阿司匹林是解热镇痛药

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阿司匹林，不只能解热镇痛

家庭医药 2013.0665编辑/杨丽伟****************阿司匹林，不只能解热镇痛□ 苗懿提到阿司匹林，大家不会感到陌生，它是世界上最广泛应用的解热镇痛药，还是预脑血栓的良药。

事实上，阿司匹林在居家生活中还有不少妙用。

祛除粉刺和青春痘阿司匹林的化学名叫乙酰水杨酸，而水杨酸能有效祛除皮肤表面老化的角质细胞，还能帮助清除被堵塞住的毛囊。

因此，合理使用阿司匹林，能减少并防止黑头粉刺与白头粉刺的产生，预防和祛除轻微的青春痘。

方法：将1～２片阿司匹林捣碎，加入少量水混合，把它们敷在粉刺或痘痘上。

2分钟之后，用水和洁肤液清洗。

注意：阿司匹林只能作为粉刺和青春痘的辅助性治疗保养，要彻底祛除粉刺和青春痘还应注意保持面部清洁，不吃煎炸辛辣食品，并配合其他药物治疗。

减少头屑头屑问题可以求助于阿司匹林。

头屑按照成因可分为生理性和病理性两种，普通人头上多为生理性头屑，为角质细胞的新陈代谢结果。

而阿司匹林能减少不正常的细胞脱落，从而减少头屑的产生。

阿司匹林还能杀死部分真菌，对缓解病理性头屑也能起到一定作用。

方法：将两片阿司匹林捣碎后与洗发水混合，再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约2分钟左右，让它们依附在头皮上。

之后用水清洗，而后再用洗发水洗1次头发。

注意：对病理性头屑较为严重的人来说，阿司匹林没有太大效果，必须采取更为有效的抑菌或杀菌措施，才能消灭头屑。

制作面膜阿司匹林本身有扩张血管、降低血小板聚集和促进血液循环的作用，因此使用阿司匹林制成的面膜，会使皮肤看起来红润。

方法：把5片阿司匹林碾成很细的粉末，然后加1小勺清水调和，用棉片沾阿司匹林溶液涂在脸上，待20分钟后冲洗掉。

注意：对阿司匹林过敏者不要使用这种面膜。

为防止过敏，使用前最好先在耳根后面试用。

面膜一定要调配成适当的比例，且每周使用不得超过2次，避免对面部皮肤造成刺激和伤害；阿司匹林药片一定要磨得很细，否则擦在脸上会感觉疼痛。

做完阿司匹林面膜后，应使用滋润型的护肤品保湿，补充水分。

阿司匹林的合成

2、实验仪器量筒、锥形瓶、烧杯、滴管、水浴锅、循环真空水泵、布氏漏斗、滤纸等。
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实验部分
3、实验步骤
在500ml的锥形瓶中，放入水杨酸16.0g，醋酐25.0ml，然后用滴管加入浓硫酸，摇晃锥形瓶使水杨酸溶解。
将锥形瓶放在水浴锅上慢慢加热至85-95℃，维持温度10min。然后将锥形瓶从热源上取下，使其慢慢冷却至室温。在冷却的过程中，阿司匹林渐渐从溶液中析出。在冷却到室温，结晶形成后，加水250ml，并将该溶液放入冰浴中冷却。带充分冷却后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，压紧抽干，得到阿司匹林粗品。
目录
药物简介实验部分心得体会
药物简介
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸。1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin 。阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
中95℃，10分钟
冷却后加水250ml，溶液先为乳黄色，加入冰浴，抽滤时用少冰水时呈现胶状物质，阿司匹林产品微溶于水，结晶比较困难，故用冰水减小
量冰水洗涤两次，振荡后胶状消失。用冰
得阿司匹林粗品水浴冷却时，有淡黄色晶体大量析出。
溶解度。胶状物质即为阿司
匹林溶质与晶体之间的临界转换状态。当溶液过饱和时，
存在未反应的水杨酸，在最后重结晶过程中可被除去。水杨酸的存在还较易氧化生成一系列醌式有色物质（黄色及蓝至黑色物质），这也导致了阿司匹林不稳定变色。
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实验部分

