抗真菌药
抗真菌药物
【抗菌作用与用途】
广谱抗真菌药,对多种深部真菌如新型隐球菌、 白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮 炎芽生菌、孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好 的抗菌作用,高浓度有杀菌作用。 用于敏感真菌引起的内脏或全身感染,首选? 用法? 机制:与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合,在 细胞膜上形成孔道,增加细胞膜通透性,导致细 胞内许多小分子物质外漏,造成细胞死亡。细菌 的细胞膜不含固醇,故对细菌无作用。
制霉菌素 nystatin
属多烯类抗真菌药。作用与机制同两性
霉素B,口服不吸收,毒性更大。 局部用于皮肤、口腔、膀胱和阴道念珠 菌感染。口服用于防治肠道念珠菌病。 口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药 刺激性不大。
唑类抗真菌药物
⑴咪唑类(imidazoles): 克霉唑、咪康唑、
酮康唑等。 ⑵三唑类(triazoles): 氟康唑、伊曲康唑等。
作用机制
与真菌细胞膜上CYP450依赖性的14α-去
甲基酶选择性结合,从而抑制细胞膜麦角 固醇合成,改变细胞膜通透性,致胞内重 要物质外漏而使真菌死亡。肝毒性? 药物与真菌CYP450的亲和力>>人,三唑类 真菌选择性更高,代谢相对缓慢,所以其 抗真菌作用更强,毒副作用更小。
克霉唑(clotrimazole)
起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、 头癣、黄癣等。 浅部真菌感染发病率高。
抗真菌药物分类
抗深部真菌药物:两性霉素B及咪唑类、
三唑类等。 抗浅表真菌药物:灰黄霉素、制1. 唑类 (azoles): ⑴咪唑类(imidazoles): 克霉唑、咪康唑、酮康 唑等。 ⑵三唑类(triazoles): 氟康唑、伊曲康唑等。 2. 多烯类(polyenes):两性霉素B、制霉菌素 等。 3.嘧啶类(pyrimidine):氟胞嘧啶。 4.烯丙胺类 (allylamines):特比萘芬。 5.其它类:灰黄霉素。
抗真菌药物ppt课件
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如念珠菌属感染可选用氟康唑、伊曲康唑等。
根据真菌种类选择药物
如深部真菌感染可选用两性霉素B、氟胞嘧啶等。
根据感染部位选择药物
根据患者年龄、体重、病情等因素调整剂量,确保安全有效。
剂量调整
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对于严重或难治性真菌感染,可采用两种或多种抗真菌药物联合治疗。
影响蛋白质合成酶
如特比萘芬、氟康唑等。
代表药物
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04
CHAPTER
常用抗真菌药物介绍
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通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,导致细胞膜通透性改变,细胞内重要物质漏失而发挥抗真菌作用。
通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,形成微孔,导致细胞内物质外泄而死亡。
两性霉素B
抗真菌药物ppt课件
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目录
引言真菌的生物学特性抗真菌药物的作用机制常用抗真菌药物介绍抗真菌药物的合理应用抗真菌药物的耐药性及防治策略
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CHAPTER
引言
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真菌感染的定义和分类
由真菌引起的疾病,包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
