布洛芬工艺合成简介
布洛芬的化学合成路线
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布洛芬的化学合成路线
布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎和退热的作用。
布洛芬的化学名为2-苯基丙酸,其化学式为C13H18O2,分子量为206.28。
布洛芬的化学合成路线主要分为以下几个步骤:
1. 以苯乙烯为原料,通过氧化反应制备苯乙酸。
2. 将苯乙酸与乙酰氯反应,得到苯乙酸乙酯。
3. 将苯乙酸乙酯与丙酮进行酯化反应,得到布洛芬前体2-(4-异丙基苯基)丙酸乙酯。
4. 将布洛芬前体与氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙等碱催化剂反应,水解得到布洛芬。
布洛芬的化学合成路线简单明了,但在实际生产中需要考虑到反应条件、反应物质的纯度和催化剂的选择等因素,以确保合成的产品质量和产量。
同时,在使用布洛芬时也需注意其药理作用和副作用,遵照医嘱使用。
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布洛芬生产工艺
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布洛芬生产工艺
布洛芬是一种非处方药物,常用于缓解发热、减轻疼痛和缓解炎症。
它属于一类称为非甾体抗炎药(NSAIDs)的药物。
以
下是布洛芬的生产工艺。
1. 原料准备:布洛芬的主要原料为苯甲酸和丙酮。
首先,苯甲酸被氧化成苯甲醛,然后苯甲醛与丙酮反应生成粗布洛芬产物。
2. 粗布洛芬产物处理:粗布洛芬产物需要通过溶剂抽提和结晶洗涤等工艺步骤进行处理,以获得纯度较高的布洛芬结晶体。
3. 干燥和粉碎:得到的布洛芬结晶体经过滤和干燥,以去除余留的溶剂,并使其变为干燥的粉末。
4. 过滤和制粒:布洛芬粉末通过过滤和制粒处理,以获得合适的颗粒大小。
5. 压片和包装:布洛芬颗粒经过压片机压制成片剂,并通过包装机进行包装。
需要注意的是,以上是典型的布洛芬生产工艺流程,具体操作步骤可能会因生产厂家而有所不同。
此外,布洛芬的生产需要严格遵守药品生产的GMP(Good Manufacturing Practice)要求,确保生产过程的高质量和安全性。
布洛芬的生产工艺主要包括原料准备、粗布洛芬产物处理、干
燥和粉碎、过滤和制粒、压片和包装等步骤。
生产过程中需要严格遵守GMP要求,确保产品的质量和安全性。
33 布洛芬工艺规程
![33 布洛芬工艺规程](https://img.taocdn.com/s3/m/9bcabd55be23482fb4da4c24.png)
pp1产品概述:1.1产品特点【品名】布洛芬片【分子式】C13H18O2【剂型】片剂【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后应为白色。
【适应症】用于减轻中度疼痛,如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛,也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。
【用法用量】口服成人一次2片,若疼痛或发热症状持续不缓解,可间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不超过8片。
儿童用量请咨询医师或药师。
【规格】0.1g1.2历史沿革2处方和依据生产处方:布洛芬 200kg淀粉 75kg蔗糖 100kg糊精 25kg羧甲基淀粉钠 17kg硬脂酸镁 2kg制成200万片依据:中国药典2005年版二部批准文号:3.生产工艺流程图为十万级洁净区其他为一般生产区4操作过程及工艺条件4.1粉碎:用粉碎机将100公斤的蔗糖用80目筛粉碎;过筛:布洛芬200公斤、淀粉75公斤、糊精25公斤、羧甲基淀粉钠17公斤、硬脂酸镁2公斤分别过80目筛。
收率范围为:蔗糖粉99.5-100公斤、布洛芬198.5-200公斤、淀粉74.5-75公斤、糊精24.5-25公斤、羧甲基淀粉钠16.5-17公斤、硬脂酸镁1.9-2公斤。
4.2制浆:称取淀粉1.6公斤加入制浆锅,加入纯化水18.4公斤,开启搅拌桨,打开蒸汽阀加热,制成8℅的淀粉浆溶液备用。
4.3制粒、干燥:称取布洛芬、淀粉、蔗糖和糊精将其均分成4份,分成7次加入湿法混合制粒机中混合均匀(2分钟),然后加入8℅的淀粉浆溶液5公斤,搅拌2分钟至均匀,然后后开启切碎刀制粒2分钟,湿颗粒用沸腾干燥机在65℃条件下干燥30分钟,然后过整粒机整粒,应得颗粒415公斤,收率应在415公斤—419公斤之间。
4.4总混:将已干燥整粒的颗粒、硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠一起加入三维运动混合机,混合20分钟。
