血管紧张素转化酶抑制剂的合理使用
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用的专家共识过去十年中获得的大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗心血管病的价值。
ACEI已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防，并写入国内外指南之中。
但是，在临床实践与指南之间仍存在不小的差距。
在指南明确列为Ⅰ类适应证的情况下，ACEI在日常临床实践中应用仍远远不够，且剂量不足。
本专家共识的编写目的，在于将ACEI用于心血管疾病的理念以及在不同临床情况下应用的证据和使用方法等归纳为一个共识性文件，供临床医师决策时参考，以进一步改善我国广大临床工作者临床应用ACEI的状况，使患者得到更好的治疗。
本专家共识文件是由中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会指定的专家组，在认真分析ACEI临床应用循证医学证据的基础上，结合我国具体情况，并参考欧洲心脏病学会关于ACEI在心血管病应用的专家共识[1]，经充分讨论，达成共识后编写的。
初稿完成后又广泛征求了各方面专家的意见。
本专家共识代表了中华医学会心血管病学分会和中华心血管病杂志编委会的观点。
的分级。
荐内容的分类：Ⅰ类：已证实和（或）一致认为某诊疗措施有益、有用和有效。
Ⅱ类：关于某诊疗措施有用性和有效性的证据尚不一致或存在不同观点。
其中Ⅱa类指有关证据和（或）观点倾向于有用和（或）有效，Ⅱb类指有关证据和（或）观点尚不能充分说明有用和有效。
Ⅲ类：已证实或一致认为某诊疗措施无用和无效，在有些病例中可能有害，不推荐使用。
证据水平的分级：A级为证据来自多项随机临床试验或多项汇总分析，B级为证据来自单项随机临床试验或非随机研究，C级为专家共识和（或）证据来自小型研究。
药理学一、定义ACEI是通过竞争性地抑制血管紧张素转换酶（ACE）而发挥作用的一类药物。
ACE是一种非特异的酶，除可使血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ外，还催化缓激肽等肽类扩血管物质的降解。
因此，在ACE的作用下，循环和组织中的血管紧张素Ⅱ浓度增高、缓激肽水平降低。
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
用， 故肝功能正常与否直接影响到药理作用。该类
的降解， 增加缓激肽局部的蓄积浓度发挥活性作
药物起效慢， 但持续时间较长。③本身即有活性的 水溶性化合物如赖诺普利， 这类药物不需要代谢即 可以原型从肾脏清除， 因此其血浆浓度主要与口服
用。缓激肽受体 有 Ｂ１ 和 Ｂ２ 两种类型， 缓激肽 的 多 数 功 能 是 通 过 缓 激 肽 Ｂ２ 受 体 介 导 的 。 缓 激 肽 对 心 血管系统的影响［１］ ： ①扩张血管缓激肽是一种血管
１
３～７ ２４ ０２．５． ５
－
贝那普利
１
２～４ ２４ ０７．５． ６
１
培哚普利
１
４～８ ２４
４．
７
４
卡托普利 ００１５ｍｉｎ １～１．５ ６～１２ ５０
８
７
喹那普利
－
１
．１５
－
２
注： － 无相关数据
ＡＣＥＩ 能降低肾血管阻力 ， 增 加 肾 脏 血 流 ， 促 进钠和水的排泄。其扩张肾小球出球小动脉的作用
培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、群多普
而降低循环和局部的 ＡｎｇⅡ水平， 升高缓激肽的水
利； 膦酸基类有福辛普利。
