药理学-李庆平-4中枢神经系统用药
中枢神经系统药物 ppt课件
结构
中枢神经系统包括大脑、脊髓以及脑神经和脊神经 。大脑是思维和感觉的中心，脊髓负责传输信号， 脑神经和脊神经则连接大脑和身体其他部分。
功能
中枢神经系统负责接收、处理和解释来自身体各部 分的感觉信号，以及控制身体的运动。它还参与情 绪、记忆、学习和思考等活动。
中枢神经系统药物的作用机制
影响神经递质
药物不良反应与应对措施
不良反应
中枢神经系统药物可能产生各种不良反应， 如头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。医生在开具 处方时应向患者充分说明可能的不良反应， 并告知患者及时就医。
应对措施
对于常见的不良反应，医生可以给予相应的 处理措施，如调整剂量、更换药物等。对于 严重的不良反应，应立即停药并采取紧急救 治措施，确保患者的生命安全。
03
中枢神经系统药物的研发与进 展
Chapter
新药研发流程
靶点发现与验证
通过基因组学、蛋白质组学等技 术手段，发现与中枢神经系统疾 病相关的药物作用靶点，并进行
验证。
药物设计与合成
根据靶点结构，设计并合成具有药 效活性的小分子化合物或大分子药 物。
药学研究
对候选药物进行药学研究，包括剂 型选择、工艺开发、质量标准制定 等。
临床试验与审批
试验设计
根据研究目的和研究对象的特 征，选择合适的临床试验设计 ，如随机对照试验、开放标签
试验等。
伦理审查
确保临床试验符合伦理要求， 保障受试者的权益和安全。
数据收集与分析
收集临床试验数据，并进行统 计分析，评估药物的疗效和安 全性。
审批与上市
向药品监管部门提交上市申请 ，经过审批后，药物方可上市
药物的用法用量与给药方式
用法用量
执业医师药理学考试神经精神系统用药重要考点
执业医师药理学考试神经精神系统用药重要考点【专题4】神经精神系统用药（局麻、镇静催眠、抗癫痫惊厥、镇痛）1.局麻药用于不用于普鲁卡因浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉及腰麻表面麻醉丁卡因表面麻醉浸润麻醉利多卡因全能2.苯二氮类焦虑症、失眠症、惊厥、癫痫持续状态、大脑损伤所致肌肉僵直。
作用机制——作用于苯二氮受体，促进GABA与GABA 受体结合，增加Cl-通道开放频率而增加Cl-内流。
对快动眼睡眠/梦境影响较小。
癫痫持续状态首选——地西泮。
地西泮口诀——TANG镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
3.抗癫痫药选择（1）首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大＋小——首选——丙戊酸钠（2）特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠重要小结！TANG癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大＋小（混合型）丙戊酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。
硫酸镁——肌松和降压，用于缓解子痫、破伤风等惊厥和高血压危象。
4.抗帕金森病药天作之合——左旋多巴＋卡比多巴【TANG】苯海索抗帕金森病的机制（TANG）5.抗精神失常药氯丙嗪可阻断哪些受体——DA、α、M三种受体；氯丙嗪的不同作用点TANGA.抗精神分裂症——中脑B.镇吐——延脑C.体温调节——下丘脑D.内分泌影响——结节漏斗临床应用——精神分裂症、顽固性呃逆、镇吐（晕动症无效——有效的是：苯海拉明、异丙嗪）、人工冬眠、低温麻醉。
对内分泌——促进下丘脑释放：催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子和肾上腺皮质激素（ACTH）；抑制垂体分泌——生长激素（男性女性化）。
对体温影响与解热镇痛药不同的是——在物理降温配合下可以降低正常体温。
氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于阻断——α受体；引起的直立性低血压不宜用何药纠正-----肾上腺素。
中枢神经系统药物PPT课件
第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs
1
镇静催眠药
2
抗癫痫药物
3
抗精神病药
4
抗抑郁药
5
镇痛药
6 神经退行性疾病治疗药物
§1. 镇静催眠药
sedative-hypnotics
Cl
Cl
H NHCH3
N
CH2Cl
N O
R2
NHCH3 N
N
o
R2
苯并庚氧二嗪化合 目标化合物
地西泮 非活性必需
氯氮卓 反应的副产物 较巴比妥安全 但苦
HN N
O N
HO N
OH
H
Cl
N
Cl
N
Cl
N
O
HO N
HO N
N
N N
N
N N
O2N
N
Cl
Cl N
N Cl
N
Cl
O
Cl
1. 理化性质
(1) 水溶性、稳定性
引入吸电子基明显 Cl 增加活性
R2
O
N
N R1
七员亚胺内酰胺环 是活性必需的
4, 5-位双键被饱和并 入四氢恶唑环增加镇 静，抗抑郁作用
引入吸电子基明显 增加活性
合成
N
O (CH3)2SO4
Cl
CH3C6H5 Cl
N+
_ O . CH3SO4
Fe, HCl
C2H5OH Cl
NH O
ClCH2COCl Cl C6H12
O NH2
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统药理学
苯海索(安 ●中枢抗胆碱药，疗效不及左旋多巴
坦)
●对氯丙嗪引起的亦有效
抗阿尔茨海默病(AD)药
发病机制 ●胆碱能神经元退行性病变 临床症状 ●智能减退、情感和行为异常 临床药物
药物
特点
多奈哌齐 加兰他敏 利斯的明 石杉碱甲 美金刚
●可逆性胆碱酯酶抑制剂，用于轻、中度AD ●竞争性胆碱酯酶抑制剂，无肝毒性 ●中枢作用大于外周作用 ●生物碱，高选择性 ●非竞争性NMDA受体阻断剂，用于中、重度AD
一.拟多巴胺类药
1.左旋多巴(lvodopa)
特点
●为DA的前体药，99%被外周组织的氨基酸脱羧酶(AADC)脱羧成DA， 造成不良反应，仅1%进入中枢发挥效用
●显效慢，时间长
药理作用和临床应用
1.帕金森综合征 ●用药2-3周才显效，1-6月后获得最大疗效 ●改善肌强直效果优于肌震颤 ●对氯丙嗪引起的无效 2.肝性脑病(肝昏迷) ●伪递质学说：急性肝功能衰竭→苯乙醇胺、羟苯乙胺增加→取代NA ●DA在脑内转变为NA，恢复CNS功能
阿片类镇痛药
1.吗啡(morphine)
特点
●阿片中菲类代表，约占阿片总生物碱的10%
作用机制
●激动阿片受体(μ受体为主)，减少兴奋性递质P物质的释放，干扰痛 觉冲动的传导
药理作用
S ●镇痛：范围广、作用强 ●镇静：减轻焦虑、紧张、恐惧，提高痛阈，可诱导入睡 ●抑制呼吸：激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2的敏感
●防治大发作和治疗癫痫持续状态
●对大发作疗效好，但价格昂贵
●可使半数难治性癫痫患者发作频率减少50%以上
托吡酯 ●对小儿各型癫痫较好
抗惊厥药
药理学--治疗中枢神经系统退行性疾病药 ppt课件
14
[不良反应] 1 胃肠反应 80% 最常见,消化性溃疡 慎用.多潘立酮 2 心血管反应 30%可出现体位性低血 压,心律失常. -------早期外周DA↑
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15
3 运动过多症：不自主的异常运动。
2年以上发生率达90%。 多巴胺受体过度兴奋，拮抗药左旋千金藤啶碱。
4 症状波动：开关现象（on-off response)。 开——几近正常；关——严重恶化。
PPT课件 28
胆碱酯酶抑制剂
石杉碱甲（Huperzime）
中草药蛇足石杉(千层塔）中的生物碱。 1982年分离,1994年和1996年北京和上海生
产.
