注射用更昔洛韦说明书
更昔洛韦氯化钠注射液
更昔洛韦氯化钠注射液药品名称：【通用名称】更昔洛韦氯化钠注射液[药典]【商标名称】丽科清【英文名称】Ganciclovir and Sodium Chloride Injection [药典]【汉语拼音】Geng Xi Luo Wei Lv Hua Na Zhu She Ye所属类别：化药及生物制品>> 抗微生物药>> 抗病毒药>> 逆转录酶抑制药性状：本品为无色或几乎无色的澄明液体.适应症：仅用于1、免疫功能缺陷者(包括爱滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
规格：(1)100ml：0.05g更昔洛韦与0.9g氯化钠(2)100ml：0.1g更昔洛韦与0.9g氯化钠(3)250ml：0.25g更昔洛韦与2.25g氯化钠用法用量：1、治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎，肾功能正常者，静脉滴注，一次5mg/kg，一日2次，连用14～21天后，改为一日1次，连用7天，或一次6mg/kg，一日1次，连用5天维持治疗。
或遵医嘱。
每次静脉滴注时间不少于1小时。
2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染：肾功能正常者，静脉滴注，一次5mg/kg，每12小时一次，连用7～14天后，改为一次5mg/kg，一天1次，一周用7天，或6mg/kg，一天1次，每周用5天。
或遵医嘱。
每次静脉滴注时间不少于1小时。
肾功能损害者，根据肌酐清除率酌情调整用量，具体见下表(表1)：不良反应：较易发生粒细胞减少症，贫血症及血小板减少症。
可见：视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。
禁忌：对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
注意事项：1、一次最大剂量为6mg/kg，充分溶解后，缓慢静滴。
溶液呈强碱性，故滴注时间不得少于1小时，避免与皮肤、粘膜接触，避免液体渗漏到血管外组织。
更昔洛韦
更昔洛韦1.品种简介：更昔洛韦（丙氧鸟苷，GCV，DHPG）是美国Syntex公司于1988年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物，其抑制巨细胞病毒（CMW）效果比阿昔洛韦强50倍，作用机制与阿昔洛韦相似，抑制病毒DNA合成与复制，有骨髓毒性，口服吸收差，注射剂于1988年批准上市。
更昔洛韦是FDA批准的第一个治疗巨细胞病毒感染的药物，也是首选药，对巨细胞有较强的抑制作用，但毒性大，限于治疗严重免疫功能并发的巨细胞病毒感染。
动物实验有致畸作用且有贫血、神经毒性等不良反应治疗严重免疫功能低下并发的CMV 感染, 有效率可达70%～80%, 但不能治愈, 需维持治疗, 单用易产生耐药性, 故推荐联合用药方案。
CAS号：82410-32-0结构式：分子式：C9H13N5O4分子量：255.23类别：抗病毒药物适应症：预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化疗的肿瘤患者，使用免疫抑制剂的器官移植病人。
2.市场情况：抗病毒药物的问世比抗生素晚15～20年，但其发展速度却远远落后于抗生素。
自从1977年阿昔洛韦问世后，抗病毒药物市场才真正起步。
随着AIDS和病毒性肝炎等疾病在全球迅速蔓延，对治疗药物的需求急剧增加，促进了新药的研制及销售市场的迅速发展。
尽管如此，目前上市的抗病毒药物只有20余种，仅为抗感染药物的十四分之一左右。
近年来，抗病毒类药物逐步发展，现已成为国内外医药市场上令人瞩目的活跃品种之一，抗病毒药物在世界抗感染药物市场中仅次于抗生素，位列第二，其销量连年猛增。
据不完全统计，1996年抗病毒药物在世界七大主要药物市场（美、英、法、德、意、西班牙和日本）的销售总额为32.2亿美元，到2000年为71亿美元，2008年超过110亿美元。
抗疱疹病毒药品在抗病毒药品市场中占有重要地位。
在抗疱疹病毒药品市场中，目前抗疱疹病毒药物已发展到第三代，更昔洛韦为第二代抗疱疹病毒药物，但是更昔洛韦和阿昔洛韦增速仍很快，其他“洛韦”类药物相对增长较为缓慢，甚至有少数药品呈现出负增长状态。
注射用更昔洛韦说明书
静脉注射更昔洛韦 N=412 3.2% 2.4%
3.2%
16.0% 7.3% 3.6% 3.4%
4.4% 3.2%
2.4%
对照组 N=119 1.7% 1.7%
2.5%
15.1% 2.5% 2.5% 2.5%
4.2% 1.7%
1.7%
实验室检查异常的HIV感染患者
下表2，列出了三个临床实验中报告的实验室检查结果的异常，在这三项临床试验中，对HI V感染的患者，采用静脉注射更昔洛韦，作为巨细胞病毒视网膜炎的维持治疗。
24.4% 7.6% 1.7% 1.7%
35.3% 4.2% 0.8% 3.4% — — 4.2% 2.5% 3.4% 1.7% —
3
全身系统 不良反应 触觉减退 焦虑 皮肤及附属物 搔痒症 呼吸系统 咳嗽 卡氏肺囊虫肺炎 排痰性咳嗽 鼻窦充血 代谢紊乱和营养障碍 血液碱性磷酸酶升高 血肌酐升高 肌肉骨骼系统 关节痛
表 3. 在所有患者中，发生率等于或者大于 5%的不良反应患者百分比
身体系统 不良反应
血液和淋巴系统 全血细胞减少症 白细胞减少症 全身系统 头痛 粘膜病变 发热 寒战 败血症 食欲不振 面部水肿 胃肠道系统 腹泻 恶心 消化不良 腹胀 代谢和营养障碍 血肌酐升高 肝脏功能异常 血镁降低 低钙血症 低钾血症 中枢和外周神经系统 震颤 意识模糊 皮肤和附属物 银屑病性剥脱性皮炎 呼吸 系统 鼻炎 呼吸困难 心血管系统 心动过速 低血压 泌尿系统 肉眼血尿 特异感觉 眼睛出血 肌肉骨髂系统 肌肉疼痛
【成份】 化学名称：9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤 化学结构式：
分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23 辅料包括氢氧化钠，盐酸，注射用水。
注射用更昔洛韦不良反应分析
发行 的医药 期刊 中静 脉给予 更昔 洛 韦导 致 不 良反 应 的 文献报 道 。经剔 除 同一病例 不 同期 刊重 复 报道 文 献两 篇及原 文严 重缺 乏 关 键 内容 的病 例 报 道 ， 纳 入 分 布 共 在２ Ｏ种 期 刊上 的文 献 ２ ２篇 ， 物不 良反 应 （ Ｄ 病 药 Ａ Ｒ） 例 １３例 。文 献报 道病 例所 用药 物剂 型均 为粉 针剂 。 ５
１２ 方 法 ．
分析。
２ 结果
分 别 对 纳 入病 例 所 涉 及 患 者 的临 床 基 本
资料 、 药 情 况 及 不 良反 应 发 生 情 况 等 进 行 统 计 和 用 ２３ 受 累器 官 或 系统 的分 布及 不 良反 应 的临 床 表 现 ． 注射 用更 昔 洛 韦所 致 不 良反 应 可 涉 及 多 个 系 统 ， 其 所 纳 入 病 例 中 ，男 性 ７ ８例 ，
中以血 液系 统最 为 多见 。１３例 中有 ４例 不 良反 应 较 ５
２ １ 年龄 与性 别 分 布 ．
１例为 ３岁 女 童使 用 更 昔 洛 韦 后诱 发 心 力 衰 女性 ７ ５例 ， 患者 年龄 ５个 月 一 ７岁 ， ４ 患者 年 龄 与 性 别 为 少见 ， 分布见表 １ 。其 中 ２ 岁 以 下 幼 儿 占 总 病 例 数 的 竭 ， ３ 另 例为用药后 引起过敏性休克。不 良反应累及 ３ ．５ ， ９岁儿童 占总病例 数 的 ５ ．２ 。 ７ ２％ ２～ ８ ８％
为检 索词 ， 索 《 国 医 院数 字 图书 馆 》 《 普 中 国 检 中 和 维 科技期 刊 全文数 据库 》 收载 的 ２ ０ － ２ ０ ￣ 国 内公 开 ０３ １ ９ １ 表 ２ 注射 用更昔 洛 韦所致 Ａ Ｒ时间分 布 Ｄ
