各种抗炎镇痛药的持点

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强效镇痛,轻“松”上阵——洛索洛芬钠药剂学优势

1Derry S,et al.JAMA,2016,315(8):813-14.2中华医学会运动医疗分会, 外用NSAIDs 疼痛治疗中国专家委员会. 中国医学前沿杂志(电子版). 2016;8(7):24-27.
外用NSAIDs VS 安慰剂
外用与口服给药对急性疼痛的临床改善率相当

总体临床改善率：2周后总体临床改善≥50%的患者比例
2010年以来多国权威机构发布的OA管理指南中，均推荐外用NSAIDs：
2007-2016年中国外用NSAIDs对骨骼肌肉疼痛获指南推荐，认识进一步加深
1.中华医学会骨科学分会.中华骨科杂志.2007;27(10):793-796.2.中华医学会运动医疗分会, 外用NSAIDs 疼痛治疗中国专家委员会. 中国医学前沿杂志(电子版). 2016;8(7):24-27.
2017年亚太共识建议：外用NSAIDs对骨关节疼痛的管理1强烈建议超过75岁的老年人使用外用NSAIDs
5. Brown GA.J Am Acad Orthop Surg. 2013 Sep;21(9):577-9. 6. McAlindon TE, , Bannuru RR, et al. Osteoarthritis Cartilage. 2014 Mar;22(3):363-88. 7. NICE.Clinical guideline：Osteoarthritis care and management.2014. 8. Bruyere O, Cooper C, et al. ESCEO. Semin Arthritis Rheum,2014;44:253–63.
总体临床改善率（%）
洛索洛芬钠贴剂对急性疼痛的疗效优异，效果与其片剂相当
3：一项2016年洛索洛芬疼痛与炎症疗效的综述，汇总了在中国及日本的有关肌肉痛、外伤导致的肿胀或疼痛、膝关节OA疼痛的Ⅲ期临床试验，通过总体临床改善率评价比较洛索洛芬钠贴剂的疗效

药品生产技术《其他常用镇痛药的作用特点、临床应用、不良反应和注意事项》

其他常用镇痛药一、芬太尼及其同系物芬太尼〔fentanyl〕为强效、短效镇痛药。

其特点为：①镇痛作用强，约为吗啡的100倍；②作用快，维持时间短，肌内注射15分钟起效，维持仅1~2小时；③不良反响有恶心、呕吐、眩晕，大剂量可引起肌肉强直，可用纳洛酮对抗。

静脉注射速度过快可致呼吸抑制，反复用药可产生依赖性；④可用于各种剧痛，常与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术〞，用于外科麻醉，亦可通过硬膜外或蛛网膜下腔给药用于急性术后痛。

支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑外伤引起昏迷、肝病患者及2岁以下小儿禁用。

芬太尼的衍生物有舒芬太尼〔sufentanil〕、阿芬太尼〔alfentanil〕和瑞芬太尼〔remifentanil〕。

舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼，为全麻药的辅助镇痛药；阿芬太尼起效快，维持时间短、镇痛作用较芬太尼弱，适用于心脏冠状动脉血管旁路术的麻醉。

瑞芬太尼用于麻醉诱导和全麻中维持镇痛，但不能单独用于全麻诱导。

二、美沙酮〔methadone〕美沙酮的作用特点为：①镇痛作用强度、维持时间类似吗啡，止痛效果好，起效慢，其优点是口服生物利用度高〔92%〕，与注射效果相似；②镇静、欣快、缩瞳、对平滑肌〔引起便秘、升高胆道内压〕作用较吗啡弱；③耐受性与依赖性发生较慢，停药后戒断病症较轻，易于治疗。

临床用于创伤、手术及晚期癌症等所致的剧痛，也可用于吗啡、海洛因所致依赖性戒毒的替代药物。

因有呼吸抑制作用，故孕妇及分娩期、婴幼儿禁用。

三、强痛定〔fortanodyn，布桂嗪〕强痛定为速效麻醉性镇痛药，特点为：①镇痛效力为吗啡的1/3，对皮肤黏膜和运动器官的疼痛有明显的镇痛作用；②有安定、镇咳作用，不抑制呼吸；③作用快，注射给药10分钟起效，镇痛作用可维持3~6小时；④依赖性小，个别患者可产生依赖性，宜慎用。

