甲强龙在风湿科的应用ppt课件
甲强龙原理
甲强龙原理
（实用版）
目录
1.甲强龙简介
2.甲强龙的原理
3.甲强龙的应用
4.甲强龙的优势与局限性
正文
【甲强龙简介】
甲强龙，全称甲基强的松龙，是一种广泛应用于临床的激素类药物，主要用于抗炎、抗过敏、免疫抑制等方面。
它是一种人工合成的激素，具有较强的抗炎作用，能够有效缓解多种疾病带来的炎症反应。
【甲强龙的原理】
甲强龙的主要作用原理是模拟人体内源性激素，通过与激素受体结合，调节细胞内信号传导通路，从而达到抗炎、抗过敏等作用。
具体来说，甲强龙能够通过抑制核因子-κB（NF-κB）的活化，降低炎症因子的生成，从而缓解炎症反应。
同时，甲强龙还能抑制免疫细胞的增殖和活化，降低机体的免疫反应，达到免疫抑制的效果。
【甲强龙的应用】
由于甲强龙具有较强的抗炎和免疫抑制作用，因此广泛应用于以下领域：
1.风湿性疾病：如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等；
2.皮肤疾病：如湿疹、银屑病等；
3.变态反应性疾病：如过敏性鼻炎、哮喘等；
4.肾脏疾病：如肾病综合征、急性肾小球肾炎等；
5.其他：如恶性肿瘤、器官移植后的排斥反应等。
【甲强龙的优势与局限性】
甲强龙的优势主要表现在抗炎作用强、疗效显著、使用方便等方面。
然而，甲强龙也存在一定的局限性和不良反应，如：
1.长期使用可能导致激素依赖和激素抵抗；
2.增加感染的风险；
3.导致水肿、高血压、高血糖等代谢紊乱；
4.影响骨代谢，增加骨折风险；
5.可能导致精神症状，如焦虑、失眠等。
因此，在使用甲强龙时，需要严格遵循医嘱，控制用药剂量和时间，避免不良反应的发生。
《甲强龙》ppt课件
0
抚慰剂
60
120
11 / 26住院
0
60
120
8 / 30住院
甲泼尼龙注射液
;
Lin et al, 1999 : Annals of Emergency Medicine 33(5), 487-493.
甲泼尼龙快速起效, 2小时可改善肺功能
Klaustermeyer 1976 : 甲泼尼龙给药后2小时，病人肺功能即有所改善，给药后4到 6小时达峰值 McFadden 1976 : 成年哮喘病人静脉运用氢化可的松250 mg - 500 mg 或1000 mg后6小时，病人并未获益
;
足量甲泼尼龙显著改善肺功能
甲泼尼龙125mg q6h，在治疗第1、2天即显著改善 FEV1 达50％以上
FEV1改善率(％)
75
P<0.01(与治疗前相比)
*
*
*
65
*
**
55
* *
45
* 35
高剂量组: 125mg q6h
25
中剂量组: 40mg q6h
低剂量组: 15mg q6h
15
1
2
3
4
10mg/d，至5-10mg/d，(假设3-4周治 疗无效，开场减停)， • 维持：5-10mg/d，维持时间3-6个月。
;
米乐松的用法用量〔二〕
• 再生妨碍性贫血： • 非重型再障： 不引荐运用糖皮质激素 • 重型再障： • 大剂量甲泼尼龙： 20-30mg/kg.d, iv,连用3天，每
4 -7天剂量减半，减至1mg/kg.d，随后根据详细情 况进展维持；或者用至14天 停药。
;
米乐松的分子构造特点及优势
甲基强的松龙冲击治疗在肾病领域中的应用ppt课件
%
60 50-70 50-70 50-70 50 27 50
其他经常使用的药物?!
