盐酸法舒地尔说明书
盐酸法舒地尔注射液说明书
盐酸法舒地尔注射液说明书盐酸法舒地尔注射液，适应症为改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。
警示语本品只可静脉点滴使用，不可采用其它途径给药。
成份化学名称：六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1，4--二氮杂䓬盐酸盐化学结构式：分子式：C14H17N3O2S·HCl分子量：327.83性状本品为无色或微黄色的澄明液体。
适应症改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。
规格2ml：30mg用法用量成人一日2—3次，每次30mg，以50-100ml的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴，每次静滴时间为30分钟。
本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用2周。
不良反应l. 有时会出现颅内出血(1.63%)。
2. 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.29%）等出血，注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处置。
3. 循环系统：偶见低血压、颜面潮红。
4. 血液系统：偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。
5. 有时会出现肝功能异常。
AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH 升高等。
6. 泌尿系统：偶见肾功能异常（BUN、肌酐升高等）、多尿。
7. 消化系统：腹胀、恶心、呕吐等较少见。
8. 过敏症：偶见皮疹等过敏症状。
9. 其他：发热（偶见）、头痛、意识水平低、呼吸抑制（少见）。
禁忌下述患者禁用本品：1.出血患者：颅内出血。
2. 可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。
3. 低血压患者。
注意事项1. 本品只可静脉点滴使用，不可采用其它途径给药（下述患者应慎重用药）；（1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化的患者，使用本剂时，应充分观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血，应速停药并予以适当处置；（2）肾功能障碍的患者（例如，1次10 mg）；（3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）；（4）严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）；（5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）；（6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。
盐酸法舒地尔注射液治疗稳定型心绞痛的疗效观察
认 为 ，Ｒ ｏ激 酶 不仅 参 与冠 状 动脉 痉 挛 的发 作 ，而 且 是 冠 状 动 ｈ 脉 痉挛 持 续 状 态 最 重 要 的 活 性 凼 子 。 法 舒 地 尔 是 Ｒ ｏ激 酶 ｈ 抑 制剂 ，可 抑 制 Ｒ ｏ激 酶 的 活 性 ，一 定 程 度 上 能 解 除 冠 状 动 ｈ 脉痉 挛 ，扩 张 冠 状 动 脉 ，缓 解 心 肌 缺 血 ，改 善 心 绞 痛 。本
实用心脑肺血管病 杂志 ２ １ 年 ９月箍 鲞 ０１
・
・
１７ ４ ９・
短 篇 论 著 ・
盐 酸 法舒 地 尔 注 射 液治 疗 稳 定 型 心 绞痛 的疗效 观 察
胡 良建 ，秦 自元 ，胡红梅
【 摘要 】 目的 观察盐酸法舒地 尔注射液对稳定性心绞痛的疗效。方法 将 ６ 例稳定型心绞痛 患者分为 两组 ， ｏ
