第二十一章抗充血性心力衰竭药
治疗充血性心力衰竭的药物(doc21)(1)
治疗充血性心力衰竭的药物充血性心力衰竭(congestive heart failure,CHF) 或称慢性心力衰竭(chronic heart failure, CHF) 是一种临床综合征,本质上是一种超负荷的心肌病,也是各种病因所致心脏疾病的终末阶段的一种病理生理状态, 其症状复杂, 预后不良, 是心血管疾病中一大难题, 正日益受到广泛重视。
概述l CHF及其发病l CHF 时心脏结构的改变l CHF 时心脏功能的改变l CHF 时多种神经体液系统的变化l CHF 时心肌肥厚反应的信号转导l CHF 药物治疗的演变CHF及其发病l vCHF时心脏血流动力学的变化,是指在适量静脉回流的情况下,心脏不能排出足量的血液来维持机体组织代谢的需要。
l 主要由于心肌收缩性心脏排出量不足静脉系统淤血,动脉系统灌流久而久之发展成为CHF。
l CHF 的发病逐年增加。
发达国家罹患人数已超过总人口的1%, 且有上升趋势。
CHF 预后甚差, 估计5 年内病死率达30%～50% 。
病情严重者1年内病死率高达50% 以上, 病死者约一半为心律失常所致之猝死, 另一半死于进行性泵功能衰竭。
CHF 时心脏结构的改变——心肌细胞凋亡(apoptosis)多年来认为成人心肌细胞是最终分化细胞，不再增殖, 也不会凋亡。
近年发现心肌梗死、缺血和再灌, 压力超负荷及心律失常性右室心肌病时均可发生凋亡。
终末期心肌病时, 也发生心肌细胞凋亡。
人衰竭心肌中，P53 蛋白( 抑癌基因)的表达增加，促进细胞凋亡。
CHF 时心脏结构的改变——细胞外基质(extracellular matrix,ECM)细胞外包围着细胞的许多大分子物质,由各种纤维丝、胶原、纤维粘连蛋白、蛋白多糖等组成。
CHF 时心肌出现肥厚与纤维化, 此时ECM也发生变化,各种成分都增加、堆聚。
胶原堆聚将使心肌顺应性降低,导致心室舒张功能障碍。
肌纤维化减少心肌收缩单位,致使心肌收缩功能和舒张功能均遭损害。
抗心力衰竭药
【给药方法】
（1）全效量后再用维持量：
即先在短期内给予能充分发挥效应，而不 致中毒的最大耐受剂量，使达“洋地黄化”， 即全效量。然后再给予维持量。分为速给法及 缓给法两种。 A.速给法：用于急性心功能不全 西地兰 0.4～0.8mg，毒K 0.25～0.5mg B.缓给法：用于慢性心功能不全 地高辛 0.25 ～ 0.75mg
慢性心衰症状
动脉系统供血不足：组织缺血，倦怠、乏力 肺淤血 肝淤血 静脉系统淤血 消化道淤血 肾脏淤血 呼吸困难（劳力性、端坐） 上腹饱胀、黄疸、心原性肝硬化 食欲 、恶心、呕吐 蛋白尿、肾功能减退
慢性心功能不全
交感神 经兴奋
心排出量减少
缺血症状淤 血症状
利尿药 血容量增加 前负荷增加 扩管药
[正性肌力作用机制]
Na+- Ca2+交换 Ca2+ Na+ Na+, K+-ATP酶
肌 浆 网
兴奋
Ca2+泵
Ca2+
Na+ Ca2+
K+
心肌收缩 力增强
Ca2+
兴奋
Ca2+通道
Ca2+
细胞内钙离子代谢简图
【临床应用 】
1．充血性心力衰竭
伴有心肌缺氧，不仅能 (1)伴有心房纤颤或心室率快的CHF，疗效最好。 肌收缩力可因能量 量产生有障碍，且缺氧 (2)风湿性、高血压性、先天性心脏病、瓣膜病 供应不足而受影响 使血中儿茶酚胺增多， 及冠心病引起的CHF，疗效较好 。 促Ca2+内流、K＋外流， 心室充盈受限，容纳 易致强心苷中毒 (3)甲亢、糖尿病、严重贫血和维生素B1缺乏症 血量减少，即使收缩 力加强，搏出量仍少， 诱发的CHF，因能量代谢发生障碍，疗效较差。 难以改善或消除CHF (4)活动性心肌炎、严重心肌损伤以及肺心病所 症状 致的CHF，疗效也差且易致中毒。 (5)心肌外机械因素引起的CHF，如缩窄性心包炎， 重度二尖瓣狭窄、主动脉狭窄等也比较差，更差 甚至无效。
药理学题库
第一章绪论一、选择题1、研究机体对药物作用及其规律的科学被称为A、临床药理学B、药动学C、药效学D、药物E、药理学2、无须凭职业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物是A、新特药B、处方药C、非处方药D、麻醉药品E、国家基本药物3、研究药物对机体作用及其规律的科学被称为是B、药效学B、药动学C、临床药理学D、药物E、药理学4、在用药前的药学服务中，第一项任务是A、仔细阅读处方B、调剂药品C、熟悉药物的不良反应和防治措施D、了解相关药物相互作用关系和配伍禁忌E、做好与患者沟通和心理辅助等配合措施第三章药物代谢动力学1、容易受首关效应影响的药物应当避免哪种给药方式A、静脉注射B、肌内注射C、口服D、直肠给药E、舌下给药2、药物起效快慢取决于A、药物的血浆半衰期B、药物的排泄过程C、药物的吸收过程D、药物的转运方式E、药物的生物转化过程7、需经肝药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后A、排泄加速B、效应减弱C、效应增强D、作用变化不大E、代谢加速8、药物被机体吸收利用的程度是A、半数有效量B、治疗指数C、半衰期D、生物利用度E、安全范围9、药物在血浆中与血浆蛋白结合后A、作用增强B、代谢加快C、排泄加快D、转运加快E、暂时失去药理活性10、表示药物在体内分布情况的药动学参数是A、消除速率常数B、血浆半衰期C、表观分布容积D、血浆清除率E、生物利用度第二章药物效应动力学1、出现副作用所用的剂量应该是A、小于治疗量B、大于治疗量C、治疗量D、极量E、ED502、注射青霉素引起的过敏性休克是A、副作用B、毒性作用C、变态反应D、后遗效应E、应激反应3、药物的治疗量是A、最小有效量B、大于极量C、在最小有效量和极量之间D、等于极量E、在最小有效量和最小中毒剂量之间4、连续用药后患者对药物的敏感性下降称为A、抗药性B、耐受性C、习惯性D、成瘾性E、反跳现象5、药物产生副作用的主要原因是A、毒性大B、使用剂量大C、患者体质特殊D、药物选择性低E、药物消除缓慢6、用阿托品治疗胃肠绞痛时，患者伴口干、心悸等反应，属于A、后遗效应B、副作用C、毒性反应D、继发反应E、特异质反应第四章影响药物作用的因素1、药物方面的影响药物作用最主要的因素是A、给药方法B、剂型C、剂量D、给药间隔E、药物相互作用2、以下剂型，口服吸收最快的是A、片剂B、颗粒剂C、溶液剂D、混悬剂E、胶囊剂3、给药途径会影响药物的A、作用的性质B、作用的强度C、起效快慢D、药物的疗效E、药物的安全性4、少数人因为遗传因素导致的对个别药物出现特殊的异常反应，被称为A、高敏性B、用药种族差异性