中枢兴奋药
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中枢兴奋药
分类：
1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因
2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、 柯柯碱
哌甲酯
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收
分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘
代谢：肝代
排泄：肾排
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 心血管： 茶碱>咖啡因
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在
阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
心脏：直接兴奋+迷走神经
血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因
4 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
三 临床应用
咖啡因：
昏迷、呼吸循环抑制
偏头痛：配伍麦角胺治疗
一般性头痛：解热镇痛药复方成分 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛
茶碱：
四 不良反应
一般少见，
剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒
源自文库
应用：
2 轻度抑郁状态
3 小儿遗尿症
4 儿童多动综合征
5 发作性睡眠
过量可致惊厥
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
o
间接：刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制
持效短，间歇给药
连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o o
不直接兴奋延脑； 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起
的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
第二节 促脑功能恢复药
-----直接作用于大脑皮质，
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
氯酯醒(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统. 可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制
o
直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性；
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
-----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识
分类：
1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因
2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、 柯柯碱
哌甲酯
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
一体内过程
吸收：口服、注射可吸收
分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘
代谢：肝代
排泄：肾排
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 心血管： 茶碱>咖啡因
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在
阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
心脏：直接兴奋+迷走神经
血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因
4 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
三 临床应用
咖啡因：
昏迷、呼吸循环抑制
偏头痛：配伍麦角胺治疗
一般性头痛：解热镇痛药复方成分 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛
茶碱：
四 不良反应
一般少见，
剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)
中枢兴奋作用温和 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒
源自文库
应用：
2 轻度抑郁状态
3 小儿遗尿症
4 儿童多动综合征
5 发作性睡眠
过量可致惊厥
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。
o
间接：刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制
持效短，间歇给药
连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o o
不直接兴奋延脑； 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起
的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
第二节 促脑功能恢复药
-----直接作用于大脑皮质，
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
氯酯醒(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统. 可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制
o
直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性；
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
-----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识