绞痛消失或基本消失 ，心绞痛分级改善 ２级 ；有效 ：心绞痛发 作次数 、程度及持续时问明显减轻，心绞痛分级改善 １ ；无 级 效 ：症状基本 与疗前相同或加重 ，心绞痛分级不变或恶化 。
１５ ２ 心 电 图疗 效 评定 标 准 ” 显 效 ：静 息 心 电 图 缺血 性 ｓ ．． Ｔ
Hale Waihona Puke 研究采用盐酸法舒地尔注射液防治稳定 型心绞痛 ，取得 了较好
●
的疗 效 。
１ 资料 与 方 法 １１ 一 般 资 料 ． 选取 ２０ ０９年 ３月 —２ １ ００年 ３月在 我 院 门 诊及
１４ 观 察 指标 ．
主要 观 察 指 标 ：运 动 平 板 实 验 、 心 电 图 ；安
全 性 指 标 ：血 常 规 、尿 常 规 、肝 肾 功 能 。 治疗 前 后 各 测 １次 。 患 者 治疗 前后 心 绞 痛发 作 次 数 、持 续 时 间 ，采 用 Ｂｕｅ 案 ｒｃ 方 对 两 组 患者 治 疗 前后 进 行 平板 运 动 试 验 ，测 定 两 组患 者 验终 点 时 的 “ 率 ×收缩 压 ” 水平 。 心 １５ 疗 效 评 价 标 准 ．
盐酸法舒地尔对急性心肌梗死患者的疗效观察
ｍｙ ｃ ｒ ｉ ｐ ｒｏ ｍａ ｃ ｉ ｄ ｘ： ｏ ｒ ｌｔｏ ｔ ｓｍｕ ｈ ｎ ｏ ｓ ｏ ａ ａ ｅ ｆ ｒ ｎ ｅ ｎ ｅ ｃ ｒｅ ａ ｉｎ ｗｉｈ ｉ ｉ ａ ｅ ｕ ｍｅ ｓ ｒ — ｄ ｌ ａｕｅ
重要表现 。本 试验结果 显示二 尖瓣 ｍ流 Ｅ Ａ、 心室 Ｔ ｉ ／ 左 ｅ 指数 组 间比较差异有统计 学意 义 ， 示左 心室 Ｔ ｉ 提 ｅ 指数 反映肺 心病 患者左心 功能状态 准确 可靠 ，ｅ 指数的测量可为 临床提供一 Ｔｌ
ｍｅ ｔ ｆ ｃ ｒ ｉ ｃ ａ ｈ ｔ ｒ ａ ｉ ｎ ｎ ｓ ｏ ａ ｄ ａ ｃ ｔｅ ｅ ｉ ｔ ｍｅ ｓ ｒ ｍｅ ｔ．Ａｍ Ｓ ｃ ｃ ｏ ａ ｉｇ ， ｚ ｏ ａｕ ｅ ｎｓ ｏ Ｅ ｈ ｃ ｒ ｏ ｒ ｄ
用安 全有 效 。
３ 中华医学会呼吸病学会 ． 慢性肺 源性心脏 病临床诊 断与及疗 效判断 标准 ． 中华 结 核 与 呼 吸杂 志 ，９０， ：３２ ． １８ ３２ －５
４ Ｔｅ Ｌ ｎ ｉ Ｃ， ｉ ｇ ＬＨ， ｄ ｅ ＤＯ ， ｔ ａ ． ｗ ｉ ｄ ｘ ｏ ｏ Ｈｏ ｇ ｅ Ｎｅ ｎ ｅ ｆ ｃ ｍｂｉｅ ｙ ｔ ｌ ｎ １ ｎ ｄ ｓ ｓｏｉ ａ ｄ ｃ ｄ ａ ｔｌｃ ｍｙ ｃ ｒ ｉｌ ｅ ｏｍａ ｃ ａ ｓｍｐ ｅ ａ ｄ ｅ ｒ ｄ ｅ ｌ ａ ｕ ｅ ｏ ｉ ｓｏ ｉ ｏ ａ ｄ ａ ｐ ｒ ｒ ｎ ｅ： ｉ ｌ ｎ ｒｐ ｏ ｕ ｂ ｅ ｍｅ ｓ ｒ ｆ ｆ ｃ ｒ ｉｃ ｆ ｎ ｔ ｎ：ａ ｓｕ ｙ ｉ Ｏ＇－ ８ ａ ｄ ｄ ｌ ｔｄ ｃ ｒ ｉｍｙ ｐａｈ ． ａ ｄ ｏ ， ａ ｄ ａ ｕ ｃｉ ｏ ｔ ｄ ｎ Ｕ ｌＤ ｎ ｉ ｅ ａ ｄ ｏ ｏ ｔ ｙ Ｃ ｉ ｌ Ｉａ ｌ ａ ｒ １ ９ ２ ３ ７－ ６ ９ ５， ６： ５ ３ ６． ５ Ｋｒ ｎ Ｌ， ｖ ｓ Ｕ。 ｅ Ｍｙ ｃ ｒ ｉ ｌ ｄ ｍａ，ｅｔｖ ｎ ｒｃ ｌｒ ｆ ｎ ｔ ｎ， ｎ ｅ Ｄａ ｉ Ｇｌ ｎ Ａ． ｏ ａ ｄ ａ ｅ ｅ ｌ ｆ ｅ ｔ ｕ ａ ｕ ｃｉ ａ ｄ ｉ ｏ ｐ ｌ ｎ ｒ ｐ ｒｅ ｔ ｎ Ｔｈ ｕ ｍｏ ａ ｙ ｈｙ ｅｔ ｎ ｉ ． ｅ Ａｍｅｉ ａ ｈ ｓｏｏ ｉａ ｏ ｉ ｔ １ ９ １ ２ ｏ ｒｃ ｎ Ｐ ｙ ｉｌ ｇｃ Ｓ ｃ ｅｙ， ９ ５， ３ － ｌ
盐酸法舒地尔对冠心病心力衰竭的临床疗效观察
少， 可进 一 步 推 广 应用 。
米 索 前 列 醇 联 合催 产 素 的观 察 组 其 产 后 出 血 量 （１．￣ ２ ） 、 ２ ９ ： ． ｍＬ ４４ ２
产 后 出 血 发 生 率 （． ％ ） 显低 于 对 照组 ， 比较 差 异 有 统 计 学 ３３ ３ 明 经
意 义 （＜ ． ） Ｐ ００ 。可 见 ， 下 含 服 米 索前 列 醇 联 合 催 产 素 用 于 预 防 ５ 舌 剖 富 产 后 出 血 可 有 效 减 少 产 妇 的产 后 出血 量 ，降 低 产 后 出 血 发 生 率 ， 不 良 反 应 较 少 ． 床 效 果 较 为 理 想 ， 再 一 次 证 明 了 上 且 临 也 述学 者 的 结论 。