C、特异质反应D、耐药性E、耐受性5、以下给药方法，最方便安全的是A、吸入B、静脉给药C、口服D、肌内注射E、局部外用6、以下口服剂型，起效最快的应该是A、胶囊剂B、控释片C、缓释片D、糖衣片E、丸剂7、以下关于老年人用药，错误的是A、对药物的反应性与成人可有不同B、对某些药物的反应特别敏感C、对某些药物的耐受性差D、老年人用药剂量一般与成人相同E、老年人对药物的反应在药效学和药动学与成人均不同8、药物相互作用中，两药合用能提高疗效的被称为A、协同作用B、拮抗作用C、累加作用D、无关作用E、相互作用第五章传出神经系统药理概括1、效应器的α受体激动时不会直接引起A、血管收缩B、支气管收缩C、瞳孔缩小D、括约肌收缩E、腺体分泌增加2、M受体激动时可使A、皮肤、黏膜血管扩张B、瞳孔扩大C、睫状肌松弛D、糖原分解E、脂肪分解第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药1、直接激动M受体的药物是A、新斯的明B、毒扁豆碱C、毛果芸香碱D、比斯的明E、以上都不是2、治疗青光眼最好选用A、乙酰胆碱B、新斯的明C、毛果芸香碱D、氯贝胆碱E、以上都不是3、新斯的明禁用于A、肠麻痹B、重症肌无力C、尿潴留D阵发性室上性心动过速E、支气管哮喘4、直接激动N2受体的药物是A、新斯的明B、毒扁豆碱C、东莨菪碱D、毛果芸香碱E、阿托品第七章胆碱受体阻断药1、阿托品不会引起A、瞳孔扩大B、眼压降低C、视近物模糊D、心悸E、皮肤干燥2、阿托品用于麻醉前给药的主要目的是A、增强麻醉药的作用B、减少呼吸道腺体分泌C、兴奋呼吸中枢D、预防心动过缓E、松弛胃肠道平滑肌3、治疗胃绞痛应选用A、毛果芸香碱B、新斯的明C、654-2D、后马托品E、以上都不宜选用4、阿托品禁用于A、麻醉前给药B、胃肠绞痛C、心动过缓D、青光眼E、膀胱刺激症状第八章肾上腺素受体激动药1、治疗过敏性休克应首选A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、异丙肾上腺素E、麻黄碱2、肾上腺素的主要不良反应是A、中枢兴奋B、过速性心律失常C、低血压D、组织坏死E、呼吸困难3、对中枢兴奋作用较强，且又能促进递质释放的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、异丙肾上腺素E、多巴胺4、异丙肾上腺素治疗支气管哮喘最常见的不良反应是A、直立性低血压B、心动过速C、脑血管意外D、中枢兴奋E、腹泻第十一章镇静催眠药1、癫痫持续状态首选A、硝西泮B、地西泮C、氯硝西泮D、苯巴比妥E、水合氯醛2、地西泮毒性中毒的特效解毒药是A、阿托品B、肾上腺素C、维生素KD、氟马西尼E、尼可刹米第十四章抗精神障碍药1、氯丙嗪对下列哪种呕吐无效A、妊娠剧吐B、晕动症呕吐C、恶性肿瘤所致呕吐D、药物所致呕吐E、放射性呕吐2、长期大量使用氯丙嗪的主要不良反应为A、胃肠道反应B、锥体外系反应C、肾损害D、肝损害E、心血管反应3、男、45岁，因患严重的精神分裂症，用氯丙嗪治疗两年，近日出现肌肉震颤，动作迟缓，流涎等症状，对此，应选用何药进行纠正A、苯海索B、左旋多巴C、金刚烷胺D、地西泮E、溴隐亭4、下列哪种抗精神病药几乎无椎体外系反应A、氯丙嗪B、五氟利多C、氟哌啶醇D、氟哌噻吨E、氯氮平第十五章镇痛药1、吗啡的镇痛机制是A、激动多巴胺受体B、激动阿片受体C、阻断阿片受体D、阻断多巴胺受体E、激动5-HT受体2、吗啡中毒最典型的特征是A、呼吸麻痹B、瞳孔极度缩小C、血压下降D、昏迷E、便秘3、吗啡中毒死亡的主要原因是A、血压下降B、呼吸麻痹C、肝衰竭D、严重心律失常E、凝血功能障碍4、吗啡的中枢作用不包括A、镇痛B、镇咳C、镇吐D、镇静E、抑制呼吸5、治疗胆绞痛最好选用A、阿司匹林B、吗啡C、吲哚美辛D、哌替啶+阿托品E、对乙酰氨基酚6、成瘾性较慢且易控制，常作为阿片生物碱类成瘾性戒毒药物的是A、哌替啶B、曲马多C、美沙酮D、喷他佐辛E、可待因第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药1、解热镇痛消炎药发挥药理作用的机制是通过A、增强COX活性，使PG合成增多B、抑制COX活性，使PG合成减少C、抑制COX活性，使PG合成增多D、增强COX活性，使PG合成减少E、以上都不是2、以下哪种药几乎无抗炎作用A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、布洛芬D、吲哚美辛E、塞来昔布3、下列何药具有抗血小板凝集作用A、保泰松B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、舒林酸E、罗非昔布4、在解热镇痛抗炎药中最常见的不良反应时A、过敏反应B、胃肠道反应C、瑞夷综合征D、血液系统反应E、毒性反应5、阿司匹林宜用于下列哪种情况A、不明原因地热B、儿童呼吸道受病毒感染导致发热C、冬眠疗法的降温治疗D、伴哮喘的发热者E、急性风湿热6、预防血栓形成时，阿司匹林宜采用下列哪种用法A、小剂量长期使用B、大剂量长期使用C、较大剂量长期使用D、小剂量短期使用E、大剂量短期使用7、水杨酸反应是一种A、过敏反应B、副作用C、毒性反应D、特异质反应E、治疗作用8、下列何药属于选择性COX-2抑制药A、吡罗昔康B、双氯芬酸C、塞来昔布D、对乙酰氨基酚E、阿司匹林第十八章利尿药和脱水药1、下列哪种药物的利尿作用通过拮抗醛固酮产生A、阿米洛利B、螺内酯C、氢氯噻嗪D、呋塞米E、甘露醇2、具有抗利尿作用的药物是A、氢氯噻嗪B、布美他尼C、螺内酯D、甘露醇E、氨苯蝶啶3、不宜与氨基糖苷类抗生素合用的药物是A、呋塞米B、螺内酯C、氢氯噻嗪D、甘露醇E、氨苯蝶啶4、急性肺水肿首选A、螺内酯B、甘露醇C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、高渗糖5、下列药物中，作为一线降压药的是A、螺内酯B、阿米洛利C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、布美他尼6、应用高效能利尿药消除水肿时，应及时补充A、钾盐B、钙盐C、镁盐D、钠盐E、葡萄糖A、螺内酯B、山梨醇C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、甘露醇7、主要作用在髓袢升支粗段的皮质部和髓质部8、主要作用在髓袢升支粗段的皮质部和远曲小管起始部分9、能竞争醛固酮受体的是第十九章抗高血压药1、氯沙坦属于A、血管紧张素II受体阻断剂B、血管紧张素转化酶抑制剂C、钙通道阻滞剂D、中枢