更昔洛韦同意书
使用更昔洛韦知情同意书新生儿科床患儿住院号。
因病情需要，拟使用更昔洛韦。
【适应症】本品仅用于：1.预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒症。
2.治疗免疫功能缺陷患者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【用法用量】（一）对于肾功能正常者：1.治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速度静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14-21天。
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速度静脉时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速度静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
2.预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7～14天。
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
（二）特殊用药指导1.肾功能不全者：对于肾功能不全者，参照下表中推荐剂量和用药间隔进行调整：肌酐清除率初始剂量用药间隔维持剂量用药间隔（ml/min）（mg/kg）（小时）（mg/kg）（小时）≥70 5.0 12 5.0 2450－69 2.5 12 2.5 2425－49 2.5 24 1.25 2410－24 1.25 24 0.625 24<10 1.25 周3次，0.625 每周3次，在血液透析后在血液透析后接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行。
本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少50％的血浆浓度。
2.患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症的频率高（见不良事件），建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/μL者。
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打针用阿昔洛韦解释书【药品名称】通用名:打针用阿昔洛韦英文名:Aciclovir for Injection汉语拼音:Zhusheyong Axiluowei本品重要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤分子式:C8H11N5O3【性状】本品为白色松散块状物或粉末【药理毒理】抗病毒药.体外对单纯性疱疹病毒.水痘带状疱疹病毒.大小胞病毒等具克制造用.本品进入疱疹病毒沾染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后经由过程二种方法克制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,克制病毒的复制;②在DNA多聚酶感化下,与增加的DNA链联合,引起DNA链的延长中止本品对病毒有特别的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低.体外细胞转化测定有致癌报导,但动物试验未见致癌根据.某些动物试验显示高浓度药物可致突变,但无染色体转变的根据.本品的致癌与致突变感化尚不明白.大剂量打针可致动物睾丸萎缩和精子数削减,药物能经由过程胎盘,动物试验证实对胚胎无影响μμμμμμg/ml.本品的蛋白联合率低(9%～33%).在肝内代谢,重要代谢物占给药量的9%～14%,经尿渗出.血清除半衰期(tl/2β)约为2.5小时.肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时,血清除半衰期(tl/2β)分离为3.0小时和3.5小时.无尿者的血清除半衰期(tl/2β【顺应症】1. 单纯疱疹病毒沾染:用于免疫缺点者初发和复发性粘膜皮肤沾染的治疗以及反复发生发火病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗2. 带状疱疹:用于免疫缺点者轻微带状疱疹病人或免疫功效正常者弥散型带状疱疹的治疗3. 免疫缺点者水痘的治疗4. 急性视网膜坏逝世的治疗【用法用量】静脉滴注,每次滴注时光在1小时以上成人经常运用量:1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日2.免疫缺点者皮肤粘膜单纯疱疹或轻微带状疱疹,按体重一次5～10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7～10日3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日小儿经常运用量:1.重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,按体概况积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日2.免疫缺点者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,按体概况积一次250mg/m2, 一日3次,隔8小时滴注1次,共7日,12岁以上按成人量3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日4.免疫缺点者归并水痘,按体重一次10mg/kg或按体概况积一次500mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日小儿最高剂量为每8小时按体概况积500mg/m2药液的配制:取本品0.5g参加10ml打针用水中,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用氯化钠打针液或5%葡萄糖打针液稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超出7g/L,不然易引起静脉炎【不良反响】1.罕有的不良反响:打针部位的炎症或静脉炎.皮肤瘙痒或荨麻疹.皮疹.发烧.轻度头痛.恶心.吐逆.腹泻.蛋白尿.血液尿素氮和血清肌酐值升高.肝功效平常如血清氨基转移酶.碱性磷酸酶.乳酸脱氢酶.总胆红素轻度升高级2.少见的不良反响有:急性肾功效不全.白细胞和红细胞降低.血红蛋白削减.胆固醇.三酰甘油升高.血尿.低血压.多汗.心悸.呼吸艰苦.胸闷等3.罕有的不良反响有:晕厥.意识隐约.幻觉.癫痫.下肢抽搐.舌及手足麻痹感.震颤.全身倦怠感等中枢神经体系症状【禁忌症】对本品过敏者禁用【留意事项】2.急性或慢性肾功效不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功效衰竭3.以下情形需斟酌用药利弊:脱水灾者,本品剂量应削减.轻微肝功效不全者.对本品不克不及推却者.精力平常或以往对细胞毒性药物消失精力反响者,运用本品易产生精力症状,需慎用5.对诊断的干扰:可引起肾小管壅塞,使血肌酐和尿素氮增高.如剂量适当.水分充足一般不会引起6.随访检讨:因为生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,是以患者至少应一年检讨一次,以早期发明.