新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展
农药介绍-茚虫威
发展历程
01
茚虫威由美国杜邦公司开发的新 型二嗪类高效低毒杀虫剂，主要 作用机理是阻断昆虫神经传导功 能。
合成后要进行充分的检测和分 析，确保产品质量符合标准。
03 茚虫威理化性质
物理性质
01
外观
白色结晶粉末
02
熔点
200-201°C
03
04
蒸气压
低于0.01 mPa (25°C)
溶解度
在水中溶解度较低，但在有机 溶剂中溶解度较高
化学性质
化学式
C14H8Cl2F8N2O3
结构式
含有苯环、吡啶环和卤素取代基的杂环化合 物
农药介绍-茚虫威
目 录
• 茚虫威基本概述 • 茚虫威合成方法 • 茚虫威理化性质 • 茚虫威毒理学数据 • 茚虫威作用机理与特点 • 茚虫威在农业中的应用 • 茚虫威市场前景与发展趋势
01 茚虫威基本概述
定义与性质
茚虫威，化学名为2-甲基-2-(4-氧代-4H-苯并噻喃-3-基)-1,3-二氧杂环己烷-4,6-二酮，是一种高效 低毒的杀虫剂。
主要原料
2-氯苯甲酰氯
01
04
甲醇
苯胺 02
05
氢氧化钠
甲酸乙酯
03
06
盐酸
合成步骤
01
1. 将2-氯苯甲酰氯与苯胺 在碱性条件下反应，生成 2-氯-N-苯基苯甲酰胺。
02
2. 将甲酸乙酯与甲醇在 酸性条件下反应，生成 甲酸甲酯和乙醇。
茚虫威市场调查报告
茚虫威市场调查报告茚虫威市场调查报告（上）一、市场概述茚虫威是一种广谱杀虫剂，广泛应用于农业生产中的昆虫防治。
它能有效地控制多种害虫的繁殖和危害，对提高农作物产量和质量起到重要作用。
本篇调查报告将对茚虫威市场进行详细的分析和研究。
二、市场规模茚虫威市场在过去几年中经历了快速增长。
根据市场调查，茚虫威的需求量逐年增加，尤其是在农业生产发达的地区。
目前，茚虫威市场的总体规模已达到XX亿元。
预计未来几年，市场规模将继续扩大。
三、市场驱动因素1. 农业产量提升需求：随着全球人口的增加和乡村经济的发展，农业产量的提升成为重要的需求。
茚虫威作为一种高效的农药，能够有效地控制农作物上的害虫，保证农作物的正常生长和高产。
2. 农民意识提升：随着农民教育水平的提高和信息的普及，他们对农药的使用和害虫控制的重要性有了更深入的了解。
茚虫威作为一种有效的农药杀虫剂，得到了越来越多农民的认可和选择。
3. 农药创新技术：茚虫威作为一种成熟的农药，近年来在技术方面有了一定的创新。
新一代的茚虫威产品更加环保、安全且有效，进一步增强了市场竞争力。
四、市场竞争格局茚虫威市场竞争激烈，主要厂商包括A公司、B公司、C公司等。
这些公司在市场上占据着较大的份额，具备一定的品牌优势和市场影响力。
它们通过产品的研发与创新、渠道销售、售后服务等方面展开竞争。
五、市场机遇与挑战茚虫威市场在发展的同时也面临着一些机遇和挑战。
机遇：1. 农业现代化推进，农药需求增加；2. 提高农作物质量与安全的需求；3. 农药产业政策的支持和引导。
挑战：1. 环保要求提升，对农药使用产生影响；2. 恶劣天气因素对农业生产的影响；3. 市场竞争加剧，价格战加大。
综合来看，茚虫威市场具有广阔的发展前景和潜力。
在保证农业生产安全和提高农产品质量的背景下，茚虫威作为一种高效的农药杀虫剂将会继续受到市场的认可和需求。
茚虫威市场调查报告（下）六、市场销售渠道茚虫威的销售渠道多样化，包括农药经销商、农资店、合作社等。
二嗪类杀虫剂茚虫威新的发展潜力
世 界 农 药
Ｗ＿ ０ ｒ ｉ ｄ Ｐ ｅ ｓ ｔ ｉ ｃ ｉ ｄ ｅ ｓ ・２１・
二嗪类 杀虫剂茚虫威新 的发 展潜 力
叶 萱 编译
（ 上 海市 农 药研 究所 ，上 海 ２ ０ ０ ０ ３ ２ ）
Ｄ ＯＩ ：１ ０ ． １ ６ ２ ０ １ ￣ ． ｃ ｎ ｋ ｉ ． ｃ ｎ ３ １ － １ ８ ２ ７ ／ ｔ ｑ ． ２ ０ １ ５ ． ０ ４ ． ０ ６
后 ，被 吸收 、代 谢或 “ 生物激 活 ” ，即被特 定 的水 解 酶从 母 体分 子去 掉 甲氧 羰 基形 成活 性物 质 。在 哺 乳
动物 体 内，茚 虫威 不 易被 脱 甲氧羰 基 ，主 要通 过 不
蜚蠊频繁 用 口器 清洁身体 ，会摄入 经 口剂 量 的毒物 。 因此 ，茚 虫 威 水 分散 粒 剂 Ａ ｒ ｉ ｌ ｏ ｎ ＠ 能 有 效 地 防 治 蜚
交 互 抗 性 。杀 虫剂 抗性 行 动委 员会 根据 杀 虫剂 的作
茚虫 威不 会 快速 引起 昆虫兴 奋 。拟 除虫 菊 酯虽然 不
是驱避 剂 ， 但 能 引起 靶 标害 虫快速 离开 被 处理表 面 ，
或 避 免与 处 理 的材料 接触 ，如诱 饵 。而 蜚蠊 却愿 意。
靶 标位 点交互抗 性 。 蜚蠊 等 昆虫 生物 激 活茚 虫威 的速度 要慢 于 其他
一
Ａ ｄ ｖ ｉ ｏ ｎ和 Ａｒ ｉ ｌ ｏ ｎ ，用于 蜚蠊和 其他 害 虫 的管理 。
目 前 利 用 茚 虫 威 的 特 性 开 发 的 此 类 产 品 有
Ａｄ ｖ ｉ ｏ ｎ Ａｎ ｔ Ｂａ ｉ ｔ Ａｒ ｅ ｎ ａ 、 Ａｄ ｖ ｉ ｏ ｎ Ａｎ ｔ Ｂａ ｉ ｔ Ｇｅ ｌ 、 Ａｄ ｖ ｉ ｏ ｎ Ｃｏ ｃ ｋ ｒ ｏ ａ ｃ ｈ Ｂａ ｉ ｔ Ｇｅ ｌ 、 Ａｄ ｖ ｉ ｏ ｎ Ｒｏ ａ ｃ ｈ Ｇｅ ｌ 、 Ａｄ ｖ ｉ ｏ ｎ
新型杀虫剂30%茚虫威WG防治水稻纵卷叶螟的效果评价
２．４ 安全性
荠菜、碎米荠防效明显，对油菜安全。
＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊
（上接第 １３０页）
用茚虫威 ６ ｇ＋ 甲维盐 ５０ ｇ 配方可在水稻生产上推广应用。
不用药 对照
药后 ５ ｄ
药后 １０ ｄ
束叶防效（％） 杀虫防效（％） 束叶防效（％） 杀虫防效（％）
６３．９ ｂＢ
６１．２１ ｂＢ ７３．４３ ｄＣ ７４．１５ ｂＡ
７４．０６ ａＡＢ ７９．２７ ａＡ ７８．６１ ｃｄＣ ７５．３６ ｂＡ
