关于氟喹诺酮类药物不良反应的综述
氟喹诺酮类药物的临床不良反应分析
的不 良反 应 ， 对患 者 身 体 健 康 有 非 常严 重 的 损 害。 在 临床 中 对 氟 喹 ２ ． ３患者 不良 反 应 时间 诺 酮 类 药 物 的临 床 不 良反 应 特点 进 行 分 析 可 以有 效 提 高患 者 治 疗 效果 ， 缩 短 患 者治 疗 周 期 ， 已经 成 为 对患 者 正 确用 药 的重 要 依 据 。
ｆ 进行检验。 当Ｊ ｐ ＜Ｏ ． ０ ５ 表 示 两 者 差 异 存 在 明显 差 异 ， 结 果 具 有 统 计 学意义 ； 当Ｐ＞Ｏ ． ０ ５ 表 示两者差异无明显差异 ， 结 果 不 具 有 统 计 学
１资 料 与 方 法 １ ． １一 般 资 料
在 对 患 者 进 行 分析 的过 程 中发 现 ３ ８ ～ ５ ８ 岁患 者 的药 物 不 良反
应发生时间和恢复时间较高， 患者在 该阶段症状 和恢复时 间明显
高于 其 他 组 别 ， Ｐ＜ Ｏ ． ０ ５ ， 存 在 明显 统 计 学 差 异 存 在 统 计 学 意 义 。 患者 其 他 年 龄 阶段 之 间 没 有 较 大 差 异 Ｐ＞Ｏ ． ０ ５ ， 不 均 有 统 计 学 意
疗尿 路、 肠道 、 呼吸道 以及皮肤软组织 、 腹腔 、 骨关节等感染 ， 治疗 反 应 主 要 表 现 在 患 者 的神 经 系 统 ， 达 到３ １ ％。 其 次 为患 者 的 消化 系 效 果显著， 不 良反 应 轻 微 ， 已 经 成 为 临 床 上 的 常用 药 “ 】 。 但 由于 药 统 和循 环 系 统 ， 分 别达 到２ ０ ％和 １ ８ ％。 氟 喹诺 酮类 药 物 不 良反 应 对
氟喹诺酮类药物的不良反应报告72例分析
用 机制 是选 择性 抑 制细 菌 Ｄ Ａ 回旋酶 和 拓扑 异构 酶 ，导 致 Ｎ
细 菌 ＤＮ Ａ不 能正 常合 成 和修 复 ， Ｇ＋ 和 Ｇ 菌 、 原体 、 对 菌 一 衣 支
原 体 以及 结 核分 支杆 菌 具有 广谱 抗 菌作用 【 因其抗 菌谱 广 ， Ｉ ］ 。
药物 与临床
２０ ３第７第 期 ０年 月 ｌ ９ １ 卷
氟喹诺酮类药物的不 良反应报告 ７、 ２ 例分析
赵 忠 芹 张 长 坡 ．
（ ． 省金 乡人 民医 院 ， １山东 山东金 乡
２ ２０ ；． ７ ２ ０ ２山东省 济宁 市 中医 院 ， 山东 济 宁
２２ ０ ７ ０ ０）
【 摘要】目的 ： 析 氟喹诺 酮 类药 物在 临床 应用 中的不 ＩＥ 应 ， 分 ￣ － 为合 理 临床 用 药提 供 合理 对 策 。方 法 ： ７ ． 对 ２例氟 喹诺
细 菌对 其 耐 药性 低 ， 物在 体 内分布 广 ， 药 Ｉ 上 用 于 敏 感 菌 临床 所 致 的呼 吸 道 、 化 道 、 尿 生 殖 系及 骨 关 节 等感 染 的治 疗 消 泌 效果 较好 。随着 使用 品种 增 多及 临床 各科 的广 泛 使 用 ． 不 其 良反 应 报告 也相 应增 加 ， 者就 这类 药 物 的不 良反 应情 况 进 笔 行 回顾 性分 析 ， 报道 如下 ： 现 １资 料与 方 法 １１一般 资料 ．
例 ， 肤 软组 织感 染 ２例 。 皮
１２方 法 ．
３１主 要 不 良 反 应 ．
通 过分 析 本 院 收 集 的 ７ ２例 氟 喹诺 酮 类 不 良反 应 报 告 ， 看 出皮 肤变 态 反 应 居 多 ， ３ 共 ７例 ， 成 比为 ５ ．％ ， 床 表 构 １ ４ 临 现 主 要 为皮 肤 红斑 、 痒 、 疹 、 瘙 皮 剥脱 性 皮 炎 、 麻 疹等 。有 荨
喹诺酮类药物有哪些不良反应
1. 跟腱断裂动物实验表明，喹诺酮类抗菌药物能永久性损伤幼年动物承重关节部位的软组织，产生承重关节及其它关节病。有研究发现喹诺酮类药物和蛋白质降解有关，服用该类药物可能造成严重的胶原蛋白代谢紊乱，造成跟腱断裂或者肌腱炎的发生率升高。该类药物在我国使用十分广泛，应警惕儿童永久性软组织损伤及成人使用引起跟腱损伤的危险。
喹诺酮类药物Βιβλιοθήκη 意事项：1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2. 18 岁以下未成年患者避免使用本类药物。
3. 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。
4. 依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除，使其血药浓度升高。
5. 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。
7. 全身性损害为报告最多的不良反应。在严重病例中，全身性损害主要表现为过敏样反应和过敏性休克，其他包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿等。其中，过敏性休克主要为速发型变态反应，多数经治疗或抢救后治愈，也有少数患者死亡。
8. 神经 / 精神系统损害喹诺酮类药物可通过血脑屏障，因此该类药品的神经 / 精神系统损害较为突出。严重病例中，神经 / 精神系统损害主要表现为头痛、头晕、震颤、抽搐、椎体外系外反应、幻觉等，严重者出现癫痫大发作、精神分裂样反应、意识障碍等。
5. 帕珠沙星的肾损害在帕珠沙星的严重病例中，严重肾损害比例相对较高。表现为尿频、血尿、蛋白尿、结晶尿、尿液浑浊、肾功能异常、少尿等。
6. 血糖异常等其他反应加替沙星引起血糖异常等不良反应已分别在《药品不良反应信息通报》中进行了警示，该产品已禁用于糖尿病患者。此外，还发现洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星等喹诺酮类药物也有引起血糖异常的报告，包括低血糖反应和高血糖反应。若患者出现恶心、呕吐、心悸、出汗、面色苍白、饥饿感、肢体震颤、一过性晕厥等现象，应考虑患者出现血糖紊乱的可能性。左氧氟沙星引起的过敏性休克、过敏样反应等不良反应已进行了警示。
左氧氟沙星的不良反应概述
左氧氟沙星的不良反应概述左氧氟沙星（levofloxacin）是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，其化学结构为氧氟沙星的左旋体，抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制和转录。
本品因具有抗菌谱广、杀菌作用强、组织渗透性强、副作用少等特点而广泛应用于临床，但近2年来，随着其上市时间的不断增长而不良反应屡有报道，现综合国内文献将其不良反应概述如下。
