利尿药

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药理学第13章利尿药

第13章利尿药
一、高效能利尿药二、中效能利尿药三、低效能利尿药
四、渗透性利尿药（脱水药）
1
~生理学知识学习~
肾单位是肾的基本结构和功能单位，每个肾约有 100万个肾单位。肾单位由肾小体和肾小管两部分组成。肾小管又汇合入集合管。
利尿药（Diuretics）
作用于肾脏（尤其是肾小管），抑制对水和电解质（主要是NaCl）的重吸收，增加水和电解质的排出，从而使尿量增多。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿性疾病，也可用于某些非水肿型疾病，如高血压、肾结石等。
4. 消化道反应
可致恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠道出血。
21
二、中效利尿药------噻嗪类 (Thiazides)
[作用机制] 选择性抑制远曲小管近端的Na+-Cl-共转运子，因而抑制NaCl的重吸收，有利于排尿。
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中效利尿药
抑制Na+-Cl-共转运子→抑制氢氯噻嗪
NaCl的重吸收 →有利于排尿
肾对尿液的稀释功能: 当尿液流向肾皮质时，管腔内渗透压逐渐由高渗变为低渗，直至形成无溶质的净水。
Ca2+
Mg2+ K+ H2 O H2O H2O H2 O
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ高渗
髓质
肾对尿液的浓缩功能: 由于NaCl等重吸收到组织间液，形成肾髓质高渗区，低渗尿流经处于高渗髓质中的集合管时，水被重吸收，使尿液浓缩。
【远曲小管和集合管】 1）远曲小管近端
再吸收原尿Na+约 10%，通过远曲小管近端Na＋－Cl－共同转运系统，主动重吸收NaCl。不通透水，小管液机械被稀释。Na＋－Cl－共同转运系统可被噻嗪类中效利尿药所抑制。

利尿药的名词解释

利尿药的名词解释利尿药是一类广泛应用于临床医学的药物，主要作用是帮助身体排尿，促进尿液的生成和排泄。

利尿药可以通过不同的机制来实现利尿的效果，例如增加尿液中的溶质浓度、扩张血管、减少肾小球滤过率等。

利尿药在不同的疾病状态下发挥着重要的作用，下面将详细解释几种常见的利尿药及其作用机制。

1. 噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药是目前应用最广泛的利尿药之一。

它们通过抑制肾小管对钠离子的重吸收，增加钠的排泄，从而增加尿液的生成和排除体内多余的液体。

与此同时，噻嗪类利尿药还可抑制钾和氢离子的排泄，影响体内电解质的平衡，因此在使用噻嗪类利尿药时应密切监测患者血钾和酸碱平衡。

2. 袢利尿药袢利尿药主要作用于肾小管袢曲部，抑制氯离子和钠离子的重吸收，从而增加尿液的排泄。

袢利尿药具有强效的利尿作用，常在严重水肿和高钠血症患者中使用。

然而，值得注意的是，袢利尿药的长期应用可能导致低钾血症和低镁血症，从而影响心脏和肌肉的正常功能。

3. 鉴别利尿药鉴别利尿药主要包括抗利尿激素和抗利尿因子。

它们通过调节肾脏对尿液生成的控制来实现利尿效果。

抗利尿激素能够抑制肾小管对尿液的重吸收，从而增加尿液的生成；而抗利尿因子则通过拮抗利尿激素的作用，减少尿液的生成，达到控制尿液排泄的效果。

4. 渗透利尿药渗透利尿药是通过增加尿液的渗透浓度，减少肾小管对尿液的重吸收来起到利尿的作用。

常用的渗透利尿药有甘露醇和透明质酸。

渗透利尿药主要用于急诊情况下，如颅脑外伤引起的脑水肿，以减轻脑部压力。

5. 抗利尿剂抗利尿剂是通过减少尿液的排泄来起到利尿的作用。

常见的抗利尿剂有利尿酮。

利尿酮是一种抗脱水剂，能够抑制脱水素合成酶和抗利尿激素的释放，从而减少尿液的排泄，增加体内液体的储存。

通过以上简要的解释，我们了解到利尿药是一类可使身体排尿增多的药物。

不同种类的利尿药通过不同机制实现利尿的效果。

噻嗪类利尿药通过抑制肾小管对钠离子的重吸收来增加尿液的生成；袢利尿药主要作用于肾小管袢曲部，抑制氯离子和钠离子的重吸收，增加尿液排泄；鉴别利尿药则通过调节肾脏对尿液生成的控制来实现利尿的效果等等。

