药物化学 第九节 中枢兴奋药和利尿药0609
第五章_中枢兴奋药和利尿药
二、氢氯噻嗪
O H2N S O O S O NH
Cl
N H
化学名：6-氯-2，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7磺酰胺-1，1-二氧化物 性质：易溶于碱水溶液，固体稳定，水溶液水解 代谢：很少经肝脏代谢，主要以原形从肾小管排泄
应用：慢性心功能不全，原发性高血压病，尿崩症， 高尿钙
母体
1H-嘌呤2,6-二酮
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮制备法1. 提取 2. 全合成
3. 半合成（茶碱→甲基化）
Caffeine全合成路线：
理化性质
1. 碱性
2. 水解开环
碱性
极弱
pKa(HB+) 0.6
与强酸不能形成稳定的盐
（如盐酸、氢溴酸）
Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成 复盐，加大水中溶解度。
作用
γ-内酰胺类脑功能改善药，
直接作用于大脑皮质， 有激活、保护和修复神经细胞的作用
可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力
但对重度痴呆者无效
可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
第二节 利尿药
按效能分为三类
高效能利尿药：髓袢升支粗段髓质部和皮 质部
中效能利尿药：髓袢升支粗段皮质部，远 曲小管前段 低效能利尿药：近曲小管，远曲小管后段， 皮质集合管
机制：属磺酰胺类利尿药，抑制肾脏碳酸酐酶活性，引起Na+， HCO3-和H2O的排出量增加。
代谢：多以原药排泄，一部分与葡萄糖醛酸结合，较少代谢为 5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸 应用：急性左心衰，肺水肿，脑水肿，高血压及慢性肾功能不 全。
合成
O O OH HOSO Cl Cl 2 Cl Cl △ S O O OH NH OH 4 Cl O H2N S O O OH Cl
中枢兴奋药及利尿药PPT学习教案
中效利尿药
5.2.2.磺酰胺类利尿药（碳酸酐酶抑制剂）
（-） 乙酰唑胺
碳酸酐酶
H2O+CO2
H2CO3
H++HCO3-
碳酸酐酶具有将体内的CO2和水催化合成碳酸 的作用，碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠 离子交换而促进钠离子的重吸收。
当碳酸酐酶的作用被抑制后,势必影响尿液的 pH和离子成分，由此导致Na+浓度增加， 机体维持渗透压，也增加了排尿量。
Na+- K+ -2Cl-协转运抑制剂
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呋塞米Furosemide
OO S
6
H2N 5
氯苯磺酰氨
Cl 4 3
O 甲酸
1 OH
2N
O
H
呋喃
化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯 苯甲酸
为磺酰胺类髓袢（高效）利尿药，是Na+-K＋2Cl-同向转运抑制剂，无抑制碳酸酐酶的作用。
血压合并心力衰竭的患者。 在联合用药中，其它降压药单药治疗无效时，加用利尿剂，疗效
显著。与利尿剂联用有效的药物有:β受体阻滞剂、ACEI、钙拮抗 剂。 是利尿降压药中最常用的一类。大规模临床试验表明噻嗪类利尿 药可降低 高血压并发症如脑卒中和心力衰竭的发病率和死亡率。
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5.2.4 其它类
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利尿剂 利钠超过利水，引起血容量减少， 从而刺激ADH的释放。导致肾小球滤过率 减小，肾近曲小管回吸收水钠增多，尿量 减少。故而对部分性尿崩症和肾性尿崩症 有效。
第26页/共38页
临床应用指征
噻嗪类利尿剂价格便宜、疗效肯定，是很有价值的降压药物。 特别适用于轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压、肥胖及高
中枢兴奋药物和利尿药
帕金森病是常见于中老年的神经系统变性疾病，是一种渐进性的不可逆转的 脑疾，易出现沮丧、情绪低落等精神表现。病变部位在脑部黑质及纹状体，黑质 负责制造并储存神经递员多巴胺，纹状体环路向纹状体输送多巴胺，多巴胺为纹 状体的抑制性神经递质，乙酰胆碱为纹状体的兴奋性神经递质。