静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药时代应检讨肾功效7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内8.一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应反复初给一次剂量9.静脉滴注时宜迟缓,不然可产生肾小管内药物结晶沉淀,引起肾功效伤害的病例可达10%,并勿使之漏至血管外,以免引起痛苦悲伤及静脉炎11.本品对单纯疱疹病毒的埋伏沾染和复发无显著后果,不克不及铲除病毒12一旦疱疹症状与体征消失,应尽早给药13.本剂呈碱性,与其他药物混杂轻易引起pH值转变,应尽量防止配伍运用【妊妇及哺乳期妇女用药】药物能经由过程胎盘,虽动物试验证实对胚胎无影响,但妊妇用药仍需衡量利弊药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍,虽未发明婴儿平常,但哺乳期妇女应慎用【儿童用药】儿童中虽未发明特别不良反响,但应慎用.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,不然易引起致命性的分解征,包含酸中毒.中枢克制.呼吸艰苦.肾功效衰竭.低血压.癫痫和颅内出血等【老年患者用药】因为心理性肾功效的阑珊,本品剂量与用药间期需调剂【药物互相感化】1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精力平常,应慎用2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功效不全者更易产生3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表示为深度昏睡和疲惫4.与丙磺舒竞争性克制有机酸渗出,归并用丙磺舒可使本品的渗出减慢,半衰期延长,体内药物蓄积【药物过量】【规格】0.25g【贮藏】遮光,密封保管。
更昔洛韦注射液佐治毛细支气管炎
皿 ） 次 ｌ５ ｇ 每 ２ｒ ，每 日 ２ 次 ，共 ３日。 ａ ～３ ３ ４脑 细 胞 代 谢 激 活 剂 选 用 胞 二 磷 胆 碱 每 日 ０ １ ． ．ｇ，静 滴 ３ ～６ ｒｉ ，１ ０ ０ ｎ ０日为一疗程 。可用 ｌ 疗程 。 ａ ～３ 该药在有活动性 出 血时 不宜 使 用 ；脑 活 素 每 日 ｌ ，１ ｍｌ ０日为 一 疗 程 。这 类 药 物 主 要 适用 于 病 情 与 颅 脑 损 伤 关 系 岁 以 下 ） ２ ．％ ， 生 儿 重 度 窒 息 合 并 颅 脑 损 伤 有 烦 躁 惊 厥 ， 占 ５３ 新 ｌ ４ 中 发 生 颅 脑 损 伤 ９ 例 ， 生 率 ９ ． ％， 月 儿 ９ 例 ， 肌 张 力 低 等 症 。 ０例 ９ 发 ５２ 足 ３ 早 产 儿 １ ，发 生 率 分 别 为 ８ ． ％、１ ．％新 生 儿 缺 血 缺 氧 性 ６例 ３８ ６２ Ｃ Ｔ对 颅 脑 损 伤 的 诊 断 及 预 后 判 定 有 较 大 的 价 值 ， 脑 损 伤 颅 脑病 ７ 例 ，颅 脑出血 ２ 例 ，发生率分 别 ７ ．％，２ ．％． ８ ｌ ８８ １２ 是新生 儿窒息 后的严 重并 发症 ， 多数生 前有脐带绕 颈宫 内窘迫
新生儿重度窒息后 的颅脑损伤
林 伟 （ 黑龙江省鹤 岗市妇幼保健院 黑龙江鹤岗 １ ４ ０ ） ５ １ ０
【 中图分类号 】 Ｒ ２ ．５１ 【 ７ ２ １ 文献标识码 】Ｂ 【 文章编号】 １７ －５ ８ （０ ９ ０ － １ ４ ０ ６ ２ ０５２０ ）１ ００－ １
新 生 儿重 度 窒 息 后 的 颅 脑 损 伤 在 足 月 儿 主 要 表 现 为 新 生 儿 状 和 体 征 ，尖 月 、烦 躁 、呕 吐 、肌 张 力 降 低 ，生 理 反 射 减 弱 或 Ｉ Ｊ 缺 血 氧 性 脑 病 ，在 早 产 儿 主 要 表 现 为 颅 内 出 血 ，其 中新 生 儿 缺 消 失 ，膈 肌 痉 挛 ，出 冷 汗 。 血 确 氧 性 脑 病 是 新 生 儿 窒 息 后 的 严 重 并 发 症 ，病 情 重 ，病 死 率 ３ 病 死 率
更昔洛韦钠的功能主治
更昔洛韦钠的功能主治功能主治更昔洛韦钠是一种抗病毒药物，主要用于治疗疱疹病毒感染导致的疾病。
其主要功能和主治包括：1.治疗疱疹病毒感染：更昔洛韦钠可用于治疗多种疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒感染（如唇疱疹、生殖器疱疹）和带状疱疹等。
2.抑制病毒复制：该药物能够抑制疱疹病毒的复制过程，从而减轻病毒感染带来的不适症状，并加速疾病的康复过程。
3.缓解病毒感染症状：更昔洛韦钠能够缓解病毒感染导致的疼痛、瘙痒、灼热等症状，改善患者的生活质量。
4.预防疱疹病毒复发：经过治疗后，更昔洛韦钠还能有效预防疱疹病毒的复发，减少疾病的再次发作概率。
用法用量使用更昔洛韦钠时，需要按照医生的指导和药物说明书的建议进行正确的用法用量。
一般来说：•剂型：更昔洛韦钠常见的剂型有片剂、注射剂等。
•口服用法：根据具体病情和医生建议，一般成人口服的剂量为每次500mg，每日2次，连续7-10天；对于疱疹带状疱疹，推荐口服剂量为每次1g，每日3次，连续7天。
•静脉注射用法：通常使用更昔洛韦钠注射剂，剂量一般为每次5mg/kg，每8小时静脉注射，连续5-7天。
•儿童用法：儿童用法用量需根据年龄和体重来确定，需遵循医生的建议和具体的说明。
注意事项使用更昔洛韦钠时，还需要注意以下事项：1.遵医嘱使用：根据医生的指导和药物说明书上的用法用量进行使用，不得自行调整剂量或停药，以免影响治疗效果。
2.避免过量使用：应严格按照医生的指导和药物说明使用更昔洛韦钠，避免使用过量导致不良反应的发生。
3.注意药物过敏：对更昔洛韦钠成分过敏的患者禁用该药物，使用过程中如出现过敏反应，应立即停用并就医处理。
4.注意肾功能：更昔洛韦钠在体内通过肾脏排泄，因此对于肾功能异常的患者，使用该药物时需注意剂量的调整和监测肾功能。
5.孕妇和哺乳期妇女慎用：目前对于孕妇和哺乳期妇女使用更昔洛韦钠的数据有限，应在医生指导下使用。
不良反应尽管更昔洛韦钠是一种常用的抗病毒药物，但在使用过程中仍可能发生一些不良反应。
药师视觉—关注儿科用药安全 张淑慧
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河北省人民医院
药品使用管理
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发错药导致住院：
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患儿，4个月，女，因发热、咳嗽、流涕来院就诊，初 步诊断：上感，处方开具头孢克洛颗粒口服，干扰素 α-2b滴眼液滴鼻，药师调剂干扰素α-2b注射液，当 晚患儿病情加重，于次日凌晨急诊住院，诊断：急性 喉炎，10日痊愈出院。患儿家长投诉理由：由于错发 药物，未能及时治疗，导致病情加重。要求：赔礼道 歉，住院一切费用全免。经反复做工作，多方协调， 并按患儿家长要求进行了赔偿和道歉，事情了结。（ 2011年）
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河北省人民医院
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某男15岁，为初中学生，下午4时因腹痛腹泻来 院急诊科，临床诊断急性肠胃炎，医师开具左氧 氟沙星0.2g ,每日2次静点，同学陪同输液，6时 许其母来院，在输液室发现其儿输注药品瓶签上 明确写有18岁以下禁用。其母立即要求停止输液 ，并大闹医院砸东西毁物，几近疯狂，哭闹说： 儿子是她的生命，如果儿子有事她也不活了。
