中枢兴奋和利尿药物

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药物化学CJ-05 中枢兴奋药及利尿药 - 1021

药物化学CJ-05 中枢兴奋药及利尿药 - 1021

乙酰唑胺 acetazolamide
• 化学名:N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 • (N-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4- thiadiazol-2yl]acetamide)
• Acetazolamide是第一个口服有效的碳酸酐酶抑制 剂。其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。 • 长时间使用碳酸酐酶利尿剂,尿液碱性增加,体 液酸性增加,当机体出现酸中毒时,碳酸酐酶抑 制剂就失去了利尿作用,直到体内重新达到酸碱 平衡后,才能重新具有利尿作用。
• 碳酸酐酶(carbonic anhydrase,CA)是一种锌 金属酶,它是体内广泛存在的一种酶,大量存在 于近曲小管的上皮细胞中,碳酸酐酶具有将体内 二氧化碳和水合成碳酸的作用。
• 碳酸可离解为氢离子和碳酸氢根离子,而氢离子 分泌到肾小管腔与钠离子交换以促进钠离子的重 吸收。
• 当碳酸酐酶作用被抑制时,可使碳酸的形成减少, 使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少,钠 离子、碳酸氢根重吸收减少,结果增加了钠离子 的排出量,从而呈现利尿作用。
美托拉宗(metolazone)
吲达帕胺(indapamide)
三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂 (Na+-K+-2Cl- cotransport inhibitors)
• 此类药物作用于肾髓袢升支粗段,在Na+-K+-ATP酶的作用 下,抑制Na+-K+-2Cl-协转运,干扰肾的稀释功能和浓缩 功能,作用强而快,所以又被称为高效能利尿药。 • 此类药物能增加肾血流量,对电解质平衡有较大影响,主 要用于其他利尿药难以奏效而又急需利尿的情况,如急性 肾衰竭在早期的无尿症或急性肺水肿。 • 本类药物按化学结构可分为 • • 含磺酰胺基结构的利尿药 • 苯氧乙酸类利尿药 • 4-噻唑啉酮类利尿药

中枢兴奋药和利尿药

中枢兴奋药和利尿药
临床上用于充血性心力衰竭,急性肺水肿、 肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
醛固酮拮抗剂
O
O
O
SCOCH 3
螺内酯
Spironolactone 又名:安体舒通
理化性质:
性状:白色结晶性粉末 溶解性:在水中不溶,易溶于氯仿 稳定性:稳定,其制剂很少发生降解
作用: 保钾利尿药,利尿作用弱,缓慢持久,但降 压作用明显。
理化性质:
性状:
白色结晶性粉末
Cl
H N
O
溶解性:
H2NO2S
COOH
不溶于水,含一个游离羧基显弱酸性,可 溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐, pH8.5~10.0。
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
稳定性:
稳定
鉴别反响
其NaOH溶液+CuSO4 绿色。 在其EtOH溶液中滴加对二甲氨基苯甲醛, 显绿色,渐变深红色。
有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
〔二〕酰胺类
O
N C2H5
N
C2H5
尼克刹米〔Nikethamide〕
又名:可拉明 化学名:N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
O
N C2H5
稳定性:
N
C2H5
酰胺结构稳定,不易水解。
与碱共热可水解,有二乙胺臭气;与钠石灰共热 可脱羧,有吡啶臭。
鉴别:遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产 生沉淀;而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
鉴别:
1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸,生成的 红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。
2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反响,即 紫脲酸铵反响——与盐酸、氯酸钾在水浴 上加热蒸干,残渣遇氨气显紫色。
咖啡因的用途
可兴奋大脑皮层,用于中枢呼吸衰竭、循环 衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢 抑制;

中枢兴奋药物和利尿药

中枢兴奋药物和利尿药
第二节 抗帕金森病药物
帕金森病是常见于中老年的神经系统变性疾病,是一种渐进性的不可逆转的 脑疾,易出现沮丧、情绪低落等精神表现。病变部位在脑部黑质及纹状体,黑质 负责制造并储存神经递员多巴胺,纹状体环路向纹状体输送多巴胺,多巴胺为纹 状体的抑制性神经递质,乙酰胆碱为纹状体的兴奋性神经递质。
正常人体中这两种递质处于一种动态平衡,在维持椎体外系功能上起着重要 的作用。在帕金森病患者体内,由于纹状体中的多巴胺减少,而乙酰胆碱含量不 变,这样就破坏了多巴胺与乙酰胆碱之间的平衡,结果表现为多巴胺功能减弱, 乙酰胆碱的作用相对亢进,从而产生临床上的诸多症状。
酰胺类中枢兴奋药物作用机制和临床功效大不相同,其中具有内酰胺环的吡 乙酰胺类促智药物发展较快,用于治疗老年痴呆症。
老年痴呆症是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病,是一种持 续性高级神经功能活动障碍,即在没有意识障碍的状态下,记忆、思维、分析判 断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
老年痴呆症是老年人脑部功能失调的一种表现,是以智力衰退、行为及人格 变化为特征,同时伴有社会活动能力减退的一种病态表现,临床可分为 3 种类型: 阿氏痴呆症、血管性痴呆症及其他类型的痴呆症。
碱性极弱,pKa(HB+)=0.6,与强酸如盐酸、氢溴酸等也不能形成稳定的 盐。为了增大溶解度,可与有机酸(或其碱金属盐)制成复盐。
安钠咖注射液就是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐,与水分子形成分子间氢 键,故水溶性增大,可制成注射剂。
作用机制是抑制磷酸二酯酶的活性,进而减少 cAMP 的分解,提高细胞内 cAMP 的含量,加强大脑皮层的兴奋过程。
二、多巴胺受体激动剂(dopamine receptor agonists)
在帕金森病的病变机制中,多巴胺受体的变化具有重要的意义。多巴胺神经 元释放的多巴胺和由左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的多巴胺,必须与 多巴胺受体结合才能发挥生理作用。