糖皮质激素药物代谢异常的处理
• 高清除、对激素无效、无明显副作用
– 停用干扰药物而不是激素加量，不然达不到治 疗浓度
– 联合应用癫痫药物，MP→强的松（龙） – 分次服药 – 长效制剂
全身应用糖皮质激素的副作用（1）
5
±
4mg
5
－
4mg
30
±
0.75mg
*半衰期可因同时应用其它药物而发生变化
联合用药对糖皮质激素药物代谢的影响
GC MP
增加清除
%
卡马西平
208
苯巴比妥
341
苯妥英
478
利福平（哮喘者激素失效）
强的松 利福平
龙
抗酸药（减少生物利9
苯妥英
76
减少清除
酮康唑 三乙酰竹桃霉素 红霉素 克拉霉素 口服避孕药 酮康唑 口服避孕药
谢谢
32
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• 临床表现：急进性肾小球肾炎。 • 病理表现：肾小囊内细胞增生形成新月体，
常有50％以上肾小球受累。形成上皮性新 月体，纤维细胞性新月体，硬化性新月体， 毛细血管襻可有纤维素样坏死。
新月体性肾小球肾炎
• 免疫学发病机制 —Ⅰ型RPGN分两类：一是肺出血肾炎 综合征；二是不伴肺损害。 —Ⅱ型RPGN可能由免疫复合物介导。 —Ⅲ型RPGN80％病人抗中性粒细胞浆 抗体阳性。 —Ⅳ型 Ⅰ型中有30%ANCA阳性 —Ⅴ型Ⅲ型中有２0－５０%ANCA阴性
临床常用各种糖皮质激素的特点
剂型 考的松 氢可的考 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 阿塞松 地塞米松
甲强龙在急诊中应用讲解课件
甲强龙的用药剂量应根据患者的具体病情和身体状况进行调整，一般成人剂量为每次4080mg，每日1-2次。对于儿童患者，应根据年龄和体重调整剂量。
用药时间
甲强龙的使用时间应根据患者的病情和医生的建议进行确定，一般使用时间不宜过长，以 免出现不良反应。
用药后观察与记录
观察患者反应
在使用甲强龙后，医生应密切观 察患者的反应，包括生命体征、 症状变化等，及时发现并处理可 能出现的不良反应。
禁忌症
对甲强龙过敏者禁用；严重感染未控制者不宜使用；孕 妇及哺乳期妇女慎用。
03
急诊中甲强龙的应用
急性过敏反应
01 过敏反应机制
甲强龙能够抑制过敏反应中的炎性介质释放，减 轻过敏症状。
02 用药时机与剂量
对于严重过敏反应，如过敏性休克，应尽早使用 甲强龙，并根据患者情况调整剂量。
03 注意事项
在使用甲强龙治疗过敏反应时，需密切关注患者 病情变化，及时调整治疗方案。
掌握甲强龙的药理学特性
02
甲强龙具有抗炎、抗过敏、抗休克等多种药理学特性，能够迅
速减轻炎症反应和组织水肿，改善患者的生理功能。
探讨甲强龙在急诊中的适应症和使用方法
03
急诊医生需要掌握甲强龙的适应症和使用方法，以便在紧急情
况下能够迅速准确地应用该药物，挽救患者的生命。
急诊现状及挑战
01
急诊患者数量不断增加
自身免疫性疾病
甲强龙可用于治疗某些自身免疫性 疾病的急性发作，如系统性红斑狼 疮、类风湿性关节炎等。
04
甲强龙在急诊中的优势
起效迅速，作用强大
快速起效
甲强龙作为一种高效的糖皮质激素，具 有快速起效的特点。在急诊情况下，能 够迅速缓解患者的症状，减轻病情。
2012甲强龙PPT
5 50 50
HPA 轴抑制时间(天) 1.25 –1.50 1.25 –1.50 1.25 –1.50
1.25 –1.50
2.25 3.25 2.75
皮质醇昼夜节律
正常
8 AM
4 PM 12 Mid
8 AM
4 PM
12 Mid 8 AM
4 PM
12 Mid 8 AM
隔天用米乐松
生物 ½ 18 - 36 h
80
70
60
50
用地塞米松
生物 ½ 36 - 54 h
糖皮质激素的蛋白结合作用
皮质激素