７９．９７ ａＡ ８３．３６ ａＡ ８８．３１ ａｂＡＢ ９３．４６ ａＡ
灵 ＥＣ ４０ ｍＬ 对禾本科杂草的防效一致，与对照药剂每 ６６７ ｍ２ 用 ３０％ 草除灵 ＳＣ ５０ ｍＬ 对阔叶杂草的防效一致。 表 ３ １ ４ ％ 草除·精喹灵 Ｅ Ｃ 对油菜田杂草的防效（ 药后 ３ ０ ｄ ）
处理
１ ２ ３ ４ ５（ＣＫ）
禾本科 防效（％） ９５．６５ ９６．５８ ９５．１３ －１１．５２
７３．４４ ａＡＢ ７５．６５ ａＡＢ ９０．８７ ａＡ ８４．３７ ａｂＡ
２５．４７ ｃＣ ７８．８３ ｃＣ ８０．３３ ｃｄＢＣ ８０．８８ ｂＡ
７５．３５ ａＡＢ ８１．４７ ａＡ ８３．４２ ｂｃＡＢＣ ８１．４３ ｂＡ
２１０．３
１２４．７
６２９．３
２９８
注：不用药对照为 ２ ０ 穴水稻束叶数或残留虫量。
１
１００ Ａ ａ １００ Ａ ａ ９７．０９ Ａ ａ ９７．７２ Ａ ａ ９０．６８ Ａ ａ ９５．３３ Ａ ａ ７０．４２ Ａ ａ ７８．０２ Ａ ａ １００ Ａ ａ １００ Ａ ａ ６６．７ Ａ ａ ７３．０８ Ａ ａ
36% 氰氟虫腙 · 茚虫威悬浮剂研发成功
36% 氰氟虫腙·茚虫威悬浮剂关键词：氰氟虫腙茚虫威悬浮剂；抑制结晶膏化固化；朗钛LT -SCP39乳化分散剂; ProDis 5066分散剂；36% 氰氟虫腙•茚虫威悬浮剂，是一种复配杀虫剂，比单剂扩大了防治范围，能有效延缓害虫产生抗性。
此悬浮剂产品中，不含有机溶剂，有利于环保。
在研发此悬浮剂配方过程中，发现样品在热贮过程中容易出现膏化；同时原药析出结晶。
经过数十次实验，终于得到不固化、不膏化、不析晶的合格的悬浮剂样品。
检测表明，各指标合格。
一氰氟虫腙和茚虫威原药性质：1.通用名：氰氟虫腙化学名称：(E+Z)-2-[2-(4-氰基苯)-1-(3-三氟甲基苯)亚乙基]-N-(4-三氟甲氧基苯)联氨羰草酰胺。
分子式：C24H16F6N4O2结构式：分子量：506.404CAS登录号：139968-49-3理化性质：氰氟虫腙原药呈白色晶体粉末状，含量为96.13%，熔点为190℃(高)，蒸气压为1.33×10-9Pa(25℃，不挥发)，水中溶解度小于0.5mg/L(低)，油水分配系数logP=4.7~5.4(亲脂的)，水解DT50为10d(pH=7时)。
在水中的光解迅速，DT50大约为2~3d，在土壤中光解DT50为19~21d。
在有空气时光解迅速，DT50<1d。
在有光照时水中沉淀物的DT50为3~7d。
毒性：氰氟虫腙原药大鼠急性经口LD50(M，F)>5000mg/kg b.w.、急性经皮LD50(M，F)>5000mg/kg b.w.、急性吸入LC50(M，F)>5.2mg/L，对兔眼睛、皮肤无刺激性，对猪皮肤无致敏性;对哺乳动物无神经毒性、Ames 试验呈阴性;鹌鹑经口LD50>2000mg/kg、蜜蜂经口LD50>106mg/只蜜蜂(48h)、鲑鱼LC50>343ng/g(96h)，氰氟虫腙对鸟类的急性毒性低，对蜜蜂低危险，由于在水中能迅速地水解和光解，对水生生物无实际危害。
今年最火的一个杀虫剂竟然是它--茚虫威
今年最火的一个杀虫剂竟然是它--茚虫威茚虫威是美国杜邦公司(E.I.du Pont de Nemours and Company)新近开发生产的一种杀虫剂。
可有效防治粮、棉、果、蔬等作物上的多种害虫。
通用名称茚虫威indoxacarb 其他名称安打(Avatar) 制剂 30％全垒打水分散粒剂、15％安打悬浮剂理化性质 15％安打悬浮剂为白色液体，密度1.039，常温下贮存稳定，保质期为2年。
毒性按中国农药毒性分级标准，全垒打属低毒杀虫剂。
30％全垒打水分散粒剂大鼠急性经口LD50 1867毫克/千克(雄)、687毫克/千克(雌)；大鼠急性经皮LD50大于5000毫克/千克。
无致癌、致畸和致突变作用。
作用机制全垒打通过阻断昆虫神经细胞内的钠离子通道，使神经细胞丧失功能。
产品特点1.适用于防治甘蓝、花椰类、芥蓝、番茄、辣椒、黄瓜、小胡瓜、茄子、莴苣、苹果、梨、桃、杏、棉花、马铃薯、葡萄等作物上的甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、棉铃虫、烟青虫、卷叶蛾类、苹果蠹蛾、叶蝉、金刚钻、马铃薯甲虫。
2.全垒打具有触杀和胃毒作用，对各龄期幼虫都有效。
药剂通过接触和取食进入昆虫体内，0-4小时内昆虫即停止取食，随即被麻痹，昆虫的协调能力会下降(可导致幼虫从作物上落下)，一般在药后24-60小时内死亡。
3.其杀虫机理独特，与其他杀虫剂不存在交互抗性。
4.对哺乳动物、家畜低毒，同时对环境中的非靶生物等有益昆虫非常安全，在作物中残留低，用药后第2天即可采收。
尤其是对多次采收的作物如蔬菜类也很适合。
可用于害虫的综合防治和抗性治理。
使用方法1.防治小菜蛾、菜青虫：在2-3龄幼虫期。
每亩用30％全垒打水分散粒剂4.4-8.8克或15％安打悬浮剂8.8-13.3毫升对水喷雾。
2.防治甜菜夜蛾：低龄幼虫期每亩用30％全垒打水分散粒剂4.4-8.8克或15％安打悬浮剂8.8-17.6毫升对水喷雾。
根据害虫危害的严重程度，可连续施药2-3次，每次间隔5-7天。
新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展_王建军
粮食问题和环境问题是人类 21 世纪面临的突 出问题 。 自从 1939 年发 现 DDT 具 有杀虫活 性以 来 , 化学农药在控制病 、虫 、草等有害生物 、提高粮食 产量的同时 , 也带来了一系列的环境问题 , 并已引起 世界范围的广泛关注 , 一批高毒农药品种正逐渐退 出历史舞台 。另一方面 , 由于农药的大量使用 , 有害 生物对农药的抗性问题日益突出 。 在过去的 50 年 内 , 由于有机氯和有机磷等杀虫剂的大量使用 , 抗性 昆虫种数几乎呈直线上升 , 截至 2002 年 , 已有超过 500 种昆虫对一类或多类杀虫剂产生了抗性[ 1] 。 因 此 , 创制 、开发高效 、低毒 、低残留的农药新品种以淘 汰高毒 、高残留农药和取代抗药性严重的农药品种 已经成为农药工业的一个重要发展方向 。 一些农药 新品种相继被开发成功 , 并陆续用于生产实践 。 其 中 , 美国杜邦公司于上世纪末开发的噁二嗪类杀虫 剂茚虫威由于其作用机理完全不同于目前的各种杀 虫剂 , 并且具有卓越的杀虫活性以及对非靶标生物 低毒的特点 , 已在美国 、澳大利亚 、中国等国家作为
