甲强龙-文档资料
甲强龙原理
甲强龙原理
（实用版）
目录
1.甲强龙简介
2.甲强龙的原理
3.甲强龙的应用
4.甲强龙的优势与局限性
正文
【甲强龙简介】
甲强龙，全称甲基强的松龙，是一种广泛应用于临床的激素类药物，主要用于抗炎、抗过敏、免疫抑制等方面。
它是一种人工合成的激素，具有较强的抗炎作用，能够有效缓解多种疾病带来的炎症反应。
【甲强龙的原理】
甲强龙的主要作用原理是模拟人体内源性激素，通过与激素受体结合，调节细胞内信号传导通路，从而达到抗炎、抗过敏等作用。
具体来说，甲强龙能够通过抑制核因子-κB（NF-κB）的活化，降低炎症因子的生成，从而缓解炎症反应。
同时，甲强龙还能抑制免疫细胞的增殖和活化，降低机体的免疫反应，达到免疫抑制的效果。
【甲强龙的应用】
由于甲强龙具有较强的抗炎和免疫抑制作用，因此广泛应用于以下领域：
1.风湿性疾病：如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等；
2.皮肤疾病：如湿疹、银屑病等；
3.变态反应性疾病：如过敏性鼻炎、哮喘等；
4.肾脏疾病：如肾病综合征、急性肾小球肾炎等；
5.其他：如恶性肿瘤、器官移植后的排斥反应等。
【甲强龙的优势与局限性】
甲强龙的优势主要表现在抗炎作用强、疗效显著、使用方便等方面。
然而，甲强龙也存在一定的局限性和不良反应，如：
1.长期使用可能导致激素依赖和激素抵抗；
2.增加感染的风险；
3.导致水肿、高血压、高血糖等代谢紊乱；
4.影响骨代谢，增加骨折风险；
5.可能导致精神症状，如焦虑、失眠等。
因此，在使用甲强龙时，需要严格遵循医嘱，控制用药剂量和时间，避免不良反应的发生。
甲强龙说明书
甲强龙说明书甲强龙，是一种在临床上广泛应用的糖皮质激素类药物。
以下将为您详细介绍甲强龙的相关信息。
一、药品名称通用名称：甲泼尼龙琥珀酸钠二、成分本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。
三、性状本品为白色至类白色的疏松块状物。
四、适应症1、用于风湿性疾病，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮等，可减轻炎症反应和疼痛。
2、用于胶原疾病，如皮肌炎、硬皮病等，能缓解症状和改善病情。
3、用于皮肤疾病，如严重的银屑病、天疱疮等，有助于控制病情。
4、用于过敏性疾病，如严重的过敏性哮喘、药物过敏反应等，可快速缓解过敏症状。
5、用于眼部疾病，如眼部的炎症性疾病。
6、用于呼吸道疾病，如严重的慢性阻塞性肺疾病急性加重期、重症肺炎等。
7、用于血液疾病，如特发性血小板减少性紫癜等。
8、用于器官移植，用于预防器官排斥反应。
五、用法用量甲强龙的使用剂量应根据不同的疾病、病情严重程度以及患者的个体差异进行调整。
1、一般治疗剂量：成人开始剂量通常为 10 40mg ，根据病情的轻重，每日一次或分次给药。
2、冲击疗法：对于某些严重疾病，如系统性红斑狼疮危象、重症肾病综合征等，可能会采用大剂量冲击疗法，一般为 500 1000mg ，每日一次，连续使用 3 5 天。
具体的用法用量应由医生根据患者的具体情况进行个体化的制定。
六、不良反应使用甲强龙可能会出现一些不良反应，常见的有：1、免疫系统：增加感染的风险，特别是细菌、真菌和病毒感染。
2、代谢和营养：可能导致水钠潴留、体重增加、高血糖、高血脂等。
3、心血管系统：可能引起高血压、心律失常等。
4、消化系统：可能出现胃肠道溃疡、出血、穿孔等。
5、肌肉骨骼系统：容易造成骨质疏松、肌肉无力、骨折等。
6、神经系统：可能引起精神症状，如兴奋、失眠、焦虑、抑郁等。
7、眼部：可能导致眼压升高、白内障等。
需要注意的是，并非所有使用甲强龙的患者都会出现这些不良反应，而且不良反应的发生与用药剂量、用药时间以及患者的个体差异等因素有关。
(甲强龙-耳鼻喉科)
起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透 体内脂质屏障而迅速到达靶器官
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
Van Cauwenberge P. Verhoye C. Les corticoides systemiques en otologie Acta Thoer Intern. 1995:171:3-4
更快，更强，更安全
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CH2OH
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0 3 1 6
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0 3 1 6
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CH3 H O CH3
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O1 CH
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3 1
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强的松
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氢化可的松
甲强龙在耳鼻喉科疾病用法用量
突发性感音神经性听力障碍: 甲强龙1mg/kg/ 天静注一周,继以7天口服,剂量逐渐减少 婴儿喉气管支气管炎: 甲强龙20mg肌肉或静 脉注射,如果未见改善可重复使用 急性会厌炎: 甲强龙2.5-5mg/kg/天; 并辅以抗 生素 急性変应性喉水肿: 甲强龙40mg静注显效迅 速 变应性鼻炎: 甲强龙 0.3mg/kg/天, 每天早上一 次共5天 更快，更强，更安全
甲强龙耳鼻喉科ppt课件-PPT精选文档
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F
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地塞米松 更快，更强，更安全