临床上多用于炎症性疼痛、关节、外伤、癌症疼痛及神经性疼痛〔偏头痛、三叉神经痛〕。

四、曲马朵〔tramadol〕曲马朵为阿片受体冲动药，其特点；①镇痛作用强度约为吗啡的1/3；②口服易吸收，生物利用度约为90%，t1/2约6小时；③无致平滑肌痉挛及呼吸抑制作用，不引起便秘，也不影响心血管功能；④长期用药也可产生依赖性。

四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药

哌替啶（Pethiding) 哌替啶盐酸盐，
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬（Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监督管理局要求非甾体消炎药生产厂家在其说明书中加入警示标志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH

ICU常用的镇静镇痛药物特点及应用

导致呼吸衰竭而死亡。（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（5）兴奋平滑肌，增加胆道、肠道、输尿管、支气管平滑肌张力。（ 6 ）可促进内源性组织第胺10释页放/共而20导页致外周血管扩张、血压下降，
吗啡
副作用：
①呼吸抑制：在低剂量下的使用下亦会产生呼吸次数及呼吸深度改
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瑞芬太尼
瑞芬太尼是一种新的短效镇痛药
适应症：可用于短时间镇痛或持续输注的病人，也可用
于肝肾功能不全病人。
给药途径：只能用于静脉给药，特别适用于输液泵静脉
持续滴注
给药速度：
1、成人按的输注速率持续静滴。 2 、先给予的初始剂第1量6页静/共推20（页时间应大于 6 0 秒），再
成。
变，主要是吗啡会影响到脑干的呼吸中枢所造
②耐药、成瘾
③低血压：吗啡会造成周边血管扩张
④便秘：大多数的病患皆会发生，因吗啡会降低肠胃道的蠕动并响
中枢神经的排便反射，因而造成便秘。
⑤排尿困难：主要为吗啡会抑制排尿反射，尿液潴留。
⑥恶心、呕吐
⑦皮肤发痒：吗啡会使表皮血管扩张，皮肤发红、发痒。可
用抗织
（B级）。 4、急性疼痛病人的短期镇痛可选用芬太尼。（C级）
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ICU病人镇痛镇静指南推荐（中国）
7、对急性躁动病人可以使用咪唑安定、安定或丙泊酚来获得快速的镇静。（C级）
8、需要快速苏醒的镇静，可选择丙泊酚。（B级） 9、短期的镇静可选用咪唑安定或丙泊酚。(A级) 10、长期镇静治疗如使用丙泊酚，应监测血甘油三酯水平，并
肌注吸收慢而不规则，20minh达高峰。静脉给药1 －3min起效，15min达高峰，4－10天血药浓度达稳态。

消炎镇痛药

2、扶他林（双氯芬酸钠、双氯灭痛）：为一种新型的消炎镇痛药，特点为药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。口服吸收迅速，服后1~2小时内血药浓度达到高峰。此药排泄快，长期应用无蓄积作用。故常用于治疗类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，以及各种原因引起的发热。饭后服，每次25毫克，每日3次；栓剂，每次50毫克，每日2次；肌注，每次75毫克，每日1次，臀肌注射。
一、消炎镇痛药：适用于以颈、肩、手臂疼痛为主的患者。
1、芬必得（布洛芬）：具有消炎、镇痛、解热、抗风湿作用，其抗风湿作用稍弱于阿司匹林（乙酰水杨酸）与保泰松。主要优点是对消化道刺激和出血的不良反应均比阿司匹林轻。应饭后服用，每次200毫克，每日3次。芬必得胶囊为布洛芬缓释制剂，有解热、镇痛及抗炎作用。适用于减轻或消除以下疾病的疼痛或炎症：扭伤、劳损、下腰或颈肩疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎、牙痛等。通常剂量为早、晚各1次，每次l~2粒，饭后服。
二、具有抗炎、抗过敏等作用。对颈椎病的治疗主要能减轻神经根水肿，提高脊髓、神经根对创伤的耐受性。常用的药物为：
1、泼尼松：每次服10毫克，每日3次。
2、地塞米松：每次服0.75～1.5毫、镇痛、解热作用。对炎症性疼痛的镇痛作用明显，对非炎症性疼痛无效。由于此药胃肠道副作用较多，不宜作为一般解热镇痛药应用，且应在饭后服用，每次1片，每日3次。对出现胃肠道不适患者，可选用栓剂，早、晚肛塞1粒（25毫克）。
4、萘普生（甲氧萘丙酸、消痛灵）：作用与布洛芬相似，为高效低毒的消炎、镇痛、解热药。对关节、肌肉及肌腱的慢性变性疾病及轻度、中度的疼痛等，均有疗效。口服每次200～300毫克，每日2～3次。