alsi10mg标准号

alsi10mg标准号阿司匹林是一种非处方药，作为常见的解热镇痛药被广泛使用。

它的主要成分是水杨酸乙酯，也称为乙酰水杨酸。

阿司匹林可通过减少体温、缓解疼痛和抗血栓形成的作用来起到解热镇痛的效果。

阿司匹林作为一种非处方药，具有便捷购买、易于使用等优点，因此被广泛应用于日常生活中的各种疼痛、发烧等症状的缓解。

然而，尽管阿司匹林在很多方面具有积极的作用，但过量使用或不适当使用阿司匹林也可能导致一系列的问题。

因此，对于阿司匹林的正确使用和了解其剂量、副作用、禁忌等方面的知识十分重要。

首先，我们需要了解阿司匹林的剂量。

一般剂量为每次1片，每日3次。

在使用阿司匹林时，应认真阅读药品说明书并根据医生或药师的建议确定剂量。

同时，不要超过建议的剂量，以免出现药物过量导致的不良反应。

剂量过高可能会导致胃肠道不适、头痛、昏迷等严重问题。

其次，我们需要了解阿司匹林的禁忌症。

阿司匹林对于一些特定人群是禁用的，如哮喘患者、孕妇、禁忌水果的过敏者等。

此外，阿司匹林与一些其他药物也可能发生相互作用，因此在使用阿司匹林之前应先咨询医生以避免不良反应。

再次，我们需要了解阿司匹林的副作用。

阿司匹林可引起胃肠道不适，如胃痛、恶心、呕吐等。

长期或大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡、消化道出血等严重的胃肠道问题。

此外，对于少数药物过敏的人群，阿司匹林也可能引起过敏反应，如呼吸困难、过敏性鼻炎等。

因此，在使用阿司匹林时，应及时就医并告知医生有关自身情况，以便医生给出更加专业的建议。

此外，阿司匹林还有一些特殊的应用，如抗血栓作用。

阿司匹林可通过抑制血小板聚集来减少血栓形成，以预防心脑血管疾病的发生。

然而，需要强调的是，使用阿司匹林进行抗血栓治疗需要在医生的监督下进行，因为剂量和使用时间需要根据患者的具体情况进行调整。

自行使用阿司匹林进行抗血栓治疗可能会导致严重的出血问题。

综上所述，阿司匹林作为一种常见的非处方药，有着广泛的应用价值。

但是，我们需要正确使用阿司匹林并了解其剂量、副作用、禁忌等相关知识。

阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药，临床应用非常早，在临床中得到广泛应用。

随着阿司匹林的新用途不断被发现，对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要，从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用，减少副反应的发生。

【关键词】阿司匹林；药理学；注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）07-0032-01阿司匹林在临床上应用广泛，是临床上处方量最大的常用药物，该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等，同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1]，具临床资料显示，阿司匹林用于抗血栓以来，减少了约为25%的心血管时间发生的几率，是一种效果明显且具有多重作用的药物。

但随着阿司匹林使用的增多，出现的不良反应也逐步增加，常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等，因此，临床上使用阿司匹林时，需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识，降低出现不良反应的几率，从而增加药物效果达到疗效。

1.药理学特性阿司匹林又名乙酰水杨酸，为一种白色结晶性粉末，味酸，遇水微溶解，阿司匹林呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠中，同时发生分解，阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠，且临床不良反应较少。

随着医学的不断发展，阿司匹林在临床上的用途不断增多，研究发现，阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制，起到抗血小板聚集的作用，用于心血管疾病的治疗。

2.临床应用2.1 解热镇痛阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴，其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用，缓解短期内的疼痛，如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著，在出现偏头痛早期服药，能够更好的达到控制效果；解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢，使血管发生扩张，从而使汗液的排放量增加，达到降低体温的作用。