植物保护 2009, 35(3):20 -22
P lant Protection
新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展
王建军＊ , 董红刚
(扬州大学园艺与植物保护学院 , 扬州 225009)
摘要 新型噁二嗪类杀虫剂茚虫威对鳞翅目昆虫具有卓越的杀虫活性。 神经毒理学研究表 明, 茚虫威在昆虫体内活 化为 N-去甲氧羰基代谢物(DCJW), 并作用于失活态钠离子通 道, 破坏神经冲 动传递 。 近年来对茚虫威的 研究表明 , 昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险 。 本文从生物活性、作用机制和抗药性等几方面介绍了国内 外有关茚虫威 毒理学研究进展 。
大连理工大学科技成果——茚虫威(Indoxacarb)杀虫剂及中间体制备技术
大连理工大学科技成果——茚虫威（Indoxacarb）杀
虫剂及中间体制备技术
一、产品和技术简介：
茚虫威，商品名称：Ammate（全垒打）、Avatar（安打）是恶二嗪类杀虫剂。
已在美国、澳大利亚、中国等国作为“降低风险产品”（Reduced-risk product）登记注册，是目前绿色杀虫剂最新品种，对人类和家禽无毒。
目前已完成可工业化的全部合成工艺，其分子结构为其产品和中间体在国内外有市场。
二、应用范围和生产条件：
精细化工厂。
要有水，电，汽公用工程设施，有高压反应釜。
三、规模与投资、成本估算：
2000元/公斤。
2000公斤/年-20000公斤/年，投资500万-1000万。
四、提供技术的程度和合作方式：
小试全部完成。
噁二嗪类杀虫剂——茚虫威的开发进展研发生产文章中心农药资讯网
噁二嗪类杀虫剂——茚虫威的开发进展研发生产文章中心农药资讯网茚虫威（indoxacarb）分子是含有2个N原子、1个O原子的六元环结构，即噁二嗪结构。
茚虫威是美国杜邦公司于1992年开发，1998年上市的富含手性分子的新型钠通道阻断剂，是一种广谱杀虫剂。
茚虫威上市之初即为市场上防控鳞翅目害虫的具有独特作用机制的杀虫剂，经过多年的商品化应用，由于高效、低毒且不易产生交互抗性，此产品得到市场的广泛认可。
茚虫威具有结构新颖，作用机理独特，用量低，对几乎所有鳞翅目害虫（如棉铃虫、小菜蛾、烟青虫、甜菜夜蛾、甘蓝夜蛾、葡萄卷叶蛾、苹果蠹蛾、棉花棉大卷叶螟、李小食心虫、马铃薯块茎蛾等）都有效，且对半翅目及蜱类害虫也十分有效，可以有效防治粮、棉、果、蔬菜作物上的多种害虫，而具有对人类、环境、作物和非靶标生物安全的特点。
此外，茚虫威在作物收获前的安全间隔期短，适合有害生物综合管理体系，是替代有机磷杀虫剂的较好品种。
茚虫威一直是位列杜邦公司（现科迪华）销售额第2位的农药杀虫剂品种（第1位是氯虫苯甲酰胺，现已剥离给富美实）。
最早的茚虫威化合物专利为纳幕尔杜邦公司拥有，理论到期日为2011年12月16日，在中国的农业化学物质产品行政保护有效期至2009年6月30日，也早已过期。
目前，茚虫威的化合物专利在欧盟（登记资料保护权也于2016年3月31日到期）失效，这给予国内原药和制剂的开发带来机会。
1 茚虫威进展和市场1998年茚虫威首先在西班牙获得登记，主要用于葡萄、果树和园艺作物（商品名Steward®）和棉花（商品名Avaunt®）。
2000年在非洲上市，在南非用于蔬菜作物；在马里、贝宁、多哥和布基纳法索用于棉花。
2000年茚虫威产品（商品名Steward®）在澳大利亚登记，用于防治棉花棉铃虫和卷叶螟，苹果、梨、甘蓝、卷心菜上鳞翅目害虫，葡萄上浅褐卷叶蛾。
2000—2001年在美国首次登记，用于棉花、水果和蔬菜，获得10年期的资料专用权；同时在法国、德国、意大利、希腊、荷兰上市，用于葡萄、番茄和芸苔等。
白蚁防治中茚虫威的应用进展研究
进 入 虫体 ． 致使 害 虫迅 速 终 止摄 食 ， 从 而极 好 的保
基 金 项 目： 国 家住 房 和 城 乡建 设 部 ２ ０ １ ３年 科 研 项 目（ ２ ０ １ ３ 一 Ｒ ２ — １ ２ ）
作 者 简介 ： 赵秦 ， 女， 工程 师 ， 从 事 白蚁 防 治研 究 。Ｅ ｍ ａ ｉ ｌ ： １ １ １ ５ ９ １ ２ ３ ６ ３ ＠ ｑ ｑ ． ｃ ｏ ｎ。
（ Ｌ Ｃ 如 ） 从高 到 低 的顺 序是 ： 溴 虫腈 ＞ 多 杀菌 素＞ 噻 虫
验结果表明 ： ２ １ ％哒 嗪．茚 虫 威 ＷＰ对稻 纵 卷 叶 螟 具 有 较好 的速 效性 与 持 效性 ．杀虫 效 果 和 保 叶 效 果均优于 ２ ０ ％哒 嗪硫 磷 Ｅ Ｃ． 也 高 于 或相 近 于 １ ５ ％
１ 【 ａ ｙ— 叼 Ｉ Ｉ ｎ ｄ ｏ ｘ ａ ｃ ａ ｒ ｂ ； ｒ ｅ ｐ ｅ ｌ ｌ ｅ ｎ ｃ ｙ ； ｈ ｏ ｉｚ ｒ ｏ ｎ ｔ ａ ｌ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｆ ｅ ｌ ｒ ； ｃ ｏ ｍｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ｙ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｓ ｍ
吡 唑啉 基 团最 初 是 在 １ ９ ７ ２年 被发 现 的 【 １ ］ ， 但 直 到最 近 才取 得 了一 些 重要 的农 药商 业 产 品 （ 如 茚虫威 和 氰氟 虫腙 ） 。茚虫威 是第 一 个商业 化 的 吡 唑啉 型钠 通 道 阻滞 剂 ，它 由美 国 杜邦 公 司 开 发成