平 ， 增 加 一 氧 化 氮 （ ＮＯ） 和 有 血 管 活 性 的 前 列 腺
按药动学性质主要分 ３ 类： ①本身是活性形
素 （ 前列环素和前列腺素 Ｅ） 的释放。减少肾上腺
式， 其肝脏代谢物是仍具有药理活性的二巯化物，
表 １ 常见 ＡＣＥＩ 类药物的药效学比较［５￣７］
药物名称
起效 时间 （ ｈ）
达峰 时间 （ ｈ）
维持 时间 （ ｈ）
等效 剂量 （ ｍｇ）
组织 Ｔ／Ｐ 比
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病中的合理应用
３１ Ｏ
文章编号
Hale Waihona Puke １０ —９ ６ ０ ２ ０ （ １ —０ ０ ７ ５４ ２ ０ ）４ ） ０ ３ ｃ ３
血管紧 张素转换酶抑 制剂在心血管疾病 中的合理应用
３７０ 江西省 萍乡市， ３０ ０ 萍乡矿业集团机关 医院心 内科
中 图分 类 号 Ｒ４ ５ 文膏 标 识 码 Ｉ Ａ
—
究， 结果显示 ５ Ｏ侧 高血 压 患 者 ４ ％ 存在 胰 岛 素 敏 感 指数 ４ （Ｓ ） ＩＩ下降， 同时 发现 绝经前 高血 压存 在栅 代埘 异 常。Ａ Ｅ Ｃ Ｉ
如 苯郭 昔利 能 明 显 改 善 绝 经 前 高 血 压 Ｉ 其 机 制 尚 不 十 分 Ｒ 清 楚 ， 能 与① 激 括 前 列 腺 素 的 生 物 台 成 米 增 加 胰 岛 索 敏 感 可 性 ， 善 胰 岛 素反 应 ； 抑 制 肾索 血 管 紧 张 索 系 统 ； 局 部 血 改 ０ ③
高血压患者常 同时伴其他疾病， Ｃ ［ Ａ Ｅ 常与其他药物同时
使 用 ． 应 注 意 ＡＣ Ｉ与其他 药 物 的相 可 作 用 如 伴 心 衰 ， 故 Ｅ 口服
Ｈ 级的射 血 分数 （ Ｆ ≤３ ％ 的患 者， 独血 用 依那 普 利 Ａ［ Ｅ ） ５ 单
要有 ： 抑 制 肾 索血 管 紧 张素 醛 四 酮 系 坑 （ Ａ Ｓ ： 制 组 织 ① Ｒ Ｓ）抑
血管 内皮 ． 循环 中的肾索血管 紧张素， 达到舒 张血管， 降低 血
压 的效 粜 ； 抑制 醛 固 分 泌 ， 节 或 降低 肾 素 活 性等 ② 抑 铷 调 缓 澈 胜 系统 ： 过 抑 制 缓 激 肽 降解 ， 进 Ｎ 和 前 列 腺 素 Ｐ 通 促 Ｏ Ｇ
性 降 低 ； 生 长 因子 作 用 ④ 张 永珍 等 对 绝 经 前 高 血 压 患 者 是 存 在 Ｔ 进 行 研 Ｒ
老年心衰患者的血管紧张素转换酶抑制剂用药注意事项
老年心衰患者的血管紧张素转换酶抑制剂用药注意事项心衰是一种常见的心血管疾病，主要特征是心脏无法有效泵血，导致身体各个器官缺血缺氧。
其中，老年人是心衰患者的重要群体，他们往往伴随着多种合并症和多药治疗，因此在治疗老年心衰患者时，血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）作为一种常用的药物，需要特别注意。
首先，老年心衰患者在使用ACEI药物时，需要根据自身的情况和医生的建议进行个体化的用药。
ACEI药物虽然具有降压和改善心功能的作用，但老年人的心血管系统和肾脏功能通常已经发生了一定的退化。
因此，在开始使用ACEI药物之前，医生需要详细评估患者的肾脏功能和血压控制情况，选择适当的剂量和使用方案。
其次，监测老年心衰患者在使用ACEI药物期间的血压、电解质和肾功能。
ACEI药物可以降低血压，特别是收缩压，因此需要定期测量血压，以确保药物的疗效和剂量调整。
此外，ACEI药物还可能导致电解质紊乱，如高钾血症。
在治疗期间，应定期检测血清钾和肾功能，并及时调整药物剂量，以减少不良反应的风险。
另外，老年心衰患者在使用ACEI药物时，需要注意药物与其他药物的相互作用。