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儿科门诊处方用药频次前30位药品分类：
河北省人民医院
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注射用抗生 素使用频次 （共15个品 规）
药品名称 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠(1.5g) 注射用氨曲南(0.5g) 注射用门冬氨酸阿奇霉素(0.25g) 注射用盐酸头孢替安(0.5g) 注射用头孢西丁钠 注射用盐酸头孢替安 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾(0.6g) 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1g) 注射用氨曲南(1g) 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠(3g) 注射用阿奇霉素(0.5g) 注射用头孢唑林钠(2g) 注射用苄星青霉素 注射用青霉素钠(160万u) 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(1.5g)
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2007年1月，广东佰易药业静脉注射人用免疫球蛋 白致患者丙肝抗体阳性事件
抗病毒药物适应症及适用人群
我院注射用抗病毒药物适应症及适用人群沙多力卡：说明书适应症为病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。
成人用量为160-400mg/次，1-2次/天，虽无具体的儿童用法，但提到儿童酌减或遵医嘱，而临床按照5-8mg/kg，qd给药，一般剂量为80-160mg。
本品对胎盘绒毛滋养液细胞有细胞毒作用，所以孕妇禁用。
老年人应用此药则无特殊说明。
特别关注过敏性休克的发生。
利巴韦林：说明书适应症为呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，中国国家处方集注明还可用于肝功能代偿期的慢性丙型肝炎患者。
说明书均有成人和儿童的推荐用量，但儿童安全性仍不明确。
动物试验显示病毒唑有较强的致畸作用，孕妇禁用，本品经乳汁少量排泄，哺乳期妇女不宜使用。
不推荐老年人使用。
特别关注溶血性贫血、更昔洛韦：说明书适应症为巨细胞病毒感染或器官移植患者、艾滋病患者预防巨细胞病毒感染。
12岁以下儿童使用应权衡利弊。
孕妇及哺乳期妇女禁用此药。
需监测肾功能和血常规，肌酐清除率小于70mL/min需要进行不同程度的剂量调整，中性粒细胞低于0.5×109/L或血小板低于25×109/L时需要停药。
阿昔洛韦：说明书适应症为疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒、带状疱疹、水痘病毒。
儿童可以使用（有推荐用量），但需谨慎。
肾功能损害患者使用此药可能造成死亡，所以用药前后需监测肾功能。
孕妇及哺乳期妇女需谨慎使用此药。
老年人应选择较低的有效用药剂量。
静脉使用此药为防止尿药浓度过高沉积于肾小管内，应给患者充分补水。
单磷酸阿糖腺苷：说明书适应症为疱疹病毒及巨细胞病毒感染，无儿童推荐用量。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
以上五种药物汇总见表1。
表1 注射用抗病毒药适应症及适用人群药品适应症特殊人群用药注意事项说明书其他指南儿童孕妇哺乳期老人沙多力卡病毒性肺炎、- 酌减禁用- - 关注ADR：过敏性病毒性呼吸道感染休克利巴韦林呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎添加治疗肝功能代偿期的慢性丙肝不明确禁用慎用不推荐关注ADR：溶血性贫血更昔洛韦巨细胞病毒感染或器官移植患者、艾滋病患者预防巨细胞病毒感染- 12岁以下应权衡利弊禁用禁用使用较低的有效剂量监测肾功能和血常规，Ccr<70mL/min需要调整剂量，中性粒细胞<0.5×109/L或血小板<25×109/L需停药阿昔洛韦疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒、带状疱疹、水痘病毒- 有推荐用量，但需谨慎慎用慎用使用较低的有效剂量监测肾功能，补水单磷酸阿糖腺苷疱疹病毒及巨细胞病毒感染- 无儿童推荐用量慎用慎用- -。
更昔洛韦
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸40mL，加热使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液 （0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于 25.52mg的C9H13N5O4。
类别
抗病毒药。
贮藏
遮光，密封保存。
安全信息
安全术语
风险术语
安全术语
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection. 穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。 S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible). 发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。 S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use. 避免接触，使用前获得特别指示说明。
药物相互作用
丙磺舒以及其他一些可以抑制肾小管分泌和重吸收的药物，能降低肾脏对本药的清除率及延长其半衰期。本 药与抑制细胞快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与氨苯砜，戊烷脒，氟胞咪啶，长春新碱，长 春花碱，阿霉素，两性霉素，三甲氧基氨嘧啶以及一些核苷类药物联合使用，可增加副作用的发生。艾滋病患者 同时使用本药和齐多夫定，大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/西司他丁钠盐联合使用可诱发癫痫。
注意事项
怀孕及哺乳期妇女，对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。致癌、致畸性及对生育能力影响，临床前期研究发现， 本药可以引起精子减少，突变，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10～40%接受治疗的患 者出现白细胞减少，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少（少 于5万个/L），接受免疫抑制药物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。当患者的血小板计数少于10万个/L时， 发生血小板减少的风险也增大。
注射用更昔洛韦说明书
注射用更昔洛韦说明书注射用更昔洛韦治疗巨细胞病毒，人类孢疹病毒感染的首选药物，高效低耐药性，广谱抗病毒。
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注射用更昔洛韦商品介绍通用名：注射用更昔洛韦生产厂家: 广东阳江制药厂有限公司批准文号：国药准字H20033717药品规格：0.125g*1支药品价格：￥49.84元注射用更昔洛韦说明书【商品名】德洛好【通用名】注射用更昔洛韦【英文名】Ganciclovir for Injection【汉语拼音】ZhuSheYongGengXiLuoWei【主要成份】更昔洛韦。
