前列地尔法舒地尔丁咯地尔的比较

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门特病专题知识讲座 脑卒中

门特病专题知识讲座  脑卒中

门特病专题知识讲座脑卒中李兰翠;巫嘉陵【摘要】<正>脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。

当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时,卒中就发生了。

脑卒中包括脑出血和脑梗死。

目前我国现存脑血管病患者700余万人,其中约70%为缺血性脑卒中,每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。

目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战,实际静脉溶栓率很低。

欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%~61.3%,非专业中心医院的溶栓治【期刊名称】《天津社会保险》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】3页(P38-40)【关键词】脑卒中偏瘫;缺血性脑卒中;脑血管病;脑梗死复发;脑动脉;急性脑梗死;门特;中心医院;银杏叶片;长春西【作者】李兰翠;巫嘉陵【作者单位】天津环湖医院;;【正文语种】中文【中图分类】R743.3脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。

当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时,卒中就发生了。

脑卒中包括脑出血和脑梗死。

目前我国现存脑血管病患者700余万人,其中约70%为缺血性脑卒中,每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。

目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战,实际静脉溶栓率很低。

欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%~61.3%,非专业中心医院的溶栓治疗率在11.6%~21.7%。

而我国缺血性脑卒中的静脉溶栓率仅为1.13%,远远低于发达国家10%的比例。

经统计,未溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约5700元,而溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约1500元。

未溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约20600元,而溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约15000元,静脉溶栓治疗大大降低了患者的住院费用,从而从根本上降低了患者总体治疗费用。

据统计,未溶栓急性脑梗死患者复发率约20%,而溶栓患者脑梗死复发率约9%,静脉溶栓治疗大大降低了患者脑梗死复发的风险。

前列地尔注射液

前列地尔注射液

条件:温度 25 ℃,散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标, 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm,90%粒径累计值不得大于 0.6μm;
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h(25 ℃、避光) 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化,均呈白色乳状液体; pH 值在 4.0~6.0,无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便:直接静脉注射,可在门诊治疗。
3.2临床应用:
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血 症,保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂: 经肺循环仅10%被灭活,达到持续有效血药浓度
15
2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究【摘要】目的应用临床病例对照试验评价Rho激酶抑制剂盐酸法舒地尔治疗脑梗死的临床疗效和安全性,探讨新型扩血管药法舒地尔治疗脑梗死的效果。

方法选择符合标准的病例165例,随机分为法舒地尔治疗组105例,丁咯地尔治疗组60例,观察评价两组患者的现效率、有效率、神经功能改善及病残程度的恢复情况等,并观察其不良反应。

结果法舒地尔及丁咯地尔治疗3周后神经功能均有显著改善(P分别<0.001,<0.01),法舒地尔较丁咯地尔更显著(P<0.01),两组均无严重不良反应。

结论急性脑梗死及时应用法舒地尔可有效改善患者神经功能缺损,且无严重不良反应。

【关键词】Rho激酶;急性脑梗死;法舒地尔;丁咯地尔急性脑梗死是神经科临床常见疾病,随着人口老年化,其发病率呈明显上升趋势,具有极高的致残率和病死率,虽然尽量延长“治疗时间窗”、并在超早期进行溶栓对急性脑梗死的治疗十分关键,但是,对于在“治疗时间窗”内不能重建局部血循环的患者,急性脑梗死的治疗仍缺乏有效措施[1-2],近年的研究显示,Rho激酶在缺血性神经系统疾病的病理过程中起了关键作用,应用Rho激酶抑制剂对急性缺血性脑损害具有显著的神经保护和治疗作用[3-4]。

本研究选择Rho 激酶抑制剂盐酸法舒地尔与α受体拮抗剂盐酸丁咯地尔进行配对研究,观察其对急性脑梗死发病后1周内进行治疗的临床效果。

1 资料与方法1.1 所有病例均符合以下标准①年龄40~65岁;②发病后3 h内入院并开始接受盐酸法舒地尔或盐酸丁咯地尔治疗;③诊断除根据症状、体征外,全部病例均经头颅CT或MR检查证实。

排除标准:①头颅CT或MR扫描显示大面积脑梗死或伴有出血;②有意识障碍;③有严重心、肺、肝、肾或代谢疾病史;④妊娠;⑤收缩压低于90 mm Hg;⑥不能坚持治疗或因药物不良反应中断治疗的患者。

1.2 一般资料选取本院2006年6月至2007年12月治疗的急性脑梗死患者并且符合条件者165例随机分入盐酸法舒地尔治疗组105例(第一组)及盐酸丁咯地尔治疗2组60例(第二组),进行组间对照研究,两组患者的基本情况有均衡性,其中伴发疾病积分与既往史积分标准按照伴发一种疾病(如糖尿病、冠心病、高血压等)计1分;神经功能缺损积分以改良的爱丁堡与斯堪的纳维亚卒中量表计分,见表1。

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较严治【摘要】目的通过比较各种扩血管药物的疗效及毒副作用,为急诊科治疗椎动脉型颈椎病时合理选用扩血管药物提供参考依据.方法选择发病时间在24 h以内的椎动脉型颈椎病216例,随机分为四组,每组54例,分别以具代表性的四种扩血管药物复方丹参、前列地尔(PGE1)、654-2、长春西汀予以治疗,观察并相互比较各组疗效及毒副作用.结果在缓解椎动脉型颈椎病时,在96 h内四种药物的疗效无显著性差异(P>0.05),但达显效所用时间则明显不同(P<0.05),从长到短依次为长春西汀、PGE1、654-2、复方丹参.结论综合考虑各药的疗效、不良反应及价格因素,四药各有优劣,从药理作用方面来说,长春西汀在治疗椎动脉型颈椎病时前景更好.【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2010(021)014【总页数】3页(P55-57)【关键词】复方丹参;前列地尔;654-2;长春西汀;椎动脉型颈椎病【作者】严治【作者单位】宜昌市中心人民医院,三峡大学第一临床医学院,湖北,宜昌,443003【正文语种】中文【中图分类】R681.5+5椎动脉型颈椎病是急诊科常见病之一,患者主要表现为眩晕、呕吐、肢体无力或卒倒,主要原因系颈椎病变导致椎动脉受累,椎基底动脉供血不足,引起脑供血不足所致[1]。