可逆,强效CHE抑制剂,对酶的抑制作用是他克
林的180倍
口服生物利用度96.9%
改善记忆障碍有效率60.8%
未见明显毒性作用
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M1受体激动剂 通常ACHE抑制剂只适用于轻、中度患者， 因为其疗效依赖于胆碱能神经的完整程度。 随着病情的发展，能释放ACH的神经元越来 越少， ACHE抑制剂的疗效也逐渐降低。而 在整个病程中，突触后膜毒蕈碱受体的数 目变化不大，因此直接的M受体激动剂应该 有更广泛的用途。
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30
xanoneline呫诺美林
为特异性MAO-BI，MAO参与DA的降解。 （1）抑制DA降解，增强脑内DA功能。 （2）保护黑质DA神经元，延缓PD的发展。 脑内DA在MAO-B氧化下产生自由基，导致神经元变性和 PD病发生。抗氧化剂作用。 早期应用 与左旋多巴合用，可减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴 的“开关”现象消失。
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PPT课件
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苯海索(安坦)
1.中枢抗胆碱作用较强,而外周抗胆碱作用约为阿 托品的1/10-1/2.不良反应 较阿托品少。 2、对震颤麻痹,疗效比左旋多巴和金刚烷胺差,对 震颤、流涎作用明显。可能加重痴呆。 （1）轻症。 （2）左旋多巴的辅助药物或不能耐受左旋多巴者。 （3）对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反 应)有效。
中枢神经系统药理学教案
中枢神经系统药理学教案中枢神经系统药物是指针对中枢神经系统进行调节和干预的药物。
中枢神经系统药理学是研究这类药物对中枢神经系统的作用机制以及其临床应用的学科。
以下是一份中枢神经系统药理学的教案，内容详实，共计1200字以上。
教学目标：了解中枢神经系统药物的分类、作用机制和临床应用，掌握基本的药理学概念和实验方法。
教学内容：一、中枢神经系统药物的分类1.作用机制分类：兴奋剂、抑制剂、受体拮抗剂等。
2.化学结构分类：苯丙胺类、吗啡类、苯二氮䓬类等。
3.作用部位分类：神经元内部、突触前跨膜运输、突触间隙等。
二、中枢神经系统药物的作用机制1.神经递质释放的调节：调节神经递质合成、储存、释放和转运等。
2.受体激活的调节：仿效或拮抗神经递质受体的作用。
3.神经元膜通道的调控：改变离子通道的传导功能。
4.第二信使的调节：影响细胞内脂质信使的合成和降解。
三、中枢神经系统药物的临床应用1.镇静催眠药物：巴比妥类、苯二氮䓬类等。
2.抗焦虑药物：苯二氮䓬类、丙吡胺等。
3.抗抑郁药物：三环类、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
4.抗精神病药物：多巴胺阻断剂、5-羟色胺阻断剂等。
5.麻醉药物：巴比妥类、吗啡类等。
四、中枢神经系统药理学实验方法1.动物行为观察：包括学习记忆、镇静催眠、应激等行为。
2.离体脑切片实验：观察药物对神经元活动的影响。
3.分子生物学实验：验证药物对信号通路的调节作用。
教学方法：1.讲授法：通过课堂讲授介绍中枢神经系统药理学的基本知识和实验方法。
2.实验演示法：通过实验演示，展示不同药物对动物行为和神经元活动的影响。
3.讨论交流法：安排讨论环节，让学生发表自己的观点和思考，促进思维碰撞。
教学评价与考核：1.课堂互动评价：根据学生在课堂上的回答问题、参与讨论和提问等表现进行评价。
2.实验报告评价：对学生进行实验报告的评阅，评估其对实验结果的理解和分析能力。
3.综合考核方式：采用闭卷考试或开卷考试的方式，考察学生对中枢神经系统药理学知识的掌握程度。
药物化学-中枢神经系统药物ppt课件
3
Cl 7
65
6' 1'
N4 O
2'
5'
3'
4'
利 眠 宁 （ C h lo rd ia ze p o x id e ）
药物化学-中枢神经系统药物
4
• N上的O和脒的结
结构改造
构都不是活性必要 部分
9 8
1
N
NHCH3
2
3
Cl 7
65
6' 1'
N4 O
2'
5'
3'
4'
利 眠 宁 （ C h lo rd ia ze p o x id e ）
结构通式：
O
R1
NH
X
R2
N
O R3
取代丙二酸和脲素缩合而成的环状酰脲
药物化学-中枢神经系统药物
13
➢三种内酰亚胺结构
OH
H O
HN NH
O 巴比妥酸
O
O
N NH
OH 单内酰亚胺
O
OH
NN
OH 双内酰亚胺
巴比妥酸的互变异构平衡
HO
OH
NN
OH 三内酰亚胺
药物化学-中枢神经系统药物
14
O NH
O
NH O
17
• 异戊巴比妥钠水溶液不稳定，易水 解，故其注射液须制成粉末，密封 于安瓿，现配现用。
• 鉴别：