4.5压片:按颗粒的含量计算片重,再用压片机将混合均匀的颗粒按计算的片重压成素片。
4.6配置包衣液:称取包衣粉5.6公斤,在包衣液专用配置容器内加入40升纯化水,开启搅拌,调节搅拌速度使纯化水有轻微旋涡,将称好的包衣粉均匀投入,控制在10分钟内完成(包衣液可平均分两次配置)。
布洛芬合成路线综述
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布洛芬合成路线综述布洛芬合成路线综述姓名:XXX 班级:制药XXX班学号:XXX【摘要】布洛芬(C12H18O2)又名异丁苯丙酸,芳基丙酸类非甾体抗炎药物,本品为白色晶体性粉末,有异臭,无味。
不溶与水,易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮,易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
布洛芬的基本机构为笨环,苯环上含有异丁基与a 甲基乙酸。
作为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。
【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】1964年英国的Nicholson 等人最早合成了布洛芬,其他各国也逐渐对布洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。
在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成本高,产量低,企业规模受到很大限制。
直到20世纪80年代后期,随着羧基化法和1, 2-转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产成本大大降低,企业的规模也越来越大。
目前,德国的巴斯夫公司,美国的Albemarle公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。
他们分别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模优势。
近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。
印度的Sumitra 公司和Chemi nor公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平,而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较低。
印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。
目前,国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。
国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备,一方面导致产品质量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位,如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%勺市场份额。
布洛芬合成路线综述
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布洛芬合成路线综述 Last updated on the afternoon of January 3, 2021布洛芬合成路线综述姓名:XXX班级:制药XXX班学号:XXX【摘要】布洛芬(C12H18O2)又名异丁苯丙酸,芳基丙酸类非甾体抗炎药物,本品为白色晶体性粉末,有异臭,无味。
不溶与水,易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮,易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
布洛芬的基本机构为笨环,苯环上含有异丁基与乙酸。
作为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。
【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】1964年英国的Nicholson等人最早合成了布洛芬,其他各国也逐渐对布洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。