性交感神经抑制药E、肾上腺素受体阻断药2、为避免哌唑嗪的“首剂效应”，可采取的措施是A、首剂减倍B、空腹服用C、饭后服用D、舌下含服E、首剂加倍3、下列那种药可引起踝部水肿A、硝苯地平B、普萘洛尔C、卡托普利D、哌唑嗪E、氢氯噻嗪4、长期应用氢氯噻嗪降低血压的主要作用机制是A、抑制醛固酮分泌B、排钠利尿，使细胞外液和血容量减少C、抑制肾素分泌D、排钠，使细胞内Na+减少E、阻断β受体5、主要用于高血压危象的是A、利血平B、卡托普利C、可乐定D、硝普钠E、普萘洛尔6、伴糖尿病肾病的高血压患者首选A、普萘洛尔B、硝苯地平C、氢氯噻嗪D、哌唑嗪E、卡托普利第二十章抗心律失常药1、抗心律失常药分类中属于延长动作A、胺碘酮B、利多卡因C、腺苷D、奎尼丁E、维拉帕米2、奎尼丁抗心律失常的机制是A、阻滞Na+内流B、促进K+外流C、阻滞Ca2+内流D、阻滞K+内流E、促进Na+内流3、引起金鸡纳反应的抗心律失常药是A、奎尼丁B、利多卡因C、胺碘酮D、腺苷E、普萘洛尔4、最适合治疗窦性心动过速的抗心律失常药是A、腺苷B、利多卡因C、胺碘酮D、奎尼丁E、普萘洛尔5、急性心肌梗死所致的室性心律失常首选A、腺苷B、利多卡因C、胺碘酮D、奎尼丁E、普萘洛尔6、维拉帕米对下列哪类心律失常疗效最好A、房室传导阻滞B、室性心动过速C、室性期前收缩D、阵发性室上性心动过速E、强心苷中毒所致的心律失常第二十一章抗充血性心力衰竭药39、强心苷治疗充血性心力衰竭的主要药理学依据是A、增强心肌收缩力B、利尿C、扩张血管D、减慢心率E、抑制房室传导40、强心苷中毒的早期症状是A、畏食、恶心和呕吐B、视觉障碍C、室性期前收缩D、房室传导阻滞E、窦性心动过缓41、治疗强心苷中毒引起的方式传导阻滞的首选药是A、阿托品B、钾盐C、苯妥英钠D、肾上腺素E、利多卡因39、强心苷类药物产生正性肌力作用的机制是A、兴奋心脏β1受体B、促进交感神经递质的释放C、解除迷走神经对心脏的抑制D、使心肌细胞内的K+增加E、使心肌细胞内的Na+增加40、下列哪项不是强心苷的适应症A、心房扑动B、心房纤颤C、充血性心力衰竭D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速41、应用强心苷治疗充血性心力衰竭期间禁止应用下列何种药物A、钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、钙剂E、阿托品第二十二章抗心绞痛药1、硝酸甘油的基本作用是A、松弛平滑肌B、缩小心室容积C、增加冠状动脉血流量D、降低心肌收缩力E、降低心肌耗氧量2、硝酸甘油控制心绞痛急性发作的给药方法是A、舌下含服B、静脉注射C、静脉滴注D、肌内注射E、口服3、稳定型心绞痛急性发作首选的药物是A、硝酸甘油B、硝酸异山梨酯C、普萘洛尔D、硝苯地平E、维拉帕米4、硝酸甘油没有下列哪种作用A、扩张容量血管B、减少回心血量C、增加心率D、增加心室壁张力E、降低心肌耗氧量5、下列哪种药物不适用于变异性心绞痛A、维拉帕米B、地尔硫卓C、硝苯地平D、卡托普利E、普萘洛尔6、伴有青光眼的心绞痛患者禁用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、普萘洛尔D、维拉帕米E、地尔硫卓第二十三章调血脂药1、下面哪一种药物通过抑制HMG-CoAAA还原酶而降低胆固醇的合成A、洛伐他汀B、氯贝丁酯C、烟酸D、考来烯胺E、非诺贝特2、调血脂最常见的不良反应是A、偏头痛B、血压升高C、影响神经系统功能D、心悸E、胃肠道反应3、下列哪一种药物在肠道结合胆汁酸，阻止其通过肝肠循环回到肝脏A、烟酸B、氯贝丁酯C、考来烯胺D、阿昔莫司E、洛伐他汀4、治疗高胆固醇血症的首选药是A、洛伐他汀B、烟酸C、普罗布考D、考来烯胺E、非诺贝特第二十四章作用于血液和造血系统的药物1、拮抗法华林作用的药物是A、阿司匹林B、叶酸C、醋硝香豆素D、利血生E、维生素K2、恶性贫血患者宜用A、维生素AB、维生素B1C、维生素CD、维生素B2E、维生素B123、口服铁剂最常见的不良反应是A、胃酸分泌过多B、肾损伤C、嗜睡D、过敏反应E、胃肠道反应4、铁剂与下列哪种物质同服促进吸收A、维生素CB、四环素C、浓茶D、氢氧化铝凝胶E、牛奶或豆浆5、肝素抗凝血的特点是A、仅用于体内抗凝血B、仅用于体外抗凝血C、体内、体外均有抗凝血作用D、抗凝血作用通过抑制抗凝血酶III的活性E、抗凝血作用通过促进纤溶酶活性6、下列关于用铁剂治疗缺铁性贫血的注意事项中，哪一项是错误的A、常与维生素C合用B、服用铁剂时忌喝浓茶C、不宜与四环素类药物同服D、胃酸缺乏时吸收减少E、高磷、高钙食物可促进吸收第二十六章作用于消化系统的药物1、阻断H2受体的抗消化性溃疡药物是A、氧化镁B、甲硝唑C、奥美拉唑D、枸橼酸铋钾E、法莫替丁2、奥美拉唑减少胃酸分泌的作用机制是A、阻断DA受体B、阻断组胺受体C、阻断促胃液素受体D、阻断M受体E、抑制胃壁质子泵3、关于氢氧化铝的叙述正确的是A、口服易吸收B、中和胃酸作用快而持久C、致轻泻D、对溃疡面有保护作用E、可治疗酸中毒4、关于枸橼酸铋钾的说法错误的是A、附着于溃疡表面形成保护膜，有利于溃疡面的修复B、具有杀灭幽门螺杆菌的作用C、宜与抗酸药配伍使用D、宜于餐前服用E、服药期间大便黑染是正常现象第二十七章作用于呼吸系统的药物1、具有明显成瘾性的镇咳药是A、右美沙芬B、喷托维林C、苯丙哌嗪D、苯佐那酯E、可待因2、沙丁胺醇的主要平喘作用机制是A、激动β1受体，缓解水肿，减轻炎症B、抗炎作用强C、阻断M受体，松弛支气管D、稳定肥大细胞膜，减少过敏介质释放E、激动β2受体，松弛支气管3、可待因适用于A、长期慢性咳嗽B、感冒咳嗽C、伴有胸痛的干咳D、多痰巨咳E、痰多不易咳出4、具有局麻作用的镇咳药是A、可待因B、右美沙芬C、喷托维林D、苯丙哌嗪E、苯佐那酯第二十八章子宫兴奋药和子宫抑制药1、缩宫素对妊娠何期敏感性最高A、妊娠各期无差别B、妊娠早期C、妊娠中期D、妊娠早期和中期E、妊娠晚期2、关于缩宫素的药动学，下列说法错误的是A、肌内注射有效B、鼻粘膜给药有效C、静脉滴注有效D、口腔黏膜吸收有效E、口服有效3、缩宫素用于催产、引产时宜选用的剂量是A、1-2UB、2-5UC、5-10UD、10-12UE、12-15U4、麦角新碱治疗子宫出血的作用机制是A、收缩血管B、抑制纤溶过程C、促进血管修复D、促进凝血过程E、使子宫平滑肌强制性收缩，压迫肌层血管第二十九章肾上腺皮质激素类药物1、糖皮质激素的抗毒作用机制主要是A、对抗细菌外毒素B、中和细菌内毒素C、加速细菌内毒素排泄D、减少毒素的生成E、提高机体对细菌内毒素的耐受性2、抗生素需合用糖皮质激素的指证