因为老年人常伴有多种合并症，同时也需要辅助用药来控制其他疾病的症状。
一些药物如利尿剂、NSAIDs和钙通道阻滞剂等，与ACEI药物可能发生相互作用，增加不良反应的风险。
因此，在使用ACEI药物的同时，要避免使用与之相互作用的药物，或者调整其他药物的剂量。
此外，老年心衰患者在使用ACEI药物时还要注意药物的不良反应。
常见的不良反应包括咳嗽、低血压、血管性水肿等。
尽管这些不良反应大部分是可逆的，但对老年人而言，特别需要密切观察和及时处理。
如果出现不良反应，应立即告知医生，并根据医生的建议调整药物剂量或停药。
最后，老年心衰患者在使用ACEI药物期间，还需要注意饮食和生活习惯的调整。
一方面，均衡的饮食可以减少心衰的发作，减轻药物的依赖。
老年人应保持低盐、低脂的饮食，避免过量的饮酒和咖啡因的摄入。
血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病治疗中的合理应用
蛋 白尿 、 尤其 大 量蛋 白尿 具 有 不少危 害 ， 但 能引起 不
水肿 、 体腔 积液 、 营养 不 良 、 血栓 形 成等 并 发症 ， 而且 其本
身还 能促 进 肾小球 硬 化 及需 积极 治疗 。Ａ Ｅ 能减 少 尿蛋 白排 泄 ， 故 ＣＩ 尿蛋 白量 多
为 了更 合理 、安 全 地 应用 血 管 紧 张素 转换 酶抑 制 剂 （ Ｃ Ｉ于 肾脏病 治疗 ， Ａ Ｅ） 现将 有 关 内容作 一 介绍 。
１ 治 疗适 应证 ．
１１ 低 高 血 压 ．降
间接 保 护 肾脏 外 ，还 能直 接 影 响 肾脏 细 胞 外 基质 的 合成 及 降解 （ 见 作用 机制 叙 述 ） 详 ，拈 抗 肾小 球硬 化 及 肾间质 纤维 化 ， 延缓 肾损 害进 展 。这 一疗 效 已被许 多循证 医学 试
１２ 减 少 尿 蛋 白排 泄 ．
Ａ Ｅ 能通 过两 方 面效 应 降低 肾 ／ 球 内高 压 、高灌 注 ＣＩ Ｊ 、 及高 滤 过 。首 先 ， 如上 述 ， Ｃ Ｉ 正 Ａ Ｅ 能通 过 降低 系统 高血 压 而 间接 降低 肾小 球 内 “ 二 二 高”， 为血 压依 赖 性 肾小球 血 此 液 动力 学保 护效 应 ； 外 ， Ｅ 还 能通 过扩 张 肾小球 出 、 此 ＡＣ Ｉ 入球 小 动脉 ， 扩张 前者 强 于后 者 的作用 ， 且 而直接 使 肾小 球内 “ 三高 ”降 低 ， 为 非血 压依 赖性 肾小球 血液 动 力学 此
血压 （ 包括 原 发性 高血 压及 肾实 质性高 血 压 ） 定要 积 极 一 治疗 ， 并且 力争 达标 ： 蛋 白 ＜１ ／ 尿 ｄ时 ， 压应 降达 １０ ｇ 血 ３／
降压药物、剂量和注意事项
降压药物、剂量和注意事项降压药又称“抗高血压药”，是临床上主要治疗高血压的药物，其在临床上十分常见，并且药物种类繁多，不同的药物种类会起到不同的治疗效果。
由于不同的降压药有着不同的降压机制和药理机制，所以在使用的过程中，要具体问题具体分析，首先需要明确药物的名称，了解该药物的剂量和注意事项，才能保证药物使用的安全性。
今天我们就针对于不同的降压药进行分别说明。
1、血管紧张素转化酶抑制剂（1）卡托普利：该药物一般在临床上需要以初始剂量12.5mg/次为宜，最大的剂量不得超过50mg/日，并且每日的给药次数保证在2-3次/日。
该药物的药性会受到食物消化的影响，所以需要在餐前1小时服用。
（2）依那普利：该药物一般在临床上需要以初始剂量10mg/次为宜，最大的剂量不得超过40mg/日，并且每日的给药次数保证在1-2次/日。
该药物不易受食物的影响，所以可以在餐前、餐后均可使用。