正常人体中这两种递质处于一种动态平衡，在维持椎体外系功能上起着重要 的作用。在帕金森病患者体内，由于纹状体中的多巴胺减少，而乙酰胆碱含量不 变，这样就破坏了多巴胺与乙酰胆碱之间的平衡，结果表现为多巴胺功能减弱， 乙酰胆碱的作用相对亢进，从而产生临床上的诸多症状。
酰胺类中枢兴奋药物作用机制和临床功效大不相同，其中具有内酰胺环的吡 乙酰胺类促智药物发展较快，用于治疗老年痴呆症。
老年痴呆症是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，是一种持 续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判 断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
老年痴呆症是老年人脑部功能失调的一种表现，是以智力衰退、行为及人格 变化为特征，同时伴有社会活动能力减退的一种病态表现，临床可分为 3 种类型： 阿氏痴呆症、血管性痴呆症及其他类型的痴呆症。
碱性极弱，pKa（HB+）=0.6，与强酸如盐酸、氢溴酸等也不能形成稳定的 盐。为了增大溶解度，可与有机酸（或其碱金属盐）制成复盐。
安钠咖注射液就是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，与水分子形成分子间氢 键，故水溶性增大，可制成注射剂。
作用机制是抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少 cAMP 的分解，提高细胞内 cAMP 的含量，加强大脑皮层的兴奋过程。
二、多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists）
在帕金森病的病变机制中，多巴胺受体的变化具有重要的意义。多巴胺神经 元释放的多巴胺和由左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的多巴胺，必须与 多巴胺受体结合才能发挥生理作用。
第六章 中枢兴奋药及利尿药
H N
O
N CH3
N
O
N CH3
N
O
H N
咖啡因主要 作为中枢兴 奋药
H3C N
可可豆碱
O
N 3
N
茶碱作为平滑肌松弛 药、利尿药
咖啡因
O H3C N CH3 N
结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解
H2O
O
N CH3
N
白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶， 无臭，味苦，有风化性。
盐类：
黄嘌呤类：咖啡因 按化学结构分 酰胺类：尼可刹米 其它类：洛贝林
一、黄嘌呤类
基本结构:
R1 N
O
R3 N
O
N R2
N
常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。 具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度 因取代基不同而有显著差异。
O H3C N
O
CH3 N
CH3 N
吡拉西坦
CH2CONH2 N O
直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药
三、其他类： 其他类：
盐酸洛贝林
O OH
N CH3
HCl
第二节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解 质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增 加的药物。利尿药可以排出过多的体液， 消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。
分类：
多羟基化合物：甘露醇 磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 按化学结构分 αβ不饱和酮类：依他尼酸 醛甾酮衍生物：螺内酯 含氮杂环类：氨苯蝶啶
甘露醇
H (HO)H2C H C OH OH C H OH C H CH2OH
C
OH
易溶于水，但温度降低，溶解度减小，在 乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析ppt课件
48.9% 11.1% 9.5% 9.1% 9.1% 6.4% 4.3 % 2.0%
无论天然药物（植物药、抗生素）、 合成药物和基因工程药物，就其化学 本质而言都是一些化学元素组成的化 学品。
chemical
药物 & 化学
Definition of Medicinal Chemistry
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structureactivity relationships.
