颗粒剂 药剂学
药剂学知识点归纳：颗粒剂的制备工艺
药剂学知识点归纳：颗粒剂的制备工艺
药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。
颗粒剂的制备工艺
1.粉碎、过筛与混合
主药及辅料在混合前一般均需经过粉碎、过筛或干燥等加工处理。
其细度以80-100目筛较适宜。
2.制软材
将药物与稀释剂、崩解剂等混合后，加入水或有机溶液溶解的粘合剂溶液进行混合。
3.制粒
颗粒剂的制粒常采用挤出制粒法。
即把药物粉末用适当的粘合剂制备软材后，用强制挤压的方式使其具有一定大小筛孔的孔板或筛网而制粒的方法。
4.干燥
颗粒剂的干燥常用加热法、真空干燥及沸腾干燥等方法。
5.整粒与分级
湿粒干燥过程中，由于在烘箱间相互粘着凝集，致使部分颗粒可能形成块状或条状，必须经过解碎或整粒，使结块、粘连的颗粒散开，以制成一定粒度的均匀颗粒。
6.包衣
为使颗粒剂达到矫味、矫臭、稳定、长效或肠溶的目的，可对其进行包衣，通常包薄膜衣。
芳香剂可溶于有机溶液剂中，均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间，以免挥发损失。
7.分剂量、包装与贮存
颗粒剂的分剂量、包装与贮存基本与散剂相同。
但应注意均匀性，防止发生分层，防止吸潮。
颗粒剂应密封贮藏，干燥保存。
例题：
以下不属于颗粒剂制备工艺流程的是?
A.粉碎
B.混合
C.制湿颗粒
D.与润滑剂混合
E.分剂量
正确答案：D。
颗粒剂——中药药剂学
颗粒剂的制备
1 药材的处理 2 辅料 3 制颗粒 4 干燥 5 整粒 6 包装
1.药材的处理
依据药材所含有效成分的不同，采用不同 的提取方法。
如煎煮、回流、渗漉、双提法等。
除杂后的药液浓缩至稠膏，或制成干浸膏 粉备用。
煎煮法
➢ 一般流程 ➢ 稠膏的比重一般为1.30－1.35 ➢ 水煮醇沉淀法
流化喷雾制粒
又称沸腾制粒，是先将药粉呈流化态，再 将药液或粘合剂以雾状间歇喷入，使粉 末被润湿而凝结成多孔状颗粒。
干法制粒 是将药粉直接压成薄片，再打碎成颗粒。
包衣锅滚转制粒
是先将药粉置包衣锅中再喷入粘合剂制粒。
4.干燥
湿颗粒干燥温度一般60－80℃，应逐渐升温。
➢ 若干燥湿颗粒时温度迅速上升，将使颗粒表面干燥过 快而形成一层硬壳影响内部水分继续蒸发，造成所谓 “假干”。
含醇量相同溶于白酒后保持澄明度。一般以60度的白 酒计算。 ➢ 所加赋形剂应能溶于欲饮白酒中，通常加糖或其他可 溶性矫味剂。 ➢ 一般每包颗粒的剂量，应以能冲泡成药酒0.25－0.5kg 为宜，由病人根据规定量饮用。
制法
1．提取采用渗漉法或浸渍法、回流法等方法， 以60％左右乙醇为溶剂(或欲饮白酒的含醇度 数)，提取液回收乙醇后，浓缩至稠膏状，备用。
颗粒剂
§1. 概述
一 颗粒剂的含义与特点
颗粒剂（granulas）系指药材的提取物与 适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒 状制剂。
冲剂？
特点
（在汤剂的基础上发展起来的） 1.较其他一些固体制剂吸收快、作用迅速。 2.较液体制剂稳定性好。 3.服用、运输、贮藏方便。
发展
始于20世纪60年代末70年代初。 现已经成为主要的中成药固体剂型之一。
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十三章 颗粒剂
答疑编号：NODE70093300113100000002
第一节 概述
学习要点：
1.颗粒剂的特点
2.颗粒剂的分类
一、颗粒剂的含义与特点
1.颗粒剂（冲剂、冲服剂）：提取物与适宜的辅料或饮片细粉制成的具有一定粒度的颗粒状制剂。
2.粒度范围
中药配方颗粒——单味中药颗粒剂
答疑编号：NODE70093300113100000101
第十三章 颗粒剂
答疑编号：NODE70093300113100000001
考试大纲：
小单元
细目
要点
（一）基本要求
特点与分类
（1）特点
（2）分类
（二）颗粒剂的制备
1.可溶颗粒的制备
（1）制备工艺与应用
（2）不同制粒方法及其应用
2.混悬颗粒
制备要点
3.泡腾颗粒
制备要点与应用
（三）颗粒剂的质量要求与检查
质量要求与检查
3.颗粒剂的特点：
①量小，用、带量稳定
④包衣——防潮、缓释、肠溶
中职药剂《药剂学》-散剂、颗粒剂和胶囊剂
19:46
三、散剂的质量检查