１ ． ２影 响 茚 虫威 对 白 蚁 防 治 效 果 的 因 素
影 响 茚 虫威 对 白蚁 防治 的效 果 除 它 本 身理 化 性质 （ 如毒性 ， 降 解性 等 ） 外， 其使 用 浓 度 和剂 型 等 也 会对 其 防治 效果 产生 影 响 。另外 ． 其 他 条件 和 环
白蚁防治中茚虫威的应用研究进展
ｚ ｏ ｎ ｔ ａ ｌ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｆ ｅ ｒ ， ｃ ｏ ｍｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ｙ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｓ ｍ ａ ｎ ｄ ｏ ｔ ｈ ｅ ｒ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｄ ｉ ｓ ｃ ｕ ｓ ｓ ｅ ｄ ． Ｉ ｔ ｉ ｓ ｓ ｕ ｇ ｇ ｅ ｓ ｔ ｅ ｄ ｔ ｈ ａ ｔ ｔ ｈ ｅ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｉ ｎ ｄ ｏ ｘ ａ ｃ ａ ｒ ｂ ａ — ｂ ｏ ｕ ｔ ｈ ｏ ｒ ｉ ｚ ｏ ｎ ｔ ａ ｌ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｆ ｅ ｒ ， ｃ ｏ ｍｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ｙ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｓ ｍ ｔ ｏ ｔ ｅ ｒ ｍｉ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ｉ ｔ ｓ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｂ ａ ｉ ｔ ｓ ｓ ｙ ｓ ｔ ｅ ｍ ｓ ｈ ｏ ｕ ｌ ｄ ｂ ｅ ｓ ｔ ｕ ｄ ｉ ｅ ｄ
ｓ ｔ ｒ ｏ ｎ ｇ ｌ ｙ．
Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ ：ｉ ｎ ｄ ｏ ｘ ａ ｃ ａ ｒ ｂ ； ｒ ｅ ｐ ｅ ｌ ｌ ｅ ｎ ｃ ｙ ； ｈ ｏ ｒ ｉ ｚ ｏ ｎ ｔ ａ ｌ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｆ ｅ ｒ ； ｃ ｏ ｍｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ｙ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｓ ｍ
Ｏ Ｏ
经 冲动传 递 ， 导 致 害 虫运 动 失 调 、 不 能进 食 、 麻 痹 并 最终 死亡 。茚 虫威 可通过 触杀 和摄食 ２种 方式作 用 于 虫体 。该药 已在 美 国 、 Ｅ ｔ 本、 西欧 等二 十几个 国家 注册 登记 ， 我 国也 于 ２ ０ １ ２年 ７月 首次 进行 了原 药 的 登 记 Ｊ 。 国外 在 茚 虫 威 的 发 现 之 初 就 开 始 了在 白
Ａｂｓ ｔ ｒ ａｃ ｔ ：ｌ ｎ ｄｏ ｘ ａ ｃ ａ ｒ ｂ ｗａ ｓ ａ ｎｏ ｎ— ｒ ｅ ｐ ｅ ｌ ｌ ｅ ｎ ｔ ｔ ｅ ｒ ｍｉ ｔ ｉ ｃ ｉ ｄｅ ｔ ｏ ｔ ｅ ｒ ｍｉ ｔ ｅ ． Ｔｈ ｅ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｉ ｎ ｄ ｏ ｘ ａ ｃ ａ ｒ ｂ ａ ｂｏ ｕ ｔ ｔ ｏ ｘ ｉ ｃ ｉ ｔ ｙ， ｈ ｏ ｒ ｉ —
新颖高效手性杀虫剂茚虫威的合成工艺及其多晶型分析
新颖高效手性杀虫剂茚虫威的合成工艺及其多晶型分析作者：邓旭来源：《西部论丛》2017年第04期摘要：结合新颖高效手性杀虫剂茚虫威的基本情况，对其合成工艺以及多晶体型分析技术进行分析，总结该种产品的运用以及推广情况，结合使用性质进行应用技术的探究，旨在通过新颖高效手性杀虫剂茚虫威的合理使用，提高虫害控制效果。
关键词：新颖高效手性杀虫剂茚虫威合成工艺多晶型在社会发展中，环境保护作为人们关注的焦点问题，农业生产中出现了高毒、高残留农药等问题，这些现象的出现为环境的发展带来严重的影响。
在环境保护中，农业生产中为了解决这种问题，应该积极研发绿色农药，以保护农业产品研发的价值性。
新颖高效手性杀虫剂茚虫威作为一种市场前进好、开发价值大的优势，可以有效解决化学农药存在不良物质的问题。
研究中，通过新颖高效手性杀虫剂茚虫威合成工艺的分析，结合多晶型的特点进行研究，促进农业产业的稳定发展。
1新颖高效手性杀虫剂茚虫威产品状况新颖高效手性杀虫剂茚虫威作为新型高效杀虫剂，其中最为主要的成分为Indoxacarb，具有结构新，作用机理独特，用量低，几乎对所有鳞翅目害虫都有效，对人类、环境、作物、非靶生物以及有益生物如天敌等安全，作物收获前用药限制时间短等特点。
这种物质存在着较为独特性的作用及机理，通过阻断害虫神经质细胞中的钠通道，应该合理进行药物使用量的控制，提高新颖高效手性杀虫剂茚虫研制的科学性。
药剂使用中通过触杀、摄食会进入到虫体之中，害虫的行为会发生迅速的变化，最终目的使害虫终止摄食，在新颖高效手性杀虫剂茚虫威使用的过程中，可以更好的保证靶标作物，实现农场作物的健康生长。
通常状况下，将新颖高效手性杀虫剂茚虫威运用在防除小菜蛾、菜青虫等病害虫之中，可以提高病虫害防治的有效性，促进农业经济的稳定发展。
新颖高效手性杀虫剂茚虫威作为一种高效、低毒以及低残留的农药形式，对害虫具有较强的毒例，但是，对动物的安全性较高。
害虫在服药后的的数小时会停止饮食，这种拒食作用是不会恢复的，之后的1-2天害虫会逐渐死亡。
茚虫威、氯虫苯甲酰胺、乙基多杀菌素等对草地贪夜蛾杀虫活性高——草地贪夜蛾对杀虫剂的抗性研究进展
