胆碱能系统的药物
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毒扁豆碱结构改造
对毒扁豆碱进行结构改造发觉：
三环结构并不是必需，能够用芳香胺代替；
引入季铵离子能够增强其与胆碱酯酶结合，同时可降低
中枢作用。
毒扁豆碱酯基水解后，则失去抑酶活性，出此甲氨基
甲酸酯部分是抑酶活性所必需。
因为N-甲基氨基甲酸酯不够稳定，易水解，改成N，
N-二甲基氨基甲酸能，则稳定性增加，不易水解。
用于胆碱能系统的药物
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新型胆碱酯酶抑制剂
开发新型胆碱酯酶抑制剂是寻找抗老年痴呆 药研究热点，近年来，相继有许多新型抗胆碱酯 酶药被开发出来，仍属于可逆性胆碱酯酶抑制剂， 用于治疗和减轻阿尔茨诲默病一些症状
用于胆碱能系统的药物
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他克林
为氨基丫啶类化合物，其抑制胆碱能酶强度比毒 扁豆碱弱，但对AD症状有惊人改进，1993年被美 国FDA同意，成为第一个用于治疗AD症药品。
毛果云香碱
毛果云香碱(匹鲁卡品)
为天然产物，其结构与乙
酰胆碱及其结构改造
物相差甚远，含有M受体
激动作用。毛果云香碱临
床用其硝酸盐制成滴眼液，
用于治疗原发性青光眼。
用于胆碱能系统的药物
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3、选择性M1受体激动剂
M受体广泛地分布在中枢和周围神经系统，
M受体有不一样亚型，其中M1受体主要分布于大 脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神
可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂——假如所生成 酰化乙酰胆碱酶能够水解生成原来有活性胆碱酯 酶，则为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
用于胆碱能系统的药物
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2．可逆胆碱能酶抑制剂
毒扁豆碱是西非洲出产毒扁豆命中提取一个 生物碱，是最早用于临床可逆性胆碱酯酶抑制剂， 其拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍，曾在临床上使 用多年，用于青光眼治疗。仍因为天然资源有限， 不易合成，水溶液很不稳定，而且毒性较大，现 已少用。人们进行其合成代用具研究。
传出神经系统药物分类2
传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药知识点总结一、抗胆碱药的分类1. 拟交感神经节神经阻滞剂：如阿托品、山莨菪碱等，用于消化系统疾病、心血管系统疾病等的治疗。
2. 胆碱能神经阻滞剂：如东莨菪碱、丙蒎普罗胆碱等，用于治疗呼吸系统疾病、消化系统疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物：如安乃近、多巴胺等，用于治疗神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
二、抗胆碱药的作用机制抗胆碱药物作用于胆碱能神经冲动传导的不同环节，通过不同的机制来发挥药效。
1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 主要作用于交感神经节，抑制交感神经冲动的传导，从而发挥抗胆碱的作用。
它们通过阻断乙酰胆碱的作用，减少心率、扩张血管、抑制消化道的分泌和蠕动。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 这类药物抑制神经末梢和周围组织胆碱能受体的结合，从而降低胆碱能传导的活性，发挥抗胆碱的作用。
它们通过扩张支气管，抑制腺体分泌，解痉作用，有利于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 通过抑制乙酰胆碱的按降解酶乙酰胆碱酯酶的活性，增加胆碱的浓度，从而发挥抗胆碱的作用。
它们主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
三、抗胆碱药的适应症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 适用于消化系统疾病，如急性胃肠炎、胆绞痛、胆结石等；心血管系统疾病，如心绞痛、高血压等。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 适用于呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等；消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 适用于神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等；呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
四、抗胆碱药的不良反应1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 可能出现口干、视力模糊、心动过速、排尿困难、便秘等不良反应。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 可能出现干咳、干嘴、视力模糊、尿潴留、便秘等不良反应。
3. 抗胆碱酯酶药物: 可能出现肝功能损害、肠胃道不适、头痛、视力模糊等不良反应。
五、抗胆碱药的禁忌症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 有严重胃肠梗阻、青光眼、心力衰竭、前列腺肥大等禁忌症。
抗胆碱酯酶药物
备阿托品防中毒
安贝氯铵 － ＋＋
不能耐受新斯的明 和吡斯的明患者
加兰他敏 － ＋＋
