米格列奈钙的合成
米格列奈钙片的功能主治
米格列奈钙片的功能主治1. 什么是米格列奈钙片米格列奈钙片是一种口服药物，主要成分为米格列奈，属于1型受体拮抗剂。
它被用于治疗2型糖尿病，可以帮助控制血糖水平，改善胰岛素的敏感性。
2. 米格列奈钙片的主要功能米格列奈钙片的主要功能是控制血糖水平，改善胰岛素的敏感性。
它通过抑制糖原释放，促进肝脏对葡萄糖的摄取和利用，从而减少胰岛素的需求。
此外，米格列奈钙片还可以抑制胃肠道葡萄糖吸收，增加胰岛素的分泌，改善胰岛素的利用率。
3. 米格列奈钙片的主治米格列奈钙片主要用于治疗2型糖尿病，以下是其主要的主治：•降低血糖水平：米格列奈钙片可以通过提高胰岛素的敏感性和减少胰岛素的需求，有效降低血糖水平，控制糖尿病的进展。
•改善胰岛素的利用率：米格列奈钙片可以增加胰岛素的利用率，减少胰岛素的浪费，提高胰岛素的效果。
•减少胰岛素的副作用：米格列奈钙片可以降低服用胰岛素时出现的低血糖风险，减少胰岛素的副作用。
•促进体重减轻：研究显示，米格列奈钙片可以促进体重的减轻，减少肥胖对糖尿病的不良影响。
•预防心血管并发症：米格列奈钙片还具有预防心血管并发症的作用，可以降低心血管事件的风险。
4. 注意事项和副作用在使用米格列奈钙片时，需要注意以下事项：•遵医嘱用药：请在医生的指导下正确使用米格列奈钙片，按照医生的处方剂量服用。
•控制饮食和运动：仅依靠药物治疗是不够的，糖尿病患者还需要控制饮食和加强体育锻炼。
•及时报告不良反应：如果出现药物不良反应，如低血糖、恶心、呕吐等，应及时向医生报告。
•注意药物相互作用：如有同时使用其他药物，请告知医生，以避免不必要的药物相互作用和副作用。
米格列奈钙片的常见副作用包括低血糖、腹部不适、胃肠道反应等，但大多数患者能够耐受良好。
如果出现严重的副作用，如过敏反应或肝功能异常，请立即停止用药并就医。
5. 结论米格列奈钙片是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物，具有降低血糖水平、改善胰岛素的敏感性、减少胰岛素的副作用等功能。
麝香保心丸联合硝酸异山梨酯注射液治疗不稳定型心绞痛90例临床护理
【 关键词】麝香保心丸；硝酸异山梨酯注射液；不稳 定型心绞痛 ；护理
中图分类号 ；Ｒ ７ ． ４３ ５
文献标识码 ：Ｂ
文章编号 ：１７ － １ ４（０１ ２ ０ ８－ ２ ６ １ ８９ ２ １ ）２－ １３ ０
Ｃ ｉｉａ Ｎｕ ｓ ｇ Ｃ ｒ ｆ ａ ｅ ｔ 、 ｈＵｎ ｔｂｅＡ ＃ｎ ｅ ｔｒ ｒ ａｅ ｙ Ｓ ｅ ａ ｇ Ｂ ｏ ｎ ｐｌ ｉ ｏ ｏ ｂｄ ｌ ｃ ｌ ｒ ｎ ａ ｅｏ ｔ ｎ ｓ ｔ ｓ ｌ ｎ ａＰ ｃｏｉ Ｔ ｅ ｔｄｂ ｈ Ｘｉ ａ Ｘｉ ｉｓ ｔ Ｉ ｓ ｒ ｉ ｅ ｎ ｉ Ｐ ｉ ａ ｓ ｎ ｌｗ ｈ ｓ Ｄｉ ｉ ａｅ ｎｅ ｔ ｎ ｎｔ ｔ ｊ ｃｉ ｙ Ｉ ｏ ＺＡ Ｈ ＮＧＬ － ａ ｉｕ ｎ ｊ
［】 牛晓方， ２ 郭瑞臣新 型 Ⅱ型糖尿病治疗药－ 米格列奈［］ Ｊ． 齐鲁药师，
２ ０ （１： ０７ １ ｏ ７ １） ｏ —Ｏ ． ７