与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐
副作用的发生更少
地塞米松C9氟化2
• 突然停药易发生不良反应 • 增加类固醇性肌病的发生
• 增加对HPA轴抑制作用1 • 增加肌肉毒性1
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基可减少电解质活性1，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透 体内脂质屏障而迅速到达靶器官
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
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强的 松龙
CH2OH
1
CH2OH
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C=O OH
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C=O
0 1 3 6 7
CH3 HO O H CH3
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CH H O1 CH
1 3 9 1 1
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地塞米松
CH3
甲基强的松龙
糖皮质激素分子结构特点
更快，更强，更安全
甲强龙的分子结构特点及优势
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CH2OH C=O OH
更快，更强，更安全
与氢化可的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
电解质活性弱
甲强龙说明书范文
甲强龙说明书范文商品名：甲强龙通用名：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠【成分】本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。
【药理作用】本药为供肌注和静注用的甲基强的松龙，属于合成的糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。
甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。
皮质类固醇能扩散透过细胞膜，并与特殊的细胞内受体相结合，此结合体能进入细胞核内，与DNA（染色体）结合，并启动mRNA的转译，继而合成各种酶蛋白，糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。
皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程，亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。
其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途，这些作用导致以下结果：减少发炎部位免疫作用细胞之数目，减少血管扩张，稳定溶酶体膜，抑制吞噬作用，减少前列腺素及相关物质之生成。
甲基强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。
皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后，可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致，而非由药物直接作用而致。
【药代动力学】在体内由胆碱脂酶迅速地水解甲基强的松龙琥珀酸钠而成为自由的甲基强的松龙。
以30mg/kg作静脉输注需超过20分钟，或1g静脉输注超过30-60分钟时间，接近15分钟时获得最高甲基强的松龙血浆浓度，接近于20ug/mL，静脉注射40mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47ug/100mL。
肌肉注射40mg之甲基强的松龙后于120分钟后可测得血浓度峰值为34ug/mL。
肌肉注射所测得之血浓度峰值较静脉注射为低，但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长，所以两种注射方法可给予等量之甲基强的松龙。
考虑皮质类固醇之作用机制，此两种用法之临床意义相差极小。
使用本药4-6小时后通常可观察到临床反应。
用于治疗哮喘，使用1或2小时后可见预期效果。
甲基强的松龙之血浆半衰期为2.3-4小时，与给药形式无关。
甲基强的松龙为具有中等活性之皮质类固醇，其生物半衰期为12-36小时，从皮质类固醇之细胞内作用，可见血中半衰期与药理作用半衰期明显不同，当可测量之血中浓度消失后，而药理作用仍然持续。
甲基强的松龙 类固醇药
甲基强的松龙类固醇药：甲基强的松龙(Methylprednisolone)【别名】甲强龙，甲基氢化泼尼松等此药具强烈消炎及抗过敏作用，一般用于治疗类风湿关节炎、风湿热等炎症。
【作用】抑制病毒所引致的自体免疫系统过敏反应，从而减低炎症对肺部细胞的损害; 并有效退烧，对荨麻疹血管炎有一定疗效。
【副作用】包括水肿、高血压、头痛、胃溃疡、呕吐等; 严重性视乎用药的剂量及疗程而定。
【用药注意】以下人仕需慎用此药: ·小童(可影响发育); ·糖尿病患者(可影响血糖控制); ·高血压病人(可引致血压上升); ·怀孕及哺乳妇女。
【禁忌】全身性真菌感染或对此药有过敏反应的人忌用。
【药物剂型】肌肉或静脉注射针剂【用药方法】本品必须遵医嘱用药。
·作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时：推荐剂量为15～30mg/kg体重，以至少30分钟作静脉注射。
根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每个4～6小时重复一次（参见“注意事项”）。