脊髓灰质炎后遗症， 或非除极化型肌松 药中毒
他克林
－－
中枢浓度高，阿尔
－
－ 茨海默病
难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
可与AchE 牢固结合而产生毒性作用。 主要为农业或环境杀虫剂：
敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏等
二 关于胆碱酯酶
• 胆碱酯酶(ChE)可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶。
• 前者也称为乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)， 主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体 内其它组织内，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。 活性高，1个酶分子 1分钟水解6×105 分子Ach。
• 假性胆碱酯酶对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱 酯类，如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神 经胶质细胞中。
AchE水解Ach的过程 AchE分子表面有两个能与Ach结合的活性部位
阴离子部位：（带负电）含谷氨酸残基 酯解部位：含丝氨酸羟基（构成酸性作用点）和组氨酸 咪唑环（构成碱性作用点），两者通过氢键结合，使丝 氨酸羟基亲核性增加。
中毒途径和体内过程
胃肠道：误食、自杀、毒杀 呼吸道、皮肤、粘膜、农眼药厂 吸收后分布全身，肝脏浓度较高，大部分经肾排泄。
【中毒机制】
与AchE 结合更牢固:
结果使AchE 失去水解Ach的能力，
导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。
磷酰化AchE 随时间的推移
“老化”:
更稳定的单烷氧基磷酰化AchE
第二篇
CHAPTER 6 (2)
Lecture 2
抗胆碱药
O
NCH3
O C CH
+
N
O
CH2OH
乙酰胆碱
Atropine
O
药效基本结构：氨基乙醇酯
酰基上的大基团：阻断M受体功能
R1
R2 C X
R3
+ R4
(C)n N
R5
合成M受体拮抗剂的结构通式
28
二）合成M受体拮抗剂
1、叔胺类
非酯键的抗胆碱药
属于中枢抗胆碱药
–因亲脂性较大，易进入中枢
33
合成M受体拮抗剂的发展方向：
寻找对M受体亚型有选择性的药物
–哌仑西平和替仑西平
----选择性拮抗胃肠道M1受体
–对平滑肌、心肌、唾液腺等的M受体亲和力低
O
H
N
N
N
O
O
H
N
N
O
N
S
N
N
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
M1，治疗胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎
第十章
拟胆碱和抗胆碱药
Cholinergic and Anticholinergic Drugs
1
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系
季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基
基本药效模型
2
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系
若有甲基取代可阻止胆碱酯
酶的作用，延长Байду номын сангаас用时间，
且N样作用大于M样作用
以两个碳原子
长度为最好
五原子规则
H3C
O
O
还原
O
COOH
CN
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药，也称为抗胆碱酯酶药或抗乙酰胆碱酯酶药，是一类用于治疗多种疾病的药物。
它们通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，阻断乙酰胆碱的降解，从而增强乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用。
抗胆碱药可分为三大类：胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体阻滞剂和氨酯酶抑制剂。
胆碱酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长乙酰胆碱在体内的作用时间。
这些药物包括新斯的明、多巴美定、副肾上腺素等。
它们主要用于治疗肌肉功能障碍，如重症肌无力和帕金森病。
通过增强乙酰胆碱的作用，这些药物能够改善肌肉的收缩和运动控制，减轻症状。
胆碱受体阻滞剂是一类药物，它们通过阻断乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用，来治疗一系列疾病。
这类药物包括阿托品、东莨菪碱、茶碱等。
它们主要用于治疗胃肠道疾病、呼吸系统疾病、神经系统疾病等。
通过阻断乙酰胆碱的作用，这些药物能够减少神经冲动的传导，从而缓解疾病症状。
氨酯酶抑制剂是一类药物，其作用机制是抑制氨酯酶的活性，从而增加降解乙酰胆碱的时间。
这些药物包括吡拉吉林、噻吡啶等。
它们主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病。
通过延长乙酰胆碱的作用时间，这些药物能够增加神经传导的效率，改善记忆和认知功能。
抗胆碱药在临床上具有广泛的应用，不仅可以用于治疗上述疾病，还可以用于麻醉、神经内科、眼科等领域。
然而，抗胆碱药也存在一系列的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括口干、眼干、出汗减少、便秘等，严重时甚至会引发心律失常、中毒等并发症。
禁忌症主要包括心脏病、肺炎、尿毒症等严重疾病。
在使用抗胆碱药时，患者应当遵循医生的指导，并定期进行检查，以便及时发现和处理潜在的副作用和并发症。