05 中枢兴奋药和利尿药

05 中枢兴奋药和利尿药

41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
42
第二节 利 尿 药 Diuretics
43
含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能, 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收,增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途:
临床上用于充血性心力衰竭,急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置:
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型: CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基,利尿作用
取代基的位置:
2,3-二氯,利尿作用≈ 2,3-Cl,CH3
69
58
理化性质: 性状: 白色结晶性粉末
溶解性:
不溶于水,但显弱酸性,
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性:
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用 强效利尿药,作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
(用于严重病例,不宜长规使用)。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
(静注不能过快,过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide

第六章 中枢兴奋药及利尿药

第六章  中枢兴奋药及利尿药

H N
O
N CH3
N
O
N CH3
N
O
H N
咖啡因主要 作为中枢兴 奋药
H3C N
可可豆碱
O
N 3
N
茶碱作为平滑肌松弛 药、利尿药
咖啡因
O H3C N CH3 N
结构特点: 黄嘌呤母核:含氮杂环 酰胺键:可水解
H2O
O
N CH3
N
白色或带极微黄绿色,有丝光的针状结晶, 无臭,味苦,有风化性。
盐类:
黄嘌呤类:咖啡因 按化学结构分 酰胺类:尼可刹米 其它类:洛贝林
一、黄嘌呤类
基本结构:
R1 N
O
R3 N
O
N R2
N
常用的药物有:咖啡因、茶碱、可可豆碱。 具有相同的药理作用,即兴奋中枢神经系统、 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿,但作用强度 因取代基不同而有显著差异。
O H3C N
O
CH3 N
CH3 N
吡拉西坦
CH2CONH2 N O
直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药
三、其他类: 其他类:
盐酸洛贝林
O OH
N CH3
HCl
第二节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏,促进电解 质和水,特别是钠离子的排出,使尿量增 加的药物。利尿药可以排出过多的体液, 消除水肿,也常作为高压的辅助治疗药物。
分类:
多羟基化合物:甘露醇 磺酰胺类及苯并噻嗪类:氢氯噻嗪 按化学结构分 αβ不饱和酮类:依他尼酸 醛甾酮衍生物:螺内酯 含氮杂环类:氨苯蝶啶
甘露醇
H (HO)H2C H C OH OH C H OH C H CH2OH
C
OH
易溶于水,但温度降低,溶解度减小,在 乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。

强心,利尿,扩血管类药物.归纳doc

强心,利尿,扩血管类药物.归纳doc

一、中枢神经兴奋药
尼可刹米(可拉明)
山梗菜碱(洛贝林)
二、抗休克血管活性药
多巴胺
肾上腺素(副肾素)
三、强心药
西地兰(去乙酰毛花甙)
四、抗心律失常药
利多卡因
心律平(普罗帕酮)
五、降血压药
利血平
硫酸镁
六、血管扩张药
硝酸甘油
七、利尿剂
速尿(呋喃苯胺酸)
八、脱水药
甘露醇
九、镇静药
安定(地西泮)
十、解热药
安痛定(含安基比林、安替比林、巴比妥十一、镇痛药
杜冷丁(哌替啶)
备选药:吗啡
十二、平喘药
氨茶碱
十三、止吐药
胃复安(甲氧氯普胺)
十四、促凝血药
6-氨基己酸(氨甲环酸)
十五、解毒药
阿托品
十六、激素药
地塞米松(氟美松)
备选药:氢化可的松(皮质醇)
十七、水电酸碱平衡药
碳酸氢钠
十八、抗过敏药
苯海拉明(可他敏)
备选药:葡萄糖酸钙。