在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成本高,产量低,企业规模受到很大限制。
直到20世纪80年代后期,随着羧基化法和1,2-转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产成本大大降低,企业的规模也越来越大。
目前,德国的巴斯夫公司,美国的Albemarle公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。
他们分别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模优势。
近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。
印度的Sumitra公司和Cheminor公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平,而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较低。
印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。
目前,国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。
国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备,一方面导致产品质量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位,如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。
布洛芬的生产工艺
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布洛芬的生产工艺
布洛芬是一种非处方药,广泛用于缓解疼痛、退烧和减轻炎症。
以下是布洛芬生产的一般工艺流程:
1. 原料准备:主要原料包括对乙酰苯柠檬酸酯、氢化苯甲酰、乙醇、碳酸氢钠等。
这些原料需经过精确称量并进行质量检测。
2. 酯化反应:将对乙酰苯柠檬酸酯与氢化苯甲酰在温度和压力控制下,通过酯化反应生成乙酸苯柠檬酸酯。
3. 酯水解:将乙酸苯柠檬酸酯通过加碱(如氢氧化钠)进行水解,产生乙酸柠檬酸和苯胺。
4. 应用巴亭酸:将苯胺与巴亭酸进行反应,生成3-(4-酰胺苯基)丙酸。
5. 纯化和结晶:将反应混合物经过一系列纯化步骤,包括溶液过滤、蒸发、结晶等,得到纯化的3-(4-酰胺苯基)丙酸。
6. 化学合成:将3-(4-酰胺苯基)丙酸与乙醇进行酯化反应,生
成3-(4-乙氧羰基苯基)丙酸乙酯。
7. 羟化:将3-(4-乙氧羰基苯基)丙酸乙酯通过加碱(如氢氧化钠)进行羟化反应,生成3-(4-乙氧羰基苯基)丙酸。
8. 磺化:将3-(4-乙氧羰基苯基)丙酸通过与磺化剂(如氯磺酸)发生反应,形成布洛芬。
9. 干燥和包装:对布洛芬进行干燥,以去除余留的水分,然后进行包装。
10. 质量检测:对布洛芬样品进行质量检测,包括外观、拟合度、纯度、溶解度等指标,确保产品符合质量标准。
以上是布洛芬的一般生产工艺流程。
具体的生产工艺可能会根据不同的制造商和产品标准而有所不同,但总体上这些步骤是布洛芬生产过程的核心。
典型药物生产工艺—布洛芬的生产工艺
![典型药物生产工艺—布洛芬的生产工艺](https://img.taocdn.com/s3/m/35355456ae1ffc4ffe4733687e21af45b307fe1a.png)
应注意:①原料无水三氯化铝结块(吸水了)时,不可 加入。
Ⅲ、将重铬酸钾溶于定量的水中,开真空吸入氧化剂 配制釜,搅拌使之全溶,压入氧化反应釜。搅拌下降
温,将计量的浓硫酸慢慢滴入反应釜,滴毕继续降温, 备用。待氧化反应液温度降至5°C以下时,将计量的 丙酮和2-(4-异丁基苯基)丙醛的混合液于搅拌下慢 慢滴至反应釜中,保温25°C,加完继续反应1小时, 直到呈棕红色,为终点。加入叫硫酸钠水溶液,是反 应液呈蓝绿色。
O CH3
CH3 CH3
CH3
N OH
缩水甘油酸酯法与前面几种方法相比,具有以下优点: ①原料易得,大部分原料可以以较低成本获得。 ②产品的质量和收率较高。
③出现异构体、产生副反应的机会少,只要严格控制条件,异构体和副反应一 般较少。 ④“三废”产生的量较少,且处理起来比较容易。 ⑤反应中有可以回收的反应物。
• 本品是一种非甾体消炎镇痛药,其消炎、镇痛、解热作用比阿司 匹林大16~32倍。与一般消炎镇痛药相比,本品作用强而副作用 较小,对肝、肾以及造血系统无明显副作用,特别是对胃肠道的 副作用很小,这是本品的优势。
