第二十一章中药制剂稳定性

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中药制剂的稳定性

药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定稳定系指药物在体外的稳定性药物稳定性 stability
化学稳定性物理稳定性生物学稳定性药效学稳定性毒理学稳定性
二、中药制剂稳定性研究的范畴
化学稳定性变化－－水解、氧化等化学降解反应，使
药物的含量（或效价）降低、色泽产生变化等
物理学稳定性变化－－混悬液中药物粒子的粗化、沉
第一节概述
一、中药制剂稳定性研究的意义
中药制剂
变质、分解
药效降低
稳定性研究温度湿度
产生或增加毒副作用
光线
×
贮存条件生产
包装
有效期
1.产品因不稳定而变质，在经济上可造成巨大损失 2.抗生素、生化类、蛋白多肽类、维生素及某些液体制剂的稳定性问题甚为突出 3.我国规定，新药申请必须呈报有关稳定性资料 4.为了合理地进行剂型设计，提高制剂质量，保证药品疗效与安全，提高经济效益，必须重视药物制剂稳定性的研究
例：后马托品水溶液内含0.226 mol· L-1HCl，90℃下水解，得出试验数据如下，见表：
后马托品剩余含量(%) 时间(小时) 对数浓度
93.4 1.38 1.97
85.2 3.0 1.93
75.9 6.0 1.88
63.1 8.6 1.80
52.5 12 1.72
41.8 17 1.62
n=0为零级反应；
n=1为一级反应；
n=2为二级反应，以此类推
反应级数

反应级数是用来阐明反应物浓度对反应速率影响的大小反应级数有零级、一级、伪一级及二级反应；此外还有分数级反应

在药物制剂的各类降解反应中，尽管有些药物的降解反应机制十分复杂，但多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理

中药药剂学——中药制剂的稳定性

中药药剂学——中药制剂的稳定性（一）影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法1.影响中药制剂稳定性的因素2.延缓药物水解的方法3.防止药物氧化的方法（二）药剂稳定性的试验方法1.留样观察法2.加速试验法3.药物制剂半衰期和有效期的求算方法补充：药品质量特性药品满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

1.有效性（效应程度）我国——痊愈、显效、有效国际——完全缓解、部分缓解、稳定2.安全性3.稳定性4.均一性一、中药制剂稳定性1.影响因素①制剂工艺②水分：易水解药物——酯类、酰胺类、苷类③空气（氧）：易氧化药物——酚羟基、不饱和键④温度⑤pH值⑥光线2.延缓药物水解的方法调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体（粉针、干颗粒压片或粉末直接压片）3.防止药物氧化的方法调节pH、降低温度、避免光线、驱逐氧气（液体通CO2/N2 ，固体真空包装）、添加抗氧剂（焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠、亚硫酸钠/硫代硫酸钠）、控制微量金属离子（依地酸二钠）二、药物稳定性试验方法1.加速试验（经典恒温法）——含量降低与分解速度有关，预测有效期40℃、RH75%、6个月，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的依据。

2.长期试验（留样观察法）接近实际贮存条件下贮藏，1-2年，确定有效期！药物稳定性的预测lgK=-E/2.303RT+lgA根据Arrhenius方程以lgk对1/T作图得一直线，可求出室温时的速度常数（k25）。

由k25可求出分解10%所需的时间（t0.9）或室温贮藏若干时间以后残余的药物的浓度。

目的：预试验研究，预估药物制剂的有效期，其结果仅供药物制剂稳定性试验参考。

三、制剂半衰期和有效期半衰期（药物降解50%所需的时间）有效期（药物降解10%所需的时间）——药品被批准使用的期限随堂练习A型题酚类药物易产生A.水解反应B.氧化反应C.聚合反应D.变旋反应E.差向异构『正确答案』BA型题不属于药物稳定性试验方法的是A.高湿试验B.加速试验C.随机试验D.长期试验E.高温试验『正确答案』CA型题某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10-4（天-1），则该药物在室温下的有效期为（）A.279天B.375天C.425天D.516天E.2794天『正确答案』C『答案解析』0.1054/2.48×10-4≈425天。