其治疗除公认的牵引、围领固定颈部、颈托保护、针灸等理疗措施外[2],对急性发作病人采用活血化瘀扩血管药物治疗才是急诊科最常用处理措施,也是急诊科医师首先考虑的最便捷的治疗手段。

但扩血管药物种类及品种繁多,哪些药物疗效更快、不良反应更少?至今未有公论。

本实验就选用具有代表性的四种药物治疗椎动脉型颈椎病,并将疗效及毒副作用进行对比观察,以期为临床选用更合理的治疗该病的扩血管药物提供依据。

这四种药物分别是:复方丹参、654-2(山莨菪碱)、PGE1(前列地尔)、长春西汀。

1 资料与方法1.1 病例选择选取我院急诊科在 2008年 1月至 2010年 1月期间接诊的发病时间在 24 h以内的 216例椎动脉型颈椎病患者,每例均严格按照临床症状结合辅助检查(颈椎 X线平片、脑彩超、颈部CT)的原则确诊[3],且均通过眼底、血脂、头颅CT等检查排除小脑疾病及其他原因引起的椎基底动脉供血不足。

两种前列地尔注射液治疗重度黄疸慢性乙肝的疗效比较

两种前列地尔注射液治疗重度黄疸慢性乙肝的疗效比较
J o u r n a l o fM a t h e m a t i c a lM e d i c i n e ( ) 文章编号 : 1 0 0 4 4 3 3 7 2 0 1 5 1 0 1 5 0 2 0 3 中图分类号 : R 5 7 5. 1 文献标识码 :A
V o l . 2 8
N o . 1 0
要 : 目的 : 比较两种国产前列地尔注射液对 伴 有 重 度 黄 疸 的 严 重 慢 性 肝 病 患 者 的 临 床 疗 效 及 不 良 反 应 ㊂ 方 法 : 选择患者
/ / / 分别为 1 治疗前 D 治疗1周㊁ 6 4. 5ʃ1 3 1. 6 m o l L和1 5 0. 4ʃ1 4 0. 7 m o l L; B I L 水平 为 1 6 0. 2ʃ1 0 6. 0 m o l L, 2周分别为1 2 9. 0ʃ1 0 6. μ μ μ
1 资料与方法 1. 1 一般资料 病例来源于 2 0 1 3 年 2 月 ~2 0 1 3年1 2 月期 间 长 江 航 运 总 医院消化内科住院 患 者 的 病 例 数 据 资 料 , 病例诊断符合2 0 0 5 年中华医学会肝病学分会和中 华 医 学 会 感 染 病 学 分 会 联 合 制 [ 4] ㊂凯时治 疗 组 病 例 3 订的 ‘ 慢性乙型肝炎防治 指 南 “ 男 0例, ) 女5 例, 年龄 1 平均年龄为 ( 岁, 均 2 5例, 7~6 1岁, 4 4. 1ʃ1 0. 7 为慢性重度乙型 肝 炎 患 者 , 治疗前血清总胆红素平均水平为 ( ) / 男2 2 0 1. 0ʃ1 8 1. 0 m o l L㊂ 曼 新 妥 治 疗 组 病 例 3 0 例, 6 例, μ 女4例, 年龄1 平均年龄( 岁, 均为慢性 8~7 1 岁, 4 6. 2ʃ1 2. 6) 参 考 文 献

前列地尔两种用药方法所致静脉炎的分析与比较

前列地尔两种用药方法所致静脉炎的分析与比较

前列地尔两种用药方法所致静脉炎的分析与比较摘要] 目的:探索前列地尔注射液使用方法所致静脉炎的干预方法。

尔注射液患者50例,按随机数字表法分为对照组(25例)和观察组(25例),观察组25例经静脉注射0.9%氯化钠注射液10 mL+前列地尔注射液10 μg/支2 mL ,对照组25例经静脉输液0.9%氯化钠注射液100 mL+前列地尔注射液10 μg/支2 mL,分别观察2组静脉炎发生程度。

结果:对照组静脉炎的发生率为24%,明显高于观察组的O%(p<0.05)。

结论:以静脉注射方式使用前列地尔注射液,可以有效的避免静脉炎的发生,应在临床上推广应用。

[关键词]使用方法前列地尔静脉炎Analysis and comparison of two different treatment methods of alprostadil induced phlebitisLiu Changmei (Sixth People's Hospital of Chengdu, Chengdu, Sichuan 610051)[Abstract] Objective: To explore the intervention methods used Alprostadil Injection induced phlebitis. 50 cases of Seoul injection were randomly divided into control group (25 cases) and observation group (25 cases), 25 cases in observation group with intravenous injection of 0.9% Sodium Chloride Injection 10 Alprostadil Injection mL+ 10 g/ 2 mL, the control group of 25 cases by intravenous infusion of 0.9% Sodium Chloride Injection 100 Alprostadil Injection mL+ 10 g/ 2 mL the 2 groups were observed, the degree of phlebitis. Results: the incidence of phlebitis in the control group was 24%, which was significantly higher than that in the observation group of O% (p<0.05). Conclusion: the use of Alprostadil Injection by intravenous injection, can effectively prevent the occurrence of phlebitis, and should be popularized in clinical application.[keyword] using the method of alprostadil phlebitis前列地尔注射液主要成分为前列腺素E1(PGE1)。

前列地尔与丁咯地尔比较

前列地尔与丁咯地尔比较

前列地尔与丁咯地尔比较项目名称前列地尔丁咯地尔分子式C20H34O5C17H25NO4·HCl分子量354.49 343.8成分前列腺素E1化学名为:(1R,2R,3R) -3-羟基-2[ (E)- (3S)-j-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸盐酸丁咯地尔化学名为:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6一三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐性状白色乳状液体无色或几乎无色的澄明液体适应症1.治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。