常用镇痛药作用比较

常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。

1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。

常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。

鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。

2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。

3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。

《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药

PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。

●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。

●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。

2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。

因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。

二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。

当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。

NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。

二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。

NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。

无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。

二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。

镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点

2、奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG 产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高；解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS 合成，发挥作用。

解热镇痛抗炎药及抗痛风药

5-脂氧酶
COX
增白多三诱烯发类哮物喘质
前列腺素PGs
阿司匹林
肾上腺素治疗无效需用糖皮质激素
（二）对乙酰氨基酚
别名扑热息痛临床应用：抗炎作用极弱。原因：通常认为在中枢神经系统，对乙酰氨基酚抑制PG的合成，而在外周系统对COX则没有明显作用，这可能与其无明显抗炎作用有关。【不良反应】短期使用，不良反应轻微。长期过量使用，可引起肝损害。
图三：前列腺素类物质的生理功能
PGs作用
抑制胃酸分泌保护胃黏膜
扩张肾脏入球动脉增加肾脏血流量保护肾脏
促进血管舒张抑制血小板聚集
保护心血管
（四）不良反应
胃肠道：胃肠道反应（胃肠不适、恶心呕吐、胃溃
疡和出血）是应用NSAIDs最常见的不良反应，胃肠道主要存在的环氧化酶为COX-1型，故选择性COX-2抑制
表二：NSAIDs根据COX选择性分类法分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
抑
制原因：通常认为在中枢神经系统，对乙酰氨基酚抑制PG的合成，而在外周系统对COX则没有明显作用，这可能与其无明显抗炎作用有
关。
二是抑制胃黏膜前列腺素合成。适应症与吲哚美辛类似。
选择性COX-2抑制剂
拮抗【药理作用及临床应用】本类药物为非选择性COX抑制剂，有明显的抗炎、解热、镇痛作用。
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物，其中绝大多数药物具抗炎、抗风湿作用。
COX-1和COX-2
人体胃肠道、肾脏、心血管均广泛存在COX不同亚型（COX-1和COX-2），血小板为COX-1亚型，其合成的PGs类物质有重要生理功能
血管内皮细胞（见图三）。血小板细胞COX-1 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。 COX-1和COX-2 5，8，11，14-二十碳四烯酸

阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量

阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。

药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。

作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。

作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。

临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。

非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。

作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。

作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。

使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。

临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。

对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。

作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。

长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。

解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)

感染或理化因素细胞膜磷脂
脂氧化酶
脂氧化物
血小板
花生四烯酸
白细胞
（）
糖皮质激素
环氧化酶（COX）
内过氧化物
PGG2 PGH （）
白三烯羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松（1949 年），羟布宗布洛芬（1969 年），洛索洛芬、萘普生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎抗血小板解热镇痛抗炎
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药（Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。

解热镇痛药非甾体抗炎药和镇痛药

炎症和疼痛的产生？ ——前列腺素（PG)
一类不饱和脂肪酸；五元脂肪环上取代基(主要是羟基和氢)的
不同，有不同的类型。存在于动物和人体中；
前列腺素PG
全身许多组织细胞都能产生前列腺素，并非只由前列腺分泌。
炎症和疼痛的产生？——前列腺素
具有多种生理作用的活性物质；致热痛物质、炎症介质。解热镇痛药、非甾体类抗炎药：怎么设计？
黄体素浓度不够的基础体温曲线图
排卵期体温上升缓慢；体内分泌的黄体素浓度不够；排卵不良，受孕机率下降；就医
怀孕的基础体温曲线图
已经怀孕，因黄体受到胚胎分泌荷尔蒙支持，继续分泌黄体素，体温持续高温。
疑似早期流产的基础体温曲线图
高温持续约20天后降温。一般是早期流产的征兆，如发现有这样的基础体温，应及早到医院就诊，查明原因
阿司匹林不良反应
胃肠道反应：直接刺激胃粘膜；长期服用诱发和加重溃疡。
凝血障碍：有出血倾向、肝功能障碍、血友病、VK缺乏者禁用。
水杨酸反应：剂量过大，出现头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
治疗普通感冒的中成药：
成分：胆酸、猪去氧胆酸、珍珠母、栀子、水牛角、板蓝根、黄芩苷、金银花。
适应症：清热解毒，镇静安神。用于外感风热时毒、火毒内盛所致高热不退、烦躁不安、咽喉肿痛、舌质红绛、苔黄、脉数；上呼吸道感染，病毒性感冒，急性扁桃体炎，急性咽炎，急性气管炎，高热等症属上述症候者。
本章重点
解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药的作用机制及区别。
典型解热镇痛药阿司匹林和扑热息痛的作用特点。