对于不同的疾病，医生都会根据患者的具体情况，选择最适合的抗胆碱药物，并确定合适的剂量和用药时间。
此外，患者也应注意饮食调理和生活习惯的调整，如适量增加蔬菜水果的摄入、定时进食、规律锻炼等，以提升治疗效果。
总的来说，抗胆碱药是一类广泛应用于临床的药物，通过不同的作用机制，对多种疾病产生治疗效果。
胆碱相关药物记忆口诀
胆碱相关药物记忆口诀乙酰胆碱作为神经末梢的一种重要递质，与乙酰胆碱受体（M 受体 +N 受体）结合完成信息传递。
根据药理作用可以将其分为拟似药（激动作用）和拮抗药（拮抗作用）两大类。
在论坛上很多网友反映与胆碱有关的药物分类太多，容易搞混，这里总结了几句口诀帮你记忆。
拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；解读：拟似药产生胆碱激动作用。
分为胆碱受体激动药和抗胆碱脂酶药。
前者顾名思义就是通过激动胆碱受体产生激动作用的药物。
后者则因为胆碱酯酶可以水解乙酰胆碱，根据「负负得正」的原理，具有同激动胆碱受体类似的作用，所以也属于拟似药的一种。
拟胆碱药匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；解读：匹罗卡品属于硝酸毛果芸香碱，属于胆碱受体激动药。
常添加在滴眼液中，可作用于瞳孔括约肌和睫状肌，具有缩瞳作用，降低眼压，调节痉挛，用于治疗青光眼。
拟胆碱药毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；胃肠作用效果好，腹胀潴留都减少。
解读：毒扁豆碱和新斯的明都属于抗胆碱脂酶药的一种。
毒扁豆碱的作用同毛果芸香碱相似，都可起到缩瞳、降眼压治疗青光眼的效果。
但全身毒性反应较严重。
新斯的明作为重要的抗胆碱脂酶药。
可作用于骨骼肌和平滑肌的神经肌肉接头。
重症肌无力属于自身免疫性疾病，由于机体对突触后运动终板的 N 受体产生免疫反应，数量减少，而导致神经肌肉接头传递障碍。
新斯的明通过抑制 AchE 而间接增强 Ach 于 N 受体结合。
除治疗外，新斯的明试验也是诊断重症肌无力的重要检查指标。
作用于胃肠道的平滑肌神经肌肉接头（M 受体），促进胃的收缩，胃酸分泌和肠蠕动，可减轻手术或其他原因导致的腹气胀。
同时可促进膀胱壁平滑肌的收缩和括约肌的舒张，促进排尿，改善尿潴留。
胆碱受体阻断药主要作用有六点，抑制腺体麻醉前，内脏绞痛立即缓；解读：阿托品作为最重要的胆碱受体阻断药，其作用主要有六点。
1. 可以阻断 M 受体，抑制腺体的分泌，用于麻醉前给药防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生。
药物分类总结--精华_0
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------药物分类总结--精华药物分类总结--精华药物分类受体：乙酰胆碱、毛果芸香碱、毒蕈碱胆碱受体受体：烟碱激动药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、吡斯旳明、依酚氯铵、安贝氯铵、毒扁豆碱、地美溴铵、加兰他敏难逆性抗胆碱酯酶药：氯解磷定、碘解磷定受体：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、后马托品、托吡卡胺、异丙受体托溴铵、溴丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替嗪胆碱受体受体：哌仑西平阻断药受体：琥珀胆碱、筒箭毒碱受体受体：美加明非选择性：去甲肾上腺素 1 受体：间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明肾上腺素非选择性：异丙肾上腺素受体激动药受体1 受体：多巴酚丁胺 2 受体: 沙丁胺醇、特布他林、受体：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱非选择性：酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明 1 受体：哌唑嗪肾上腺素2 受体：育亨宾受体阻断药非选择性：普萘洛尔、吲哚洛尔受体1 受体：1 / 8阿替洛尔、美托洛尔、受体：拉贝洛尔短效：三唑仑、奥沙西泮苯二氮卓类中效：阿普唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮长效：地西泮、氯西泮、氯氮卓长效：苯巴比妥（抗惊厥）、巴比妥（镇静催眠）镇静催眠药巴比妥类中效：戊巴比妥（抗惊厥）、异戊巴比妥（镇静催眠）短效：司可巴比妥（抗惊厥、镇静催眠）超短效：硫喷妥钠（静脉麻醉）其他：水合氯醛（催眠、抗惊厥）、丁螺环酮（抗焦虑）抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类（地西泮、硝西泮、氯硝西泮）、氟桂利嗪、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯抗惊厥药：硫酸镁 1 多巴胺前体药：左旋多巴氨基酸脱羧酶抑制药：卡比多巴抑制药：司来吉兰拟多巴胺类药抑制药：硝替卡朋、托卡朋抗帕金森病药多巴胺受体激动药：溴隐亭促多巴胺释放药：金刚烷胺抗胆碱药：苯海索胆碱酯酶抑制药：---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 他克林、多奈哌齐、石杉碱甲治疗阿尔茨海默病药受体激动药：占诺美林受体拮抗药：美金刚吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静抗精神失常药：硫杂蒽类：氯普噻吨丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利多其他：五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮抗躁狂症药：碳酸锂非选择性：丙米嗪、地昔帕明三环类摄取抑制药：地昔帕明抗抑郁症药再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀其他：曲唑酮激动药：吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼镇痛药部分激动药：喷他佐辛其他：曲马朵、罗通定拮抗药：纳洛酮非选择性：水杨酸类（阿司匹林）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、吲哚类（吲哚美辛）、芳基丙酸类（布洛芬）、吡唑酮类（保泰松）抑制药：塞来昔布、尼美舒利二氢吡啶类：3 / 8硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、尼莫地平、非洛地平钙通道阻滞药苯并噻氮卓类：地尔硫卓（作用于 L 型）苯烷胺类：维拉帕米非选择性：桂利嗪、氟桂利嗪类：适度阻滞钠通道：奎尼丁、普鲁卡因胺Ⅰ类钠通道阻滞药类：轻度阻滞钠通道：利多卡因、苯妥英钠类：重度阻滞钠通道：普罗帕酮Ⅱ类肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔Ⅲ类延长动作电位时程药：胺碘酮、索他洛尔Ⅳ类钙通道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓肾素-血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利、依那普利、福辛普利系统阻断药受体拮抗药：氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、砍替沙坦 2 高效：呋塞米（速尿）、布美他尼（丁苯氧酸）、依他尼酸（利尿酸）利尿药中效：赛禽类（氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪）、氯噻酮、吲哒帕胺（寿比山）留钾利尿药：螺内酯、氨苯嘧啶低效抑制剂：---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 乙酰唑胺渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖利尿药：氢氯噻嗪、吲哒帕胺等钙拮抗剂：硝苯地平、尼群地平等受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔：卡托普利受体阻断药：氯沙坦中枢性降压药：可乐定、莫索尼定扩血管药：硝普钠 1 受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平、胍乙啶钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔：卡托普利等受体拮抗剂：氯沙坦等治疗心衰药物醛固酮拮抗药：螺内酯利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米等受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛、比索洛尔强心苷：地高辛扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯降低 TC 和 LDL：他汀类、胆汁酸结合树脂（考来烯胺、考来替泊）调血脂药降低 TG 和 VLDL：5 / 8贝特类（吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特）、烟酸抗氧化剂：普罗布考硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯）抗心绞痛药钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔抗凝血药：肝素、低分子量肝素、香豆素类纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、阿尼普酶、组织性纤溶酶原激活剂纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸环氧酶抑制药：阿司匹林抑制血小板代谢 2 合酶抑制药：利多格雷作用于血液及磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫阻碍 ADP 介导的血小板活化：噻氯匹定凝血酶抑制药：阿加曲班、水蛭素血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体阻断药：阿昔单抗、拉米非班促凝血药：维生素 K 抗贫血药及造血细胞生长因子：铁剂、也算维生素 B12；红细胞生成素、非格司亭、沙格司亭血容量扩充药：右旋糖酐 3 抗炎平喘药：糖皮质激素平喘药支气管扩张药：受体激动药（沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱）、茶碱类（氨茶碱）、抗胆碱药（异丙托溴铵）作用于---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 呼吸抗过敏平喘药：色甘酸钠、酮替芬、萘多罗米中枢镇咳：可待因、右美沙芬、喷拖维林镇咳药外周镇咳：盐酸那可汀祛痰药：氯化铵、溴己新、乙酰半胱氨酸抗酸药：碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠受体阻断药：西咪替丁抑制胃酸分泌药质子泵抑制药：奥美拉唑受体阻断药胃泌素受体阻断药：丙谷胺作用于消化增强胃粘膜屏障功能药：米索前列醇、硫糖铝系统的药物抗幽门螺杆菌药：甲基红霉素、阿莫西林、四环素等助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生止吐药：H1 受体阻断药（苯海拉明）、M 受体阻断药、多巴胺受体阻断药增强胃肠动力药：西沙比利、氨甲酰甲胆碱止泻药及吸附药泻药：硫酸镁里弹药：去氢胆酸、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、硫酸镁、桂美酸、牛胆酸钠、茴三硫短效：可的松、泼尼松、氢化可尼松、泼尼松龙肾上腺皮质激素类药物中效：7 / 8曲安西龙、对氟米松（糖皮质激素）长效：倍他米松、地塞米松硫脲类：硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）、咪唑类（卡比马唑）抗甲状腺药碘及碘化物放射性碘胰岛素增敏剂：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、赛格列酮口服降糖药磺酰脲类：甲苯磺丁脲（甲糖宁）、格列苯脲（优降糖）、格列齐特（达美康）双胍类：二甲双胍（甲福明）、苯乙双胍（苯乙福明） -葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂：阿卡波糖（拜糖平） 4 5。