中枢兴奋药和利尿药

中枢兴奋药和利尿药

中枢兴奋药和利尿药(总分:61.00,做题时间:90分钟)一、A型题(总题数:20,分数:20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A.可拉明∙B.咖啡因∙C.氯酯醒∙D.呋塞米∙E.脑复智(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A.酰胺类∙B.吡咯烷酮类∙C.苯氧乙酸类∙D.黄嘌呤类∙E.核苷类(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:3.安钠咖为∙A.咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B.可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C.可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D.咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E.咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A.氨苯蝶啶∙B.硝苯地平∙C.普萘洛尔∙D.氢氯噻嗪∙E.利尿酸(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:5.咖啡因的临床用途不包括∙A.可在头痛是使用在复方APC中,咖啡因起到镇痛作用∙B.治疗神经官能症∙C.催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环,衰竭∙D.小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E.大剂量可用于缓解急性感染中毒(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A.大脑皮层兴奋药∙B.延髓兴奋药∙C.脊髓兴奋药∙D.反射性兴奋药∙E.用于老年性痴呆的药物(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:7.下列化学结构为何种药物∙A.呋塞米∙B.氢氯噻嗪∙C.乙酰唑胺∙D.利尿酸∙E.氨苯蝶啶(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A.Spiperone∙B.Spirapril∙C.Spironolaetone∙D.Spectinomycin∙E.Spiramycin(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A.新生儿缺氧症∙B.儿童多动症∙C.儿童遗尿症∙D.外伤性昏迷∙E.酒精中毒(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦,能改善大脑功能,用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A.脑复兴∙B.回苏灵∙C.脑复康∙D.脑复智∙E.克脑迷(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A.Na+∙B.K+∙C.F-∙D.Cl-∙E.Br-(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A.吡咯烷酮类∙B.酰胺类∙C.苯氧乙酸类∙D.黄嘌呤类∙E.生物碱类(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A.由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B.分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别,用亚硝酸钠法定量∙C.氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D.有降压作用,用于多种类型的水肿及高血压。

第七章 中枢兴奋药及利尿药

第七章 中枢兴奋药及利尿药
二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末;无臭,味微苦。溶于丙酮,微溶于乙醇,不溶于水、氯仿或乙醚;溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃,熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用,生成棕黄色沉淀,振摇不消失,再滴加过量的氢氧化钠试液,因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基,可发生酰化反应,用乙酰氯酰化后,生成乙酰化物,熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化,如14℃时为13%,20℃时为18%,因此其注射液在室温时为过饱和溶液,若气温下降(如冬天)易析出甘露醇结晶,需温热溶解后再用。应遮光,密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末;无臭,味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿,溶于水。比旋度为-56°至-58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液,在249nm的波长处有最大吸收,吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用,显红色。与碱共热,可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性,放置后析出游离洛贝林沉淀,熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用,即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用,但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱;兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此,咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药;茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药;可可豆碱曾作利尿药,现已少用。

药物化学--中枢兴奋药和利尿药考题

药物化学--中枢兴奋药和利尿药考题

药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液,其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、属于渗透性利尿药的是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、依他尼酸E、氨苯蝶啶7、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药,作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团8、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基9、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末,在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、为中效利尿剂,具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力,还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。

6 中枢兴奋和利尿药物

6 中枢兴奋和利尿药物

O
CH3 N
二、中枢兴奋药的合成 1、咖啡因 (咖啡碱)caffeine
H 3C N
H 2O N O N CH3
存在于咖啡豆及茶叶中,早年从植物中提取,现多采用全合成方法制备
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴 奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会 对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等 各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而 导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵 发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺 瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形。因此也被列入受国家管制的 精神药品范围
第五章 中枢兴奋药和利尿药 第一节 中枢兴奋药 一、定义和分类 中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。 根据其主要用部位可分为三类: ①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等; ②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等; ③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。 随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广 泛兴奋而导致惊厥。 脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值,故本章不作介绍。 按照化学结构及来源分类 ������ 生物碱类咖啡因 ������ 酰胺类衍生物吡拉西坦 ������ 苯乙胺类 ������ 其它类
H 3C O
O O Cl NH N H 3C O O H 3C O O
10、奈非西坦nefiracetam
O NH N O H 3C
CH3
是日本第一制药公司正在研制的吡咯烷酮类益智药,吡咯烷酮是主要的药效 基团。奈非西坦可通过对大脑皮层的作用增强认知能力和防止学习、记忆的损 伤,它不具有毒蕈碱受体激动剂和拮抗剂的特性,也不抑制乙酰胆碱酶的活性,因此 它的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮层乙酰胆碱释放而发生的。

