最新5中枢兴奋药和利尿药教学讲义PPT
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药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析66页PPT
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。 尿药物分析
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
ห้องสมุดไป่ตู้
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。 尿药物分析
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
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05 中枢兴奋药和利尿药
41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用 用途
石衫碱甲
作用 用途 特点
42
第二节 利 尿 药 Diuretics
43
含义 利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能， 通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类
分 类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水 肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系 烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况 取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强 氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
69
58
理化性质： 性状： 白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用 强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途 汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide
ICU常用急救药物的使用ppt演示课件
肾上腺素1mg/ml
用法：1.抢救过敏性休克：肌注0.5~1mg/次，或以 0.9％盐水稀释 到10ml缓慢静注。如疗效不好，可改用2~4mg溶于5％葡萄 糖液250~500ml中 静滴。2.抢救心脏骤停：1mg静注，每35分钟可加大剂量递增（1～5mg）重复。3.与局麻药合用： 加少量(约1200000~500000）)于局麻药内（＜300μg）。 注意：1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮下注射 时误入血管后，可引起血压突然上升、心律失常，严重可致 室颤而致死。 2.高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、 洋地黄中毒、低血 容量性休克、心源性哮喘等慎用。
.
. 7
多巴胺 20mg/2ml
用法：常用量：静滴，20mg/次加入5%葡萄糖250ml中，开 始以20滴/分,根据需要调整滴速,最大不超过0.5mg/分。我 们科室用法：200mg+0.9%氯化钠注射液30ml泵入， 3~5ml/h根据血压调整剂量。 注意：1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋 等；大 剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。2. 高血压、心梗、甲亢患者禁用。3.使用以前应补充血容量 纠正酸中毒。4.输注时不能外溢。
.
4
洛贝林（山梗菜碱）3mg/1ml
作用：兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。 用于新生儿窒息，一氧化碳中毒窒息，吸入麻醉药及其他 中枢抑制剂（如吗啡 巴比妥类）中毒 。
用法：皮下，肌注：成人3~10mg/次，极量20mg/次，静 滴:成人3mg/次，极量6mg/次 。 副作用 ：恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等 ；大剂量可 引起惊厥、心动过速、传导阻滞。
.
8
肾上腺素1mg/ml
作用： 1.可兴奋α、β二种受体。
第十六章中枢兴奋药PPT课件
19
临床用途
阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等 所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有 一定疗效。
同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴 拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。