《药理学》第24章利尿药

但并非通过对抗Ald，切除肾上腺的动物仍有效。抑制远曲和集合管Na+重吸收。 • 阿米洛利高浓度尚可抑制Na+ -H+交换和Na+ Ca2+交换。
渗透性利尿药 osmotic diuretics
又称脱水药（Dehydrants)，可以提高血浆渗透压，产生组织脱水作用。
iv后，不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管重吸收。甘露醇 Mannitol（脑水肿、青光眼，预防急性肾功能衰竭等）。
临床应用
1. 各种与Ald升高有关的水肿肝硬化、肾病综合征水肿
2. 充血性心力衰竭不良反应久用可致高血钾，还有性激素样副作用（男子乳房女性化，妇女多毛症等）。
氨苯喋啶阿米洛利
triamterene amiloride
• 二药化学结构不同,但Effect相似。
• 保钾利尿剂（Potassium sparing diuretics）,
5．保钾利尿药（potassium-retaining diuretics）又称为低效能利尿药（ low efficacy diuretics）。主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用弱，能有减少K+ 排出，如螺内酯、氨苯蝶啶等。
4
1)
பைடு நூலகம்
Na+ 重吸收
* H+ - Na + 交换子:
尿排 Na + 、K + 、Cl-、水、*Ca 2+ 、*Mg 2+
* K + 重吸收管腔液＋电位 Ca 2+ 、Mg 2+ 重吸收
临床应用: 1. 各类严重水肿心、肝、肾、急性肺水肿和脑水肿口服或iv 2. 急慢性肾衰 3. 加速毒物 (poison) 排泄 4. 急性高血钙、高血钾

药理学25利尿药

利尿药及脱水药
一、利
尿
药
利尿药:是一类作用于肾，促进电解质和水排泄使尿量增加的药物
原尿量
终尿量
乙酰唑胺
噻嗪类
CA
呋依塞他米尼酸
CA
髄质高渗
氨阿螺苯米内蝶洛酯啶利
高效能利尿药：呋塞米，依他尼酸等
•
最大排钠量为肾小球滤过Na+量的20%以上
中效能利尿药：噻嗪类：如氢氯噻嗪。
—
（保K+排Na+）
临床用途 1.严重水肿
2.急性肾功能衰竭
1.轻中度水肿 2.高血压 3.抗利尿作用（尿崩症）
轻度水肿
不良反应
1.电解质紊乱（低K+）1.电解质紊乱（低K+）电解质紊乱（高K+） 2.耳毒性 2.高血糖、高血脂 3.高尿酸血症 3.高尿酸血症
二、脱水药
脱水药又称渗透性利尿药，代表药
非噻嗪类：如氯酞酮
• 最大排钠量为肾小球滤过Na+量的 5 ~ 10%
低效能利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
• 最大排钠量为肾小球滤过Na+量的5%以下
碳酸酐酶=CA
Na+在近曲小管的再吸收，主要通过 H+-Na+ 交换, 原
尿中 65~70% 的Na+在近曲小管被再吸收
+
CA
H2CO3

（二）体内过程：
可口服或静脉注射应用，作用快，维持时间6~8小时，以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内蓄积。