是A、病因未明的感染B、病毒性感染C、混合感染D、慢性炎症E、严重感染伴毒血症或者休克3、糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日A、早上3-5点B、凌晨1-2点C、中午12点D、下午4-5点E、上午6-8点4、糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是A、激素用量不足，无法控制症状B、患者对激素不明，疗效差C、激素促进病原体繁殖D、因抗免疫作用，使机体的防御功能降低E、增强病原体入侵机体的能力5、糖皮质激素类药物全身应用时不良反应多，但是不引起A、低血钙B、高血压C、高血钾D、高血糖E、高血脂6、糖皮质激素治疗严重感染是因为A、抗菌作用B、抗病毒作用C、兴奋中枢，提高机体应激能力D、通过抗炎、抗毒、抗休克等作用缓解症状E、提高机体免疫能力第三十一章降血糖药1、胰岛素常用的给药途径是A、肌肉注射B、口服C、静脉注射D、皮内注射E、皮下注射2、胰岛素常用的给药途径是A、肌肉注射B、口服C、静脉注射D、皮内注射E、皮下注射第三十三章抗微生物药概述1、以下药物不属于化学治疗药的是A、抗生素B、抗恶性肿瘤药C、抗微生物药D、抗寄生虫药E、抗胆碱药2、下列关于化学治疗指数的描述错误的是A、化疗药物的半数致死量与半数有效量的比值B、青霉素的化疗指数虽然很高，但过敏性休克的发生率高，所以也不够安全C、在飞化疗药物中玉化疗指数相对应的概念是治疗指数D、通常化疗指数愈小，药物毒性愈小，临床应用价值越高E、同一类化疗药物中，化疗指数大的其安全性高3、抗微生物药的作用机制不包括哪项A、抑制细菌细胞壁合成B、改变了细菌胞质膜通透性C、抑制细菌菌体蛋白质合成D、影响细菌体内葡萄糖的应用E、影响核酸合成4、以下药物不属于抗微生物药的是A、抗生素B、抗病毒药C、抗结核药D、抗真菌药物E、抗寄生虫药5、下列哪项是药物的最小抑菌浓度A、PAEB、MICC、MBCD、TIE、MRSA6、下列哪项表示抗菌后效应A、PAEB、MICC、MBCD、TIE、MRSA7、病原微生物出现耐药性的机制不包括以下哪项A、产生了灭活酶B、改变了药物-靶结合部位的构造C、改变了有关代谢途径D、改变了作用方向E、改变了胞质膜通透性第三十四章抗生素1、青霉素类具有的共同特点是A、耐酸，口服可吸收B、耐β-内酰胺酶C、抗菌谱广D、可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应E、主要用于革兰阴性菌感染2、对肾脏基本无毒性的头孢类药物是A、头孢噻酚B、头孢氨苄C、头孢唑林D、头孢噻肟E、头孢拉定3、属于大环内酯类抗生素的是A、利福平B、氨苄西林C、林可霉素D、红霉素E、苯唑西林4、氯霉素最严重的不良反应是A、二重感染B、灰婴综合征C、胃肠道反应D、抑制骨髓造血功能E、精神病5、以下药物中，易致肾功能损害的是A、红霉素B、青霉素C、多西环素D、氨基糖苷类E、氯霉素6、四环素是以下哪种病原微生物感染的首选药A、伤寒、副伤寒B、铜绿假单胞菌C、军团菌D、立克次体所致的斑疹伤寒E、阿米巴痢疾7、以下药物中，属于耐酸耐酶的青霉素是A、氨苄西林B、羧苄西林C、苄星青霉素D、苯唑西林E、阿莫西林8、治疗鼠疫的首选抗生素是A、青霉素B、链霉素C、SDD、B+CE、红霉素9、抢救青霉素过敏性休克应立即注射A、氯化钙B、氢化可的松C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、异丙肾上腺素10、下列属于繁殖期灭菌药的是A、氨基糖苷类B、氯霉素类C、四环素类D、青霉素类E、多黏霉素B11、四环素的不良反应不包括A、胃肠道反应B、肝损害C、二重感染D、抑制骨髓造血功能E、影响骨骼和牙齿发育12、能用于治疗立克次体感染的抗微生物药是A、磺胺甲噁唑B、链霉素C、庆大霉素D、四环素E、多黏霉素B13、过敏性休克发生频率最高的氨基糖苷类药物是A、庆大霉素B、妥布霉素C、阿米卡星D、链霉素E、卡那霉素14、肾功能不全患者发生铜绿假单胞菌感染可用A、头孢哌酮EB、氨苄西林C、庆大霉素D、多粘菌素E、克林霉素15、治疗钩端螺旋体病的首选药是A、青霉素B、链霉素C、四环素D、氯霉素E、以上都不是16、治疗肺炎球菌性肺炎的首选药是A、青霉素B、氨苄西林C、苯唑西林D、羧苄西林E、以上都不是17、青霉素可杀灭的病原微生物是A、支原体B、立克次体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰氏阴性菌18、大肠埃希菌引起的泌尿道感染首选A、苯唑西林B、氯霉素C、妥布霉素D、庆大霉素E、红霉素19、四环素首选用于哪一种感染A、肺炎支原体B、大肠埃希菌C、伤寒杆菌D、肺炎球菌E、立克次体20、伤寒、副伤寒感染可用于A、红霉素B、羧苄西林C、氨苄西林D、氯霉素E、四环素21、具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A、青霉素B、耐酶青霉素C、半合成广谱抗生素D、第一代头孢菌素类E、第三代头孢菌素类22、大环内脂类对下列哪类细菌无效A、革兰阳性菌B、部分革兰阴性球菌C、大肠埃希菌D、军团菌E、支原体和衣原体23、以下哪项是第三代头孢菌素的特点A、对G+菌弱于第一代B、对G+菌强于第一/第二代C、对β-内酰胺稳定性差D、肾毒性大E、A+B24、以下药物中，治疗金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎效果最佳的是A、阿莫西林B、红霉素C、头孢孟多D、克林霉素E、乙酰螺旋霉素25、林可霉素类可能发生的最严重的不良反应是A、过敏性休克B、肾功能损害C、永久性耳聋D、胆汁淤积性黄疸E、假膜性肠炎26、溶血性链球菌感染首选A、红霉素B、青霉素C、TMPD、SDE、氯霉素27、军团菌感染首选A、青霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、红霉素E、第一代头孢菌素类28、以下氨基糖苷类药物中，对肾脏毒性最小的是A、庆大霉素B、卡那霉素C、新霉素D、阿米卡星E、链霉素29、链霉素目前临床应用较少的主要原因是A、口服不易吸收B、对肾脏毒性大C、抗菌作用弱D、耐药菌株较多，毒性较大E、对革兰阳性菌无效30、以下预防青霉素过敏反应的措施中，不正确的是A、注意询问过敏史B、做皮肤过敏试验C、出现过敏性休克时首选马来酸氯苯那敏D、出现过敏性休克时首选肾上腺素E、注射后观察20分钟左右31、肾功能不全患者发生铜绿假单胞菌感染科选用A、多粘菌素EB、头孢哌酮C、氨苄西林D、庆大