• 本品适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强 直性脊柱炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。
②付-克反应时的搅拌要适当,,以防止副反应发 生影响产品质量和收率。
③注意防火、防爆、防毒。 ④乙酰氯遇水或醇分解生成氯化氢,注意通风,并 要经过吸收塔回收盐酸。 ⑤石油醚为一级易燃液体,闪点<17℃,爆炸极限 1.1~59%。应特别注意,此品应盛于密闭容器内,贮存在 阴凉通风处,严禁烟火,隔离氧化剂、氧气、易燃易爆物 品。
布洛芬生产工艺论文
![布洛芬生产工艺论文](https://img.taocdn.com/s3/m/e3278844eef9aef8941ea76e58fafab069dc4403.png)
布洛芬生产工艺论文布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药(NSAID),广泛用于缓解疼痛和降低发热。
本文将介绍布洛芬的生产工艺过程。
1. 初步原料的准备布洛芬的原料包括苯甲酸、乙酰氯和碳酸钾。
首先,苯甲酸与乙酰氯经过酰化反应生成苯甲酸乙酯;然后,苯甲酸乙酯与碳酸钾反应生成布洛芬。
反应方程式如下:苯甲酸 + 乙酰氯→ 苯甲酸乙酯苯甲酸乙酯 + 碳酸钾→ 布洛芬 + 乙醇2. 反应过程将苯甲酸、乙酰氯和甲苯等溶剂加入反应釜中,加热并搅拌,使其均匀混合。
然后,将碳酸钾溶液缓慢加入反应釜中,同时保持反应温度在50-60℃之间。
反应结束后,将反应液降温至室温。
3. 结晶与过滤将反应液加入结晶反应器中,并加入少量乙醇。
反应液逐渐结晶,生成布洛芬晶体。
然后,使用过滤器将布洛芬晶体与溶剂分离。
它们分别获得布洛芬晶体和含有未反应物的滤液。
4. 干燥与粉碎将布洛芬晶体置于干燥箱中,在适当的温度下进行干燥,直至得到干燥的布洛芬颗粒。
然后,使用粉碎机将布洛芬颗粒粉碎成所需的粒度。
5. 包装与储存将粉碎的布洛芬颗粒进行包装,常见的包装形式为药品胶囊、药片或颗粒。
完成包装后,将布洛芬产品存放在干燥、遮光和通风良好的仓库中,以确保其质量和稳定性。
需要注意的是,布洛芬生产工艺中的每个步骤都需要严格控制温度、反应时间和反应物的比例,以确保产品的纯度和质量。
此外,还需要进行严格的质量检验,包括对原料、中间产物和最终产品的检测,以确保符合药品质量标准。
总结起来,布洛芬的生产工艺包括原料准备、反应过程、结晶与过滤、干燥与粉碎、包装与储存。
严格控制每个步骤的条件和质量检验是保证布洛芬产品质量的关键。
希望本文对布洛芬生产工艺的理解有所帮助。
布洛芬合成工艺
![布洛芬合成工艺](https://img.taocdn.com/s3/m/703896c680c758f5f61fb7360b4c2e3f5627254b.png)
布洛芬合成工艺布洛芬合成工艺是一种复杂的有机反应,它主要用于合成苯乙酸布洛芬(ibuprofen)和其他衍生物。
它是一种经典的研究反应,近年来得到了广泛的应用。
布洛芬合成工艺首先将吡啶和丙酮经过异丙基氯化反应转化为异丙基氯化物。
然后在此反应中加入碳酸亚胺,将异丙基氯化物反应为异丙基氯酸,再将异丙基氯酸通过羟基化反应与乙二醇反应生成异丙基乙酸。
最后,将异丙基乙酸通过汞(II)氰化反应转化为苯乙酸布洛芬(ibuprofen)。
整个工艺从吡啶到苯乙酸布洛芬(ibuprofen)的转化,一共需要7步反应,其中每一步反应都需要准备当量的试剂,并且有关反应温度、时间、pH值等都要精确控制,这样才能保证反应的高效率和成活率。
第一步:吡啶和丙酮反应,在氯仿存在下由异丙基氯化反应产生异丙基氯化物。
第二步:将异丙基氯化物和碳酸亚胺反应,生成异丙基氯酸。
第三步:将异丙基氯酸反应与乙二醇,经羟基化反应生成异丙基乙酸。
第四步:将异丙基乙酸与汞(II)氰化反应,生成苯乙酸布洛芬(ibuprofen)。
布洛芬合成工艺不但要求反应条件准确,而且还要求良好的操作技巧。
在反应的过程中,使用的盐和有机溶剂必须严格控制浓度,以保证反应的有效性和稳定性,并尽可能减少浪费和污染。
此外,为了避免反应中的有机溶剂污染,在反应过程中可以采用蒸馏、萃取、分离等多种方法,以达到净化的目的。
另外,布洛芬合成工艺还要求在反应的过程中,要经常对反应溶液进行检测,以便于检验反应是否发生,并判断反应的效率和收率。
这些检测可以通过原子吸收光谱(AAS)等实验技术来进行,以确保反应的顺利进行。
总之,布洛芬合成工艺是一种复杂的有机反应,它主要用于合成苯乙酸布洛芬(ibuprofen)和其他衍生物。
它要求反应条件准确,并且操作技巧要熟练,在反应过程中要控制好反应温度和时间,并且进行定期的检测,以确保反应的顺利进行。
制备布洛芬的详细步骤
![制备布洛芬的详细步骤](https://img.taocdn.com/s3/m/b997d6670622192e453610661ed9ad51f01d5491.png)
