赛可瑞克唑替尼胶囊服用方法和饮食禁忌

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赛可瑞患者援助项目申请流程

赛可瑞患者援助项目申请流程
赛可瑞作为肺癌的靶向治疗药物，得到了许多患者的肯定，但由于药价相对昂贵，使得部分患者望而却步，甚至去向药贩购买“印度版”。

这是万万不可取的，现在市面上的印度版赛可瑞由于印度药监局监管不力，质量得不到保证，无法保证药效，如果因为贪图便宜而耽误了治疗，那就完全得不偿失了。

现在辉瑞公司和中国癌症基金会共同合作展开了“赛可瑞患者援助项目”，帮助众多患者减轻了经济负担，但对于其中的详情可能许多人还不了解，下面我们就来详细看一下。

第一期申领：
患者服用赛可瑞满4个治疗周期后，可到指定医生处就诊，确认安全有效，且没有严重副作用，就可以在中国癌症基金会官网进行预约申请，并将相关资料递至项目办。

符合条件的患者将收到入组随访领药资料，到指定医生处随访后就可以在指定药房领到一个疗程的赛可瑞，最多共可累计领取八次。

第二期申领：
对于第一期申领结束经项目指定医生评估仍需继续赛可瑞治疗且有申请意向的患者，第二年服用赛可瑞2个治疗周期（2瓶）后，
可以登录中国癌症基金会官方网站打印二期申领表，并到指定医生处就诊，医生确认后，患者递交相关资料并等待进入随访流程。

符合条件的患者可获得捐赠直至治疗结束。

辉瑞公司与中国癌症基金会的合作将为患者提供最正宗、最便宜的购买渠道，“赛可瑞患者援助项目”可谓是中国肺癌患者的一大福音。

肿瘤特药服务

肿瘤特药服务服务内容当用户在等待期后经二级或二级以上公立医院专科医生初次诊断罹患保险合同所定义的恶性肿瘤时，联合全国逾200+家的院边及DTP药房，提供院外药店取药和送药到家的服务。

药品目录本服务提供的特药覆盖治疗期内国内已上市的抗癌靶向药物及免疫治疗药物，并持续更新。

序号商品名通用名平均月治疗费用1易瑞沙吉非替尼片1641元2伊瑞可吉非替尼片1494元3特罗凯盐酸厄洛替尼片18800元4凯美纳盐酸埃克替尼片5765元5吉泰瑞马来酸阿法替尼片6000元6泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片15300元7多泽润达可替尼16980元8爱必妥西妥昔单抗注射液25900-28490元9泰欣生尼妥珠单抗注射液13600元10赛可瑞克唑替尼胶囊15600元11安圣莎盐酸阿来替尼胶囊15632元12赞可达塞瑞替尼胶囊29700元13万珂注射用硼替佐米11280-22560元/3周14昕泰注射用硼替佐米8560-17120元/3周15千平注射用硼替佐米8400-16800元/3周16齐普乐注射用硼替佐米8360-16720元/3周17益久注射用硼替佐米8300-16700元/3周18恩莱瑞枸橼酸伊沙佐米胶囊14799元19赫赛汀注射用曲妥珠单抗前三周11000元，后续每三周5500元（三周方案较常用）20帕捷特帕妥珠单抗注射液前三周共9900元，后续治疗每三周4950元21泰立沙甲苯磺酸拉帕替尼片10500元22艾瑞妮马来酸吡咯替尼片11351元23安维汀贝伐珠单抗注射液19340元/3周24福可维盐酸安罗替尼胶囊6818元/3周25爱优特呋喹替尼胶囊7938元/月26艾坦甲磺酸阿帕替尼片12249元/月27拜万戈瑞戈非尼片16464元/月28多吉美甲苯磺酸索拉非尼片11400元29索坦苹果酸舒尼替尼胶囊11573-13950元30维全特培唑帕尼片23200元31乐卫玛甲磺酸仑伐替尼胶囊50400元32英立达阿昔替尼片12420元33格列卫甲磺酸伊马替尼片32000元34昕维甲磺酸伊马替尼片3800元35诺利宁甲磺酸伊马替尼片3120元36格尼可甲磺酸伊马替尼胶囊3560元37依尼舒达沙替尼片7038元38达希纳尼洛替尼胶囊36100元39施达赛达沙替尼片14041元40可瑞达帕博利珠单抗注射液35836元/月41欧狄沃纳武利尤单抗注射液37040元/月42拓益特瑞普利单抗注射液14400元/月43达伯舒信迪利单抗注射液5686元/3周44艾瑞卡注射用卡瑞利珠单抗39600元/月45飞尼妥依维莫司片18080元46佐博伏维莫非尼片32880元47利普卓奥拉帕利片20280元48美罗华利妥昔单抗注射液16062元/3周49汉利康利妥昔单抗注射液13048元/月50亿珂伊布替尼胶囊22680元51爱谱沙西达本胺片18480元52瑞复美来那度胺胶囊21644元53立生来那度胺胶囊3960元54安显来那度胺胶囊5380元55齐普怡来那度胺胶囊3980元/月56恩度重组人血管内皮抑制素注射液8820元/3周57爱博新哌柏西利胶囊29800元58泽珂阿比特龙片17390.40元服务项目病案管理：医生团队将从第一次接触患者起通过线上一对一为患者提供病程管理服务，包含治疗方案记录及跟进、用药及不良反应的问询回访、安抚家属处方审核：由专业的药师提供肿瘤特药的处方协助审核服务，从医药专业方向判定用药合理性，并给予专业判断意见特药直赔：为客户提供药品直赔服务，无须用户垫付药费送药上门：对于特药处方审核通过的，提供送药上门便利服务服务安排时间病案管理用药全程处方审核资料齐全后1个工作日特药直赔确认客户信息后，1个工作日协调药房备药（如当地药房缺货需2-3天）送药上门处方审核通过后，1个工作日服务有效期保单生效起一年内有效。

