抗胆碱酯酶药抗胆碱药抗胆碱药分类
药理学分类
1） M 、N 受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1 胆碱R 2 ）M 受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3 ）N 受体激动药：烟碱（尼古丁）易逆性抗chE 药：新斯的明、吡啶斯的明2 .抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱难逆性抗chE 药：敌敌畏、敌百虫、沙林（有机磷酸酯类）马拉硫磷、抗胆碱药⎪⎪⎪⎩⎪⎪⎪⎨⎧羟乙酸奎宁酯中枢性抗胆碱药：二苯神经节，骨骼肌溴铵。
胆碱受体阻断药：泮库平滑肌解痉药品、东莨菪碱胆碱受体阻断药：阿托N M （二）N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）（神经肌肉阻断药）N2R 阻断药⎪⎪⎩⎪⎪⎨⎧+溴铵等（竞争型肌松药）泮库毒碱、三碘季铵酚非极化型肌松药：筒箭（非竞争型肌松药）烃季铵胆碱、除极化型肌松药：琥柏 抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）1.按作用持续时间分：⎩⎨⎧长效药：酚苄明短效药：酚妥拉明 2.按对受体的选择性：1）阻断α1和 α2：酚妥拉明2）选择性阻断α1受体： 哌唑嗪3）选择性阻断α2受体： 育亨宾（二）β受体阻断剂：普萘洛尔传入神经药传入N 药 ⎪⎪⎪⎪⎩⎪⎪⎪⎪⎨⎧液刺激药：松节油、氨溶润滑药物油类、矿酯类、合成润滑药：植物油类、动阿拉伯胶粘膜药：淀粉、明胶、滑石粉保护药：炭、白陶士、收敛药：鞣酸、明矾、利多卡因、丁卡因。
局部麻醉药：普鲁卡因 （三）局部麻醉方法： P651.表面麻醉（surface anaesthesia ）:将穿透力强的局麻药施用于粘膜表面，使其穿透粘膜而阻滞其浅表的神经未稍以产生粘膜麻醉。
用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、尿道等处的浅表手术或检查。
方法有点滴、涂敷、喷雾、灌注等。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia ）:将稀浓度的药液注射要进行手术部位的皮下、肌肉、浆膜等深部组织中，以浸润用药部位的感觉神经或末梢，以阻断神经冲动的传导而产生麻醉。
3.传导麻醉（conduction anansethesia) :将局麻药注射于神经干（丛或节 ）的周围，以阻滞其神经传导，使该神经支配区产生麻醉作用，称神经阻滞麻醉。
抗胆碱药物的正确用法
抗胆碱药物的正确用法抗胆碱药物是一类用于治疗胆碱能神经系统相关疾病的药物。
这些药物可以干扰乙酰胆碱在神经末梢的传递，从而对中枢和外周神经系统产生影响。
正确使用抗胆碱药物对于治疗疾病和保障患者安全至关重要。
本文将详细介绍抗胆碱药物的正确用法。
一、选择合适的抗胆碱药物在使用抗胆碱药物之前，医生需要根据患者的病情和身体状况选择合适的药物。
常见的抗胆碱药物包括乙酰胆碱酯酶抑制剂和氨基酯类药物。
乙酰胆碱酯酶抑制剂包括多巴胺受体敏感的抗帕金森病药物和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
氨基酯类药物包括阿托品和山莨菪碱等。
选择合适的药物需要综合考虑患者的病史、病情和药物的副作用。
二、正确的用药剂量在使用抗胆碱药物时，正确的用药剂量尤为重要。
剂量的确定需要根据患者的年龄、体重、肝功能和肾功能等方面进行评估。
医生应根据个体化的情况来调整剂量，确保药物的疗效和安全性。
同时，患者在使用药物时要严格按照医生的建议用药，不可自行增减剂量。
三、考虑给药途径抗胆碱药物可以通过口服或注射等多种给药途径进行使用。
对于可口服的药物，患者可在医生指导下按照规定时间和剂量进行服药。
而对于需要注射的药物，患者需要在专业医生的指导下进行注射，确保用药的安全性和有效性。
四、正确的用药时间抗胆碱药物的用药时间也需要根据药物的性质和患者的需要进行合理安排。
一般来说，口服药物可以在进餐前或饭后一段时间内进行使用，以避免食物与药物在胃内发生相互作用。
而注射药物则需要在医生的指导下，根据具体情况选择最佳的用药时间。
五、注意药物的副作用抗胆碱药物在治疗过程中可能会引起一些副作用，例如口干、便秘、视力模糊等。
患者在使用药物时应密切关注这些副作用，并及时向医生报告。
医生会根据患者的情况进行调整，以减少副作用的发生。
六、与其他药物的相互作用抗胆碱药物在与其他药物同时使用时可能会产生相互作用，影响药效或增加副作用的发生。
因此，在使用抗胆碱药物时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以便医生进行合理调整。
作用于胆碱受体的药物
但麻醉作用弱,不良反应多,现仅用于断肢再植手术.