针对真菌代谢途径的新型药物研究
基于基因组学和蛋白质组学的新药筛选研究
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THANKS
感谢您的观看。
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传播途径
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院内感染
社区感染
动物源性感染
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真菌药总结
真菌药总结简介真菌药,也称为抗真菌药物,是一类用于治疗真菌感染的药物。
真菌感染是由真菌类微生物引起的疾病,可以影响人体的各个部位,包括皮肤、头发、指甲、呼吸道、消化系统等。
真菌感染通常比细菌感染更难治疗,因此需要使用特定的药物来对抗真菌。
常见的真菌药物分类1. 多酮类抗真菌药多酮类抗真菌药是一类广谱抗真菌药,常用于治疗严重的真菌感染。
这些药物通过影响真菌细胞膜的结构和功能来抑制真菌的生长和繁殖。
常见的多酮类抗真菌药包括氟康唑、伊曲康唑和酮康唑等。
2. 唑类抗真菌药唑类抗真菌药具有广谱抗真菌活性,适用于治疗多种真菌感染。
这些药物通过抑制真菌的细胞膜合成和维持来抑制真菌生长。
常用的唑类抗真菌药物包括氟康唑、伊曲康唑和克霉唑等。
3. 多肽类抗真菌药多肽类抗真菌药具有较窄的抗真菌谱,适用于治疗特定的真菌感染。
这些药物的作用机制多样,包括抑制真菌生长、杀灭真菌细胞和干扰真菌的细胞壁合成等。
典型的多肽类抗真菌药物包括妥布霉素、卡宁霉素和利福霉素等。
4. 靶向真菌细胞骨架的药物这类药物通过干扰真菌细胞骨架构件的形成和功能,抑制真菌生长和繁殖。
其中包括靶向微管结构的药物(如格列本脲)、靶向真菌细胞壁合成的药物(如复方胍乙林和三唑类药物)以及靶向真菌细胞核酸合成的药物。
常见的真菌感染疾病真菌感染可以影响不同部位和系统,包括:•皮肤和黏膜感染:如白色念珠菌感染、念珠菌口腔炎和股癣等。
•深部真菌感染:如念珠菌败血症、肺念珠菌病和中枢神经系统真菌感染等。
•阴道真菌感染:最常见的是念珠菌感染,常见症状包括阴道瘙痒、异常白带和灼热感等。
•指甲真菌感染:常见症状包括指甲发黄、厚、易碎或变形等。
真菌药的使用注意事项•使用真菌药前应尽可能明确真菌感染的类型和位置。
特定的药物对不同的真菌有不同的抗菌活性,因此选择合适的药物非常重要。
•严格按照医生或药物说明书上的剂量和使用方法进行。
过量或不正确使用药物可能导致耐药性的产生,降低药物的疗效。
抗真菌药物
伊曲康唑(1)
胶囊:口服吸收差(约37%),蛋白结合率99.8%,
T1/2 15-20h 主要在肝内代谢(P4503A4),尿排出原形药<1%,CSF 内浓度低 口服液:以羟丙基环糊精为助溶剂,10mg/ml,环糊 精口服后少量吸收,经肾小球滤过排出,与胶囊剂不 可相互换用 口服吸收55%,Tmax5h,Cmax 127ug/ml, t1/2 20h 注射液:以环糊精助溶,静滴时需溶于0.9%NS液, 不可用葡萄糖液,静滴时须新鲜配制,滴1h
2000
两性霉素B 脂质体
抗真菌药物分类
分类 抗真菌 抗生素 多烯类 咪唑类 第一代 第二代 代表性药物 中文名 外文名 Amphotericin B 及 两性霉素B及衍 ABLC、ABCD、L-AmB 生物 咪康唑 酮康唑 氟康唑 伊曲康唑 伏立康唑 普沙康唑 拉夫康唑 氟胞嘧啶 特比萘芬 卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净 Miconazole Ketoconazole Fluconazole Itraconazole Voriconazole posaconazole ravuconazole Flucytosine Terbinafine Caspofungin Micafungin Anidulafungin
1 (动物) 无数据 0.06 (动 无数据 物) 极少 极少 <1.4% 1%
无数据
无数据
0.5~0.9 极少 80% 1%
肝脏代谢
大部分
无
大部分
大部分
肝脏代谢方式
CYP450酶 (CYP2C19/ 无 CYP3A4/ CYP2C9)
CYP450酶 (CYP3A4)