靶向药剂量大全

主要有效靶点半空腹：饭后半小时到一小时之间服用入脑能力临床剂量服用方法剂量调整中250mg每天每天一次，空腹或半空腹缓慢进展时可加量到每天1片半强150mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到100mg、50mg强125mg*3每天每天三次，空腹中40mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到30mg、20mg强45mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到40mg、30mg中100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹中100-200mg原料量*2每天每天二次，空腹未知20-80mg每天每天一次，空腹未知16mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到14mg、12mg强1250mg每天每天一次，空腹与食物同时服用时，剂量减半极弱250mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到400mg强90-180mg每天每天一次，空腹90mg每天吃一周后，加量到120mg每天，脑转病人180mg每天强750mg每天每天一次，空腹强300mg*2每天每天二次，空腹未知360mg*2每天每天二次，空腹未知100-400mg*2每天每天二次，空腹中300mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到250mg弱150mg*2每天每天二次，空腹中60mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可依次减量到50mg、40mg；联用剂量为40mg 弱400mg*2每天每天二次，空腹弱50mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg弱50mg每天，吃四周停二周每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到37.5mg弱750mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到500mg弱800mg每天每天一次，空腹弱160mg每天每天一次，有或无食物弱800mg每天每天一次，空腹弱 1.5mg每天每天一次，空腹弱5mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可依次减量到4mg*2、3mg*2强30mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到20mg弱10mg每天每天一次，空腹副作用无法耐受可减量到5mg弱500mg每天每天一次，空腹未知400mg每天每天一次，空腹未知400mg*2每天每天二次，空腹未知100mg每天每天一次，空腹加速或急变期的CML患者,起始剂量为每天2次的70mg 未知45mg每天每天一次，空腹未知960mg每天每天一次，空腹强150mg*2每天每天二次，空腹未知2mg每天每天一次，空腹此为联用剂量未知75mg*2每天每天二次，空腹副作用无法耐受可减量到50mg*2未知45mg隔天或者90mg每周隔天一次或者每周一次，空腹此为联用剂量未知200-400mg*2每天每天二次，空腹此为联用剂量强100mg每天每天一次，空腹联用剂量为50-80mg未知50mg每天每天一次，空腹此为联用剂量未知10mg每天每天一次，有或无食物未知1200mg每周每周二次或者三次，空腹备注换算比例（临床量：原料量）脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1脑膜转病人可使用脉冲方案，比如第1天吃4粒，停3天，循环1:1.09盐酸盐盐酸盐可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1.48马来酸盐可采用吃8天停2天，提高耐受性1:1氢溴酸盐氢溴酸盐1:1.06盐酸盐1:1.62盐酸盐1:11:1盐酸盐盐酸盐盐酸盐1:1可采用吃5天停2天，提高耐受性；如果胃肠道刺激大，可换用肠溶胶囊1:1.27苹果酸1:1.37甲苯磺酸盐吃四周停二周1:1.34苹果酸吃四周停二周苹果酸盐酸盐1:11:1.26马来酸盐乳酸盐吃5天停2天可采用吃5天停2天，提高耐受性易瑞沙/特罗凯联合司美替尼，早上易/特一粒，晚上司美替尼100mg一粒硫酸氢盐二盐酸盐solid dispersion system 可采用吃5天停2天，提高耐受性1:1.1如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg。