【性状】德洛好为白色粉末或疏松块状物。
【适应症】治疗巨细胞病毒，人类孢疹病毒感染的首选药物，高效低耐药性，广谱抗病毒。
1、适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2、亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【用法用量】1、诱导期静脉滴注按体重一次5mg/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。
肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率〈10ml/分钟时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予。
2、维持期静脉滴注按体重一次5mg/kg，一日1次。
【药理毒理】更昔洛韦是合成的核苷类抗病毒药物，在体内可抑制疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、EB病毒和巨细胞病毒等，尤以对缺乏胸苷激酶的耐药毒株及巨细胞病毒的作用显著;此外，德洛好对乙肝病毒，腺病毒及疱疹Ⅵ病毒亦有较强作用。
在作用机理上，德洛好进入宿主细胞后主要由敏感病毒诱导的一种或多种细胞激酶磷酸化为更昔洛韦三磷酸，其在病毒感染细胞内的浓度可以高于非感染细胞100倍，并通过两种方式抑制病毒复制。
注射用阿昔洛韦
注射用阿昔洛韦【药品名称】通用名称：注射用阿昔洛韦英文名称：Aciclovir for Injection【成份】阿昔洛韦。
【适应症】用于治疗单纯疱疹病毒感染，带状疱疹，以及免疫缺陷者水痘的治疗。
【用法用量】一般情况，一次剂量5mg/kg静脉滴注，一日3次，隔八小时滴注1次，每次滴注时间在1小时以上，连续给药7天。
注射液的配制法：每瓶（含阿昔洛韦0.25）用10ml注射用水或生理盐水溶解，然后每瓶加100ml平衡液稀释，用前临时配制。
【不良反应】1过敏反应：有时出现皮疹、荨麻疹、发烧等过敏表现，停药后即消失。
2神经系统：罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感，在此情况下，可减量或中止给药，给以适当处理。
3肾脏：有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红血球及粘液。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏;2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭;3.以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少;严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用;4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药;如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性;5.对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高;如剂量恰当、水分充足一般不会引起;6.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现;静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能;7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内;8.一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量;9.静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎;10.肥胖患者的剂量应按标准体重计算;11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒;12.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药;13.本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
注射用更昔洛韦说明书
注射用更昔洛韦说明书注射用更昔洛韦预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
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注射用更昔洛韦商品介绍通用名：注射用更昔洛韦生产厂家: 黄石李时珍药业集团武汉李时珍药业有限公司批准文号：国药准字H20054349药品规格：0.25g*10瓶/盒药品价格：￥0元注射用更昔洛韦说明书【商品名】乐美【通用名】注射用更昔洛韦【英文名】Ganciclovir For Injection【汉语拼音】ZhuSheYongGengXiLuoWei【化学名】9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤【分子式】C9H13N5O4【分子量】255.21【主要成分】更昔洛韦【性状】本品为白色疏松块状物或粉末;有引湿性。
【适应症】本品仅用于：1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
2、治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【用法用量】(一)对于肾功能正常者：1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1)初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14-21天。
2)维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1)初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7-14天。
2)维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上;或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
(二)特殊用药指导1、肾功能不全者：对于肾功能不全患者，参照下表中推荐剂量和用药间隔进行调整：液透析后进行。
本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度。
丽科伟（注射用更昔洛韦）
丽科伟(注射用更昔洛韦)【药品名称】商品名称：丽科伟通用名称：注射用更昔洛韦英文名称：Gancicl ovir for Injecti on【成份】主要成分：更昔洛韦化学名：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤分子式：C9H12N5O4分子量：255.23。
【适应症】1. 适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【用法用量】1 诱导期：静脉滴注按体重一次5m g/kg，每12小时1次，每次静滴1小时以上，疗程14～21日，肾功能减退者剂量应酌减。