2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。

3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。

4.用于慢性肝炎的辅助治疗。

1.外周血管疾病:间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。

2.慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。

用法用量成人一日一次,l~2ml(前列地尔5~10μg)+ 10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。

静脉缓慢滴注。

每日1次,每次0.1~0.2g,稀释于250~500ml葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注,或遵医嘱。

药理作用本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由丁脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。

另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

盐酸丁咯地尔具有以下基本的药效特性:1.弱的非特异性的钙离子拮抗作用;2.α-肾上腺素能受体抑制剂;3.血管扩张剂,降低血管阻力并有效提高微循环灌注;4.改善红细胞变形性;5.抑制血小板聚集;6.有效的增氧功能(氧提升作用),并加强A TP产生。

不良反应1.休克:偶见休克。

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析杨政治【摘要】目的:分析法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果和安全性。

方法选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例,随机分为对照组与观察组,各41例。

对照组采用尼莫地平治疗,观察组采用法舒地尔治疗,对比两组临床治疗有效率和安全性。

结果观察组临床治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P <0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P >0.05)。

结论法舒地尔治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛效果显著,可明显提高治疗有效率,值得推广。

【期刊名称】《河南医学研究》【年(卷),期】2016(025)010【总页数】2页(P1790-1791)【关键词】法舒地尔;尼莫地平;脑血管痉挛;安全性【作者】杨政治【作者单位】周口市人民医院内一科河南周口 466001【正文语种】中文【中图分类】R543脑血管痉挛是蛛网膜下腔出血并发症中发生率较高的一种,如果患者未得到及时治疗,极易出现肢体瘫痪、意识障碍等症状,病死率和致残率较高,因此需要及时给予有效治疗措施[1]。

尼莫地平是一种常见的治疗脑血管痉挛的药物,其能有效抑制平滑肌细胞收缩;而法舒地尔是一种新型Rho激酶抑制剂,能够阻断肌球蛋白轻链磷酸化[2]。

本文旨在对比尼莫地平、法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果。

1.1 一般资料选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例,随机分为对照组与观察组,各41例。

对照组男28例,女13例;年龄26~77岁,平均(54.2±14.3)岁;观察组男26例,女15例;年龄27~76岁,平均(53.8±14.5)岁。

所有患者均通过颅脑CT或MRI检查确诊为蛛网膜下腔出血。

排除标准:由血液系统疾病和脑外伤引起的蛛网膜下腔出血者;意识障碍者;临床资料不全或难以配合治疗者。

两组患者一般资料比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

前列地尔注射液临床用药分析

前列地尔注射液临床用药分析
前列地尔注射液临床用药 分析
xx年xx月xx日
目 录
• 引言 • 前列地尔注射液概述 • 临床用药分析 • 不良反应及应对措施 • 结论与展望
01
引言
背景介绍
前列地尔注射液是一种广泛应用于临床的生物制剂,其主要 用于治疗慢性肝炎、肝硬化、冠心病等疾病。
前列地尔注射液作为一种血管扩张剂,能够改善微循环,缓 解炎症反应,对于多种疾病的治疗具有显著的效果。
前列地尔注射液对老年慢性肾小 球肾炎患者的免疫功能具有调节 作用,可提高患者的免疫功能, 为临床治疗提供了新的思路和方 法。
前列地尔注射液在改善老年慢性 肾小球肾炎患者的血液流变学指 标方面具有显著疗效,有助于改 善患者的血液高凝状态,为临床 治疗提供了新的手段。
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02
前列地尔注射液概述
前列地尔注射液的药理作用
扩张血管
前列地尔注射液可作用于血管平滑肌,舒 张血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷 。
VS
抑制血小板聚集
通过抑制血小板内的磷酸酯酶活性,减少 血小板内的cAMP,从而抑制血小板聚集 。
前列地尔注射液的临床应用
1 2
慢性闭塞性病变
前列地尔注射液可改善慢性闭塞性病变患者的 静息和运动后心绞痛症状,改善心肌缺血。
研究目的和意义
研究前列地尔注射液的临床用药方案、疗效及安全性,为 临床医生提供更多的用药依据。
通过分析前列地尔注射液在多种疾病治疗中的疗效差异, 为临床医生制定更加个性化的用药方案提供支持。
国内外研究现状
国内外的相关研究主要集中在前列地尔注射 液的药理作用、临床应用及不良反应等方面 。
研究结果显示,前列地尔注射液对于多种疾 病的治疗具有显著的效果,但也可能导致一 些不良反应,如注射部位疼痛、血管炎等。

前列地尔与丁咯地尔治疗突发性耳聋的临床比较

前列地尔与丁咯地尔治疗突发性耳聋的临床比较

前列地尔与丁咯地尔治疗突发性耳聋的临床比较王敏【摘要】目的:对比观察前列地尔与丁咯地尔治疗突发性耳聋的疗效及安全性.方法:将符合纳入标准的80例突发性耳聋患者随机分为2组,前列地尔组40例和丁咯地尔组40例.所有患者均给予银杏叶提取物与能量合剂治疗,在此基础上,前列地尔组予前列地尔注射液10 μg加于生理盐水100 mL中静脉滴注,丁咯地尔组予丁咯地尔注射液200 mg加于生理盐水100 mL中静脉滴注.均以10天为1个疗程,观察并比较2组病例的总有效率、耳鸣和眩晕症状恢复情况以及不良反应发生情况.结果:治疗突发性耳聋的总有效率前列地尔组为92.50%,丁咯地尔组为80.00%,2组比较有显著性差异(P<0.05).前列地尔组耳鸣及眩晕恢复情况亦有显著性差异(P<0.05).2组在治疗过程中均未观察到心衰、头晕、头痛、局部血管刺激征、静脉炎等不良反应.结论:前列地尔治疗突发性耳聋的疗效优于丁咯地尔,且无明显不良反应,值得临床推广.【期刊名称】《现代临床医学》【年(卷),期】2012(038)006【总页数】3页(P433-435)【关键词】突发性耳聋;前列地尔;丁咯地尔【作者】王敏【作者单位】成都市大邑县少祥医院,四川成都,611330【正文语种】中文【中图分类】R764.43+7突发性耳聋 (Sudden Deafness,SD)是突然发生的感音神经性听力损失,一般在数小时内听力急剧大幅下降,可伴有耳鸣、眩晕等症状[1-2]。