氢化考的松 强的松
强的松龙
甲泼尼龙
氟羟强的松龙 贝他米松 地塞米松
激素结合蛋白
100 6 58
<1
<1 <1 <1
Baxter Rousseau - Human fœtal lung
白蛋白
100 68 61
74
> 100 > 100
甲泼尼龙
3
O
HO
11
CH3
9
19
21 CH2OH
20 C=O
CH3
OH
17 16
6
氢化可的松
米乐松与地塞米松
亲脂性
米乐松 亲脂性强，易穿透脂肪组织
HO
11
CH3
9
19
3
O
6
CH3
甲泼尼龙
21 CH2OOCCH2CH2COONa
20 C=O
CH3
OH
17 16
甲基增加 亲脂性
3
O
HO
11
CH3
9
甲强龙和美卓乐各科室使用方法大全
甲强龙/美卓乐儿童疾病用法用量:支气管哮喘:全身用药，用于急性喘息状态: 甲基强的松龙l～4mg/kg/次，每6～8小时一次，一般用药4～6小时后起作用, 2～3天病情好转后改气雾剂.急性喉炎:紧急状态静滴甲泼尼龙，剂量为0.5-2 mg ·kg·d系统性红斑狼疮:甲基泼尼松龙冲击治疗：15-30mg/kg/dose，最大量≯1g/剂，连用3-5天，必要时可重复幼年类风湿关节炎:全身型：甲基泼尼松龙冲击：剂量为10~30mg/kg•剂，每日一剂，连续三天，共三剂，效果较好（尤其合并MAS时）川崎病:甲泼尼龙冲击量为20～30 mg/ ( kg·d) ，连用1 ～3 d改为美卓乐2 mg/ ( kg·d) ，CRP正常后减为1 mg/ ( kg·d) ，2周后减量停药过敏性紫癜:对于肾功能急剧减退的急进性肾炎患者，可用甲泼尼龙冲击治疗，每日1次，15-30mg/kg，静脉滴注，连用3天颅高压:开始用冲击大剂量0.5-1mg.kg，每4小时1次，共2-3剂，快速制止炎症的发展。
继之迅速减量至每剂0.1-0.5mg.kg，每6-8小时1次.甲强龙/美卓乐呼吸科疾病用法用量抗结核化疗合并暴发性或播散性肺结核:甲强40mg/日，按常规剂量使用, 美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定吸入性肺炎:美卓乐4-48mg/日，用量视病情而定卡氏肺囊虫肺炎:甲强龙40mg静脉注射，每6-12小时，不能超过21天，否则结核病复发率会增高AECOPD:甲强龙 80mg，每日2次，静脉滴注4天＋美卓乐8mg，每日2次，连续口服5天哮喘急性发作规范用药：甲强龙80mg，每日2次，连续静脉滴注2天后序贯美卓乐8mg，每日2次，连续口服5天药物超敏反应:甲强龙40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐4- 48 mg/日，用量视病情而定肺出血肾综合征:甲强龙 30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用3天. 必要时可反复使用或加大剂量到狼疮性肾炎的用量甲强龙/美卓乐心内科疾病用法用量急性风湿性心脏炎 (ACR):甲强龙连续3天静脉冲击治疗，剂量1g/天; 美卓乐4- 48 mg/天，用量视病情而定旋毛虫病:甲强龙 40mg/日，用量视病情而定, 美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定输血反应型荨麻疹:甲强龙初始剂量从10mg-500mg；小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg 的初始剂量应至少用30分钟静脉注射药物超敏反应:甲强龙 40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐 4- 48 mg/日，用量视病情而定溃疡性结肠炎:甲强龙 