7抗胆碱胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
碘解磷定（ 碘解磷定（pralidoxime iodide, PAM） ）
在体内与磷酰化胆碱酯酶结合，使 胆碱酯酶复合。基本过程如下： • (1)碘解磷带正电荷的季铵氮与磷酰化胆 碱酯酶的阴离子部位结合。 (2) 肟基与磷酰基形成共价键。 (3)裂解为磷酰化碘解磷定，胆碱酯酶恢 复活性。 • 此外，碘解磷定也能与体内游离的有机 磷酸酯类直接结合，然后经肾排出。
解毒疗效
(1)因不同有机磷酸酯类而异 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷—疗效较好。 敌百虫、敌敌畏—疗效稍差 乐果—无效 (2)因不同部位而异 骨骼肌的神经肌接头处—效果最明显 植物神经系统—效果较差 中枢神经系统—可能有作用 (3)合用阿托品可明显增强 chloride, PAM-Cl） ）
• 水溶液较稳定。可肌注，且肌注效果与 静脉给药相当。 • 给药方便，适合于基层使用。 • 副作用较碘磷定小。
(2)积极合用解毒药 ①须及早、足量、反复地注射阿托品。 阿托品能缓解M样症状、中枢症状、大 剂量能缓解NN 受体兴奋症状。但阿托品 对NM受体无效。 ②合用胆碱酯酶复活药。 3、慢性中毒的治疗： 药物疗效差。主要需脱离接触有机磷酸 酯类。
胆碱酯酶复活药
是一类能使已被有机磷酸酯类抑制 的胆碱酯酶恢复活性的药物。常用的有 碘解磷定和氯解磷定 。
新斯的明 (neostigmine)
体内过程：口服吸收少，不规则。 体内过程：口服吸收少，不规则。因此剂量 要个体化，无明显中枢作用，对眼作用弱。 要个体化，无明显中枢作用，对眼作用弱。 作用机制： 可逆性抑制胆碱酯酶。 由于新斯 作用机制 ： 可逆性抑制胆碱酯酶 。 由于 新斯 的明酶复合物裂解生成的 裂解生成的二甲胺基甲酰化胆 的明酶复合物 裂解生成的 二甲胺基甲酰化胆 碱酯酶的水解速度较慢 的水解速度较慢， 碱酯酶 的水解速度较慢 ， 所以酶被抑制的时 间较长。 间较长。
抗胆碱作用
抗胆碱作用
抗胆碱作用是一种药物作用的方式，指的是抑制或中断胆碱能神经传递的作用。
胆碱是一种重要的神经递质，它在神经系统中起到许多重要的功能，包括调节肌肉收缩、心脏功能和消化系统运动。
然而，在某些情况下，过高的胆碱活性可能导致不适或疾病的发生，因此需要使用抗胆碱药物来抑制这种作用。
抗胆碱药物主要分为两类：抗胆碱酯酶药物和抗胆碱受体药物。
抗胆碱酯酶药物主要通过抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱不能被降解，从而增加其在神经系统中的浓度。
此类药物主要用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病等中枢神经系统疾病，以改善患者的认知和运动功能。
抗胆碱受体药物则是通过干扰胆碱与其受体的结合，阻止胆碱信号的传递。
这类药物主要用于治疗胃肠道动力失调、尿频和神经源性疼痛等疾病。
其中，抗胆碱受体药物在治疗淋巴瘤时也起到了积极的作用。
抗胆碱作用的主要临床表现包括：干嘴、视力模糊、心率加快、便秘、尿潴留等。
这些副作用主要是由于抗胆碱药物影响了正常的胆碱神经递质传递而引起的。
因此，在使用抗胆碱药物时，需要根据患者的具体情况和病症来选择适当的剂量和药物种类，以减少不良反应的发生。
另外，抗胆碱作用还可能与其他药物产生相互作用。
例如，与某些抗精神病药物同时使用时，可能会增加抗胆碱作用的强度，导致更明显的副作用。
因此，在联合用药时，需要谨慎慎重，
并在医生的指导下进行。
总之，抗胆碱作用是一种药物作用的方式，在适当的情况下可以发挥积极的治疗效果。
然而，由于其不可逆的作用，使用时需要权衡利弊，并在医生的指导下进行。
同时，也需要密切关注患者的不良反应，及时调整治疗方案，以保证患者的安全和疗效。
抗胆碱药
不良反应 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M 受体 ，睫状肌松弛，固定于远视 验光，配镜，多用于儿童
4
麻醉前给药（减少堵塞 和吸入性肺炎） 盗汗、流涎
3. 松弛内脏平滑肌的痉挛
对胃肠道平滑肌作用最好
缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛
胃肠道绞痛 尿.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便 秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴 奋。 2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒） ──可用Pilocarpine , Neostigmine。 3.禁忌： 青光眼（失明），前列腺肥大（排 尿困难），幽门梗阻。
9
N受体阻断药 Nicotinic Antagonists
作用原理： 与Ach竞争运动终板膜上N2受体，阻断 Ach与受体结合引起的除极化作用，产生骨 骼肌松弛。
非去极化型肌松药和去极化型肌松药的作用特点
分类 机制 非去极化型-筒箭 毒碱 与N2受体结合，不易 与Ach竞争N2受体， 水解，类似超量Ach作 阻断骨骼肌细胞膜 用 除极化 有肌束颤动 无 连续用药产生快速耐 受 不阻断神经节 新斯的明不能解救 新斯的明抑制胆碱酯 酶，琥珀胆碱降解减 慢，作用增强
2
阿托品（Atropine）