中药行业中的中药制剂的稳定性研究

中药行业中的中药制剂的稳定性研究中药制剂是中药行业中的重要组成部分，研究中药制剂的稳定性对于确保其质量和疗效具有重要意义。

本文将探讨中药制剂的稳定性研究方法、影响因素以及未来的发展方向。

一、中药制剂的稳定性研究方法中药制剂的稳定性研究常用的方法包括理化稳定性研究和生物稳定性研究。

理化稳定性研究主要通过分析中药制剂的物理性质、化学性质以及药物分解和降解过程来评估其稳定性。

生物稳定性研究则通过药物在体内的代谢和药效来评估中药制剂的稳定性。

在理化稳定性研究中，常用的方法包括对中药制剂进行温湿度试验、光照试验、氧化试验以及pH值试验等。

这些试验可以模拟中药制剂在不同环境条件下的变化情况，从而评估其在贮存和使用过程中的稳定性。

生物稳定性研究则通常通过体内和体外实验来进行。

体内实验可以通过动物实验来评估中药制剂在体内的稳定性和活性。

体外实验则常用细胞实验和药物释放试验等方法，来评估中药制剂在体外环境中的稳定性和药效。

二、影响中药制剂稳定性的因素中药制剂的稳定性受到多种因素的影响，包括药材质量、制备工艺、贮存条件和包装材料等。

首先，药材质量是中药制剂稳定性的关键因素。

不同药材的质量差异会对中药制剂的稳定性产生直接影响。

因此，在制备中药制剂时，应选择优质药材，并按照规定的工艺进行提取和制备。

其次，制备工艺对中药制剂的稳定性也十分重要。

制备工艺涉及到药材提取、调配、炮制等多个环节，在这些过程中，温度、时间、配伍等因素都可能对中药制剂的稳定性产生影响。

因此，在制备中药制剂时，应严格按照规定的工艺要求进行操作。

贮存条件是影响中药制剂稳定性的重要因素之一。

中药制剂在贮存过程中暴露在不同的温度、湿度和光照条件下，这些条件都可能导致中药制剂的降解和失效。

因此，应选择适宜的贮存条件，如低温、低湿和避光等条件来确保中药制剂的稳定性。

最后，包装材料也对中药制剂的稳定性起到重要作用。

包装材料应能有效地隔绝中药制剂与外界环境的接触，防止其受到湿氧光等因素的影响。

中药行业中的中药制剂的稳定性研究

中药行业中的中药制剂的稳定性研究中药制剂是利用天然药材提取的药物成分研制而成的药品。

为确保中药制剂的药效和安全性，在生产过程中需要进行稳定性研究，以确保制剂在存储和使用期间保持稳定。

一、稳定性研究的必要性中药制剂经过提取和加工后，其活性成分容易受到环境条件的影响，如光、温度、湿度和氧气等。

而这些因素可能引起中药制剂中活性成分的降解、分解或转化，从而降低制剂的药效或引起不良反应。

因此，稳定性研究对于确保中药制剂的质量和疗效至关重要。

二、稳定性研究的内容稳定性研究主要包括以下几个方面：1. 化学稳定性：通过分析中药制剂在不同储存条件下，活性成分的含量和组成的变化，判断制剂的化学稳定性。

常用的分析方法有高效液相色谱法、气相色谱法和红外光谱法等。

2. 物理稳定性：包括制剂在不同温度、光照和湿度条件下的物理性质的变化。

常用的测试包括溶解度、粒度分布以及外观等。

3. 微生物稳定性：检验中药制剂中的微生物污染情况，以及抗菌剂对细菌的抑制能力。

对于口服制剂，还需检验其微生物存活情况。

4. 药效稳定性：通过动物实验或临床试验，评估中药制剂在不同储存条件下的生物学活性。