1. 粒度 除另有规定外，取局部用散剂供试 品10g，精密称定，置七号筛，照《中国 药典》2010年版粒度和粒度分布测定法 （附录IX E第二法，单筛分法）检查， 精密称定通过筛网的粉末重量，应不低 于95％。 2. 外观均匀度 取供试品适量，置光滑纸上， 平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观 察，应呈现均匀色泽，无花纹和色斑。 3. 干燥失重 除另有规定外，取供试品，照 干燥失重测定法（附录Ⅷ L）测定，在 105℃干燥至恒重，减失重量不得超过2.0 ％。
19:46
混合操作要点
3）形成低共熔混合物的组分
将二种或二种以上药物按一定比例混合时， 在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低 共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水 合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚
等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。
此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
19:46
粉碎操作的意义：
• ①减小药物的粒径，增加药物表面积，促进药 物的溶解与吸收，有利于提高药物的生物利用 度； • ②有利于提高有效成分从药材中的浸出速度; • ③有利于提高药物在液体、半固体、气体等制 剂中的分散性； • ④有利于制备多种剂型，如散剂、颗粒剂、胶 囊剂、片剂、丸剂、浸出制剂等； • ⑤有利于减少外用时因颗粒大而带来的刺激性 等。
3）冲击柱式粉碎机 是以冲击力为主，
适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、 超细碎等的粉碎设备。应用广泛，因此 有“万能粉碎机”之称. 4）锤击式粉碎机：是一种适用于脆性药 物以及中碎和细碎设备，基本结构由加 料斗、高速旋转的旋转轴，轴上装有数 个锤头，机壳上部装有衬板，下部装有 筛板等部件组成
19:46
药剂学颗粒剂
中药颗粒剂
化药颗粒剂
Chapter 4 Granules (3)Classification 分类
可溶性颗粒（通称颗粒） 混悬性颗粒 泡腾性颗粒
肠溶颗粒 缓释颗粒 控释颗粒
Chapter 4 Granules 1、Preparation of granules capsules颗粒剂的制备 1.Technological process颗粒剂的生产工艺流程(略去粉碎/ 过筛/混合)
度逐渐升高。
干燥时应定时翻动（原因？），不应堆积太厚。
Granules-fitting整粒
在包装前筛去过粗(一号药筛,10目)或过细(五号药筛,80目) 的颗粒的过程叫整粒-分级（目的？）。
Packing包装：通常使用自动颗粒包装机（图1）
应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装。 颗粒剂常用薄膜包衣。达到稳定、缓控释、肠溶的目的。
Chapter 4 Granules
装量差异
方法：取供试品10袋（瓶），除去包装，分别精密称定 每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量 要求：超出装量差异限度≤2袋 不得有1袋超出装量差异限度1倍
颗粒剂装量差异限度 标示装量 装量差异限度 1.0g或1.0g以下 ±10% 1.0g 以上至1.5g以下 ±8% 1.5g 以上至6g ±7% 6g 以上 ±5%
PPT Teaching
Pharmaceutical staff room 周庆颂 11/03/06
Chapter 4 Granules
颗粒剂（Granules）
1、颗粒剂的制备
2、颗粒剂的质量检查
Chapter 4 Granules
1、overview 概述
(1)Definition定义 (2)Characteristic特点
药剂学颗粒剂
度逐渐升高。
干燥时应定时翻动（原因？），不应堆积太厚。
Granules-fitting整粒
在包装前筛去过粗(一号药筛,10目)或过细(五号药筛,80目) 的颗粒的过程叫整粒-分级（目的？）。
Packing包装：通常使用自动颗粒包装机（图1）
应选用质地较厚的塑料薄膜袋或铝塑包装。 颗粒剂常用薄膜包衣。达到稳定、缓控释、肠溶的目的。
问题1：维生素C颗粒剂制备过程中，加入50%乙醇有 何作用？糊精、糖粉又有何作用? 问题2：制备过程中50%乙醇的加入量以多少合适？ 为什么不用纯水或纯乙醇？