大部分 儿茶酚胺氧位 甲基转移酶 (COMT) N-乙酰化 硫酸酯酶 水解 CYP450酶 水解
《抗真菌药物》课件
哺乳期妇女
抗真菌药物可能通过乳汁影响婴儿, 哺乳期妇女在使用前应咨询医生。
儿童
儿童使用抗真菌药物时应根据年龄和 体重调整剂量,并密切观察不良反应 。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱,对抗真 菌药物的代谢和排泄能力下降,应谨 慎使用。
抗真菌药物的耐药性与预防措施
耐药性产生的原因
长期使用抗真菌药物可能导致真 菌产生耐药性,使药物失去疗效 。
唑类抗真菌药物
总结词
具有广谱抗真菌活性,对念珠菌、曲霉菌等有良好疗效。
详细描述
唑类抗真菌药物是一类常用的抗真菌药物,包括氟康唑、伊 曲康唑、伏立康唑等。这些药物具有广谱抗真菌活性,对念 珠菌、曲霉菌等有良好疗效,因此在临床上广泛使用。
丙烯胺类抗真菌药物
总结词
对皮肤癣菌、酵母菌等有较强抗菌活 性。
抗真菌药物的分类
多烯类抗真菌药物
如两性霉素B,是治疗深部真菌 感染的首选药物之一。
唑类抗真菌药物
如氟康唑、伊曲康唑等,是治 疗浅部真菌感染的常用药物。
丙烯胺类抗真菌药物
如特比萘芬,主要用于治疗皮 肤癣菌感染。
其他抗真菌药物
如灰黄霉素、制霉菌素等,主 要用于治疗浅部真菌感染。
02
常用抗真菌药物介绍
抗真菌药物的联合治疗
联合治疗概述
联合治疗是指同时使用两种或多种抗真菌药物治 疗同一疾病的方法。
适应症
联合治疗主要用于治疗难治性、复发性或重症真 菌感染。
注意事项
联合治疗时需要注意药物的相互作用和不良反应 ,以及患者的耐受性。
04
抗真菌药物的副作用与 注意事项
抗真菌药物的常见副作用
肝脏损害
部分抗真菌药物可能导致肝脏功能异常,表 现为转氨酶升高、黄疸等。
抗真菌药物
谢谢!
两性霉素B的抗菌作用与临床应用
• 为多烯类抗真菌药,抗菌谱广,几乎对所 有真菌有效。
• 对本药敏感的真菌有:白色念珠菌、新型 隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢 子菌属、孢子丝菌属等。
·静脉滴注:真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎 及尿路感染。
·口服:仅用于胃肠道真菌性感染。
·局部:外用治疗眼科、皮肤科和妇科的真菌 感染。
光幻觉),此前其他唑类未见这方面报道。视觉障碍包括间歇性色弱 ,视觉阻断,出现光点及波形,恐光症。
泊沙康唑
• 泊沙康唑抗菌谱广,对于念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、 双极菌接合菌、镰刀菌、酵母菌。包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、 新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性;尤其是对比较罕见、但威 胁生命的真菌疾病(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等)也有效。
特比萘芬 Terbinafine 临床应用
• 适应证与疗效:对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足 癣疗效较好,比灰黄霉素和伊曲康唑疗效好。对酵母菌和 白色念珠菌引起的癣病无效。
• 口服或外用可治愈大部分癣病患者。治疗手足癣2~6周, 体癣股癣2~4周,皮肤念珠菌病2~4周。
特比萘芬的不良反应
• 不良反应发生率低,约5%~10%,且较轻微,主要 有胃肠反应,其次于皮肤瘙痒、皮疹等,很少引起肝 损伤。
抗真菌药
制作人 白文姣
• 抗真菌药是指具有抑制或杀死 真菌的药物,用于治疗真菌感 染性疾病。
• 真菌感染一般分为表浅部感染 和深部感染(又称系统感染) 。
真菌感染与抗菌药
• 浅部致病真菌以各种癣菌为常见,多侵犯皮 肤、毛发、指(趾)甲和黏膜等部位,发病率 高。
灰黄霉素、制霉菌素、咪康唑、克霉 唑、特比萘芬等。
抗真菌药
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药,口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。 与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降 低酮康唑的生物利用度。 口服酮康唑不良反应较多,肝毒性很重。