【］ Ｙｍａｕｈ ＴＹｎｇ ＴＨ ｋｒＨｅ ａ． ｅａ ｔｎｏｏｔａｙａｔｅ ３ ａ ｇｃｉ ，ａａｉ ，ｏａ ， １ ｒ ｒ ｏ ｆ ｉ ｌ ｉ ｉ ｔ Ｐ ｐａ ｉ ｐ ｃ ｌ ｃｖ ｓｃｉｉ ａｉ ｄｒ ａ ｖｓ ．ｐｉ ｌｅｏｕｉ ｆ －ｅｚｌ － ｉ ｕｃ ｃ ｃ ｅ ｖｔ ｅ．Ｏ ｔ ａ ｒｓｌ ｏ ｏ ｂｎｙ－ （ ｓ ｎ ｄ ｉ ｉ Ｉ ｃ ｔｎ ２ ３ｃ． ｈ ｘ ｈ ｄ ０ ｓ ｉ ｄ ｌ 一 一 ｌａｂ ｎ 一 ｒｐ ｏ ｉａ ｉ 【】 ｅ ａ ｙ ｒ ｉｏｎ ｏｉ ２ ｙ ｃ ｒ ｏ ｙ ）ｐ ｏ ｉｎ ｃ ｃｄ Ｊ． ｎ １ Ｃ ｅ Ｐ ａｍＢ ｌ１９，５９：５８１２ ． ｈｍ ｈｒ ｕｌ ９７ （） １—５ ０ ， ４ １
２１ ０ ８月第 ９卷 第 ２ １年 ２期
抗糖尿病新药米格列奈钙的合成
乙 胺 拆 分 得 ｓ型 产 物 ， 制 成 其 酸 酐 后 与顺 式 全 氢 化 异 吲 哚 反 应 得 米 格 列 奈 酸 ， 成 钙 盐 制 得 米 格 列 奈 钙 ， 应 总 收 经 再 反
率 为 ３ ．％ 。 ０９
关键词
米格列奈钙
合成
抗糖尿病药
顺 式 全 氢 化 异 吲哚
Ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｏ ｉｉ ｌ ｉ ｅ Ｃａｃｕ ｙ ｔ ｅ ｉ ｆＭ ｔｇｉ ｄ ｌｉ ｍ ｎ
Ａｂ ｔａ ｔ Ｍｉ ｇｉ ｄ ａｃｕ ｗａ ｙ ｔ ｅ ｉｅ ｒ ｍ ｅ ｚ ｄ ｈ ｄ ｄ ｄ ｅｈ ｌｓ ｃ ｉ ａｅ ｂ ｔｂ ｅ ｃ ｎ ｅ ｓｔｏ ｓ ｒ ｃ ｔ ｌ ｅ ｃ ｉ ｍ ｓｓ ｎ ｈ ｓｚ ｄ ｆｏ ｂ ｎ ａ ｅ ｙ ｅ ａ ｉｔｙ ｕ ｃｎ ｔ ｙ Ｓｏ ｂ ｏ ｄ ｎ ａｉｎ，ｈ — ｉ ｎｉ ｌ ｌ ｎ ｙ
作 者综 合文 献 ［ 方法 ， １］ ＿ 经实 验确 立 了 以下合 成 米 格列 奈钙 （ ｉｇ ｎ ｅｃ ｃｕ Ｉ） ｍ ｔｌ ｉ ａ ｉ ｉ ｉ ｄ ｌ ｍ， 的方法 ：
Ⅱ
］ ｊ
Ｃ ２ ２ ０ ａ Ｈ２
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ｌ
此方法 以丁二 酸二 乙酯 和苯 甲醛 为原料 ， 乙醇 在
钠 溶液 中发 生 ｓ ｂｅ缩 合 ， 水 解 得 亚 苄 基 丁 二 酸 ｔｂ ｏ 再
（ ， Ⅲ） Ⅲ经催 化 氢 化 得 到混 旋 ２一苄基 丁二 酸 （Ｖ） Ｉ ， Ⅳ经 （ 一１一苯基 乙胺 拆 分 ， （ ） Ｒ） 得 Ｓ 一２一苄 基 丁 二
酸 （ ） ｖ在 乙 酸酐 作用 下生 成其 酸酐 ， Ｖ， 所得 酸酐 和顺
■目圈
。
２７ ｏ １ ｏ ０ ．Ｉ ， ． ０Ｖ． Ｎ ６ ２
高效液相色谱法测定米格列奈片剂中米格列奈的含量
１ 色谱条件 ：色谱柱： ｙｅｓ Ｄ ２柱 （５ ｎ ４ ｌｌ ． ２ Ｈ ｐｒｉＯ Ｓ ｌ １０ｍｉ ．ｎ￣ ５ ｘ ６ ｌ，
ｍ ， 动 相 为 乙腈 ． ｏＬ磷 酸 盐 （４ ６ ， 磷 酸 调 解 ｐ ）流 ０ ｍ］ ３ ］ ６ ： ）用 ３ Ｈ 为 ４５ ． 。柱 温 为室温 ， 为 １ ｌ ｉ， 量为 ２ ｌ 。 流速 ．ｍ／ ｎ 进样 ２ ｍ ０
在 。环糊 精 与客 体 分 子 形 成包 合 物 的驱 动 力 主 要 来 源 于 疏 水
ｍｌ ｏ Ｌ环糊精 中的溶解度和增溶作用见表 ３ 替诺昔康的溶解 ／ 。 度随 ｐ Ｈ减小 而降低 ， 酸性条件下溶解度尤其小 ， 且环糊精 而