4.戒毒
试用于阿片类和烟草依赖的戒断
(三)不良反应
有时会引起烦躁,幻觉等兴奋症状,主要见于老年人.
其余不良反应与阿托品相似,但多数程度较轻.
禁忌证同阿托品.
山莨菪碱(654)anisodamine
人工合成品654-2
大剂量用于锑剂中毒引起的严重心律失常.
心源性昏厥(Adams Stokes综合征)疗效甚微,甚或完全缺如.
心梗要慎用,因心率↑,心肌缺血↑.
3.解除平滑肌痉挛
用于各种内脏绞痛.
胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好;
胆绞痛和肾绞痛宜加用镇痛药,
4.拮抗新斯的明引起的心率缓慢
非去极化肌松药→呼吸抑制
存在于神经节细胞,肾上腺髓质嗜铬细胞,神经肌肉接头骨骼肌细胞膜等部位
两种亚型:
NM (nicotinic muscle) (N2)
位于神经肌肉接头骨骼肌细胞膜
NN (nicotinic neuronal) (N1)
位于神经节细胞膜,中枢神经系统
N胆碱受体:
属配体门控离子通道型受体
胆碱受体 N胆碱受体
存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上 .
毒蕈碱型胆碱受体
(Muscarinic Receptors,M受体)
五种亚型:
M1 胃壁细胞,神经节及中枢神经细胞
M2 心脏等
M3 外分泌腺,平滑肌,血管内皮等
M
ACh与M1或M3受体结合
G蛋白(Gq/11) 激活
磷脂酶C(PLC)激活
磷脂酰肌
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
毒扁豆碱(physostigmine, 依色林,eserine)
本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已 人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化 成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 [作用机制] 抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上 的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于 回流而降低眼内压。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators
第一节 胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶（AChE）
胆
主要存在于胆碱能神经末梢和突触间隙。
碱
水解乙酰胆碱，专一性强
酯
酶 假性胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶
第二节 抗胆碱酯酶药
relaxants）
（一）除极化型肌松药
除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
第 八 章 胆碱受ng Drugs
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章：拟胆碱药和抗胆碱药
A 发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾； B 碘化铋钾试液； C 三氯化铁试液； D 氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液；
E 重铬酸钾试液，过氧化氢试液；
19:46
8．配制硫酸阿托品注射液时通常要调 pH=3.5~4.0，并需用流通蒸气灭菌30分 钟，这是因为本品易被
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拟胆碱药和抗胆碱药
O H3C O
N(CH3)3
胆碱受体的分类
➢ M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)
HO
H3C O
N(CH3)3
m usca rin e
➢ N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)
N
N
CH3
nicotine
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神经系统组成
神经系统
胆碱能药物 肾上腺素能药物
外周神经系统
中枢神经系统
E 含有酯键易被水解；
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阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇 和消旋莨菪酸而失效的水解反应：
O CH2OH
O CH2OH
N-CH 3
O C CH
H2O
N-CH 3
OH + HO C CH
莨菪醇
消旋莨菪酸
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阿托品的维他立（ Vitali ）反应 ——莨菪 酸的专属反应：
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胆碱能药物的分类
❖ 拟胆碱药
直接作用的 拟胆碱药
M受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯
的明 促乙酰胆碱释放药
间接作用的 拟胆碱药
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抗胆碱药 M受体拮抗剂：阿托品、溴丙胺太林、
哌仑西平 N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱、泮库溴
作用于胆碱能系统的药物
用于胆碱能系统的药物
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毒扁豆碱结构改造
对毒扁豆碱进行结构改造发觉：
三环结构并不是必需，能够用芳香胺代替；
引入季铵离子能够增强其与胆碱酯酶结合，同时可降低
中枢作用。
毒扁豆碱酯基水解后，则失去抑酶活性，出此甲氨基
甲酸酯部分是抑酶活性所必需。
因为N-甲基氨基甲酸酯不够稳定，易水解，改成N，