（三）不良反应：

1.水与电解质紊乱表现为四低（低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒），应注意补钾。

利尿药

呋噻米（Furosemide）呋噻米（Furosemide）
【体内过程体内过程】口服吸收迅速而完全。体内过程 • 口服60-70分钟达血浓高峰，持续作用46小时 • 静脉给药2-10分钟显效，30分钟达高峰。作用维持2-4小时。 • 药物在血中95%以上与血浆蛋白结合。 • 反复给药无蓄积性。
【药理作用药理作用】药理作用
• （1）利尿作用作用强大，快而短暂作用强大，尿中Na 明显增加，。尿中Na+、Cl-、K+明显增加，Ca2+、排出则增加。尿酸排出则减少。 Mg2+排出则增加。尿酸排出则减少。 • 含大量电解质的管腔液流至远曲小管时可促进H 交换和Na K 可促进H+－Na+交换和Na+—K+交换而重吸收Na+。 • 而Cl-在远曲小管不被重吸收，故Cl-的排在远曲小管不被重吸收，泄量超过Na 因而易致低氯性硷血症。泄量超过Na+，因而易致低氯性硷血症。 • 同时易致低血钾症。同时易致低血钾症。
• （3）促进毒物排出在某些急性中毒配合静脉输液，时，配合静脉输液，应用呋噻米强行利加速毒物自尿排出。尿，加速毒物自尿排出。 • 主要用于经肾排出的毒物或药物中毒时如溴剂、水杨酸、巴比妥类中毒。，如溴剂、水杨酸、巴比妥类中毒。
• （4）高钾血症和高钙血症加强输液的同时用此类药促进钙和钾的排泄。同时用此类药促进钙和钾的排泄。
噻嗪类利尿药
• 为临床最常用的利尿药和抗高血压药。为临床最常用的利尿药和抗高血压药。 • 此类药物结构上均有一个苯骈噻二嗪环和磺酰胺基 • 最常用的是氢氯噻嗪（最常用的是氢氯噻嗪（ hydrochlorothiazide,双氢克尿噻双氢克尿噻）。 hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）。 • 氯噻酮(chlorthalidone)虽为非噻嗪类化学氯噻酮(chlorthalidone)虽为非噻嗪类化学结构，但其药理作用与噻嗪类相似，结构，但其药理作用与噻嗪类相似，因而放在噻嗪类一并讨论。噻嗪类一并讨论。

利尿药物列表

13 汞撒利利尿药 - 高效利尿药
14 依托唑啉利尿药 - 高效利尿药
15 莫唑胺利尿药 - 高效利尿药
16 托拉塞米利尿药 - 高效利尿药
17 奥昔布宁利尿药 - 高效利尿药
18 甘油氯化钠注射液利尿药 - 高效利尿药
19 三氟噻嗪利尿药 - 高效利尿药
15 苄氟噻嗪利尿药 - 中效利尿药
16 三氯噻嗪利尿药 - 中效利尿药
17 环噻嗪利尿药 - 中效利尿药
18 氢氟噻嗪利尿药 - 中效利尿药
19 苄噻嗪利尿药 - 中效利尿药
20 氯噻酮利尿药 - 中效利尿药
21 喹乙宗利尿药 - 中效利尿药
利尿药可导致体内糖和尿酸（一种可引起痛风的代谢产物）的含量变化。了解这些对有糖尿病、动脉粥样硬化或痛风的患者是重要的。
想了解药物的具体副作用可看相关的药物资料。
服用利尿药注意事项
患者服用利尿药的时候，医生通常要求病人自己每天都称体重，以监控液体丢失量，从而确定是否调整药量。
利尿药可引起钾丢失，从而导致不正常的心跳（心律不齐）。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）可提高钾含量，因此如果利尿药和ACE抑制剂一起服用的话，一般不会发生钾离子丢失。
当你服用利尿药的时候，可能需要钾补充剂或者保钾利尿剂。对于一些患者而言，饮食中消耗的钾离子数量已经足够了，但有时仍需药物补充以保持合适的钾离子水平。
6 美夫西特利尿药 - 中效利尿药
7 西氯他宁利尿药 - 中效利尿药
8 呋塞米利尿药 - 高效利尿药
9 依他尼酸利尿药 - 高效利尿药
10 布奏他尼利尿药 - 高效利尿药
11 吡咯他尼利尿药 - 高效利尿药