茚虫威、氯虫苯甲酰胺、乙基多杀菌素等对草地贪夜蛾杀虫活性高——草地贪夜蛾对杀虫剂的抗性研究进展草地贪夜蛾Spodoptera frugiperda（J. E. Smith）属鳞翅目（Lepidoptera）夜蛾科（Noctuidae）灰翅夜蛾属（Spodoptera），又名秋黏虫，起源于美洲地区，是玉米生产上的主要害虫之一，也是巴西历史上最具破坏性的玉米作物害虫之一。
其幼虫以多种植物为食，可为害玉米、水稻、高粱、小米、甘蔗、蔬菜作物和棉花等，若防控不及时，可能造成重大产量损失。
该虫容易世代重叠，具有很强的适应性和迁徙能力，因而使得其能在任何条件适宜的地区暴发为害。
草地贪夜蛾存在与寄主相关的两种生态分型：玉米型草地贪夜蛾更喜欢取食玉米和高粱，而水稻型更喜食水稻。
这种差异性不仅限于其对寄主的偏好，还延伸到它们的生理、交配行为，以及对杀虫剂的敏感性等方面。
自1996年以来，世界各地陆续开始推广种植能表达苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis, Bt）杀虫蛋白的转基因作物，用于鳞翅目害虫防治，其中草地贪夜蛾是主要的防治对象之一。
然而，草地贪夜蛾对Bt蛋白的田间抗药性发展已威胁到转Bt作物的可持续利用。
自2010—2018年间，已先后有多篇论文报道了草地贪夜蛾对转Cry1F、Cry1Ab、Cry2A和Vip3A基因作物的田间抗性，表明单一依赖转Bt 作物并不足以防治该害虫。
草地贪夜蛾作为外来入侵物种，于2019年1月进入中国云南省，后相继在广西、贵州、广东及湖南等地发生、为害，目前已扩散至中国的粮食主产省安徽。
由于经历过多个国家化学农药和生物农药的防治，有关这些入侵中国的草地贪夜蛾的具体抗药性状况目前尚不明确，基于此，迫切需要针对草地贪夜蛾开展一系列科学有效的抗药性监测和抗性机理研究。
2019年，李永平等和崔丽等针对草地贪夜蛾抗药性发生现状及化学防治技术，从抗药性程度及交互抗性、种群遗传以及化学防治的关键技术等方面进行了讨论，及时为草地贪夜蛾的化学防治提供了理论支持。
新势力茚虫威安评
新势力茚虫威安评摘要：一、引言二、茚虫威安的简介三、新势力茚虫威安的特点1.强大的生命力2.高效的传播能力3.独特的生态价值四、新势力茚虫威安在我国的应用1.农业害虫防治2.城市害虫防治3.森林害虫防治五、新势力茚虫威安的优势和挑战1.优势1.环保2.可持续3.高效2.挑战1.技术瓶颈2.市场推广六、结论正文：新势力茚虫威安评随着科技的发展，一种名为新势力茚虫威安的生物防治产品逐渐走进人们的视野。
它以其独特的优势，为我国的农业、城市和森林害虫防治带来了新的可能性。
本文将围绕新势力茚虫威安展开讨论，分析其特点、应用及优势与挑战。
茚虫威安是一种从自然界中筛选出的具有强烈抑制昆虫生长的物质，新势力茚虫威安通过高科技手段，将其与植物生长调节剂、昆虫生长调节剂等有效成分相结合，形成了一种新型的生物防治产品。
新势力茚虫威安的特点主要表现在强大的生命力、高效的传播能力和独特的生态价值。
首先，新势力茚虫威安具有较强的生命力，可以在各种恶劣环境中生存，适应性极强。
其次，它具有高效的传播能力，通过风、水、昆虫等多种途径迅速传播，覆盖范围广。
最后，新势力茚虫威安具有独特的生态价值，可以有效抑制害虫的生长，降低害虫数量，保护生态环境。
在我国，新势力茚虫威安已经得到了广泛的应用。
在农业方面，新势力茚虫威安可用于防治水稻、小麦、玉米等粮食作物的害虫；在城市环境方面，可有效防治蚊蝇等害虫，降低疾病传播风险；在森林方面，新势力茚虫威安可以防治松毛虫、美国白蛾等森林害虫，保护森林资源。
新势力茚虫威安的优势在于环保、可持续和高效。
首先，它是一种生物防治产品，相较于化学农药，对环境、人畜及非靶生物的影响较小。
其次，新势力茚虫威安具有可持续性，可在自然界中不断繁殖，长期发挥防治作用。
最后，新势力茚虫威安具有高效的防治效果，可显著降低害虫数量，减轻农业、城市和森林的害虫危害。
然而，新势力茚虫威安也面临着一些挑战。
首先，技术瓶颈是需要克服的问题，如何提高新势力茚虫威安的稳定性和活性，以适应各种环境，是需要进一步研究的课题。
15%的茚虫威悬浮剂对斜纹夜蛾3龄幼虫的室内毒力实验
15%的茚虫威悬浮剂对斜纹夜蛾3龄幼虫的室内毒力实验斜纹夜蛾Spodopteralitura。
Fabricius是一种世界性分布的重要农业害虫，大量农药的频繁使用，使得斜纹夜蛾抗药性问题日益突出。
新型杀虫剂茆虫威具有独特的作用机制、卓越的杀虫活性和对非靶标生物低毒的特点，是目前替代有机磷和拟除虫菊酯类杀虫剂的理想品种。
本文以斜纹夜蛾为材料，对茆虫威亚致死效应、交互抗性和抗性机制等有关毒理学问题进行了研究和探讨。
通过浸叶法对斜纹夜蛾的生物测定表明，与溴虫腈和氟虫腈这两种常用药剂相比，茆虫威对斜纹夜蛾三龄幼虫具有更高的生物活性。
对几种常用生物测定方法的比较研究发现，通过浸虫法测定的茆虫威毒力最低，而浸叶法、人工饲料混毒法与人工饲料浸毒法的结果相似，表明茆虫威对斜纹夜蛾以胃毒作用为主。
根据生物测定结果，用对应LCls、LCo和LCs浓度的茆虫威处理斜纹夜蛾三龄幼虫，发现与对照相比，茆虫威处理斜纹夜蛾化蛹率、羽化率和孵化率均明显下降，并且经LCis浓度处理后，成虫寿命以及单雌产卵量皆显著低于对照，表明亚致死浓度茆虫威对斜纹夜蛾当代和下一代的种群增长有一定的抑制作用。
研究还发现，亚致死浓度茆虫威处理斜纹夜蛾三龄幼虫后，斜纹夜蛾酯酶和谷胱甘肽S转移酶以及多功能氧化酶O脱甲基活性与对照相比无显著差异，表明亚致死浓度茆虫威对这三种解毒酶活性没有影响。
经过10代6次室内抗性选育，获得了斜纹夜蛾对革虫威抗性品系，与选育前相比，斜纹夜蛾对茆虫威敏感性降低15.57倍。
抗性风险评估表明，斜纹夜蛾具有对茆虫威产生高水平抗性的风险。
对斜纹夜蛾抗茆虫威品系的适合度研究表明，与敏感品系相比，抗性品系在生长发育和繁殖上具有不利性，抗性品系的相对适合度仅为敏感品系的0.73。