咪 康 唑 (miconazole,达克宁daktarin ) 特 点:
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定,仅能静
脉滴注。 蛋白结合率 90-95% ,不易透过血脑屏 障,主要在肝脏内代谢,缓慢以原形 自肾排泄,半衰期24h。
最重要的广谱抗真菌药物之一,几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
临床应用
两性霉素B目前仍是治疗严重系统真菌
三唑类
新一代
嘧啶类
胞嘧啶 丙烯胺类
棘白菌素类
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类(两性霉素B)、唑类(酮康唑 、氟康唑、伊曲康唑)、丙烯胺类( 特比萘芬)吗啉类(阿莫罗芬) 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 (卡泊芬净、米卡吩净) 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
1.作用于真菌细胞膜
酮 康 唑 (ketoconazole,KCZ,康特霜)
特 点: 第一个口服用于真菌感染的唑类药物,广谱,口服 易吸收,分布广,不宜透过血脑屏障。 酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性,也抑制 皮质激素和睾丸素的合成,产生男性乳房发育。 用 途: 局部用于浅部真菌感染, 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣;亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。 不良反应: 偶有严重肝毒性和过敏反应,孕妇及肝病患者 禁 止全身应用。
两性霉素B
克霉唑 (Clotrimazole) 抗真菌药
克霉唑 (Clotrimazole) 抗真菌药克霉唑(Clotrimazole) 抗真菌药克霉唑(Clotrimazole)是一种抗真菌药物,广泛用于治疗皮肤、黏膜和呼吸道感染。
它属于咪唑类药物,通过抑制真菌细胞内的酵母菌细胞膜的合成来发挥其抗真菌作用。
克霉唑不仅对多种真菌有显著的杀菌作用,还对一些原虫和细菌有抑制作用。
1. 克霉唑的适应症克霉唑广泛用于治疗多种真菌感染,包括:1.1 皮肤念珠菌感染:克霉唑可以有效治疗通过空气传播引起的念珠菌皮肤感染,如足癣、体癣、股癣等。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成,杀死菌丝和孢子,从而缓解感染症状。
1.2 阴道念珠菌感染:克霉唑可以用于治疗阴道念珠菌感染(阴道念珠菌病)。
它可以通过抑制念珠菌的细胞壁合成,减少黏膜分泌物和瘙痒,从而缓解症状。
1.3 口腔念珠菌感染:克霉唑也可以用于治疗口腔念珠菌感染(口腔念珠菌病)。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成,杀死念珠菌,减轻患者口腔不适和疼痛。
1.4 肺念珠菌感染:克霉唑对肺念珠菌感染有一定的治疗效果。
它可以通过抑制真菌细胞壁合成,阻止其生长和繁殖,减轻患者的呼吸道症状。
1.5 皮肤其他真菌感染:除念珠菌感染外,克霉唑还可以用于治疗其他真菌感染,如头癣、手足癣等。
2. 使用方法克霉唑主要以局部使用的形式存在,如乳膏、霜剂、溶液和洗剂。
具体使用方法应根据病情和医生建议而定。
2.1 皮肤感染:对于皮肤感染,将克霉唑霜剂均匀涂抹在患处,每天2-3次,持续7-14天,直到症状完全消失。
在使用前应先清洁和干燥患处。
2.2 阴道感染:对于阴道感染,可使用克霉唑阴道溶液或软胶囊,每晚睡前使用,治疗期为7天。
使用前应清洁双手并取出合适的剂量。
2.3 口腔念珠菌感染:对于口腔念珠菌感染,应将克霉唑漱口液放入口腔中,含漱片刻后咽下。
每天使用3-4次,每次5ml,持续14天。
2.4 肺念珠菌感染:克霉唑治疗肺念珠菌感染的剂量和疗程应由医生根据具体情况而定,并通常结合其他抗真菌药物一起使用。