代写医学和核心论文1 过敏性休克湖北武汉余莉莎等报道［1］ :患者，男，74岁，因患肺炎入院。
首次接受左氧氟沙星100ml静滴，约30min时患者出现气喘，面色潮红，烦躁不安，急性病面容，呼吸困难，喉部水肿，有痰鸣音;经抗过敏治疗，患者病情逐渐好转。
广州市龙桂英等报道［2］ :患者，女，23岁，因腹痛、腹泻就诊。
静脉滴注左氧氟沙星注射液100ml，5min后出现头晕，胸闷，四肢麻木，神志模糊，面色苍白，表情淡漠，全身皮肤湿冷，经抗过敏、抗休克治疗后患者恢复正常。
陕西西安王军玲等报道［3］ :患者，女，75岁，因冠心病加重入院，合并泌尿系感染、糖尿病肾病。
首次静滴左氧氟沙星100ml，用药25min时患者突然出现寒战，烦躁，呼吸急促，两肺布满湿罗音;立即停用利复星，经抗过敏治疗及纠正左心衰治疗无好转，继之意识丧失，血压为零，呼吸、心跳停止，3天后抢救无效而死亡。
2 过敏性皮炎河北承德尹立华报道［4］ :患者，女，70岁，因支气管哮喘继发感染入院。
给予乳酸左氧氟沙星（来立信）100ml静滴，2次/日，3天后出现手足皮肤瘙痒、脱屑，停药后症状好转。
山东潍坊米延起等报道［5］ :患者，女，28岁，因上呼吸道感染入院。
给予盐酸左氧氟沙星注射液0.2g加入5%GS250ml中静滴，用药30min后患者突然感觉四肢麻木，继而面部、腹部出现麻木，双手瘙痒，难以耐受，无皮疹出现，停药后经抗过敏治疗，麻木感相继消失。
北京电子部402医院伍魏岩等报道［6］ :患者，女，17岁，因患急性化脓性扁桃体炎就诊。
氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析
氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析发布时间：2021-09-02T14:45:37.273Z 来源：《中国结合医学杂志》2021年7期作者：杜丽,高榕[导读] 分析氟喹诺酮类药物的不良反应以及合理用药策略。
杜丽,高榕成都市新津区中医医院，四川省成都市611430 摘要目的分析氟喹诺酮类药物的不良反应以及合理用药策略。
方法随机抽取2019.1月--2020.1月期间来到我院治疗，且接受氟喹诺酮类药物治疗的118例患者作为研究对象，记录上述患者在我院治疗期间发生不良反应的情况。
结果 118例患者应用左氧氟沙星的不良反应发生率最高，为27.97%；不良反应以红肿、皮疹、瘙痒等为主，分布于泌尿系统、消化系统、泌尿系统和皮肤系统等，其中以皮肤系统发生率最高（32.20%），发生原因与药物用法用量不当、静脉注射速度过快和个体差异等有关。
结论氟喹诺酮类药物引发不良反应的原因较为繁杂，为了提高临床用药安全性和合理性，建议临床分析不良反应的发生原因，并提出科学的合理用药策略，以提高临床疗效。
关键词：氟喹诺酮类药物；不良反应；合理用药策略 Analysis of adverse drug reactions and rational drug use strategies of fluoroquinolones Objective to analyze the adverse reactions of fluoroquinolones and the strategy of rational drug use. Methods 118 patients who came to our hospital from January 2019 to January 2020 and received fluoroquinolones were randomly selected as the research objects, and the adverse reactions of the above patients during the treatment in our hospital were recorded. Results the adverse reaction rate of levofloxacin was the highest in 118 patients (27.97%); The main adverse reactions were swelling, rash and pruritus, which were distributed in the urinary system, digestive system, urinary system and skin system. The skin system had the highest incidence (32.20%). The causes of adverse reactions were related to improper use and dosage of drugs, too fast intravenous injection speed and individual differences. Conclusion the causes of adverse reactions caused by fluoroquinolones are complicated. In order to improve the safety and rationality of clinical drug use, it is suggested to analyze the causes of adverse reactions and put forward scientific and rational drug use strategies to improve the clinical efficacy. Key words: fluoroquinolones; Adverse reactions; Rational drug use strategy 近几年，我国各大医院的各个科室收治患者数量越来越多，以致于抗菌药物的应用需求不断增大，再加上我国人口老龄化的加剧发展，使得细菌感染几率显著增高，也正因此，使得抗菌类药物的应用率越发增高，这类药物在非病毒感染防治中具有举足轻重的地位。
喹诺酮类药物严重不良反应
喹诺酮类药物严重不良反应喹诺酮类药物最早上市的品种是萘啶酸，于1962年人工合成，自1978年第三代氟喹诺酮类药物诺氟沙星问世后，在其母核4-喹酮上引如了不同的活性基团，合成了系列第三代喹诺酮类药物，目前应用于临床的有：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟洛沙星、氨氟沙星、莫西沙星、司帕沙星等，其中环丙沙星、氧氟沙星是国际公认的较好品种。