【作用机制】 1.选择性竞争性阻断M受体
可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药 与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体 无选择性
2.大剂量阻断神经节N1受体 3.大剂量直接扩张血管 4.中毒量明显中枢兴奋
3
【药理作用】
1. 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感 2. 对眼睛的作用（与pilocarpine 相反） 散瞳查眼底 虹膜睫状体炎 （1）扩瞳：
抗胆碱药的名词解释
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药是一类能够阻断或抑制胆碱神经传递的药物。
它们主要通过干扰乙酰胆碱（一种神经传递物质）与胆碱受体的结合来发挥作用。
由于胆碱受体分布在各种器官和组织中，抗胆碱药被广泛应用于许多临床领域，包括神经疾病、心血管疾病和消化系统疾病等。
1. 胆碱和胆碱受体胆碱是一种重要的神经递质，存在于中枢神经系统和周围神经系统中。
它通过与胆碱受体结合，传递信号并调节神经细胞之间的通讯。
胆碱受体可分为两类：毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
毛细胆碱受体主要存在于神经细胞的突触末梢，而肌肉胆碱受体则主要分布在神经与肌肉接头处。
2. 抗胆碱药的分类根据其对不同胆碱受体的选择性，抗胆碱药可以分为两大类：非选择性抗胆碱药和选择性抗胆碱药。
非选择性抗胆碱药，例如东莨菪碱和马尔可尼等，能够同时阻断毛细胆碱受体和肌肉胆碱受体。
它们常用于治疗运动障碍类疾病，如帕金森病和震颤麻痹等。
选择性抗胆碱药则根据其对胆碱受体的选择性作用进行分类。
比如，乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们能够延长乙酰胆碱在突触间隙中的作用时间，从而增强神经递质的效应。
其他选择性抗胆碱药还有阿托品和奥替罗定等，它们主要作用于毛细胆碱受体和特定种类的肌肉胆碱受体。
3. 抗胆碱药的应用抗胆碱药在不同的疾病中发挥作用。
在神经系统疾病中，例如阿尔茨海默病和帕金森病，抗胆碱药常被用于缓解症状并改善患者的生活质量。
在心血管疾病中，抗胆碱药可以用来减少心脏负荷，降低心脏搏动频率，从而减轻心脏的工作压力。
而在消化系统疾病中，抗胆碱药常常用于减少消化腺体分泌，控制胃肠动力和减少胃肠痉挛。
4. 抗胆碱药的副作用抗胆碱药的使用可能会出现一些副作用。
最常见的副作用之一是口干和视力模糊。
这是由于抗胆碱药抑制了胆碱受体，影响了唾液和泪液的分泌。
其他副作用还包括尿潴留、便秘、心律失常和认知障碍等。
因此，在使用抗胆碱药时，需要根据具体病情和患者的个体差异来选择和调整药物剂量。
总结：抗胆碱药作为一类神经调节药物，通过干扰胆碱与胆碱受体的结合来发挥作用。
抗胆碱酯酶药抗胆碱药抗胆碱药分类
5
(Selectivity)
阿托品 M
(Atropine)
Block
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS
6
二、作用
三、用途
1. 抑制腺体分泌
1. 流涎、盗汗、麻醉前
给药
（加快心率和传导） （窦停、窦缓、
5. 扩张血管 6. 兴奋中枢
A－VB） 5. 抗休克
8
拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用
9
四、不良反应
腺体 ✓口干、皮干、痰难咳、体温↑
眼 ✓眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模 糊、流入鼻腔吸收中毒
解痉 ✓排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列 腺肥大禁用）
13
东莨菪碱
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作 用较强，其特点是对中枢有较强的抑制 作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震 颤麻痹的治疗。
14
阿托品的合成代用品
后马托品、托品酰胺
散瞳
快、短——眼底检查
调节麻痹 快、短、强——验光配镜
丙胺太林（普鲁本辛）
胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡
15
【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良
抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
Ach
胆碱R激动药
Ach－R
AchE
乙酸＋胆碱
抗胆碱药
效应（M样、N样）
1
抗胆碱药分类
M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药
✓N1受体阻滞药（神经节阻滞药） ✓N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）
2
M受体阻断药
天然
药物辨别