医学专题第五章中枢兴奋药及利尿药6142

医学专题第五章中枢兴奋药及利尿药6142
第五页,共四十页。
可可碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物, 与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多 少及位置(wèi zhi)稍有不同。可可碱为3,7-二 甲基黄嘌呤;茶碱为1,3-二甲基黄嘌呤。
第六页,共四十页。
可可(kěkě)碱、茶碱和咖啡因的比较
其中枢兴奋作用为:咖啡因>茶碱(chájiǎn)>可 可碱。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 为:茶碱(chájiǎn)>可可碱>咖啡因。
利尿剂 利钠超过利水,引起血容量(róngliàng)减 少,从而刺激ADH的释放。导致肾小球滤过 率减小,肾近曲小管回吸收水钠增多,尿量 减少。故而对部分性尿崩症和肾性尿崩症有 效。
第二十八页,共四十页。
临床 应用指征 (lín chuánɡ)
噻嗪类利尿剂价格便宜、疗效肯定,是很有价值的降压药 物。
第二十九页,共四十页。
5.2.4 其它 类 (qítā)
Na+- K+ -2Cl-协转运(zhuǎn yùn)抑制剂
第三十页,共四十页。
呋塞米Furosemide
OO S
6
H2N
5
氯苯磺酰氨
Cl 4 3
O 甲酸
1 OH
2N
O
H
呋喃
化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
活性
第二十三页,共四十页。
பைடு நூலகம்
氢氯噻嗪
O O O O 双磺酰氨基
S
8
H2N
酸性
7
S 1 2NH 酸性
氯苯磺酰氨 Cl 6
43
N
苯并噻二嗪
5
H
又名双氢克尿噻

中枢兴奋药和利尿药护理课件

中枢兴奋药和利尿药护理课件
中枢兴奋药和利尿药 护理课件
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的护理 • 利尿药的概述 • 利尿药的护理 • 中枢兴奋药和利尿药的联合应用 • 中枢兴奋药和利尿药的特殊护理
目录
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够兴奋中枢 神经系统的药物,通过提高中枢 神经系统的兴奋性来发挥药效。
根据老年患者的具体情况,调整药物剂量和使用频率,避 免过量或不足。
在此添加您的文本16字
密切观察老年患者用药后的反应,如出现不良反应,应及 时处理并调整用药方案。
在此添加您的文本16字
提醒老年患者遵循医嘱,不要自行增减剂量或更改用药方 式。需要 特别关注其生长发育和药物反应,采取相应的护理措施 。 评估儿童患者的生长发育情况,了解其是否处于生长发 育阶段,以及是否有其他慢性疾病。
02
利尿过度
利尿药过量可能导致利尿过度,出现脱水、电解质紊乱等症状。处理措
施包括补充水分和电解质,调整利尿药的剂量和用药方案。
03
心血管系统不良反应
中枢兴奋药和利尿药都可能对心血管系统产生影响,如血压升高、心律
失常等。处理措施包括监测心血管系统功能,及时调整药物剂量或停药

06
中枢兴奋药和利尿药的特殊
药物相互作用
利尿药与其他药物合用可 能产生相互作用,影响药 效。
配伍禁忌
某些利尿药不宜与特定药 物或食物同时使用。
处理方式
在使用利尿药期间,应避 免自行增减其他药物的剂 量或种类,如有疑问,请 咨询医生。
05
中枢兴奋药和利尿药的联合
应用
联合应用的必要性
增强治疗效果
缩短病程
中枢兴奋药和利尿药在某些疾病的治 疗中具有协同作用,联合应用可以增 强治疗效果,提高疾病治愈率。

药物化学-中枢兴奋药及利尿药

药物化学-中枢兴奋药及利尿药

R3
-- CH3 --CH3 -- H
N R2
9
1.咖啡因
2.可可豆碱
3.茶碱
一、黄嘌呤类中枢兴奋药
咖啡因
O H 3C O N N CH 3 CH 3 N H 2O N
[临床用途]
中枢兴奋药. 小剂量治疗神经衰弱,大剂量治疗由严重 的传染病,酒精中毒引起的中枢抑制. 长期应用有依赖性。 还可与解热镇痛药治疗一般性头痛。
11.可作为基础降压药的是: A.尼可刹米 B.甘露醇 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 答案: D 12.咖啡因、可可豆碱、茶碱的母核结构为: A.喹啉 B.黄嘌呤 C.吲哚 D.吩噻嗪 答案: B
具有下面化学结构的药物是:
13
14
A.无水咖啡因 B.茶碱 C.尼可刹米 D.可可豆碱 13.A 14.C
吡拉西坦(脑复康)


本品具有五元杂环内酰胺类结构。 本品用于脑功能(记忆和意识等)的改善,如 改善轻度及中度老年痴呆患者的认知能力,还 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
第二节:利尿药
利尿药是一类作用于肾脏,促进电解质和水 的排除,使尿量增多的药物,常用于治疗各种水 肿。如:肺水肿,脑水肿,肾功能衰竭等。
制备


存在于咖啡豆及茶叶中 现多采用全合成方法制备
一杯茶 50mg 咖啡因
注意隐性咖啡因

巧克力、可乐、茶 以及无咖啡因咖啡。 镇痛药、减肥药、 利尿药和感冒药。
[理化性质]
1.本品碱性极弱,与强酸成盐也很不稳定。 2.咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐(安钠咖)。
3.本品具有黄嘌呤类共有的:紫脲酸胺反应。
+过量NaOH
沉淀溶解为棕色溶液
3.甘露醇在水中的溶解度随温度的变化而变化,其 饱和水溶液,温度下降,易析出甘露醇结晶.