药效稳定性的研究可以通过测定药物的抗炎、抗菌等相关指标进行。

三、稳定性研究的方法1. 取样方法：为保证试样的代表性，应在制剂中不同深度、不同位置和不同时间采取样品。

2. 储存条件：应根据制剂的使用方法和储存要求，设置不同的储存条件进行试验。

常见的储存条件包括常温储存、低温储存、避光储存和冷藏储存等。

3. 检测方法：选择合适的检测技术和仪器设备，例如高效液相色谱法、气相色谱法和红外光谱法等。

同时，应结合制剂的特性和用途，选择合适的检测指标。

4. 数据分析：通过对检测数据的分析和评估，判断中药制剂的稳定性，并对稳定性问题提出改进建议。

四、稳定性研究的应用稳定性研究的结果可以为制药厂家提供制剂质量评价的依据，以及改进制剂工艺和包装材料的参考。

同时，在新药研发和临床试验中，稳定性研究也扮演着重要的角色。

中药制剂的稳定性

中药制剂的稳定性简介中药制剂是根据中华人民共和国药典和相关规定生产的，经过人工提取、制备而成的各种药物，是传统中医药学的代表之一。

由于中药制剂的复杂性，包括种类多、成分复杂、制造工艺繁琐等特点，中药制剂的稳定性是一个非常重要的问题。

中药制剂的稳定性指的是在存储和使用过程中，中药制剂的药效能力是否能够得到保持或减少的问题。

因此，稳定性的研究对于中药制剂的质量评价和药效保持具有十分重要的意义。

中药制剂的稳定性的影响因素中药制剂的稳定性受到很多方面的影响，例如：原料的地理环境、储存温度和湿度、光照、氧化还原潜能、PH值和污染等等。

下面是一些常见的影响因素：光照光照是一种很强的化学反应因素，可以促进或是加速化学反应。

在中药制剂的制造和储存过程中，避免阳光直射或者人工光照是非常必要的。

挥发性成分由于中药制剂中往往含有许多有挥发性的成分，这些成分非常容易受到温度、储存容器的材料和空气中水分的影响，很容易挥发或降解。

所以，正确的温度和湿度控制是非常重要的。

另外，储存容器一定要选用防潮、防氧化和不透光的材料。

pH值中药制剂中的大多数化合物都是酸碱性的，而且在一定的pH值范围内，稳定性较好。

因此，在制造中药制剂的过程中，需要严格控制PH值；在储存中药制剂时，也要注意保持相应的pH值，避免其过度酸化或碱化。

氧化还原潜能氧化还原潜能是指中药制剂中有机和无机的还原剂和氧化剂之间的平衡状态。

不同的药物中，它的还原剂和氧化剂的平衡状态是不一样的，会对中药制剂的稳定性产生很大的影响。

因此，控制氧化还原潜能是中药制剂稳定性的一个重要因素。

污染中药制剂在制造、储存和使用过程中都可能受到各种各样的污染。

因此，要严格遵守GMP（Good Manufacturing Practice）规范；在储存和使用中药制剂时，尽量避免与有害物质、细菌和病毒等接触。

增强中药制剂稳定性的方法有很多方法可以增强中药制剂的稳定性，下面列举了几种常见的方法：包装材料中药制剂的包装材料是影响其稳定性的一个重要因素。

中药药剂学：中药制剂稳定性试验方法

中药药剂学：中药制剂稳定性试验方法留样观察法将药剂样品贮存在室温中，定期检测，观察其外观（包括：色泽变化、澄明度变化等），进行质量检查（包括：定性鉴别、含量测定、ph检测、杂质检查、卫生检测等），了解贮存过程中的变化。