使 用 统 计 软件 Ｓ Ｓ ３ Ｐ Ｓ１． 行 处 理 ， 量 资料 以± 准 差 虹） ０进 计 标
表示， 数资料采用 ｘ 检验 ， 量资料使用 ｔ 验。 计 计 检
１ ０２ 中外医疗 Ｃ Ｎ ＯＲ Ｉ ＭＥ Ｃ Ｒ Ａ ＭＥ Ｔ ＨＩＡ Ｆ ＥＧＮ ＤＩＡＬ Ｔ Ｅ Ｔ Ｎ
次， ， 用 ３个 月 。 ｄ连
１３ 疗 效 评 定 ．
表 ２ 两 组 心 功能 变 化 情 况 比较 （ ）
显 效 ： 过 治 疗 临 床 症 状 、 征 有 显 著 改 善 ， 功 能 恢 复 正 经 体 心
常 或 者 改 善 ２级 以 上 ； 效 ： 过 治 疗 临 床 症 状 、 征 有 所 改 善 ， 有 经 体 心 功 能 改 善 １ ： 效 ： 过 治 疗 临 床 症 状 、 征 、Ｌ 能 都 没 有 级 无 经 体 ， ｔ功
床 观察 【］ 用 心 脑 肺 血 管 病杂 志，０ １ （ ： ２ ４ ３ Ｊ． 实 ２ １，９３４ — ４ ． ｌ ）４
盐酸法舒地尔对脑梗死治疗作用的临床研究
盐酸 法舒 地尔对 脑梗死治疗作用 的临床研究
陈伟光 李国锋 （ 广东省佛 山市顺德 聚龙医院药剂科 ，广东 佛 山 ５ ８ １ ） ２ ３ ９
［］ 章 华 础 ， ． 一 步探 讨 糖 类抗 原 Ｃ ２ 检 测 的 临床 意 义 ［ ． ７ 肖祥 进 Ａ１５ Ｊ ］ 放 射免 疫学 杂志 ， ０ ，６１： —８ ２ ３１（） ２１． ０ １
［］ 何 浩 明． ８ 医学 实验研 究论 文集 ［】 京 ： 子能 出版 社 ， ９ ． ｃ． 北 原 １ ７ ９ ［］ 杨 清 ， 清 ， 冰 ， ． 性 肝 炎 、肝 硬 化 患者 血 清 Ｃ １ ９ ９ 艾 王 等慢 Ａ 、Ｃ １ ９ Ａ ２ 水平 及 临床意 义 ［ ＿ 医学 院学 报，０６１（） ９－９ ． ５ Ｊ 海南 ］ ２ ０ ， ４： １ ３ ２ ２ ２
果提 示 ，Ｃ １５ Ｃ ９在慢性 乙型重型肝炎患者 血清 中有不 同程度 Ａ ２和 Ａ１９ 的升高 ，阳性率 分别达 到６． ２Ｏ ％和６． ６ ％，联合检 测可使慢性 乙型重型 Ｏ
［］ 周 永 兴 ． 型肝 炎 的 临床 分 类 及诊 断 标 准 ［ ． 肝 脏 病杂 志， １ 重 Ｊ 实用 ］
ｅｔ ｇ ｎｍｏ ｕａ ｏ ｉ ｎ ｔ［ ． ｃ ｈ ｌ ０ ４３ （） ０ — １ ． ｓ ｏ ｅ ｄ ｌ ｉ ｏ ｍｍｕ ｉ Ｊ Ａｌ ｏ ２ ０ ，３３ ： ９２ ６ ｒ ｔｎ ｆ ｙ ］ ｏ ， ２ ［】 Ｘ ａ ，ｉ ．ｌ ａ ｏ ｆ ｅｕ ａ ｄａ ｃ ｅ Ａｔ ５ｌ ｅｓ ｎ ６ ｉｏ ＷＢ Ｌ ｕ ＹＬＥｅ ｔ ｎｏ ｒｍ ｉ ｓ ｖ ｉ ｓ ｎ ｓ ｔ Ｃ ２ ｖｌ ｉ ｅ ｌ ｅ ｃ ｒｏｉ［ ． ｒ ｈｎ ｉ ｓ ｌ ０ ３ｌ（ １： ２ —７ ２ ｉ ｒ ｉ ｈ ｓ Ｊ Ｗｏｌ Ｃ ｉ Ｊ ｇ ｔ ， ０ ，ｌ１） ７ ０ １ ２ ． ｖ ｒ ｓ］ ｄ Ｄ ｅ ｏ ２ １
盐酸法舒地尔治疗急性脑梗死110例临床研究
尔 ， 察 评 价 两组 患 者 的 显 效 率 、 效 率 、 观 有 神 经功 能改 善 及 病 残 程 度 的恢 复 情 况 等 。 结 果 ： 疗 组 与 对 照 组 疗 效 间 比较 差异 有 治 显 著性 意义 （， ． １ Ｐ＜０ ０ ） 结 论 ： ／＝３ ４ ， ／ ．ｔ 。 对 于急 性 脑 梗 死 的 治 疗 ， 酸 法 舒 地 尔是 盐 种 安 全 有 效 的 药物 。
摘
要 目的 ： 讨 新 型 扩 血 管 药 盐 酸 法 探
舒 地 尔治 疗 急 性 脑梗 死 的 效 果 。方 法 ： 选 择 急性 脑梗 死 患 者 ２ ０例 ， 机 分 为 治 疗 ０ 随
组 ｌ ０例 ， 照 组 ９ ｌ 对 Ｏ例 ， 照 组 给 予 常规 对
治 疗 ， 疗 组 在 此 基 础 上 给 予 盐酸 法舒 地 治
中 国社 区医师 ・ 医学专业 半月刊 ２ １ ０ ０年第 ８ 期 （ ２ 第１ 卷总 第２ ３ ）３ ３期 ７
低为 ２ ． ％。 结论 ： 性 心 肌 梗 死后 １ ４２ 急 ３ 孟 岩 １００ １００辽 宁 沈 阳 市 皇 姑 区 中心 医 院
摘 要 目的 ： 性 心 肌 梗 死 （ Ｍ ） 用 急 Ａ Ｉ使