问题3：酒石酸有何作用，如果实验室没有酒石酸， 可以用什么代替？【柠檬酸（枸橼酸），EDTA-2Na（依 地酸二纳）等】
Chapter 4 Granules
Chapter 4 Granules
例
抗感颗粒 金银花210g 赤芍210g 绵马贯众70g
[处方] [制法]
以上3味，加水煎煮2次，每次1.5h，合并煎液，滤过，
滤液浓缩至250ml，加乙醇 至含醇量达50%，搅匀，放置过夜，
滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.28-1.30（50 ℃） 的浸膏。取浸膏1份、蔗糖1.65份、糊精1.5份及乙醇适量，制粒 即得。 问题1：请同学们写出 此处方的制备工艺 问题2：蔗糖粉、糊精和两次 加入的乙醇各有何作用？
excipients 辅料 make softmaterials 制软材 Drying 干燥 Packing 包装 Granules-fitting 整粒-分级 granules 颗粒剂
drug 主药
Quality checking 质量检查
granulating 制粒 Split charging 分剂量
中药药剂学 第十三章 颗粒剂
第十三章 颗粒剂 （1分）颗粒剂（冲剂、冲服剂）：提取物与适宜的辅料或饮片细粉制成的具有一定粒度的颗粒状制剂。
中药配方颗粒--单味中药颗粒剂。
粒度范围：能通过5号筛的细粉+不能通过1号筛的粗粉不得过15%。
1、特点：①量小，方便。
②色香味佳。
③适于工业生产，质量稳定。
④包衣--防潮、缓释、肠溶。
⑤缺点：具吸湿性；颗粒松散，细粉较多。
2、分类：按溶解性能和状态分：可溶颗粒（水溶、酒溶），混悬颗粒，泡腾颗粒。
水溶颗粒剂的制备： 工艺流程：饮片提取→纯化→加辅料→制（软材）颗粒→干燥→整粒→质检→包装。
1.饮片的提取：煎煮法。
含挥发油：双提法（水蒸气蒸馏法+煎煮法）。
2.提取液的纯化：乙醇沉淀法，高速离心法，或联用。
3.辅料：糖粉、糊精。
芳香挥发性药物采用β-环糊精包合的作用：使液体药物粉末化、增加油性药物的溶解度以及颗粒剂的稳定性。
4.制（软材）颗粒：挤出制粒2大考点：①软材(手捏成团、轻按即散)：过软--湿度大， 过黏--黏性大，加高浓度乙醇、迅速过筛。
太干--黏性不足，加黏合剂。
②辅料用量：清膏：糖粉：糊精=1：3：1。
辅料总用量：清膏≤5倍；干膏≤2倍。
口诀：软材干湿黏度好。
手捏成团轻触散。
清膏糖粉糊精比。
131是要牢记（一生一世要牢记）。
辅料总量5和2。
清膏料多干膏少。
5.干燥：干燥温度：60～80℃、逐渐上升。
干燥设备：沸腾干燥床、烘箱、烘房。
干燥程度：制备过程中含水量≤2.0%（注意区别于颗粒剂的含水量6.0%）。
6.整粒：挥发性成分的加入：在整粒后。
①溶于适量乙醇，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭放置，闷吸均匀。
②制成β-环糊精包合物后混入。
酒溶颗粒剂的制备：制备流程同水溶颗粒剂。
1.提取：渗漉法、浸渍法或回流法。
2.溶剂：60%左右的乙醇（以欲制药酒的含醇量为准）。
混悬颗粒剂的制备：混悬颗粒剂：含药材细粉，用水冲后不能全部溶解，成混悬性液体。
粉碎过六号筛：含热敏性成分，含挥发性成分，淀粉较多，贵重细料药，干燥温度＜60℃。
药剂学：第三讲 颗粒剂和片剂
颗粒剂
制粒
干燥
整粒
质检包装
稀释剂：可溶性淀粉、蔗糖 黏合剂：可溶性淀粉浆
淀粉浆、纤维素衍生物 中 颗粒干燥：厢式干燥和流化床干燥 整粒与分级：均匀颗粒 质检、包装：按药典或质量标准要求
空白颗粒
可溶性淀粉黏合剂颗粒
水黏合剂颗粒
80％乙醇黏合剂颗粒
③滤液减压蒸发浓缩至稠膏状，停止加热， 向稠膏中加入2倍量75%乙醇液，搅匀，静 置过夜，上清液过滤，滤液待用；
④滤液减压回收乙醇，
Ⅰ并浓缩至稠膏状，加入5倍量的糖粉，混合均匀，加 入70%乙醇少许，制成软材，
Ⅱ过14目尼龙筛制粒，湿颗粒于60℃干燥， Ⅲ干颗粒过14目筛整粒，再过4号筛（65目）筛去细粉， Ⅳ在缓慢的搅拌下，将第①项挥发油和乙醇混合液（约
第三讲 颗粒剂和片剂
推荐药剂学书：
制剂工程 工业药剂学
第四节 颗粒剂
定义
➢ 颗粒剂（granules)是将药物粉末与适宜的辅 料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制 剂。
➢ 药物粉末？
➢ 辅料：稀释剂，吸收剂、黏合剂、矫味剂、 泡腾材料
第四节 颗粒剂
直接呑服或冲水服.