克唑替尼中文说明书

克唑替尼说明书(中文)【药物名】Xalkori 【商品名】Crizotinib (克唑替尼) 【美国上市时间】o ROS-1阳性非小细胞肺癌；o FDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶( ALK)阳性的局部晚期患者；上市时间：2011 年【类别】酪氨酸酶抑制剂【靶点】ALK【分子结构】分子式：C21H22C l2 FN5O化学名：(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式为：分子量为：450.34 KDa【生产公司】Pfizer 辉瑞公司【购买地】美国【剂型和规格】口服胶囊，剂量为250mg和200mg。

250mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0，粉色不透明帽和体，在帽上有“ Pfizer ”和体上“ CRZ 250” ，60胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。

200mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1，白色不透明体和粉色不透明帽，帽上有“ Pfizer 和体上“ CRZ 200”，60胶囊瓶：NDC 0069-8141-20。

【本质】克唑替尼胶囊硬壳含250 mg 或200 mg 的克唑替尼胶体二氧化硅，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，羟基乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和硬胶囊胶囊壳为无活性成分。

粉红色不透明胶囊壳组分含明胶，二氧化钛，和氧化铁红。

白色不透明胶囊壳组分含明胶和二氧化钛。

印刷油墨含有虫胶，丙二醇，强氨水溶液，氢氧化钾，和黑色氧化铁。

【作用机理】克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体（HGFR, c-Met），ROS1（c-ros），和酪氨酸激酶（RON）的一种抑制剂。

易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。

ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。

克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。

抗肿瘤药物知识培训试题

抗肿瘤药物知识培训试题一、单选题，共30题，每题2分。

1、下面哪一项不是抗肿瘤药物临床应用应当遵循（）的原则A.安全B.方便(正确答案)C.经济D.有效2、抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。

根据安全性、可及性、经济性等因素，将抗肿瘤药物分为（）A.一般使用级和特殊使用级B.普通使用级和限制使用级(正确答案)C.普通使用级和特殊使用级D.一般使用级和限制使用级3、普通使用级抗肿瘤药物是指（）A.除限制使用级抗肿瘤药物外的其他抗肿瘤药物(正确答案)B.经临床长期应用证实安全C.不良反应轻微、用药方法简单D.价格低廉的普通药物4、医疗机构应当对出现超常处方（）次以上且无正当理由的医师提出警告，限制其处方权；限制处方权后，仍连续（）次以上出现超常处方且无正当理由的，取消其处方权。

（）A.3,3B.2,2C.3,2(正确答案)D.2,35、抗肿瘤药物处方应当由经过抗肿瘤药物临床应用知识培训并考核合格的（）审核和调配。

A.护士B.医师C.药师(正确答案)D.助理医师E.护师6、与PD-L1结合发挥免疫治疗作用的药物是（）A.帕博利珠单抗B.信迪利单抗C.纳武利尤单抗D.阿替利珠单抗(正确答案)E.利妥昔单抗7、可以与表皮生长因子受体结合，发挥抗肿瘤作用的药物是（）A.贝伐珠单抗B.西妥昔单抗(正确答案)C.利妥昔单抗D.卡瑞利珠单抗E.帕博利珠单抗8、吉西他滨、奥沙利铂应使用的溶媒分别是（）A.0.9%氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液B.0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液(正确答案)C.5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液D.5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液注射用水、0.9%氯化钠注射液9、肿瘤诊断的金标准为: （）A.CT检查B.PET/CT检查C.MRI检查D.病理检查(正确答案)10、医疗机构抗肿瘤药物应当由（）统一采购供应，其他科室或部门不得从事抗肿瘤药物的采购、调剂活动。