利尿药

利了布美他尼片
主要适用于水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、主要适用于水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭) 尤其是应用其他利尿药效果不佳时，能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。和急性脑水肿等。采用片剂包装，采用片剂包装，商品名“利了” 品名“利了”，简单明了，概括了商单明了，品的药效，品的药效，利便的功效
复方利血平氨苯蝶啶片
临床上用于在治疗心力衰竭、临床上用于在治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水。起的顽固性水肿或腹水。亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例，常与排钾利尿药合用。无效的病例，常与排钾利尿药合用。 0号复方利血平氨苯蝶啶片采用片剂包装，药盒正面标号复方利血平氨苯蝶啶片采用片剂包装，明药品着重的功效、厂家、明药品着重的功效、厂家、规格等内容。商品名"0 "0号规格等内容。商品名"0号"，强调降压的功效
民生螺内酯片利了布美他尼片析清包醛氧淀粉胶囊 0号复方利血平氨苯蝶啶片蒙达清复方盐酸阿米洛利片
民生螺内酯片
水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利继发性醛固酮分泌增多，尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。民生螺内酯片采用片剂包装，药盒正面突出药物的主要适应症，适应症，以及规格。规格。

药理学 24章利尿药

Ca2+、Mg2+重吸收，大量Na+在远曲小管和集合管，
促进K+ —Na+交换，促进K+排泄↑
[药理作用]
2、促进肾前列腺素合成 :
如吲哚美辛干扰利尿药作用。 3、直接扩张血管尤其对心力衰竭的患者 4、改变肾皮质内血流分布,并增加肾血流量。
降低血管对Ang Ⅱ和NA等血管收缩因子的反应性；增加舒血管前列腺素类的生成。
噻嗪类[药理作用] 2 、降压作用早期，通过利尿，血容量↓而降压长期，扩张血管 3 抗尿崩症作用——肾性尿崩症和加压素无效的垂体性尿崩症尿崩症患者：烦渴、多饮、多尿主要症状 1）排钠使血浆渗透压↓减轻口渴感，饮水↓ 2）抗利尿机制尚不明确
第一节
噻嗪类 [临床应用]
利尿药
1、水肿，轻、中度心源性水肿的首选利尿药 2、高血压基础药物之一
甘露醇 mannitol
[药理作用] 1 脱水作用 iv 后，不易从毛细血管渗入组织，血浆渗透压 ↑ ，使组织间液向血浆转移→脱水，降低颅内压和眼内压。 2 利尿作用 1）血浆渗透压↑ ，血容量↑肾小球滤过率↑利尿。 2）抑制髓袢升支对NaCl重吸收，肾髓质间质溶质 ↓间质渗透压↓抑制集合管对水的重吸收。
[药理作用]
1、利尿作用强大，迅速而短暂，排出大量近等渗尿
液，尿中Na+ 、K+、Cl- 、Ca2+、Mg2+增多。
1）特异性与Cl- 结合位点结合而抑制髓袢升支管腔
膜侧的Na+—K+—2Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收，
降低肾的浓缩和稀释功能，排出近等渗尿液
2 ） K+ 重吸收 ↓ ，抑制管腔膜正电位形成，减少

