药剂学重点笔记-4溶媒：

溶媒：
水一、自然界中的水
约占地表面积的3/4；在人体内约占体重的70%。
天然水中所含成分较为复杂。可分为三类：悬浮物、胶体和溶解物。
国家生活饮用水标准（GB-5749-85）对水质标准和卫生要求作了明确规定。
用于蒸馏法制备注射用水的水源，应适当加以净化处理。
二、蒸馏水
将饮用水加热到沸腾使之汽化，再冷却汽化水，变为液体的水，称为蒸馏水。
凡是医疗上使用的水无特别限定时，一般是指蒸馏水。
一般用作：溶媒、稀释剂、清洗（洁）剂、接触剂等。
三、去离子水
是用离子交换法（又称化学交换法）或电渗析法制备的一种比较纯净的水。与蒸馏法比，生产设备简单，节约燃料和冷却水，且水质化学纯度高。但往往不能全部除去水中的有机杂质，不能供注射用。只能作为制备注射用水的水原。
离子交换法的制备原理：凡具有交换离子能力的物质，称为离子交换剂。有机合成的又称为离子交换树脂，能与阳离子交换的树脂称为阳离子交换树脂，反之称为阴离子交换树脂。
利用阴、阳离子交换树脂分别同不中存在的各种阳离子与阴离子进行交换，可达到纯化水的目的。
在制备去离子水的过程中，阳、阴离子交换达到饱和时，树脂“失效”或“老化”。以高浓度酸碱分别处理后，可使树脂再生。多次再生后，若不能恢复其交换能力，则称为树脂的毒化。
电渗析法的基本原理：聚苯乙烯强酸性阳离子交换树脂膜（简称阳膜）和强碱性阴离子交换树脂膜（简称阴膜），其结构与离子交换树脂相同，是立体交联聚合物，其高分子链的空间可以允许离子选择透过，因此，离子交换膜可视为薄膜状的离子交换树脂。阳膜上的基团带负电，能吸引和通过带正电的阳离子而排斥带负电的阴离子，阴膜上的基团带正电，作用与阳膜相反。在外加电场作用下，膜对电渗析层水中的阴、阳离子吸引和排斥起了进一步的选择分离作用。
四、注射用水
为重蒸馏所得的水，为无色、无臭、无味的澄明液体。pH值应为5.0～7.0。其它检查均应符合《中华人民共和国药典》之规定。
制备装置主要有：
（一）多效式蒸发蒸馏水器（配制大容量注射剂所必备）
（二）气压式蒸馏水器
（三）反渗透法制备注射用水
（四）四级截留高纯注射用水制备系统
（五）超滤法制备高纯水

醇一、乙醇（酒精）
乙醇为无色澄明液体，微有特臭，味灼烈；易挥发，易燃烧；沸点约为78℃，相对密度不大于0.8129，无水乙醇凝固点为-130℃，与水、甘油、挥发油、氯仿及乙醚等可任意混合。
注射给药毒性较小，作注射用溶媒是时，醇浓度可高达50%，但

浓度超过10%时肌注或皮下注射刺激性较大。 乙醇易透过人红细胞膜使红细胞变性或溶血。
有些药物在水中溶解度较小或不稳定，但在乙醇中溶解度大而又稳定。如洋地黄毒甙、西地兰、氢化可的松等的注射剂；樟脑制成醑剂；碘制成酊剂等；还有一些中药制成搽剂、酏剂和酒精溶液等。
乙醇是双溶性溶媒，在中药提取中大量使用，如生脉饮等。其它可用作消毒剂、防腐剂、分散剂、助溶剂以及引赤剂和燃料等。
二、甘油（丙三醇）
为无色、澄明的糖浆状液体；味甜；有引湿性；相对密度不小于1.257。可与水、乙醇任意混合，在乙醚、氯仿、挥发油及脂肪油中均不溶。
高浓度甘油对中枢神经有直接作用和渗透障碍，可引起溶血或产生一些毒副作用。氯化钠对溶血有一定的阻止作用。甘油不单作溶媒，常与乙醇、丙二醇、水等同时使用。如氯霉素注射液用55%甘油和25%乙醇混合作溶媒。以甘油作溶媒的有碘甘油、硼酸甘油等。
其它可用作分散剂、助溶剂、混悬剂、增塑剂、防腐剂、滑润泻剂以及利水剂等。
三、丙二醇为无色澄明粘稠液体，与水、乙醇、甘油相混溶，但不能与脂肪相混溶。通常使用1，2丙二醇。性稳定，250℃以上可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸。注射给药毒性较小，动物慢速静注时耐受量较大，但注射速度快时可致动物死亡。78%丙二醇可使组织坏死。体外试验发现各种浓度丙二醇会使红细胞全溶血，氯化钠、氯化钙、葡萄糖、甘露醇、枸橼酸钠、苯甲酸钠等对其溶血作用有一定程度阻抑性。
本品溶解范围广，丙二醇量适当时还可延长某些药物的疗效。丙二醇可因铁制容器污染色泽变黄，必须重新精制。