40-500mg静脉注射, 用量视病情而定; 美卓乐 4-48mg/日，用量视病情而定局限性回肠炎(克罗恩病):甲强龙40 mg/天，用量视病情而定; 美卓乐 4-48 mg/天，用量视病情而定药物超敏反应:甲强龙40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐 4- 48 mg/日，用量视病情而定输血反应型荨麻疹:甲强龙初始剂量从10mg-500mg；小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射获得性自身免疫性溶血性贫血 (AIHA):甲强龙40mg/日，用量视病情而定; 美卓乐 4-48 mg/天，用量视病情而定成人继发性血小板减少症:美卓乐 4-48 mg/日，用量视病情而定幼红细胞减少症:甲强龙 40-80mg/日，初始可高剂量给药，最好不要超过4-6周; 美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定先天性红细胞再生障碍性贫血:甲强龙40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定成人自发性血小板减少症:美卓乐4-48 mg/天用量视病情而定成人白血球过多症:甲强龙 40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定成人淋巴瘤:美卓乐4-48 mg/日，用量视病情而定小儿急性白血病:美卓乐 4-48 mg/日，用量视病情而定药物超敏反应:甲强龙 40-250mg/日，用量视病情而定; 美卓乐 4- 48 mg/日，用量视病情而定输血反应型荨麻疹:甲强龙初始剂量从10mg-500mg；小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg 的初始剂量应至少用30分钟静脉注射系统性红斑狼疮 (SLE):甲强龙30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用3天，可反复用药; 美卓乐4- 48 mg/天，用量视病情而定狼疮性肾炎:甲强龙30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用4天;1g/天，持续使用3天,5天,或7天;小儿用量不低于 0.5 mg/kg /24小时静脉推注结性多动脉炎:甲强龙 30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用3天. 必要时可反复使用，或加大剂量到狼疮性肾炎的用量多发性肌炎:甲强龙30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用3天. 如病情没有改观可反复使用;美卓乐4 - 48 mg/天，用量视病情而定急性风湿性心脏炎 (ACR):甲强龙连续3天静脉冲击治疗，剂量1g/天; 可增大剂量到狼疮性肾炎的用量; 美卓乐4- 48 mg/天，用量视病情而定.血清病:美卓乐4-48mg/日，用量视病情而定风湿性多肌病和巨细胞动脉炎:美卓乐4-48 mg/天，用量视病情而定强直性脊柱炎:甲强龙30分钟内低剂量冲击疗法，1g/天，持续使用1-4天;1g/月，持续使用6个月; 美卓乐4-48 mg/天，具体剂量视病情而定风湿性/幼年型关节炎:甲强龙儿科用量不低于0.5mg/kg，每24小时静脉推注或肌注或者输液;美卓乐4-48mg/天. 部分患者可能需要低剂量支持疗法无自发性或红斑狼疮性尿毒症:甲强龙静脉冲击疗法， 30mg/kg ，30分钟完成。
甲强龙 课件
米乐松的用法用量