N-二甲基氨基甲酸能，则稳定性增加，不易水解。
用于胆碱能系统的药物
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新型胆碱酯酶抑制剂
开发新型胆碱酯酶抑制剂是寻找抗老年痴呆 药研究热点，近年来，相继有许多新型抗胆碱酯 酶药被开发出来，仍属于可逆性胆碱酯酶抑制剂， 用于治疗和减轻阿尔茨诲默病一些症状
用于胆碱能系统的药物
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他克林
为氨基丫啶类化合物，其抑制胆碱能酶强度比毒 扁豆碱弱，但对AD症状有惊人改进，1993年被美 国FDA同意，成为第一个用于治疗AD症药品。
毛果云香碱
毛果云香碱(匹鲁卡品)
为天然产物，其结构与乙
酰胆碱及其结构改造
物相差甚远，含有M受体
激动作用。毛果云香碱临
床用其硝酸盐制成滴眼液，
用于治疗原发性青光眼。
用于胆碱能系统的药物
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3、选择性M1受体激动剂
M受体广泛地分布在中枢和周围神经系统，
M受体有不一样亚型，其中M1受体主要分布于大 脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神
可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂——假如所生成 酰化乙酰胆碱酶能够水解生成原来有活性胆碱酯 酶，则为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
用于胆碱能系统的药物
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2．可逆胆碱能酶抑制剂
毒扁豆碱是西非洲出产毒扁豆命中提取一个 生物碱，是最早用于临床可逆性胆碱酯酶抑制剂， 其拟胆碱作用比乙酰胆碱大300倍，曾在临床上使 用多年，用于青光眼治疗。仍因为天然资源有限， 不易合成，水溶液很不稳定，而且毒性较大，现 已少用。人们进行其合成代用具研究。
传出神经系统药物分类2
传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药知识点总结一、抗胆碱药的分类1. 拟交感神经节神经阻滞剂：如阿托品、山莨菪碱等，用于消化系统疾病、心血管系统疾病等的治疗。
2. 胆碱能神经阻滞剂：如东莨菪碱、丙蒎普罗胆碱等，用于治疗呼吸系统疾病、消化系统疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物：如安乃近、多巴胺等，用于治疗神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
二、抗胆碱药的作用机制抗胆碱药物作用于胆碱能神经冲动传导的不同环节，通过不同的机制来发挥药效。
1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 主要作用于交感神经节，抑制交感神经冲动的传导，从而发挥抗胆碱的作用。
它们通过阻断乙酰胆碱的作用，减少心率、扩张血管、抑制消化道的分泌和蠕动。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 这类药物抑制神经末梢和周围组织胆碱能受体的结合，从而降低胆碱能传导的活性，发挥抗胆碱的作用。
它们通过扩张支气管，抑制腺体分泌，解痉作用，有利于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 通过抑制乙酰胆碱的按降解酶乙酰胆碱酯酶的活性，增加胆碱的浓度，从而发挥抗胆碱的作用。
它们主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
三、抗胆碱药的适应症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 适用于消化系统疾病，如急性胃肠炎、胆绞痛、胆结石等；心血管系统疾病，如心绞痛、高血压等。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 适用于呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等；消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡等。
3. 抗胆碱酯酶药物: 适用于神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等；呼吸系统疾病，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等。
四、抗胆碱药的不良反应1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 可能出现口干、视力模糊、心动过速、排尿困难、便秘等不良反应。
2. 胆碱能神经阻滞剂: 可能出现干咳、干嘴、视力模糊、尿潴留、便秘等不良反应。
3. 抗胆碱酯酶药物: 可能出现肝功能损害、肠胃道不适、头痛、视力模糊等不良反应。
五、抗胆碱药的禁忌症1. 拟交感神经节神经阻滞剂: 有严重胃肠梗阻、青光眼、心力衰竭、前列腺肥大等禁忌症。
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M
Block
CNS
7
二、作用
1. 抑制腺体分泌
三、用途
1. 流涎、盗汗、麻醉前 给药 唾、汗 >支气管 >胃肠 2. 虹膜睫状体炎、扩瞳、 2. 眼 验光配镜 1. 散瞳 3. 内脏绞痛
2. 眼内压↑ 3. 调节麻痹
• 胃肠、膀胱
• 胆绞痛、肾绞痛＋镇痛 药 • 遗尿、膀胱刺激症状
8
3. 解除平滑肌痉挛
用药原则
早期
足量
重复
22
解毒药（二）抗胆碱药 阿托品
解毒机制 竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体 解毒效果
M样症状 N1样症状 中枢症状 N2样症状 显著 大剂量时，有阻断作用 部分缓解 无效
23
用药原则早期 足量 持续（阿托品化 维持
量） 阿托品化指征 瞳孔较前扩大 颜面潮红 皮 肤粘膜干燥 轻度躁动不安 心率加快 肺部 罗音明显减少或消失
绞痛。
14