常用镇痛药物介绍

常用镇痛药物介绍
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
3
镇痛辅助用药
• 抗抑郁药 • 抗惊厥药 • 激素类药物 • 局部麻醉剂/抗心律失常药 • 其他药物
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
的阿片节俭作用 • 大手术后PCA停用后，残留痛的镇痛 • 术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用
• NSAIDs药物均有“封顶”效应，故不应超量给药 • 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量 • 此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，
但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍有较好作用
NSADIs作用机制及其代表药物
药物类别
作用机制
适用范围
代表药物
非甾体类抗炎药 (NSAIDs)
通过抑制炎症介质前列腺生物合成中的环氧化酶(COX)，从而阻断前列腺素的合成，实现抗炎、止痛、解热作用
用于轻、中度疼痛或重度疼痛的协同治疗
选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布等特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道副作用(如恶心、消化不良、溃疡等)，且不影响血小板功能，不影响出血
前列腺素正常分泌
前列腺素
消化道、血小板功能正常
选择性
抗炎镇痛
COX-2抑制
剂
选择性COX-2抑制剂与传统NSAIDs相比显著降低胃肠道损伤和血小板功能抑制

止痛药的种类

止痛药的种类：在日常生活中，遇到各种疼痛时，常不经指导自行服用止痛药物。

合理使用止痛药，可起到减轻疼痛的作用，但如果长期使用，特别是滥用，则会对人体健康造成严重损害。

止痛药种类多主要有以下几类：第一类为非甾体抗炎止痛药。

常用的有阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。

止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，但如果使用不当，也会对人体健康造成损害。

第二类是中枢性止痛药。

以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，为非麻醉性止痛药。

曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果是吗啡的1/10。

主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。

第三类是麻醉性止痛药。

以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。

这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。

这类药物有严格的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人。

除上述三类止痛药外，还有其他一些止痛药，如中药复方止痛药，肠痉挛腹部疼痛使用的山莨菪碱等。

什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。

常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。

对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止痛药。

以上这些人不能选用阿片类止痛药的。

晚期癌症病人止痛应遵循阶梯治疗的原则，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。

〔1〕非麻醉止痛药非麻醉止痛药在一般药店可直接买到，主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。

多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。

特别是在缓轻度至中度疼痛，效果较好。

对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差异。

所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。

解热镇痛抗炎药的研究报告

解热镇痛抗炎药的研究报告热镇痛抗炎药是一类常用的药物，主要用于缓解疼痛、降低发热和抑制炎症反应。

本次研究报告将对热镇痛抗炎药的研究进行综述和分析。

首先，热镇痛抗炎药主要包括非甾体抗炎药（NSAIDs）和阿司匹林。

这类药物通过抑制炎症介质的合成和释放，从而达到缓解疼痛和抑制炎症的效果。

NSAIDs主要通过抑制环氧酶的活性，从而减少前列腺素的合成，从而达到镇痛抗炎的作用。

阿司匹林则主要通过抑制血小板聚集来预防心血管疾病。

其次，热镇痛抗炎药广泛应用于各种疾病的治疗中，特别是炎症性疾病。

例如，NSAIDs常用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎等风湿性疾病。

此外，阿司匹林被广泛应用于预防心血管疾病，如心肌梗死和中风等。

然而，热镇痛抗炎药也存在一定的安全性问题。

在口服使用时，常见的不良反应包括胃肠道不适、肝肾损害等。

此外，NSAIDs还可能增加心血管事件的风险，如心脏病发作、高血压等。

因此，长期和高剂量的使用需要谨慎，并应根据患者的具体情况进行遵循医嘱使用。

最后，近年来，对热镇痛抗炎药的研究也在不断推进。

一方面，研究人员一直在寻求更安全有效的热镇痛抗炎药。

如，针对NSAIDs的胃肠道毒副作用，一些新的NSAIDs类似物被发现具有更好的安全性和耐受性。

另一方面，一些研究也将注意力转向热镇痛抗炎药的机制和作用途径。

如，对环氧酶的结构和功能的深入了解，有助于设计更具选择性和有效性的NSAIDs 类药物。

综上所述，热镇痛抗炎药在临床应用中起到重要的作用。

但同时，应注意其安全性问题，遵循医嘱使用。

热镇痛抗炎药的研究也在不断推进，旨在开发更安全有效的药物和深入了解其作用机制。

相信随着研究的不断深入，热镇痛抗炎药将在临床中发挥更大的作用。