--
20
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗 尿丁）
可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与ACh 的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀，清除
--
22
吡硫醇（pyritnol）
为吡哆醇衍生物，在多个环节参与脑代谢。药 理作用为：改善脑的生物电活动；促进脑细胞 对葡萄糖的摄取；增加脑血流量；促进氨基酸 代谢，影响某些神经递质的合成。用于治疗阿 尔茨海默病，各种脑血管病性痴呆及脑外伤后 遗症等。
--
23
以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒 或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。他们的 选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中 枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺 激胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用 较弱。
--
6
临床用途
主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病 及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环 衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角 胺治疗偏头痛。
--
7
不良反应
安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中
--
18
Hale Waihona Puke 第三节 促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）
药理作用
增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护 作用；
促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及 脑内蛋白质的合成；
促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大 脑的整合功能；
中枢兴奋药和利尿药ppt课件
4
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、大脑皮层兴奋药 作用： 兴奋大脑皮层，可引起觉醒、 精神兴奋等 主要药物： 咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林
5
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
理化性质： 性状: 无色或淡黄色的澄明油状液体 稍有特殊的香气，味微苦 有引湿性，极易吸潮 溶解性： 能与水任意混合 易溶于EtOH 、Et2O 、CHCl3 、 Acetone
20
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
稳定性 1. 对光不稳定。 2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 N
CO2
21
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
33
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
性质 作用机理 作用 用途
O
H3C N
N CH3
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、大脑皮层兴奋药 作用： 兴奋大脑皮层，可引起觉醒、 精神兴奋等 主要药物： 咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
理化性质： 性状: 无色或淡黄色的澄明油状液体 稍有特殊的香气，味微苦 有引湿性，极易吸潮 溶解性： 能与水任意混合 易溶于EtOH 、Et2O 、CHCl3 、 Acetone
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
稳定性 1. 对光不稳定。 2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 N
CO2
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
性质 作用机理 作用 用途
O
H3C N
N CH3
最新中枢兴奋药理学教学讲义ppt
2.头痛 配伍麦角胺，治疗偏头痛，两者均可使脑血管收缩， 减少脑动脉搏动。与解热镇痛药合用治疗一般性头痛 。