突发性耳聋为耳鼻喉科急症,病因不明,目前认为是一种多因素致聋疾病,提出了内耳微循环障碍、病毒感染、内耳自身免疫等多种病因学说[3]。

因为严重危害听力,突发性耳聋需要及时、正确、有效的治疗,目前治疗主要集中在扩血管和营养神经方面,通过药物改善内耳微循环,增加耳蜗血流量以提高、恢复患者听力。

临床用于治疗突发性耳聋的血管扩张剂种类很多,治疗效果差异较大[4-6]。

因此有必要对这类药物治疗突发性耳聋的有效性和安全性进行探讨。

丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比

丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比

丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比目的:观察丁咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比效果。

方法:颈椎动脉供血不足患者80例根据入院顺序平分为治疗组与对照组各40例,在基础治疗基础上,对照组静注前列地尔治疗,治疗组静注盐酸丁咯地尔治疗。

结果:治疗后治疗组的临床总有效率明显高于对照组(P<0.05)。

治疗两组颈椎动脉血液平均流速度有明显上升(P<O.05),两组对比也差异明显(P <O.05)。

结论:相对于前列地尔,丁咯地尔治疗颈椎动脉供血不足有很好的临床效果,能够改善缺血不足状况,不过在临床上要慎重使用。

标签:丁咯地尔;前列地尔;颈椎动脉供血不足颈椎动脉供血不足是由于脑动脉粥样硬化、颈椎病等原因所导致的椎-基底动脉系统供血障碍,从而出现其供应区一过性局灶性神经功能障碍,如眩晕、视觉障碍、头痛、感觉障碍等相应的症状和体征【1-2】。

当前治疗药物选择众多,常用药物有丁咯地尔、前列地尔、尼莫地平、阿司匹林、肝素等【3-4】。

本文为此具体探讨了咯地尔与前列地尔治疗颈椎动脉供血不足的临床观察对比效果,现报告如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选择2009年7月-2012年2间在我科住院的颈椎动脉供血不足患者80例,病例纳入标准:符合颈椎动脉供血不足的诊断标准;有轻微脑干损害体征;排除眼、耳和颅内其它疾患;病人或家属知情同意者[4]。

其中男48例,女32例;年龄35-74岁,平均年龄(52.64±6.87)岁;病程1天-8年,平均病程(3.21±0.58)年。

单侧椎动脉供血不足44例,双侧椎动脉供血不足36例;伴脑动脉硬化者49例,高血压44例,血脂异常28例,糖尿病23例。

根据入院顺序平分为治疗组与对照组各40例,两组性别、年龄、发病位置、病程及合并疾病等资料基本相似(P>O.05)。

1.2 治疗方法两组患者首先给予降压、降脂、控制血糖、脑蛋白水解物营养脑细胞等治疗。

前列地尔

前列地尔

血 60
栓 50
形 40 成 抑 30
制 20
率 10 %
0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 (min)
Lipo PGE1
PGE1-CD
剂型优势(四)——高效性
粉针剂(40 µg ) (右手第二指)
指尖容积脉波
点滴前
点滴后
点滴后1小时
点滴后2小时
粉针剂1/10以下剂量,疗效更显著。
1、有助于溶栓后ST段的回落,降低再灌注时室早、室速的心律失常发生率,改善了 心肌功能;2、可以减轻AMI患者再灌注时对机体的过氧化损伤,改善了AMI患者的预 后;3、减轻心肌缺血-再灌注损伤,缩小心肌梗死范围;4、抑制周围血小板的活性, 保护血管内皮细胞及微血管系统。
1、增加肝脏血供,预防肝血管并发症;2、恢复肝功能防止移植肝血管内血栓形成; 3、抑制缺血-再灌注损伤;4、保护肾功能,减少移植术后肾衰的发生。 有利于移植肝的存活和功能恢复。

正常血管示意图






正常情况下,血管内壁光滑,血管内皮细胞排列致密,细胞间隙小,脂微球沿 血管壁边缘流动,很难附着或沉积。
剂型优势(一)靶向特性——靶向聚集的机理
正常情况下,脂微球 沿血管壁边缘流动。
血管炎性病变时, 内皮细胞间隙扩大
血管壁硬化、受损 时,内壁变粗糙
曼新妥在病变 部位沉积
血管痉挛,光滑 的血管壁发生皱褶
微球中药物量
药 物 包 封 率= ——————— 100%
微球制剂中药物量
1 脂微球与红细胞体积比: 28000
靶向特性
正常情况下脂微球分布
肺脏分布

前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比较

前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比较
抗血小板聚集、抗凝和解除血管痉 挛是内科防治VBI有效方法,但抗凝 治疗容易引起全身出血、血小板减 少等不良反应,在老年人群受到限制。 防止血管痉挛、有效扩张血管可以 改善脑部供血,缓解VBI的症状,而常 用的扩血管药容易引起“盗血”现 象,加重VBI症状。
前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比 较
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
前列地尔、法舒地尔、丁咯 地尔的药理机制与临床用途
的联系与区别
前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比 较
前列地尔 (PGE1),是一种 具有广泛生物活性的内源 性物质 ,是多不饱和脂肪 酸二高 r-亚油脂酸的氧化 产物。
前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比 较
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶 (AC),使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制 血栓素A2(TXA2)的释放 ;通过抑制血管 平滑肌细胞的游离Ca²+ ,抑制血管交感神经释 放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可 扩张颅内血管; 通过保护动脉内膜屏障,抑制 血管平滑肌细胞增生降低血脂,提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比 较
糖尿病并发症 (糖尿病足、神经病变、肾脏病变)
前列地尔作为一种血管活性药物 ,具有 强大的扩血管作用 ,尤其对阻塞性部位 血管作用显著。用前列地尔治疗糖尿病 并发症可疏通循环 ,降低外周阻力 ,改善 微循环和肾脏血液动力学不足 ,增加肾 血流量及肢体血管直径。还可通过增加 神经细胞内含量 ,提高 Na+-K+泵 活性 , 进而增加神经内膜血流量 ,改善神经营 养和提高运动神经传导速度。
前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔比 较
前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体 cAMP↑