霉素E、克林霉素第三十五章化学合成抗微生物药1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制是A、抑制敏感菌二氢叶酸合成酶B、改变细胞膜通透性C、抑制细菌DNA回旋酶D、抑制敏感菌二氢叶酸还原酶E、以上都不是2、复方磺胺甲噁唑是指A、SMZ+TMPB、SIZ+SDC、SD+TMPD、SIZ+SMZE、SD+SMZ3、甲硝唑最常见不良反应A、头痛B、恶心和口内金属感C、白细胞减少D、惊厥E、肢体麻木4、流行性脑脊髓膜炎流行时首选的预防用药是A、磺胺嘧啶B、青霉素注射液C、青霉素鞘内注射D、氯霉素口服E、四环素静脉滴注5、磺胺类药物的不良反应不包括A、造血系统受损B、过敏反应C、神经系统反应D、促进维生素B1和维生素B6排泄E、肾损害6、以下药物中，禁用于孕妇和小儿的药物是A、头孢菌素类B、氟喹诺酮类C、大环内酯类D、维生素类E、青霉素类第三十六章抗结核药1、异烟肼的主要不良反应是A、中枢抑制、嗜睡B、周围神经炎C、骨髓抑制D、损伤第VIII对脑神经E、过敏反应2、异烟肼的作用机制是A、抑制RNA多聚酶B、抑制分枝菌酸合成酶C、抑制胸苷酸合成酶D、抑制二氢叶酸合成酶E、抑制磷酸果糖吉美3、下列不是一线抗结核药的是A、利福平B、丙硫异烟肼C、链霉素D、吡嗪酰胺E、异烟肼4、可诱导肝药酶活性的抗结核药是A、异烟肼B、利福平C、链霉素D、对氨基水杨酸E、吡嗪酰胺5、需要同服维生素B6的抗结核药是A、利福平B、乙胺丁醇C、异烟肼D、对氨基水杨酸E、丙硫异烟肼6、利福平抗结核杆菌的作用机制是A、抑制RNA多聚酶B、抑制蛋白质合成C、抑制结核分支杆菌合成D、抑制结核杆菌叶酸的代谢E、抑制二氢叶酸还原酶第三十八章抗病毒药1、以下不属于抗病毒药物的是A、金刚烷胺B、氟胞嘧啶C、阿糖腺苷D、拉夫米定E、干扰素2、能抑制病毒DNA多聚酶，多疱疹病毒作用强的抗病毒药是A、利巴韦林B、阿糖腺苷C、阿昔洛韦D、碘苷E、金刚烷胺3、因毒性大，仅局部应用的抗病毒药是A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、阿糖腺苷D、碘苷E、金刚烷胺4、既具有抗病毒作用，又可以治疗帕金森病的药物是A、阿昔洛韦B、利巴韦林C、阿糖腺苷D、碘苷E、金刚烷胺第四十章抗恶性肿瘤药1、下列哪种药是周期性非特异性抗癌药A、氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、塞替派D、巯嘌呤E、长春碱2、为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应常合用A、叶酸B、维生素B12C、亚叶酸钙D、碳酸氢钠E、维生素C3、过量使用可导致出血性膀胱炎的是A、白消安B、雄激素C、环磷酰胺D、长春新碱E、阿糖胞苷4、治疗急性粒细胞白血病效果较好的抗生素是A、博来霉素B、丝裂霉素C、柔红霉素D、放线菌素DE、平阳霉素（5-7合用题干）患者，男，45岁，左下腹包块半年，近来低热，肝肋下1cm，巨脾，血红蛋白64g/L，白细胞1.8×109/L，可见中晚幼粒细胞，诊断为慢性粒细胞白血病。
医学：作用于心血管系统的药物抗充血性心力衰竭药
根据药物的作用机制和特点，抗充血性心力衰竭药可以分为以下几类：利尿剂 、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、β受体拮抗剂、强心药等 。
药物作用机制
血管紧张素转换酶抑制剂
抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系 统，降低血压，减轻心脏负担， 延缓心力衰竭进展。
血管紧张素受体拮抗剂
拮抗血管紧张素Ⅱ受体，抑制醛 固酮释放，降低血压，减轻心脏 负担。
竭的效果。
当前
目前，抗充血性心力衰竭 药的种类和作用机制更加 多样化，针对不同患者和 病情选择合适的药物已成 为治疗心力衰竭的关键。
02
抗充血性心力衰竭药的种类
利尿剂
总结词
通过减少体液潴留来减轻心脏负担，从而改善心衰症状。
详细描述
利尿剂是治疗心力衰竭的基石，通过促进肾脏排出多余的水 分和盐，降低循环血容量，减轻心脏负担，改善心衰症状。 常见的利尿剂有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂等。
β受体拮抗剂
抑制肾上腺素能β受体，降低心肌 耗氧量，改善心肌收缩和舒张功 能。
利尿剂
通过促进尿液排出，减少体液潴 留，减轻心脏负担，改善心功能 。
强心药
增强心肌收缩力，提高心输出量 ，改善心功能。
药物发展历程
早期
在20世纪50年代，洋地黄 类药物是治疗心力衰竭的 主要药物，但其副作用较
多。
中期
随着医学研究的深入，血 管紧张素转换酶抑制剂、 利尿剂等药物逐渐应用于 临床，提高了治疗心力衰
ACE抑制剂
总结词
通过抑制ACE（血管紧张素转换酶）来减少心脏负担，延缓心衰进展。
详细描述
ACE抑制剂通过抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管、降低 血压和减少心脏负担，延缓心衰进展。常见的ACE抑制剂有卡托普利、依那普利 等。
治疗心力衰竭的药物
药物
卡托普利 依那普利 贝那普利 雷米普利
应用
轻度CHF可单独应用； 中、重度患者可与利 尿药、β受体阻断药 以及强心苷类药物合 用 治疗CHF疗效与ACEI 相似，可改善心功能， 降低CHF患者的病死 率
氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦
抗醛固 酮药
螺内酯
降低CHF病死率，防止左室 与ACEI合用降低 肥厚时心肌间质纤维化，改 AngⅡ及醛固酮水平， 善血流动力学和临床症状 改善心脏功能
【给药方法】
1.负荷量加维持量 2.无负荷量的维持量疗法
案例分析
患者，男，31岁。患风湿性心脏病二
尖瓣狭窄合并关闭不全，出现心悸、气短、 下肢浮肿，近5日出现房颤。医生给予口服 地高辛0.25mg、氢氯噻嗪25mg，1个月后 患者感到恶心、呕吐。心电图示：窦性心 请分析： 律，心率68次/分，室性期前收缩二联律。
Na+
Ca2+
Na+ 心肌细胞
第四节
（一）强心苷类
【临床应用】
正性肌力作用药
1.心力衰竭
对伴有房颤及心室率快的心力衰竭疗效最好。对心 瓣膜病、冠心病、高血压性心脏病、先天性心脏病等导 致的心力衰竭疗效较好。对肺源性心脏病、活动性心肌 炎、缩窄性心包炎、主动脉瓣狭窄、严重二尖瓣狭窄等 疾病所导致的心力衰竭疗效不佳。继发于严重贫血、糖 尿病、甲状腺功能亢进或低下、维生素B1缺乏症的心力 衰竭，应积极治疗原发病，消除诱发因素。