阿司匹林具有消炎作用，但消炎作用机制尚不明确，可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。

药理学——阿司匹林

体内过程
阿司匹林体内过程：口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达 80%～90%.水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。
3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质，可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性，减少了血小板 TXA2的合成，因而可抑制血小板聚集，防止血栓形成。过量则可引起凝血障碍，延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制血管内皮细胞中COX活性，减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成，故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成，用于预防心肌梗死
可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需联合用药。
3.风湿性、类风湿性关节炎 4.防止血栓形成
可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热，关节红、肿、疼痛缓解，血沉缓慢，症状迅速减轻。由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛，使关节炎症消退，减轻及延缓关节损伤的发展。
9.其他
驱虫；治疗小儿皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）；治疗X线照射或放疗引起的腹泻；降压保胎等。

解热镇痛药

药物镇痛我院常用解热镇痛药;（红色字体为我院现有药物）阿司匹林阿司匹林解热镇痛作用较强，对慢性疼痛效果较好。

抗炎和抗风湿作用也较强，小剂量具有抗血小板聚集。

对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对中枢神经系统PG合成物的抑制作用比对外周的PG合成的抑制作用强，因而解热作用较强，其作用与阿司匹林相似，基本无抗炎抗风湿作用，镇痛作用较弱，但作用缓和、持久。

用于上呼吸道感染、发热及一般性疼痛。

布洛芬布洛芬具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。

其镇痛作用较强，比阿司匹林强；抗炎作用较弱，退热作用比阿司匹林更有效且作用更持久。

美洛昔康是酸性烯醇式羰酰胺化合物，该药口服快而完全，对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功无明显影响，长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率低。

塞来昔布对COX一2具有高度的选择性，对靶组织和官的COX-2抑制作用比环氧化酶·1(COX-1)强。

该药口服吸收较好，临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛治疗。

本品不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs，中消化道不良反应比传统NSAIDs低。

注意事项：确诊病症对症冶用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。

突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。

掌握用药剂量和疗程不随便加大剂量或延长疗程，用药最多不过 5 天。

若用药后仍然不见好转，应咨询专业医生。

用解热镇痛药无效的长期发热，可能隐匿有重大疾病。

掌握用药时间切忌空腹服用，为避免药物对胃肠道的刺激，解热镇痛药宜在餐后 2 小时服用；切忌空腹服用，否则会加重药物对胃肠道的刺激反应，严重者可致胃溃疡、胃出血或胃穿孔等。