• ⑴、大剂量冲击疗法：在短时间内用大剂量激 素进行治疗，如用于急性再生障碍性贫血（重 症再障）、ITP、急性溶血等。 推荐剂量：500-1000mg/d • ⑵、一般剂量长期疗法：一定剂量的激素使用， 在产生疗效后，逐渐减剂量至最小维持剂量， 持续数月不等。如治疗ITP、慢性溶血性贫血、 血液肿瘤，骨髓移植后的排异反应等。
《中国新药与临床杂志》2002，21（2）85-88
米乐松治疗支气管哮喘特点
达峰快，5分钟即达血浆峰值浓度
起效迅速，1小时即可发挥疗效
盐皮质激素作用弱
HPA抑制时间短，短期使用对肾上腺皮质功 能无显著影响
快速缓解支气管痉挛，提高通气能力 减少哮喘的复发率、住院率、节约治疗费用
甲泼尼龙：各权威指南推荐使用
强的松
强的松龙
6
58
68
61
甲泼尼龙
氟羟强的松龙 贝他米松 地塞米松
Baxter Rousseau - Human fœtal lung
<1
<1 <1 <1
74
> 100 > 100
米乐松 ：起效更快
达峰时间 (分 ) 肺部检测到时间 (分 ) 起效时间 (小时)
氢化可的松 强的松 甲泼尼龙 地塞米松
1.25 –1.50
2.25 3.25 2.75
皮质醇昼夜节律
正常
隔天用米乐松
甲强龙在风湿血液科的应用----新
甲泼尼龙＞地塞米松＞泼尼松龙 ＞氢化可的松＞可的松
11
2.2
0.6
1
0
更快，更强，更安全 Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987
甲强龙 VS 地塞米松
甲强龙对HPA轴抑制作用更小，肌 肉毒性更小，临床使用更安全
更快，更强，更安全
再生障碍性贫血
• 非重型再障: 不推荐应用糖皮质激素 • 重型再障:
以强化免疫抑制治疗(IST)或造血干细胞移植(HSCT)为 首选。 目前国内外推荐ATG为首选。糖皮质激素可与之联合。
大剂量甲泼尼龙： 20-30mg/kg.d, iv,连用3天， 每4-7天剂量减半，减至1mg/kg.d，随后 根据具体情 况进行维持；或者用至14天停药。 有效率20%
• 2、与地塞米松相比，甲强龙免疫抑制作用更强， 临床使用效果更好，
• 3、与地塞米松相比，甲强龙对HPA轴抑制作用更 小，肌肉毒性更弱，临床使用更安全。
• 更快，更强，更安全
更快，更强，更安全
糖皮质激素在经典风湿性疾病中的临床应用
－SLE 大剂量糖皮质激素的临床应用问题 －类风湿性关节炎 糖皮质激素的临床应用问题
泼尼松
症状较轻
大量 >30mg/日
泼尼松
疾病活动期
冲击量 >1000mg/日
甲基泼尼松龙
晨一次服；
隔日给；
每周3-5日间歇给；
必要时每日分次给
注意事项：
正确使用可发挥疗效，滥用带来危害
病情危重
更快，更强，更安全
大剂量糖皮质激素冲击疗法
• 1970年，广泛应用于异体肾移植患者，以抑制急性排 斥反应
甲强龙临床应用ppt课件
甲强龙 C6 位引进-CH3 (甲 基) 180 12~36 15 1~2 小时 5 1190
0 1.25-1.50 <20 0.5-6 弱
少 可以 琥珀酸钠盐
地塞米松 C9 位引进-F C16 位引进 –CH3 200 36~72 60~480
25 710
0 2.75 180 24-72 强
多 不行 磷酸盐
甲泼尼龙（甲强龙） 长疗程治疗对难治性ARDS的疗效
•背景：目前尚无能显著改善ARDS病程的有效药物，ARDS的 病死率仍在50%以上。
•目的：确定长疗程甲强龙治疗对难治性ARDS患者肺功能及病 死率的影响。
•设计：随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验。 •地点：4个医学中心的内科监护病房（MICU）。 •参加者：24例重症ARDS患者，呼吸衰竭第7天时肺损伤评分
12Mid. 8AM
4PM
12Mid.