药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药

药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药

药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药)重、难点提示和辅导 第6章中枢兴奋药及利尿药一.中枢兴奋药的分类二.中枢兴奋药代表药的结构、性质及应用药品名结 构性质及应用 咖啡因白色或微带黄绿色针状结晶,受热时易升华。

略溶于水和乙醇,可溶于氯仿和热水,微溶于乙醚。

用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。

吡拉西坦(脑复康)白色结晶性粉末,易溶于水,略溶于乙醇。

临床用于老年性精神衰退症,老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等。

盐酸甲氯芬酯白色结晶性粉末,溶于氯仿、乙醚、水。

中枢兴奋药,临床用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。

三.利尿药的分类根据化学结构可分为:磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其它类。

四.利尿药典型代表药的结构、性质及应用药品名结构性质及应用氢氯噻嗪(双氢克尿塞)白色结晶性粉末,溶于丙酮,微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。

用于各种类型的水肿及高血压的治疗。

呋塞米(速尿)白色或微黄色结晶性粉末,熔融时同时分解。

不溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。

临床上用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等。

依他尼酸(利尿酸)白色结晶性粉末,不溶于水,易溶于乙醚和乙醇。

用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。

螺内酯(安体舒通)白色或类白色结晶性粉末,熔融时分解。

难溶于水,极易溶于氯仿,易溶于苯、醋酸乙酯,溶于乙醇。

用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿。

五.重要的化学反应1.氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解,生成5-氯-2,4-二磺酰胺基苯胺:2.依他尼酸在碱性溶液中易分解,生成2,3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛:甲醛遇变色酸和硫酸呈深蓝紫色。

第7章 抗过敏药和抗溃疡药二. 抗过敏药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结 构化学名 性质及应用 盐酸苯海拉明N ,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐 白色结晶性粉末,易溶于水、乙醇等。

05 中枢兴奋药及利尿药

05 中枢兴奋药及利尿药

肾小管的重吸收与药物作用部位
(二)常用利尿药的分类——作用部位
分 类 药 呋噻咪 高效利尿药 布美他尼 依他尼酸 噻嗪类 中效利尿药 氯塞酮 乙酰唑胺 低效利尿药 螺内酯 氨苯喋啶 物 主要作用部位 机 制
髓袢升枝粗段 皮质和髓质部 远曲小管近段 (皮质部) 近曲小管 远曲小管及集 合管
抑 制 Na+-2Cl--K+ 同 向转运系统,抑制Na+、 Cl- 的重吸收 同高效利尿药
对碱不稳定,与碱共热,(开环脱羧) 生成咖啡亭。 但石灰水无影响。
鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应, 生成红棕色沉淀
在过量的氢氧化钠试液中,沉淀又复溶
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应(氧化后缩合)
紫色四甲基紫尿酸铵
[作用、用途]
1.中枢兴奋作用: (1)小剂量(0.05-0.2g): 兴奋大脑皮层:消除睡意,振奋 精神,缓解疲劳,提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药) (2)中量(0.2--0.5g):直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。 (3)大量:兴奋脊髓,引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
中枢兴奋药的分类(2)
按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类 代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
其他类
尼可刹米、吡拉西坦
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
1.生物碱类
天然存在的黄嘌呤类衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同
Caffeine
可可碱
茶碱
药理作用强度比较
具有相似的药理作用
中枢兴奋作用

第八章-中枢兴奋药及利尿药学习资料

第八章-中枢兴奋药及利尿药学习资料

第八章-中枢兴奋药及利尿药第七章中枢兴奋药及利尿药【学习要求】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。

二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。

三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。

【学习内容】一、中枢兴奋药1.黄嘌呤类:咖啡因2.酰胺类:尼可刹咪3.其他类:盐酸洛贝林二、利尿药1.多羟基化合物:甘露醇2.苯并噻嗪类及苯磺酰胺类:氢氯噻嗪3.苯氧乙酸类:依他尼酸4.醛固酮衍生物类:螺内酯5.含氮杂环类:茶碱【学习指导】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环,故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应,即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热,蒸干后,残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵,再加氢氧化钠试液紫色消失。

咖啡因遇碘试液不产生沉淀,再加稀盐酸,则生成红棕色的沉淀,再加过的氢氧化钠试液,沉淀溶解,而其他黄嘌类药物无此反应,可供区别。

尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键,与碱共热,可水解产生乙二胺臭气,并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

其结构中具有吡啶环,可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。

二、利尿药甘露醇本品为多羟基化合物,可发生酰化反应,利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。

甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀,再加过量氢氧化钠试液,因形成配合物而溶解成棕色溶液。

氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构,在碱性溶液中易水解。

其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺,经重氮化后可与变色酸作用,生成红色偶氮化合物;其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后,可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。

依他尼酸本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构,在碱性溶液中易分解,其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。

其结构中具有不饱和双键,可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。

螺内酯本品分子结构中具有甾环,具有甾环的显色反应,如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。

其结构中具有有机硫,经硫酸加热破坏,可生成硫化氢气体。

茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性,如可发生紫脲酸铵反应。

中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药练习试卷1(题后含答案及解析)