有 增 溶 作 用 。 由增 溶 因子 ＳＳ 可看 出 Ｂ Ｃ ／。 — Ｄ衍 生物 的增 溶 作
２ 裘琳 ， 薛松 ， 刘诂隆 ， 替诺昔康 人体 药动学 生物利用 度研 等．
（ 稿 日期 ：０ ９ ０ ０ ） 收 ２ ０ —１ — ８
高效液相色谱法测定米格列奈片剂中 米格列奈的含量
张志成 沈甜 姝 冯 婉 玉
米 格 列 奈 （ ｔ ｌ ｉ ） 学 名 为 （ ）２ ｓ一 基 一 一 代 一 Ｍｉｇｉ ｄ 化 ｉｎｅ 一 一 （ ）苄 ４氧 ４ （ 式一 －顺 全氢 化 异 吲 哚 一 一 ） 酸 钙 盐 二 水 合 物 ， 早 由 日 ２基 丁 最
究 ． 药 导 报 ，０ ７ ２ （１：２ ２ １８ ． 医 ２ ０ ，６１） ８ — ２ ３ １ ３ 代 国 飞 ． 明伟 ． 糊 精 及其 衔 生 物 的药 学 应 用 进 展 ． 国新 药 王 环 中
杂 志 ，０ ５ １（ １１６１ １６ ． ２０ ．４１） ２ － ２ ４ ：
作者单位 ：１０ １沈阳 ， ｌ０ ０ 中国医科大学 附属第 一 医院药学部 通信作者 ： 冯婉玉
米格列奈钙的合成
ｂｎ ￣ ｎ Ｊ Ｎ Ｊ ｎ ｈ ａｌ Ｙ Ｇ Ｙ ｎ １ｎ ＢＡＯ Ｃｕｎｇａ ｇ２ ＹＵ 确一 ｉｇ２ Ｃ Ｉ ｕ ．ｕ ｌ ＡＮ ＿ ｏ ｇ．ｉ２ － ｎ ＡＯ Ｚ ｅ ｇ ｑ ａ ２ Ｚ ｈ ｎ － ｉ ｎ ＨＡＮ Ｇ Ｋｕｉ ｉｇ２
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１ ・论 ８ ２
著 ・
Ａ ｇｓ２１，ｏ９ Ｎ ． ｕｕｔ０１Ｖ １， ｏ ２ ． ２
米格 列奈 钙的合成
金俊 华 ， 杨； ， ｔｉ －－ ｆ 包存 刚 余 以兵 曹正谦 张 奎
（１中国矿业大学化工学 院，江苏 苏州 ２ １ １ ；２江苏恩华赛德药业有限责任公司 ，江苏 徐州 ２ １０ ） ２ ６ ｌ ２ ０ ７
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该方法首步缩合反应杂质多，产物难以分离提纯，最后拆分收率也较
低 。②丁二 酸二 乙酯与苯 甲醛 经Ｓｏｂ缩合 、还原 、拆 分 ，用 对硝基 ｔｂｅ
苯酚和二环己基碳二亚胺活化，成盐得到米格列奈钙 。该反应用到 Ｊ 对硝基苯酚和二环己基碳二亚胺两种昂贵的试剂 ，生产成本比较高，
【 要】 摘 目的 米 格列奈 钙 的合 成 。方 法 以苄基琥 珀 酸 为起 始 原料 ， （ ）１ 苯 乙胺拆 分得 到 （ ）２ 苄基琥 珀 酸 ， 乙酸 酐反应 制备 成 酸酐 ， 经 Ｒ －・ Ｓ ・・ 和
高效液相色谱法米格列奈钙原料药的含量和有关物质
２ 色谱条件与系统适用性试验
色谱柱 ： ｇｅｔ （５ ４ ６ｍ ５ ｍ） 流 动 Ａ ｉｎ ２０× ． ｍ，１ ； ｌ ｘ
相 为 ０ ０ ５ｍ ｌＬ醋 酸钠溶 液一 乙腈 一 甲醇一 三 ．２ ｏ ／
结果 证 明该 方法 简便 、 敏 、 确 。 灵 准
一
计） 应不低 于 ２０ 。 ００
作者简介： 马玖芬（ ９ ２一）， １８ 河北栾城人 ， 在读硕士研究生 ， 主要从事配位化学研究
通 讯联 系人
维普资讯
河北省科学院学报
２０ ０ ８年第 ２ ５卷
米格 列 奈 钙 色 谱 峰 的 理 论 板 数 （ 米 格 列 奈 钙 按