化学药物是一类既具有药物的功效，同时 又有确切化学结构的物质。
根据来源，化学药物可分为：无机药物、 合成药物和天然药物三大类。
药物化学是应用化学的知识和技能来 研究化学药物的化学结构、理化性质、 合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻 找新药的合成途径与方法的综合性应用 基础学科。
制药化学
（Pharmaceutical Chemistry） 关于已知药理作用并在临床应用的药物的
中枢兴奋药和利尿药护理课件
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的护理 • 利尿药的概述 • 利尿药的护理 • 中枢兴奋药和利尿药的联合应用 • 中枢兴奋药和利尿药的特殊护理
目录
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够兴奋中枢 神经系统的药物，通过提高中枢 神经系统的兴奋性来发挥药效。
根据老年患者的具体情况，调整药物剂量和使用频率，避 免过量或不足。
在此添加您的文本16字
密切观察老年患者用药后的反应，如出现不良反应，应及 时处理并调整用药方案。
在此添加您的文本16字
提醒老年患者遵循医嘱，不要自行增减剂量或更改用药方 式。需要 特别关注其生长发育和药物反应，采取相应的护理措施 。 评估儿童患者的生长发育情况，了解其是否处于生长发 育阶段，以及是否有其他慢性疾病。
02
利尿过度
利尿药过量可能导致利尿过度，出现脱水、电解质紊乱等症状。处理措
施包括补充水分和电解质，调整利尿药的剂量和用药方案。
03
心血管系统不良反应
中枢兴奋药和利尿药都可能对心血管系统产生影响，如血压升高、心律
失常等。处理措施包括监测心血管系统功能，及时调整药物剂量或停药
。
06
中枢兴奋药和利尿药的特殊
药物相互作用
利尿药与其他药物合用可 能产生相互作用，影响药 效。
配伍禁忌
某些利尿药不宜与特定药 物或食物同时使用。
处理方式
在使用利尿药期间，应避 免自行增减其他药物的剂 量或种类，如有疑问，请 咨询医生。
05
中枢兴奋药和利尿药的联合
应用
联合应用的必要性
增强治疗效果
缩短病程
中枢兴奋药和利尿药在某些疾病的治 疗中具有协同作用，联合应用可以增 强治疗效果，提高疾病治愈率。
《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药
一、 黄嘌呤类
• 代表药：咖啡因 代表药：
我们身边的咖啡因
19:03
一、 黄嘌呤类
咖啡因的结构与性质：
①具有内酰胺结构，与碱共热，水解开环并脱羧。 ②具有黄嘌呤环，可发生紫尿酸胺反应。
19:03
二、 酰胺类
• 代表药
结构与性质： 尼可刹米
酰胺键，与碱共热发生水解 水解 二乙胺，胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝
19:03
一、多羟基化合物类
• 代表药
甘露醇
常制成20%的甘露醇供临床应用，增加 血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。
19:03
二、α、β–不饱和酮类 、 不饱和酮类
• 代表药
结构与性质： 依他尼酸
不饱和双键
α、β-不饱和酮结构 ， 碱性溶液中易发生分解反应 水解
使高锰酸钾或溴水褪色
甲醛，与尿药
19:03
主要内容
• • 第1节 中枢兴奋药
一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类
第2节 利尿药
一、多羟基化合物 二、α 二、α、β–不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类 五、含氮杂环类
19:03
学习目标
• 掌握中枢兴奋药、利尿药的化学结构类型。 • 掌握咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦及氢氯噻 嗪的化学结构和理化性质。 • 理解甘露醇、依他尼酸的化学结构和理化性 质。 • 了解呋塞米、螺内酯的结构特点，及含氮杂 环类利尿药的主要药物。
19:03
• 氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生 成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其 二为甲醛的反应：
Cl
H
N
OH
Cl
-
NH 2 + HCHO SO 2NH2
中枢兴奋药和利尿药ppt课件
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
一、大脑皮层兴奋药 作用： 兴奋大脑皮层，可引起觉醒、 精神兴奋等 主要药物： 咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林
5
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
理化性质： 性状: 无色或淡黄色的澄明油状液体 稍有特殊的香气，味微苦 有引湿性，极易吸潮 溶解性： 能与水任意混合 易溶于EtOH 、Et2O 、CHCl3 、 Acetone
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
稳定性 1. 对光不稳定。 2. 酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
与碱液共热时，发生水解。
O
O
N C2H5 NaOH
ONa
C2H5
HN
N
C2H5
N
C2H5
NaOH, Ca( OH)2 N
CO2
21
烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
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烧伤病人的治疗通常是取烧伤病人的 健康皮 肤进行 自体移 植，但 对于大 面积烧 伤病人 来讲， 健康皮 肤很有 限，请 同学们 想一想 如何来 治疗该 病人
性质 作用机理 作用 用途
O
H3C N
N CH3
中枢兴奋药及利尿药ppt课件
（二）常用利尿药的分类——化学结构
❖1、磺酰胺类利尿药（碳酸酐酶抑制剂）
❖代表药物是乙酰唑胺。
❖该类利尿药主要作用部 位在近曲小管。
H N
O
OO SS
NH2
NN
重吸收：Na+、Cl-、K+、H2O：65%； HCO3- ：85%； Glucose、aa：100%
❖作用机制：抑制碳酸酐酶（CA）使 H+ 生成减少， H+-Na+交换减少，从而减少对Na+的重吸收。
2024/2/7
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
2、利尿药的作用基础
❖ 主要作用于肾小管和集合管的重吸收 ❖ 1.近曲小管：65–70%Na+被重吸收。 ❖2.髓袢升支粗段：30–35% Na+被重吸收，水的再
弱碱性 ❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
（如盐酸、氢溴酸） ❖Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等