如果将药剂分别贮存在3℃～5℃、20℃～25℃和33℃～37℃的恒温条件下，又分为光照组和避光两组，进行对比观察和检测，则结果更有说服力。

将所得结果逐项记录、比较、分析和总结，就可确定该药剂的有效期。

此法的优点：①其结果符合生产与贮存的实际，真实可靠。

②简便易行。

而缺点是：①观察时间太长，效率低。

②不易找出影响稳定性的因素，不利及时改进产品质量。

比较试验法按不同处方和制备工艺，制成同一剂型，在同一贮存条件下，进行留样观察，并比较其疗效、毒副作用和稳定性，最终选出处方和工艺，确保质量及稳定性。

［医学教育网搜集整理］经验法美国fda曾提出：”药品可在温度37℃～40℃和相对湿度75%条件下，保存3个月，效价仍在所要求的范围内，则有效期暂时定为2年。

”国内也有厂家将青霉素g规定在37℃，相对湿度100%情况下，保存3个月，效价仍在所要求范围内，则有效期定为3年。

化学动力法采用化学动力学法研究药物在不同温度条件下的反应速度常数，推测出药物在常温贮存（一般指15℃～25℃）的有效期。

此法可较快地预测药物有效期，并能掌握某些药物分解反应的一些规律。

药物的化学反应常分为：零级、一级、二级反应。

其中以一级反应较为常见。

所谓一级反应系指反应速度与反应物浓度一次方成正比的反应。

求药物常温下有效期通常按一级反应来测算。

［医学教育网搜集整理］1 药物半衰期的意义和求法药物半衰期系指药物在特定温度下其效价（或有效含量）下降一半所需时间，符号t1/2.求t1/2的基本公式：t1/2=0.693/k式中：k为特定温度下的反应速度常数。

如特定温度为25℃，则可视为25℃时的反应速度常数。

k值愈小，t1/2愈大，药物稳定性愈好。

中药制剂的稳定性

留样观察法:（长期试验）
在药品的实际贮存条件下进行,为制订药物的有效期提供依据室温或分别放置于3～5℃或 20-25℃或33-37℃的恒温箱中特点：试验条件与实际条件一致，其结果能反映实际情况；耗时长，不能及时掌握药物质量变化的规律及速度，不利于及时了解与纠正影响制剂稳定性的不良因素。
药物稳定性包括
物理稳定性微生物稳定性化学稳定性
物理稳定性
指药品因物理变化而引起的稳定性
改变如：片剂的硬度崩解度的改变
微生物稳定性
指因细菌霉菌等微生物使药品变质
而引起稳定性改变如：药剂的霉变
化学稳定性
指药物因受外界因素的影响或与制
剂中其他组分等发生化学反应而引起稳定性的改变氧化、水解、还原、光解
生变化的药物成分
中药制剂稳定性研究的首要任务
：寻找准确、灵敏、专一的含量分析方法
中药制剂稳定性考察项目
中国国家药品监督管理局《药品注册管理办法》有明确要求
中药新药在申请临床试验时，需报送初步稳定性试验资料及文献资料，包括在临床实验用包装条件下的室温留样观察（6个月）和用化学动力学方法进行加速试验（40℃ ±2℃ ，相对湿度75% ±5%条件下考察6个月）的数据资料但稳定性的判断仍以常温下对各不同剂型按“中药新药稳定性试验要求”规定的考察时间和项目进行考察的结果为准。
留样观察法（长期试验）
---原料药与药物制剂对象：原料药与药物制剂，供试品三批，市售包装条件：252C，相对湿度6010%，或30℃±2℃，相对

湿度65%±5%） 12个月

取样：1次/3个月，分别于0、3、6、9、12个月，按稳定
性重点考察项目检测

药剂学知识点归纳：药物制剂的稳定性概述

药剂学知识点归纳：药物制剂的稳定性概述
药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。

今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。

药物制剂的稳定性概述
药物制剂的稳定性指的是药物在体外的稳定性，稳定性问题实质上是药物制剂在制备和储存期间是否发生质量变化的问题，所研究的重点是考察药物制剂在制备和储存期间可能发生的物理化学变化和影响因素以及增加药物制剂稳定性的各种措施、考前指导药物制剂有效期的方法等。

药物制剂的稳定性是评价药物制剂质量的重要指标之一。

药物制剂的稳定性研究目的
是为了科学地进行剂型设计，提高制剂质量，保证用药的安全与有效。

药物制剂的稳定性主要包括化学、物理两个方面：
1.化学稳定性
指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

2.物理稳定性
片剂崩解度、溶出速度的改变等，主要是制剂的物理性能发生变化。

如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化。

例题：
关于药物制剂稳定性的叙述中哪一条是错误的?
A.药物制剂稳定性主要包括化学稳定性和物理稳定性
B.药物稳定性的试验方法包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验、典型恒温法
C.药物的降解速度受溶剂的影响，但与离子强度无关
D.固体制剂的赋形剂可能影响药物的稳定性
E.表面活性剂可使一些容易水解的药物稳定
正确答案：C。