７ ８例 ； 合并 糖尿病 ３ ３例 ； １０例 ， ７ 男 １ 女 ０
例 ； 均年龄 ５ ． 平 ５ ６岁 。
资 料 与 方 法
２０ ０４～２ ０ 年 我 院 收 治 Ａ Ｉ患 者 ０７ Ｍ ２ ２例 ， 中 使 用 Ｂ受 体 阻 滞 剂 的 １０ ４ 其 ８ 例 ； 壁 心 肌 梗 死 １６例 ； 并 高 血 压 病 前 ０ 合
Ｂ受 体 阻 滞 剂 使 用 剂 量 ，０ ４— ０ ７ ２ ０ ２０ 年主要使用美托洛尔 ， 平均使用剂量分别 为 ３ ． ，０ ５ ５ ． ，５ １Ｐ ＜ ．５ Ｂ受 ０ ３ ３ ． ，０ ３ ７ ． ， ０ ０ 。 体 阻 滞 剂 使 用 率 ， 表 ｌ 见 。 Ｂ受 体 阻 滞 剂 使 用 时 问 ： ６小 时 内 在
盐酸法舒地尔治疗不稳定性心绞痛60例临床观察
组 。观察组 ６ ０例 ， 中男 ３ ， ２ ， 均年龄（ ５３ ． 其 ４例 女 ６例 平 ５ ． ±４９）
岁 ， 绞痛类 ： 发劳 累型心绞痛患 者 ３ 心 初 ３例 ； 恶化型心 绞痛患 者 ２ ０例 ；自发 型心 绞痛患 者 ７例 。合并慢 性疾病 ： 高血 压 ２ １
选 择笔 者所 在 医 院 ２ ０ ０ ９年 ２月 ２ １ 年 ２月不 稳定 型 ０１
总有效 率 比较 ， 差异有统计学 意义（ Ｐ＜ ００ 。见表 １ ．５） 。
表 １ 两组 患者 的临 床疗 效对 比
心 绞痛患者 １０例 ， ２ 同时排 除严重心 律失常 、 肾功能障碍 、 肝 不
粥样硬化发展而形成 ， 而导致冠状动脉进行性狭 窄 １２ 从 １１ －。其 次 是 血小板 聚集 也参 与不稳定 型心绞痛发 展过程 ， 冠脉 狭窄及 内
两组 患者入 院后 均行心 电监护 ， 患者 出现不适 随时描记心
电图 。均 给予硝 酸酯 类药物 、 抗血 小板类药 物 、 抗凝 药物 、 他汀 类 调脂药 等常规 治疗 ， 心绞痛发作 时舌下含 化硝酸甘 油。对照
２ １ １ 月 第 １ 第 ２１ ０１ 年 １ 卷 期
盐酸法 舒地尔 疗不 性心 ６例临 治 稳定 绞痛 ０ 床观察
于 晗
辽宁省北票市第一人民医院循环 内科 ， ＿ 辽宁北票 １２０ ２ １０ ［ 要 １目的 探讨 盐酸法舒地尔 治疗不稳定性心绞痛 的临床效果 。 方法 选择笔 者所在 医院 ２ ０ 摘 ０ ９年 ２月 ～２ １ ０ １年 ２月 不稳定型心 绞痛患者 １０例 ， 上述患者 随机分为观察组 和对照组 。两组患者入 院后均行心 电监护 ， ２ 将 患者 出现 不适随时
盐酸法舒地尔标准
盐酸法舒地尔Yansuan Fashudi’er Fasudil HydrochlorideNS NO ONH.HClC 14H17N3O2S·HCl327.83本品为六氢-1-（5-磺酰基异喹啉）-1（H）-1，4-二氮杂卓盐酸盐，按干燥品计算，含C14H17N3O2S·HCl应为99.0%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。
无臭，味微苦；有引湿性。
本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
【鉴别】（1）取本品约5mg，置小试管中，试管口用氢氧化镍试纸盖住，加热，绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色的斑点。
（2）取本品适量，加水制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA)测定，在275nm、312nm与324nm的波长处有最大吸收，在250m和297nm的波长处有最小吸收。
（3）取干燥失重项下的供试品测定红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。
【检查】酸度取本品0.30g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.0。
溶液的澄清度与颜色取本品0.15g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B）在1小时内比较，不得更浑；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