3.神经官能症 与溴化物合用调节大脑皮质的兴奋与抑制过程。
1 咖啡因
【不良反应】
• 中等剂量 口服，可引发激动、失眠、焦虑、烦躁不安、心悸、呼 吸加快、肌肉抽搐等症状；可诱发心律失常，但罕见。
促进脑细胞代谢；兴奋 氧化碳中毒、新生儿缺 精神过度兴奋及有锥体
大脑皮
氧、小儿遗尿。
外系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑外 兴奋、易激动、头晕、头痛
强神经兴奋的传导，促 进脑内代谢。
伤、各种中毒性脑病等多 种原因所致的记忆减退及 轻、中度脑功能障碍。也
和失眠等。偶见轻度肝功能 损害，表现为轻度转氨酶升 高。本品易通过胎盘屏障，
• 中毒量 引发呕吐、强直、惊厥；儿童高热惊厥时不宜使用含咖啡 因的复方退热制剂。
• 致死量 为10g左右。
部分药物能兴奋大脑皮质，改善脑细胞代谢，用于脑功能失调、 脑血管疾病及其他因素导致的功能障碍有一定的效果，见表格。
1 咖啡因
1药物药理作用源自临床作用不良反应及注意事项
甲氯芬酯
外伤性昏迷、酒精或一 高血压患者慎用
续时间短。 【药理作用】刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢，作用强度较尼可刹米弱。
3 洛贝宁
【临床应用】用于新生儿窒息、小儿感染性疾病（肺炎、白喉） 引发的呼吸衰竭，也可用于吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起 的呼吸抑制。
【不良反应】安全范围大，很少引起惊厥。但大剂量可引起迷 走中枢兴奋，导致心动过缓、传导阻滞；更大剂量可激动交 感神经节及肾上腺髓质，释放大量儿茶酚胺类物质引发心动 过速；严重者引起惊厥，中枢抑制。
3.神经官能症 与溴化物合用调节大脑皮质的兴奋与抑制过程。
1 咖啡因
【不良反应】
• 中等剂量 口服，可引发激动、失眠、焦虑、烦躁不安、心悸、呼 吸加快、肌肉抽搐等症状；可诱发心律失常，但罕见。
促进脑细胞代谢；兴奋 氧化碳中毒、新生儿缺 精神过度兴奋及有锥体
大脑皮
氧、小儿遗尿。
外系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑外 兴奋、易激动、头晕、头痛
强神经兴奋的传导，促 进脑内代谢。
伤、各种中毒性脑病等多 种原因所致的记忆减退及 轻、中度脑功能障碍。也
和失眠等。偶见轻度肝功能 损害，表现为轻度转氨酶升 高。本品易通过胎盘屏障，
• 中毒量 引发呕吐、强直、惊厥；儿童高热惊厥时不宜使用含咖啡 因的复方退热制剂。
• 致死量 为10g左右。
部分药物能兴奋大脑皮质，改善脑细胞代谢，用于脑功能失调、 脑血管疾病及其他因素导致的功能障碍有一定的效果，见表格。
1 咖啡因
1药物药理作用源自临床作用不良反应及注意事项
甲氯芬酯
外伤性昏迷、酒精或一 高血压患者慎用
续时间短。 【药理作用】刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反
射性兴奋呼吸中枢，作用强度较尼可刹米弱。
3 洛贝宁
【临床应用】用于新生儿窒息、小儿感染性疾病（肺炎、白喉） 引发的呼吸衰竭，也可用于吸入麻醉药及一氧化碳中毒引起 的呼吸抑制。
【不良反应】安全范围大，很少引起惊厥。但大剂量可引起迷 走中枢兴奋，导致心动过缓、传导阻滞；更大剂量可激动交 感神经节及肾上腺髓质，释放大量儿茶酚胺类物质引发心动 过速；严重者引起惊厥，中枢抑制。
中枢兴奋药和利尿药护理课件
中枢兴奋药和利尿药 护理课件
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的护理 • 利尿药的概述 • 利尿药的护理 • 中枢兴奋药和利尿药的联合应用 • 中枢兴奋药和利尿药的特殊护理
目录
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够兴奋中枢 神经系统的药物，通过提高中枢 神经系统的兴奋性来发挥药效。
根据老年患者的具体情况，调整药物剂量和使用频率，避 免过量或不足。
在此添加您的文本16字
密切观察老年患者用药后的反应，如出现不良反应，应及 时处理并调整用药方案。
在此添加您的文本16字
提醒老年患者遵循医嘱，不要自行增减剂量或更改用药方 式。需要 特别关注其生长发育和药物反应，采取相应的护理措施 。 评估儿童患者的生长发育情况，了解其是否处于生长发 育阶段，以及是否有其他慢性疾病。
02
利尿过度
利尿药过量可能导致利尿过度，出现脱水、电解质紊乱等症状。处理措
施包括补充水分和电解质，调整利尿药的剂量和用药方案。
03
心血管系统不良反应
中枢兴奋药和利尿药都可能对心血管系统产生影响，如血压升高、心律
失常等。处理措施包括监测心血管系统功能，及时调整药物剂量或停药
。
06
中枢兴奋药和利尿药的特殊
药物相互作用
利尿药与其他药物合用可 能产生相互作用，影响药 效。
配伍禁忌
某些利尿药不宜与特定药 物或食物同时使用。
处理方式
在使用利尿药期间，应避 免自行增减其他药物的剂 量或种类，如有疑问，请 咨询医生。
05
中枢兴奋药和利尿药的联合
应用
联合应用的必要性
增强治疗效果
缩短病程
中枢兴奋药和利尿药在某些疾病的治 疗中具有协同作用，联合应用可以增 强治疗效果，提高疾病治愈率。