制备布洛芬的详细步骤制备布洛芬的详细步骤布洛芬是一种非处方药,常用于缓解疼痛和减轻发热。
它属于非甾体消炎药(NSAIDs)类药物,可以抑制体内特定物质的合成,从而减少炎症和疼痛的症状。
下面是制备布洛芬的详细步骤。
1. 原料准备- 通过药店或化学品供应商购买布洛芬原料。
布洛芬常以粉末的形式存在。
- 购买一升无水醋酸乙酯(ethyl acetate)作为溶剂。
- 准备一个玻璃漏斗、滤纸和一个宽口的玻璃烧瓶。
2. 溶液制备- 在玻璃烧瓶中加入布洛芬原料粉末。
根据需要的数量而定,通常从几十克到几百克不等。
- 加入足够量的无水醋酸乙酯,使其完全浸泡在溶剂中。
- 用一个止滑橡胶塞密封瓶口,并用胶带固定。
3. 摇晃与搅拌- 轻轻抖动瓶子,使溶剂充分与布洛芬粉末接触。
这有助于从布洛芬中提取出有效成分。
- 通过搅拌或轻轻震动瓶子,促使溶剂有效地溶解布洛芬。
4. 过滤- 将玻璃漏斗放在一个干净的容器上,并将滤纸放在漏斗内。
这将有助于过滤掉未溶解的布洛芬残留物。
- 缓慢倒入溶液,让其通过滤纸。
如果溶液比较浑浊,可以进行多次过滤,以获得较纯净的布洛芬。
5. 结晶- 在过滤后的溶液中慢慢加入无水醋酸乙酯,以诱导布洛芬结晶。
可以使用玻璃棒轻轻搅拌溶液。
- 继续搅拌,直到布洛芬完全结晶出来。
这将形成白色或稍带黄色的晶体。
6. 分离和干燥- 将晶体和溶液分离。
可以使用玻璃漏斗和滤纸,使溶液完全流出。
- 将布洛芬晶体放在干燥的容器中,以去除残留的溶剂。
- 在通风良好的地方,将晶体放置在室温下自然干燥。
这将需要几个小时或几天,直到晶体完全干燥。
完成上述步骤后,你就成功地制备了布洛芬。
请注意,这个过程涉及一些化学物品和实验,因此在进行实验室操作时务必采取适当的安全措施,如佩戴手套和护目镜,以避免与化学物品接触。
以上是制备布洛芬的详细步骤。
通过遵循正确的程序和注意安全,你可以在实验室中制备出高质量的布洛芬。
作为文章写手,我希望这些信息能帮助你更好地理解布洛芬的制备过程。
布洛芬制备工艺
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布洛芬制备工艺
布洛芬是一种用于缓解疼痛、发热和关节炎等症状的非甾体抗炎药。
在制备过程中,需要遵循以下步骤:
第一步:制备苯甲酸甲酯。
将苯甲醇和氯化甲酰在氢氧化钠的存在下进行酯化反应,制得苯甲酸甲酯。
第二步:制备羧酸偶联剂。
用2-氨基甲酸和碳酸二乙酯在氢氧化钠的存在下进行加成反应,制得羧酸偶联剂。
第三步:制备布洛芬。
用苯甲酸甲酯、羧酸偶联剂和叔丁基钠在二甲基亚砜的存在下进行缩合反应,制得布洛芬。
为了提高药物的纯度和药效,布洛芬制备过程中需要特别注意以下几点:
1. 物料的纯度应该高,以免影响反应的进行和药物的品质。
2. 反应条件需要严格控制,如温度、pH值等,这些因素直接影响反应的效率和药物物质的产率。
3. 在制备过程中,需要注意保持实验环境的卫生和干净,避免杂质对药物的影响。
4. 在反应结束后,需要进行药物的纯化和提纯,以确保药物的纯度和有效性。
总的来说,制备高质量的布洛芬需要仔细的实验操作、严格的检验和控制过程。
只有这样才能生产出安全、有效的布洛芬药物,为疾病患者提供更好的治疗方法。
布洛芬的化学合成路线
![布洛芬的化学合成路线](https://img.taocdn.com/s3/m/fd2d19aa534de518964bcf84b9d528ea80c72f6e.png)
布洛芬的化学合成路线布洛芬(Ibuprofen)是一种非处方药物,常用于缓解疼痛、退烧和消炎。
下面将介绍布洛芬的化学合成路线。
布洛芬是通过苯甲酸为原料合成的,具体的合成路线如下:将苯甲酸经过羧基保护反应,生成苯甲酸甲酯。
这一步骤是为了保护羧基,防止其在后续反应中发生副反应。
接下来,苯甲酸甲酯与氢氧化钠反应,生成苯甲醇。
这一步骤是通过酯酸水解反应将甲酯基替换为醇基。
然后,将苯甲醇经过氧化反应,生成苯甲醛。
这一步骤是将醇基氧化为醛基。
随后,将苯甲醛通过氰化反应,生成苯甲酸苯甲酯。
这一步骤是将醛基氰化,生成酮基,然后发生酮醇互变反应,形成酯基。
接下来,将苯甲酸苯甲酯经过羧基保护反应,生成苯甲酸苯甲酯甲酯。
这一步骤是为了保护羧基,防止其在后续反应中发生副反应。
然后,将苯甲酸苯甲酯甲酯与氯乙酸钠反应,生成苯甲酸苯甲酯乙酯。
这一步骤是通过酯酸交换反应,将甲酯基替换为乙酯基。
随后,将苯甲酸苯甲酯乙酯与氢氯酸反应,生成苯甲酸苯甲酯盐酸盐。
这一步骤是通过酯基水解反应,将酯基替换为盐酸盐基。
将苯甲酸苯甲酯盐酸盐经过酸碱反应,生成布洛芬。
这一步骤是将盐酸盐基中的盐酸去除,得到最终的布洛芬产物。
通过以上的化学合成路线,布洛芬可以得到较高的产率和纯度。
布洛芬作为一种常用的非处方药物,具有广泛的临床应用价值。
它通过抑制体内的花生四环素合酶活性,从而抑制花生四环素合成,达到抗炎、退热和镇痛的效果。