该类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用较高、不良反应小、使用方便；其作用机制为抑制DNA螺旋酶，与其它抗生素作用机制完全不同，无明显的交叉耐药性，故在临床上应用广泛。
喹诺酮类药物自问世以来优势显而易见，有关的不良反应报道也逐渐增多，由于这些不良反应发生率较低，反应的严重程度与合并用药、滥用药物、患者生理状况都有密切的因果关系，未能引起临床医师足够重视，特别在偏远山区医疗单位和诊所滥用喹诺酮类药物时有发生，为此，笔者把近年来报道的喹诺酮类药物严重不良反应作一综述。
1 对骨关节的损害动物实验已证明，该类药物对未成年动物的主要骨关节可造成软骨水泡样变性，关节腔出现渗出，严重者可导致软骨基质腐解，其损害程度随着动物年龄减小而增大。
儿童常规用量是否发生骨关节损伤。
尚缺乏确切的证据。
但国内有研究表明：孕妇服用环丙沙星后可引起胎儿软骨损伤。
为此，专家仍然主张16岁以下的儿童应慎用这类药物，同时，在该类药品说明书中已警示禁用于儿童及孕妇和哺乳期妇女。
但是滥用现象仍然存在。
王增信报道小儿服环丙沙星致关节疼痛20例分析。
患儿女9例，男11例，年龄4～15岁，口服环丙沙星为0.8g/例，1.0～1.6g4例，1.8～2.4g 8例，72.4g 6例。
分别于服药的第四天、第七天和7天以上出现关节疼痛，经影像学检查，关节腔有轻度渗出的6例，有明显渗出的3例，无改良的11例。
上述病例在发现症状时停药，引起局部热蹩，加服维生素C、补钙等常规治疗，结果恢复正常。
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。
本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。
标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。
自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。
现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。
1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。
氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。
现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。
实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。
1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。
氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。
氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治
氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治摘要】氟喹诺酮类药物(Fluoroquinolones,FQNS)是近年来发展最快的抗菌药物，喹诺酮抗菌药是该类药物的第三代产品，在临床中应用广泛，其不良反应也相应增加，为预防其不良反应故整理氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治方法，现报告如下。
【关键词】氟喹诺酮类药物不良反应防治氟喹诺酮抗菌药(Fluoroquinolones,FQNS)是该类药物的第三代产品。
第一代以萘啶酸为代表,第二代以吡哌酸为代表,1978年化学家们在喹诺酮的骨架6位上添加氟原子,7位上引入哌嗪环或其它衍生物,构成新一代含氟喹诺酮类药,即FQNS。
它们的作用机制是选择性抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶,导致细菌DNA不能正常合成和修复,对G+菌和G-菌、衣原体、支原体以及结核分枝杆菌具有广谱抗菌作用[1]。
由于结构的改进,其性状优于前两代,疗效与新一代头孢菌素相当。
对革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌活性,对某些革兰氏阴性球菌如葡萄球菌亦有抗菌作用。
因其抗菌谱广，细菌对其耐药性低，药物在体内分布广，临床上用于敏感菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系及骨关节等感染的治疗效果较好。
随着使用品种增多及临床各科的广泛使用，其不良反应报告也相应增加，现将其常见不良反应及防治报告如下。
1 不良反应1.1 中枢神经系统主要表现为头痛、头昏、失眠、焦虑，严重时可致精神异常。
据穆桂荣[1]报告本组患者神经系统的不良反应发生率为31%，明显高于其他系统的不良反应发生率。
严重的中枢神经毒性反应包括神志改变、抽搐、癫痫样发作、短暂性视力损伤。
常与使用高剂量氟喹诺酮抗菌药有关,其氟喹诺酮抗菌药毒性的作用机理尚不明确，可能是因为此类药物中含有氟原子,使得药物的脂溶性增加,组织渗透力强,能较好地透过血脑屏障进入脑组织,并可抑制神经递质γ-氨基丁酸(GABA),使中枢兴奋性增高。
牛一芳[2]报告12例患者均为A型不良反应,即由药理作用增强与剂量有关的不良反应,在停药后神经症状均消失,预后良好,无后遗症状出现。
氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应与用药原则
课 题 ｆ。 ４ ｌ
类 不 良反 应较 常见 于 老年 患者应 用左 氧氟 沙星 和环丙 沙 星等 氟 喹诺 酮类 药 物 ； 症状 严重 的患者 还可 能 出现 室性 心动 过 而
速， 此并 发症多见 于应用 加替沙 星或左 氧氟沙星 的过程 中。有
呼吸 系统
运 动 系统
呼 吸困难 、呼吸急 促
关 节软 骨损 害 、肌腱 损害
反应 的药 物种类 、 临床 表现 、 涉及 系统 及 给药途径 等进 行分 类
分析 。原 发病 为 呼吸道 感染 ３ 例 ， ６ 泌尿 生殖 系统 感染 ２ ２例 ，
皮肤 及其 附件 皮 疹 、瘙痒 、紫癜瘀 斑
循 环 系统 血 液 系统
转氨 酶 升高 、食 欲不振
胸 闷 、心悸 、周 围静 脉炎 血 小板 减少 、粒 细胞 缺乏
４ ９ ６ ｍ ５