中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药练习试卷1(题后含答案及解析)

中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. X型题 6. A3型题7. A3型题8. A3型题1.关于尼可刹米作用部位下列叙述正确的为A.脊髓兴奋药B.反射性兴奋药C.主要兴奋大脑皮层D.主要兴奋延髓呼吸中枢E.老年性痴呆的药物正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药2.按结构上分类咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药A.吡咯烷酮类B.酰胺类C.苯氧乙酸类D.黄嘌呤类E.苯乙胺类正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药3.尼可刹米在pH值为何值时,水解速度最小A.1B.4~5C.7D.8~10E.14正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药4.尼可刹米的注射剂pH值为何值A.3.5~3.8B.4.5~5.8C.5.5~7.8D.6.5~7.8E.5.8~7.5正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药5.在尼可刹米的化学结构中造成不稳定的官能团是A.吡啶环B.酰胺键C.二乙氨基D.吡啶环和二乙氨基E.哌啶环正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药6.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药,临床上常用的有吡拉西坦能改善大脑功能用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下等,它的又名为A.脑复新B.回苏灵C.脑复康D.脑复智E.克脑迷正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药7.下列药物不属于中枢兴奋药的为A.双氯芬酸B.尼可刹米C.匹莫林D.吡拉西坦E.咖啡因正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药8.脑复康又名A.奥拉西坦B.茴拉西坦C.罗拉西坦D.吡拉西坦E.乙拉西坦正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药9.在利尿药的结构类型中不包括A.α,β-不饱和酮类B.醛固酮拮抗剂C.磺酰胺类D.苯乙胺类E.含氮杂环类正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药10.下列关于甘露醇临床用途说法正确的是A.为脱水药,不为利尿药B.不为脱水药,为利尿药C.用于脑水肿,不用于青光眼D.预防急性肾功能衰竭E.为醛固酮拮抗剂类利尿药正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药11.下列化学结构为何种药物A.呋塞米B.吡拉西坦C.尼可刹米D.苯乙双胍E.异烟肼正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药12.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为A.氨苯蝶啶B.硝苯地平C.普萘洛尔D.氢氯噻嗪E.利尿酸正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药13.下列关于胰岛素的理化性质说法不正确的是A.在碱性中稳定,在酸性中易被破坏B.温度高时变性C.易被消化酶破坏D.为无色或几乎无色的澄明灭菌水溶液E.在其等电点时可析出沉淀正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药14.胰岛素的等电点是A.pH3.5~4.5B.pH2.5~3.5C.pH4.5~5.5D.pH1.5~2.5E.pH3.5~5.1正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A.氢氯噻嗪B.尼可刹米C.两者均可发生D.两者均不是15.为中枢兴奋药正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药16.为无色或淡黄色澄明油状液体正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药17.具有紫脲酸铵反应正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药18.在碱性溶液中分解产物具有重氮化偶合反应正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A.氢氯噻嗪B.尼可刹米C.两者均可发生D.两者均不是19.可被碱分解或水解正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药20.为平滑肌兴奋药正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药21.为利尿降压药正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A.尼可刹米B.氢氯噻嗪C.甘露醇D.甲苯磺丁脲E.胰岛素22.口服降糖药正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药23.磺酰胺类利尿降压药正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药24.由51个氨基酸组成的多肽类降血糖药正确答案:E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药25.酰胺类中枢兴奋药正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药26.脱水利尿药正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药27.下列不属于酰胺类中枢兴奋药的是A.咖啡因B.匹莫林C.吡拉西坦D.尼可刹米E.茴拉西坦正确答案:A,C,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药28.下列属于吡乙酰胺类中枢兴奋药的是A.