注意各类解热镇痛药的不良反应解热镇痛类药物的主要副作用有过敏反应、皮疹、胃肠道反应（如胃溃疡、胃出血等）、肝毒性和肾损害等。

例如阿司匹林可引起抗凝血功能障碍和胃出血；安乃近可因体温下降过快、出汗过多而引起虚脱；消炎痛常发生过敏反应，如哮喘、荨麻疹等。

阿司匹林乙酰水杨酸的制备

实验结果
产率计算：理论产量：2.6 g 实际产量：？产率：产率 = ？/2.6×100 % = ？
五、注意事项
1.仪器要全部干燥，ห้องสมุดไป่ตู้品也要实现经干燥处理，醋酐要使用新蒸馏的，收集139~140℃的馏分。 2.本实验中要注意控制好温度(水温<90℃),否则将增加副产物的生成，如水杨酰水杨酸、乙酰水杨酰水杨酸、乙酰水杨酸酐等。
六、思考题
反应容器为什么要干燥无水？何谓酰化反应？常用的酰化剂有哪些？通过什么样的简便方法可以鉴定出阿斯匹林是否变质？本实验中可产生什么副产物？
反应式：
由于水杨酸是一个双官能团化合物，一个官能团为酚羟基，另一个是羧基，因此可以形成少量的高聚物。在酰化过程中生成一种乙酰水杨酸酐副产物，这些微量杂质是引起哮喘、等麻疹等的过敏源物质。为了除去这部分杂质，可先将乙酰水杨酸变为钠盐，再利用高聚物不溶于水的性质将它们分开。
相关知识介绍：
易
139.35(l)
102.09
醋酐
易
易
微
158(s)
138
水杨酸
醚
醇
水
m.p.或b.p. /℃
M
Name
四、实验步骤
2g水杨酸＋5g乙酸酐＋5滴浓硫酸，振摇溶解→70~80 ℃水浴加热5~10min，冷却→加水50ml析出晶体，洗涤得粗品。粗品→加25ml饱和碳酸钠，搅拌至无CO2放出→布氏漏斗过滤，用水冲洗→3~5ml浓HCl＋10mlH2O＋滤液，冰水浴，析出晶体→吸滤，冷水洗2次，干燥，得精品。干燥、称量，计算产率。
实验六阿司匹林（乙酰水杨酸）的制备
一、实验目的 1.学习用乙酸酐作酰基化试剂酰化水杨酸制乙酰水杨酸的酯化方法。 2.巩固重结晶，熔点测定，抽滤等基本操作。 3.了解乙酰水杨酸的应用价值。

阿司匹林的合成

阿司匹林的合成阿司匹林，一种历史悠久且用途广泛的药物，被广泛用于解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集等方面。