中药学《20.11中药制剂稳定性的含义和研究的意义》

中药制剂稳定性的含义和研究的意义
一、稳定性的含义
药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用的整个过程中，保持其化学、物理和生物学稳定性及体内安全性的能力。

化学不稳定性是指药物与药物之间或药物与溶媒、辅料、容器、外界物质（空气、光线、水分等）之间产生水解、氧化等化学反应，从而使药物产生分解、变质等的变化。

物理不稳定性主要是指制剂的物理性状发生改变，如混悬剂中药物沉降、乳剂的分层或破裂、胶体制剂的老化、片剂崩解性能或溶出速度的改变等变化。

生物学不稳定性一般指制剂由于被微生物污染，而导致产品的发霉、腐败或变质等现象。

二、稳定性研究的意义
1．中药制剂稳定性是保证制剂安全性和有效性的基础。

药物若分解变质，有可能使疗效降低或副作用增加，有些药物甚至可能产生毒副作用。

2．中药制剂稳定性是关系到制剂生产、储存、运输、使用方法的一个重要环节。

如混悬剂下沉结块，不仅使用时不方便，而且有可能造成剂量的不准确。

另外，若药品因不稳定而变质，对于已基本上实现机械化、规模化生产的中药产业，在经济上可造成巨大损失。

3．药物稳定性研究是中药制剂新产品研究中的最基本的内容。

我国已经规定，新药申报必须呈送有关稳定性的资料。

中药制剂的稳定性如何确保

中药制剂的稳定性如何确保中药制剂是中医临床治疗的重要手段之一，其稳定性对于保证药效、保障患者用药安全具有至关重要的意义。

然而，由于中药制剂成分复杂、制备工艺多样等原因，其稳定性面临诸多挑战。

那么，如何确保中药制剂的稳定性呢？首先，要从原材料抓起。

中药材的质量和稳定性直接影响着中药制剂的品质。

在选择中药材时，应严格遵循相关标准和规范，确保药材的品种、产地、采收季节等符合要求。

例如，某些药材在特定的产地生长，其有效成分含量和质量可能更优。

同时，要加强对中药材的检验和鉴定，防止假冒伪劣、变质或受污染的药材进入生产环节。

对于易变质的药材，要采取适当的储存方法，如控制温度、湿度、通风等条件，避免药材在储存过程中发生质量变化。

在制剂的制备过程中，工艺的优化也是确保稳定性的关键。

合理的提取工艺能够最大限度地提取有效成分，并减少杂质的引入。

例如，采用适当的溶剂、提取时间和温度等参数，可以提高提取效率和纯度。

在制剂成型过程中，选择合适的剂型和辅料也非常重要。

不同的剂型对稳定性的要求不同，如口服液相对较易受微生物污染，而片剂则需要考虑崩解时限和含量均匀度等问题。

辅料的选择应综合考虑其对制剂稳定性的影响，如增强稳定性、改善口感等。

此外，控制环境因素对于中药制剂的稳定性也不容忽视。

温度、湿度、光照等环境条件可能导致中药制剂中的成分发生化学变化、物理变化或微生物滋生。

因此，在生产、储存和运输过程中，应严格控制环境条件。

例如，某些中药制剂需要在低温、干燥、避光的环境中保存，以防止有效成分的降解或变质。

同时，要建立完善的质量监控体系，对中药制剂的稳定性进行定期检测和评估。

检测指标包括有效成分含量、微生物限度、外观性状等。

通过检测数据的分析，可以及时发现稳定性方面存在的问题，并采取相应的措施进行改进。

除了上述因素，包装材料的选择也对中药制剂的稳定性有着重要影响。

合适的包装材料能够有效地阻隔外界因素的干扰，保护制剂的质量。

例如，采用密封性好、遮光性强的包装材料可以防止空气、水分和光线对制剂的影响。

中药制剂稳定性研究中含量测定的问题分析

中药制剂稳定性研究中含量测定的问题分析摘要】本文主要对中药制剂稳定性研究中含量测定存在的问题进行分析，为控制制剂质量，保证药物的疗效及科学性的研究提供一定的参考。

【关键性】中药制药；稳定性；含量测定；指标成分前言：目前中药制剂标准的制度偏重制剂工艺，为了指标成分的达标，利用各种工艺以此实现，这将造成考核指标与临床疗效的脱节发生，，使稳定性考察的意义大大的降低。