神内常用药

神内常用药

改善脑循环药物
脑血管扩张剂是一类能够选择性的扩张脑血管而
对全身其他部位血管影响较小的药物。
我科常用脑血管扩张剂有:马来酸桂哌齐特、尼
莫地平、盐酸法舒地尔、前列地尔、长春西汀、 丁咯地尔、倍他司汀、灯盏花素、川穹嗪、银杏 达莫、刺五加等
脑血管扩张剂
马来酸桂哌齐特 为钙通道阻滞剂,对血管有直接扩张作用,可解 除血管痉挛,预防血管脆化。主要用于治疗脑动 脉硬化症、脑栓塞、高血压脑病、脑血栓形成、 脑出血后遗症和脑外伤后遗症。 静脉滴注,一般滴速为30~40d/min
其他常用药物
周围神经系统疾病用药:
维生素B1、B12、甲钴胺等
抗焦虑药: 地西泮、氯硝西泮、艾司唑仑等 镇静催眠药: 苯巴比妥(鲁米那)、水合氯醛、天麻素等
抗癫痫药:
苯妥英钠、卡马西平
谢谢
脑代谢保护药
脑代谢保护药物是指通过影响脑组织代谢以达到
改善脑功能,保护脑组织免受伤害、减少脑功能 丧失的药物。
此类药物有奥拉西坦、脑蛋白水解物、单唾液酸
四己糖神经节苷脂、依达拉奉、小牛血(清)去 蛋白提取物、胞磷胆碱、吡拉西坦等。
脑代谢保护药
依达拉奉
依达拉奉:是一种脑保护剂(自由基清除剂)。 依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细
降颅内压及减轻脑水肿药物
甘油果糖 甘油果糖注射液是高渗制剂,通过高渗透性脱水,
能使脑水分含量减少,降低颅内压。降低颅内压 作用起效较缓,持续时间较长。大部代谢为CO2 及水排出。 静脉滴注用药,一般250ml需滴注1~1.5小时。根 据年龄、症状可适当增减。 本品一般无不良反应,偶可出现溶血现象。
抗血小板聚集药