分峰保 留时 间的 ３倍 。 由此 色谱 图 可知 ， 本条 件 的空 自流动 相不 产生溶 剂峰 ； 本品 于 １ ． ｉ ０ ９ ｍ ｎ处 出现 主峰 ， 质 峰与 主成 分峰 间能 够有效 分离 ， 杂 归
收稿 日期 ：０ ８—０ ２０ ｌ—ｌ ２ 基 金 项 目 ： 北 省 教 育 厅 自然 科 学 资 助 项 目（０ ７ ０ 河 ２ ０ １７）
乙胺 （５４ ：００ ２ 磷 酸调 ｐ 为 ３ ０ ； ４ ：５ １： ． ， Ｈ ． ） 流速 为
１ｍ ｍ ｎ检测波长为 ２０ｎ 在此色谱条件下 Ｌ／ ｉ； １ ｍ；
中图 分 类 号 ： ５ ． ３ ０６２ ６ 文献标识码 ： Ａ
Ｄｅｅ ｍ ｉ ｔｏ ｆｃ ｎ ｅ ｔｏ ｉｉｌｎ ｄｅ ｃ ｌｉ ｍ ｎｄ ｔｒ ｎａ ｉｎ ｏ ｏ ｔ ｎ ｆｍ ｔｇｉ ｉ ａｃｕ ａ
ｒ ｌ ｔ ｄ ｓ ｓａ ｃ ｓ ｂ ｅａ ｅ ｕｂ ｔ ｎ ｅ ｙ ＨＰＬＣ
米格列奈钙原料+片
米格列奈钙原料+片一、项目简介1.新药名称通用名：米格列奈钙片英文名：Mitiglinide Calcium Hydrate Tablets汉语拼音：Migelienaigai Pian本品主要由米格列奈钙组成，其化学名：双〔（2s ）-2-苄基-3- (顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸〕单钙二水合物。
其结构式为：N HH O HCOO -Ca 2+.2H 2O分子式：C 38H 48CaN 2O 6·2H 2O分子量：704.912.适应症 本品可以单独用于经饮食和运动疗法不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病病人。
3.规格5mg 。
4.注册类别化学药品3.1类。
5.开发阶段已获临床批件，正在做临床试验。
6.项目来源该化合物由日本橘生药品工业株式会社合成，2002年12月申请用于Ⅱ型糖尿病患者控制餐后血糖，2004年4月在日本上市。
橘生制药在2003年3月已将该药授权给南韩的Choongwae 公司、法国的Servier 公司和日本的武田公司，分别处于临床前、Ⅲ期临床和注册阶段。
同时，其在美国、加拿大、墨西哥以及授权法国Servier公司在欧洲、非洲和其他一些地区进行的该药Ⅲ期实验也已全面展开。
7.项目特点米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物，是苯丙氨酸的衍生物。
据文献报道，米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药物相比，具有以下优势：⑴作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短本品通过关闭胰腺β细胞膜上的ATP依赖性K+通道，造成Ca2+内流，使细胞内Ca2+浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒，从而刺激胰岛素的分泌。
但是，米格列奈只是在进餐时才会迅速而短暂的刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短；而传统的的口服糖尿病药则持续刺激胰岛素分泌，且刺激过度，特别是在两餐之间，常使患者感到饥饿，用磺酰脲类药物时甚至要鼓励患者在两餐之间服用点心，使过多的胰岛素有所代谢。