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的护理 • 利尿药的概述 • 利尿药的护理 • 中枢兴奋药和利尿药的联合应用 • 中枢兴奋药和利尿药的特殊护理
目录
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够兴奋中枢 神经系统的药物，通过提高中枢 神经系统的兴奋性来发挥药效。
根据老年患者的具体情况，调整药物剂量和使用频率，避 免过量或不足。
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密切观察老年患者用药后的反应，如出现不良反应，应及 时处理并调整用药方案。
在此添加您的文本16字
提醒老年患者遵循医嘱，不要自行增减剂量或更改用药方 式。需要 特别关注其生长发育和药物反应，采取相应的护理措施 。 评估儿童患者的生长发育情况，了解其是否处于生长发 育阶段，以及是否有其他慢性疾病。
02
利尿过度
利尿药过量可能导致利尿过度，出现脱水、电解质紊乱等症状。处理措
施包括补充水分和电解质，调整利尿药的剂量和用药方案。
03
心血管系统不良反应
中枢兴奋药和利尿药都可能对心血管系统产生影响，如血压升高、心律
失常等。处理措施包括监测心血管系统功能，及时调整药物剂量或停药
。
06
中枢兴奋药和利尿药的特殊
药物相互作用
利尿药与其他药物合用可 能产生相互作用，影响药 效。
配伍禁忌
某些利尿药不宜与特定药 物或食物同时使用。
处理方式
在使用利尿药期间，应避 免自行增减其他药物的剂 量或种类，如有疑问，请 咨询医生。
05
中枢兴奋药和利尿药的联合
应用
联合应用的必要性
增强治疗效果
缩短病程
中枢兴奋药和利尿药在某些疾病的治 疗中具有协同作用，联合应用可以增 强治疗效果，提高疾病治愈率。
药物化学-中枢兴奋药及利尿药
R3
-- CH3 --CH3 -- H
N R2
9
1.咖啡因
2.可可豆碱
3.茶碱
一、黄嘌呤类中枢兴奋药
咖啡因
O H 3C O N N CH 3 CH 3 N H 2O N
[临床用途]
中枢兴奋药. 小剂量治疗神经衰弱，大剂量治疗由严重 的传染病,酒精中毒引起的中枢抑制. 长期应用有依赖性。 还可与解热镇痛药治疗一般性头痛。
11.可作为基础降压药的是： A.尼可刹米 B.甘露醇 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 答案： D 12.咖啡因、可可豆碱、茶碱的母核结构为： A.喹啉 B.黄嘌呤 C.吲哚 D.吩噻嗪 答案： B
具有下面化学结构的药物是：
13
14
A.无水咖啡因 B.茶碱 C.尼可刹米 D.可可豆碱 13.A 14.C
吡拉西坦（脑复康）
本品具有五元杂环内酰胺类结构。 本品用于脑功能（记忆和意识等）的改善，如 改善轻度及中度老年痴呆患者的认知能力，还 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
第二节:利尿药
利尿药是一类作用于肾脏，促进电解质和水 的排除，使尿量增多的药物，常用于治疗各种水 肿。如：肺水肿，脑水肿，肾功能衰竭等。
制备
存在于咖啡豆及茶叶中 现多采用全合成方法制备
一杯茶 50mg 咖啡因
注意隐性咖啡因
巧克力、可乐、茶 以及无咖啡因咖啡。 镇痛药、减肥药、 利尿药和感冒药。
[理化性质]
1.本品碱性极弱，与强酸成盐也很不稳定。 2.咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐（安钠咖）。
3.本品具有黄嘌呤类共有的：紫脲酸胺反应。
+过量NaOH
沉淀溶解为棕色溶液
3.甘露醇在水中的溶解度随温度的变化而变化,其 饱和水溶液,温度下降,易析出甘露醇结晶.
5中枢兴奋药和利尿药
钠盐能与重金属盐形成沉淀 与乙醇和硫酸共热，有乙酸乙酯香味 机制：磺胺基团与碳酸离子结构相似，竞争性抑制机体内 的碳酸酐酶，影响尿的pH和离子成分，导致Na+浓度增加， 增加排尿量。 应用：主要治疗青光眼。
四、螺内酯
性质：难溶于水，空气中稳定
与硫酸呈现红色，并有硫化氢臭味
与异烟肼在甲酸溶液中生成可溶性黄色产物 在甲酸中和羟胺盐酸盐，三氯化铁反应产生红色络合物 （坎利酮无此反应） 代谢：口服后70%立即吸收，在肝很容易被代谢，生成坎 利酮和坎利酮酸。 机制：是盐皮质激素的完全拮抗剂，抑制排钾和重吸收钠。 缺点：主要副作用高血钾，抗雄性激素作用
2、脊髓兴奋药（呼吸中枢）
3、促进大脑功能恢复的药物
按化学结构和来源分类
生物碱类 咖啡因 酰胺类衍生物 吡拉西坦 苯乙胺类
其它类
主要学习内容
1、咖啡因 2、吡拉西坦
咖啡因 Caffeine
三甲基黄嘌呤
结构和命名
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione monohydrate
1.呋塞米
化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
性质：钠盐水溶液，加CuSO4绿色沉淀
醇溶液，加对-二甲氨基苯甲醛，显红色 机制：属磺酰胺类利尿药，抑制肾脏碳酸酐酶活性，引起Na+， HCO3-和H2O的排出量增加。 代谢：多以原药排泄，一部分与葡萄糖醛酸结合，较少代谢为 5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸 应用：急性左心衰，肺水肿，脑水肿，高血压及慢性肾功能不 全。