A.医务科和药学部门B.医务科C.药学部门(正确答案)D.护理部11、化疗最常见的主要限制毒性反应为（）A.骨髓抑制(正确答案)B.疼痛C.恶心呕吐D.脱发12、《抗肿瘤药物临床应用管理办法(试行)》的执行时间是（）A.2020年12月22日B.2021年1月1日C.2021年3月1日(正确答案)D.2021年6月1日13、乳腺癌最常见的症状是（）A.乳房肿块(正确答案)B.乳头溢液C.乳房皮肤异常D.乳房乳头内陷14、化疗药物所致的心血管系统的反应常见的是（）A.高血压B.冠心病C.心肌梗死D.心肌损伤(正确答案)15、食管癌手术后极为严重的并发症是（）A.吻合口瘘(正确答案)B.神经损伤C.感染D.疼痛16、对于存在重大安全隐患、疗效不确定、成本-效果比差或者严重违规使用等情况的抗肿瘤药物，临床科室、药学部门、抗肿瘤药物管理工作组应当提出清退或者更换意见，清退或者更换的抗肿瘤药物品种或者品规原则上（）个月内不得重新进入抗肿瘤药物供应目录。

克唑替尼胶囊说明书

克唑替尼胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名: 克唑替尼胶囊商品名: 赛可瑞®/XALKORI® 英文名: Crizotinib Capsules 汉语拼音: KeZuoTiNi JiaoNang 【成份】本品主要成份及其化学名称为:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺其结构式为：分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.3367【性状】本品为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。

【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

【规格】(1) 200 mg; (2) 250 mg;【用法用量】本品治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次1粒,每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg,口服；整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄汁柚子汁一起服用。

剂量调整根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，在医生的建议下调整剂量。

【不良反应】肝功能异常以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色（茶色）；恶心，呕吐，食欲不振；胃部右侧疼痛；皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤；医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。

肺炎如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。

头晕，昏厥，胸部不适如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。

非常普遍的不良反应（可能大于10%）•肝功能异常•视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）•神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）•头昏眼花，疲倦•水肿（身体组织积液，引起手足水肿）•肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）•食欲不振，味觉减退•皮疹普遍的不良反应（1%~10%）•红细胞，白细胞，血小板减少•消化不良•心率降低不常见不良反应（0.1%~1%）•肾脏闭囊液【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

6、如何提高靶向药物一线转化率

临床沟通中遇到的问题：医患关系
医患关系紧张
• 贵药是否有回扣？ • 最终PD后找麻烦（人财两空） • 家属尽人事（仅接受最低程度的治疗）
一、相互之间的不信任感
患者对生存的期望过高
晚期患者总希望能活得更长（5年以上）
• 只能活1-2年的药物，又贵，没有任何意义 • 报希望于其他方法（中药、“秘方”等） • 我的钱要留给儿子女儿的
2.0 years (1.6 to 4.6)
步骤三（2）推荐靶向治疗—— “避重就轻”
疗效：实话实说，但可以介绍最长的OS（如， 4.3年），同时强调疗效因人而异
• 经济：20万/年，一个月也就1.7万，1年以后就都是赚得!!! 不要强调5万/月，强调1.7万
1.7 万/月

vs

肿瘤就像高铁，驱动基因就像高铁司机，如果司机没了车就没办法开了
步骤三（1）
推荐靶向治疗—— “避重就轻”
• 疗效：实话实说，但可以介绍最长的OS（如， 4.3年），同时强调疗效因人而异
Altered Gene
EGFR (sensitizing) EGFR (other) ALK KRAS Two Drivers
指南规范推荐，患者有知情权！！！
总结
• • • • 建立互信是第一步靶向推荐是避重就轻找不对人一切白搭一线推荐：
“时间是首要因素，说服要澄清利弊、恩威并施”
• ALK患者发病年龄早，进展可能较快，是一类预后不佳的疾病，对化疗的效果不佳！！！
进口化疗 1万左右/月每个月都需要住院化疗每次住院都需要复查重复化验化疗只有30%左右的人有效，不良反应大，你会很苦
如果有效，可以像正常人一样生活

肺癌常用靶向药物名称及靶点

此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。
用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
FDA已批准肺癌适应症
非肺癌适应症
联合多西他赛用于含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性NSCLC；携带EGFR/ALK基因突变的患者在接受FDA批准疗法后仍出现疾病进展的 NSCLC
既往接受过至少一个化疗方案失败后的局晚或转移性NSCLC，既往治疗主要指铂类为基础的联合化疗 1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗；2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
Cabozantinib
Cabometyx
Larotrectinib
Vitrakvi
Vemurafenib
Zelboraf
Dabrafenib
Tafinlar
Trametinib
Mekinist
靶向RET 靶向MET
卡博替尼克唑替尼
Cabozantinib
Cabometyx
Crizotinib
赛可瑞/Xalkori
FDA：治疗无已知耐药突变，广泛转移或局部手术肿瘤效果不好的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的具有NTRK基因融合突变的局部晚期或转移性实体瘤的成人/儿童患者
吉泰瑞/Giotrif
Dacomitinib
Vizimpro
三代EGFR-TKI 奥希替尼
Osimertinib

