左洛复与竞争产品比较

氢溴酸西酞普 氢溴酸西酞普兰口 上海实业联合集团长城 兰口服溶液 服溶液 药业有限公司 喜太乐 氢溴酸西酞普兰片 四川珍珠制药有限公司 喜普妙 氢溴酸西酞普兰片 西安杨森制药有限公司
左洛复与喜普妙FDA适应症比较
糖尿病外周神经痛
神经性贪食症 儿童重性抑郁障碍
儿童强迫症
广泛性焦虑(GAD) 经前期紧张障碍(PMDD) 创伤后应激障碍(PTSD) 社交焦虑障碍(SAD) 惊恐障碍(PD) 强迫症(OCD) 重性抑郁障碍(MDD)
• 无影响或影响很小(<20%) + 轻微影响(20%-50%)
++ 中等度影响(50%-150%) +++ 显著影响(>150%)
Sheldon H. Preskorn, How Drug–Drug Interactions Can Impact Managed Care. THE AMERICAN JOURNAL OF MANAGED CARE. JULY 2004. VOL. 10, NO. 6, SUP.. S186-S197.

左洛复与度洛西汀和艾司西酞普兰比较
西酞普兰市场概述
Байду номын сангаас
喜普妙的主要推广信息： 纯粹（选择性最强）的SSRI 药物相互作用最小的SSRI 老年抑郁的首选用药 喜普妙与主要仿制产品
药品名称 通用名 产地 规格 20mg*10支 20mg/7粒 20mg*14片 单位 盒 盒 盒 参考价 （元） 85 36 162
经前期紧张障碍(PMDD)
创伤后应激障碍(PTSD) 社交焦虑障碍(SAD) 惊恐障碍(PD) 强迫症(OCD) 重性抑郁障碍(MDD) 左洛复 百优解
氟西汀起效较慢
半衰期过长可导致达到稳态血药浓度时间延迟，停药后药物清除延迟
西酞普兰/氟伏沙明/舍曲林/帕罗西汀*
% 血浆药物浓度累积
100
75 50 25 0 0 1 2 3 9 10 11 12 18 19 20
警觉性操作（注意力） 不影响警觉性操作 体重 不良反应 停药反应 性功能障碍 特定不良反应 药物相互作用 对CYP450酶系的影响 CYP2D6（+） 很少引起体重增加 停药反应少 性功能障碍发生比例较低
提纲

左洛复与氟西汀比较 左洛复与帕罗西汀比较
左洛复与西酞普兰比较

左洛复与氟伏沙明比较
Journal of Psychopharmacology，19(1) (2005) 12–20
舍曲林与氟西汀比较8周治疗重性抑郁症研究中兴奋性不良反应
患者比例%
10 8 7.1% 5.4% 3.6% 1.9% 1.9% 1.9% 舍曲林 (n=52) 氟西汀 (n=56)
6
4 2
0
焦虑 激越 失眠
Aguglia E, Casacchia M, Cassano GB, Faravelli C, Ferrari G, Giordano P, Pancheri P, Ravizza L, Trabucchi M, Bolino F, et al. Double-blind study of the efficacy and safety of sertraline versus fluoxetine in major depression. Int Clin Psychopharmacol. 1993 Fall;8(3):197-202.
左洛复与赛乐特的比较优势
左洛复 起效 疗效 赛乐特 每天给药一次，一星期后 大部分10天左右可达 达稳态浓度 到稳态
适应症
儿童强迫症
抑郁症/强迫症
>6岁
抑郁症/强迫性神经症 /惊恐障碍/社交焦虑症 ---可影响警觉性操作 可引起体重增加 停药反应明显 性功能障碍发生比例 较高 较多出现镇静、性功 能障碍 CYP2D6（+++）
舍曲林与氟西汀比较治疗重性抑郁的24周研究： 研究终点睡眠质量改善情况
自基线至研究终点的改善% 100 80 60 40 20 0 睡眠与休息的 影响度评价
Sechter et al (1996)
p=0.04
72.2% 55.1%
舍曲林（n=116） 氟西汀（n=118）
左洛复比氟西汀更少引起焦虑、失眠和激越
≥6岁
左洛复
赛乐特 普通片 口服液
赛乐特 控释片
左洛复比帕罗西汀总体耐受性更好