其化学名称为乙酰水杨酸，由水杨酸和乙酰基反应制得。

以下是阿司匹林的合成过程。

一、原材料要合成阿司匹林，我们需要以下原材料：1.水杨酸：这是合成阿司匹林的主要原料，可以从柳树皮或化学合成得到。

2.醋酸酐：这是一种有机酸酐，作为乙酰基的供体。

3.硫酸：用于催化反应。

4.乙醇：溶剂，帮助反应进行。

5.结晶纯化水：用于最后的产物纯化。

二、合成步骤1.在硫酸的催化下，水杨酸与醋酸酐反应生成醋酸水杨酸。

这个反应是可逆的，为了使反应进行完全，需要控制一定的温度和时间。

2.用乙醇溶解生成的醋酸水杨酸，然后加入适量的纯化水，使生成的阿司匹林以晶体形式析出。

3.对生成的阿司匹林粗产品进行重结晶，以去除其中的未反应原料和副产物。

这个过程可能需要多次进行，直到得到纯度满足要求的阿司匹林。

4.最后，将得到的阿司匹林进行干燥和包装，以备后续使用。

三、合成中的注意事项在合成过程中，需要注意以下几点：1.硫酸是一种强腐蚀性物质，使用时需要特别小心。

2.醋酸酐具有强烈的刺激性气味，应在通风良好的环境下操作。

3.阿司匹林在潮湿环境下容易水解，因此合成和储存过程中要保持环境干燥。

4.阿司匹林具有酸性，对皮肤和眼睛有刺激作用，操作时应注意个人防护。

四、阿司匹林的特性与用途阿司匹林具有以下特性：1.解热镇痛：阿司匹林可以刺激皮肤和黏膜的血管收缩，从而降低体温和疼痛感。

2.抗炎：阿司匹林可以抑制前列腺素等炎症物质的合成，从而起到抗炎作用。

3.抗血小板聚集：阿司匹林可以抑制血小板中血栓烷素的合成，从而抑制血小板聚集，预防血栓形成。

基于这些特性，阿司匹林被广泛应用于以下用途：1.解热镇痛：常用于感冒、流感或其他疾病引起的发热和疼痛。

2.抗炎：常用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。

3.抗血小板聚集：常用于预防和治疗心肌梗死、脑血栓等心血管疾病。

阿司匹林

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。
长期大量用药，较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛
过敏反应胃黏膜损伤肝损害
孕妇服用阿司匹林，在早产儿中常出现脑损害如脑出血等
阿司匹林有美白功效? 临床实验还没有先例。这其中的误会，可能是水溶解后的阿司匹林含有水杨酸的缘故。” “临床实验，通常是把水杨酸用于治疗真菌性皮炎。”所以水杨酸运用在护肤品中，可达到收敛毛孔，去除角质的效果。
1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸
1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸。1899 年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为 Aspirin
阿斯匹林的药理作用
阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，又扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
水杨酸具有强效的去角质作用，但人体的细胞代谢周期为28天，虽然角质层代谢废物会每天产生，但一周去一次角质即可。天天去角质，只会削弱皮肤天然保护膜。溶解后的阿司匹林中，会有多少含量的水杨酸是说不准的，因为不同品牌阿司匹林含量不同，所以长期直接用阿司匹林敷面只会损害肌肤
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阿司匹林一直是世人最常用追溯到古埃及法老时代。当时，通过浸泡柳树皮获取了一种物质，并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前，美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温。
谢谢
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阿司匹林.

摘要:阿司匹林诞生于1899年3月6日，是一种历史悠久的解热镇痛药。

早在1853年夏尔·弗雷德里克热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐通过酰化反应合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。

到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，可用于治感冒、发热、压痛、头痛、关节痛、风湿，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛心肺梗塞脑血栓形成等疾病。

本实验以浓硫酸为介质，通过水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸，然后通过红外光谱和荧光光度分析法对合成的产品分别进行鉴定和含量测定。

关键词：阿司匹林红外光谱酰化反应荧光光度法Abstract:Aspirin was born in March 6th, 1899,which has a long history for the use of antipyretic analgesics . Early in 1853, Charles Frederic Gerard ( Gerhardt ) has synthesized acetylsalicylic acid with salicylic acid and acetic anhydride.However,it hasn’t caused people’s attention ; I n 1898,a chemist Fehoffman in German did this experience again.what’s more, this time he has applied it in the treatment of his father’s rheumatoid arthritis.To his surprise,the treatment has a great success; Then in 1899,this intresting compound known as aspirin ( Aspirin )was introduced to clinical by Dreiser. So far, aspirin has been used for hundreds of years,and it has become one of the three big classical drug in the chemical history.Aspirin can be used to treat cold, fever, tenderness, headache, joint pain, rheumatism, and inhibit platelet aggregation, it also has great effect on the prevention and treatment of ischemic heart disease, angina pectoris pulmonary infarction cerebral thrombosis and other diseases. We has carried out the experience with the salicylic acid and acetic anhydride acetylation,also the reaction occurrence of acetylsalicylic acid was in the medium of concentrated sulfuric acid.infrared spectroscopy and fluorescence analysis method were also choosed as the best way identify and determine the content of the synthetic products. Keywords: Aspirin IR Acylation Fluorometry UK absorption㈠前言1.1阿司匹林的历史简介阿司匹林的正式名称为乙酰水杨酸，人类开始使用这药物的年代，可以上溯到石器时代，那时，居住在洞穴中的我们的远祖，每当身上有什么地方作痛或关节炎发作或体温上升时，便用柳树枝，冬青的浆果来止痛和退热。

阿司匹林剂型发展上市时间和常用剂量

1.阿司匹林：阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。

早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林。

到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物（与青霉素、安定并称医药史上三大经典药物）之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。

临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用是一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

2.250g来阿司匹林以190419153.阿司匹林片剂：1915年1月1司匹林只有粉末状的剂型。

早在1875年，水杨酸盐就已开始用于止痛，但是胃肠道出血的发生率很高，1897年，德国化学家Felix Hoffman发明了阿司匹林即乙酰水杨酸，大大降低了其不良反应。

现在，这个百年老药还在不断带给人们惊喜，适应症越来越广，早已超越了它最早单纯解热镇痛的作用。

4.阿司匹林肠溶片：1993层包衣，这种药片在胃部不溶解，直到肠道才发生作用，这样就几乎完全解决了胃部不适的副作用问题。

最近拜耳公司上市的拜阿司匹林剂量阿司匹林,由于使用了肠溶衣包膜的技术,使得阿司匹林在胃内不溶解,减少了阿司匹林时胃的刺激,从而减少了传统阿司匹林片对胃肠道的副反应。