抗真菌药(药理学课件)
• 深部真菌感染:多由白色念珠菌和新型隐 球菌引起,能侵犯人体皮肤、黏膜、深部 组织和内脏,甚至引起全身播散性感染, 发病率低但病情严重,病死率高 。
第一节 抗真菌药
抗真菌药根据化学结构分为四类: • 抗生素类抗真菌药,如两性霉素B; • 嘧啶类抗真菌药,如氟胞嘧啶;
一、抗生素类抗真菌药
性。 3.毒性大,不作注射用,口服不易吸收,仅
适用于肠道白色念珠菌感染 。局部用药治 疗皮肤、黏膜等浅表部位的真菌感染 。
一、抗生素类抗真菌药
• 灰黄霉素(grifulvin) 特点: 1.口服给药,但吸收较少。 2.对各种皮肤癣菌有较强的抑制作用,对深 部真菌无效 。 3.口服用于各种皮肤癣病的治疗。对头癣疗 效较好,甲癣疗效较差。 4.由于该药毒性较大,现临床已少用。
口服吸收差,静脉给药不良反应较多。目前 主要局部应用治疗皮肤、黏膜及指甲的真菌感染。
一、唑类抗真菌药
• 联苯苄唑(bifonazole) 抗菌活性比其他咪唑类药物高。起效
快,作用时间长。临床用于治疗皮肤癣菌 感染。 • 氟康唑( fluconazole)
口服和静脉给药均可。用于治疗隐球 菌性脑膜炎、白色念珠菌感染、体癣、甲 癣等,也是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜 的首选药。不良反应较咪唑类少。
膜的通透性 细胞内重要物质外漏 真菌 死亡。 ③真菌对此类药较少产生耐药性。 ④与咪唑类比,三唑类毒性较小,且抗菌活 性更高。
一、唑类抗真菌药
• 酮康唑( ketoconazole) 口服用于治疗深部、皮下及浅表真菌感染,
亦可局部用药。口服不良反应多。 • 克霉唑( clotrimazole)
口服不易吸收,毒性大,只局部给药治疗浅 部真菌感染。 • 咪康唑( miconazole)益康唑(econazole)
简述抗真菌药物的分类
简述抗真菌药物的分类
抗真菌药物可以根据其作用机制和化学结构进行分类。
以下是一些常见的分类:
1. 聚酮类抗真菌药物:包括酮康唑、伊曲康唑、氟康唑等。
这些药物通过抑制真菌细胞质膜上C14α-脱甲基酶的活性,从而干扰真菌细胞膜中酵母醇合成途径,导致真菌细胞膜的合成紊乱和破坏。
2. 嗜酸性抗真菌药物:如特比萘芬、咪康唑等。
这些药物通过抑制真菌鞭毛的合成来发挥治疗作用。
3. 伪真菌抗真菌药物:如福马三灵、氟胞嘧啶等。
这些药物主要用于治疗由伪真菌感染引起的疾病。
4. 靶向真菌壁合成的抗真菌药物:如卡泊芬净、棘白菌素等。
这些药物通过干扰真菌细胞壁的合成或结构来发挥治疗作用。
5. 多肽类抗真菌药物:如阿莫罗霉素B、咪达唑仑等。
这些药物通过作用于真菌细胞膜中的氨基脂质,导致真菌细胞膜的破坏。
需要注意的是,不同种类的抗真菌药物对于不同种类的真菌有着不同的抑制效果,且某些抗真菌药物的使用可能会出现一些副作用和药物相互作用,因此在使用抗真菌药物时应遵医嘱,合理使用。
抗真菌药物使用说明书
抗真菌药物使用说明书一、药物名称该药物通常根据成分命名,如:克霉唑、伊曲康唑等。
二、药物性质抗真菌药物属于化学合成药物,通过抑制或杀死真菌,治疗与真菌感染相关的疾病。
三、适应症该药物适用于以下疾病的治疗:1. 念珠菌感染:包括口腔念珠菌病、阴道念珠菌病等。
2. 皮肤真菌感染:如白癜风、脚气病等。
3. 真菌性指甲炎:脚甲或手甲发生真菌感染。
4. 深部真菌感染:包括侵袭性肺曲霉病、侵袭性毛霉病等。
四、使用方法与剂量1. 常见剂型:口服剂、外用药剂、注射剂等。
具体剂型根据医生建议选择。
2. 常规剂量:根据患者病情、年龄、体重和肝肾功能等因素确定,遵循医生开具的处方。
a. 口服剂:一般为每日一次,用餐时服用。
具体剂量根据患者具体情况调整。
b. 外用药剂:涂抹在感染部位,按照医生指示的使用频率和用药量使用。
c. 注射剂:静脉注射,注射速度和剂量按照医生建议进行。
五、使用注意事项1. 遵循医生的指导和处方,按照指定剂量和使用方法使用药物。
2. 对于口服药物,建议饭后服用,以减少胃肠道不适感。
3. 使用外用药剂时,保持感染部位清洁干燥,并按照医生建议的频率进行使用。
4. 如果出现过敏反应、药物并发症或长时间未见疗效,应咨询医生或药师。
5. 孕妇、哺乳期女性和儿童在使用药物前应咨询医生。