瑞舒伐他汀与前列地尔对糖尿病肾病患者蛋白尿疗效的对比观察

瑞舒伐他汀与前列地尔对糖尿病肾病患者蛋白尿疗效的对比观察

瑞舒伐他汀与前列地尔对糖尿病肾病患者蛋白尿疗效的对比观察李正东,张任(湖北医药学院附属东风医院肾内科,湖北十堰442008) 摘要:目的研究瑞舒伐他汀与前列地尔联用对糖尿病肾病(DN )患者蛋白尿的疗效㊂方法选择2015年8月-2018年12月在我院诊治的DN 患者230例,随机分为观察组与对照组,各115例,所有患者都给予常规综合治疗,对照组在综合治疗的基础上给予前列地尔治疗,观察组在对照组的基础上给予瑞舒伐他汀治疗,14d 为1个疗程,治疗观察3个疗程㊂结果两组治疗后的尿蛋白定量㊁尿素氮(BUN )㊁白细胞介素-6(IL-6)㊁肿瘤坏死因子-α(TNF-α)都低于治疗前(P <0.05),同时观察组也低于对照组(P <0.05)㊂结论瑞舒伐他汀与前列地尔联合治疗DN 患者能更有效地降低蛋白尿含量,抑制炎性反应,有利于肾功能的改善㊂ 关键词: 瑞舒伐他汀; 前列地尔; 糖尿病肾病; 蛋白尿; 炎性反应 中图分类号:R587 文献标志码:A 文章编号:1001-5248(2019)08-0053-02基金项目:湖北省卫计委项目(No.WJ2017ML104)作者简介:李正东(1981-),男,硕士研究生,主治医师㊂从事慢性肾衰竭及血液净化工作㊂ 糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)是引起终末期肾病和糖尿病患者死亡的主要原因,现代研究表明维持肾脏微血管功能与数目是预防DN 持续进展的关键㊂早期DN 患者的肾小球滤过率基本正常,表现为持续性的微量白蛋白尿,随着病程的进展,微量白蛋白尿水平有明显异常㊂并且DN 患者体内免疫复合物增多,常导致红细胞免疫功能下降,进而出现免疫抑制,进一步加重炎性反应与病情〔1〕㊂前列地尔是一种新型微血管保护剂,活性极强,具有明显的扩张血管㊁改善微循环障碍㊁降低血小扳聚集㊁降低毛细血管的通透性等药理作用〔2〕㊂他汀类药物既可以调节血脂,还可以通过改变肾脏血流动力学,使尿微量蛋白排泄减少,缓解肾病的发展进程〔3〕㊂本文研究了瑞舒伐他汀与前列地尔联用对DN 患者蛋白尿的疗效影响,现报道告如下㊂1 资料与方法1.1 研究对象 选择2015年8月-2018年12月在我院诊治的DN 患者230例,纳入标准:患者知情同意本研究;符合DN 的诊断标准;年龄20~80岁;均有不同程度的肾功能不全的症状,未接受血液透析;研究得到医院伦理委员会的批准㊂排除标准:合并有严重感染㊁心功能衰竭患者;自身免疫疾病所致尿蛋白异常者;妊娠与哺乳期妇女㊂患者根据电脑产生的随机数字分为观察组115例与对照组115例,两组患者的一般资料对比差异无统计学意义(P >0.05)㊂见表1㊂1.2 治疗方法 所有患者都给予常规综合治疗,具体措施如下:(1)优质低蛋白㊁高钙㊁低磷㊁低脂㊁低盐饮食㊂(2)利尿消肿:依据病情给予口服或静脉滴注速尿剂;(3)预防酸中毒:口服或静脉点滴5%NaH⁃CO3㊂(4)降压:可应用钙离子拮抗剂㊁血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂㊂对照组:在综合治疗的基础上给予前列地尔治疗,选择前列地尔注射液20μg 加入100ml 生理盐水缓慢滴注1次/d,14d 为1个疗程,治疗观察3个疗程㊂观察组:在对照组的基础上给予瑞舒伐他汀治疗,口服瑞舒伐他汀10mg,1次/d,14d 为1个疗程,治疗观察3个疗程㊂1.3 观察指标 (1)蛋白尿水平:尿微量白蛋白采用免疫比浊法测定㊂(2)炎症因子与肾功能测定:所有患者在治疗前后采集空腹静脉血5ml,分离上层血清(低温离心机中3000r /min 离心10min),采用B&D 公司的流式细胞仪及配套试剂盒测定白细胞介素-6(IL-6)㊁肿瘤坏死因子-α(TNF-α)(双抗体夹心ELISA 法);同时另取血样采用美国Beckman 全自动生化分析仪及配套试剂盒测定尿素氮(BUN)等肾功能指标㊂1.4 统计方法 选择SPSS 20.00软件进行分析,尿蛋白㊁尿素氮㊁IL-6㊁TNF-α等计量数据以均数±标准差表示,对比采用t 检验,性别等计数数据对比采用卡方检验,P <0.05为差异有统计学意义㊂表1 两组一般资料对比(n =115)组别男/女年龄(岁)糖尿病病程(年)体质指数合并疾病〔n (%)〕观察组65/5056.33±4.5910.49±7.2522.40±2.3040(34.8%)对照组60/555420±4.229.49±8.1121.11±2.2244(38.3%)χ2或t 0.4660.644 1.3670.706 1.324P0.4950.7250.5050.4010.2502 结果2.1 24h尿蛋白定量变化对比 两组治疗后的尿蛋白定量都低于治疗前(P<0.05),且观察组低于对照组(P<0.05)㊂见表2㊂2.2 肾功能变化对比 两组治疗后的BUN值都低于治疗前(P<0.05),且观察组低于对照组(P<0.05)㊂见表3㊂2.3 炎症因子变化对比 两组治疗后的IL-6㊁TNF-α值都低于治疗前(P<0.05),且观察组低于对照组(P<0.05)㊂见表4㊂表2 两组治疗前后24h尿蛋白定量分析(g/24h,⎺x±s,n=115)组别治疗前治疗后观察组 1.89±0.45 1.28±0.67*对照组 1.91±0.56 1.67±0.72*# 与治疗前比较:*P<0.05;与对照组比较:#P<0.05表3 两组治疗前后肾功能变化对比(mmol/L,⎺x±s,n=115)组别治疗前治疗后观察组24.22±5.3914.98±6.29*对照组24.98±4.2918.38±4.11*# 与治疗前比较:*P<0.05;与对照组比较:#P<0.05表4 两组治疗前后炎症因子变化对比(pg/ml,⎺x±s,n=115)组别IL-6治疗前治疗后TNF-α治疗前治疗后观察组85.73±15.3422.74±17.43*58.01±9.1727.43±7.94*对照组81.24±12.4840.51±20.74*#56.43±9.7152.81±9.54*# 与治疗前比较:*P<0.05;与对照组比较:#P<0.053 讨论 随着我国居民饮食结构的改变以及受遗传㊁环境等因素的影响,早期以持续性微量白蛋白尿为特征的DN非常常见㊂肾脏微血管病变是DN的主要危险因素,其功能丧失及数目减少与间质纤维化高度相关〔4〕㊂前列地尔注射液主要成份是前列腺素E1 (PGE1),采用了专门技术将PGE1封入直径为0.2μm 的脂微球中,由于脂微球对受损血管部位有特殊的亲和性,可对病变部位实现靶向治疗,延长了药物在人体内的半衰期,治疗效果比较好〔5〕㊂他汀类药物可抑制系膜细胞增殖,影响细胞外基质,改善内皮细胞功能,调节肾脏血流,减少肾小管间质损伤㊂其不仅能够调脂,还能够促进血管紧张素转换酶活性以及浓度降低,对血管重塑起抑制作用〔6〕㊂DN早期肾脏损害敏感而可靠的指标是微量白蛋白尿,也是内皮功能紊乱的标志,持续性微量蛋白尿的发生与肾脏血流动力学异常和各种脂质代谢紊乱密切相关〔7〕㊂本研究采用前列地尔和瑞舒伐他汀联合用药,减轻了肾小球滤过率,延缓了肾功能不全的发生㊂DN患者由于肾功能的逐步衰退,对体内炎性反应因子的清除能力下降,加之各种糖基化终末产物㊁自由基㊁内毒素等因素的影响,DN患者普遍存在炎性反应状态㊂炎性反应状态下,单核巨噬细胞系统激活,IL-6㊁TNF-α等促炎因子释放,又可进一步促进炎症反应升级㊂其中TNF-α是炎症反应的最初启动者,能诱发IL-6㊁IL-8以及血小板激活因子㊁前列腺素㊁白三烯等次级炎症介质合成㊂IL-6是急性反应期炎症介质,IL-6形成的免疫复合物沉积在血管壁并激活补体,诱发对血管的免疫炎性损伤〔8〕㊂本研究结果表明瑞舒伐他汀的应用能抑制炎症反应㊂综上所述,瑞舒伐他汀与前列地尔联合治疗糖尿病肾病患者能更有效地降低蛋白尿含量,抑制炎性反应,从而有利于肾功能的改善㊂参考文献:〔1〕 VLAD A,VLAD M,PETRICA L,et al.Therapy with ator⁃vastatin versus rosuvastatin reduces urinary podocytes,podocyte-associated molecules,and proximal tubule dys⁃function biomarkers in patients with type2diabetes melli⁃tus:a pilot study〔J〕.Ren Fail,2017,39(1):112.〔2〕 LUO C,LI T,ZHANG C,et al.Therapeutic effect of alpros⁃tadil in diabetic nephropathy:possible roles of angiopoietin-2and IL-18〔J〕.Cell Physiol Biochem,2014,34(3):916.〔3〕 DENG J,WU G,YANG C,et al.Rosuvastatin attenuates con⁃trast-induced nephropathy through modulation of nitric ox⁃ide,inflammatory responses,oxidative stress and apoptosisin diabetic male rats〔J〕.J Transl Med,2015,12(13):53.〔4〕 中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组.中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南〔J〕.中华糖尿病杂志,2019,11(1):15.〔5〕 梁永利,李泽,李晓敏,等.前列地尔注射液临床用药分析〔J〕.中国药师,2016,19(12):2313.〔6〕 HAYNES R,WANNER C.Chronic kidney disease:St⁃atins in chronic kidney disease:time to move on?〔J〕.Nat Rev Nephrol,2015,11(5):262.〔7〕 KIM D H,CHOI B H,KU S K,et al.Beneficial Effects of Sarpogrelate and Rosuvastatin in High Fat Diet/Streptozo⁃tocin-Induced Nephropathy in Mice〔J〕.PLoS One,2016,11(4):e0153965.〔8〕 OH D J,KIM H R,LEE M K,et al.Profile of humanβ-defensins1,2and proinflammatory cytokines(TNF-α,IL-6)in patients with chronic kidney disease〔J〕.KidneyBlood Press Res,2013,37(6):602.(收稿日期:2019-03-26;修回日期:2019-05-05)。