克唑替尼胶囊质量标准

克唑替尼胶囊质量标准克唑替尼胶囊是一种抗癌药物，被广泛应用于治疗某些类型的癌症，如非小细胞肺癌、胃肠道间质瘤等。

为了确保克唑替尼胶囊的质量和安全性，制定了一系列的质量标准。

克唑替尼胶囊的质量标准主要包括以下几个方面：1. 外观特征：克唑替尼胶囊应呈现出均匀的颜色、光滑的表面和一致的形状。

胶囊的尺寸应符合规定的要求，并且不得有明显的破损、变形或异物。

2. 标识和包装：每个克唑替尼胶囊应有清晰可辨的标识，包括药品名称、规格、批号、生产日期、有效期等信息。

药品的包装应符合相关法规要求，保证产品在运输和储存过程中不受损。

3. 质量控制：克唑替尼胶囊的含量应符合规定的要求。

药品中克唑替尼的含量应在一定范围内，确保药效的稳定性和一致性。

同时，还需要对药品进行微生物限度和重金属含量等方面的检测，确保产品符合卫生安全标准。

4. 纯度和杂质：克唑替尼胶囊中不得含有任何有害物质或杂质。

对于可能存在的杂质，如有机溶剂残留、重金属、微生物等，需要进行严格的检测和控制，确保药品的纯度和安全性。

5. 药效和安全性：克唑替尼胶囊在临床应用中应具有明确的药效，并且不会引起严重的不良反应。

药品的药效和安全性需要通过临床试验和监测来验证，并符合相关法规和标准。

6. 贮存和运输条件：克唑替尼胶囊在贮存和运输过程中需要符合一定的条件，如温度、湿度等。

药品在贮存和运输过程中需要避免受到阳光直射、高温、潮湿等不利因素的影响，以确保产品质量不受损。

以上是克唑替尼胶囊的质量标准要求，制定这些标准是为了保证药品的质量和安全性。

只有在严格按照这些标准进行生产和监控，才能确保患者获得高质量、有效和安全的治疗药物。

同时，监管部门也会对克唑替尼胶囊进行抽检和监督，以确保市场上销售的产品符合质量标准。

患者在使用克唑替尼胶囊时，也要按照医生的建议进行正确使用，以获得最佳的治疗效果。

常用化疗药分类

1.CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。

2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式）体表面积（m2）=0.0061x身高（cm）+0.128X体重（kg）-0.1529工作中计算体表面积：以身高1.6m,体重60公斤，体表面积为1.6m2,做调整3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率》年，算治愈4.联合化疗方案药物成原则a.两种以上作用机制不同的药物组成b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合c.各药的毒性不相重复d.一般3〜4个药物最好腼床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者，5.化疗药物的器官毒性ADR （多柔比星，阿霉素）：心脏毒性BLM （博来霉素）：肺纤维化DDP （顺伯）：肾毒性L-OHP （奥沙利伯）、VCR （长春新碱）、PTX （紫杉醇）：神经毒性BCNU （卡莫司汀）：肝毒性6.化疗分为a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。