可溶性颗粒剂： 混悬性颗粒剂： 泡腾性颗粒剂：阿莫西林 肠溶颗粒：
片剂组成
填充剂(fillers)（稀释剂diluents）：
作用：增加片剂重量和体积，可压性和含 量均匀性 应用：6mm，药物剂量过小(<100mg)
常用的填充剂： • 淀粉(starch)：
片剂分类
糊精(dextrin)：聚集、结块 预胶化淀粉(pregelatinized
starch)：流动性可压性好，DC
糖衣片（sugar coated tablets), 薄膜衣片（film coated tablets), 肠溶衣片（enteric coated tablets), 3、泡腾片（effervescent tablets),5 4、咀嚼片（chewable tablets), 5、分散片（dispersible tablets),3 6、缓释片（sustained release tablets), 7、控释片（controlled release tablets), 8、多层片（multilayer tablets，多次压制片), 9、口腔速崩片（orally disintegrating tablets).1
颗粒剂的名词解释药剂学
颗粒剂的名词解释药剂学
颗粒剂
颗粒剂是一种药物剂型，指的是将药物以颗粒的形式包裹在载体中，并进行合适的加工和制备，以便于患者服用。
颗粒剂的优点包括：
•方便服用，可直接吞服或溶于水中食用
•药物吸收迅速，起效快
•便于调整剂量
•适用于特定人群，如儿童、老年人等
药剂学
药剂学是研究药物制剂、制备技术和药物剂型的科学领域。
药剂学涉及以下方面：
•研究药物的性质、结构和化学反应
•研究药物的生物利用度和药代动力学
•研究药物在人体内的作用机制
•研究药物的剂型设计和制备方法
以上是对颗粒剂和药剂学的简要解释，希望能对您有所帮助。
中药药剂学课件(北京中医药大学) 9-颗粒剂
第十章颗粒剂第一节概述一、颗粒剂（granula）的含义与特点含义：药材提取物制粒或 + 适宜辅料干燥颗粒状剂型药材细粉特点：剂量缩小，易携带、运输，服用方便，味甜适口；需密闭包装，否则易潮解。
分类水溶性可溶性混悬性泡腾性块状冲剂制粒(granulation )----将粉末、块状物、溶液、熔融液等状态的物料，制成具有一定形态和大小的颗粒的操作。
二、制粒1、制粒的目的(1)改善物料的流动性：使粒子具有良好流动性，在药物的包装、充填等方面易实现自动化、连续化、定量化。
(2)防止由于粒度、密度的差异而引起的成分离析现象：有利于各种成分的均匀混合。
(3)防止操作过程的粉尘飞扬及粘壁。
(4)调整堆密度，改善溶解性能。
(5)使压片过程中压力能够均匀传递。
2．制粒方法挤出（转动）制粒高速搅拌制粒流化喷雾制粒喷雾干燥制粒干法制粒（滚压法重压法）l）湿法制粒在原料粉末中加入粘合液,靠粘合液的架桥或粘结作用使粉末聚结一起；或将药物稠膏和干膏细粉加入适宜湿润剂制成软材，挤压过筛制成颗粒的方法（挤出转动制粒等）；将药物溶液或混悬液喷射成雾状,在热风中迅速干燥而得球形颗粒（流化喷雾制粒）。
2）干法制粒不加入任何液体,先将粉末压缩成大片或薄片,然后粉碎成所需大小的颗粒。
制粒方法简介1．湿法制粒1）湿法制粒机理湿法制粒过程中,首先是在粉粒表面与液体产生粉粒间粘着力,粉粒间存在的液体量与存在状态对制成颗粒的强度有影响。
当将液体加入到粉粒层时,液体首先进入到粉粒部分空隙,与液体接触的粉粒相互粘结、结聚成颗粒。
液体在粉粒间存在的状态:(1)悬摆状( pendular state ) 液体量较小时,形成悬摆状(图A), 空气成连续相,液体成分散相,粉粒间的相互作用力来源于架桥液体的气-液界面张力。
(2)索带状( funicular state ) 适当增加液体量时,液体成连续相,空气成分散相,呈索带状(图 B) ,颗粒的凝聚强度取决于悬摆架桥液的界面张力和毛细管引力。
药剂学第二章 散剂和颗粒剂
第二章散剂和颗粒剂一、粉体学简介（一）粉体学的概念粉体学（mlcromeritics）是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。
（二）粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法（1）粉体的粒子大小和粒度分布①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
②等价径：即粒子的外接圆的直径。
③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。