4种「地尔」难分清?临床应用一文搞定

4种「地尔」难分清?临床应用一文搞定

4种「地尔」难分清?临床应用一文搞定在临床上有很多药物的名称或者读音相似,有的属于同一类药物,如头孢唑啉、头孢呋辛、头孢他啶都属于头孢菌素类抗菌药物,有的名称相似,作用和用途却有区别。

乌拉地尔、前列地尔、法舒地尔和尼可地尔这四种药物名称中都含「地尔」,但在药理作用和适应证上却有差异,用药时需辨别清楚。

1. 药理作用大不同乌拉地尔选择性α1 受体阻滞剂,具有外周和中枢双重作用。

外周扩张血管作用主要为阻断突触后α1 受体,使外周阻力显著下降。

中枢作用则通过激动5-羟色胺-1A 受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用。

该药对静脉血管的降压作用大于对动脉血管的作用,并能降低肾血管阻力和肺动脉高压,对心率无明显影响。

前列地尔前列地尔为前列腺素类药物,又名前列腺素E1。

通过改善红细胞的变形性(增加红细胞的柔韧性)、抑制血小板凝集、激活白细胞(中性白细胞活化)和溶解血栓(增加纤维蛋白溶解活性)来提高血液流动性,增加局部缺血组织对氧和葡萄糖的利用,从而恢复正常新陈代谢,改善微循环。

法舒地尔法舒地尔是Rho 激酶抑制剂。

Rho 激酶抑制肌球蛋白磷酸酶,并抑制磷酸化肌球蛋白轻链的脱磷酸化。

Rho 激酶参与血管收缩、炎症细胞活化、血管内皮细胞损伤等,与蛛网膜下腔出血引起脑血管痉挛及脑缺血障碍发生原因相关的体内各种反应。

法舒地尔通过抑制Rho 激酶活性改善脑血管痉挛、脑循环、脑葡萄糖利用率等发挥脑保护作用。

尼可地尔尼可地尔是首个用于临床的ATP 敏感的钾离子通道开放剂,使钾离子通道对钾离子的通透性增加,通过膜超极化而改变钾离子的平衡电位,缩短动作电位时程,扩张冠脉血管,增加冠脉流量,提高心肌供氧,降低心肌耗氧量和左室负荷。

另外,尼可地尔还可以通过增加cGMP 的合成,使cGMP 依赖性蛋白激酶活性增加,引起细胞内功能性蛋白或酶磷酸化,影响细胞内钙的转运,导致平滑肌松弛和代谢改变。

2. 临床应用需分清乌拉地尔用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)、重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压,在脑卒中、脑出血、主动脉夹层等疾病的血压管理中具有一定作用。