东莨菪碱
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作 用较强，其特点是对中枢有较强的抑制
作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震
颤麻痹的治疗。
15
阿托品的合成代用品
后马托品、托品酰胺
散瞳 调节麻痹 快、短——眼底检查 快、短、强——验光配镜
丙胺太林（普鲁本辛）
胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡
1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原 因，M样中毒的表现。 2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反 复用、联合用）。 3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪 些优、缺点？ 4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿 托品、氯磷定？
18
有机磷中毒
中毒途径 中毒机制
有机磷+胆碱酯酶 ═══ 磷酰化胆碱酯酶 （胆碱酯酶失活）
天然 阿托品类 合成代用品
4
阿托品 （atropine） ☆
5
一、作用机制
竞争性拮抗M（M1～3）受体 大剂量也可阻断N1受体
6
(Selectivity)
Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel
阿托品
(Atropine)
解毒机制
氯解磷定
磷酰化胆碱酯酶 + 氯解磷定 ═══ 磷酰化氯解磷定 + AchE
失活 无毒、肾排 复活 直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定
解毒效果
N2样症状 显著 迅速制止肌束颤动 N1样症状 有效 中枢症状 部分缓解 M样症状 差 对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一
胃肠道 >膀胱逼尿肌 > 胆道 输尿管 支气管
二、作用
4. 快心 5. 扩张血管
三、用途
4. 缓慢型心律失常
（窦停、窦缓、 A－VB） 5. 抗休克
（加快心率和传导）
6. 兴奋中枢
9
拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒 综合应用以上六个方面的作用
10
四、不良反应
腺体 口干、皮干、痰难咳、体温↑ 眼 眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模 糊、流入鼻腔吸收中毒 解痉 排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列 腺肥大禁用）27Fra bibliotek第八章
抗胆碱药
anticholinergic drugs
1
抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活药
AchE
Ach
乙酸＋胆碱
胆碱R激动药
Ach－R
抗胆碱药
效应（M样、N样）
2
抗胆碱药分类
M受体阻滞药 （节后～） N受体阻滞药
N1受体阻滞药（神经节阻滞药）
N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）
3
M受体阻断药
11
四、不良反应
心：心慌 血管：潮红 中枢
兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精 神错乱→昏迷、 Bp↓、呼吸↓、 死于呼衰
12
五、中毒解救
清除毒物 特异性解救药物：拟胆碱药
13
山莨菪碱（654-2）
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和 血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，
主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌
呼吸道 消化道 皮肤 粘膜
Ach堆积，过度兴奋胆碱受体 中毒
19
中毒表现
M样症状 N样症状 中枢症状
轻度 中 度 重 度
20
中毒解救原则
迅速消除毒物
及早使用特殊解毒药 类别 抗胆碱药 代表药 阿托品
对症处理
胆碱酯酶复活药 氯解磷定
呼吸功能、循环处理
21
解毒药 （一）胆碱酯酶复活药
16
【目的要求】 掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良 反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。
Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、 眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。 其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作 用特点、用途、不良反应。 后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。
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有机磷中毒及其解救(自学思考题)
注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使 用
24
为何解救重度有机磷中毒 应联用氯、解磷定和阿托品
中毒机制及其表现 解毒机制 解毒疗效
解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自 用药量，降低不良反应
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抗胆碱药
拟胆碱药
M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
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房水出路（箭头示房水回流方向）