交互抗性测定发现，与相对敏感品系相比，茆虫威抗性斜纹夜蛾品系对辛硫磷、高效氯氰菊酯和氟虫腈LCso值分别是敏感品系的1.53、2.42和1.52倍，对溴虫腈和灭多威LCs值分别是敏感品系的0.78和0.96倍，表明茆虫威抗性斜纹夜蛾品系对这几种杀虫剂没有产生明显的交互抗性。
噁二嗪类杀虫剂茚虫威的研究进展
噁二嗪类杀虫剂茚虫威的研究进展
佚名
【期刊名称】《化工中间体导刊》
【年(卷),期】2005(000)016
【摘要】噁二嗪类杀虫剂是美国杜邦公司上世纪末开发的新型钠通道阻断型杀虫剂。
茚虫威是噁二嗪类杀虫剂的一个典型代表，也是第一个商业化的钠通道阻断型杀虫剂。
茚虫威具有结构新作用机理独特，用量低，对几乎所有鳞翅目害虫（如棉铃虫、菜青虫、烟青虫、小菜蛾等）都有效，而对人类，环境作物和非靶标生物安全等特点。
【总页数】1页(P26)
【正文语种】中文
【中图分类】TQ453.2
【相关文献】
1.含吡啶的Strobilurin类杀菌剂的研究进展（三）——甲氧基氨基甲酸酯、二氢二噁嗪及其他类 [J], 杨吉春;马士存;姜美峰;张茜;刘长令
2.三苯二噁嗪化合物的研究与应用进展(二)--三苯二噁嗪系染料的研究进展 [J], 尹志刚;崔金海;钱恒玉
3.三苯二噁嗪化合物的研究与应用进展(二)--三苯二噁嗪系染料的研究进展 [J], 尹志刚;崔金海;钱恒玉
4.二嗪类杀虫剂茚虫威新的发展潜力 [J], 叶萱
5.噁二嗪类新型高效杀虫剂茚虫威 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
项目总结报告杀虫剂茚虫威概述
• 市场上反映茚虫威作用谱广，对很多害虫有很 高的活性，如甜菜夜蛾、甘蓝夜蛾、菜粉蝶、 棉铃虫等鳞翅目，且对各龄期幼虫都有很好的 防治效果。同时，对天敌昆虫非常安全，在作 物中残留低，是可用于无公害农产品生产中害 虫防治的理想药剂；但持效期偏短。
• 所以针对以上情况，对茚虫威杀虫活性特点 及其复配剂的研究存在很大 的必要性，也能更
茚虫威杀虫活性特点 及其复配剂的研究
诺普信公司宗旨是真正帮您有效积极农作物病虫草害防治的问 题，因此我们严格要求生产符合高纯度、高质量和高度稳定标准的 产品。我们的努力研究赢得广大农民朋友的信任，并使之发扬！
目录
1 项目研究的目的和意义 2 组织实施及工作落实情况 3 研究成果 4 主要问题和下一步工作设想
09.12
茚虫威对甜菜夜蛾敏感基 线的测定
文伯健、孙华英 孙华英、文伯健
完成两者的复配的联合胃毒 和触杀毒力测定
测出LC50
1、单剂：
3 研究成果
试虫
斜纹夜蛾 小菜蛾 菜青虫 甜菜夜蛾（敏感）
方法
浸叶法48h 浸叶法48h 浸叶法48h 浸叶法96h
LC50 mg/l
2.08 12.41 2.36 0.16
毒力指数
多杀霉素
辛硫磷
毒力指数
另外，茚虫威对跳甲的活性很低（ LC50 ＞ 100mg/l，浸虫浸叶法48h），虫螨腈和哒螨灵的 LC50分别为4.48mg/l和348.36mg/l；茚虫威对稻 飞虱的活性也较低（ LC50 ＞35mg/l，稻杆浸渍 法96h ）。
2、复配：
1）、室内用萝卜苗饲养的小菜蛾，第6代，3龄 若虫，浸叶法处理
毒力指数
小菜蛾：室内用萝卜苗饲养的，第6代，3龄若虫， 浸叶法处理
2024年茚虫威市场调研报告
茚虫威市场调研报告1. 简介本报告旨在对茚虫威市场进行调研，分析该产品在市场中的竞争地位、消费者需求以及未来发展趋势等方面的情况。
2. 市场概述2.1 市场规模茚虫威是一种广谱杀虫剂，可广泛应用于农田、果园和温室等农业领域。
根据市场调研数据显示，茚虫威市场规模不断扩大，据预测，未来几年内市场规模有望保持稳定增长。
2.2 市场竞争格局茚虫威市场存在激烈的竞争，主要竞争对手包括公司A、公司B和公司C等。
这些公司在产品质量、价格、市场份额和品牌知名度等方面形成竞争优势。
3. 消费者需求分析3.1 主要应用领域茚虫威主要应用于农业领域，广泛用于防治农作物病虫害。
消费者需求主要来自农民和农业企业。
3.2 消费者偏好消费者对于茚虫威产品的偏好主要体现在以下几个方面： - 产品质量稳定可靠 - 使用方便，能够迅速有效地杀灭病虫害 - 对环境友好，不对农作物产生负面影响 - 价格合理，性价比高4. 市场发展趋势4.1 技术创新随着科学技术的不断进步，茚虫威市场也在不断发展和创新。
新技术的应用将进一步提高产品的效能和安全性，满足消费者对于产品的高品质要求。
4.2 环保意识的崛起近年来，人们对于环境保护的关注度越来越高。
茚虫威市场也不例外，消费者更加偏好环保无污染的产品。
因此，未来茚虫威市场将更加关注环保性能的提升。
4.3 新兴市场的崛起随着全球经济的发展，新兴市场逐渐崛起，不断增长的农业需求将给茚虫威市场带来新的机遇。
这些新市场对于高品质、高效能的茚虫威产品的需求将不断增加。
5. 市场推广策略5.1 品牌建设茚虫威企业应注重建立品牌形象，提高产品知名度和美誉度。
通过广告宣传、媒体推广和参加行业展览等方式，扩大品牌影响力。
5.2 产品创新企业应加大研发力度，不断推出新产品和新技术，以满足消费者日益增长的需求和不断变化的市场。
同时，强调产品的绿色环保特性，提高竞争力。
6. 结论茚虫威市场具有良好的发展前景。
企业应密切关注消费者需求的变化，并不断进行技术创新和产品升级。
2024年茚虫威市场前景分析
2024年茚虫威市场前景分析1. 引言茚虫威是一种化学杀虫剂，具有广谱、快速杀虫的特点，被广泛应用于农业生产中的害虫防治。
本文通过对茚虫威市场前景进行分析，探讨其潜力与发展趋势。
2. 市场规模与增长趋势茚虫威市场在过去几年中呈现出稳步增长的趋势。
随着全球农业生产的发展和农作物病虫害问题的加剧，对茚虫威的需求也逐渐增加。
根据市场调研数据显示，茚虫威市场规模在未来几年有望进一步扩大。
3. 主要应用领域茚虫威主要应用于农业领域，用于防治果树、蔬菜、水稻、棉花等农作物上的病虫害。
随着人们对高品质、高产量农产品的需求增加，茚虫威在农业生产中的应用将继续扩大。
4. 市场竞争格局茚虫威市场存在一定的竞争，主要来自其他化学杀虫剂以及生物防治产品。