第四节
（一）强心苷类
【药物相互作用】
正性肌力作用药
排钾利尿药可致低血钾，增加心脏对强心苷的敏感 性，易致中毒反应。奎尼丁能使地高辛血药浓度增加一 倍，胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米也可提高地高辛血药 浓度，合用时应减少地高辛用量。苯妥英钠因能增加地 高辛的代谢而降低地高辛的血药浓度。拟肾上腺素药可 提高心肌自律性，使心肌对强心苷的敏感性增高，应予 注意。
充血性心力衰竭治疗药物
2 副作用和注意事项
可能导致低血压，特别是在起始剂量较 高的情况下。
心脏强化剂
1 作用机制
通过增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能。
常见的治疗药物
利尿剂
如噻嗪类和袢利尿剂
血管扩张剂
如硝酸酯类和血管紧张素 转换酶抑制剂
心脏强化剂
降低体液负荷
血管扩张剂
降低血管阻力
心脏强化剂
增强心肌收缩力
药物的副作用和注意事项
• 利尿剂可能导致电解质紊乱，如钠和钾的丢失。 • 血管扩张剂可能导致低血压，特别是在起始剂量较高的情况下。 • 心脏强化剂可能导致心律失常和中毒。
定义：充血性心力衰竭
充血性心力衰竭是一种心脏疾病，心脏无法有效泵血导致体液潴留。症状包 括呼吸困难、水肿和疲劳。
充血性心力衰竭治疗药物
充血性心力衰竭是心脏无法有效泵血导致体液潴留。主要用药包括利尿剂、 血管扩张剂和心脏强化剂，它们通过不同机制来减轻症状。
利尿剂
1 作用机制
2 副作用和注意事项
通过促进尿液排泄，减轻体液潴留。
可能导致电解质紊乱，如钠和钾的丢失。
血管扩张剂
1 作用机制
通过扩张血管，降低血管阻力。
心血管系统药理
Na＋– Ca2+ 交换的双向机制使 [Ca2+ ]i↑： ① [ Na+ ] i↑ → 交换进入细胞内的Ca2+↑， 交换进入细胞内的Ca 交换出细胞外的Ca ② [ Na+ ] 0 ↓→交换出细胞外的Ca2+↓ [Ca2+ ]i↑可通过“以钙促钙” 的方式使 可通过“以钙促钙” 肌 浆网释放更多的Ca 浆网释放更多的Ca2+。 细胞内侧有Na 共同结合的部位， 细胞内侧有Na+和Ca2+共同结合的部位， 当胞内Na 使更多的Ca 当胞内Na+ ↑时，使更多的Ca2+ 游离下来 →[Ca2+ ]i↑。
几种常用强心苷体内过程的比较
药物
吸收率 （％） 蛋白结合 （％） 97 < 30 5 5 肝肠循环 （％） 27 6.8 少 少 生物转化 （％） 30～ 30～70 5～10 5～ 极少 0 肾排出 （％） 10 60～90 60～ 90～ 90～100
t1/2
5～ 5 ～7 天 33～36h 33～ 33h
影响耗氧量的三因素： 影响耗氧量的三因素： 收缩力↑ 耗氧↑ 收缩力↑→ 耗氧↑ 心率↓ 耗氧↓ 心率↓→ 耗氧↓ 心室容积↓ 耗氧↓ 心室容积↓ → 耗氧↓ 对原心室容积大和心率 快者明显降低耗氧量。 快者明显降低耗氧量。
2）负性频率作用（negative chronotropic action） 负性频率作用（ action） 对正常心率影响小，但对心功能不全伴心 对正常心率影响小， 率加快者，可明显减慢心率。原因： 率加快者，可明显减慢心率。原因： 交感神经活性：直接抑制、反射性降低， ①交感神经活性：直接抑制、反射性降低， 取消其激活的代偿性作用； 取消其激活的代偿性作用； 迷走神经活性：直接增强， ②迷走神经活性：直接增强，增加窦房结 对迷走神经的敏感性， 对迷走神经的敏感性，增加心肌对 Ach 的敏 感性。 感性。地高辛的迷走效应是其减慢心率和治疗 室上性心律失常的主要依据。 室上性心律失常的主要依据。
治疗充血性心力衰竭的药物思维导图
治疗充血性心力衰竭的药物充血性心力衰竭（CHF）：心肌收缩和（或）舒张功能障碍，心泵功能降低，心输出量严重减少，不能满足机体组织代谢需要的病力过程。
RA SS 抑制药血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、依那普利AT1受体阻断剂（ARB）：氯沙坦、厄贝沙坦长期作用：1.抑制和逆转心血管肥大、增生、肥大2.改善血流动力学3.抑制交感神经，降低前、后负荷。
4.抑制醛固酮释放应用：对各阶段CHF均有用 抑制心肌肥厚 依那普利、利尿剂、地高辛——治疗CHF 的基础药物不良反应：ACHI低血压、咳嗽等醛固酮受体阻断药CHF：醛固酮逃逸，醛固酮受体高表达应用：促进心肌纤维化、心肌肥厚、心肌重构 与ACEI、利尿药联合应用，综合治疗药物：依普利酮、雷米克林利尿药作用：心肌前、后负荷↓，心室壁张力↓，减轻肺、体循环淤血，水肿，对CHF自然病程不影响。
药物：氢氯噻嗪、氯噻嗪、呋塞米（速尿）应用：单独：轻度CFH 联合：中、重度CHF联合ACEI,AT1受体阻断剂，地高辛（可选）β受体阻断剂药物：卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔机制：1.拮抗交感神经活性，抑制心肌肥厚，心肌保护作用远大于负性肌力作用。
2.长期：上调β受体，恢复敏感性3,阻断β1受体，肾素↓→RAAS↓4.抗心律失常、抗心肌缺血5.卡维地洛：阻断α1受体→外周阻力↓ 阻断β2受体→NA释放↓应用：各型CHF 扩张型心肌病、心肌缺血CHF 基础治疗：ACEI+利尿剂+digoxin 加β受体阻断剂，增强疗效其他治疗CHF 药长效钙通道阻滞药（氨氯地平）改善舒张功能，加快Ca2+复位，逆转心肌肥厚应用:CHF，伴心绞痛、高血压扩血管药物硝酸酯类：扩张静脉，急性心衰肼屈嗪：扩动脉硝普钠：扩肺小动脉，顽固性心衰哌唑嗪；扩动、静脉非强心苷类正性肌力药1.多巴胺、多巴酚丁胺（β1效应强）：急性心衰2.磷酸二酯酶（PDEⅢ型）抑制剂3.Ca2+增敏药：匹莫苯强心苷类药物：地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K、洋地黄毒苷作用1.正性肌力作用强，心肌选择性高，EF↑↑（1）加快收缩，相对延长舒张期，回心量↑（2）心输出量↑→心室残余血量↓→室壁张力↓→心肌耗氧量↓机制：结合心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶（受体）→ 抑制酶活性→Na+——Ca2+交换↑→细胞内Ca2+↑、心肌收缩力↑2.负性频率作用(1）心肌收缩力↑→反射性迷走神经↑→窦房结自律性↓→心率↓（2）心肌对迷走神经的敏感性↑（心电图：P-P间期延长）3.心肌电生理 窦房结自律性↓ 方式传导速度↓心房有效不应期↓4.心脏外作用对CNS的作用 治疗剂量，改善心功能；中毒剂量，导致心律失常对肾脏作用 利尿直接收缩血管应用1.治疗心力衰竭：伴心房纤颤、心脏负荷过重（高血压、瓣膜病、CHD等）疗效好、心肌病变（心肌炎）疗效差2.某些心律失常：心房纤颤、心房扑动不良反应心脏毒性：原有心衰加重、出现各种心律失常（出现室性早搏、二联律、三联律；房室传导阻滞；窦性心动过缓）2.消化道症状（恶心、呕吐）神经系统：视觉障碍、特有视色障碍（视力模糊、复视、黄视、绿视）强心苷中毒防治：1.避免各种诱发因素 2.警惕中毒先兆 3.药物治疗。