植物油及其他 一、注射用油
许多植物油可用作注射溶媒，主要为在20℃时能流动的脂肪酸酯的混合物，如麻油、花生油、茶油、棉子油等。主要用于不溶于水药物制成注射剂。
药典规定：注射用油应无异臭、无酸败味、色泽不得深于规定标准。在10℃时保持澄明，皂化价为185-200，碘价为78-128，酸价在0.56以下。
酸价：指中和1g油脂中含有的游离酸所需氢氧化钾的毫克数。表明游离脂肪酸的多少，越多表示油脂水解酸败愈严重。
皂化价：是指皂化1g油脂所需氢氧化的毫克数。皂化价较高则脂肪酸分子量较小。
碘价：指100g油脂与碘起加成反应时所需碘的克数。表明油脂中不饱和键的多少。一般情况下，碘价过高的油脂，不饱和键多，容易氧化而不稳定，也易与氧化性药物起作用。碘价过低的油含有不与碘作用的杂质如固醇、蜡或矿物油等。
植物油的精制可分以下几步：1、用氢氧化钾（钠）中和游离脂

肪酸；2、蒸汽除臭；3、无水氯化钙脱水；4、活性碳或白陶土脱色；5、150℃，1-2小时干热灭菌。
二、其他用油植物油常用于中草药萃取并作溶媒，如紫草油、黄连油等。也可用作基质如与蜂蜡制成单软膏。还可用作泻下剂如蓖麻油等。
三、其它溶媒
（一）聚乙二醇（PEG）：为环氧已烷水解产物的聚合物，分子量200-600，为中等到粘度、无色略带微臭的液体，略有吸湿性，化学性质稳定。本品能与水、乙醇混合，不溶于醚。其药用安全性似丙二醇。以不同浓度PEG作溶媒的注射剂有：洋地黄毒甙注射液（PEG-300），毒毛旋花子甙G注射液（PEG-300），黄体酮注射液（丙二醇：苯甲醇：PEG=15：5：80）；PEG对四环素、肾上腺素、咖啡因、毒毛旋花素、吗啡等有延效作用。大分子与低分子混合常用作软膏与霜剂的基质。
（二）二甲基亚砜（二甲亚砜；DMSO）：本品几乎是无臭、无色透明的液体，味苦，可与水、乙醇、丙酮等完全混溶，在无条件下也可与醚、苯、氯仿完全混溶。对乙炔、含硫化合物及其它不饱和烃都具有很大的溶解能力；许多无机盐也溶于其中。本品溶解范围很广，易被皮肤和粘膜吸收，有“万能溶媒”之称。常用于抗癌药、抗麻风药及一些激素的溶媒；可作为一些外用药的基质，以增加药物的透皮吸收。局部使用有止痛、抗菌、消炎等作用。
（三）油酸乙酯：为浅黄色油状液体，有微臭；不溶于水，能与乙醇、乙醚、氯仿及脂肪油等相混合。性质似脂肪油而粘度较小，在5℃时仍能保持澄明。可迅速被组织吸收，贮藏后会变色。可增加激素类药的药效，如苯丙酸睾丸素与丙酸睾丸素的注射液。
（四）苯甲酸苄酯：为无色结晶或油状液体，不溶于水与甘油，能溶于乙醇、氯仿、乙醚并与脂肪油相混合，有些不溶于油而溶于苯甲酸苄酯的药物，可借此达到与油相混溶的目的，如二巯基丙醇在水中易分解，且不溶于植物油中，可先溶于苯甲酸苄酯，再用植物油稀释。
（五）其它：液状石蜡、鱼肝油等。


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