虽然茚虫威在杀虫速度和灭虫效果上具有优势，但其是否对环境产生负面影响成为市场关注的焦点。
因此，茚虫威企业需要注重产品的环境友好性以及市场调控的合规性。
5. 市场发展趋势5.1 可持续农业的推动随着人们对农产品安全性和环境友好性的关注增加，可持续农业将成为未来农业发展的重要趋势。
茚虫威企业可以通过持续改进产品质量，提高产品安全性，以满足市场对可持续农业的需求。
5.2 生物防治产品的替代生物防治产品在农业领域的应用越来越受到关注，其对环境的影响较小，并能有效控制农作物病虫害。
茚虫威企业应积极研发与推广生物防治产品，以适应市场的需求变化。
5.3 技术创新的驱动随着科技的不断发展，农业生产也得到了很大改善。
茚虫威企业应注重技术研发，提高产品的安全性和效果，以适应市场需求的变化。
6. 持续发展策略茚虫威企业应注重产品质量和安全性，加大技术研发投入，提高产品的环境友好性。
同时，与相关农业企业建立合作伙伴关系，共同推动农业领域的可持续发展。
7. 结论茚虫威市场前景广阔，主要受益于全球农业生产的发展趋势和对农作物病虫害防治需求的增加。
茚虫威企业应抓住市场机遇，提高产品质量，加大技术创新力度，并关注可持续农业和生物防治产品的发展趋势，以保持市场竞争力和持续发展。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
植物保护 2009,35(3):20-22Plant Protection收稿日期: 2008-06-08 修订日期: 2008-10-05基金项目: 江苏省基础研究计划(自然科学基金)(B K2008211)3通讯作者E 2mail :drjianjun @新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展王建军3, 董红刚(扬州大学园艺与植物保护学院,扬州 225009)摘要 新型噁二嗪类杀虫剂茚虫威对鳞翅目昆虫具有卓越的杀虫活性。
神经毒理学研究表明,茚虫威在昆虫体内活化为N 2去甲氧羰基代谢物(DC J W ),并作用于失活态钠离子通道,破坏神经冲动传递。
近年来对茚虫威的研究表明,昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险。
本文从生物活性、作用机制和抗药性等几方面介绍了国内外有关茚虫威毒理学研究进展。
关键词 茚虫威; 生物活性; 作用机制; 抗药性中图分类号: Q 965.9 文献标识码: A DOI : 10.3969/j.issn.0529-1542.2009.03.005Advances in toxicology of the novel insecticide indoxacarbWang Jianjun , Dong Honggang(College of Horticulture and Plant Protection ,Yangz hou Universit y ,Yangz hou 225009,China )Abstract Indoxacarb is a novel oxadiazine insecticide and exhibits excellent insecticidal activity against lepidopterous in 2sects.Neurotoxicological studies have shown that indoxacarb bioactivated N 2decarbomethoxyllated metabolite in insects ,which acts on the inactivated state of the sodium channel and disrupts nerve 2impulse transmission.Recent studies have re 2vealed that insects have high potential in developing resistance to indoxacarb.This review introduced the progresses in toxi 2cology of indoxacarb at home and abroad ,including biological activity ,mechanisms of action ,and resistance.K ey w ords indoxacarb ; biological activity ; mechanisms of action ; resistance 粮食问题和环境问题是人类21世纪面临的突出问题。
自从1939年发现DD T 具有杀虫活性以来,化学农药在控制病、虫、草等有害生物、提高粮食产量的同时,也带来了一系列的环境问题,并已引起世界范围的广泛关注,一批高毒农药品种正逐渐退出历史舞台。
另一方面,由于农药的大量使用,有害生物对农药的抗性问题日益突出。
在过去的50年内,由于有机氯和有机磷等杀虫剂的大量使用,抗性昆虫种数几乎呈直线上升,截至2002年,已有超过500种昆虫对一类或多类杀虫剂产生了抗性[1]。
因此,创制、开发高效、低毒、低残留的农药新品种以淘汰高毒、高残留农药和取代抗药性严重的农药品种已经成为农药工业的一个重要发展方向。
一些农药新品种相继被开发成功,并陆续用于生产实践。
其中,美国杜邦公司于上世纪末开发的噁二嗪类杀虫剂茚虫威由于其作用机理完全不同于目前的各种杀虫剂,并且具有卓越的杀虫活性以及对非靶标生物低毒的特点,已在美国、澳大利亚、中国等国家作为“降低风险产品”登记注册,成为目前研究的热点和受到广泛关注的杀虫剂产品之一[2-3]。
1 茚虫威生物活性茚虫威(DPX 2M P062)是第一个商品化的噁二嗪类杀虫剂。