拟胆碱药物：M、N受体激动药——乙酰胆碱M受体激动药——毛果芸香碱（匹鲁卡品）N受体激动药——烟碱抗胆碱酯酶药——毒扁豆碱、新斯的明抗胆碱药：M受体阻断药——阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱N1受体阻断药——美加明N2受体阻断药——筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活药——碘解磷定、氯解磷定拟肾上腺素药：α、β受体兴奋药——肾上腺素、多巴胺、麻黄碱α受体兴奋药——去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素β受体兴奋药——异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特布他林、奥西那林抗肾上腺素药：α受体阻断药——酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明β受体阻断药——普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔局麻药：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因镇静催眠药：地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑巴比妥类：苯巴比妥、巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥抗癫痫药：苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）、扑米酮（扑痫酮）、乙琥胺、丙戊酸钠、氯硝西泮（氯硝安定）、硝西泮（硝基安定）抗精神病药：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静及三氟拉嗪、氯普噻吨、五氟利多、舒必利、氯氮平抗抑郁症：丙咪嗪抗帕金森病：左旋多巴镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶、安娜度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡、曲马多中枢兴奋药：苯甲酸钠咖啡因、哌醋甲酯、甲氯芬酯、吡拉西坦、尼可刹米、二甲弗林、洛贝林（盐酸山梗菜碱）、贝美格解热正统抗炎药：阿司匹林（乙酰水杨酸）、对乙酰氨基酚、保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康钙拮抗剂：维拉帕米、加洛帕米、硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、地尔硫卓、氟桂嗪、桂利嗪心律失常药物：普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮、奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺抗心绞痛药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯利尿药：呋塞米、依他尼酸、布美他尼、氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪、螺内酯（安体舒通）作用于呼吸系统药物：硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克伦特罗、氨茶碱、胆茶碱、溴化异丙基阿托品、色甘酸钠、二丙酸倍氯米松、磷酸可待因、氢溴酸右美沙芬、枸橼酸喷托维林、苯丙哌林、氯化铵、盐酸溴己新作用于消化系统的药物：三硅酸镁、氢氧化铝凝胶、碳酸氢钠、哌仑西平、奥美拉唑、丙谷胺、米索前列腺、硫糖铝、胶体碱式枸橼酸铋（德诺）、乳酶生、甲氧氯普胺、多潘立酮、奥丹西隆、硫酸镁、硫酸钠、酚酞、开塞露、复方地芬诺酯、次碳酸铋、熊去氧胆酸子宫平滑机兴奋药和抑制药：利托君、缩宫素、垂体后叶素、马来酸麦角新碱、麦角胺咖啡因片糖皮质激素：氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙（去炎松）、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、氟轻松胰岛素制品和抗糖尿病药物：正规胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲、格列本脲、甲福明（二甲双胍，降糖片）青霉素类：青霉素G、青霉素V、甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林。
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M
Block
CNS
7
二、作用
1. 抑制腺体分泌
三、用途
1. 流涎、盗汗、麻醉前 给药 唾、汗 >支气管 >胃肠 2. 虹膜睫状体炎、扩瞳、 2. 眼 验光配镜 1. 散瞳 3. 内脏绞痛
2. 眼内压↑ 3. 调节麻痹
• 胃肠、膀胱
• 胆绞痛、肾绞痛＋镇痛 药 • 遗尿、膀胱刺激症状
8
3. 解除平滑肌痉挛
用药原则
早期
足量
重复
22
解毒药（二）抗胆碱药 阿托品
解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体 解毒效果
M样症状 N1样症状 中枢症状 N2样症状 显著 大剂量时，有阻断作用 部分缓解 无效
23
用药原则早期 足量 持续（阿托品化 维持
量） 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮 肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部 罗音明显减少或消失
绞痛。
14
东莨菪碱
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作 用较强，其特点是对中枢有较强的抑制
作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震
颤麻痹的治疗。
15
阿托品的合成代用品
后马托品、托品酰胺
散瞳 调节麻痹 快、短——眼底检查 快、短、强——验光配镜
丙胺太林（普鲁本辛）
胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡
1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原 因，M样中毒的表现。 2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反 复用、联合用）。 3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪 些优、缺点？ 4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿 托品、氯磷定？