·冲击疗法：用于疾病严重恶化和（或）对常规治疗（如：非甾体类药，金盐及青霉胺）无反应的疾病。
初始剂量为30mg/kg体重甲基强的松龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射。
以此速度进行大剂量注射，必须要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。
短时间内静脉注射大剂量甲基强的松龙（以少于10分钟的时间给予大于500mg的甲基强的松龙）可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。
用药数天后，必须逐量递减用药剂量或逐步停药。
可能的不良反应为：·体液与电解质紊乱：钠潴留；体液潴留；某些敏感患者的充血性心力衰竭；钾离子丧失；低钾性碱中毒；高血压。
·肌肉骨骼系统：肌无力；类固醇性肌病；骨质疏松；压迫性脊椎骨折；无菌性坏死；病理性骨折；·胃肠道：可能发生穿孔或出血的消化道溃疡；消化道出血；胰腺炎；食管炎；肠穿孔；·皮肤病：妨碍伤口愈合；皮肤变薄脆弱；瘀点和瘀斑；皮下渗漏可能引起局部皮肤萎缩。
甲强龙资料教程
McFadden 1976 : 成年哮喘病人静脉使用氢化可的松250 mg - 500 mg 或1000 mg后6小时，病人并未获益
足量甲泼尼龙显著改善肺功能
甲泼尼龙125mg q6h，在治疗第1、2天即显著改善 FEV1 达50％以上
30mg/kg.d×3d, 20mg/kg.d×4 d， 5mg/kg.d×7d, 2mg/kg.d×7d, 1mg/kg.d×7d
米乐松———肿瘤科的运用
肿瘤方面的适应症
• 由原发性、或转移性肿瘤及放疗引起的脑 水肿
欧洲神经肿瘤协会（EANO）指出：对肿瘤周围的脑水肿 •糖皮质激素是治疗的第一选择 •甲泼尼龙因其低盐皮质活性成为治疗的最佳选择
• 预防癌症化疗引起的恶心、呕吐
可与其他类化疗止吐药如噻嗪类药物、丁酰苯类药物、5 HT3受体拮抗剂联用，能增强后者的止吐效果
米乐松： 糖皮质激素类药物的佼佼者
济南中瑞诺达医药有限公司
米乐松 化学成分
通用名称： 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 分子式：
C26H33O8Na
国家医保、公费目录产品
3
O
化学结构式：
HO
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CH3
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21 CH2OH
20 C=O CH3
OH
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甲泼尼龙
米乐松产品
• 注射用无菌粉末 米乐松(以甲泼尼龙C22H30O5计)：40mg
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CH3
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21 CH2OH
20 C=O
CH3
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脑瘤术后甲强龙
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
皮质激素的结构
CH2OH C=O HO OH HO
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CH2OH C=O OH HO
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氢化 可的松
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强的松龙
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甲基强 的松龙
CH3
CH2OH C=O O OH HO
CH2OH C=O OH CH3 HO
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
结果
术前皮质醇水平正常17例 低下2 术前皮质醇水平正常17例，低下2例 术后皮质醇水平正常12例 低下7 术后皮质醇水平正常12例，低下7例 7例低下者，继续用口服强的松治疗 例低下者， 无应激性溃疡及消化道出血发生 术后一过性尿崩6 一过性低钠3 一过性低钾4 术后一过性尿崩6例，一过性低钠3例，一过性低钾4例， 经对症治疗均治愈
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
药代动力学－半衰期 药代动力学－
Medrol® Family
甲泼尼龙
高效安全
良好耐受
初步体会
既往垂体瘤术后常规应用氢化可的松防治术后垂体功 能低下
1.术后用甲强龙40 mg iv qd，可代替氢化可的松作为常规治疗 1.术后用甲强龙 术后用甲强龙40 qd， 2.甲强龙起效快、作用时间长、给药方便，尤其对垂体促肾上腺皮 2.甲强龙起效快 作用时间长、给药方便， 甲强龙起效快、 质激素腺瘤术后垂体功能明显低下者， 质激素腺瘤术后垂体功能明显低下者，改善症状的作用更为优越
脑瘤术后甲强龙PPP文档(最全版)
➢ 应用糖皮质激素治疗脑肿瘤引起的脑水肿已有30多年的 临床应用经验
➢ 有报道大剂量甲强龙冲击治疗可减轻脑肿瘤周围水肿， 降低颅内压，甚至可缩小瘤体
➢ 脑恶性胶质瘤化疗加甲强龙治疗疗效较满意
➢ 脑肿瘤术后应用大剂量冲击治疗在减轻术后脑水肿方面 优于地塞米松而副作用两者无明显差异。
19例鞍区肿瘤经蝶手术前后 应用甲强龙治疗的初步观察
正常分泌
外源激素使用后
常用糖皮质激素药动学特性比较
长效激素－地塞米松
24 Hour period
day
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24 Hour period
day
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8AM 4PM
12Mid.