肌酐清除率为50～69ml/分钟时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为25～49ml/分钟时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为10～24ml/分钟时，每24小时静脉滴注1.25mg/kg；肌酐清除率【不良反应】1 常见的不良反应为骨髓抑制，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1000/mm3以下，约20%的患者血小板计数减低至50000/mm3以下，此外可有贫血。
2 中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。
3 可出现皮疹、瘙痒、药物热、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常、消化道出血、心律失常、血压升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脱发、血糖降低、水肿、周身不适、肌酐增加、嗜酸性细胞增多症、注射局部疼痛、静脉炎等；有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
【禁忌】对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】1 本品化学结构与阿昔洛韦相似，对后者过敏的患者也可能对本品过敏。
2 本品并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。
注射用阿昔洛韦说明书
注射用阿昔洛韦说明书【药品名称】通用名：注射用阿昔洛韦英文名:Aciclovir for Injection汉语拼音:Zhusheyong Axiluowei本品主要成分为阿昔洛韦，其化学名为9-(2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤分子式:C8H11N5O3分子量:225.21【性状】本品为白色疏松块状物或粉末【药理毒理】抗病毒药。
体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用.本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。
体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。
某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。
本品的致癌与致突变作用尚不明确。
大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响【药代动力学】能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。
在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半.药物可通过胎盘。
健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9。
8μg/ml和20。
7μg/ml，经7小时后,谷浓度分别为0。
7μg/ml 和2。
3μg/ml.一岁以上儿童,用量为250mg/m2者,其血药浓度变化与成人5mg/kg相近，而用量500mg/m2与成人10mg/kg用量者相近.新生儿(3月龄以下）每8小时静脉滴注10mg/kg，每次滴注持续1小时，其稳态峰浓度（Cmax）为13.8μg/ml，而谷浓度则为2.3μg/ml.本品的蛋白结合率低（9%～33％)。
在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9％～14%，经尿排泄.血消除半衰期(tl/2β）约为2。
注射用阿昔洛韦说明书
注射用阿昔洛韦说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1注射用阿昔洛韦说明书【药品名称】通用名:注射用阿昔洛韦英文名:Aciclovir for Injection汉语拼音:Zhusheyong Axiluowei本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤分子式:C8H11N5O3分子量:【性状】本品为白色疏松块状物或粉末【药理毒理】抗病毒药.体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用.本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低.体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据.某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据.本品的致癌与致突变作用尚不明确.大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响【药代动力学】能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液.在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半.药物可通过胎盘.健康成人按5mg/kg 和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为μg/ml和μg/ml,经7小时后,谷浓度分别为μg/ml和μg/ml.一岁以上儿童,用量为250mg/m2者,其血药浓度变化与成人5mg/kg相近,而用量500mg/m2与成人10mg/kg用量者相近.新生儿(3月龄以下)每8小时静脉滴注10mg/kg,每次滴注持续1小时,其稳态峰浓度(Cmax)为μg/ml,而谷浓度则为μg/ml.本品的蛋白结合率低(9%～33%).在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%～14%,经尿排泄.血消除半衰期(tl/2β)约为小时.肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)分别为小时和小时.无尿者的血消除半衰期(tl/2β)长达小时,血液透析时降为小时.本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄.约45%～79%的药物以原形由尿排泄.经粪便排泄率低于2%.呼出气中含微量药物.血液透析6小时约清除血中60%的药物.腹膜透析清除量很少【适应症】1. 单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗2. 带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗3. 免疫缺陷者水痘的治疗4. 急性视网膜坏死的治疗【用法用量】静脉滴注,每次滴注时间在1小时以上成人常用量:1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次5～10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7～10日3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日4.急性视网膜坏死,一次5～10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7～10日.以后一次口服,一日5次,连续6～14周.成人一日最高剂量按体重为3Omg/kg,或按体表面积为m2小儿常用量:1.