利尿药(diuretics)知识

（三）低效利尿药
螺内酯（spironolactone）
【药理作用】 • 1.特点：起效慢，作用弱而持久。仅当体内有醛固酮存在时，它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。
• 2.作用机制螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的重 + 吸收和钾的分泌，表现出排Na + 留K 作用。
• 远曲小管近端由位于管腔膜的 Na+-Cl-共同转运载体介导，重吸收原尿中10%的Na+，因此作用于该段的利尿药如噻嗪类，可产生中度的利尿作用。
二、常用的利尿药
（一）高效利尿药
•
代表药物有呋塞米（furosemide, 速尿），依他尼酸（etacrynic acid，利尿酸），布美他尼（bumetanide）。
【药理作用】
• 作用于远曲小管及集合管，阻滞 Na+通道而减少Na+的重吸收，同时由于减少的Na+重吸收，使管腔的负电位降低，因此驱动K+分泌的动力减少，抑制了K+的分泌，从而产生排Na+、利尿、保K+的作用。
【临床应用】
• 常与排钾利尿药合用治疗顽固故性水肿。
【不良反应】 • 长期服用可引起高血钾症。肾功能不良者、糖尿病者、老人较易发生。
【临床应用】 • 1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿对肝硬化和肾病综合征水肿患者均有效。 • 2.CHF
【不良反应】 • 久用可引起高血钾，尤当肾功能不良时，故肾功能不良者禁用。还有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，致妇女多毛症等。
氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）

利尿药~1

中效利尿药
噻嗪类(thiazides) 噻嗪类(
是广泛应用的一类口服利尿药与降压药药物:氯噻嗪,氢氯噻嗪,苄呋噻嗪,三氟噻嗪, 药物:氯噻嗪,氢氯噻嗪,苄呋噻嗪,三氟噻嗪,环戊噻嗪
较为常用
氯酞酮( 作用与之类似. 氯酞酮(chlorthalidone)作用与之类似. 作用与之类似
集合近曲小管胺酸,速尿,furosemide) 远曲小管呋噻米( 呋噻米(呋喃苯胺酸,速尿 Cl皮质
应用
氨苯蝶啶(三氨蝶啶, 氨苯蝶啶(三氨蝶啶,triamterene)
药理作用
利尿作用特点: 作用弱,显效慢, 利尿作用特点: 作用弱,显效慢,作用持久利尿作用的部位: 利尿作用的部位:远曲小管与集合管上皮利尿作用的机理:直接阻断钠通道,减少钠的在吸收利尿作用的机理:直接阻断钠通道, 并使钾的分泌减少. 并使钾的分泌减少. 电解质排出情况:排钠, 电解质排出情况:排钠,排氯 ,留钾 .
用药与护理
(一) 一
1 2 3
用药前评估与教育明确用药目的用于各种原因引起的水肿,也可治疗的水肿也可治疗掌握基本资料高血压,急性肾衰竭高血压急性肾衰竭实施卫生教育
机体状况:记录患者的血压体重机体状况记录患者的血压,体重体液记录患者的血压体重.体液平衡情况, 平衡情况水肿的部位和程度. 水肿的部位和程度监测血液化验指标. 监测血液化验指标既往史:询问患者有无其他系统疾病既往史询问患者有无其他系统疾病. 询问患者有无其他系统疾病询问患者用药情况. 询问患者用药情况生活习性:了解患者有否嗜酒习惯生活习性了解患者有否嗜酒习惯. 了解患者有否嗜酒习惯
药物
螺内酯氨苯蝶啶乙酰唑胺
螺内酯(安体舒通, 螺内酯(安体舒通,spironolactone)

利尿药和脱水药

利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压，使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆转移引起组织脱水。
2．利尿作用机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率，产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性，使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好，对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把这类药叫作噻嗪样作用利尿药。