一项直接对照研究中舍曲林与帕罗西汀的耐受性有显著性 差异
乏力
腹泻/稀便
便秘
性欲减低
排尿困难
多中心、随机、双盲、可调整剂量、24周平行对照治疗353名门诊18岁及以上重性抑郁症 患者的研究（DSM-III-R诊断标准）。 剂量：舍曲林50-150毫克/天；帕罗西汀20-40毫克/天。服用舍曲林或帕罗西汀其他发生率 >4%的不良反应五显著性差异，包括嗜睡、失眠、口干、恶心/呕吐、腹痛、心悸、出汗增 加、焦虑、震颤、性欲减低（男性）、射精障碍、高潮缺失（女性）、头痛、视力异常、 头晕、麻痹、上呼吸道感染、流感样症状。
左洛复更少抑制CYP2D6，避免药物相互作用
各抗抑郁药对P450代谢酶的抑制作用
1A2
舍曲林 西酞普兰 帕罗西汀 氟西汀 艾司西酞普兰 氟伏沙明
2D6
2C9/10
2C19
3A3/4
• • • • • +++
+ ++ +++ +++ ++ •
• • • +++ • --
• • • ++ • +++
• • • + • ++
Z-Score
舍曲林 帕罗西汀 安慰剂
*
*
Time (Days) *P<0.01 该研究的评价指标（平均值和标准差）为Mackworth时钟试验；将试验中的正确反应数 和应答率合并转化为Z值，以评价整体警觉性操作。
Schmitt et al., J Psychopharm. 2002;16:207-14
≥6岁
左洛复
喜普妙
左洛复比西酞普兰更少影响注意力
28
正 确 反 应 的 数 目
警觉精确性
安慰剂
左洛复 西酞普兰
26 24
22
20 18 16
*
*
*
第1天
低剂量急性作用
第 8天
低剂量亚慢性作用
第15天
高剂量亚慢性作用
*与安慰剂比较P< 0.05，西酞普兰显著减少了警觉性任务的正确反应数目
舍曲林50 mg Days 1 to 7; 100 mg Days 8 to 14 西酞普兰20 mg Days 1 to 7; 40 mg Days 8 to 14
Aberg-Wistedt et al. J Clin Psychopharm 2000;20:645-52
左洛复更少引起体重增加，优于帕罗西汀
抑郁症治疗26-32周后 体重增加>7%的患者比例 P=0.003
a 帕罗西汀组研究终点与基 线比较有显著性差异 (p<0.001)，与舍曲林组比也 有显著性差异(p=0.015)。
左洛复改善激越症状，优于氟西汀
舍曲林与氟西汀比较24周治疗重性抑郁的研究： 研究终点HAMD量表第9项因子（激越症状）评分与基线比较的平均变化
改善% 80 60 40
p=0.02
67% 48%
20
n=116 0 舍曲林 n=118 氟西汀
Sechter and Troy (1997)
左洛复改善睡眠，优于氟西汀
提纲

左洛复与氟西汀比较
左洛复与帕罗西汀比较


左洛复与西酞普兰比较
左洛复与氟伏沙明比较

左洛复与度洛西汀和艾司西酞普兰比较
帕罗西汀市场概览

赛乐特主要推广信息： “焦虑，抑郁，两个问题一起解决”
赛乐特与主要仿制产品：
参考价 （元）
药品名称
通用名
产地
规格
单位
乐友
舒坦罗 赛乐特
盐酸帕罗西汀片 浙江华海药业股份有限公司 20mg*14片
左洛复与主要竞争产品比较
提纲
左洛复与氟西汀比较