有关物质取本品适量，加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
盐酸法舒地尔的合成
４ ８・ ３
齐鲁 药 事 ・Ｑｌ Ｐ ａ ａ ｕｃ Ａ ａｓ ０ ２ Ｖ１ １Ｎｏ８ ｉ ｈｒ ｃ ｔａ ｆｉ ２ １ ｏ ３ 。 ． ｕ ｍ ｅ ｉｌ ｒ ．
盐 酸 法舒 地 尔 的合成
姚 建 文 ， 王成 鹏 张 秀娟 徐 文方 ， ，
（ ． 台大学药学院 ， １烟 山东 烟 台 ２ ４ ０ ；． ６０ ５ ２ 山东大学药学院， 东 济南 ２０ １ ） 山 ５ ０ ２
Ａｂｔａｔ０ ｊｃｉ Ｔ ｎｈｓ ｅ ａｄ ｃｒｂａ ｖｓｕａ ｕ ｓｄ ｙｒｃｌ ｉｅＭ ｅ ｏ ｓ Ｆ ｓｄｌ ｙｒｃｌ ｉｅ ｓｒｃ： ｂｅｔ ｅ ｖ ｏｓ ｔ ｉ ｒｉ ｅｅｒｌ ａｃｌｒ ｒｇ ａｕ ｉｈｄｏｈｏ ｄ ． ｔ ｄ ａｕ ｉｈ ｄｏｈ ｒ ｙ ｅ ｚ ｃ ｏ— ｄ ｆ ｌ ｒ ｈ ｏｄ
摘要 ： 目的
合 成心脑血管药物 盐酸法舒地 尔。方法
以异喹啉为原料 ， 经发烟硫 酸磺化 、 氯化后得 到异喹啉 一 ５一
该 方 法原 料 成 本 低 、 作 简便 ， 合 工 业化 操 适
磺酰 氯， 再与 高哌嗪 缩合得 到六氢 一１ ５一畀喹啉磺 酰基 ）一１ Ｈ）一１４一二 氮杂卓 ， 一（ （ ， 最后 与盐酸成盐得 到心脑血管药
物 盐 酸 法 舒 地 尔 。结 果 总 收 率 为 ７ ．％ ， 原 文 献 收 率 提 高 １ ％ 。 结 论 ３１ 较 ０
生产 。
关键词 ： 法舒 地 尔 ； 喹 啉 ； 脑 血 管 药物 ； 成 异 心 合 中 图分 类 号 ： Ｑ４ Ｏ ３ 文 献标 识码 ： 文 章 编 号 ：６ ２— ７ ８（０ ２）８— ４ ８— ２ Ｔ ６ ．１ Ａ １７ ７ ３ ２ １ ０ ０３ ０
５一ｓｌ ｎｌ ｈｏｉ 。ｎ ｅ ｏ ｄｎａｏ ｉ ｏ ｏ ｉ ｒｚ ｅｔ ａ ｏｄｈｘｈｄｏ一１ ５一 ｓｑ ｉ ｌ ｙｓｌ ｎ １ 一１ ｕｆ ｙ ｃｌ ｄ ａｄｔ ｎｃｎ ｅｓｔ ｎｗｔ ｈｍ ｐｐ ａｉ ｆ ｒ ｅａｙｒ ｏ ｒｅ ｈ ｉ ｈ ｅ ｎ ｏ ｆ 一（ ｉ ｕｎ ｉ ｌ ｆ ｙ） ｏ ｏｎ ｕ ｏ Ｈ一１ ，
盐酸法舒地尔治疗脑梗死的疗效观察
治 愈 ： 晕 及 临 床 症 状 消 失 ； 效 ： 晕 及 临 床 症 状 减 眩 有 眩
血 化 瘀 是 治 疗 血 瘀 症 的 根 本 大 法 ， 临 床 应 根 据 不 同 的 病 因 在
脑 梗 死是 由于脑 动 脉粥样 硬 化 、 管 内膜损 伤 使脑 动 脉 血
管 腔 狭 窄 ， 而 因多 种 因素 使 局 部 血栓 形 成 ， 致 脑 组 织缺 进 导
进 行辨 证施 治 。治 法 ： 活血 止血 ： ① 活血 药 与止 血药 同用 ， 治
的张力 ， 改善 脑组 织微 循 ， 同时可 拮抗 炎 症 因子 ， 进 神经 促 再 生［］ ５ 。对 脑梗 死 的治 疗疗 效显 著 ， － ６ 值得 在 临床推 广使 用 。
【 考 文献】 参
『］ 简 俊 会 ． 酸 法 舒 地 尔 治 疗 缺 血 性 脑 梗 塞疗 效 观察 【］ １ 盐 Ｊ 内蒙 古 中 医 药 ， ．
盐酸 法舒 地尔 是预 防 和改 善 多种 原 因引起 的 血管 痉挛 ． 改 善 心 、 缺 血 能 力 ， 善 脑 灌 注 ， 制 脑 神 经 细 胞 受 损 等 的 一 脑 改 抑 种 安 全 有 效 药 物 ， 有 效 地 控 制 脑 梗 死 的症 状 ， 防 治 脑 血 管 可 在
疾病方面具有巨大的潜力ｆ Ｉ 】 。本文就其临床应用体会报道 如下 ：
１资 料 与 方 法
１１一 般 资 料 ．
盐酸法舒地尔防治脓毒血症大鼠急性肾损伤的实验研究
摘要 ： 讨 盐酸法舒 地 尔防治脓 毒血 症 大 鼠急性 肾损 伤 （ Ⅺ） 探 Ａ 的作 用机 制 。腹 腔 注射 内毒 素 （ Ｐ ） 立 ＬＳ建
Ａ 模 型 ， 康雄 性 Ｗｉｅ 大 鼠 ６ ＫＩ 健 ｓｒ ｔ ５只 随机 分 为 空 白 对 照组 、 Ｋ 模 型 组 和 治 疗组 ， ＡＩ 并观 察 ６个 时 间点 （ 、 、 １６