利尿药_精品文档

4. 远曲小管及集合管吸收原尿Na+约5%～ 10%。
通过Na泵吸收, 也可经Na+-H+交换和 Na+-K+吸收。Na+-K+交换过程, 这是在醛固酮调节下进行的。药物通过抗醛固酮的功能, 排Na+留K+, 产生弱的利尿作用。
二、常用利尿剂
★ 高效利尿剂（呋塞米） ★ 中效利尿剂（噻嗪类） ★ 低效利尿剂（螺内酯、乙酰唑胺）
• 3.远曲小管前部
• 此段NaCl的重吸收由Na+-Cl-同向转运系统介导，
• 此段Ca2+在甲状旁激素的调节下，经腔膜侧钙通道转至细胞内，在经基膜侧的Na+-Ca2+交换系统转运到细胞间液。
• 中效噻嗪类利尿药作用于此段影响对NaCl的再吸收，使肾的稀释功能降低，但不影响肾的浓缩功能，利尿效应不如高效利尿药。
2. 高尿酸血症及血尿素氮增高与尿酸竞争同一分泌机制, 使尿酸排出减少。引起高尿酸血症, 痛风患者慎用。
(三)低效利尿药留钾利尿药
螺内酯(spironolactone) 氨苯蝶啶(triamterene) 阿米洛利(amiloride
螺内酯(spironolactone)
【作用与用途】利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。
【不良反应】
久用可引起高血钾, 尤当肾功能不良时, 肾功能不良者禁用。
性激素样副作用。
氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)
二者结构不同但作用相同。
【作用和用途】作用于远曲小管及集合管, 阻滞Na+通道而减少 Na+的再吸收, 抑制K+-Na+交换, 排钠增加利尿。K+

利尿剂

第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。

按其效能和作用部位分为三类。

1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。

该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。

高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。

主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。

呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。

其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。

③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。

2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。

噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。

药理作用为：①利尿作用。

抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。

②抗尿崩症作用。

主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。

③降压作用。

其不良反应表现为：①电解质紊乱。

②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。

③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。

④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。

3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

螺内酯的化学结构与醛固酮相似。

螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。

其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。

有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。

利尿药练习题

利尿药练习题利尿药是一类能够增加尿量或改变尿液成分的药物，广泛应用于临床治疗中。

正确理解和运用利尿药的知识对于医学专业人员至关重要。

以下将针对几种常用的利尿药进行练习题，以检验对这些药物的理解和应用能力。

一、选择题1. 下列哪种药物属于噻嗪类利尿药？A. 葡萄糖B. 氢氯噻嗪C. 丙戊酸钠D. 利尿酮噻2. 利尿药的主要作用机制是什么？A. 降低血压B. 改善心脏功能C. 增加血管弹性D. 调节肾小球滤过率3. 利尿药对于下列哪种情况尤为适用？A. 慢性肾功能衰竭B. 糖尿病C. 心绞痛D. 冠心病4. 利尿药导致的主要副作用是什么？A. 低血钾B. 高血压C. 心律失常D. 脱水5. 下列哪种利尿药可用于治疗高血压？A. 利尿酮噻B. 右旋糖酐酸钠C. 丙戊酸钠D. 氢氯噻嗪二、判断题1. 利尿药只能用于治疗尿液分泌不足的疾病。

对( )错( )2. 利尿酮噻是一种保钾利尿药。

对( )错( )3. 利尿药有助于排除体内多余的盐分和水分，从而减轻体重。

对( )错( )4. 利尿酮噻通过抑制肾小管对钠的重吸收来增加尿量。

对( )错( )5. 利尿药的副作用主要是由于电解质紊乱引起的。

对( )错( )三、综合题阅读以下病例，选择适当的利尿药进行治疗。

患者李某，65岁，男性，体检发现血压持续升高，同时伴有浮肿和高尿酸血症。

1. 利尿酮噻2. 丙戊酸钠3. 氢氯噻嗪4. 葡萄糖请在下方给出你的答案：病例分析：根据病例中提到的症状和体征，李某可能患有机体内液体潴留引起的高血压（浮肿）和高尿酸血症。

因此，选择可同时治疗高血压和高尿酸血症的药物是最佳方案。

答案：3. 氢氯噻嗪结语利尿药是重要的治疗工具，对于医学专业人员来说，正确理解和运用利尿药的知识至关重要。

希望以上练习题能够帮助你巩固对利尿药的理解和应用能力。

继续学习和培养药物应用方面的知识将使你成为一名出色的医学专业人员。

利尿药及脱水药

第二十七章利尿药及脱水药第一节利尿药利尿药（diuretics）是作用于肾，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。