这种额外的进食使患者的体重增加；而他们在开始时就常常是肥胖者。
米格列醇原料
米格列醇原料
米格列醇（Miglitol）是一种口服治疗糖尿病的药物，属于α糖苷酶抑制剂。
它可以通过抑制肠道中的α糖苷酶，降低血糖水平，减缓餐后血糖升高的速度。
米格列醇的原料主要包括以下几种：
1.葡萄糖：葡萄糖是米格列醇的主要原料之一。
通过提取葡萄糖制备米格列醇。
2.氢氰酸钠：氢氰酸钠是合成米格列醇的原料之一。
通过氢氰酸钠与葡萄糖进行酰化反应，生成氢氰酸葡萄糖酯。
3.氨：氨是合成米格列醇的原料之一。
通过氨与氢氰酸葡萄糖酯进行还原反应，生成米格列醇。
4.硫醇：硫醇是合成米格列醇的原料之一。
经过一系列化学反应，硫醇可以转化为米格列醇的结构。
5.其他辅助原料：在米格列醇的合成过程中，可能还需要一些辅助原料进行反应催化或调节反应条件。
这些原料经过一系列的化学和物理过程，最终合成出米格列醇的成品。
值得注意的是，在合成过程中需要严格控制反应条件和纯度，以确保最终产品的质量和药效安全性。
米格列奈钙
米格列奈钙米格列奈钙片（Mitiglinide Calcium Hydrate Tablets）主要由米格列奈钙组成，其化学名：双〔（2s）-2-苄基-3- (顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸〕单钙二水合物。
本品可以单独用于经饮食和运动疗法不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病病人。
米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物，是苯丙氨酸的衍生物。
通用名：米格列奈钙片汉语拼音：Migelienaigai PianＣＡＳ：145 5 2 5 4 0 2规格：5mg。
该化合物由日本橘生药品工业株式会社合成，2002年12月申请用于Ⅱ型糖尿病患者控制餐后血糖，2004年4月在日本上市。
橘生制药在2003年3月已将该药授权给南韩的Choongwae公司、法国的Servier公司和日本的武田公司，分别处于临床前、Ⅲ期临床和注册阶段。
同时，其在美国、加拿大、墨西哥以及授权法国Servier公司在欧洲、非洲和其他一些地区进行的该药Ⅲ期实验也已全面展开。
米格列奈钙的优点据文献报道，米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药物相比，具有以下优势：⑴ 作用机制新颖，起效更快，作用持续时间更短本品通过关闭胰腺β细胞膜上的ATP依赖性K通道，造成Ca内流，使细胞内Ca浓度增加而使细胞外含胰岛素的囊泡脱粒，从而刺激胰岛素的分泌。
但是，米格列奈只是在进餐时才会迅速而短暂的刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短；而传统的的口服糖尿病药则持续刺激胰岛素分泌，且刺激过度，特别是在两餐之间，常使患者感到饥饿，用磺酰脲类药物时甚至要鼓励患者在两餐之间服用点心，使过多的胰岛素有所代谢。
这种额外的进食使患者的体重增加；而他们在开始时就常常是肥胖者。