05-中枢兴奋药及利尿药PPT课件
按照药物的作用部位和效用，可分为三类： ❖①主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)； ❖②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、
回苏灵、山梗菜碱)； ❖③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。
2021/2/10
3
2021/2/10
4
中枢兴奋药的分类（2） ❖按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类
代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
NN
2.磺胺基上的N原子上不能有取代基
3.杂环上的N原子上可有取代基
2021/2/10
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（二）常用利尿药的分类——化学结构
❖2、噻嗪类利尿药（Na+—Cl-转运抑制剂）
R2
❖此类药物中含有噻嗪核
N R1
❖主要作用于髓袢升支皮 H2ON2S 质和远曲小管
NH
噻嗪类 Thiazides
❖ 作用机制：抑制以上部位对Cl-的主动重吸收，使 原尿Na+重吸收减少而发挥利尿作用。
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 滑肌松弛药，
▪ 茶碱>可可碱> Caffeine
用于平喘。
2021/2/10
Caffeine
可可碱
茶碱
7
❖ 黄嘌呤类药物的口服吸收较好。 ❖ 其结构与核酸的组成及其代谢产物如黄嘌呤、次黄
嘌呤、尿酸的结构相似，故毒副作用较低。
❖ 其他黄嘌呤类药物
药品名 氨茶碱
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮
2021/2/10
11
理化性质
弱碱性
2021/2/10
水解开环
鉴别反应
12
弱碱性
❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
回苏灵、山梗菜碱)； ❖③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。
2021/2/10
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2021/2/10
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中枢兴奋药的分类（2） ❖按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类
代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
NN
2.磺胺基上的N原子上不能有取代基
3.杂环上的N原子上可有取代基
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（二）常用利尿药的分类——化学结构
❖2、噻嗪类利尿药（Na+—Cl-转运抑制剂）
R2
❖此类药物中含有噻嗪核
N R1
❖主要作用于髓袢升支皮 H2ON2S 质和远曲小管
NH
噻嗪类 Thiazides
❖ 作用机制：抑制以上部位对Cl-的主动重吸收，使 原尿Na+重吸收减少而发挥利尿作用。
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 滑肌松弛药，
▪ 茶碱>可可碱> Caffeine
用于平喘。
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Caffeine
可可碱
茶碱
7
❖ 黄嘌呤类药物的口服吸收较好。 ❖ 其结构与核酸的组成及其代谢产物如黄嘌呤、次黄
嘌呤、尿酸的结构相似，故毒副作用较低。
❖ 其他黄嘌呤类药物
药品名 氨茶碱
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮
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理化性质
弱碱性
2021/2/10
水解开环
鉴别反应
12
弱碱性
❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
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剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
药理作用比较
7
中枢兴奋作用
Caffeine > 茶碱 > 可可碱
兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用
茶碱 > 可可碱 > Caffeine
O N ON
N . H2O
N
O
H N
N
ON N