8AM
血浆17-羟类固醇 ug/100ml
正常分泌
外源激素使用后
常用糖皮质激素对 HPA 抑制特性比较 长效激素－地塞米松
24 Hour period
20
day
night
15
10
5
0
24 Hour day period
night
8AM 4PM
12Mid. 8AM
血管通透性增强 局部组织充血水肿 炎细胞侵润
胶原物质增多 纤维组织增生
阻断趋化 因子、阻 断刺激
降低黏附、稳定 溶酶体膜、阻断 释放
阻断合成抑制释放 抑制扩张、降低通透性、抑
降低活性
制成纤维细胞和胶原成分
2. 免疫抑制作用 抑制吞噬细胞的吞噬活动，降低巨噬细胞对抗原或异物
激素与风湿病ppt课件
绝对禁忌症 常见副作用
1，有重大精神病史 1，向心性肥胖
2，糖耐量异常或有 2，诱发糖尿病和糖耐量降低
潜在的糖尿病倾向3， 3，高血压
骨质疏松
4，骨质疏松和无菌性骨坏死
4，早期妊娠
5，闭经和阳痿
5，重度高血压
6，精神失常或诱发精神病
6，未经控制的严重 感染
7，良性颅高压 8，溃疡病和胰腺炎 9，出血倾向和血栓形成
激素与风湿免疫病
1
激素
强大的抗炎、 抗免疫、 抗毒和抗休克
2
激素的分类
短效糖皮质激素 可的松、氢化可的松
中效糖皮质激素
泼尼松、泼尼松龙、 强的松、甲强龙
长效糖皮质激素 地塞米松、倍他米松。
3
激素的绝对禁忌症与相对禁忌症
相对禁忌症
1，活动性肺结核和肺 外结核。 2，有溃疡病史，目前 无活动。 3有未控制的慢性感染 性疾病
内科学 风湿免疫分册 2010年CRA指南
赵岩， 张奉春． 原发性干燥综合征的治 疗[J] ．中华全科医师杂志,2006,5(4):12-14
11
强直性脊柱炎（AS）
不是本病的首选药物 1、2015 年 ACR、SAA、SPARTAN共同发布的关于 AS 和放射学阴性中轴型脊柱关节炎的治疗指南：强烈反对成人
在狼疮性肾炎的诱导缓解治疗中最为经典的方案 为美国风湿病学会(ACR)方案和欧洲抗风湿病联 盟(EULAR)方案。
SLE妊娠前及妊娠期SLE患者激素的应用
10
干燥综合征（SS）
1)当合并有神经系统损害、肾小球肾炎、间质性肺炎、肝脏损害血细胞减低、IgG明显增高、肌炎，需使用中、 大剂量的糖皮质激素和环磷酰胺等免疫抑制剂治疗。
V+Ⅲ型／V+Ⅳ型狼疮性肾炎可考虑静脉滴注甲泼尼龙500～1000 mg，连续3 d冲击治疗。 (2)维持治疗：病情稳定后2周或疗程8周内，激素以每1～2周减原剂量的10％的速度缓慢减量，减至泼尼松
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甲强龙是唯一可作为大剂量冲击疗法的激素 .
18
甲基强的松龙的特点
与强的松的比较 强的松的水钠潴留作用较强 强的松是前体药物，必须经过肝脏转化为强的松龙才能发
挥其作用。 强的松在10MG剂量范围内无药物浓度与剂量的线性关系。 强的松随着用药时间的延长在体内会形成药物蓄积，增加
了副作用的发生 甲强龙在体内与受体的亲和力是强的松的200多倍 甲强龙的抗炎强度稍强于强的松
Corticotherapy
.
12
剂量与游离的GCS的关系
游离的活 性GC
8
0
Methylpre
dnisolone 7
0
Prednisol one
6
0
5 1 5 9 13 17 21 25 29
强的松0 龙3639在用3773药量471710m4g5以下49时使 量其用(5m3血剂g)浆57游离61皮质65醇浓
任何肝功能异常都可能使可的松和强的松的转化变得不可预测 但对甲基强的松龙不是问题
.
5
皮质激素抗炎作用比较
激素 度
无氟激素
氢化可的松
强的松 4
强的松龙 4
甲泼尼龙 5
含氟激素
*Data fr去om炎P松NU file 5
等效抗炎剂量
20 5 5 4
4
.
抗炎强 1
6
皮质激素水钠潴留作用
潴钠 高血压 水肿 心衰
正常 分泌
外源激素 使用后
Corticotherapy
.
11
常用糖皮质激素药动学特性比较
长效激素－地塞米
松 24 Hour 20 day periodnight
24 Hour day perio night
d
15
10
5
0 8AM 4PM 12Mid 8AM 4PM 12Mid 8AM
.
.
*G. Delespesse,
.
19
激素使用基本准则
紧急治疗 3Ls原则： 不要太晚使用
不要太低(剂量) 不要太长(时限) 短期治疗 炎症加重时 治疗时限(<10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗
.