④有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此又称Stocks径。
⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
粉体的大小不可能均匀一致，而是存在着粒度分布的问题，分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。
因此，研究粒度分布同样具有重要的意义。
常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。
练习题配伍选择题A.定方向径B.等价径C.体积等价径D.有效径E.筛分径1.粉体粒子的外接圆的直径称为[答疑编号501242020101]『正确答案』B2.根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径称为[答疑编号501242020102]『正确答案』D（2）粉体粒径的测定方法①显微镜法：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。
光学显微镜可以测定0.5～100μm级粒径。
测定时应注意避免粒子间的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200～500个粒子。
②库尔特记数法：库尔特记数法是在测定管中装入电解质溶液，将粒子群混悬在电解质溶液中，测定管壁上有一细孔，孔电极间有一定电压，当粒子通过细孔时，由于电阻发生改变使电流变化并记录于记录器上，最后可将电信号换算成粒径。
可以用该方法求得粒度分布。
本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。
药剂学-颗粒剂
6)微波干燥法 微波干燥的频率为915MHz和2450MHz，后者在一定
条件下兼有灭菌作用。
34
（七）整粒 湿颗粒干燥后，可能会有部分结块、粘连，因此，
干颗粒冷却后再过一次筛，使颗粒均匀。 挥发油的包合物一般在此时混入。
35
（八）包装 颗粒剂因含有较多的浸膏和糖粉，极易吸湿软化、
结块以至霉变，应选不易透气、透湿的包装材料。 常用复合铝塑袋、铝箔袋包装。 泡腾性颗粒剂在制粒时将浸膏分成两份，一份与 有机酸制成酸性颗粒；另一份与弱碱制成碱性颗 粒。分别进行干燥，再将两种颗粒混合均匀，整 粒，包装。 应特别注意含水量的控制。
第四节 颗粒剂(granules) （P248）
一、概述:(一)定义; (二)特点 二、颗粒剂的制备 （一）粉碎;（二）过筛;（三）混合; （四）辅料; （五）制颗粒 1、湿法: （1）挤压; （2）转动; （3）高速搅拌; （4）
流化喷雾 2、干法; 3、其他: （1）喷雾; （2）液相中晶析 4、制粒机制 (六）干燥:1、原理; 2、影响因素; 3、方法与设备 (七）整粒; (八）包装 三、颗粒剂质量检查
合热敏性物料 ④设备大、汽化液体量大、能耗高
16
（2）液相中晶析制粒法 需三种基本溶剂 ①良溶剂：溶解药物 ②不良溶剂：与良溶剂互溶，析出药物 ③液体架桥剂：对药物结晶亲和力强与良溶剂互
溶，不溶于不良溶剂 特点 ①一个过程中完成结晶、聚结、球形化 ②球形颗粒，流动性好 ③利用药物与高分子的共沉淀，制备功能性颗粒 ④结合合成工艺，可得直接压片颗粒。
24
3、干燥方法与设备 1）烘干法
25
26
2）减压干燥法
27
3）喷雾干燥法 是流化技术用于液态物料的干燥方法。
《中药药剂学》第十一章 颗粒剂(39P)
立式快速混合制粒机
卧式快速混合制粒机
卧式快速混合制粒机
C、流化喷雾制粒
指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入粘合剂
液体，使粉末凝结成粒的方法。 又称一步制粒，也称流化床制粒或沸腾制粒。
由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，
d.喷雾干燥制粒
将药物浓缩液送至喷嘴后与压缩空气混合形
成雾滴喷入干燥室中，干燥室的温度一般控制在
形状
强
多
过软或过粘， 形成可塑性 的团块状 紧 长 松
多
大， 筛 条状 网 团块 破 损
粘结成 团， 无细粉
1、软材过软：过筛后 成条状物，加辅料，药 物，细粉调节湿度。 2、软材过粘：形成团 块不易过筛，加高浓度 乙醇润滑迅速过筛（分 次进行）
适 当
适 量
适 混合物翻滚 适 度 成浪，手捻 中 成团，轻按 即散
三、分类 按溶解性能分：
1.可溶性颗粒剂：