第21章 治疗充血性心力衰竭的药物
少
极少 90~100 33h
毒毛花苷K 多个 2~5
5
少
0
90~100 12~19h
【药理作用】
强心苷
1、对心脏的作用
（1）正性肌力作用（ 加强心肌收缩力） （2）减慢心率 （负性频率作用） （3）对传导组织的影响 （4）对心电图的影响
2、对CNS的作用
（1）兴奋交感神经中枢活动 （2）负性频率作用
3、利尿作用
（1）增加肾血流量和GFR （2）竞争性拮抗醛固酮
【药理作用】
强心苷
1、对心脏的作用
（1）正性肌力作用（ 加强心肌收缩力），特点：
1) 加快心肌收缩速度, 缩短收缩期:
2) 降低已扩大心脏的耗氧量：
3) 增加心输出量:
强心苷治疗心力衰竭，心肌耗氧量减少 主要是（）
A心肌代谢降低 B 动脉血氧分压增加 C 心室容积缩小，室壁张力下降 D心做功降低
下面那种药物可以增加地高辛的血药浓 度（）
A氯化钾 B螺内酯 C奎尼丁 D利多卡因 E苯妥英钠
[用法]
1. 全效量法：指在短时间内给病人足够的药量， 以达到有效血药浓度。然后逐日补充体内消除 的药量，也就是维持量。
2．每日（维1）持量速法给：法地：高2辛4h逐内日达恒到量给全药效法量:，根据适 t1/2 (3用6h于) 给病药情，危经急6~，7 2天W可内获没治用疗过效C果G者。。
强心苷:—心房传导加快—心房有效不应期(ERP)↓—使 扑动变为颤动—隐匿性传导↑—心室率↓； 3、室上性阵发性心动过速：（现已少用)
强心苷治疗房颤的主要机制是（） A抑制窦房结 B缩短心房有效不应期 C减慢房室传导 D加强浦肯野纤维自律性 E延长心房有效不应期
【毒性反应】
第二十一章 治疗充血性心力衰竭的药物
三、β受体激动药
多巴酚丁胺
【药理作用】
兴奋β1受体，能增加心肌收缩力，增加 心输出量，降低外周血管阻力，尿量增加， 对心率影响较小。 【临床应用】 用于急性心肌梗死或心脏外科手术并发 心功能不全及慢性难治性的心衰。
第三节 减轻心脏负荷药 一、血管扩张药
药理作用和用途： 通过扩张动脉和静脉，降低心脏前、后负荷， 改善心脏功能，改善血流动力学变化，提高运动耐 受力和改善生活质量，缓解心力衰竭的症状。 1.直接扩张小动脉：如肼屈嗪。 2.主要扩张静脉药：如硝酸酯类（硝酸甘油等） 3.均衡扩血管药：如硝普钠等 4.血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素II受体阻 断药：如卡托普利等。
第二节 非强心苷类药
本类药物有：磷酸二酯酶抑制药、多巴胺受体激动 药和β受体激动药。 一、磷酸二酯酶抑制药
代表药：氨力农
机理：抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，发
挥正性肌力作用和舒张血管作用。
药理作用和用途：能增加心输出量，减轻心脏负荷， 降低心肌耗氧量，缓解心力衰竭。
氨力农的替代品：米力农
【中毒防治】 1.治疗方案个体化，及时发现并消除中毒诱发因素 （低血钾、低血镁等）； 2.用药过程中，监测频发室性前期收缩、窦性心动 过缓及视觉异常等中毒症状。 3. 治疗： （1）一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药； （2）快速型心律失常，除补钾外，并可选用苯妥英 钠、利多卡因治疗； （3）缓慢型心律失常，可选用阿托品或异丙肾上腺 素治疗。 （4）极严重者地高辛抗体Fab片段i.v，能结合并中和 地高辛。
二、利尿药
药理作用和用途: 通过排钠利尿，减少血容量和回心血量。长期 使用可降低血管壁张力，减轻心竭的药物 充血性心力衰竭（慢性心功能不全， CHF）是多种病因所致心脏泵血功能降 低，不能排出足够的血液以满足全身组 织代谢需要的一种临床综合征。又是一 种超负荷心肌病。表现为呼吸急促，疲 乏，外周水肿或肺水肿等。
治疗充血性心力衰竭的药物
受体-磷脂酶C 激活 NA (α1) Ach(M1,M3) His (H1) AngⅡ(AT1)
细 胞 膜
Gs
Gi
Gq
αq
＋ AC ATP cAMP PDE 5’AMP PIP2 － ＋
注： Gs： 兴奋性G蛋白 Gi： 抑制性G蛋白 AC： 腺苷酸环化酶 PLC：磷脂酶C cAMP：环磷腺苷 PDE： 磷酸二酯酶 PIP2 ：二磷酸肌醇磷脂 DAG： 二酰甘油 IP3 ： 三磷酸肌醇 Kinase：蛋白激酶
(六)、治疗CHF的药物分类
1、强心苷类正性肌力作用药：地高辛 2、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 (1).血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药：
卡托普利、依那普利
(2).血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药:氯沙坦
(3).醛固酮拮抗药:螺内酯
3、利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米
4、其他治疗CHF的药物： (1).β受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛 (2).扩血管药：硝酸甘油、肼屈嗪、硝普钠 (3).钙通道阻滞药：氨氯地平
前负荷↑
肺循环郁血↑ （左心衰竭） （咳嗽、咯血、呼吸困难、 心脏性哮喘）
体循环郁血↑ （右心衰竭） （颈静脉怒张、肝脾肿大、腹水、下肢浮肿、 恶心、呕吐、厌食、腹泻等）
充血性心力衰竭的病理生理变化
Back
受体-腺苷酸环化酶 激活 抑制 NA (β) His(H2) DA (D1) NA (α2) Ach (M2) DA (D2)
(五)、CHF的药物治疗