O
N
NH
ON N
用途
8
Caffeine 茶碱
可可碱
1 N
C2O +2 O H
H 2 C3OH + H3 C
有机汞化合物
汞撒利 Merdalyl
O
OH
N
Hg
O
O
CH 3
ONa
O
特点：利尿作用强而持久，毒性大已被淘汰。
多羟基化合物
甘露醇
CH 2 OH
H C OH
H C OH
HO C H
HO C H
CH 2 OH
临床用途：能降低颅内压和眼内压
磺酰胺及苯并噻嗪类
O
N
NH2
O
吡拉西坦(Piracetam)
又名脑复康，吡乙酰胺和修复神经细胞的作用
用于脑外伤，慢性酒精中毒，一氧化碳和中枢抑制 药中毒，老年性痴呆和儿童智能低下等。
（四）其他类
O
O
N
O
Cl 甲氯芬酯
分析该药物的稳定性和鉴别方法。 稳定性：酯键，在水溶液中易水解。 鉴别方法：酯类化合物可与盐酸羟胺反应生成异羟肟 酸，再加入三氯化铁试液呈紫堇色。
# OO
S H2N
OO S NH
Cl
N
H
氢氯噻嗪
Dihydrochlorothiazide 又名: 双氢克尿塞
理化性质
性状： 白色结晶性粉末
溶解性： 不溶于水， 不溶于CHCl3 ，Et2O 溶于热EtOH、丙酮、碱性溶液
酸碱性：
显弱酸性（含磺酰氨基），在NaOH溶液中溶解
Cl H2NO2S
H N
2
N 1S H OO
稳定性：
在NaOH溶液中水解，加热水解迅速。
Cl H 2N2O S
H N
OH Cl NH S
H H 2N2O S OO
N2H HCH
SO 2N2H
二磺酰胺基间氯苯胺
鉴别反应
1. 水解游离的芳伯氨基重氮化—偶合反应。
Cl H2NO2S
Cl H2NO2S
N N
Cl
HO3S H
OH
临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与
苯甲酸钠所生成的复盐。
O
O
O HH
O
N
N
ON N
水解性：咖啡因分子中具有酰脲结构，碱 性下遇热易水解（开环脱羧）为咖啡亭而 失活。
鉴别：
1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的 红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。
2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应，即 紫脲酸铵反应——与盐酸、氯酸钾在水浴 上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。
按作用机制分类：
渗透利尿药：不易代谢，不易从血管透入 组织液，在血液中形成高浓度和高渗透压， 到肾小管后不再被吸收。（多羟基化合物： 甘露醇、山梨醇等 ）
醛固酮拮抗剂：如螺内酯、氨苯蝶啶
醛固酮作用：保Na+排K+ 碳酸酐酶抑制剂：作用于远曲小管的利尿药， 抑制H+在肾小管与Na+交换。如乙酰唑胺
碳 酸 酐 酶
OH
SO 3H
SO 3H
蓝紫色
氢氯噻嗪的临床用途：利尿降压 中效利尿药
治疗多种类型的水肿及高血压, 大剂量或长期应用时应与KCl同服, 也可与螺内酯(保钾利尿药)合用。
苯磺酰胺类
#
Cl
H2NO2S
H N
O COOH
呋塞米（Furosemide）又名：速尿
理化性质：
性状：
白色结晶性粉末
Cl
H N
第二节 利 尿 药
含义 利尿药是指能够通过抑制肾小管对钠离子 和水的重吸收，促进肾脏的排尿功能，增 加尿量的药物。
分类
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 含氮杂环类 醛固酮拮抗剂类
按利尿药的效能分类：
高效利尿药： 有机汞和苯氧乙酸类（依他尼酸）、苯磺酰胺类 （呋塞米） 中效利尿药：苯并噻嗪类（氢氯噻嗪） 低效利尿药
O
*
6
7
N1 5 N
2
8 H 2O
O
N3 4
N
9
咖啡因
1，3，7-三甲基-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮水合物（三甲基黄嘌呤）
咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定 的盐。
A 强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。 B 有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度（氢键）。
C 常用其制成注射剂——安钠咖
5中枢兴奋药和利尿药
学习目标
掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学 结构、理化性质及作用特点
熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理 化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并 噻嗪类利尿药的构效关系
了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆 的药物
第一节 中枢兴奋药
能够提高中枢神经系统功能活动的药物。
主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。