对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。

b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。

c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。

这时的化疗称作“姑息化疗”。

7.常用细胞周期特异性药物S期特异性药物:抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶）抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（CAPE，希罗达，5-FU前体药）、替加氟（FT207, 5-FU衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU，5-FU 抗代谢类衍生物）、阿糖胞苷（Ara-c）、吉西他滨（GEM，作用机制同Ara-c）、安西他滨（Ara-c衍生物）抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、氟达拉滨（Ara-A，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤（6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌中分离得的抗生素）干扰嘌呤和嘧啶合成：羟基脲（HU）拓扑异构酶I：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT），伊立替康（CPTT1）、拓扑异构酶抑制剂拓扑替康拓扑异构酶II：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）M期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB）、长春新碱（VCR）、长春瑞滨（NVB）、长春地辛（VDS）紫杉类：紫杉醇（PTX）、多西他赛（DOC）G1期特异性药物：L-ASP（L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇G2期特异性药物：博来霉素（BLM，国外）、平阳霉素（PYM，国内，与BLM成分相近）影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱8.细胞周期非特异性烷化剂（DNA交联剂，破坏DNA结构和功能）氮芥类：氮芥（HN/、苯丁酸氮芥（CLB）、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）、 2美法仑（PAM，MEL）乙烯亚胺类：塞替派（TSPA）亚硝脲类：卡莫司汀（BCNU）、洛莫司汀（CCNU）、尼莫司汀（ACNU）、司莫司汀（Me-CCNU）、雌莫司汀甲环酸酯类：白消安（BUS，马利兰）其他烷化剂：美法仑（PAM，MEL）、达卡巴嗪（DTIC）、替莫唑胺、丙卡巴肼（属非典型烷化剂）铂类（破坏DNA结构和功能）顺伯（DDP）、卡伯（CBP）、奥沙利伯（L-OHP，OXA）、奈达伯、洛伯抗生素（破坏DNA结构和功能）丝裂霉素（自力霉素，MMC）抗生素（干扰转录过程和阻止mRNA合成）放线菌素（更生霉素，DACT）蒽环类：多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、吡柔比星（THP）、柔红霉素（DNR）、伊达比星、米托蒽醌（MIT、NVT）、阿柔比星其他细胞周期非特异性药物替莫唑胺：TMZ，新型口服广谱抗肿瘤药，断裂DNA单链或双链，阻断DNA复制。

ALK详解——精选推荐

ALK详解写在前⾯的话：本⼈私下是⼀枚⼩⼩技术员，闲来⽆事开了这样⼀个公众号，刚开始写⼀些简单易懂的东西，很感谢我的朋友和同事的⿎励与⽀持，这是我坚持下去的动⼒。

ALK基因ALK最早是在间变性⼤细胞淋巴瘤(ALCL)的⼀个亚型中被发现的，因此定名为间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphoma kinase，ALK)。

它是继EGFR之后肺癌中⼜⼀很重要的驱动基因。

ALK 可与多种基因发⽣融合，融合的发⽣激活了与细胞存活和增殖相关的信号转导通路，进⽽引起肿瘤的发⽣。

EML4-ALK 融合基因阳性的NSCLC患者已经被定义为 NSCLC的⼀种特殊亚型，主要出现在不吸烟或少吸烟的肺腺癌患者。

ALK 也与其他基因融合⽽实现活化，如与 PTPN3、TFG、KIF5B、KLC1、STRN、TPR 及 HIP1 基因等。

与EGFR突变⼈群相⽐，ALK融合⼈群年龄更轻，如下图。

也就是说，ALK这类疾病与EGFR这类疾病⽆论是从驱动基因、病因还是从临床病理特征和预后来说都是不⼀样的，这也从另外⼀个⾓度说明对于患者光检测EGFR是远远不够的，ALK也是⾼频⽽且特异的分⼦亚型。

西⽅ NSCLC 患者 ALK 融合基因阳性率约为 3-7%，中国NSCLC 患者阳性率约为 3-11%，⽽在EGFR、KRAS、⼈表⽪⽣长因⼦受体2 或 TP53 等基因⽆突变的 NSCLC 患者中，ALK融合基因阳性率达25%；我国 EGFR 和 KRAS均为野⽣型的腺癌患者，ALK 融合基因的阳性率⾼达30-42% 。

ALK基因抑制剂⽬前，在ALK突变阳性的⾮⼩细胞肺癌（ALK+NSCLC）领域已经有4个同类型药物被FDA批准上市。

克唑替尼（Crizotinib）是⼀种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作⽤靶点的⼝服⼩分⼦抑制剂，由美国辉瑞公司研发，2011年8⽉26⽇获FDA批准上市，2016年3⽉10⽇获CFDA批准上市，商品名为赛可瑞（Xalkori）。

药物Crizotinib(克唑替尼)合成检索总结报告

药物Crizotinib（克唑替尼）合成检索总结报告
一、Crizotinib（克唑替尼）简介
Crizotinib（克唑替尼）是ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。

Crizotinib（克唑替尼）分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效，适用于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期等。

Crizotinib（克唑替尼）分子结构式如下:
英文名称：Crizotinib
中文名称：克唑替尼
本文主要对Crizotinib（克唑替尼）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、Crizotinib（克唑替尼）合成路线
Crizotinib（克唑替尼）19合成路线一：
Crizotinib（克唑替尼）19合成路线二：
三、Crizotinib（克唑替尼）合成检索总结报告(一) Crizotinib（克唑替尼）中间体3的合成方法一
(二) Crizotinib （克唑替尼）中间体3的合成方法二
(三) Crizotinib （克唑替尼）中间体5的合成
(四) Crizotinib（克唑替尼）中间体6的合成方法一。