此外,布洛芬还具有较好的安全性和耐受性,因此被广泛应用于临床和家庭医疗中。
布洛芬是通过苯甲酸为原料,经过多步反应合成得到的。
它是一种常用的非处方药物,具有抗炎、退热和镇痛的作用。
布洛芬的合成路线为制药工业提供了重要的参考,也为人们提供了一种有效的药物选择。
布洛芬工艺合成简介
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布洛芬工艺合成简介
布洛芬工艺合成,又称“溶剂-反应器-溶剂”循环工艺,是由美国科学家William Blofeld于20世纪50年代提出的一种无介质合成工艺,也称为“蒸汽-反应器-溶剂”循环工艺。
布洛芬工艺包括三步:1)将原料加入到溶剂中,然后经过加热使原料反应;2)将反应产物从溶剂中浓缩;3)将反应物从溶剂中分离、冷却并回流。
布洛芬工艺合成有多个优点,例如:1)可以在低温条件下实现反应;2)不需要介质,反应过程中不会形成有毒废气;3)反应器内反应速率快;4)反应器内有溶剂回流,使反应物保持在一定温度、压力和浓度,从而提高反应效率;5)反应器可以重复使用,反应时间可以调节,从而提高反应效率;6)反应物可以在溶剂中被扩散,使反应变成均相反应,从而提高反应效率;7)反应产物可以在溶剂中直接分离,操作简便,可以大大减少废物的产生。
布洛芬的合成处方与工艺
![布洛芬的合成处方与工艺](https://img.taocdn.com/s3/m/9f2e4447852458fb760b5601.png)
布洛芬一、布洛芬的理化性质化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸结构式分子式:C13H18O2分子量:206.28性质:熔点75-78°C。
沸点157°C (4 mmHg)。
水溶性:几乎不溶。
物理性质:本品为白色结晶状粉末,稍有特异臭,几乎无味,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在NaOH和Na2CO3溶液中易溶,二、布洛芬的药理学性质1 药理学布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。
治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。
治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
2 药代动力学口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。
与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。
血浆蛋白结合率为99%。
服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。
一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。
该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
3 布洛芬的主要临床应用⑴用于骨科常见病症的治疗布洛芬对于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风等引起的疼痛,效果较为理想。
对病程短、症状轻、中度的病例,布洛芬疗效甚佳,其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。
而对于病程长,症状严重的病例疗效相对较低,尤其对某些类关节炎,风湿性关节炎晚期,诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者,疗效较差。
⑵用于镇痛布洛芬的镇痛效果不及吗啡、哌替啶(杜冷丁)类镇痛药,对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛均无效。
但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛以及痛经等慢性钝痛均有良好效果。
布洛芬工艺合成简介
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技术安全
工作安全 操作机器 调试维修 人力搬运 化学物品使用 电器安全 消防安全 安全防护
物料堆存 杂物整理 事故/伤害报告和处理 办公室安全 防火防爆防中毒
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L/O/G/O
END
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谢谢!