该肠溶片在2 0 0 3年9月在中国上市。

5.阿司匹林粒状产品：2003年拜耳阿司匹林粒状产品（无需饮水）面世。

2007年，发表在《柳叶刀》杂志的研究显示，5年间每天使用300毫克或高剂量的阿司匹林可使治疗后10至15年的结肠癌发生率降低74%。

阿司匹林的作用机制

阿司匹林的作用机制
阿司匹林是一种非处方药，被广泛用于缓解轻度疼痛、退烧和抗凝血。

它的作用机制主要是通过抑制特定类型的酶活性来达到这些效果。

阿司匹林的主要作用机制是通过抑制环氧酶的活性。

环氧酶是一类参与炎症反应和疼痛传导的酶。

具体而言，阿司匹林通过抑制环氧酶-1和环氧酶-2，从而减少前列腺素的合成。

前列腺素是一类物质，它们在炎症、疼痛和发热等过程中起到重要角色。

抑制前列腺素的合成可以减少炎症反应和疼痛传导，从而减轻症状。

此外，阿司匹林还有抗血小板的作用。

它可以抑制血小板聚集，阻断凝血过程中血小板的激活，并减少血栓的形成。

这是为什么阿司匹林常被用于心脑血管疾病患者的原因之一。

总的来说，阿司匹林通过抑制环氧酶活性、减少前列腺素合成以及抗血小板作用来发挥其药效。

这些作用使得阿司匹林成为常用的解热镇痛药和抗血栓药物。

解热镇痛莫马虎

解热镇痛莫马虎解热镇痛药在人们的日常生活中司空见惯，可是，很多人却并不真正了解这类药的作用。

如果服用不当，这些止痛的“利器”有些会引起上腹不适、恶心、呕吐等胃肠道反应，有些会诱发皮疹等皮肤反应，还有些会损害我们的肝肾功能。

因此，合理使用解热镇痛药十分必要。

下面向大家介绍一些常见的解热镇痛药。

一、阿司匹林类阿司匹林是解热镇痛大家族的老大哥，属于水杨酸类。

很多常见的退热和止痛药都以阿司匹林为主要成分，如三鱼止痛片、巴米尔等。

1.三鱼止痛片三鱼止痛片是老牌解热镇痛药，三条小鱼的标志让人印象深刻，许多上了年纪的人对这个止痛药都情有独钟，在发热、头痛或牙痛时会服用。

殊不知，这三条小鱼有时闹将起来，会把我们的胃口搅得天翻地覆。

这是为什么呢？下面我们来介绍一下它的主要成分。

三鱼止痛片的学名叫氨酚咖匹林片，是一种复方制剂，里面有三种主要成分，我们可以想象为三条小鱼各自代表一种主要成分，在我们的身体里游走，带走我们的病痛。

其中，“匹林”就是老大哥阿司匹林，它是一种非常神奇的药物，有很多功能，不光可以解热镇痛，还能迅速缓解风湿性关节炎的症状。

此外，小剂量的阿司匹林还经常用来预防心肌梗塞的复发，用于中风的二级预防，降低心绞痛的发生风险等等。

很多患有糖尿病、心脏病和脑梗塞的人都需要长期服用小剂量的阿司匹林，如拜耳医药公司生产的拜阿司匹灵。

但是，被称为“救命神丹”的阿司匹林是一把“双刃剑”，它对胃黏膜的刺激很大，会引起严重的胃肠道反应，较大剂量口服阿司匹林会引起胃溃疡和出血。

此外，由于会加重出血倾向，血友病患者、孕妇等都不能服用，有脑出血病史的人也应该在医生的指导下谨慎使用。

“氨酚”，就是对乙酰氨基酚，是苯胺类的解热镇痛药，后面我们会详细介绍。

而“咖”，很容易猜出来，是咖啡因，一种中枢兴奋药，能增加解热镇痛的效果。

但如果平时就容易失眠的人，服用含有咖啡因的三鱼止痛片之后可能会加重失眠的症状。

因此，这小小的三条鱼真的不容小觑，如果使用不当，会引起肝肾损害、胃肠道出血等严重的后果，一定要谨慎使用。

阿司匹林属解热镇痛药

阿司匹林属解热镇痛药，具有较强的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。

主要是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起抑制血小板的作用。

而且能抑制凝血酶原在肝内的形成，可用于防止血管内血栓的形成。

但大剂量给药或药物代谢缓慢时，可引起药物浓度升高导致延长。