左洛复与帕罗西汀比较


左洛复与西酞普兰比较
左洛复与氟伏沙明比较

左洛复与度洛西汀和艾司西酞普兰比较
氟西汀市场概览

百优解的主要推广信息： 激活内在动力 对动力不足（迟滞型/乏力）的抑郁患者更加适合 极少出现戒断症状 百优解的仿制产品很多
盐酸帕罗西汀 盐酸帕罗西汀 浙江尖峰药业有限公司 葛兰素史克公司 20mg*12片 20mgx10片
盒
盒 盒
77.8
86 136
左洛复与赛乐特FDA适应症比较
糖尿病外周神经痛
神经性贪食症 儿童重性抑郁障碍
儿童强迫症
广泛性焦虑(GAD) 经前期紧张障碍(PMDD) 创伤后应激障碍(PTSD) 社交焦虑障碍(SAD) 惊恐障碍(PD) 强迫症(OCD) 重性抑郁障碍(MDD)
左洛复很少引起停药反应，优于帕罗西汀
抗抑郁药引起不同停药反应的发生率(n = 171)
患者比例% 35 30 25 20 15 10 5 0
头晕 感觉异常 恶心 噩梦 失眠 头痛 易激惹 运动障碍
氯丙咪嗪(n=13) 帕罗西汀(n=20) 氟伏沙明(n=43) 舍曲林(n=45)
Coupland et al (1996)
氟西汀
% 血浆药物浓度累积
100 75 50 25 0 0 1 2 3 7 11 12 13 14 17 20
氟西汀(20 mg/day) 去甲基氟西汀
* Graphic depicts generic profiles of SSRIs noting: citalopram (slightly longer half-life); fluvoxamine (slightly shorter half-life); sertraline (across dosing range); and paroxetine (at 20 mg/day). Preskorn SH. Int Clin Psychopharmacol. 1994; 9 (Suppl 3): 13-19.
左洛复与百优解的比较优势
左洛复 疗效 不良反应 药物相互作用 起效 适应症 特定不良反应 对CYP450酶系 CYP2D6（+） 的影响 每天给药一次， 一星期后达稳态浓度 抑郁症/强迫症
百优解 服药数周后才可达到稳 态血药浓度 抑郁症/强迫症/神经性 贪食症 较多出现焦虑 CYP2D6（+++） CYP3A3/4（+） CYP2C19（++）
• 无影响或影响很小(<20%) + 轻微影响(20%-50%)
++ 中等度影响(50%-150%) +++ 显著影响(>150%)
Sheldon H. Preskorn, How Drug–Drug Interactions Can Impact Managed Care. THE AMERICAN JOURNAL OF MANAGED CARE. JULY 2004. VOL. 10, NO. 6, SUP.. S186-S197.
Final mean daily dose: sertraline 94 mg; paroxetine 37 mg
Fava M et al. Fluoxetine versus sertraline and paroxetine in major depression: tolerability and efficacy in anxious depression. J Affect Disord. 2000 Aug;59(2):119-26.
左洛复较少引起性功能障碍，优于帕罗西汀
不同抗抑郁药引起性功能障碍的发生率
% 发生率(n = 200)
* 34%
* 与其他SSRI比较p < 0.05
16% 9%
16%
Montejo-Gonzalez et al (1997)
左洛复比帕罗西汀更少影响注意力功能
3组交叉研究设计 (n = 21)
舍曲林 帕罗西汀 50 mg/days 1 to 7; 100 mg/days 8 to 14 20 mg/days 1 to 7; 40 mg/days 8 to 14
药物名称 优克 开克 奥贝汀 奥麦伦 常州四药 加拿大奥贝泰克 上海中西药业 公司 常州华生制药 包装 20mg*7粒 10mg*14片 20mg*14片 20mg*14片 价格（元） ¥38 ¥43 ¥98 ¥54

左洛复与百优解FDA适应症比较
糖尿病外周神经痛 神经性贪食症 儿童重性抑郁障碍 儿童强迫症 广泛性焦虑(GAD) ≥6岁 ≥8岁 ≥7岁
左洛复更少抑制CYP2D6，避免药物相互作用
各抗抑郁药对P450代谢酶的抑制作用
1A2
舍曲林 西酞普兰 帕罗西汀 氟西汀 艾司西酞普兰 氟伏沙明
2D6
2C9/10
2C19
3A3/4
• • • • • +++
+ ++ +++ +++ ++ •
• • • +++ • --
• • • ++ • +++
• • • + • ++