物 出现 Ａ Ｒ反 应 的 ６ 例 患 者 ， 中 男 ３ 例 ， ３ 例 ， Ｄ ８ 其 ６ 女 ２ 年龄
２ ５ ４ ８岁 ， 平均 （ ９９±１ ． 岁 。筛 查标 准 ： 据卫 生 部药 ３ ． ５５） 依 物不 良反 应筛选标 准进行 。根据患者 的年龄 、 性别 和引起不 良
类 全合成抗 菌药 物。近年来 ， 发 了一 系列抗菌 活性 增强 了 开
的新 氟喹诺 酮类药 物 ， 药理作 用为选择性 抑制微 生物拓扑 异 其 构酶 与 Ｄ Ａ 回旋 酶 ， Ｎ 阻碍微 生物 的 Ｄ Ａ不 能正 常 复制 、 录 Ｎ 转 而导 致细 菌死 亡 …。因其 抗菌 谱广 、 菌活 性强 、 抗 生物 利用 度 高、 组织 分布 广泛 、 衰期 长 、 半 存在 抗菌 后效应 等优 点 ， 且有 注
氟喹诺酮类抗生素不良反应
氟喹诺酮类抗生素不良反应一.全身性损害主要表现过敏休克和过敏样反应，过敏休克为速发变态反应。
其它包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿。
二.胃肠道反应：是氟喹诺酮（FQNs）药物最为多见的不良反应，但大多程度较轻。
发生率2%—20%，表现胃纳差，消化不良、恶心、少数呕吐，腹泻、味觉异常。
主要原因是化学刺激，不良反应发生率可因剂量增大而增加。
胃肠道不良反应顺序为，氟罗沙星＞曲伐沙星＞司帕沙星＞培氟沙星＞环丙沙星＞左氧氟沙星＞诺氟沙星＞氧氟沙星。
三.皮肤反应：多数病人的皮肤不良反应为轻度和中度，总的发生率0.5%—3%严重不良反应＜1%。
主要为光过敏反应和光毒性反应，以后者为多见。
临床表现，皮肤出现瘙痒性红斑，严重者皮肤糜烂，脱落，疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
此反应多在三日后左右出现，多数用药中自动消失，不影响疗程。
大剂量和暴露于大剂量紫外线下的患者，首次用药后即可出现。
部分患者可在停药后三日时发生。
洛美沙星、氟罗沙星和司帕沙星，常显示相对较高的光毒性。
四.中枢神经系统反应：中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道，发生率约为5%，FQNs药可通过血脑屏障，因此神经/精神系统损害较为突出。
表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等。
多数出现于治疗开始时，停药可缓解，较为严重的反应有精神异常、精神分裂样反应，亢奋、幻觉、惊厥、癫痫大发作、抽搐、意识障碍，发生率极低（＜0.5%），并且是可逆的。
较为严重的中枢神经系统反应，多数在肾功能减退但未减量用药、中枢神经系统基础疾患（如癫痫、脑梗）高龄，电解质紊乱或药物相互作用（如合用氨茶碱）的患者中发生。
芦氟沙星、氧氟沙星不良反应构成比相对较高。
FQNs与非甾体抗炎药合用，可能出现癫痫发作。
药物有：布洛芬、芬布芬、消炎痛、尼美舒利等。
五.肝脏毒性：用FQNs药物治疗时，发生肝酶升高者占2%—3%，最常见是转氨酶和碱性磷酸酶升高，程度大多轻微，停药可缓解。
第1页加拿大报告左氧氟沙星导致肝损害44例，国内报告莫西沙星在严重病例中报告较多。
氟喹诺酮类药物不良反应96例分析
／
氟 喹 诺 酮 类 药 物 不 良反 应 ９ 分 析 ６例
张建玮 陈志豪
ＡＮ ＹＳｌ ６ ＣＡＳＥ ＶＥＲ ＡＣ Ｉ Ｌ ＡＬ Ｓ ＯＦ９ Ｓ ＡＤ ＳＥ ＲＥ Ｔ ＯＮ ＯＦ Ｆ ＵＯＲＯＱＵＩ Ｌ ＮＯ ＯＮＥ Ｓ
Ｚ Ａ ｉｎ ｅ ，Ｃ Ｎ ｉａ Ｈ ＮＧ Ｊａ ｗ ｉ ＨＥ Ｚｈｈ ｏ
【 关键词】 氟喹诺酮类 药物
不良反应
分析
ｄ ｉ１ ．９ ９ ｊｉ ｎ １７ —３２ ２ ０ ．４ ０ ９ ｏｌ０ ３ ６／．ｓ ．６ １ ３ Ｘ．０９ ０ ． ｓ ４
氟喹诺酮类药物 因具有抗 菌作用 强 、 菌谱广 、 浆半 抗 血 衰期长 、 使用方便 、 与其他常用抗菌药物无交叉耐药 的优 点 ， 临床广泛应用于呼吸系统 、 消化系统 、 泌尿 生殖 系统和 骨关
诊断 和治疗 ， 重者使病情加重或导致药源性疾病 ， 以致死 亡。 据 报道 ， 不合理 用药使 全球１ ３ ／ 患者死 亡 ， 国每年死于药 我
２０ ０ ７年 １月 ～１ ２月份 门诊 处方 ５０ ０张。分析处方不合理用药情况 ， ０ 统计不合理用 药处方比例 。结果 门诊
不合理 用药处方 ２ ８张 ， ０ 不合理用药处方 占４ １％ ， 中抗 茵药物应 用不合理 占不合理 用 药总数 的 ５． ％ 。 ．６ 其 ２４ 结论 本 院门诊用 药基本合理 ， 但也存在一些 问题 ， 需进一步加强认识合理 用药的重要性 、 熟悉药品及把握 好
９ ６例氟喹诺 酮类药物 不 良反应 中 ， ６ 男 ０例 ， ３ 女 ６例 ； 年龄 １ ７～７ ６岁 ； 原发 性疾病 为呼吸道感染 ６ 例 ， 尿 系统 １ 泌
感染 ２ ２例 ， 化 系统 感染 ９例 ， 科 术 后 感 染 ４例 。见 消 妇
氟喹诺酮类药物不良反应分析及合理应用
氟喹诺酮类药物不良反应分析及合理应用发表时间：2013-09-11T16:44:55.340Z 来源：《医药前沿》2013年第19期供稿作者：陆国晓[导读] 西药走入我们的生活，在有效治疗疾病的同时，也出现了各种不良反应。
陆国晓（浙江省东阳市红十字会医院浙江东阳 322100）【摘要】目的分析探讨氟喹诺酮类药物不良反应情况，为临床合理用药提供依据。
方法对2009年1月～2012年12月我院收治的氟喹诺酮类药物致不良反应120例进行统计、分析。
结果氟喹诺酮类药物的皮肤、中枢神经系统、胃肠道等反应较为常见，也有其它精神、循环系统等方面的不良反应；引起不良反应的药品种类主要有左氧氟沙星、加替沙星、氟罗沙星等。
结论氟喹诺酮类药物的不良反应应在临床应用中引起足够的重视，提高临床用药安全性和有效性，避免不良反应的发生。
【关键词】氟喹诺酮类药物不良反应用药安全【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）19-0178-02 氟喹诺酮类药物是一类抗菌谱广、抗菌活性强、临床广泛使用的药物，该类药物具有生物利用度较高、抗菌作用强、不易产生耐药性、与其它抗菌药物之间交叉耐药现象少、使用方便等优点，已被广泛应用于临床，但是，随着临床应用范围扩大，其不良反应的报道也逐渐增多，现回顾性分析2009年1月～2012年12月我院收治的120例氟喹诺酮类药物致不良反应情况，以期为临床合理用药提供依据，现归纳总结如下。