米格列奈不同于传统的磺酰脲类药物之处在于该药给药后起效迅速而作用时间短，抑制Ⅱ型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低血糖反应的发生。
⑵ 疗效更强米格列奈体内体外都可以刺激双相胰岛素分泌，而且效果逆转迅速。
快如妥(米格列奈钙片)
快如妥(米格列奈钙片)【药品名称】商品名称：快如妥通用名称：米格列奈钙片英文名称：Mitiglinide Calcium Tablets【成份】米格列奈钙。
化学名称：双[2-(S)-苄基-4-氧代-4-(顺-全氢化异吲哚-2-基)丁酸]单钙盐二水合物。
【适应症】改善2型糖尿病人进食后血糖的变化，用于食物疗法及运动疗法未取得效果的糖尿病患者。
【用法用量】成人在每次即将进食前(5分钟以内)一次口服米格列奈钙片10mg，1日3次。
另外根据症状适当加减。
【不良反应】低血糖症状(5.6%)，还有腹部胀满(1.4%)、便秘(1.1%)、腹泻1.1%)、饥饿感1.1%)等消化系统症状。
【禁忌】重症酮病、糖尿病性昏睡及前期昏睡、1型糖尿病患者。
(1) 严重感染、手术前后、有危重外伤的病人。
(2) 对本药物成分有过敏史的病人。
(3) 孕妇及有可能怀孕的妇女。
【注意事项】1.谨慎用药(对以下的患者要谨慎用药)1.有肝功能障碍的病人。
2.有肾功能障碍的病人。
3.下列病人或症状1)缺血性心脏病患者。
2)有脑下垂体功能不全或肾上腺功能不全的患者。
3)有上吐下泻等肠胃疾病的人。
4)患者处于营养不良、饥饿、食物摄入量不足或衰弱状态。
5)激烈的肌肉运动者。
6)酒精过度摄入者。
2.重要的基本注意事项1.本药物由于有引发低血糖症状的可能，故对从事高空或汽车驾驶等工作的病人要谨慎用药。
2.在给予本药物的期间，要定期进行血糖检测，同时仔细观察其过程，当用药2至3个月效果仍不十分明显的时，则必须考虑另选其他认为更加有效的治疗方法。
3.在继续给予本药物时，由于可能出现无必要继续用药或患者出现因不利于健康、合并感染等而没有效果之类令人不满意的情况，故除了要留意食物摄入量、血糖值以及有无感染症状外，还要不断关心可否继续用药以及用药量、药物的选择等情况。
4.本药物具有促进胰岛素迅速分泌的作用。
该作用点与磺酰脲类制剂相同，但由于尚未确认它与硫酰脲类制剂的相加或相乘的临床效果及安全性，故不能与磺酰脲类药物配伍使用。
米格列奈钙片健康人体药动学研究
米格列奈钙片健康人体药动学研究恽芸蕾;高守红;樊成辉;缪海均【摘要】目的建立测定人血浆中米格列奈钙的LC-MS/MS法,并应用于健康人体药动学研究.方法 30名健康志愿者,随机分为3组(每组10人,男女各半),分别口服米格列奈钙片5、10、20 mg,采用非房室模型统计矩法计算药动学参数.结果健康受试者单次给药5、10、20 mg后,主要药代动力学参数分别为Cmax(799.5±189.8)、(1 689.8±348.4)和(3032.9±755.6)ng/ml;tmax(0.38±0.16)、(0.43±0.16)和(0.54±0.26)h;AUC0～10(1 051.3±276.4)、(2 324.5±481.8)和(5 028.8±1 283.6) ng·h/ml; AUC0～∞(1 059.4±278.2)、(2 342.8±488.6)、(5 073.9±1315.9)ng· h/ml;t1/2(1.80±0.42)、(1.68±0.37)和(1.56±0.19)h.