1、用过量的硝酸银试液，可生成 白色的二银盐沉淀。（巴比妥类药 物的鉴别通法）
2、与吡啶和硫酸铜试液作用生成 紫兰色的络合物。
药物化学-中枢神经系统药物
18
中枢神经系统的药物—镇静催眠药(药理学课件)
给药消除手术前紧张。
二、巴比妥类
【不良反应】
1. 催眠剂量：产生后遗效应（困倦、头昏、嗜睡等） 中等剂量：轻度抑制呼吸中枢 长期应用苯巴比妥，产生耐受性、依赖性、成瘾性 10倍催眠剂量：可引起中毒 15～20倍：出现严重中度，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑 制、血压下降等
3~6 镇静催眠 2~3 抗惊厥
镇静催眠
0.25 静脉麻醉
二、巴比妥类
【药理作用和临床应用】
1. 镇静催眠：小剂量镇静，中等剂量催眠。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。
2. 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊 厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的异戊巴比妥 钠盐。
镇静催眠药
镇静催眠药
镇静催眠药：是一类中枢神经系统抑制药。
剂量 : 小
大
作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹
镇静催眠药分类：
安全性较高，即使大剂量也不 会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类
与苯二卓类相比安全性较 差。
3. 其它类
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物：佐匹克隆、扎来普隆
三、其他镇静催眠药
水合氯醛 chloral hydrate 佐匹克隆 zopiclone 唑吡坦 zolpidem
三、其他镇静催眠药
水合氯醛(chloral hydrate )
特点：
1、本药用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳者。不缩短FWS睡 眠 2、 口服易吸收，15min起效，维持6~8h。 3、久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 4、 大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热等惊厥。 5、对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠给药吸收迅速， 可减少刺激反应。
大连理工大学 药物化学 第二章中枢神经系统用药(1)
据统计30%~35%美国成人患有失眠症,全美50%的严重 车祸均因睡眠不足造成。我国近3亿人受到失眠困扰。 失眠者中大多为从事脑力劳动的白领人士，由于个人 不良的生活习惯、压力过大、长期心理压抑等原因,常 年受着入睡困难、易醒、多梦、早醒、醒后不易入睡 等失眠问题的困扰。
Classification
临床应用：
镇静催眠药（少用）； 治疗癫痫大发作。
25
理化性质（1）
酸性
烯醇式互变异构呈现弱酸性，可溶于氢氧 化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
O NH O NH O
O NH
O NH OH N O
பைடு நூலகம்
NaOH
N O
ONa
Acidity is the common property of Barbiturates
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4benzodiazepine-2-one
12
作用机制
Benzodiazepines
结构特征
与苯二氮䓬受体结合，激活 GABA受体，促进Cl通道开放、 Cl离子内流，导致镇静、催 眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢 性肌松等
R 9 2
8
N
O
4 3
1 2
R 7 6
引入吸电子基团，如硝 基，可使水解反应几乎 都在4，5位上进行，可 明显增强活性；当A环 被其他芳杂环，如噻吩、 吡啶等取代，仍有较好 的生理活性。
5
N R1
2'
4，5双链被饱和或 骈入四氢唑环，增 加镇静和抗抑郁作 用。
中枢神经系统疾病用药—镇静催眠药(药理学课件)
苯二氮卓类
【药理作用及应用】
2.临床作为治疗失眠的首选药广泛应用 （1）地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药； （2）其他类型的癫痫发作以硝西泮和氯硝西泮疗效较好； （3）较大剂量可致暂时性记忆缺失，可用于麻醉前给药； （4）临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前用药，多用地西泮静脉注射。
苯二氮卓类