（1）水溶性颗粒剂 药物提取物+糖粉—颗粒 水冲服 （感冒退热~，小柴胡~） （2）酒溶性颗粒剂 药物乙醇提取物+糖粉—颗粒， 酒冲化服用（养血愈风~、木瓜~）
2、混悬型颗粒型 药物提取物+药物细粉+糖粉，冲 后呈混悬状 （复脉~、橘红~）
3、泡腾型颗粒型 颗粒中加入酸（枸酸）和 NaHCO3 冲服产生大量CO2气泡（阿胶~、山楂~） 按形态分：
中国与日本颗粒剂比较 中国 日本 方法： 湿法制粒 喷雾干燥制粒 粒度： 大，1000µ m~2000µ m 小 ，数µ m 辅料用量： 大，膏量的3~4倍 小，膏量的10%50% 辅料： 糖粉、糊精、药粉 乳糖、甘露醇 服用量： 大，15-20g/次 小，1-3g/次或5-6g 成分含量： 低 次， 成分含量高 外观色泽： 色深、体积大 色浅、体积小 提取精制： 水提醇沉 水提、高速离心、 超滤
药剂学---颗粒剂(跟李老师一起学药剂)
---跟李老师一起学药剂
颗粒剂
药物+辅料 → 干燥颗粒状制剂
分类
1、可溶颗粒：可溶性药物与辅料制成颗粒 2、混悬颗粒：难溶性药物与辅料制成颗粒，临用前加水或者其他 液体振摇既可分散成混悬液 3、泡腾颗粒：含碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体 4、肠溶颗粒：肠溶材料包裹颗粒 5、缓释颗粒：规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物 6、控释颗粒：规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物
颗粒剂制备
制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→装袋
1、制软材：药物与稀释剂混匀，加入水或其他粘合剂制成软材 2、制湿颗粒：软材用手工或机械挤压通过筛网制湿颗粒（手握成团，轻压即散） 3、干燥：流化或喷雾制粒法无需干燥 4、整粒与分级：过筛 5、装袋：按重量装袋
颗粒剂质检
1、外观：粒径均匀、色泽一致、无吸潮结块 2、粒度：不能通过一号筛与能通过五号筛总和≤供试量15% 3、干燥失重：105℃干燥至恒重≤ 2.0%（含糖颗粒80℃减压干燥） 4、溶化性：混悬颗粒或已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行 可溶颗粒：10g供试品加热水200ml搅拌5分钟，全部溶化或轻微浑浊，不得有异物 泡腾颗粒：3袋分别置盛有200ml15-25℃水的烧杯，迅速产生气体，5分钟内完全分散或溶解水中 5、每包与精密称定的10包平均重符合规定，超限≤2，超限1倍≤1
平均/标示装量 1.0g及1.0g以下 1.0g以上至1.5g
装量差异限度 ±10% ±8%
平均/标示装量 1.5g以上至6.0g
6.0g以上
装量差异限度 ±7% ±5%
学习需要自主
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
目录
22
5、转动制粒法（rotational 转动制粒法（ ）
转动制粒系在药物粉末加入一定的量的黏合剂， 转动制粒系在药物粉末加入一定的量的黏合剂，在转 在药物粉末加入一定的量的黏合剂 动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚成具有一定强度的球 摇动、 形粒子的方法。 形粒子的方法。 多用于药丸的生产， 多用于药丸的生产，可制 3mm以上大小的药丸 以上大小的药丸， 备2～3mm以上大小的药丸， 由于粒度分布较宽， 由于粒度分布较宽，在使 用中受到一定限制。 用中受到一定限制。
19 目录
喷雾制粒法（ 4、喷雾制粒法（spray granulation） ）
喷雾制粒法是将药物溶液或混悬液喷雾于 干燥室内， 干燥室内，在热气流的作用下使雾滴中的水分 迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法。 迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法。
目录
20
目录
21
喷雾制粒的特点： 喷雾制粒的特点：
10 目录
1、挤压制粒法（extrusion granulation） 挤压制粒法（ ）
（1）制软材 ） 药物与辅料的混合粉末混合均匀后加入液体 粘合剂。 握之成团，触之即散”为宜。 粘合剂。以“握之成团，触之即散”为宜。 制湿颗粒（软材过筛制粒法） （2）制湿颗粒（软材过筛制粒法） 手工制粒：用手将软材握成团块， 手工制粒：用手将软材握成团块，手掌压过筛网 即得。适用于小量生产。 即得。适用于小量生产。 机械制粒：单次制粒和多次制粒。 机械制粒：单次制粒和多次制粒。