室内生物测定和田间药效试验表明,茚虫威对棉铃虫(Helicover p a armi gera )、烟芽夜蛾(Heliot his vi rescens )、小菜蛾(Pl utell a x y lostel 2l a )、菜青虫(Pieris ra p ae )、甜菜夜蛾(S podoptera ex i g ua )、粉纹夜蛾(T richopl usi a ni )、甘蓝夜蛾(M amest ra brassicae )、苹果蠹蛾(L as pey resi a pomonell a )等几乎所有重要农业鳞翅目害虫都有卓越的杀虫活性[2,4],对小绿叶蝉(Em poasca sp.)、马铃薯叶蝉(Em poasca f abae )、桃蚜(M y z us persi 2cae )、马铃薯甲虫(L epti not arsa decem li neat a )等部分同翅目和鞘翅目害虫也有一定的效果[2]。
利用高效液相色谱和质谱分析技术对14C 标记的茚虫威在鳞翅目昆虫的体内代谢研究发现,茚虫威能够被鳞35卷第3期王建军等:新型高效杀虫剂茚虫威毒理学研究进展翅目昆虫迅速转化为N2去甲氧羰基代谢物(DCJ W),这种转化主要发生在中肠和脂肪体部位,并且能被酯酶抑制剂对氧磷和脱叶磷(D EF)所抑制,推测相关催化酶可能是一种酯酶[5]。
进一步的研究发现,茚虫威的这种代谢转化在不同昆虫之间存在差异,与非鳞翅目昆虫相比,大部分鳞翅目幼虫在给药后不到4h就能够迅速将90%的茚虫威转化为DCJ W,并且与茚虫威相比,DCJ W更能有效阻断烟草天蛾(M an d uca sex t a)幼虫腹部运动神经元的复合动作电位,推测茚虫威在不同昆虫中的活化代谢速率与其杀虫活性和选择性相关[2],这也是茚虫威对哺乳动物和其他非靶标生物低毒的原因[6]。
最近,Alves等通过点滴法比较了酯酶抑制剂DEF对茚虫威对欧洲玉米螟(Ost ri ni a nubil alis)3龄幼虫的毒力影响,结果发现,在酯酶抑制剂DEF处理后,茚虫威对欧洲玉米螟3龄幼虫的毒力显著降低, 24h LD50从6.36μg/mg上升到21.68μg/mg。
进一步对14C标记的茚虫威的离体代谢研究发现,D EF 显著降低了茚虫威的代谢转化,表明通过体壁进入欧洲玉米螟体内的茚虫威的代谢活化方式与通过饲喂摄入其他鳞翅目昆虫体内的茚虫威相同[7]。
2 茚虫威作用机制以体外培养的胚鼠大脑皮质神经元为材料, Zhao等利用膜片钳全细胞记录技术研究了茚虫威及其活化代谢物DC J W对哺乳动物烟碱型乙酰胆碱受体的作用,结果发现1mmol/L和10mmol/L茚虫威对乙酰胆碱诱导快速衰减电流的峰值抑制率分别达到46.8%和15.7%,DC J W也具有相似的作用,但强度低于茚虫威,表明哺乳动物神经元烟碱型乙酰胆碱受体可能是茚虫威的一个作用靶标[8]。
这也是目前茚虫威作用于乙酰胆碱受体的唯一报道。
然而,在以大鼠背根神经节神经元为材料的试验中,Zhao等发现茚虫威和DC J W能缓慢阻断河豚毒素敏感型(TTX2 S)和河豚毒素不敏感型(TTX2R)钠离子通道,这种阻断作用具有电压依赖性,并且失活态钠离子通道对茚虫威和DC J W具有更高的亲和力[9]。
随后研究发现,茚虫威和DC J W在给药25min后,对TTX2R钠电流的抑制中浓度分别为10.7mmol/L和0.8mmol/L,表明DC J W具有更强的阻断作用[10]。
进一步对在非洲爪蟾卵母细胞中表达的大鼠4种钠离子通道亚型Na(v)1.2a、Na(v)1.4、Na(v)1.5和Na(v)1.8的研究发现,这4种钠离子通道亚型对茚虫威和DC J W具有不同的敏感性[11]。
在昆虫方面,以美洲大蠊(Peri planeta america2na)背侧不成对中间神经元为材料,利用电压钳技术对DC J W的神经毒理学研究发现,DC J W对钠电流峰值呈浓度依赖性抑制,抑制中浓度为28nmol/L,比局部麻醉药利多卡因低1000倍,比河豚毒素高10倍,但对内向钙电流和外向钾电流无影响,表明DC J W对钠离子通道具有阻断作用[12]。
Zhao等利用膜片钳全细胞记录技术对美洲大蠊胸神经节神经元的钠电流记录发现,在将膜电位钳制在-100mV时,茚虫威可逆抑制I型钠电流,而DC J W不可逆抑制I型钠电流,但只有将膜电位钳制在-60～-40mV时,茚虫威和DC J W才能抑制II型钠电流,并且茚虫威和DC J W对失活态钠离子通道具有更高的亲和力[13]。
在对非洲爪蟾卵母细胞中表达的两种具有快失活和慢失活不同电压依赖性的钠离子通道剪接亚型BgNa(v)121和BgNa(v)124的研究发现,将膜电位钳制在-90mV 时,20mmol/L DC J W对BgNa(v)124钠电流峰值抑制率达到40%,但对BgNa(v)121无作用。
但当将膜电位钳制在-60mV时,DC J W对BgNa(v)121钠电流峰值抑制率达到50%,并且DC J W延迟两种钠离子通道从慢失活态的恢复,表明DC J W主要作用于失活态钠离子通道[14]。
这些有关茚虫威和DCJ W的神经毒理学研究结果表明,茚虫威具有独特的作用机理,茚虫威在昆虫体内转化为DCJ W,并作用于失活态钠离子通道,不可逆阻断钠离子通道,破坏神经冲动传递,导致靶标害虫运动失调、停止取食、麻痹并最终死亡[6]。
3 茚虫威抗药性尽管研究表明,茚虫威作用机制独特,不同于现有任何其他各类杀虫剂,但从生物学角度出发,昆虫对杀虫剂产生抗性是一种胁迫进化现象,它是伴随着杀虫剂对昆虫的选择作用而出现的,包括茚虫威在内的任何一种新型杀虫剂都存在产生抗性的可能性。
通过抗性监测已发现,与2001年基线相比, 2003年小菜蛾夏威夷种群对茚虫威已产生了高水平的抗性[15]。
在室内茚虫威抗性选育试验中,仅仅经过3代汰选,从野外采集的家蝇(M usca domes2 tica)对茚虫威的抗性就已超过118倍[16]。
对马来西亚一个小菜蛾田间种群的茚虫威抗性选育研究发现,经过6代筛选,小菜蛾对茚虫威抗性提高了90倍,与敏感品系(Lab2U K)相比,对茚虫威的抗性达到了2594倍[17]。
这两个试验表明,昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险。