1 资料与方法 1.1一般资料研究对象为2009年1月～2012年12月我院门诊及病房累计报告的120例氟喹诺酮类药物不良反应患者，其中男79例，女41例，年龄20～57岁，平均年龄(45.36±13.17)岁。
1.2方法回顾性分析其不良反应发生情况，根据涉及的药物、受累的器官及系统、临床症状等内容进行分析总结。
2 结果 2.1涉及的药物 120例不良反应发生涉及的药物主要有7种，包括左氧氟沙星38例(31.67％)、加替沙星32例(26.67％)、氧氟沙星12例(10％)、氟罗沙星19例(15.83％)、洛美沙星9例(7.5％)、环丙沙星4例(3.33％)、司帕沙星6例(5％)。
氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药
氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药【摘要】目的探讨氟喹诺酮类药物不良反应的发生情况与临床控制措施。
方法回顾性分析我院2008-2010年收治的100例使用氟喹诺酮类药物出现不良反应患者的临床资料。
结果氟喹诺酮类抗菌药物药物的不良反应主要以变态反应和神经系统异常反应多见。
结论氟喹诺酮类药物应合理使用,明确其发生不良反应的机制，降低其不良反应发生率。
【关键词】氟喹诺酮类药物；不良反应；合理用药氟喹诺酮类抗菌药物经过广泛的合成和几十年的临床发展，改善了抗菌活性、药物动力学特性，降低了毒性[1]。
氟喹诺酮类药物抗菌作用较强，抗菌谱广，血浆半衰期长，无交叉耐药，广泛应用于呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统和骨关节等感染的治疗，但不良反应和耐药性也随着其应用的广泛而增加。
目前临床常用的有环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等多种[1]。
1资料与方法1.1一般资料我院2008-2010年收集到氟喹诺酮类药物的不良反应有100例。
其中男39例，女61例，年龄从19-78岁，平均58.7岁。
1.2方法[2]采用回顾性调查方法，按照卫生部药物不良反应筛选标准进行筛查；按患者年龄、性别及引起不良反应的药物、涉及器官和系统、临床表现及给药途径等进行分类总结。
2结果2.1不良反应涉及的药物品种，例数，构成比，见表一。
表一引发不良反应的药物品种、例数、构成比(例，% )2.2不良反应涉及的系统及主要临床表现(例，% )，见表二。
3讨论3.1氟喹诺酮类药物的作用机制喹诺酮类药物的作用靶位是dna 螺旋酶，拓扑异构酶ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。
作用机制正是通过与dna、dna螺旋酶或拓扑异构酶ⅳ发生交互作用形成三元复合物，诱导dna和拓扑异构酶ⅳ发生构型改变，从而导致这种酶对dna不能发挥正常的功能，最后导致dna降解及菌体死亡[3]。
3.2主要不良反应通过分析本院收集的100例氟喹诺酮类不良反应报告分析。
喹诺酮类药物不良反应特征综述
喹诺酮类药物不良反应特征综述随着喹诺酮类药物的广泛应用,喹诺酮类药物不良反应(ADR)的报道相应增多,其中多数是常见的ADR,但有些发生了严重的、甚至致命的ADR.因此,深入研究喹诺酮类药物的ADR很有必要。
1、喹诺酮类药物简介第一代喹诺酮类代表药物是萘啶酸、吡咯酸；第二代喹诺酮类代表药物是吡哌酸、西诺沙星；第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星、（氟哌酸）、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星等；第四代喹诺酮类代表药主要代表莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。
喹诺同类药物从第一代到第四代，其ADR发生率逐渐下降，除少数品种外，ADR严重程度由强逐渐变弱。
2、第一代至第三代喹诺酮类药物常见的ADR胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹痛、口干、食欲减退、便秘或腹泻。
中枢神经系统症状：如头昏、头痛、失眠、倦睡、眩晕等。
过敏反应：皮疹、瘙痒。
实验室检查异常：如血中碱性磷酸酶、氨基转移酶（LT、AST）、肌酐、尿素氮（BUN）等升高。
少见的不良反应有：抽0、肌震颤、结晶尿、光敏感、视力障碍、关节肿胀或疼痛等。
静脉滴注（ID）第三代喹诺酮类药物如浓度过高或滴速较快，易激发严重不良反应。
3、喹诺酮类药物禁忌证妇女、有中枢神经系统疾病者、对喹诺酮类药物过敏者禁用，有抽0或者癫痫病史、肾功能或者肝功能减退时应忌用。
喹诺酮类药物可致乳汁排泄，对婴儿产生不良反应，故哺乳妇女不宜应用，如要应用宜暂停哺乳。
多数喹诺酮类药物经动物试验可致软骨病变，故小儿禁用，16岁以下患者不宜应用。
4、分析随着喹诺酮类药物临床应用的日益广泛，喹诺酮类药物除发生常见的ADR外，还发生一些不常见的特殊的ADR,当发生这些ADR时已被忽略。
由于喹诺酮类药物ADR有其共性和其特殊性，因此深刻认识及熟练掌握喹诺酮类药物ADR的特征，不仅可确保患者应用该类药物安全、有效、合理，而且有利于捕捉喹诺酮类药物ADR的早期信号，可早发现、早监护、早处理，避免或减轻喹诺酮类药物ADR对患者的伤害。
氟喹诺酮类药物不良反应论文
氟喹诺酮类药物的不良反应【摘要】目的熟悉掌握氟喹诺酮类药物的不良反应和用药安全, 协助临床合理用药。
方法通过查阅文献和本院不良反应报告进行分类综述。
结果氟喹诺酮类药物是一类疗效确切, 应用广泛的抗菌药, 用药过程应严密监视其不良反应, 及时采取措施治疗。
结论通过合理使用可以避免或减轻不良反应及耐药性的发生, 提高疗效。