重磅！克唑替尼Ⅲ期研究PROFILE1029试验研究结果揭晓

重磅！克唑替尼Ⅲ期研究PROFILE1029试验研究结果揭晓19号，在万众瞩目之下，辉瑞制药公布了克唑替尼的又一个大型Ⅲ期临床研究PROFILE 1029试验的结果。

PROFILE 1029研究达到了主要研究终点，研究结果证实了在东亚人群，克唑替尼一线治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效明显优于标准铂类药物为基础的化疗方案。

来源：肿瘤资讯背景克唑替尼国际多中心III期研究PROFILE1014试验已经证实了克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效明显优于标准铂类药物为基础的化疗方案，克唑替尼的不良反应与已知的该药物安全性相一致，这项突破性研究结果发表在了《新英格兰医学杂志》。

而PROFILE 1029试验是随机、开放、双臂III期临床研究，旨在评价在东亚人群，ALK抑制剂克唑替尼一线治疗既往未经过系统性治疗的ALK阳性NSCLC患者的疗效和安全性。

PROFILE 1029试验的研究设计与PROFILE 1014完全一样，只是患者人群不一样。

PROFILE 1014包括非亚裔和亚裔人群，而PROFILE 1029是在大样本东亚人群（主要是中国人群）进行的Ⅲ期研究。

研究结果再次证实：与标准含铂类化疗药物相比，每天两次250 mg克唑替尼一线治疗能够显著延长ALK阳性晚期NSCLC东亚患者的无进展生存期（PFS）。

方法和结果PROFILE 1029试验最终入组207例晚期ALK阳性NSCLC患者，其中中国患者183例。

FISH法检测ALK阳性，这些患者既往未接受过任何系统性治疗。

随机入组，分为两组，一组为克唑替尼组，患者接受克唑替尼250 mg BID治疗，直至不能耐受或疾病进展后，研究者判断不能从克唑替尼继续治疗中获益；另一组为化疗组，患者接受顺铂或卡铂联合培美曲塞治疗，每3周一个周期，化疗周期不超过6个周期。

化疗组患者在疾病进展后允许交叉至克唑替尼组，接受克唑替尼治疗。

吃呋喹替尼胶囊的注意事项

吃呋喹替尼胶囊的注意事项吃呋喹替尼胶囊是一种常见的药物治疗方法，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的晚期病人。

使用呋喹替尼胶囊需要注意以下几个方面：1. 正确使用剂量：呋喹替尼胶囊的使用剂量应根据医生的指导进行调整。

一般情况下，成人的推荐剂量是每天口服60毫克，分2次服用。

剂量可因个人情况而变化，因此，请务必根据医生的建议来使用该药物。

2. 注意饭前饭后：呋喹替尼胶囊应该在饭前或者饭后立即服用，并用充分的水吞服。

如果胃肠道不适，可以考虑与饭一起服用，有助于减轻不适感。

3. 注意避免空腹：强烈建议不要空腹服药，因为空腹时，药物会更快地通过胃肠道，从而可能导致胃肠道不适，如恶心、呕吐等。

4. 定时用药：为确保药物的疗效，应尽量在同一时间每天服药，避免漏服或者忘记服药。

5. 注意相互作用：呋喹替尼胶囊可能会与其他药物相互作用，因此在使用过程中应该注意与医生和药师沟通，并告知您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药等。

6. 注意可能的不良反应：呋喹替尼胶囊的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、皮疹等。

如出现这些不良反应，应及时咨询医生。

7. 定期进行检查：在使用呋喹替尼胶囊期间，应定期进行相关检查以评估疗效和副作用的情况。

同时，还需密切关注身体情况的变化，如不明原因的持续发热、咳嗽、胸痛等症状，及时就医。

8. 避免孕妇和哺乳期妇女使用：呋喹替尼胶囊可能对胎儿和婴儿造成伤害，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。