重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2, 一日3次,隔8小时滴注1次,共7日,12岁以上按成人量3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日4.免疫缺陷者合并水痘,按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2药液的配制:取本品加入10ml注射用水中,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎【不良反应】1.常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等2.少见的不良反应有:急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等3.罕见的不良反应有:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状【禁忌症】对本品过敏者禁用【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭3.以下情况需考虑用药利弊:脱水患者,本品剂量应减少.严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药.如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性5.对诊断的干扰:可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高.如剂量恰当、水分充足一般不会引起6.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现.静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内8.一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量9.静脉滴注时宜缓慢,否则可发生肾小管内药物结晶沉淀,引起肾功能损害的病例可达10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎10.肥胖患者的剂量应按标准体重计算11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒12一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药13.本剂呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用【孕妇及哺乳期妇女用药】药物能通过胎盘,虽动物实验证实对胚胎无影响,但孕妇用药仍需权衡利弊药物在乳汁中的浓度为血药浓度的～倍,虽未发现婴儿异常,但哺乳期妇女应慎用【儿童用药】儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整【药物相互作用】1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积【药物过量】【规格】【贮藏】遮光,密封保存。
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注射用更昔洛韦说明书【药品名称】通用名：注射用更昔洛韦英文名：Ganciclovir for Injection汉语拼音：Zhusheyong Gengxiluowei本品主要成分为更昔洛韦，其化学名为9-（1，3-二羟基-2-丙氧甲基）-鸟嘌呤。
分子式：C9H12N5O4分子量：255.23【性状】本品为白色粉末或疏松块状物。
【药理毒理】药理作用本品为一种2-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。
其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。
在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。
更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。
更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）掺入病毒及宿主细胞DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。
更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。
临床已证实，本品对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。
毒理研究：遗传毒性：更昔洛韦浓度分别为50-500µg/ml和250-2000µg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。
在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg/kg （iv）（以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍）时，有致裂变作用，但在50mg/kg（以AUC计算，与人用药剂量相当）时无此作用。
Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000µg/ml的浓度下，无致突变作用。
生殖毒性：雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日（以AUC计算，约相当于人给药剂量为5mg/kg平均暴露水平时的1.7倍），可引起交配行为减少，生育力降低，并增加胚胎死亡率。
每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2-10mg/kg时，可引起雄性小鼠生育力下降，并降低小鼠和狗的生精能力。
不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03-0.1倍。
更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用。
在给药剂量分别为60mg/kg/日和108mg/kg/日（相当于人的2倍AUC）下，至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。
在家兔观察到的作用包括：胚胎生长迟缓，胚胎死亡，致畸和/或母体毒性。
致畸作用包括：上鄂裂，无眼畸形/小眼畸形，器官发育不全（肾和胰腺），脑积水和短颌。
在小鼠，可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。
雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期，每日静脉给予90mg/kg，可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全，以及胃的非腺体区病理改变。
以AUC计算，小鼠的暴露剂量约相当于人AUC的1.7倍。
致癌作用：小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时，有致癌作用（以AUC计算，分别相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg/日的0.1和1.4倍）。
当剂量为1000mg/kg/日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖组织（卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道）及肝脏的肿瘤发生率。