形成复盐，加大水中溶解度。
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火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
❖ 中枢兴奋作用
衰竭。
▪ Caffeine > 茶碱> 可可碱
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌t;可可碱> Caffeine
用于平喘。
2024/2/7
Caffeine
可可碱
茶碱
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
0600(药剂专业班)药物化学教案(第六章中枢兴奋药和利尿药)
时间安排教学环节及内容安排设计意图评注（组织教学）（导学情景）药剂专业小李的家长喜欢喝茶，有一天小李的家长和小李一起喝茶的时候询问小李，为什么他喝了茶之后睡午觉就不能很好入睡？多次去卫生间？（过渡）本章就将带领大家学习中枢兴奋药的药物化学基本知识和药理学相关知识，掌握该类药基本使用方法。
第六章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药（讲解）中枢兴奋药是一类能够选择性兴奋中枢神经系统，促进并改善其功能活动的药物。
作用部位：大脑、延脑和脊髓，有一定程度的选择性。
剂量↑，作用强度↑，作用范围↑，选择性↓。
使用时应注意：用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥；过度抑制,危及生命。
因此必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量。
分类：依作用部位分类1.兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) ：咖啡因、哌醋甲酯等2.兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米、洛贝林等3，促进大脑功能恢复的药物：吡拉西坦、甲氯芬酯等按照化学结构及来源分类生物碱类：咖啡因酰胺类衍生物：尼可刹米、吡拉西坦苯氧乙酸酯类：盐酸氯酯醒吡咯烷酮类：吡乙酰胺（板书）一、黄嘌呤生物碱类黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物，常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。
中枢兴奋强弱顺序：咖啡因、茶碱、可可豆碱。
松弛平滑肌、利尿强弱顺序：茶碱、可可豆碱、咖啡因。
（互动）当你感觉疲倦和困顿时，喝上一杯浓香的咖啡，感觉会如何？为什么？代表药物一：咖啡因化学名：1,3,7,-三甲基-3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮一水合物，又名三甲基黄嘌呤NNNNOOH3CCH3CH3H2O（问题）分析结构特点，预测化学性质。
（小结）理化性质1.性状：白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性；在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶；熔点为235~238℃。
2.弱碱性：可制成复盐安钠咖3.与盐酸和氯酸钾在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失——紫脲酸铵反应。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析66页PPT
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。 尿药物分析
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
ห้องสมุดไป่ตู้
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及利尿药物分析共66页PPT
谢谢
11、越是没有本领的就越加自命不凡。——邓拓 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。——爱尔兰 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。——老子 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。——歌德 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。——迈克尔·F·斯特利
药物化学药物化学基础与中枢兴奋药及 利尿药物分析
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固执的熊，可是金 子可以 拉着它
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药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药，作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基8、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米9、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、又名双氢克尿塞B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等B、有机汞化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等C、有机汞化合物、多羟基化合物、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等D、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等E、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类等14、属于渗透性利尿药的是A、依他尼酸B、甘露醇C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、呋塞米二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082583,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】尼可刹米分子中含酰胺结构，虽可被水解，但在一般条件下稳定。
本品与碱液共热时，可发生水解。