8AM
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8AM
*G. Delespesse, Corticotherapy
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O
甲泼尼龙
C=O
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强的松
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CH2OH C=O
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强的松龙
3
O
HO
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CH3
21 CH2OH 20 C=O
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OH
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甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
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CH3
地塞米松
O
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CH2OH
C=O
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去炎松
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
甲强龙讲稿
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素 氢化可的松 强的松 20 5 4 1 等效抗炎剂量 抗炎强度
强的松龙
甲泼尼龙 含氟激素
5
4
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去炎松
地塞米松
*Data from PNU file
4
0.75
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皮质激素的蛋白结合作用
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 转运蛋白 100 6 58 白蛋白 100 68 61
不良药物反应造 成惧怕皮质激素， 这种现象很不幸， 因为在许多情况 下皮质激素均能 有很大的作用。
皮质激素的结构
CH2O H C=O HO OH HO
CH2O H C=O OH
16 19
21 20 16 11
CH2O H C=O OH
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HO
氢化
O
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强的松龙
3
可的松
O
6
O
6
甲基 强的 松龙
CH3 CH2O H C=O O OH HO
12 Mid
8 AM
皮质醇: 生物活性
• 血细胞
与某些实验动物（ 大鼠和小鼠），皮 质醇激素对人类的 淋巴系统没有影响 。对血细胞的迁移 以及某些淋巴细胞 株有一定的作用。 它们最重要的作用 是抗炎症效应。
– 青霉素是由辉瑞生产的
辉瑞领导抗生素时代
• 土霉素
– 在征集了14万种土样和2000万次测试后 ，辉瑞成功地开发出了土霉素
– 土霉素：1950年上市，第一个以辉瑞公 司的商标出售的药物
• 小儿脊髓灰质炎活疫苗
– 辉瑞的另一项重要贡献 – 1961年上市的第一种预防小儿脊髓灰质 炎的产品
激素的使用-甲强龙（甲基强的松龙，甲基泼尼松）
激素的使用-甲强龙（甲基强的松龙，甲基泼尼松）甲强龙，Methylprednisolone，有多个临床常用名词，比如甲基强的松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙琥珀酸钠，甲强松龙，美卓乐。
糖皮质激素主要通过扩散进入胞膜，启动mRNA转录，合成多种酶蛋白，通过其发挥作用。
其药物浓度峰值与最大药理作用时间不同，提示药理作用是依靠酶的代谢完成，包括抗炎抗过敏和免疫抑制。
甲强龙是通过在强的松的结构基础上合成的，两者的甾体母核结构是一致的。
甲强龙在母核第11位是羟基，6位为甲基（可增加脂溶性，增加抗炎免疫效果，减少水钠潴留，作用时间延长），不需要通过肝酶的转化就可直接发挥药理作用。
特别适用作用强、起效快的病情。
是治疗炎症和变态反应的优选药。
4mg甲强龙=5mg强的松。
醋酸酯混悬液用于肌肉内注射剂关节腔注射。
琥珀酸钠水溶性，用于肌肉及静脉。
口服半衰期2.5h，甲基泼尼松龙琥珀酸钠半衰期30min。
但是，甲强龙可能诱发消化道溃疡，诱发感染，导致胃肠道穿孔或出血。
甲强龙也适用于溃疡性结肠炎和局限性回肠炎的危重期。
但，高剂量可能引发急性胰腺炎。
目前对皮质类固醇激素是否直接导致消化道溃疡仍然没有共识，但激素的使用会掩盖消化道溃疡的症状，出现发生穿孔或出血但无明显疼痛。