【关键词】氟喹诺酮类药物不良反应中图分类号：r994.11 文献标识码：b 文章编号：1005-0515（2011）10-230-02【abstract】objective be familiar with and master fluoroquinolones drug adverse reactions and safe drug use so as to assist and provide references for promoting clinical rational drug use.methords through the medical literature and our own hospital adverse reaction report ,to classify and give a summarise.results fluoroquinolones drugs is a kind of symptoms, and wide application of antibiotic，drug use process should closely monitor the adverse reaction, take measures to treatment in time.conclusion through the reasonable use can be avoided or alleviate adverse reaction and the occurrence of drug resistance, increase the curative effect.【key words】fluoroquinolonesadverse reaction氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收好等优点。
氟喹诺酮类的不良反应
胃肠道反应 中枢神经系统反应 光敏毒性 心血管系统反应 超敏反应 肝毒性 肾毒性
肌腱炎和肌腱断裂 重症肌无力恶化
儿科患者的肌肉骨骼 疾病和关节痛效应 血糖紊乱 耐药菌的产生 外周神经病变
过敏性休克
过敏性休克主要为速发型变态反应，多数 经治疗或抢救后治愈，也有少数患者死亡。
中枢神经系统反应
相关性：
与剂量，基础性疾病，性别，年龄(45岁以下)有 关。 与7位侧链结构有关。 进餐后和睡觉前服药可明显降低眩晕和头痛的发 生率。 常见药物：曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星 发生率:曲伐沙星>诺氟沙星，加替沙星，莫西沙 星>司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>左氧氟沙星。 危险人群：合用NSAID或CYP450抑制剂，有精神 病史、癫痫史、脑血管硬化者慎用。
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影 响细菌DNA的复制。
通过与细菌DNA、DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ发生交互 作用形成三元复合物，诱导DNA回旋酶和拓扑异构酶 Ⅳ发生构型改变，从而导致这种酶对DNA不能发挥正 常的功能，最后导致DNA降解及菌体死亡。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中 切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺 酮主要抑制DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类 抑制此酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+ 菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
起源及发展简史
Naildixic Acid 萘啶酸 Flumequine 氟甲喹 CIPRO® 环丙沙星 FLOXIN®
氧氟沙星
LEVAQUIN®
左氧氟沙星
氟喹诺酮类抗生素的不良反应概述
氟喹诺酮类抗生素的不良反应概述作者：刘士敬来源：《中国社区医师》2010年第30期氟喹诺酮类(FQNs)药物属第3代喹诺酮类抗菌药。
自20世纪80年代问世以来,世界上已有超过1亿的患者接受FQNs药物治疗。
本文就其常见的药物不良反应作一综述。
不良反应的类型胃肠道反应胃肠道反应是FQNs药物最为多见的不良反应;但大多程度较轻,发生率为2%～20%,尤其在口服给药时,多数表现为胃纳差、消化不良、恶心等;少数可表现为呕吐、腹泻、味觉异常;但只有少数患者因此停药。
胃肠道反应与FQNs的结构无明确关系,其主要原因是化学性刺激引起,其不良反应发生率可因剂量增大而增加。
胃肠道不良反应的顺序为氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙星>环丙沙星、左氟氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星。
另外,长期大剂量使用FQNs药物,破坏了肠内菌群的生态平衡,大多数对其敏感的生理性细菌都被杀灭;而少数需氟性菌及兼性厌氟菌却能异常繁殖,数量增加,单纯腹泻、结肠炎和假膜性结肠炎等继发性腹泻的发生几率就大大增加。
中枢神经系统反应中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道,发生率约为5%,表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等,多数出现于治疗开始时,停药后可缓解;较为严重的表现有精神异常、惊厥、癫痫发作等,但发生率极低(中枢神经系统不良反应的几率从大到小依次为氟罗沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。
FQNs药物所致的中枢神经系统毒性的机制尚不清楚。
研究表明,FQNs药物具有一定的脂溶性,能透过血脑屏障进入脑组织,抑制γ氨基丁酸(GABA)与受体的结合,造成中枢神经系统不良反应。
还不能完全解释其致病的特性。
肝脏毒性用FQNs药物治疗时,发生肝酶升高者占2%～3%,最常见的是转氨酶和碱性磷酸酶升高,程度大多轻微,停药后可缓解。
1997～2006年,在加拿大国内报告,有左氧氟沙星导致肝胆损害的44例。
氟喹诺酮药物不良反应
用和不 良反应进行 阐述分析 。 １ 药理作用及特点
．
比利 、 红 霉素 、 三环 类抗 抑郁 药 合用 ¨ 。 。有 严 重心 血管 疾 病、 心律失常 、 电解质紊乱 的患者在 使用此类药 物时应 审慎选
本试 验结 果 表 明 ， 注射 用 兰索 拉 唑细 菌 内毒 素 限 量 为
５ Ｅ Ｕ ／ ｍ ｇ 时， 将 样品稀 释至 浓度 为 ５ ０ １ ￣ ｇ ／ ｍｌ 时， 对 细菌 内毒 素
检查 法无干扰 作用 ， 可 用鲎试剂法 进行其细菌 内毒素的检测 ，
结果稳定 、 可靠 。
注： “＋” 表示凝 固， “一” 表 示 未凝 固
２ ． ５ 样 品细 菌 内毒素 检查
取 ３个 批号 样 品 ， 用 Ｂ Ｅ Ｔ水
３ 讨
论
ｌ Ｏ ｍ ｌ 溶解成原液 ， 再用 Ｂ Ｅ Ｔ水进行 ６ ０倍 稀释 （ 浓度为 ５ ０ ￣ ｇ ／