咖啡因B.茴拉西坦C.尼可刹米D.吡拉西坦E.匹莫林正确答案:A,C,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药29.下列关于尼可刹米的性状描述正确的是A.淡黄色澄明油状液体B.褐色油状液体C.无色澄明油状液体D.淡黄色粉末E.粉红色结晶状固体正确答案:A,C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药30.尼可刹米出现何种现象后不可药用A.析出沉淀B.变色C.在冷处成结晶D.一般状况或温度升高为澄明状液体E.以上都不对正确答案:A,B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药31.中枢兴奋药按化学结构不包括A.酰胺类B.吡乙酰胺类C.苯乙胺类D.黄嘌呤类E.核苷类正确答案:A,B,D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药32.下列关于尼可刹米叙述正确的是A.可缓解吗啡中毒,效果较好B.吡咯烷酮类中枢兴奋药C.主要兴奋脊髓D.大剂量可用于缓解急性感染中毒E.与钠石灰共热,可水解脱羧生成吡啶,有特殊臭正确答案:A,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药33.下列药物中哪些为中枢兴奋药A.茴拉西坦B.可待因C.阿米替林D.依他尼酸E.尼可刹米正确答案:A,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药34.利尿药的类型包括A.有机汞类B.醛固酮拮抗剂C.磺酰胺类D.苯乙胺类E.含氮杂环类正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药35.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A.螺内酯B.氨苯蝶啶C.氢氯噻嗪D.呋喃胺酸E.利尿酸正确答案:C,D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药36.下列药物中哪些药物可以用亚硝酸钠法测定含量A.利尿酸B.普鲁卡因C.氢氯噻嗪D.利多卡因E.速尿正确答案:B,C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药37.含氮杂环类利尿药包括A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.利尿酸D.螺内酯E.茶碱正确答案:A,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药38.下列属于常用的脱水药有A.甘露醇B.山梨醇C.利尿酸D.呋喃胺酸E.高渗葡萄糖正确答案:A,B,E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药39.氢氯噻嗪又名A.双氢尿克塞B.双氢克尿塞C.双氢氯噻嗪D.速尿E.可拉明正确答案:B,C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药40.下列关于甘露醇说法正确的是A.本品为L-甘露糖醇B.为无色液体C.对光敏感D.含多个羟基E.有氧化性,可作氧化剂正确答案:C,D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于中枢兴奋药41.下列关于中枢兴奋药的说法不正确的是A.中枢兴奋药对呼吸中枢具有较明显的选择性作用B.剂量过大可产生惊厥C.剂量过大会转变成中枢神经的抑制,这是可以服用其他中枢兴奋药来对抗D.常用于抢救呼吸衰竭的病人,药物中毒或严重感染等引起中枢抑制的病人E.主要类别中包括用于老年性痴呆的药物正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药42.下列药物不属于中枢兴奋药的为A.双氯芬酸B.尼可刹米C.氯酯醒D.吡拉西坦E.咖啡因正确答案:A 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药43.下列对中枢兴奋药的类别归纳正确的是A.匹莫林为黄嘌呤类中枢兴奋药B.吡拉西坦为生物碱类中枢兴奋药C.咖啡因为吡乙酰胺类中枢兴奋药D.尼可刹米为黄嘌呤类中枢兴奋药E.尼可刹米为酰胺类延髓兴奋药正确答案:E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于利尿药44.利尿药的类型不包括A.有机汞类B.醛固酮拮抗剂C.磺酰胺D.苯乙胺类E.含氮杂环类正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药45.下列关于氢氯噻嗪的理化性质说法正确的是A.无色结晶粉末,无臭,味微苦B.可溶于水,也可溶于氢氧化钠C.水解后产物具有芳伯胺基D.在酸性环境中易水解E.不需水解,化学结构本身就有芳伯胺基正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药46.氨苯蝶啶属于哪一类利尿药A.苯氧乙酸类B.醛甾酮拮抗剂C.磺酰胺及苯并噻嗪类D.含氮杂环类E.有机汞类正确答案:D 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药47.下列属于α,β-不饱和酮类利尿药的为A.氨苯蝶啶B.利尿酸C.氢氯噻嗪D.硝苯地平E.螺内酯正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药48.下列属于醛固酮拮抗剂类利尿药的是A.甲氯芬酯B.甘露醇C.甲丙氨酯D.速尿E.螺内酯正确答案:E 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于降血糖药49.下列关于口服降血糖药说法不正确的是A.分磺酰脲类,双胍类,α-葡萄糖苷酶抑制剂三类B.格列苯脲为磺酰脲类口服降血糖药C.伏格列波为磺酰脲类口服降血糖药D.双胍类有苯乙双胍和二甲双胍E.阿卡波糖α-葡萄糖苷酶抑制剂正确答案:C 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药50.下列关于降血糖药说法不正确的是A.包括胰岛素和口服降糖药B.胰岛素只能注射不能口服C.甲苯磺丁脲为口服降糖药D.胰岛素可由动物提取同时也可以人工合成E.我国在世界上首次合成了有生物活性结晶牛胰岛素正确答案:B 涉及知识点:中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药。