在使用呋喹替尼胶囊期间，应妥善采取避孕措施。

9. 存储注意事项：呋喹替尼胶囊应存放在原包装，并在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。

请将药物放在儿童无法触及的地方，避免误食。

10. 遵守医生的建议：最重要的是，使用呋喹替尼胶囊的时候，应遵守医生的建议，按照医嘱正确使用该药物，包括剂量、用药时间和持续时间等。

总的来说，吃呋喹替尼胶囊需要严格按照医生的建议和处方使用。

只有正确使用药物，并密切关注身体的反应和不良反应，才能达到最佳的治疗效果。

国内批准上市11个替尼类药物

国内批准上市11个替尼类药物1、伊马替尼（Imatinib）2001年5月上市商品名“格列卫”2、吉非替尼（Gefitinib）2003年5月上市商品名“易瑞沙”3、厄洛替尼（Erlotinib）2004年11月上市商品名“特罗凯”4、舒尼替尼（Sunitinib） 2006年6月商品名“索坦”5、达沙替尼（dasatinib）2006年6月上市商品名“施达赛”6、拉帕替尼（Lapatinib）2007年3月上市商品名“泰立沙”7、尼洛替尼（Nilotinib）2007年10月上市商品名“达希纳”8、埃克替尼（Icotinib）2011年上市商品名“凯美纳”9、克唑替尼（Crizotinib）2013年1月上市商品名“赛可瑞”10、阿帕替尼（Apatinib）2014年上市商品名“艾坦”第一个国产11、阿昔替尼（Axitinib）2012年1月上市商品名“英立达”近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。

目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。

截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下：1、伊马替尼（Imatinib）该药由诺华公司开发，是全球第一个上市的酪氨酸激酶抑制剂，主要抑制BCRABL。

2001年5月经优先审评通道获FDA批准上市，用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）患者；2002年4月在我国进口上市，商品名格列卫。

目前该药在美国共获批了10个适应证，是很多肿瘤疾病的一线用药，但靶点单一，易产生耐药性。

而正是因其适应证广且易耐药，才使得后续研发的大部分“替尼”类药物都要在伊马替尼耐药或不耐受的基础上才可以使用。

2、吉非替尼（Gefitinib）该药由阿斯利康公司开发，是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，同时也是第一个EGFR抑制剂，用于治疗既往接受过化疗（主要是铂类和多西他赛）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

多靶点靶向药丨常见副作用及应对办法OK

多靶点靶向药丨常见副作用及应对办法OK多靶点常见药物有：帕唑帕尼，索坦，艾坦，多吉美，阿西替尼，卡博替尼，乐伐替尼，西地尼布……忌：1，不与柚子同服，葡萄柚、西柚。

2，不碾碎吃，如果是帕唑帕尼，最多掰成三块。

索坦尽量不要去掉胶囊壳。

服药时间：帕唑/卡博/乐伐替尼：饭前一小时，饭后俩小时（服药之后，一小时内尽量不要吃任何东西）艾坦：饭后半小时。

索坦：与食物不与食物同服均可。

多吉美：空腹或伴低脂食物均可，建议空腹。

瑞格菲尼：伴低脂早餐。

如遇呕吐，尽量分散注意力，1－2 小时内不要吐，影响吸收。

常见副作用1，血象：白细胞，血小板，肝功，肾功，甲状腺。

2，血压和心率失常3，伤口愈合能力，如果刚刚手术，尽量等伤口愈合能力差不多再服用。

4，皮疹，毛发变白（一个月左右）从服用开始，特别年长者，坚持每天都要量血压，测心率。

服用一周：血常规＋肝肾功能正常，隔两周再测：血常规＋肝肾功能正常，服用一个月：CT 检查看疗效＋甲状腺功能（抽血）以后可根据个人情况，进行查血或者检查1. 流鼻血如果超过3天建议查一下凝血或者停靶向药2－3天。

吃靶向药不舒服可以适当停药，但不建议超过3天。

吃吃停停，血药浓度不稳定，容易耐药。

推荐毕轻松推荐诺斯清生理性海水鼻腔护理喷雾器，每天喷鼻子后涂抹金霉素眼药膏，一天可以两到三次。

2. 口腔溃疡，牙疼康复新液漱口蜂胶喷雾，蜂胶牙膏（淘宝有），蜂胶口腔膜澳洲口腔溃疡药膏sm33用维生素B2口服加外用（把药碾碎用棉签抹在溃疡处），5天左右也好了。

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很多病友在放疗期间会出现口腔溃疡，喉咙起白膜，喉咙痛的情况，针对这种情况，中山大学附属肿瘤医院的王汉渝医生给了病人一个方子：一支碘甘油 .8片制霉素片，8片维生素B2片，将制霉素和B2研磨成细粉加入碘甘油，混匀。