细菌 内毒 素检 查法 是通过 鲎试剂 与细菌 内毒 素在体外 起 凝胶反应 的机 理而完成 的， 因其具 有灵敏 度高 、 快速 、 准确 、 简 便 的特点和优点 ， 目前 已被各 国药典所 采纳 ， 作为替代 热原 检
项目
鲎试剂
样品
Ｎ Ｐ １ ０ ０ Ｎ Ｐ ５ 咒 Ｎ ０ 咒 Ｐ Ｎ ２ ５ Ｐ Ｎ １ ２ ． ５ 咒 Ｎ ６ ． 咒 ２ ５
堂曼 壅
ｌ ２ Ｏ７１ ５ ２ ０ｌ ２ Ｏ９ ０１
２ ０ １ ２ ０ ９ ０ ２ ２ Ｃ ｌ １ ２ ０ ９ ０ ３ ｌ ２ ０ ８ ｌ １ ０ ２ ０ １ ２ Ｏ ９ Ｏ ｌ
・
４ Ｊ ４・
临 床合 理 用药 ２ ０ １ ３年 ５月 第 ６卷 第 ５期 中
氟喹诺酮类药物的不良反应与合理用药
氟喹诺酮类药物的不良反应与合理用药
李艳红
【期刊名称】《中国保健营养：临床医学学刊》
【年(卷),期】2009(018)005
【摘要】氟喹诺酮类药物为喹诺酮的第三代合成抗菌药物，当前临床常用的氟喹
诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星，其优点为抗菌谱广、抗菌作用强、口服注射吸收好、血药浓度高、耐药性少、组织分布较广等优点。
但是，随着此类药物的大量使用，其不良反应也日益突出，在治病救人的同时，给患者健康造成不良影响，甚至危及生命。
为此，本文就氟喹诺酮类药物常见的不良反应以及合理使用做一综述，以加强对氟喹诺酮类药物不良反应的认识，提高合理用药水平。
【总页数】2页(P93-94)
【作者】李艳红
【作者单位】黑龙江省绥化市药品检验所,152062
【正文语种】中文
【中图分类】R978.24
【相关文献】
1.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析 [J], 林秋文;胡水勋;林海燕
2.氟喹诺酮类药物合理用药及不良反应分析 [J], 毛玲卉
3.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药分析 [J], 郑巧燕
4.氟喹诺酮类药物的禁忌证不良反应及临床合理用药对策 [J], 张银光
5.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药临床效果评价 [J], 李发平;王亚南
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313 其他信号通路 WNT信号通路也和Eph,血管内皮生长因子,Hedgehog和转化生长因子β/骨形态形成蛋白(TGFβ/BMP)信号通路相沟通。
4 临床应用411 肿瘤预防 幽门螺杆菌,肝炎病毒和乳头状瘤病毒分别是胃癌、肝癌和宫颈癌的危险因素。
因为慢性持久性炎性反应是很多人类癌症的危险因素。
彻底清除致病菌(病毒)和疫苗接种是预防癌症的现实办法。
然而,根除或接种疫苗的癌症预防措施可能在持久炎性反应作用下中由于组织再生和基因改变而失败。
WNT家族配体上调和WNT抑制剂作用下调发生在癌变早期,由于非固醇类抗炎药和PP ARγ激动剂能够抑制经典WNT信号的传导,因此成为化疗预防肿瘤的候选药物。
512 肿瘤治疗 小分子复合物和人类单克隆抗体是人类在后基因组时代应用的药物[13]ZT M000990and PKF1182310是靶向作用于经典WNT信号级联反应的代表复合物,而抗WNT1和抗WNT2单克隆抗体也已在体外癌症治疗中出现效应[19]。
经优化选择分离出的择靶向作用于WNT信号途径的小分子复合物和人类单克隆抗体可以用于癌症的治疗。
参 考 文 献[1] Kat oh M.WNT and FGF gene clusters.I nt J Oncol,2002,21(6):12692273.[2] Bhanot P,B rink M,Sa mos CH,et al.A ne w me mber of the friz2zled fa m ily fr om D r os ophila functi ons as a W ingless recep t or.Na2ture,1996,382(6588):2252230.[3] Pins on KI,B rennan J,Monkley S,et al.An LDL recep t or2relatedp r otein mediates W nt signalling in m ice.Nature2000,407:5352538.[4] Price MA.CKI,there’s more than one:casein kinase I fa m ilyme mbers in W nt and Hedgehog signaling.Genes Dev2006,20:3992 4101[5] WongHC,Bourdelas A,Krauss A,et al.D irect bindingof the P DZdomain of D ishevelled t o a conserved internal sequence in the C2ter2 m inal regi on of Frizzled.Mol Cell2003,12:125121260.[6] Tol w inski NS,W ehrli M,R ives A,et al.W g/W nt signalcan betrans m itted thr ough arr ow/LRP5,6and Axin independently of Z w3/Gsk3h activity,Dev Cell,2003,4:4072418.[7] Kramp s T,Peter O,B runner E,et al.W nt/wingless signaling re2quires BCL9/legless2mediated recruit m ent of pygopus t o the nuclear h2catenin2TCF comp lex.Cell2002;109:47260.[8] Kat oh M,Kat oh M.I dentificati on and characterizati on Stem Cell Sig2naling Net w ork www.aacrj Clin Cancer Res40452007;13(14)July15,2007of human BCL9L gene and mouse Bcl9l gene in silico.I nt J Mol M ed2003;12:6432649.