(3)布洛芬的合成
先使羟胺与2-(4-异丁苯基)丙醛反应,得 中间体,再经消除和水解反应制的布洛 芬
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设备一览表与主要设备的生产能力
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工艺过程
羰基化合物的亲核加成-酰化反应 将计量好的石油醚、三氯化铝加入反应釜内,
搅拌降温至5 ℃以下,加入计量的异丁苯,期间 控制釜内温度小于5 ℃ ,再加入计量的乙酰氯, 搅拌反应4小时,将反应液在10 ℃以下压入水解 釜中,滴加稀盐酸,保持釜内温度不超过10 ℃ , 搅拌0.5h后,静置分层,有机层为粗酮,水洗至 pH=6,减压蒸馏回收石油醚后,再收集130 ℃ /2kpa馏分,即为4-异丁基苯乙酮,收率80%。
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分离纯化
将上述反应液吸入丙酮回收釜中,蒸馏,直到蒸不出丙酮为 止,残留物中加入定量的水和石油醚,搅拌0.5h后静置分 层,水层用石油醚提取两次,油层水洗至无Cr3+为止。
石油醚中加入配置好的稀碱液,搅拌15min后静置0.5h,碱 层分入钠盐贮罐,再将计量的水加入石油醚层,搅拌 15min后静置0.5h,水层并入钠盐贮罐,有机层吸入石油 醚回收罐。
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酸化脱羧
将3-(4-异丁苯基)-2,3-环氧丁酸钠压入脱 羧釜中,慢慢滴加计量的盐酸,控制釜内 的温度60 ℃ ,加毕,物料温度升至100 ℃ 以上,回流脱羧3h后降温,静置2h分层, 有机层吸入蒸馏釜,减压蒸馏,收集 120~128 ℃每2kpa馏分,即得2-(4-异丁 苯基)丙醛,收率77~80%.
以苯为原料合成布洛芬合成工艺流程
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以苯为原料合成布洛芬合成工艺流程下载提示:该文档是本店铺精心编制而成的,希望大家下载后,能够帮助大家解决实际问题。
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布洛芬的合成方程式
![布洛芬的合成方程式](https://img.taocdn.com/s3/m/6bc81ddb162ded630b1c59eef8c75fbfc77d9411.png)
布洛芬的合成方程式布洛芬是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热等作用。
布洛芬的化学名为4-异丁基-α-甲基苯乙酸(4-isobutylphenylacetic acid),其分子式为C13H18O2。
本文将介绍布洛芬的合成方程式,并对几种常见的布洛芬合成方法进行介绍。
布洛芬可通过Friedel-Crafts酰基化和苯的亲电加成来进行合成。
其中,Friedel-Crafts酰基化的产率高,几乎可以定向合成,但苯环上的亲电加成较为昂贵。
而苯的亲电加成则需要使用异丁烯等原料,成本较高。
此外,该篇文章还介绍了一种BHC合成法,该方法的优点是合成简单、原子经济性高、污染小,是典型的环境友好清洁生产工艺。
但由于该方法需要采用质子酸(HF)作为催化剂,对设备的要求较高,因此一般只有大药厂才会使用该方法。
目前已实现工业化的布洛芬合成方法主要有Boots法和BHC法。
Boots法的优点在于原料易得,对设备损伤小,但缺点是产率相对偏低,因此该方法合成出的布洛芬实际成本较高,且副产物的污染严重。
BHC法的优点是合成简单、原子经济性高、污染小,是典型的环境友好清洁生产工艺。
该方法利用异丁苯和异丁烯及乙酸酐作为原料,在多种催化剂的作用下合成。
如果算上乙酸的回收,该方法甚至理论产率能够达到100%。
实际产率也为99%以上。
但该方法由于需要采用质子酸(HF)作为催化剂,对设备的要求较高,且催化剂的价格并不便宜,因此一般只有大药厂才会使用该方法。
因此,布洛芬的合成方法有多种,其中常见的有Friedel-Crafts酰基化和苯的亲电加成、BHC法和Boots法。
这些方法各有优缺点,具体应根据实际情况选择合适的方法。
布洛芬合成路线综述
![布洛芬合成路线综述](https://img.taocdn.com/s3/m/53af202f69eae009591bec09.png)
布洛芬合成路线综述姓名:XXX 班级:制药XXX班学号:XXX【摘要】布洛芬(C12H18O2)又名异丁苯丙酸,芳基丙酸类非甾体抗炎药物,本品为白色晶体性粉末,有异臭,无味。
不溶与水,易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮,易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。
布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。
布洛芬的基本机构为笨环,苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。
作为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。
【关键词】布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线【前言】1964 年英国的Nicholson 等人最早合成了布洛芬,其他各国也逐渐对布洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。
在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成本高,产量低,企业规模受到很大限制。
直到20世纪80年代后期,随着羧基化法和1,2-转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产成本大大降低,企业的规模也越来越大。
目前,德国的巴斯夫公司,美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。
他们分别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模优势。
近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。
印度的Sumitra 公司和Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平,而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较低。
印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
【研究现状】对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。
目前,国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。
国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备,一方面导致产品质量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位,如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。