另外，非特异性溃疡性结肠炎患者，如果有即将穿孔、脓肿、或其他化脓性感染/憩室炎、新近肠吻合术、活跃或潜在消化性溃疡可能的，应该谨慎使用甲强龙。
用法用量【1】大剂量冲击疗法：甲强龙1g qd 连续3-5d，以后改为口服甲强龙 60mg qd，每周减少两次，每次减少8mg，直至每次44mg。
再每周减少一次，每次减去4mg。
再后每两周减少一次，每次隔日减少4mg，直至停用。
大剂量冲击疗法适用于医院内，随时可心电监护和除颤。
【2】在威胁生命的紧急情况作为辅助治疗，30mg/kg，30min 静脉注射，必要时重复48小时内q6h。
【3】局部注射适用 4-8mg【4】口服，1mg/(kg.d)【5】癌症化疗引起的恶心呕吐，对于轻中度呕吐，化疗前1小时，化疗初始以及患者出院时，各以5min以上时间，静脉0.25g，如果严重呕吐，于化疗前1小时，给与0.25g本品以及适当甲氧氯普胺，化疗期间及出院时予以0.25g 静脉。
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中效
(18-36H) 长效 (36-54)
中效糖皮质激素是最佳选择
糖皮质激素对HPA轴的抑制
皮质激素
氢化考的松 强的松 强的松龙
对HPA 轴的抑制作用
1 4 4
HPA 轴抑制时间(天)
1.25 –1.50 1.25 –1.50 1.25 –1.50
米乐松
氟羟强的松龙 贝他米松 地塞米松
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5 50 50
强的松
强的松龙
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甲泼尼龙
氟羟强的松龙 贝他米松 地塞米松
Baxter Rousseau - Human fœtal lung
<1
<1 <1 <1
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> 100 > 100
米乐松 ：起效更快
达峰时间 (分 ) 肺部检测到时间 (分 ) 起效时间 (小时)
氢化可的松 强的松 甲泼尼龙 地塞米松
19
9 3
F
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氟基降低 亲脂性
O
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地塞米松
CH3
甲泼尼龙
甲基增加 亲脂性
米乐松与地塞米松
米乐松较少引起胸部肌肉萎缩
琥珀酸钠
CH3
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CH2OOCCH2CH2COONa C=O OH
20
20
磷酸酸盐
CH3
CH2OOP(ONa)2 21 C=O OH
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CH3
19
9
HO
11 16
1.25 –1.50
2.25 3.25 2.75
皮质醇昼夜节律
正常
隔天用米乐松
生物 ½ 18 - 36 h
用地塞米松
生物 ½ 36 - 54 h
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
4 PM
12 Mid
8 AM
糖皮质激素的蛋白结合作用
皮质激素 氢化考的松 激素结合蛋白 100 白蛋白 100
定义（GINA2019）：
气道的慢性炎症 多种细胞成分参与 气道炎症导致的气道高反应性
病理基础
病理生理环节
引起反复发作 的临床症状
广泛的、可变化、通常可逆的气流受限
咳嗽、呼吸困难和喘息
GC：最有效的抗变态反应炎症药物
数量 （凋亡） 细胞因子
。 。 。 。 。
嗜酸性细胞
细胞因子介质 上皮细胞
0
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C=O OH
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CH3
1 6 1
CH3
HO
OH
7
HO
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CH3
1 9
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CH3
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9
F
3
O
3
O
6
6
CH3
地塞米松
甲泼尼龙
米乐松与氢化可的松
米乐松的抗炎活性是氢化可的松的5倍
提高抗炎活性 减弱水钠潴留
CH3 HO
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CH2OH C=O OH
17
21
CH2OH C=O OH
17
20
20
CH3 HO
2 2
CH2OH
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CH2OH
1
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CH2OH
1 20