[9] Cha morr o MN,Schwartz DR,Vonica A,et al.FGF20and DKK1are transcri p ti onal target ofβ2catenin and FGF20is i m p licated in cancer and devel opment.E MBO J2005;24:73284.[10] Ishitani T,Kishida S,Hyodo2M iura J,et al.TheT AK12NLK m it o2gen2activated p r otein kinase cascade functi ons in the W nt25a/Ca2+pathway t o antagonize W nt/h2catenin signaling.Mol Cell B i ol2003;23:1312139.[11] Kat oh M.WNT/PCP signaling pathway and human cancer.OncolRep2005;14:158321588.[12] Ka wanoY,Kyp ta R.Secreted antagonists of the W nt signalingpathway.J Cell Sci,2003;116:262722634.[13] Kat oh M.B i oinfor matics f or cancer manage ment in the post2ge2nome era.Technol Cancer ResTreat2006;5:169^76.[14] Lee FS,LaneTF,KuoA,et al.I nserti onal m utagenesis identifies ame mber of the W nt gene fa m ily as a candidate oncogene in thema mmary ep ithelium of int22/Fgf23transgenic m ice.Pr oc NatlAcad Sci U S A1995;92:226822272.[15] Kat oh M,Kat oh M.Cr oss2talk of WNT and FGF signaling path2ways at GSK3h t o regulateβ2catenin and S NA I L signaling cas2cades.Cancer B i ol Ther2006;5:105921064.[16] Suzuki H,Gabriels on E,Chen W,et al.A genom ic screen f orgenes up2regulated by demethylati on and hist one deacetylase inhi2biti on in human col orectal cancer.Nat Genet2002;31:141^9. [17] N ishisho I,Naka mura Y,M iyoshi Y,et al.Mutati ons of chr omo2s ome5q21genes in F AP and col orectal cancer patients.Sci2ence1991;253:6652669.[18] Sat oh S,DaigoY,Furuka waY,et al.AX I N1mutati ons in hepat o2cellular carcinomas,and gr owth supp ressi on in cancer cells by vi2rus2mediated transfer of AX I N1.Nat Genet2000;24:2452250. [19] Barker N,Clevers H.M ining the W nt pathway f or cancer therapeu2tics.Nat Rev D rug D iscov2006,5:99721014.关于氟喹诺酮类药物不良反应的综述马岩【摘要】 随着氟喹诺酮类药物大量开发研究,广泛用于临床,其不良反应逐渐增加,本文综合各种文献报道,对该类药物的不良反应进行综述。
【关键词】 氟喹诺酮类;不良反应;综述 氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广,抗菌作用强,组织内和细胞内药物浓度高,血半衰期较长,使用方便,目前在临床上广泛应用,如诺氟沙星、氧氟(左氧氟)沙星、环丙沙星、培氟沙星、氟罗沙星等,随之广泛使用其不良反应屡有报道,现介绍如下。
1 消化道症状消化道症状最为常见,但反应程度较轻,易为患者耐受,美国曾对2829例使用环丙沙星的患者进行统计,其消化道反应为718%,与文献5%～20%发生率相一致,一般不需停药,饭后服用可减少胃肠道反应,必要时可减量,仅1%左右[1]由于氟喹诺酮类药物有较高的脂溶性,可透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生毒性作用,如眩晕、失眠、抽搐及精神异常等。
产生的机制与药物抑制r2氨基丁酸(G A2 BA)与其受体部位的结合有关,其发生率报道不一,国内报道约1%～2%,[224]洛美沙星、伊诺沙星引起者较为多见,抽搐亦可发生在本类药物与茶碱或非甾体抗炎药如芬布芬合用时[5,6]。
还有氧氟沙星致癫痫大发作,立即停药,给予人工辅助呼吸、吸氧,用呼吸兴奋剂可拉明、洛贝林等治疗,10m in后逐渐恢复[7]。
3 关节病变关节病变主要是在幼龄动物中出现关节软骨损害,但在人类中未证实,有对服用环丙沙星的儿童患者统计虽有关节痛的报告,未见关节炎发生[8]。
还有报道15例囊性纤维变性患儿因感染服用环丙沙星未发现关节异常。
有人对用F QNL 治疗过的儿童已报道了共500例回顾性调查及30例前瞻性研究均未发现对骨发育的影响[2]。
因此,不少专家认为这种动物实验与人体试验结果不一致,可能是由于种属间的差异造成的。
4 光敏反应光敏反应多见于氟罗沙星、洛美沙星、左氧氟沙星,美国报道左氧氟沙星引起光敏反应发生率为719%,其中10%～15%的患者需住院治疗。
因此,美、法等国已向医师发出警告,用药期间及停药后3～5d内须严格避光(紫外线、日光及自然光),并限用于院外肺炎及鼻窦炎。
5 肝肾损害个别报道诺氟沙星引起黄疸、胆瘀型肝炎,停药后给予地塞米松激素疗法黄疸消退,有报道肝损害与剂量有关,剂量< 019g/d者发生率为0195%,>112g/d者肝损害发生率明显上升高至512%,并随疗程延长而损害加重一般于10d左右出现[4],对肾损害,主要表现为血尿素氮、血清肌酐升高,也可发生间质肾炎或出现少尿、蛋白尿、血尿等。