咖啡因的用途
可兴奋大脑皮层，用于中枢呼吸衰竭、循环 衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢 抑制；
有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
（二）酰胺类
O
N C2H5
N
C2H5
尼克刹米（Nikethamide）
又名：可拉明 化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
O
N C2H5
稳定性：
N
C2H5
酰胺结构稳定，不易水解。
O
溶解性：
H2NO2S
COOH
不溶于水，含一个游离羧基显弱酸性，可 溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐， pH8.5～10.0。
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
S O2NH2 NaNO2，HCl HO3S
OH
NH2
变色酸
Cl H2NO2S
S O2NH2
H HO3S N
N
S O2NH2
HO3S
红色↓
O OH
2. 水解甲醛+变色酸+浓H2SO4酸化蓝紫色。
HO 2
HO
SO 3H
H2SO 4 HCHO
酸化
HO HO
SO 3H
变色酸
SO 3H
SO 3H
CH 2
OH
与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热 可脱羧，有吡啶臭。
鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产 生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢 性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中 毒的解救。安全范围大，不良反应较少，作用短 暂。
（三）吡乙酰胺类
O 65
7 N
O 3N 4 N
. H 2O
中枢兴奋药 平滑肌松弛药 利尿及强心药 现已少用
O
H N
N
ON N
O N ON
NH N
氨茶碱（Aminophylline）
茶碱与乙二胺成的盐
溶于水，可注射
对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘
O N ON
NH . N
NH2 NH2
9
典型药物：咖啡因
药理作用比较
7
中枢兴奋作用
Caffeine > 茶碱 > 可可碱
兴奋心脏，松弛平滑肌及利尿作用
茶碱 > 可可碱 > Caffeine
O N ON
N . H2O
N
O
H N
N
ON N
O
N
NH
ON N
用途
8
Caffeine 茶碱
可可碱
1 N
C2O +2 O H
H 2 C3OH + H3 C
有机汞化合物
汞撒利 Merdalyl
O
OH
N
Hg
O
O
CH 3
ONa
O
特点：利尿作用强而持久，毒性大已被淘汰。
多羟基化合物
甘露醇
CH 2 OH
H C OH
H C OH
HO C H
HO C H
CH 2 OH
临床用途：能降低颅内压和眼内压
磺酰胺及苯并噻嗪类
O
N
NH2
O
吡拉西坦(Piracetam)
又名脑复康，吡乙酰胺和修复神经细胞的作用
用于脑外伤，慢性酒精中毒，一氧化碳和中枢抑制 药中毒，老年性痴呆和儿童智能低下等。
（四）其他类
O
O
N
O
Cl 甲氯芬酯
分析该药物的稳定性和鉴别方法。 稳定性：酯键，在水溶液中易水解。 鉴别方法：酯类化合物可与盐酸羟胺反应生成异羟肟 酸，再加入三氯化铁试液呈紫堇色。
# OO
S H2N
OO S NH
Cl
N
H
氢氯噻嗪
Dihydrochlorothiazide 又名: 双氢克尿塞
理化性质
性状： 白色结晶性粉末
溶解性： 不溶于水， 不溶于CHCl3 ，Et2O 溶于热EtOH、丙酮、碱性溶液
酸碱性：
显弱酸性（含磺酰氨基），在NaOH溶液中溶解
Cl H2NO2S
H N
2
N 1S H OO
稳定性：
在NaOH溶液中水解，加热水解迅速。
Cl H 2N2O S
H N
OH Cl NH S
H H 2N2O S OO
N2H HCH
SO 2N2H
二磺酰胺基间氯苯胺
鉴别反应
1. 水解游离的芳伯氨基重氮化—偶合反应。
Cl H2NO2S
Cl H2NO2S
N N
Cl
HO3S H
OH
临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与
苯甲酸钠所生成的复盐。
O
O
O HH
O
N
N
ON N
水解性：咖啡因分子中具有酰脲结构，碱 性下遇热易水解（开环脱羧）为咖啡亭而 失活。
鉴别：
1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的 红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。
2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应，即 紫脲酸铵反应——与盐酸、氯酸钾在水浴 上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。