如与钠石灰共热，水解脱羧生成吡啶，有特殊臭味。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082582,点击提问】3、【正确答案】 D【答案解析】安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因，外观常为针剂，是有苯甲酸钠和咖啡因以近似1:1的比例配成的，其中咖啡因起兴奋神经作用，苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体吸收。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082581,点击提问】4、【正确答案】 C【答案解析】咖啡因可发生黄嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应，为具黄嘌呤母核的中枢兴奋药。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082576,点击提问】5、【正确答案】 A【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082575,点击提问】6、【正确答案】 E【答案解析】呋塞米的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀。
呋塞米为强效利尿药，作用强而快。
临床上用于其他利尿药无效的严重病例。
还可用于预防急性肾衰和药物中毒，可加速药物的排泄。
其构效关系总结如下：1)1位取代基必须呈酸性，羧基取代时活性最强，也可为四唑基；2)5位的氨磺酰基是必需基团；3)4位为氯或三氟甲基取代时，活性增加。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082573,点击提问】7、【正确答案】 E【答案解析】重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别芳香氨基【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082572,点击提问】8、【正确答案】 A【答案解析】螺内酯口服后大约有70%的螺内酯立即被吸收，在肝脏极易被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮为活性代谢物，也是醛固酮受体拮抗剂，所以有人认为是螺内酯的体内活性形式。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082571,点击提问】9、【正确答案】 D【答案解析】氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化偶合反应。
不能与硫酸铜反应生成沉淀。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082570,点击提问】10、【正确答案】 D【答案解析】苯并噻嗪类利尿药如氯噻嗪类和氢氯噻嗪类。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082569,点击提问】11、【正确答案】 D【答案解析】氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基，可产生重氮化偶合反应。
不能与硫酸铜反应生成沉淀。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082561,点击提问】12、【正确答案】 C【答案解析】磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082560,点击提问】13、【正确答案】 D【答案解析】利尿药包括有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等六类。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082559,点击提问】14、【正确答案】 B【答案解析】利尿药按作用机制分为：作用于髓袢升支的高效利尿药；噻嗪类中效利尿药；碳酸苷酶抑制剂；醛固酮受体拮抗剂；作用于远曲小管的低效利尿药，以及渗透性利尿药，其中代表药物就是甘露醇。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082558,点击提问】二、B1、【正确答案】 A【答案解析】中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。
抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。
抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082578,点击提问】【正确答案】 A【答案解析】中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。
抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。
抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082579,点击提问】【正确答案】 B【答案解析】抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。
经典的H1受体拮抗剂：存在一定的中枢镇静副作用，按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。
苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082580,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β2受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。
临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082567,点击提问】【正确答案】 A【答案解析】金刚烷胺为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。
在临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒感染，对亚洲A-2型流感病毒感染特别有效。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082568,点击提问】3、【正确答案】 B【答案解析】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的词干多为**沙坦。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082563,点击提问】【正确答案】 E【答案解析】螺内酯属于醛固酮拮抗剂类利尿剂。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082564,点击提问】【正确答案】 C【答案解析】血管紧张素转化酶抑制剂的词干多为**普利。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082565,点击提问】。