临床应用很广。

常用的利尿药按它们的效应力分类如下：1.高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。

2.中效利尿药包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。

3.低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。

碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。

为了正确理解各类利尿药的作用及其机制，合理使用利尿药，将先介绍与利尿药有关的肾泌尿生理并分析各类利尿药的作用部位。

一、肾脏泌尿生理及利尿药作用部位尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管再吸收及分泌而实现的，现分述如下：（一）肾小球血液流经肾小球、除蛋白质和血细胞外，其他成份均可滤过而形成原尿。

原尿量的多少决定于有效滤过压。

凡能增加有效滤过压的药物当可利尿。

如氨茶碱，通过增加心肌收缩性，增加肾血流量及小球滤过率而利尿。

但其利尿作用极弱，一般不作利尿用。

正常人每日能形成180升原尿，但进入输尿管的终尿每日仅1～2升，可见约99%的原尿在肾小管被再吸收，它是影响终尿量的主要因素。

目前常用的利尿药多数是通过减少肾小管对电解质及水的再吸收而发挥利尿作用的。

（二）肾小管1.近曲小管此段再吸收Na+约占原尿Na+量的60%～65%，原尿中约有90%的NaHCO3及部分NaCl在此段被再吸收。

Na+在近曲小管的转运可分成二相，Na+通过腔膜侧进入胞内；再通过基底膜离开细胞，后者由钠泵（K+、Na+、-ATPase）所驱动，此外，Na+在近端管可通过Na+-H+反向转运系统（antiporter）与H+按1：1进行交换而进入细胞内。

H+由小管细胞分泌到小管液中，并将小管液中的Na+换回到细胞内。

H+的产生来自H2O与CO2所生成的H2CO3，这一反应需上皮细胞内碳酸酐酶的催化，然后H2CO3再解离成H+和HCO3-，H+将Na+换入细胞内，然后由Na+泵将Na+送至组织间液。

若H+的生成减少，则Na+-H+交换减少，致使Na+的再吸收减少而引起利尿。

利尿药物

第十一章利尿药（Diuretics）利尿药作用于肾脏，影响肾脏的泌尿功能，改变水和电解质的转运过程，从而引起尿量变化。

也有些利尿药作用于某些酶或受体，间接影响电解质和水的重吸收，导致尿量增加和加快尿的排泄。

利尿药临床上不仅是治疗水肿和腹水常用的药物，亦用于治疗非水肿性疾病，如高血压及尿崩症等。

正常成人血液流经肾脏，经由肾小球滤过后形成原尿流入肾小管，形成小管液。

小管液流经近曲小管，亨利氏袢、远曲小管，进入集合管，最后形成尿液。

在整个过程中，原尿大部分被重吸收，只有约8％原尿最终形成尿液流入膀胱而排出体外。

除水外，原尿中只有5~8%的Na+随尿液排出，其余的Na+在从近曲小管到集合管的过程中经由不同的机理被重吸收。

以前, 利尿药常按效能分为：高效利尿药、中效利尿药和低效利尿药，或按作用部位、作用机理和化学结构类型交叉的方式分类。

现在，由于利尿药的作用机理已全部建立，使按作用机理进行分类成为可能。

根据作用机理，利尿药可分为碳酸酐酶抑制剂（Inhibitors of carbonic anhydrase），渗透性利尿药（Osmotic diuretics），Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂（Inhibitors of Na+-K+-2Cl- symport），Na+-Cl-同向转运抑制剂（Inhibitors of Na+-Cl- symport），肾上皮Na+通道抑制剂（Inhibitors of renal epithelial Na+ channels），盐皮质激素受体拮抗剂（Antagonists of mineralocorticoid receptors）。

一、碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶（Carbonic anhydrase，CA）是一种锌金属酶，大量存在于近曲小管的上皮细胞中，主要影响碳酸氢钠的重吸收和酸分泌过程。