结论本分析方法准确、灵敏,适用于米格列奈钙片的健康人体药动学研究.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2014(032)001【总页数】4页(P45-48)【关键词】米格列奈钙;LC-MS/MS;药代动力学【作者】恽芸蕾;高守红;樊成辉;缪海均【作者单位】第二军医大学附属长征医院药学部,上海200003;第二军医大学附属长征医院药学部,上海200003;第二军医大学附属长征医院药学部,上海200003;第二军医大学附属长征医院药学部,上海200003【正文语种】中文【中图分类】R969.1米格列奈是继瑞格列奈、那格列奈后第3个格列奈类药物，是苯丙氨酸的衍生物。
高效液相色谱法测定米格列奈钙原料药的有关物质
高效液相色谱法测定米格列奈钙原料药的有关物质曾檀;霍丹群;周祥敏;程辉跃【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2013(022)017【摘要】目的建立米格列奈钙原料药的有关物质检测方法.方法采用高效液相色谱法,Zorbax SB C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.01 mol/LKH2PO4(用磷酸调节pH至2.5,40∶60)为流动相,检测波长210 nm,流速1.0 mL/min.结果米格列奈主峰能与相邻杂质峰有效分离.结论该方法简便、准确,适用于米格列奈钙有关物质的检测,可用于米格列奈钙的质量控制.【总页数】2页(P28-29)【作者】曾檀;霍丹群;周祥敏;程辉跃【作者单位】重庆大学生物工程学院,重庆400030;重庆市食品药品检验所,重庆401121;重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆大学生物工程学院,重庆400030;重庆市食品药品检验所,重庆 401121;重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121;重庆市食品药品检验所,重庆 401121;重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心,重庆401121【正文语种】中文【中图分类】R927.11;R977.1+5【相关文献】1.HPLC测定米格列奈钙原料药的含量及有关物质 [J], 刘伦德;聂丽华;周亚球2.HPLC法测定米格列奈钙原料药含量及有关物质 [J], 张斐;李小敏;许向阳;骆宏鹏3.高效液相色谱法米格列奈钙原料药的含量和有关物质 [J], 马玖芬;魏海英;蔡永选;陈艳红4.顶空气相色谱法测定国产米格列奈钙原料药中有机溶剂残留 [J], 李珉;侯金凤;刘海涛;车宝泉;李文东5.HPLC法测定米格列奈钙及其有关物质 [J], 孟霞;彭敬东因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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格 列脲类 药物 ，是苯 丙氨 酸的衍 生物 ，其作 用机 制 丁 二 酸二 甲酯 （ 中国 医药集 团上 海化 学试 剂有 类似 磺酰 脲 ，但起 效 速度 更快 ，且 半衰 期短 ，既有 限公 司 ，分 析 纯 ） ；苯 甲醛 （ 天津 市 福晨 化学 试 剂 利于 降低 糖尿 病患 者 的餐后 血糖 ，又可 避免 持续 降 厂 ，分析 纯 ） ；５ ％ 钯炭 （ 中国 医药 集 团上 海 化学