静脉注射，立即CH3CH2CH2CH
0O.25
C NH
C
CS
C2H5
C NH
O
主要用途 抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥 镇静催眠 抗惊厥、镇静催眠 静脉麻醉
巴比妥类
概述
O
• 近年的研究认为，巴比妥类药物的作用机制也与C2H增C5 C强NGHACBAO能神经的抑制功能有关。 C NH
O
• 小剂量（麻醉量的1/4）巴比妥类药物产生镇静作用，可缓解焦虑、烦躁不安的状
巴比妥类药物
巴比妥类
概念
巴比妥是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无中枢抑制作用，C5上的氢原子被一 系列烃基取代后具有中枢抑制活性。
H
N3 4OC H
O
21
N H
65
H
巴比妥酸结构
分型与用途
亚类 长效
中效 短效 超短效
巴比妥类
药物 苯巴比妥 巴比妥 戊巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠
显效时间（h） 0.5～1
O
维
持
呼
吸
及
血
循
环
的
功
能
（
如 CH3
吸
氧
O
、
输
液、升压药等）
CH3CH2CH2CH
C NH
C
CS
4第四章中枢神经系统药物
抗癫痫药
苯妥英钠
H N N O ONa
Phenytoin Sodium
本品较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、 发音不清，手抖神经质或烦躁易怒，对血象、肝功能及血钙等均有 影响。
本品具有抗癫痫和抗心律失常作用，对癫痫大发作效果好。也可用 于三叉神经痛及某些类型的心律不齐。
抗癫痫药
学以致用
案例分析
镇静催眠药
镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡 眠，两者并没有明显界限，常因剂量不同而产生不同效果，通常 小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥 作用，统称镇静催眠药。
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1. 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药 物中毒性 2. 迅速缓解癫痫大发作 3. 对癫痫持续状态疗效显著（首选，静注）
22
地 西 泮——中枢性肌松驰
抑制多突触反射
1. 缓解中枢性肌强直 2. 一般不影响正常活动
23
地西泮
【作用机制】 GABAA受体
24
地西泮
【体内过程】 1. 口服吸收快、完全 2. 肌注吸收较慢且不规则 3. 静注作用快而短 4. 脂溶性高
神经元或效应细胞之间的小间 隙(15-1000 nm)。
突触后膜：次一级神经元或效
应细胞靠近突触间隙的细胞膜
6
第十章 中枢神经系统药理学概述
递质
突触前神经元合成并在末梢处释放，经突触间隙扩散， 特异作用于突触后神经元或效应细胞上的受体，将信息从突 触前传递到突触后的一些化学物质（产生突触后电位）。
人卫第二版，杨世杰主编
基础医学院药理学系 范益 五台校区先知楼1102室 Email: Yfan@
从太空竞赛到人类健康——掌握新世纪科学的制高点
约翰·肯尼迪
二十世纪六十年代
登月计划
比尔·克林顿 二十世纪九十年代
人类基因组计划
贝拉克·奥Leabharlann 马 二十一世纪脑计划1
“推进创新神经技术脑研究计划”（脑计划） Brain Activity Map OBAMA
2
第十章 中枢神经系统药理学概述
脑疾病是一大类严重危害人类健康的重大疾病 神经退行性疾病
老年痴呆症、帕金森病等
神经精神 疾病
精神病
抑郁症、精神分裂症等
脑血管病
脑中风、血管性痴呆等
3
第十章 中枢神经系统药理学概述
• 帕金森病
55岁以上1%， 目前170万患者
• 精神分裂症
约为70/10万， 终生患病率为1%。 现有患者约800万
NREMS
SWS
12
睡眠的时相
13
睡眠的时相
（1）慢波睡眠（非快动眼睡眠）：与体力的恢复、促
进生长有关。
（2）快波睡眠（快动眼睡眠）：与智力的恢复有关。
14
镇静催眠药
镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情 绪，很少或不影响运动或精神活动的 药物。 催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药可分为 ①苯二氮卓类（安定、利眠宁） ②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥） ③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等。
3. 缺乏理想的临床治疗药物
4. 已成为严重的社会负担
神经精神疾病在我国疾病总负担中排名首 位，约占疾病总负担的20％。
——卫生部发言人毛群安（2006）
5
第十章 中枢神经系统药理学概述
突触连接