①在数秒钟内即完成药液的浓缩与干燥，原料液含水量可 在数秒钟内即完成药液的浓缩与干燥， 70%-80%以上 以上； 达70%-80%以上； 由液体直接得到粉状固体颗粒； ②由液体直接得到粉状固体颗粒； 干燥速度快，适合于热敏性物料； ③干燥速度快，适合于热敏性物料； 粒度约在30至数百微米，堆密度约在200 30至数百微米 200～ ④粒度约在30至数百微米，堆密度约在200～600kg/m3的中 空球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性； 空球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性； 设备成本高、能耗大； ⑤设备成本高、能耗大； 黏性较大料液易黏壁而使用受到限制。 ⑥黏性较大料液易黏壁而使用受到限制。
4 目录
二、颗粒剂的分类
表6-1 颗粒剂分类及制剂
分类 可溶性颗粒 混悬颗粒 泡腾颗粒 肠溶颗粒 缓释颗粒 控释颗粒 举例 感冒退热颗粒，板蓝根颗粒 小儿感冒颗粒，小儿肝炎颗粒 阿莫西林泡腾颗粒，复方碳酸钙泡腾颗粒 奥美拉唑肠溶颗粒，红霉素肠溶颗粒 吲哚美辛缓释颗粒，阿昔洛韦缓释颗粒 美沙拉嗪控释颗粒，呋喃丹控释颗粒
2.原理 2.原理
该法不加入任何黏合剂，依靠机械压缩力的作用， 该法不加入任何黏合剂，依靠机械压缩力的作用，分 子间作用及表面液膜作用，使粒子间产生结合力， 子间作用及表面液膜作用，使粒子间产生结合力，从而使 药物细粉从小的粒子增长成大的药物颗粒。 药物细粉从小的粒子增长成大的药物颗粒。
目录
30
三、干法制粒
目录
29
三、干法制粒
1.定义 1.定义
干法制粒（ granulation） 干法制粒（dry granulation）是将药物和辅料的粉 末混合均匀、压缩成大片状或板状后， 末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成大小适宜的 颗粒的方法。常用于热敏性物料、遇水易分解的药物。 颗粒的方法。常用于热敏性物料、遇水易分解的药物。
目录
27
7、液相中晶析制粒法（spherical crystallization method） 液相中晶析制粒法（ ）
（1）制备方法
先将药物溶解于液体架桥剂与 先将药物溶解于液体架桥剂与 液体架桥剂 良溶剂的混合液中制成药物溶液 的混合液中制成药物溶液， 良溶剂的混合液中制成药物溶液， 然后在搅拌下将药物溶液注入于不 然后在搅拌下将药物溶液注入于不 良溶剂中 同时药物析出结晶， 良溶剂中，同时药物析出结晶，药 物结晶形成球状颗粒。 物结晶形成球状颗粒。 液体架桥剂可根据需要或加至 不良溶剂中或析出结晶后再加入。 不良溶剂中或析出结晶后再加入。
16 目录
3、流化床制粒法（fluidized bed granulation） 流化床制粒法（ ） 流化床制粒法系指使药物粉末在自下而上的气 流化床制粒法系指使药物粉末在自下而上的气 流作用下保持悬浮的流化状态， 流作用下保持悬浮的流化状态，黏合剂液体由上部 或下部向流化室内喷入使粉末聚结成颗粒的方法， 或下部向流化室内喷入使粉末聚结成颗粒的方法， 简称流化制粒或沸腾制粒。 简称流化制粒或沸腾制粒。
9 目录
1、挤压制粒法（extrusion granulation） 挤压制粒法（ ）
挤压制粒亦可称为软材过筛制粒， 挤压制粒亦可称为软材过筛制粒，系将药物粉 末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂或润湿剂制成 软材， 软材，然后将软材用强制挤压的方式通过具有一定 大小的筛孔而制粒的方法。 大小的筛孔而制粒的方法。
目录
25
目录
26
7、液相中晶析制粒法（spherical crystallization method） 液相中晶析制粒法（ ）
液相中晶析制粒法是使药物在液相中析出结 晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作用聚结成球形 颗粒的方法。因其颗粒形状为球形， 颗粒的方法。因其颗粒形状为球形，故也称为球 形晶析制粒法，简称球晶制粒法（ 形晶析制粒法，简称球晶制粒法（spherical method）。 crystallization method）。
11 目录
1、挤压制粒法（extrusion granulation） 挤压制粒法（ ）
图6-2 挤压式制粒机示意图 （a）螺旋挤压制粒机 （b）旋转挤压制粒机 （c）摇摆式制粒机