（ ． ｅａｔｅｔｆＢｏｄＰ ｒ ｃｔｎｏ Ｊ ａ ｉｔ ｙ ｒ ｅｅ ｌ ｏ ｉｌ Ｌ ，Ｓａｄｎ ５０ １ Ｃ ／ ； １ Ｄｐ ｒ ｎ ｏ ｌ ｕｉ ａｏ ｉ ｎＭｌａ ｅ Ｇｎｒ ｓ ｔ ｍ ｏ ｆ ｉ ｆ ｎ ｉｒ Ａ ａ ａ Ｈ ｐ ａ ｏ ４ ｈｎｏｇ２０３ ， ｈ ａ ｆ ｎ
（ ） Ｋ 模 型组 Ｂ Ｎ Ｃ Ｅ于 ６ｈ 明显升 高 （ ３Ａ Ｉ Ｕ 、Ｒ 后 Ｐ＜０ ０ ） 并 于 ２ 高峰 ， 疗 １ 、４ｈ组 Ｂ Ｎ Ｃ Ｅ均低 于 ．１ ， ４ｈ达 治 ２ ２ Ｕ 、Ｒ 模 型组 （ Ｐ＜０ ０ ） 盐酸 法舒 地 尔可能通 过 阻断 Ｒ ｏＲ ｏ激酶 通路 减 少 Ｅ 一１的产 生及释放 ， ．１ 。 ｈ／ ｈ Ｔ 减轻 肾内动 脉
２ Ｄｐ ｒ ｅｔ Ｎｐ ｒ ｏｙｏ Ｎ ｖ ｎｒｌ ｏ ｉｌｆＰＡ，Ｂ ｉ ｇ１０４ ， ｈ ａ ． ｅａ ｍ ｎ ｏ ｅｈｏ ｇ ａｙＧｅ ａ ｓ ｔ Ｉ ｔ ｆ ｌ ｆ ｅ Ｈ ｐａｏ ｅ ｎ ００８ Ｃ ／ ） ｉ ｆ ｎ
Ａ ｓ ａ ｔＩ ｅｔ ａ ｄｔ ｆ ｃ ｏ ａ ｄ ｙ ｒ Ｍｏ ｄ （ ａ ｄ ）ｐｅｅ ｔ ｃ ｔ ｒ ａ ｉ ｕｙｉ ａ ａ ｓｄ ｂ ｅ ｓ ． ｓ ｂ ｓｅ ｂ ｔ ｃ：ｎ ｓ ｇｔ ｅｅ ｅｔ ｆ ｓ ｉ ｈ ｄｏ ｒ ｅ Ｆ ｓ ｉ ｒｖｎ ｄ ａ ｕ ｎ ｌ ｎ ｒ ｎ ｒ ｓ ｃｕｅ ｙ ｓｐｉ Ｅ ｔ ｌｈ ｄ ｒ ｖ ｉ ｅ ｈ Ｆ ｕｌ ｃ ｉ ｕ ｌ ｅ ｅｅ ｊ ｔ ｓ ａｉ
盐酸法舒地尔注射液局部用药安全评价试验研究
０引言盐酸法舒地尔是异喹啉磺胺衍生物，能抑制细胞内游离钙离子的活动，还能抑制蛋白激酶A、G、C 和肌球蛋白轻链激酶，即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管平滑肌舒张，扩张血管。
用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。
为了观察盐酸法舒地尔注射液制剂的用药安全，按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》，进行了实验兔血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性盐酸法舒地尔注射液局部用药安全评价试验研究ＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔｆｏｒＬｏｃａｌＤｒｕｇＳｅｃｕｒｉｔｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＦａｓｕｄｉｌＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＩｎｊｅｃｔｉｏｎ张俊明丁琦王丽华李良郑国安徐丽瑛Zhang Junming Ding Qi Wang Lihua Li Liang Zheng Guoan Xu Liying（江西省药物研究所，江西南昌330029）（Jiangxi Institute of Mater Medica，Jiangxi Nanchang330029）摘要：目的：研究盐酸法舒地尔注射液局部用药的安全性。
方法：按照国家SFDA颁发的《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》进行了局部血管刺激性、肌肉刺激性、溶血性和全身主动过敏性试验。
结果：①盐酸法舒地尔注射液耳缘静脉点滴给药浓度为0.3mg/ml，给药容积为2.0ml/kg，对试验兔血管无刺激性；②盐酸法舒地尔注射液肌肉注射给药浓度为15mg/ml，给药容积为0.5ml/只时，对试验兔肌肉无刺激性；③盐酸法舒地尔注射液药物浓度为0.3mg/ml，在体外试验条件下无溶血反应及红细胞凝聚反应；④盐酸法舒地尔注射液致敏剂量为1.5和4.5mg/kg，激发剂量为3.0和9.0g/kg时，对豚鼠无主动全身过敏性反应，与阴性对照组比较，差异无显著性意义（p>0.05）。
结论：盐酸法舒地尔注射液试验条件下无血管和肌肉刺激性、无溶血性及过敏性反应。
盐酸法舒地尔在冠心病不稳定性心绞痛患者应用效果分析