六、不良反应1. 常见的不良反应包括:恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
2. 个别患者可能出现严重过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难等,应立即就医。
七、禁忌症1. 对药物过敏或有其他对药物成分不耐受的患者不宜使用该药物。
2. 部分药物可能与其他特定药物存在相互作用,应告知医生目前正在使用的药物。
八、储存与保管1. 将药物放置于儿童无法触及的地方。
2. 避免直接阳光照射,存放于干燥、阴凉处。
3. 药物过期后请勿使用,遵循当地药物废弃规定进行处理。
九、生产厂商及联系方式请参考药物包装上的相关信息,如有疑问可咨询当地药店或医生。
本说明书并非替代医生指导,为了确保用药的安全和疗效,请在使用药物前咨询医生或药师。
抗真菌药物
氟康唑耐药念珠菌对伏立康唑的敏感性
白色念珠菌 (n=85) 光滑念珠菌 (n=78) 克柔念珠菌 (n=60)
0
57% 0% 79% 13% 0% 57%
伏立康唑* 伊曲康唑* 两性霉素 B†
98% 2% 2%
20 40 60 80 100
* 采用NCCLS标准M27-A微量稀释法测定。 敏感率(%)‡ † 采用E试验纸条法测定。 ‡ 敏感性临界浓度标准:伊曲康唑MIC值 <0.12 μg/mL;伏立康唑和两性霉素B MIC值 <1μg/mL。 Pfaller MA et Peking University Chemother. 2002;46(6):1723-1727.Center for Medical al. Antimicrob Agents First Hospital, Research
其它
环吡酮胺、阿莫罗芬、利拉萘酯
Peking University First Hospital, Research Center for Medical Mycology
真菌病及抗真菌治疗发展过程
Peking University First Hospital, Research Center for Medical Mycology
Mycology
对曲霉菌具有强大的杀菌活性
临床分离的曲霉菌菌株的MIC90* (菌株数>10的曲霉菌) 侵袭性曲霉菌病全球对照研究结果
伏立康唑
4.5 4 3.5 3 2.5 2 1.5 1 0.5 0
两性霉素B
4
MIC90 (μg/mL)
2 1 0.5
烟曲霉菌(n=160) 黑曲霉菌(n=16)
2 1 0.5
真菌药的分类
真菌药的分类
真菌药可以根据药物的作用机制和化学结构进行分类。
根据作用机制的分类:
1. 抗真菌药物: 抑制真菌生长和繁殖的药物,可以进一步分为
广谱抗真菌药和特定抗真菌药。
- 广谱抗真菌药: 比如多脲类药物,如氟康唑、伊曲康唑、酮
康唑等,它们可以干扰真菌细胞膜合成必需的酵素,抑制真菌生长。
- 特定抗真菌药: 比如多粘菌素B、格氏菌素等,可以结合并
破坏真菌细胞膜,从而破坏真菌细胞结构和生理功能。
2. 抗代谢药物: 干扰真菌代谢和生理功能的药物。
- 如二氢卵甲胺(氟胞嘧啶)、三唑类药物(亚胺康唑)等,它们可以抑制真菌酶的活性,干扰真菌的代谢过程。
根据化学结构的分类:
根据其化学结构可以分为多个类别,常见的有:
1. 酮类: 如酮康唑、氟康唑等。
2. 多脲类: 如伊曲康唑、依米康唑等。
3. 阿魏酸类: 如阿莫尔芬。
4. 瘣胺类: 如瘣胺等。
5. 抗代谢药物: 如氟胞嘧啶、亚胺康唑等。
需要注意的是,真菌药物的分类并不是固定的,随着科学技术的发展和新药物的研发,分类可能会有所更新和调整。
真菌病的防治——真菌病的药物治疗与方法预防
真菌病的防治——真菌病的药物治疗与方法预防真菌病是由真菌引起的慢性感染疾病,是严重危害人类健康的疾病之一。
真菌病寄生在人类的身体上,他们能够在外界生存繁殖,从而通过人体皮肤毛发和黏膜造成感染。
为了预防和控制真菌病,需要采取一些药物治疗和方法预防。
一、药物治疗目前真菌病的治疗主要以药物治疗为主。
临床上常用的药物有抗真菌药、广谱抗生素或特效抗生素、激素和免疫抑制剂等。
常用的抗真菌药物有咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、卡他康唑等。
咪康唑是目前使用最普遍的广谱抗真菌药,可治疗皮肤孢子菌感染、念珠菌感染、曲霉菌感染等。