1、药物治疗是CHF主要的治疗手段。 2、传统药物治疗： 40~60年代：心肾模式(洋地黄和利尿药) 70~80年代：心循环模式(强心，利尿+扩 血管药) 90年代：神经内分泌综合调控模式(受 体阻断药，ACE抑制药，AT1受体阻断药) 3、现代药物治疗：缓解症状、防止或逆转 心肌肥厚重构，降低病死率和改善预后,延 长患者的生存期。 back
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
治疗的目的：消除临床症状，控制病情发 展，改善病人生活质量。
2020/7/8
6
药物治疗要点
强心药：强心苷：洋地黄毒苷、地高辛等 非强心苷类的正性肌力作用药： 受体激动药、磷酸二酯酶抑制药等
肾素-血管紧张素系统抑制药：ACEI和ARB,抗醛固 酮
降低前、后负荷：扩血管药、利尿药
上调β受体数目：β受体阻断药
停药 快速型心律失常者：补钾，苯妥英钠、 利多卡因
心动过缓或房室阻滞：阿托品 致死性中毒：地高辛抗体的Fab片段，能 结合并中和地高辛。
2020/7/8
15
强心苷 3Na＋ （－） 2K＋
NKA
Na＋
K＋
Ca2＋ NCE
NKA： Na＋ K＋ ATP酶
NCE: Na＋ Ca2＋双向交换
2020/7/8
Na＋
16
影响心肌耗氧量的因素：
衰竭心脏
用强心苷后
收缩力
↓
↑
心率
↑
↓
心室壁张力
↑
↓
总耗氧量
↑
↓
2020/7/8
17
2.负性频率作用(减慢心律）
2020/7/8
11
t1/2
5~7d 1.5d 1.5d
19h
2020/7/8
12
慢效类：洋地黄毒苷
脂溶性高，口服吸收率90~100%，血浆蛋白结合率达 97%，作用慢、持久，有蓄积性，存在肝肠循环，主要 在肝脏代谢。适用于慢性心力衰竭。
中效类：地高辛
口服吸收率60%~80%，吸收率的个体差异大，口服1-2小 时起效，亦可静注。排泄快，蓄积性较小。适用于急、 慢性心力衰竭。
预电位（下移）房室结传房导室传。导阻滞
2020/7/8
19
5. 其他作用
降低肾素活性，进而减少AngⅡ和醛固酮的含量； 利尿作用
2020/7/8
20
【临床应用】
1．CHF： (1)伴有心房纤颤或心室率快者：疗效最好 (2)高血压、瓣膜病及先天性心脏病所致低排血量的
CHF：疗效良好 (3)甲亢、严重贫血和维生素B1缺乏症诱发的CHF：
第21章 抗充血性心力衰竭药
2020/7/8
1
充血性心力衰竭（CHF）：又称 慢性心功能不全
多种病因导致的超负荷心肌病，心脏疾病的终末阶段。 绝大多数情况下是指心肌收缩力下降使心排血量不能满
足机体代谢的需要，器官、组织血液灌流不足，同时出 现体循环和（或）肺循环淤血的表现。
2020/7/8
2
静脉系统 淤血
视觉障碍－－停药指征
3. 心脏毒性：最严重的毒性反应 (1)过速型心律失常：室性期前收缩、房室
结性心动过速、室性心动过速、 室颤等 (2)房室传导阻滞： (3)窦性心动过缓：停药
（二）中毒的防治
1. 预防： u给药剂量个体化： u注意避免诱发因素：
•电解质紊乱：低钾、低血镁、高血钙等 •疾病因素：甲低、严重心衰、严重心肌损害等 •肝、肾功能不全、老年人等也易中毒
速效类：毒毛花苷K
口服吸收率低，宜静注，血浆蛋白结合率低、起效快、 蓄积性更小，常用于危急病人。去乙酰毛花苷丙宜静注 用于危急患者。待控制病情后改用其他强心苷维持。
2020/7/8
13
【药理作用】
选择作用于心脏，增强心肌收 缩力。
2020/7/8
14
1.正性肌力作用
特点: A. 加快心肌收缩速度，使收缩敏捷 B. ↑心输出量 C. ↓衰竭心肌耗氧量 机制：增加心肌细胞内的Ca2+浓度
2020/7/8
4
世界卫生组织将CHF分为四级
I级 一般活动不受限，不引起乏力、心悸、气短、心 绞痛
II级 一般活动受限 III级 低于一般活动，可致上述症状 IV级 不能从事任何体力活动，休息时可有心力衰竭
等症状，活动后加重。
2020/7/8
5
严重的致命性疾病，5年平均生存率仅约 50%。严重心衰患者1年的死亡率为50%， 5年死亡率为90%。
心肌收缩力↓
心输出量↓
心脏排Байду номын сангаас↓
醛固酮↑
静脉淤血↑
动脉系统 供血不足
肾血流量↓
水钠潴留↑ 血容量↑
肺循环淤血↑ 体循环淤血↑
静脉压↑
咳嗽、咯血
颈V怒张、肝脾肿大、腹水、
呼吸困难
下肢浮肿、胃肠淤血、恶心、
2020/7/8
呕吐、厌食、腹泻等
3
主要原因： ①静脉回血过多心肌炎、心肌缺血或梗塞、心 肌代谢紊乱等，使心力衰竭， 收缩功能减退。 ②心脏负荷加重高血压、主A瓣狭窄 、肺动脉 狭窄、肺A高压。
机制：1)心输出量↑--迷走N↑--心率↓ 2)↑心肌对迷走神经敏感性
特点：对正常心率影响小 对心率加快者可显著减慢心率（P-P间期延长）
对患者有利： 降低心肌耗氧量，有利于心脏休息 静脉血充分回流 获得较多冠脉血液供应
2020/7/8
18
抑制房室传导（负性传导作用） 治疗量：反射性迷走NCa2+内流传导。 中毒量：抑制Na+-K+-ATP酶细胞内失K＋最大
(3) 阵发性室上性心动过速： 兴奋迷走神经→房室传导↓
2020/7/8
22
【不良反应及防治】
安全范围小，治疗量与中毒量接近。 病人个体差异大。 易发生中毒。
2020/7/8
23
（一）毒性反应
1. 胃肠道反应：最常见、早期中毒症状—停药 2. 神经系统反应： 眩晕、头痛、乏力、失眠、
谵妄，黄视症、绿视症等
2020/7/8
7
第一节 正性肌力作用药
强心苷类 非强心苷类
▪ β1受体激动药 ▪ 磷酸二酯酶抑制药
2020/7/8
8
一、强心苷
主要来源：
植物：毛花洋地黄、紫花洋地黄、夹竹桃、 铃兰等，又称洋地黄类药物
动物：蟾酥
2020/7/8
9
药物：洋地黄毒苷、地高辛、 毛花苷C、毒毛花苷K等
作用性质基本相同，只是因化学结构上的某些 取代基不同，而有作用强弱、起效快慢和持续 的久暂之分。
疗效较差 (4)心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致CHF：
疗效也差且易致中毒 (5)对缩窄性心包炎或严重的二尖瓣狭窄引起的CHF： 疗效较差，甚至无效
2．某些心律失常
(1)房颤：不能终止房颤发作、但能↓心室率， 对心室起保护作用
(2)房扑：不均一地缩短心房ERP→折返激动→ 心房扑动转为心房纤颤 少数患者停药后可恢复窦性心律
2020/7/8
25
u 警惕中毒先兆症状： 恶心、呕吐、视觉异常 心室率低于60次／min及频发性室性期前收 缩、二联律和三联律应立即停药
u 必要时监测血药浓度：
Digoxin（地高辛）血药浓度在3 ng／mL Digitoxin（洋地黄毒苷）在45 ng／mL以上
2020/7/8
26
2. 治疗