从而引起血管内出血，引发脑中风等危害。

阿司匹林自1897年问世至今已有一百余年的历史，开始是一直作为解热镇痛。

抗炎及抗风湿药被使用，其强大的抗血小板作用直到上世纪50年代才初露端倪。

1968年，Zucker和Weiss首先观察到阿司匹林在体外具有抑制血小板凝聚的作用。

Craven是人类历史上第一个提出阿司匹林可以减少心血管事件的医生，但遗憾的是，因为种种原因，这一发现未获得充分重视。

1971年从Vane等【8】证实阿司匹林可抑制前列环素合成。

同年Smiss 和Wiilis证实阿司匹林抗血小板凝聚作用与其抑制前列环素合成有关。

同年Majeru:和Goth等[9]进一步阐明小剂量阿司匹林通过不可逆地乙酞化血小板环氧化酶一1(Cox一l)的丝氨酸530位点抑制血栓素凡的形成，并开始作为抗血小板药物广泛用于心脑血管疾病的二级预防及某些选择性患者的一级预防。

更重要的是，阿司匹林在达到发挥抑制血小板聚集剂量时，并不制内皮细胞前列腺素合成，因而不会响血管舒张功能。

1976年观察到阿司匹林可抑制动物实验中周期性血流减少(cyclicflowreduction，cFR)的发生【’0]。

此后大量研究表明，阿司匹林具有减少心血管事件(急性心肌梗死、碎死、需紧急行冠脉内介入治疗)的发生率。

抗血小板试验显示，司匹林可使心脑血管事件发生率降低25%。

内科医师健康研究表明，阿司匹林可使首次心肌梗死发生率降低44%，并使早晨心肌梗死发生率降低59%[10]。

最近的研究表明阿司匹林可使不稳定型心绞痛、有心肌梗死病史和一过性脑缺血患者心血管病率、非致死心肌梗死发生率和脑卒中发生率降低。

医学史上三大经典药物(阿司匹林、青霉素、安定)

医学史上三大经典药物（阿司匹林、青霉素、安定）阿司匹林：结构：简介：阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。

用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

发展：早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视；1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。

将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。

根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。

在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。

纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。

(完整word版)阿司匹林合成路线

阿司匹林的合成路线介绍阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。

目前全世界阿司匹林原料药产量已达５万吨左右，年产片剂１千多亿片。

多年来，阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一，年产量达１万多吨，也是我国医药原料药出口的大宗产品，２００５年的出口量为７５２２吨，出口金额达到２０５５万美元。

1 . 采用乙酸酐为酰化剂的工艺路线催化剂类别需用原料及配方实例原料名称规格组分比(份)酚甲酸 98.5% 25乙酸酐 98.5% 27制备工艺:混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸，其蒸出物重约16份，余品重为31份。