盐酸法舒地尔在冠心病不稳定性心绞痛患者的应用效果分析【摘要】目的：调查和研究盐酸法舒地尔对治疗冠心病不稳定性心绞痛患者在临床上的应用效果。
方法：调查对象为2012年1-10月在笔者所在医院治疗的60例冠心病不稳定性心绞痛患者，将所有患者分为治疗组30例和对照组30例，对照组进行常规基础治疗，治疗组在常规治疗基础上采用盐酸法舒地尔治疗，观察两组治疗后的临床反应。
结果：治疗组总有效率为93.3%。
对照组总有效率为66.7%，两组比较差异有统计学意义（p50%。
排除肝肾功能较差以及有脑部出血病史的患者，最后将60例患者分为治疗组30例和对照组30例。
两组患者一般资料比较差异无统计学意义（p>0.05）。
1.2 方法两组患者入院后均行心电监护和心电图监测，均给予硝酸酯类药物、阿司匹林、氯吡格雷、低分子肝素、他汀类调脂药等常规治疗；治疗组在常规治疗的基础上外加用盐酸法舒地尔30 mg，加入200 ml氯化钠静脉滴注，2周一疗程。
1.3 疗效评价标准参照1979年全国冠心病心绞痛座谈会修订的《冠心病的诊断参考标准》。
显效：症状消失或基本消失，心电图恢复大致正常或达到正常。
有效：心绞痛发作次数减少以及硝酸甘油消耗量在40%～70%。
心电图t波由平坦变为直立。
无效：心绞痛发作次数减少以及硝酸甘油消耗减少不到50%。
症状和体征没有任何改变，心电图和治疗前没有任何变化[2]。
1.4 统计学处理采用spss 16.0软件对各变量进行正态性检验和描述性分析，计量资料以均数±标准差（x±s）表示，计数资料以绝对值或者构成比表示，如果计量资料呈正态分布且方差齐，计量资料比较比较采用t检验，如果计量资料不符合正态性分布，则用秩和检验，计数比较以绝对值或者构成比表示，采用字2检验，p<0.05表示差异具有统计学意义。
2 结果2.1 两组治疗前后心绞痛疗效比较治疗组显效25例，有效3例，总有效率为93.3%。
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分类：化学药品
类别：3.1
【药品名称】
通用名：盐酸法舒地尔注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】
化学名称：六氢—1—(5—磺酰基异喹啉)—1(H)—1，4—二氮杂卓盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C14H17N3O2S?HCl
分子量：327.83
【性状】本品为白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。
无臭，味微苦。
有引湿性。
本品在水中极易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。
【药理毒理】盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。
血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。
当CA2+ 达到一定浓度时，与CA2+结合蛋白钙调素结合，激活肌球蛋白轻链磷酸化酶，将肌球蛋白轻链磷酸化，引起肌肉收缩。
蛛网膜下腔出血时，血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛，最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。
盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段，肌球蛋白轻链磷酸化，来扩张血管，抑制血管痉挛。
急性毒性：小鼠、大鼠口服给药的LD50分别为：小鼠雄性为273.9 mg／kg；雌性为277.3 mg／kg；大鼠雄性为335 mg／kg；雌性为348 mg／kg。
小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg／kg。
亚急性毒性：以大鼠、猴静脉内给药1个月，无毒性剂量为：大鼠12.5mg／kg，猴3.125mg／kg。
慢性毒性：以大鼠、猴静脉内给药6个月，无毒性剂量为：大鼠9mg／kg，猴3.125mg／kg。