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CH3CH3
OH
H2N
O
O OH
O NH BrCH 2CO 2Et
O
CH3 H3C Si CH3
O
HO HCl
N
CH3
O
OO
N
CH3
NH3
O
HO
OO
O
N NH2
O
O
CO 2Et HN
O
O
O
O
O
H3C
O
H3C NH
CH3 NH
NC
N CH3 NaOH
H3C
NaNO 2
N
N OH
NC
N
NH
OH
Ac2O
O
N
NH
O
N
NH
CH3
CH3
CH3
H2/Ni
O H3C
N
O
N
CH3
O NH2 HCOOH H3C N
NH2
O
N
CH3
NH H NaOH
O NH2
O H3C
N
O
N
CH3
H
O
N
Me 2SO4 H3C N
按照化学结构及来源分类 ������ 生物碱类咖啡因 ������ 酰胺类衍生物吡拉西坦 ������ 苯乙胺类 ������ 其它类
二、中枢兴奋药的合成 1、咖啡因 (咖啡碱)caffeine
O H3C
N
O
N
CH3
N
H2O N
CH3
存在于咖啡豆及茶叶中,早年从植物中提取,现多采用全合成方法制备
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴
用于中枢性呼吸功能不全、各种继发性的呼吸抑制、慢性阻塞性肺疾患伴有高碳酸血 症。对肺心病引起的呼吸衰竭及阿片类药物中毒的解救有效,对巴比妥类中毒者效果 较差。今则认为临床上用于轻症或可显示疗效,重症常无效。
合成方法:略
7、 吡拉西坦 ������ Piracetam ������ 脑复康������ 吡乙酰胺
对呼吸中枢有较强的兴奋作用。其作用比尼可刹米强100倍。静脉注射后能迅速 增大通气量,对一切通气功能紊乱、换气功能减退和高碳酸血症均有呼吸兴奋作用。 具有作用快、维持时间短及疗效明显等特点。 传染病及中枢抑制药中毒所致的呼吸 衰竭,也用于外伤手术引起的虚脱、休克。
O
O
O
丙酸
CH3
Cl
ZnCl 2
HO
奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会 对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等 各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而 导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵 发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺 瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形。因此也被列入受国家管制的 精神药品范围
O
HN
O
N
CH3
H N
Br N
O CH3
HN
O
N
CH3
CH3
N
Br
N
O O
CH3 H3C
O
N
O
N
CH3
CH3 N
N
4、盐酸甲氯酚酯 meclofenoxate
Cl
O
O O
CH3
N
HCl
CH3
作用于大脑皮质,能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,对中枢
抑制患者有兴奋作用,是一种有效的刺激精神的药物。适用于意识障碍、颅脑外伤 昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿、酒精中毒、老年性精神障碍等。
H3C
O
O
CH3 K2CO 3, MeOH
O
CH3
CH3 O
HO
O
CH3
CH3 O
O
O
Cl
HBr
CH3
Br H2SO4, BaBr
Cl O
CH3
3、丙戊茶碱 Propentofylline
O H3 C
O
N
O
N
CH3
CH3 N
N
可以增强海马锥体细胞的功能,使记忆长期保持,并有脑神经细胞保护作
用和脑波改善作用。用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化并发的意 识低下及情绪障碍。
N
O
N
CH3
CH3 N
N
2、洛米茶碱 lomifylline
O H3C
N
O
N
CH3
N N
CH3 O
周围血管扩张,抗脑衰老药,用于因脑血管疾病、脑衰老引起的精神行 为紊乱和脑外伤综合症的治疗。
O H3C
N
O
N
H N
+
N
Br
CH3
CH3 O
O H3C
N
O
N
CH3
N N
CH3 O
O
O
CH3 O
Cl
Br
3、可改善脑动脉梗塞、脑血管损伤所导致的自主生理活动节奏紊乱 4、可改善脑缺血造成的脑代谢功能低下,对大脑皮层具有耐组织缺氧和耐低葡 萄糖作用
5、抗凝血酶Ⅲ和血小板凝集显著减少(吡拉西坦无此作用)
CH3
CH3 CH3
CH3 H3C Si CH3
H3C Si CH3
H2N
OH O
Si Si
H3C
NH CH3
OH
HO
OH
CH3
HO
O
Me 2SO4 NaOH
苯甲酸钠
O CH3
HCHO
O CH3 Me 2NH HCl
O
CH3 HCl
O
O
CH3
HCl
O
O
CH3 Cl
EtOH
O CH3
O CH3 N
CH3
6、尼可刹米 nikethamide
N
O
N
CH3
Hale Waihona Puke CH3直接兴奋延脑,也刺激颈动脉窦、主动脉弓的化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢。 对大脑皮质、血管运动中枢和脊髓也有弱的兴奋作用。
O
O
CH3
OH
ClCH 2CO 2Na
HCl
O OH SOCl 2
O
Cl HO
N CH3
Cl
Na 2CO 3
Cl
Cl
O
O O
CH3
N
CH3
HCl
O
O O
CH3
N HCl CH3
Cl
Cl
5、盐酸二甲弗林 demefline hydrochloride
O
CH3 HCl
O CH3
O CH3 N CH3
O
N NH2
O
作用 γ-内酰胺类脑功能改善药,直接作用于大脑皮质, 有激活、保护和修复神经细胞
的作用 ������ 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效,可用于治 疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
8、奥拉西坦 Oxiracetam
O
N
HO
NH2
O
新一代脑代谢改善药,属新型吡咯烷酮类(环GABOB)衍生物。对脑血管病、 脑损伤、脑瘤(术后)、颅内感染、痴呆、脑变性疾病等均有良好疗效。 1、对学习、记忆障碍的动物模型有显著的改善作用 2、可加速大鼠因双侧颈动脉和脊椎动脉梗塞导致的脑电图平坦后血流再灌注时 脑电图的恢复
第五章 中枢兴奋药和利尿药 第一节 中枢兴奋药 一、定义和分类
中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。 根据其主要用部位可分为三类: ①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等; ②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等; ③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。 随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广 泛兴奋而导致惊厥。 脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值,故本章不作介绍。
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