18
有机磷中毒
中毒途径 中毒机制
有机磷+胆碱酯酶 ═══ 磷酰化胆碱酯酶 （胆碱酯酶失活）
天然 阿托品类 合成代用品
4
阿托品 （atropine） ☆
5
一、作用机制
竞争性拮抗M（M1～3）受体 大剂量也可阻断N1受体
6
(Selectivity)
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel
阿托品
(Atropine)
解毒机制
氯解磷定
磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 ═══ 磷酰化氯解磷定 + AchE
失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定
解毒效果
N2样症状 显著 迅速制止肌束颤动 N1样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M样症状 差 对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一
胃肠道 >膀胱逼尿肌 > 胆道 输尿管 支气管
二、作用
4. 快心 5. 扩张血管
三、用途
4. 缓慢型心律失常
（窦停、窦缓、 A－VB） 5. 抗休克
（加快心率和传导）
6. 兴奋中枢
9
拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用
10
四、不良反应
腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模 糊、流入鼻腔吸收中毒 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列 腺肥大禁用）27Fra bibliotek第八章
抗胆碱药
anticholinergic drugs
1
抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
AchE
Ach
乙酸＋胆碱
胆碱R激动药
Ach－R
抗胆碱药
效应（M样、N样）
2
抗胆碱药分类
M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药
N1受体阻滞药（神经节阻滞药）
N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）
3
M受体阻断药
11
四、不良反应
心：心慌 血管：潮红 中枢
兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精 神错乱→昏迷、 Bp↓、呼吸↓、 死于呼衰
12
五、中毒解救
清除毒物 特异性解救药物：拟胆碱药
13
山莨菪碱（654-2）
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和 血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，
主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌
呼吸道 消化道 皮肤 粘膜
Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒
19
中毒表现
M样症状 N样症状 中枢症状
轻度 中 度 重 度
20
中毒解救原则
迅速消除毒物
及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 代表药 阿托品
对症处理
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
呼吸功能、循环处理
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解毒药 （一）胆碱酯酶复活药
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【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良 反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。
Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、 眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。 其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作 用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。
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有机磷中毒及其解救(自学思考题)
注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使 用
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为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品
中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效
解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自 用药量，降低不良反应
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抗胆碱药
拟胆碱药
M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
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房水出路（箭头示房水回流方向）