12 目录
13 目录
挤压式制粒的特点 ①颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节，可制得粒径 颗粒的粒度由筛网的孔径大小调节， 范围在0.3~30mm左右，粒度分布较窄； 左右， 范围在 左右 粒度分布较窄； 颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其用量调节； ②颗粒的松软程度可用不同粘合剂及其用量调节； 制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、 ③制粒过程中经过混合、制软材等，程序多、劳动 强度大，不适合大批量生产； 强度大，不适合大批量生产； ④制备小粒径颗粒时筛网的寿命较短等。 制备小粒径颗粒时筛网的寿命较短等。
8 目录
二、湿法制粒
（四）湿法制粒工艺
1.挤压制粒法（extrusion granulation） 挤压制粒法（ ） 挤压制粒法 2.高速搅拌制粒法（high-speed mixing granulation） 高速搅拌制粒法（ 高速搅拌制粒法 ） 3.流化床制粒法（fluidized bed granulation） 流化床制粒法（ 流化床制粒法 ） 4.喷雾制粒法（spray granulation） 喷雾制粒法（ 喷雾制粒法 ） 5.转动制粒法（rotational granulation） 转动制粒法（ 转动制粒法 ） 6.复合型制粒法 (mixed granulation） 复合型制粒法 ） 7.液相中晶析制粒法（spherical crystallization method） 液相中晶析制粒法（ 液相中晶析制粒法 ）
5
第二节 颗粒剂的制备
6 目录
一、制备工艺
辅料
物料
粉碎
过筛 干燥 整粒 颗粒剂
混合
制粒 质量检查 分剂量
图6-1 颗粒剂的制备工艺流程
7 目录
二、湿法制粒
（一）定义 湿法制粒（ granulation） 湿法制粒（wet granulation）是将药物和辅料的 粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。 粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。 （二）原理 利用黏合剂的作用使粉末粒子间产生结合力。 利用黏合剂的作用使粉末粒子间产生结合力。 （三）特点 颗粒流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好， 颗粒流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好，应用 普遍；不适用于热敏性、 普遍；不适用于热敏性、湿敏性及易溶性等物料的 制粒。 制粒。
图6-8 球晶制粒示意图
目录 28
7、液相中晶析制粒法（spherical crystallization method） 液相中晶析制粒法（ ）
（2）球晶制粒的特点 在一个过程中同时进行结晶、聚结、球形化过程； ①在一个过程中同时进行结晶、聚结、球形化过程； 制备的球形颗粒具有很好的流动性、 ②制备的球形颗粒具有很好的流动性、填充性和压缩 成形性； 成形性； 省工、省料、省能，重现性好，应用前景广阔； ③省工、省料、省能，重现性好，应用前景广阔； ④利用药物与高分子的共沉淀法，可制备功能性球形 利用药物与高分子的共沉淀法， 颗粒。 颗粒。
第六章 颗粒剂
Granules
1
Contents
概述 颗粒剂的制备 颗粒剂的质量检查
2
第一节 概述
3 目录
一、颗粒剂的定义与特点
1.定义 1.定义 颗粒剂（granules）是将药物粉末与适宜辅料混合而制 颗粒剂（granules） 成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
3. 工艺流程
主药 辅料 粉 碎 过 筛 混 合 压 块 粉 碎 整 粒
31
三、干法制粒
4.特点 4.特点 为环保式制粒工艺，节能无污染； ①为环保式制粒工艺，节能无污染； 方法简单，所需设备少，占地面积小，省工省时； ②方法简单，所需设备少，占地面积小，省工省时； 解决了溶剂制粒的防爆问题； ③解决了溶剂制粒的防爆问题； 逸尘严重，易造成交叉污染，不利于劳动保护； ④逸尘严重，易造成交叉污染，不利于劳动保护； 压制颗粒的溶出速率较慢， ⑤压制颗粒的溶出速率较慢，故不适用于水溶性药 物。
17 目录
3、流化床制粒法（fluidized bed granulation） 流化床制粒法（ ）