致突变性实验：细菌回复突变实验及啮齿类动物微核试验均为阴性。
哺乳类细胞染色体试验证明在体内无致突变性。
生殖毒性试验：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和发育的毒性研究，剂量分别为1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。
结果证明：25mg／kg剂量组引起妊娠前及妊娠初期的黄体数和着床数降低；40mg／kg剂量组能轻度抑制次生代仔的体重增加，但无致畸作用，对其它生殖能力和次生代仔的各项观察指标均无影响。
【药代动力学】吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。
而静脉内持续给药时，血中浓度，自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。
分布：给药后迅速向组织转移，药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。
也可见向脑中转移。
代谢：本品给药后，80％为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。
代谢产物总数在大鼠中产生6种，在猴中产生5种。
排泄：大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1％，6.4％，38.4％。
血浆蛋白结合率：本品血浆蛋白的结合率在体外约80％，在体内约34％一62％。
动物实验表明，本品可通过胎盘，并向乳汁转移。
在健康人体实验，以本品0.2mg/kg 及0.4mg／kg，静脉内持续给药时，给药结束后的消失半衰期约为15分钟。
AUC及最高血药浓度，伴随给药量增大而增加。
给蛛网膜下腔出血的术后病人静脉内点滴30mg／次，其血浆中药物浓度的演变与健康人未见大的差别。
【适应症】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。
【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以适量的电解质液稀释后静脉点滴，每次需30
分钟。
本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用2周。
【不良反应】l.由于本品使血管扩张，可引起低血压，颜面潮红、反射性心动过速及出血。
2.应用本品有时发生GOT、GPT升高，有时出现皮疹、排尿困难或多尿、嗳气、呕吐，并可出现头痛、发热、意识水平下降和呼吸抑制等不良反应。
【禁忌】1.正在出血的患者，尤其颅内出血的患者和低血压患者禁用本品。
2.本品只可静脉点滴使用，不可脊髓腔内注入本品。
【注意事项】1.本品使用时，应密切注意临床症状及CT改变，若发现颅内出血，应立即停药并进行适当处理。
2.本品可引起低血压，应注意血压变化及给药剂量和速度。
3.下列情况使用木品应慎重：严重意识障碍患者，蛛网膜下腔出血合并重症脑血管损害，如脑底异常血管网或巨大脑动脉瘤等患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。
【儿童用药】无使用经验。
【老年患者用药】
【药物相互作用】1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液，静注用Puremarin、Arepiati(苯妥英钠)与本品配伍时，立即变色或变浑浊，严禁使用。
2.与本品配伍后需迅速使用的药品有：静注用头孢替安、Buroakuto、Fulumarin。
因为以上药物与本品配伍时，经常出现变色或透过率低下，因此，配伍后应迅速使用。
【药物过量】应用本品以2周为限，不可长期给药。
【规格】2ml：30mg
【贮藏】避光保存。
【包装】药用玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
【有效期】暂定18个月
【批准文号】国药准字H20040356
【生产企业】
企业名称：天津红日药业股份有限公司
地址：天津新技术产业园区武清开发区泉发路。