病 【 。 ，
我们 在 路线 ３的基 础上 ，改进 合成 工艺 ，设 计
１ 材料
２０ ０ ４年 首 次 在 日本 上 市 ，临 床 用 于 治疗 ２型糖 尿 合成 路 线 见 图 ２。
米格 列奈钙是 继瑞格 列奈 、 那格列 奈后第 ３ 个美 １１ 药 品 与试 剂 ．
摘 要 ：目的 合成米格 列奈钙 。方 法 以丁二 酸二 甲酯和苯 甲醛 为原料 ，经 Ｓ ｏ ｂ ｅ缩 合 、水 解 、脱 水 ，与顺 一 ｔｂ ｌ
全 氢异 吲 哚缩 合后 经还 原 、拆 分 、成 盐 等 ７步 反应 制 得糖 尿病 治 疗 药物 米格 列 奈钙 。 结果 目标化台物经 核磁 共振 氢 谱 、质 谱 、红 外 及 元 素分 析 等 确 证 其 化 学 结 构 ，总 收 率 为 １ １ 。结 论 本 工艺操 作 简便 ，成本 较低 ，适 合 ０． ％
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于工业化 生产 。
关 键 词 ：米 格 列 奈 钙 ；合成 ； 降血 糖 药 中图分 类号 ：Ｒ９ ７ １ ５ ７． 文献标 识码 ：Ａ 文章编号 ：１ ７ — ７ Ｘ（ ０ ７ １ —０１ － ３ ６ ２ ９ ９ ２ ０ ） ０ ３ ０ １
Ｓｙ ｔ ｅ ｉ ｆＭ ｉｉ ｌ ｄｅＣａ ｃｕｍ ｎ ｈ ｓｓｏ ｔｇ ｉ ｎｉ ｌｉ
米 格 列 奈 钙 （ ｔｇ ｉ ｉ ｅ ｃ ｌｉ ｍ ，１ ，化 以丁二 酸二 乙酯 与苯 甲醛经 Ｓｏ ｂｅ缩合 、水解 、脱 ｍｉｉ ｌｎ ｄ ａ ｃｕ ） ｔｂ ｌ
全氢 异 吲 哚缩合 后 还原 得到 消旋 学 名 为 （ ）双 【２ ，ａ７ 一 ） ｃ一 基 六 氢 一 氧 一 水成 酸酐 ，与 顺 一 ＋ 一 （ Ｓ ３ ，ａ 顺 一 ｃ 苄 Ｙ一 ２ 异 二 氢 吲 哚丁 酸 ］ 一 钙二 水 合物 ，是 由 日本 Ｋｉｓ ｉ 酸 ，再 经 拆 分 、成 盐 等 得 到 １ ｓ ｅ 。 制 药 公 司研 制 的 ＡＴ Ｐ依 赖 型 钾 离 子 通 道 阻 滞 剂 ，
ｂｅ ａ ｄ ｈｙ ｅ ｍｉｉ ｉ ｄ ａ ｃｕｍ ｓｏ ｔ ｅ ｖ ａ７ ｃ ａ ｎ ｓｅ ｓｉ ｃ ｕ ｉ ｔ ｂ ｅ ｃ ｎｄ ｎ ａ ｉ ｈｙ ｒ ｌｚ ｔｏ ｎｚ ｌ ｅ ｄ ， ｔｇｌ ｎｉ ｅｃ ｌｉ ｗａ ｂ ￣ｎ ｄ ｉ ｈ ｉ ｔ ｐ ｎ ｌ ｄ ｎｇ Ｓ ｏｂ ｌ ｏ ｅ ｓ ｔｏｎ， ｄ ｏ ｉ ａｉ ｎ，
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Ｆ ｏ ｄＤ ｕ ｏ ｄａ ｒｇ ｎ
２０ ０ ７年第 ９ 卷第 １Ａ Ｉ 德 强 ，刘 文 涛 ，毋 立 华 ，孙 利 民 ，王 长 斌
（ 东省 生 物 药 物研 究 院 ， 山东 济 南 ２ ０ ０ ） 山 ５ １８