神经元之间的衔接处即突触（Synapse）；
突触前膜：传出神经末梢靠近
突 触间隙的细胞膜。
突触间隙：神经末梢与次一级
15
镇静催眠药对睡眠时相的影响
①苯二氮卓类（安定、利眠宁）：延长Stage II，缩短SWS ②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）：缩短REMS和SWS，骤停引起REMS反跳 ③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等：抑制REMS
16
麻痹
麻醉
催眠
瞌睡
镇静
抗焦虑
17
苯二氮卓类
长效类：地西泮（Diazepam，安定）
递质
儿茶酚胺类神经递质：NE、多巴胺、5-羟色胺 氨基酸类神经递质： 兴奋性：谷氨酸、天冬氨酸 抑制性：γ-氨基丁酸 其他 ：Ach、组胺、神经肽
8
第十章 中枢神经系统药理学概述
9
第十一章 镇静催眠药
【目的要求】
1. 掌握苯二氮卓类（如地西泮）药理作用（抗焦虑、镇静催
眠、抗惊厥、中枢性肌松）作用机制、临床应用与不良反 应；
2. 3. 熟悉巴比妥类的药理作用特点、不良反应与临床应用； 了解药物分类、中毒解救；水合氯醛药理作用特点与临床 应用。
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SLEEP
• 人的一生大约有1/3的时间是
在睡眠中度过的
• 世界卫生组织调查显示，全 球约有29%的人存在各种睡 眠问题，中国居民睡眠障碍 的患病率高达42.7%。
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睡眠的时相
确定某化学物质为神经递质，须符合以下条件： ①在突触前神经元内具有合成该递质的酶系统； ②在突触小泡内贮存有合成的递质，当兴奋到达时能够释放 入突触间隙； ③递质能与突触后受体结合，发生生理效应； ④存在使递质失活的酶或灭活的其它环节； ⑤使用递质拟似剂或受体阻断剂，可加强或阻断递质的作用。
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第十章 中枢神经系统药理学概述
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地 西 泮——最常用的镇静催眠药
延长NREM第2期，缩短SWS，对REMS无影响
1. 安全：治疗指数高，呼吸影响小，安全范围大。 2. 有效：对REM影响小，减少夜惊夜游。
3. 无诱导：不影响其他药物代谢。
4. 少依赖：依赖、戒断症状轻。 5. 少不良反应。
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地 西 泮——抗惊厥、抗癫痫
防止惊厥病灶的放电向周围的扩散
• 老年性痴呆
60岁以上1~2%， 目前患者500万人以上
• 抑郁症
发病率为3%。 现有患者约2600万
• 脑卒中
患者已达700万人， 其中2/3留下不同程度残疾
• 癫痫
发病率为4.6‰ 。 现有患者约800万
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第十章 中枢神经系统药理学概述
1. 发病率逐年上升 2. 均具有病程长、进行性加重的特点
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地西泮
【不良反应】 小剂量连续用药：头昏、嗜睡、乏力。 过量：急性中毒，表现为昏迷和呼吸抑制。若出现 ，可用氟马西尼解毒。 长期大剂量应用：耐受性、习惯性、成瘾性。一般 连续用药不超过4-6周。 粒细胞减少、白细胞下降。 短期应用，不应形成对药物的依赖心理。
t1/2：30~60h
中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h） 短效类：三唑仑（t1/2：2~4h）
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地西泮
【药理作用与临床应用】
药理作用
临床应用
抗焦虑
镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫
焦虑症、麻醉前给药
失眠症 惊厥、癫痫
中枢性肌肉松驰
中枢性肌强直
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地 西 泮——抗焦虑
边缘系统所包括的大脑部位相当广泛 ，如梨状皮层、内 嗅区、眶回、扣带回、胼胝体下回、海马回、脑岛、颞极、 杏仁核群、隔区、视前区、下丘脑、海马以及乳头体都属 于边缘系统。
“We all know Obama nickname as a kid was Bam Bam!” ——from Youtube
推进对人类大脑近千亿神经元的理解
加深对感知、行为和意识的研究。 有助于加深阿尔茨海默氏症、帕金森氏症等疾病的理解，并最
终找到一系列神经疾病的新疗法
有望为人工智能领域的进展铺平道路。