因此，必须开展中药制剂的药效物质的研究，减少用药的不安全性。

一、中药制剂稳定性研究概况１、中药制剂稳定性研究法规中药制剂的稳定性研究是从液体制剂开始的，在我国最先报道的是１９８１年对威灵山注射液中原白头翁素稳定性的研究，考察结果发现ＰＨ值、温度、光线、添加剂等因素对原白头翁素的稳定性均有影响，经过恒温加速试验，预测其有效期。

之后，中药制剂稳定性的研究得到重视，发展也相对较快。

初步稳定性试验内容是将药品在临床试验用包装条件下，于常温下进行考察，除当月考察１次外，要求每月考核一次，不得少于３个月；也可于３７—４０℃和相对温度７５％保存，每月考核１次，连续３个月；如稳定，相当样品可保存２年，但必须以常温稳定性试验为准。

２、稳定性研究含量测定由单一指标趋向多指标成分含量测定作为制剂质量标准中的关键内容之一，对于有效成分明确的制剂而言，可在很大程度上控制制剂质量，其含量变化也反应制剂的稳定性。

现行的中药质量标准仍然在很大程度上是参照化学药品的质量标准模式建立的，即选定某一中药的“有效成分”、“活性成分”或“指标成分”，建立相应的定量标准，但对于复方制剂采用多种不同提取方式或多条提取路线的工艺，以及多个有效部位制成的复方制剂的新药而言，仅建立某单一成分的含量测定在很大程度上存在着片面性。

２０１０年版《中国药典》收载的１０６３种成方制剂及单味制剂中，有１１５种成方制剂没有含量测定项内容，有７８９种只测定某一指标成分，仅１５９种制剂含量测定指标成分在２种或２种以上，且有一大部分都是同名不同剂型的制剂，例如：六味地黄丸、双黄连口服液、复方丹参滴丸等。

中药制剂的稳定性研究1

29
1. 常规试验法
美国FDA提出：提出美国
供试品三批，供试品三批，在37－40℃和RH75％保存，－ ℃ ％保存，每月考核1次，连续个月，如稳定，相当于个月，每月考核次连续3个月如稳定，样品可保存2年样品可保存年
30
2. 经典恒温法
理论依据：理论依据：Arrhenius指数定律指数定律其对数形式为：lgK=-E/（2.303RT）+lgA 其对数形式为：（）实验步骤实验设计：选择考核指标、建立其分析方法、 ①实验设计：选择考核指标、建立其分析方法、确定试验温度(3-5个)和取样时间点 ≥4个) 和取样时间点(≥ 确定试验温度个和取样时间点个进行加速试验： ②进行加速试验：将样品置于不同温度的恒温器中，器中，定时取样检测 ③数据处理图解法统计学法：统计学法：线性回归法
34
(1)预试验确定含量或效价测定方法即稳定性预试验指示法，基本了解该制剂的稳定性情况。指示法，基本了解该制剂的稳定性情况。 (2)实验设计选定试验条件、实验温度和取样实验设计选定试验条件、间隔时间。一般做4—5个加速温度个加速温度，间隔时间。一般做4—5个加速温度，每个加速温度需做5次以上的取样分析次以上的取样分析。温度需做次以上的取样分析。 (3)进行加速试验将样品放入各设定不同温度进行加速试验的恒温水浴中，定时取样，迅速冷却，的恒温水浴中，定时取样，迅速冷却，终止反室温测其浓度或含量，记录试验数据。应，室温测其浓度或含量，记录试验数据。
光的辐射强度、光的辐射强度、波长药物分子的化学结构
光加速试验法
人工强光源的要求：光谱能量分布接近日光、人工强光源的要求：光谱能量分布接近日光、光照强度大，光照强度大，光源热效应低稳定性考核指标的选择

中药学《20.18中药制剂稳定化的措施》

中药制剂稳定化的措施化学不稳定性主要是指药物与药物之间或药物与溶媒、辅料、容器、外界物质（空气、光线、水分等）之间产生水解、氧化等化学反应，从而使药物产生分解、变质等的变化。