20
为什么要用甲强龙？
甲强龙是糖皮质激素中的佼佼者： 起效快 抗炎效应好 疗效稳定 盐皮质激素作用弱 安全性佳
地米
氢考
强的松
.
21
冲击治疗的益处
可使临床治疗快速起效 成功用于治疗对常规激素无反应的患者 极佳的患者耐受性 副作用少 使口服维持治疗的激素用量减少并能快速减撤药
.
22
大剂量激素的作用
抑制T细胞反应性 抑制IL-2及其受体的表达 降低K细胞的活性 促进Fc受体表达 促进吞噬作用 降低T细胞和总淋巴细胞数量
甲泼尼龙对比强的松龙
J Clin Pharmacol: 1997
结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得 预期的浓度而估计剂量是非常困难的
当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经 后女性) 甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆 蛋白的结合
.
16
甲泼尼龙(甲强龙)起效迅速
排钾 肌无力 代谢性碱中毒
GCS
盐皮质激素活性
氢化可的松
2
强的松
2
强的松龙
1
甲泼尼龙
0
去炎松
0
地塞米松
0
倍他米松
0
*Data from PNU
file
.
7
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
2 CH2O
HO 1
120H61C1=OOH
1
1
7
9 甲基
O3
强的 6 松龙
O
CH3
HO
9 F
CH2OH
C=O OH
1 CH3 6
地塞米 松
氟化类激素的C9位上都含有一个氟离子 ，与不
含氟离子的激素相比 ，由于氟离子的引入虽然增强
了抗炎作用 、减弱水钠潴留.作用，但同时也会延长
4
甲强龙: 无需肝脏转化 对临床医生意味着什么？
.
23
甲强龙 唯一可用于冲击治疗的激素类药物
Data from PNU
file
.
10
常用糖皮质激素药动学特性比较
中效激素－甲泼尼龙
24 Hour
20
day Day"ON" night period
24 Hour dayDay"OFF"night
period
15
10
5 8AM 4PM 12Mid 8AM 4PM 12Mid 8AM
.
.
血浆17-羟类固 *G.醇Dueg0l/e1s0p0emslse,
度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无. 论剂量如何均无剂
13
甲泼尼龙对比强的松
1
0.9
强的松龙
0.8
甲泼尼龙
0.7
0.6
0.5
0.4
1 4 7 10 13 16 19 22 25 28 31 34
0.3 40 43 46 49 52 时55间 58 61 64 67 70 73
强 尼0.的 龙2 松 无76龙此随现79着象用药时间的延(长天其) 清除时间逐渐延长，而甲泼
达峰时间
肺部检测到时间 (分钟)
(分钟)
起效时间 (小时)
甲泼尼龙(甲强龙)
5
1-2hr
<20
氢化可的松
60
.
17
甲基强的松龙的特点
与氢可的松比较 抗炎作用较强（1/5） 血清半衰期较长 水钠潴留作用弱
与地塞米松比较 抗炎作用较弱（4/0.75） 起效快（达峰时间1/4-12） 药理半衰期短（1/2） ——对HPA抑制弱（1/2）
甲强龙——美卓乐 甲基强的松龙
.
1
甲泼尼龙分子结构
3
O
HO
11
19
2 C1H2OH
20 C=O
16
OH
17
6 -甲基强的松 龙
6
CH3
.
2
甲泼尼龙与强的松
2 CH2O
HO 1
120H61C1=OOH
1
1
7ห้องสมุดไป่ตู้
9 甲基
2
O3
强的 6 松龙
O
CH3
CH2O
CH=O
O
OH
9 强的 6松
.
3
甲泼尼龙与地塞米松
.
14
甲泼尼龙对比强的松龙
J Clin Pharmacol: 1997 结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同
强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性 关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白 结合的良好线性关系
.
15
Baxter
Rousseau, human
.
9
药代动力学－半衰期
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300
100-300 100-300
生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54