当剂量为20mg/kg/日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。
当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日(以AUC计算，相当于人用剂量的0.01倍)时，未观察到致癌作用。
除了肝脏的组织细胞肉瘤，更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性，虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位，但应考虑更昔洛韦对人体潜在的致癌作用。
【药代动力学】根据国外资料介绍：吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6)，进食后为6%至9%（n=32）。
当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳定状态吸收程度，两种方法得到的结果相似，分别为AUC0-2415.9±4.2（均值±标准差）和15.4±4.3µg·h/ml，Cmax1.02±0.24和1.18±0.36µg/ml(n=6)。
在静脉滴注5mg/kg更昔洛韦1小时末，总AUC范围在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1µg·h/ml 之间，Cmax范围在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4µg/ml(n=16)。
食物效应：20例HIV阳性个体每8小时服用剂量为1000mg的更昔洛韦口服制剂和含有602千卡热量和46.5%脂肪的食物，稳态AUC提高22±22%（范围-6%至68%），且血清峰浓度时间（Tmax）显著延长，从1.8±0.8增加至3.0±0.6小时，Cmax从0.85±0.25增加至0.96±0.27µg/ml(n=20)。
分布：静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg(n=98)。
对更昔洛韦口服制剂，未观察到AUC和用药者体重（范围：55至128kg）之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量。
在3例每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg静脉滴注的患者在用药后0.25至5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31至0.68µg/ml，代表相应血浆浓度的24%至70%。
在更昔洛韦浓度为0.5至51µg/ml下，血浆蛋白结合率为1%至2%。
代谢：单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg，86±3%的服用量经粪便排泄，5±1%经尿液排泄（n=4）。
尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%至2%。
消除：当静脉用药时，剂量范围在1.6至5.0mg/kg内，更昔洛韦呈线性药代动力学变化，口服时，至日总剂量4g/日呈线性动力学变化。
更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。
在肾功能正常的患者，静脉给予更昔洛韦91.3±5.0%（n=4）以未代谢原形出现在尿液中。
静脉给予更昔洛韦全身清除率为 3.52±0.80ml/min/kg(n=98)，而肾脏清除率为3.20±0.80ml/min/kg(n=47)，为全身清除率的91±11%(n=47)。
口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。
口服后肾脏消除率为 3.1±1.2ml/min/kg(n=22)。
静脉给药后半衰期为3.5±0.9小时（n=98），口服给药后为4.8±0.9小时（n=39）。
特殊人群：肾脏损害：10例免疫损伤伴肾损害的患者静脉给予更昔洛韦注射制剂，剂量范围在1.25至5.0mg/kg，进行药代动力学评价。
预计肌酐清除率（ml/min）n剂量清除率（ml/min）均值±标准差半衰期（小时）均值±标准差50-7943.2-5mg/kg128±634.6±1.425-4933-5mg/kg57±84.4±0.42521.25-5mg/kg30±1310.7±5.744例实体器官移植受体或HIV阳性患者接受更昔洛韦口服制剂治疗后，评价更昔洛韦药代动力学特点。
随着肾功能下降（按肌酐清除率表达），出现明显的口服更昔洛韦清除率降低和AUC0-24h增加。
根据这些结果，有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。
在静脉或口服给药后，血液透析均将更昔洛韦的血浆浓度降低50%。
种族和性别：研究药物对不同种族和性别的效果，受试个体接受1000mg，每8小时一次的治疗方案。
虽然黑种人（16%）和西班牙裔（20%）患者数量少，但显示与白种人相比，这些亚群稳态Cmax和AUC0-8呈较低的趋势。
由于女性患者（12%）数量少，无法对性别差异做出肯定结论；但是，未观察到男性和女性之间的差异。
儿童：对27例年龄在2至49天的新生儿进行更昔洛韦药代动力学研究。
静脉给药剂量为4mg/kg(n=14)或6mg/kg(n=13)，药代动力学参数分别为Cmax5.5±1.6和7.0±1.6µg/ml，全身清除率3.14±1.75和3.56±1.27ml/min/kg，t1/2在两种情况均为2.4小时（调和均值）。
另对10例年龄在9个月至12岁的儿科患者进行更昔洛韦药代动力学研究。
在单次和多次（每12小时）静脉给药（5mg/kg）后，更昔洛韦药代动力学特点相同。
稳态分布容积为0.64±0.22L/kg，Cmax为7.9±3.9µg/ml，全身清除率为4.7±2.2ml/min/kg，t1/2为2.4±0.7小时。
在儿科患者，更昔洛韦静脉给药后的药代动力学参数与在成人观察到的情况相似。
老人：目前尚无年龄大于65岁的成人的药代动力学研究资料。
【适应症】1. 适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。
2. 亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
【用法用量】（一）对于肾功能正常者：1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14-21天。
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1）初始剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7-14天。
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上。
（二）特殊用药指导1、肾功能不全者：对于肾功能不全患者，参照下表中推荐剂量和用药间隔进行调整：肌酐清除率*（ml/min）初始剂量（mg/kg）用药间隔（小时）维持剂量（mg/kg）用药间隔（小时）≥705.0125.02450-692.5122.52425-492.5241.252410-241.25240.62524<101.25每周3次，在血液透析后0.625每周3次，在血液透析后*肌酐清除率可根据以下给出的公式与血清肌酐相关联接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行。