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药理机制
盐酸法舒地尔作为首个抑制肌球蛋白轻 链磷酸化的药物,与钙离子拮抗剂不同, 法舒地尔不是单纯阻断钙离子内流,而 是作用于细胞内。它不仅能抑制细胞内 钙离子活动,还能抑制依赖性肌球蛋白 轻链激酶(MLCK)和蛋白激酶C(PKC) 等多个蛋白酶,即抑制血管平滑肌收缩 最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化和自由基 的产生,使已经痉挛的血管平滑肌松弛 起到扩张血管的作用。
不良反应
⒈ 休克:偶见休克,要注意观察。发现异 常时,立即停药,采取适当措施; ⒉注射部位:有时出现血管疼、血管炎、 发红、偶见发硬,瘙痒等; ⒊循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿, 胸部发紧感,血压下降等,一旦 出现立即停药。偶见脸红、心悸等; (有资料表明前列地尔扩张微血管可治疗充 血性心衰,有研究者认为心衰患者禁用。)
蛛网膜下腔出血
对于动脉瘤性蛛网膜下腔出血患者的最 终功能预后以GOS评价,法舒地尔与尼 莫地平有相同的改善作用;静脉输入法 舒地尔基本不影响系统血压,而尼莫地 平可导致系统血压轻度下降,说明法舒 地尔较尼莫地平对脑血管有更好的选择 性;对于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后迟 发性脑血管痉挛的治疗,法舒地尔是一 种安全有效的治疗药物。
脑梗死
脑梗死时局部脑血流中断、再灌注 及血脑屏障的破坏使得外周白细胞 脑内浸润、小胶质细胞激活,启动 炎症级联反应,释放一系列炎症介 质,加重脑损伤。法舒地尔能有效 抑制脑梗死急性期血清炎症因子峰 值。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
抗血小板聚集、抗凝和解除血管痉 挛是内科防治VBI有效方法,但抗凝 治疗容易引起全身出血、血小板减 少等不良反应,在老年人群受到限制。 防止血管痉挛、有效扩张血管可以 改善脑部供血,缓解VBI的症状,而常 用的扩血管药容易引起“盗血”现 象,加重VBI症状。
R h o / R h o激酶参与动脉粥样硬化、血管痉挛、血管狭 窄的病理过程,促进血栓形成,引发氧化应激,促进细胞凋 亡,使神经突触崩解,抑制神经轴突生长及影响神经网络的 形成 ,在缺血性脑血管疾病的发生、发展中起重要作用。Rh o / R h o激酶系统也参与了血管平滑肌细胞的收缩,以及 许多细胞功能( 如基因表达、胞质分裂、细胞黏附和迁移等) 的调节,与动脉粥样硬化、高血压、冠脉痉挛、心肌缺血等 主要心血管疾病 的发生和发展关系密切。因此,R h o激酶 已成为研究心脑血管疾病药物治疗的重要靶点之一,参与对 各种心脑血管疾病的治疗。
临床用途
短暂性脑缺血发作
传统的钙离子拮抗剂的脑保护作用并不确切。 法舒地尔可通过抑制 R h o激酶活性扩 张血 管从而起到治疗作用。R h o激酶主要通过抑 制MLC P 的活性来上调 ML C P磷酸化水平 , 增强平滑肌收缩, 参与脑血管痉挛的发生; 对 T I A 临床治 愈率为 6 1 . 1%,较丹参 注射液对照组高 2 0 %,并可有效地舒张粥 样硬化斑块狭窄部位,改善脑组织循环,不 产生和加重脑内盗血 。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
法舒地尔属于 Rh o激酶抑制剂,抑制平滑 肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化, 从根本上抑制血管痉挛的发生,有效舒张 粥样硬化斑块狭窄部位,而且只作用于痉 挛血管,选择性高,无 “ 盗血现象 ”。田 小军等研究也证实,法舒地尔组较丁咯地 尔对照组显效率高 6 0 . 7 %,总有效率高 1 7 . 3 %。
脑梗死
③增加红细胞的变形能力,使之易于 通过毛细血管 , 降低血黏度 , 改善微 循环。 ④减少自由基的生成,防止组织细胞 缺血再灌注损伤,阻止由自由基引发 的脂质过氧化反应,保护神经细胞。 ⑤抑制平滑肌细胞增殖,防止动脉硬 化,减少动脉胆固醇含量。
糖尿病并发症 (糖尿病足、神经病变、肾脏病变)
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶 (AC),使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制 血栓素 A2( TXA2)的释放 ;通过抑制血管 + , 抑制血管交感神经释 平滑肌细胞的游离Ca² 放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可 扩张颅内血管; 通过保护动脉内膜屏障,抑制 血管平滑肌细胞增生降低血脂 , 提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
⒋消化系统:有时出现腹泻、腹胀、不 愉快感,偶见腹痛、食欲不振、呕吐、 便秘、转氨酶升高等; ⒌精神和神经系统:有时头晕、头痛、 发热、疲劳感,偶见发麻; ⒍血液系统:偶见嗜酸细胞增多、白细 胞减少; ⒎其他:偶见视力下降、口腔肿胀感、 脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
法舒地尔是首个抑制肌球 蛋白轻链磷酸化的药物
前列地尔脂质乳剂结构
前列地尔脂质乳剂的药理作用
1、靶向扩张病变及痉挛血管,增加缺血区供血,防止盗血。 2、在正常血管分布少,不影响全身的血压。
临床应用
脑梗死
①前列地尔可靶向扩张颅内痉挛血管 ,增加侧支 循环,使梗死部位附近的缺血区域局部血流量明 显增加,从而防止了“盗血”现象。 ②抑制血小板的聚集,溶解白血栓,防止血栓形成。
前列地尔作为一种血管活性药物 ,具有 强大的扩血管作用 ,尤其对阻塞性部位 血管作用显著。用前列地尔治疗糖尿病 并发症可疏通循环 ,降低外周阻力 ,改善 微循环和肾脏血液动力学不足 ,增加肾 血流量及肢体血管直径。还可通过增加 神经细胞内含量 ,提高 Na+-K+泵 活性 , 进而增加神经内膜血流量 , 改善神经营 养和提高运动神经传导速度。
前列地尔脂质乳剂扩血管ຫໍສະໝຸດ 理PGE1+PGE1受体 cAMP↑
PGE1 神经末梢
+↓ Ca²
TXA2↓ 血管扩张↑↑
NE↓
剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液,是 以“脂微球”或“脂质乳”为药物 载体的静脉注射用前列地尔制剂。 由于“脂微球”或“脂质乳”的包 裹,前列地尔不易失活,具有易于 分布到受损血管部位的靶向特性, 从而发挥其扩张血管、抑制血小板 聚集的作用。另外,还具有稳定肝 细胞膜及改善肝功能的作用。
蛛网膜下腔出血
1 法舒地尔通过 阻断 R ho激酶 对 MLC P 的抑制作用 ,抑制钙敏 化效应 ,介导血管平滑肌舒张,可 以拮抗多种物质诱导的血管收缩 , 有效扩张血管。 2 法舒地尔通过拮抗 Rh o 激酶可 以增加 内皮型一氧化氮合酶 e NOS 的表达 ,提高 e NOS 的活 性及NO 的产量,发挥其药理作用。
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