按作用机制分类：
渗透利尿药：不易代谢，不易从血管透入 组织液，在血液中形成高浓度和高渗透压， 到肾小管后不再被吸收。（多羟基化合物： 甘露醇、山梨醇等 ）
醛固酮拮抗剂：如螺内酯、氨苯蝶啶
醛固酮作用：保Na+排K+ 碳酸酐酶抑制剂：作用于远曲小管的利尿药， 抑制H+在肾小管与Na+交换。如乙酰唑胺
碳 酸 酐 酶
OH
SO 3H
SO 3H
蓝紫色
氢氯噻嗪的临床用途：利尿降压 中效利尿药
治疗多种类型的水肿及高血压, 大剂量或长期应用时应与KCl同服, 也可与螺内酯(保钾利尿药)合用。
苯磺酰胺类
#
Cl
H2NO2S
H N
O COOH
呋塞米（Furosemide）又名：速尿
理化性质：
性状：
白色结晶性粉末
Cl
H N
第二节 利 尿 药
含义 利尿药是指能够通过抑制肾小管对钠离子 和水的重吸收，促进肾脏的排尿功能，增 加尿量的药物。
分类
按化学结构分类
有机汞化合物 多羟基化合物 磺酰胺及苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 含氮杂环类 醛固酮拮抗剂类
按利尿药的效能分类：
高效利尿药： 有机汞和苯氧乙酸类（依他尼酸）、苯磺酰胺类 （呋塞米） 中效利尿药：苯并噻嗪类（氢氯噻嗪） 低效利尿药
O
*
6
7
N1 5 N
2
8 H 2O
O
N3 4
N
9
咖啡因
1，3，7-三甲基-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮水合物（三甲基黄嘌呤）
咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定 的盐。
A 强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。 B 有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度（氢键）。
C 常用其制成注射剂——安钠咖
5中枢兴奋药和利尿药
学习目标
掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学 结构、理化性质及作用特点
熟悉中枢兴奋药典型药物的结构特点与理 化性质的关系；利尿药的作用机制，苯并 噻嗪类利尿药的构效关系
了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆 的药物
第一节 中枢兴奋药
能够提高中枢神经系统功能活动的药物。
主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。
咖啡因的用途
可兴奋大脑皮层，用于中枢呼吸衰竭、循环 衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢 抑制；
有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
（二）酰胺类
O
N C2H5
N
C2H5
尼克刹米（Nikethamide）
又名：可拉明 化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
O
N C2H5
稳定性：
N
C2H5
酰胺结构稳定，不易水解。
O
溶解性：
H2NO2S
COOH
不溶于水，含一个游离羧基显弱酸性，可 溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐， pH8.5～10.0。
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
S O2NH2 NaNO2，HCl HO3S
OH
NH2
变色酸
Cl H2NO2S
S O2NH2
H HO3S N
N
S O2NH2
HO3S
红色↓
O OH
2. 水解甲醛+变色酸+浓H2SO4酸化蓝紫色。
HO 2
HO
SO 3H
H2SO 4 HCHO
酸化
HO HO
SO 3H
变色酸
SO 3H
SO 3H
CH 2
OH
与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热 可脱羧，有吡啶臭。
鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产 生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
临床用途：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢 性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中 毒的解救。安全范围大，不良反应较少，作用短 暂。
（三）吡乙酰胺类
O 65
7 N
O 3N 4 N
. H 2O
中枢兴奋药 平滑肌松弛药 利尿及强心药 现已少用
O
H N
N
ON N
O N ON
NH N
氨茶碱（Aminophylline）
茶碱与乙二胺成的盐
溶于水，可注射
对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘
O N ON
NH . N
NH2 NH2
9
典型药物：咖啡因