可以采用以下措施增加稳定性。

一、延缓水解1．调节pH值通过实验或查阅资料确定最稳定pH值，用酸碱或适当的缓冲溶液进行调节。

调节pH值时除了要考虑制剂的稳定性以外，还要考虑药物的溶解度和人体适应性。

2．降低温度药物的水解和其他化学反应一样，温度升高，反应速度加快，所以降低温度可以使水解反应减慢。

3．改变溶剂在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性较小（即介电常数较低）的溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂以延缓药物的水解。

4．制成干燥固体对于极易水解的药物，无法制成稳定的可以长期贮存的水性液体制剂时，应制为干燥的固体制剂，如粉针剂、颗粒剂等。

二、防止氧化1．降低温度降低温度可减慢药物氧化的速度。

在整个生产过程中尽可能采用低温。

2．避光光化反应常伴随着氧化反应，氧化反应也可由光照引发。

光敏感的中药制剂，制备过程中要避光操作，包装应采用棕色玻璃或在容器内衬垫黑纸，避光贮存。

3．驱逐氧气生产上一般在溶液中和容器空间通入惰性气体，如二氧化碳或氮气，置换其中的氧。

对于固体制剂，为避免空气中氧的影响，也可以采用真空包装。

4．添加抗氧剂制剂中只要有少量氧存在，就可能引起自动氧化反应，因此常需加入焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠等抗氧剂。

5．控制微量金属离子为避免金属离子的影响，应严格控制原辅料的质量，尽可能避免与金属器械的接触，同时可加入金属离子螯合剂，如依地酸盐等附加剂。

6 调节pH值对于易氧化分解的药物可以用酸碱或适当的缓冲剂调节，使药液保持在最稳定的pH值范围。

三、其它稳定化方法1制成衍生物或前体药物有效成分的化学结构是决定中药制剂稳定性的内因，不同的化学结构具有不同的稳定性。

对不稳定的成分进行结构改造，如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高制剂的稳定性。

影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法

影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法【摘要】中药制剂中有效成分的化学降解与其结构密切相关，不同化学结构的有效成分，具有不同的稳定性。

本文探讨了影响中药制剂稳定性的因素及稳定化方法。

【关键词】中药制剂；稳定因素；稳定方法1影响中药制剂稳定性的因素中药制剂中有效成分的化学降解与其结构密切相关，不同化学结构的有效成分，具有不同的稳定性。

影响中药制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

处方因素主要是指pH值、溶剂、离子强度、赋形剂与附加剂等；外界因素主要包括制剂工艺、水分、空气(氧)、温度、光线、金属离子、包装材料等。

这些因素对于中药制剂处方的设计、剂型的选择、生产工艺和贮存条件的确定，及其包装的设计等都是十分重要的。

现将其中最主要的影响因素讨论如下：1.1制剂工艺的影响药物的不同剂型，具有不同的稳定性；同种药物即使制成相同的剂型，因制备工艺的差别亦可以引起药物稳定性的变化。

中药制剂的制备过程包括提取、分离、浓缩、干燥和成型等阶段，多数需经水、醇和热的处理，各阶段都可能发生一些重要阿物理、化学变化，导致制剂中有效成分的降解和损失。

1.2水分的影响水分对中药固体制剂稳定性的影响特别重要，水分是许多化学反应的媒介，固体制剂吸附了水分以后，在表面形成一层水膜，降解反应就在膜中进行。

微量的水分可加速许多药物成分的水解、氧化等降解反应。

1.3空气(氧)的影响氧化也是最常见的药物降解反应，药物分子失去电子称为氧化，有机化学中常把脱氢称为氧化。

制剂中药物的氧化分解，通常是在大气中氧的影响下进行的缓慢的氧化过程，称为自动氧化。

药物氧化的结果，不仅使含量降低，而且可能改变颜色或出现沉淀，甚至产生有害物质，严重影响制剂的质量。

空气中氧是引起中药制剂自氧化反应的根本原因。

1.4温度的影响一般来说，温度升高，反应速度加快。

根据Van’t Hoff经验规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2—4倍。

由于不同反应增加的倍数可能不同，所以该规则只是粗略的估计。