再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。

若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。

经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸，再采用醋酐－醋酸法。

由于此生产工艺不复杂，收率、成本等也较为理想，几十年来，国内外生产企业基本按照这条工艺路线进行生产。

故该工艺较为成熟。

由于长期以来，国内外科研机构、生产厂商对其生产工艺进一步深入研究的工作做得不多，所以这方面的专利以及研究论文也较为少见。

工艺探索不断在传统的阿司匹林生产中，由水杨酸和醋酐反应生成阿司匹林的过程需要加温，使反应在８０℃～９０℃温度下进行，反应时间２小时左右，耗能量较大。

近年来，由于基本能源价格不断上涨，反应时间越长则能耗越大，成本越高。

从近几年的研究趋势看，研究的重点主要集中在水杨酸和醋酐反应过程中，通过添加不同的催化剂，使得反应更易进行，时间更短，耗能更少，产品质量更好。

1.1 水杨酸与醋酸酐法加入氧化钙或氧化锌美国专利局２００１年８月公开了Ｈａｎｄａｌ－Ｖｅｇａ等人的“阿司匹林工业生产合成方法”的发明专利，该专利提出了一个水杨酸和醋酐合成阿司匹林的新方法：在水杨酸和醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌，得到一种乙酰水杨酸和醋酸钙或醋酸锌以及最大为２％游离水杨酸的混合物。

阿司匹林解热实验报告

一、实验背景阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸，是一种广泛使用的非处方药，具有解热、镇痛和抗炎作用。

本实验旨在探究阿司匹林在人体内的解热效果，并通过实验验证其药理作用。

二、实验目的1. 了解阿司匹林的解热机制。

2. 探究阿司匹林在人体内的解热效果。

3. 评估阿司匹林在临床应用中的安全性。

三、实验原理阿司匹林通过抑制环氧合酶（COX）的活性，减少前列腺素的合成，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。

本实验采用人体志愿者作为受试者，通过观察体温变化，评估阿司匹林的解热效果。

四、实验材料与仪器1. 实验材料：- 阿司匹林片剂- 体温计- 水- 食盐- 热水袋2. 实验仪器：- 电子天平- 温度计- 计时器五、实验方法1. 选择20名健康志愿者作为受试者，年龄18-25岁，性别不限。

2. 受试者在实验前24小时内不得服用任何含有阿司匹林或其他解热镇痛药物的药物。

3. 将受试者分为两组，每组10人。

一组为实验组，另一组为对照组。

4. 实验组受试者在实验开始前30分钟服用阿司匹林片剂（剂量根据受试者体重计算，成人一般为每千克体重10毫克），对照组受试者服用等量的安慰剂。

5. 两组受试者在服用药物后，分别在实验开始前、服用药物后30分钟、1小时、2小时、3小时和4小时测量体温。

6. 观察并记录两组受试者的体温变化，比较两组受试者的体温变化差异。

六、实验结果1. 实验组受试者在服用阿司匹林后，体温在1小时内开始下降，2小时内达到最低点，3小时后逐渐恢复至正常水平。

2. 对照组受试者在服用安慰剂后，体温无明显变化。

3. 实验组受试者的平均体温下降幅度为0.8℃，对照组受试者的平均体温下降幅度为0.2℃。

七、实验讨论1. 阿司匹林在人体内的解热效果显著，可以迅速降低体温。

2. 阿司匹林的解热作用主要通过抑制环氧合酶（COX）的活性，减少前列腺素的合成来实现。

3. 阿司匹林在临床应用中安全性较高，但部分人群（如孕妇、哺乳期妇女、过敏体质者等）需谨慎使用。

止痛药阿司匹林

阿司匹林如何代谢？
• 阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后30—40分钟血浆浓度达峰值；肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3—4 小时左右血药浓度达峰值。
作用：
• 解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于下丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。
1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。
1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。
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了 • 4、儿童禁用。孩子感冒发烧或患猩红热，都不要服用阿斯匹林，否则将会受到雷耶斯综合症(一种常见的致命病)的巨大威胁。
• 5、妇女和孕妇要避免使用。阿斯匹林有稀释血液粘度的作用，可使妇女行经期延长，造成非生理性的失血。
• 7、噪声环境中工作的人不要服用。
下列情况应禁用