伊曲康唑可以用于治疗各种真菌感染,优点是不会影响药物代谢和影响其他药物的吸收代谢。
氟康唑是“咪康唑+氟硝唑”联合治疗,灵敏度高,能够治疗严重的真菌感染。
卡他康唑则可以预防一些重要的真菌感染,如糖尿病、白血病等患者的念珠菌感染等。
二、方法预防除了药物治疗外,还有一些方法预防真菌病,以下是一些常见的预防措施:1、个人卫生保持个人卫生保持非常重要,要勤洗澡、勤换衣服、勤换床单被罩等。
洗澡时可以使用含有滋润剂的肥皂和沐浴露,洗后要擦干皮肤,避免湿疹和皮肤瘙痒。
2、饮食调节饮食对预防真菌病也有很大的影响。
要有规律健康的饮食习惯,注意饮食清淡,不要过量食用辛辣、热性、刺激性的食品,少吃甜食和脂肪。
3、生活环境卫生生活环境的干净卫生也是预防真菌病的重要措施。
要经常保持室内卫生,特别是潮湿的地方要注意干燥。
床上用品要定期清洗,每月换洗一次,地面也要保持干燥,避免潮湿和滋生霉菌。
4、穿着透气的衣物穿着透气的衣物可以减少真菌滋生的机会。
经常穿着紧身错误的衣物容易形成局部的湿热环境,导致真菌繁殖。
总之,对于真菌病的防治,既需要药物治疗,也需要方法预防。
只有在平时做好生活自我保护和养成良好的日常生活习惯,才能有效地预防和控制真菌病,为保证人类健康和生活安全提供可靠的保障。
抗真菌
真菌浅部感染:皮肤、毛发、指(趾)甲 等癣病 深部感染:白念珠菌、新隐球菌,组织胞 浆菌、皮炎芽生菌等感染
抗真菌药作用位点
1、抑制真菌蛋白质合成 2、真菌鞘类磷脂的合成抑制 3、干扰核酸代谢 4、影响真菌的细胞膜 5、影响真菌的细胞壁 a、葡聚糖合成酶抑制剂 b、几丁质合成酶抑制剂 c、甘露聚糖-蛋白质复合物抑制剂 干扰麦角甾醇合成
受体,
特异可逆非竞争性拮抗剂,阻断GP120外膜 蛋白与CCR5的结合。
CCR5阳性的HIV-1感染
第二节 DNA多聚酶抑制剂
阿昔洛韦(鸟嘌呤核苷类似物):在感染 细胞内经激酶催化生成阿昔洛韦三磷酸, 可抑制病毒DNA多聚酶,又可掺入病毒的 DNA中,阻断DNA合成。
更昔洛韦(鸟嘌呤核苷类似物):抗CMV 作用强,抑制病毒复制
苄胺类:
布替萘芬:仅外用,刺激性,避免直接接 触眼,口等粘膜处。
吗啉类:
阿莫罗芬(amorolfine),抑制14位还原酶及 7-8位异构酶
只限于局部治疗甲癣和真菌皮肤感染
第二节 影响真菌细胞壁的药物
葡聚糖合成酶抑制剂 几丁质合成酶抑制剂 甘露聚糖-蛋白质复合物抑制剂
抗真菌药物分类 1,影响真菌细胞膜
2,影响真菌细胞壁
3,其他类:抑制DNA,RNA多聚酶,微管 蛋白
麦角甾醇合成环节
角鲨烯环氧化酶以角鲨烯为底物,催化 生成羊毛固醇。(丙烯胺类)
羊毛固醇在14-a-去甲基酶催化下生成14去甲基羊毛固醇。(唑类抗真菌药)
14-去甲基羊毛固醇在14位还原酶及7-8位 异构酶作用下生成麦角甾醇。(吗啉类)
机制:氟胞嘧啶→氟尿嘧啶→5氟脱氧 尿苷酸,抑制胸苷酸合成酶→ 影响 DNA合成
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[作用、用途] 抗菌谱:仅对多种深部真菌有强大抑制作用。 机理: 与真菌胞膜麦角固醇结合 胞膜透性 增加 特点: 低抑高杀。 耐药性:少见。 应用: 静滴-全身性深部真菌感染(首选) 鞘内注射-真菌性脑膜炎 口服-消化道感染
[不良反应] 1.静滴时可致寒战、高热、头痛、恶心、 呕吐,静滴前需给解热镇痛药和抗组胺 药,静滴液中宜加少量糖皮质激素。 2.肾毒性(呈剂量依赖性):不宜与氨基 甙类、环孢素合用。 用药期间定期查血、尿常规,血钾,肝、 肾功,心电图。
常用抗真菌抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ素
药名 灰黄霉素 抗菌 机理 应用 主要不良反应 备注 谱 浅 部 抑 制 DNA 口 服 - 各 种 恶 心 、腹 泻 、皮 疹 、 口 服 易 吸 收 , 头 癣 好 , 合成 癣 WBC 减 少 甲癣差。 口 服 - 消 化 静 滴 - 寒 战 、高 热 ; 口 服 、 肌 注 难 吸 收 与 膜 上 麦 道;静滴- 肾毒性 角 固 醇 结 全身;鞘内 合 胞 膜 -脑膜炎 透性增加 口服吸收差,不良反应 口服-消化 同上而毒性更大 重 道;外用- 不用于全身 局部
1.常用抗结核药有哪些? 2.为什么抗结核药的用药原则是:早、联、 长、规?
