新型含1,3,4-噻二唑基的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性

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贵州贵阳５５００１８；３．贵州大学药学院，贵州贵阳５５００２５）
摘要：采用亚活性基团拼接原理，以取代苯胺为起始原料，合成了６个新型含１，３，４－噻二唑基的苯并呋喃嘧啶类化合物（５ａ一５ｆ）．，其结构经ＨＮＭＲ， ” ＣＮＭＲ，ＩＲ和ＥＳＩ — ＭＳ表征。采用Ｍ ’ ＩＴＩ ’ 法对５进行了抑制人胃癌细胞ＭＧＣ－８０３体外增殖活性测试。结果表明：在用药浓度为１０Ｉｘｍｏｌ・Ｌ时，部分化合物对ＭＧＣ一８０３细胞具有良好的抑制活性，其中４一［５－ｍ－（２，６－二甲基苯基）－１，３，４－噻二唑－２－巯基］苯并［４，５］呋喃［３，２－ｄ］嘧啶（Ｓｂ），４一
・
研究论文・
新型含１，３，４一噻二唑基的苯并［４，５］呋喃［３，２－ｄ］嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性
朱红梅，秦俊虎，欧 பைடு நூலகம்贵平。
（１．贵阳市白云区环境监测站，贵州贵阳
．
５５００１４；２．贵阳市乌当区环境监测站，
ＺＨＵＨｏｎｇ．ｍｅｌ一，ＱＩＮＪｕｎ — ｈｕ，ＯＵＹＡＮＧＧｕｉ．ｐｉｎｇ
（１．ＢａｉｙｕｎＤｉｓｔｒｉｃｔＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌＭｏｎｉｔｏｒｉｎｇＳｔａｔｉｏｎｏｆＧｕｉｙａｎｇ，Ｇｕｉｙａｎｇ５５００１４，Ｃｈｉｎａ；
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词：苯并［４，５］呋喃［３，２－ｄ］嘧啶；１，３，４一噻二唑；合成；抗癌活性
文献标识码：ＡＤＯＩ：１０．１５９５２／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｊｓｃ．１００５—１５１１．２０１５．０８．０６９３
２．ＷｕｄａｎｇＤｉｓｔｒｉｃｔＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔｌａＭｏｎｉｔｏｒｉｎｇＳｔａｔｉｏｎｏｆＧｕｉｙａｎｇ，Ｇｕｉｙａｎｇ５５００１８，Ｃｈｉｎａ；
ｓｔｉｔｕｔｅｄａｎｉｌｉｎｅ．ＴｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙＨＮＭＲ，¨ＣＮＭＲ
，
ＩＲａｎｄＥＳＩ．ＭＳ．Ｔｈｅａｎｔｉ —
［５．Ｎ．（２，５－二甲氧基苯基）．１，３，４．噻二唑＿２．巯基］苯并［４，５］呋喃［３，２－ｄ］嘧啶（５ｃ）和４＿［５－Ｎ－（３－甲氧基苯
基）－１，３，４－噻二唑一２一巯基］苯并［４，５］呋喃［３，２－ｄ］嘧啶（５ｅ）的抑制率分别为８９．５％，８８．９％和７０．２％。
３．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｇｕｉ ‘ ｚｈＯＵＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，
Ｇｕｉｙａｎｇ５５００２５，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｎｔｈｅｐｉｒｎｃｉｐｌｅｏｆｔｈｅｒｅａｃｔｉｖｅｇｒｏｕｐｊｏｉｎｉｎｇｔｏｇｅｔｈｅｒ，ｓｉｘｎｏｖｅｌｂｅｎｚｏ［４，５］ｆｕｒａｎ［３，２一ｄ］ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ１，３，４－ｔｈｉａｄｉａｚｏｌｅｍｏｉｅｔｙ（５ａ一５ｆ）ｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍｓｕｂ－
２０１５年第２３卷第８期，６９３— ６９６
合成化学
ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｙｎｔｈｅｔｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ
Ｖｏ１．２３．２０１５Ｎｏ．８．６９３～６９６
中图分类号：０６２６；０６２１．３
ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＡｎｔｉｔｕｍｏｒＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＮｏｖｅｌＢｅｎｚｏ［４，５］ｆｕｒ０［３，２－ｄ］ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｅＣｏｍｐｏｕｎｄｓＣｏｎｔａｉｎｉｎｇ１，３，４－ＴｈｉａｄｉａｚｏｌｅＭｏｉｅｔｙ