Na+ HCO3- 细胞间质近曲小管管腔图11-1 碳酸酐酶作用机理S：同向转运系统；CA：碳酸酐酶；A：Na+－H+交换泵如图11-1所示，在近曲小管处，碳酸酐酶将管腔中的碳酸分解成CO2和H2O，CO2扩散到近曲小管的表皮细胞中后，在碳酸酐酶的作用下，重新生成碳酸，碳酸解离成H+和HCO3- ，H+参与Na+-H+交换，将Na+从管腔交换到近曲小管上皮细胞中，H+排出到管腔中。

人卫版药理第13章-利尿药

肾髓质
30–35% Na+ 被重吸收
肾小管各段功能和利尿药作用部位
利尿药的分类
(一)袢利尿药高效利尿药
呋噻米（速尿） furosemide 依他尼酸（利尿酸）ethacrynic acid 布美他尼 bumetanide
(二)噻嗪类利尿药
中效利尿药
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 氯噻嗪
【不良反应】
1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁等。 2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或 3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、大剂暂时性耳聋甚至永久性耳聋。应避免与对听量可出现胃肠道出血。 N有损害的氨基甙类抗生素合用。 4. 高尿酸血症：与体内尿酸竞争排泄系统。
隙。
Na+ 、 Ca2+、Mg2+
④ 此段离子被大量重吸收入组织间隙，
管腔液形成了几无溶质的低渗净水，称为
“肾脏对尿液的稀释功能”，髓质则成高
渗状态，当管腔液流经集合管时，靠管腔
内外的渗透压差，水分被大量重吸收，称
为“肾脏对尿液的浓缩功能”。使形成的原尿的99%被重吸收后，形成的终尿仅有 1—2L。
5. 过敏反应：皮疹、嗜酸性细胞增多，偶有间质性肾炎。偶致骨髓抑制。
二、中效利尿药
（噻嗪类利尿药）
中效利尿药包括如下两类： ★ 噻嗪类：由噻嗪环与磺酰胺基（－SO2NH2）组成。原型药物：氢氯噻嗪。
在基本结构的2、3、6 位代入不同基团可得到一系列的衍生物：氯噻嗪、双氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、利钠素、三氯噻嗪、氢苯噻嗪、环戊氯噻嗪、环戊甲噻嗪，等。
2.抗利尿作用：噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量和口渴症状。

22利尿药

【临床用途】
尿崩症用于中枢性尿崩症、头部手术或外伤所致的暂时性尿崩症的治疗。鉴别诊断用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症的鉴别诊断。食管静脉曲张破裂出血和咳血的治疗。对咳血和食管静脉曲张破裂出血者，因小动脉收缩，降低了肺静脉和门静脉压力，可减少出血。
利尿药概述
尿液的生成
肾小球滤过作用：肾血流量、有效滤过压肾小管和集合管的重吸收作用肾小管和集合管的分泌作用
利尿药概述
肾小球肾小体肾小囊肾单位曲部近曲小管直部肾小管细段：降枝、袢部、升枝直部远曲小管曲部髓袢
利尿药概述
利尿药根据其排Na+能力分类如下： ⒈高效利尿药：排Na+量20%以上，抑制髓袢升支粗
反应较少等特点。
实例分析
下列处方是否合理？有位患者系肝硬变腹水，医生开据了下列处方：呋塞米注射液 40mg 为钠盐，pH 8.5～10.0 iv 不合理 25%葡萄糖注射液 40ml
葡萄糖注射液（中国药典规定 pH 3.2～5.5）
以葡萄糖注射液稀释后，因pH改变，呋塞米有出现细微沉淀、变浑浊的可能，因此两药不能配伍使用。
典型药物
（三）弱效利尿药
螺内酯【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结
合率在90%以上（利尿作用慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone）
典型药物
临床用于原发性醛固酮增多症或继发性增多：如肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征、慢性肾疾患合并高血压、肾动脉狭窄性高血压或长期应用强效或中效利尿药等。
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第二十二章利尿药与脱水药
利尿药与脱水药
利尿药脱水药其他药物