20
C=O OH
17
C=O OH
17
CH3 HO
11 16
20
C=O HO OH
17 11
CH3
16
CH3 O
11 16
CH3
19
9
CH3
19
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CH3
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9
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O
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O
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氢化可的松
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强的松
强的松龙
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CH2OH
1
CH2OH
1 1 2 1
C=O
Ｔ-淋巴细胞
炎 症 细 胞
内皮细胞
渗漏
数量 肥大细胞 细胞因子
糖皮质激素
气道平滑肌 受体 ２
结 构 细 胞
巨噬细胞
腺体
腺体分泌
数量 树突状细胞
米乐松：较高的肺部浓度
米乐松： 糖皮质激素类药物的佼佼者
济南中瑞诺达医药有限公司
米乐松 化学成分
通用名称： 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 分子式：
21
化学结构式：
CH2OH C=O OH
17
11 16
C26H33O8Na
CH3 HO
20
国家医保、公费目录产品
3
CH3
19
9
O
6
CH3
甲泼尼龙
米乐松产品
• 注射用无菌粉末 米乐松(以甲泼尼龙C22H30O5计)：40mg • 常温贮存，有效期：24个月
皮质激素 氢化考的松 强的松 强的松龙 抗炎强度 1 4 4 等效剂量 20 5 5
甲泼尼龙
氟羟强的松龙
贝他米松 地塞米松
5
5
25 25
4
4
0.75 0.75
米乐松 ：最高的受体亲和力
皮质激素
氢化考的松
和肺部受体的亲和力
100
强的松
强的松龙
5
220
甲泼尼龙
氟羟强的松龙
1190
190
贝他米松
地塞米松
米乐松的分子结构特点及优势
21
CH2OH
HO
11
CH3
16
20 C=O
C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱
OH
17
CH3
19 3
9
C6甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加
F
O
6
C9未氟化 －HPA轴抑制弱 肌肉毒性少
C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 减轻肝脏负担
CH3
糖皮质激素抗炎作用比较
11 16
16
CH3
19
9
CH3
19
9
3
3
O
6
O
6
CH3
氢化可的松
甲泼尼龙
米乐松与地塞米松
亲脂性
米乐松 亲脂性强，易穿透脂肪组织
21
CH2OOP(ONa)2 C=O OH
17
21
CH2OOCCH2CH2COONa CH3 C=O OH
17
20
HO
11
20
CH3 HO
11 16
16
CH3
19
9
CH3
CH3
19 6
9
3
O
3
FCH3O源自抗炎活性甲泼尼龙6
对HPA轴抑制 肌肉毒性
地塞米松
米乐松与强的松
强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用
无需肝脏转化 直接发挥抗炎作用
21
2
CH2OH
1
20
C=O OH
17
CH2OH
C=O OH
17
CH3 O
11 16
20
CH3 HO
11 16
CH3
19
9
60 － 5 60(磷酸盐) 180(醋酸盐)
－ － <20 180
>6 － 1 －
糖皮质激素水钠潴留作用
潴钠
高血压
水肿 心衰 强的松 强的松龙 2 1 糖皮质激素 氢化考的松 盐皮质激素活性 2
排钾
肌无力
甲泼尼龙
氟羟强的松龙 贝他米松 地塞米松
0
0 0 0
代谢性碱中毒
米乐松———呼吸科的运用
支气管哮喘（哮喘）
CH3
19
9 3
O
6
3
O
6
强的松
CH3
甲泼尼龙
米乐松与强的松龙
米乐松具有更强的抗炎活性、起效更快
2
CH2OH
1
21
CH2OH
20
C=O OH
17
CH3
20
C=O OH
17
HO
11 16
CH3 HO
11 16
CH3
19
9
CH3
19
9
3
O
3 6
O
6
CH3
强的松龙
甲泼尼龙
-增加亲脂性,快速到达作用靶位 - 增加组织渗透，靶器官浓度高
Baxter Rousseau - Human fœtal lung
710
540
糖皮质激素的半衰期
激素 短效 (8-12H) 可的松 氢化可的松 强的松 强的松龙 去炎松 米乐松 地塞米松 倍他米松 血浆半衰期(H) 生物半衰期(H) 0.5 1.3-2.0 1.0 1.9-3.5 3.3+ 1.3-3.1 1.8-3.5 5.0+ 8-12 8-12 18-36 18-36 18-36 18-36 36-54 36-54