1.真菌感染 2.抗真菌药分类 3.常用药物
1.熟悉两性霉素B的作用、用途、不良反应。 2.了解其它抗真菌药的特点、应用。
一、真菌感染
浅部真菌感染:多由浅部真菌(表皮癣菌、毛 癣菌、小孢子菌等)引起,主 要 侵害皮肤、毛发、趾(指) 甲等。 深部真菌感染:多由深部真菌(念珠菌、新隐 球菌、荚膜组织胞浆菌等)引 起,主要侵害皮肤深层、粘膜、 内脏、脑、骨等部位。
二、抗真菌药分类
抗生素类:灰黄霉素 多烯类 两性霉素B、 制霉菌素
合成药:唑类 咪唑类:克霉唑、咪康唑、酮康唑 三唑类:氟康唑、依曲康唑 其它类: 氟胞嘧啶、特比萘芬
三、常用药物
(一)抗生素类:
两性霉素B(amphotericin B)
[体内过程] 口服、肌注均难吸收,主用静滴给药; 难入血/脑屏障;主经肾缓慢排出,t1/2 24~48h。
(三)其它类抗真菌药
药名 抗 机理 菌 谱 应用 主要不良反应 备注
氟胞嘧啶 深 抑 制 口服-全身 部 DNA 合成
肝、血损害
口服易吸收,单用易 耐药,宜与两性霉素B 合用
特比萘芬 广 抑 制 口服-体表浅 消化系反应、神 口服吸收好,皮肤角 谱 麦 角 部真菌病 质中浓度高,存留时 经系反应 固醇 间长 合成
两性霉素 B 深部
制霉菌素
同上
(二)唑类:
主要特点: 1.为广谱抗真菌药:对深部真菌、浅部真菌 均有作用。 2.抗菌作用机理为:抑制真菌细胞色素P-450 依赖酶 抑制真菌麦角固醇的合成 胞膜通透性增加
唑类抗真菌药
药物 抗 机理 菌 谱 抑制麦 角固醇 应用 主要不良反应 备注
克霉唑
外用-局部
贫血、消化道 反应
浅部真菌感染一般不严重,可选用 灰黄霉素口服或外用咪唑类(以后者用 得较多);全身性深部真菌感染,危害 较大,可用两性霉素B静滴;严重者或耐 药者可加用氟胞嘧啶或酮康唑或氟康唑; 颅内感染时应用两性霉素B作鞘内注射。
1.治疗全身性深部真菌感染的首选药是哪 一个? 2.可用于全身性深部真菌感染的药有哪些?
口服吸收差
咪康唑
合成, 广 胞膜透 谱 性增加
静滴-全身 外用-局部
口服-各种 真菌病 口服、肌注— 全身 口服—全身
同上,且可致 静脉炎、过敏
偶有严重肝毒 性 少而轻
酮康唑
全身用于两性霉素 B无效或不能耐受 时。 口服易吸收(但抗 酸药、抑制胃酸分 泌药可减少其吸收)
可入血脑屏障
氟康唑 依曲康唑
胃肠反应、过 口服吸收好 敏反应