（3）赖诺普利：该药物一般在临床上需要以初始剂量10mg/次为宜，最大的剂量不得超过80mg/日，并且每日给药的次数保证在1次/日。
该药物不易受食物的影响，所以可以在餐前、餐后均可使用。
注意事项：该药物如果与利尿药物合用，需要从小剂量开始使用，待血压得到改善后，再根据患者的实际病情进行调整。
该药物的常见不良反应为：干咳和血管神经性水肿，而干咳主要以无弹性、持续性咳嗽为主，待停药后，干咳的临床表现会自动消失；血管神经性水肿可以发生于患者面部、唇部、舌以及四肢等各个部位，当喉部出现水肿时，如果情况严重，甚至会危及生命。
2、血管紧张素受体拮抗剂（1）依普沙坦：该药物一般在临床上需要以初始剂量600mg/次为宜，最大剂量不得超过1200mg/日，并且保证给药的次数在1次/日。
该药物不易受食物的影响，所以可以在餐前、餐后均可使用。
（2）坎地沙坦酯：该药物一般在临床上需要以初始剂量4mg/次为宜，最大剂量不得超过12mg/日，并且保证给药的次数在1次/日。
治疗肾病的西药及使用说明
治疗肾病的西药及使用说明肾病是一种常见的慢性疾病，严重影响患者的生活质量和健康。
西药作为其中的一种治疗方式，可以帮助患者缓解症状、延缓疾病的进展。
本文将介绍几种常用的治疗肾病的西药及其使用说明。
一、血压控制药物高血压是导致肾病进展的重要因素之一。
控制血压可以减缓肾脏损伤的发展，并改善患者的预后。
以下是常用的降压药物：1. 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）该药物可以抑制血管紧张素转换酶的活性，降低血管紧张素Ⅱ生成，从而扩张血管、降低血压。
常见的ACEI药物有依那普利、卡托普利等，一般开始剂量为每日一次10mg，随着病情的改善可逐渐增加到每日一次40mg。
2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）ARB药物与ACEI类似，可以阻断血管紧张素Ⅱ的作用，降低血压。
常用的ARB药物有氯沙坦、缬沙坦等，初始剂量一般为每日一次80mg，需要根据患者具体情况进行调整。
3. 钙通道阻滞剂（CCB）CCB药物可以阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，从而放松血管、降低血压。
常见的CCB药物有氨氯地平、非洛地平等，一般开始剂量为每日一次5mg，视病情逐渐调整剂量。
二、血液净化药物肾病患者由于肾脏功能受损，体内废物及过多的水分无法正常排出。
血液净化药物可以辅助清除体内的废物，减轻肾脏的负担，以下是常用的血液净化药物：1. 利尿剂利尿剂可以促进尿液的排出，帮助清除体内多余的水分。
常见的利尿剂有呋塞米、氢氯噻嗪等，初始剂量为每日一次20mg，具体剂量根据患者的尿量和水分情况进行调整。
2. 高渗葡萄糖溶液高渗葡萄糖溶液可以通过渗透压作用，促进体内水分的排出。
常见的高渗葡萄糖溶液有10%葡萄糖注射液，常规剂量为每日一次250ml，需要根据患者的临床表现进行调整。
三、免疫调节药物肾病的发生和发展与免疫系统的异常活化有关。
免疫调节药物可以调节机体的免疫反应，减少肾脏的炎症反应，以下是常用的免疫调节药物：1. 糖皮质激素糖皮质激素可以抑制炎症反应，减少肾小球的损伤。
血管紧张素转化酶抑制剂的合理使用
➢高血钾：ACEI使血钾浓度升高多见于慢性心衰、高龄、肾功受损、糖尿病、应用保钾利 尿药的患者，对于轻度高钾血症（K+≤6.0mmol/L）可继续治疗，而当K+ >6.0mmol/L 时需停药。 ➢胎儿畸形：妊娠期妇女禁用。
七、禁忌症
18
ACEI类药物的绝对禁忌症：血管性水肿、ACEI过敏、妊娠和双侧肾动脉狭窄。 相对禁忌症：而血肌酐水平显著升高（>265μmol/L）、高钾血症（>5.5mmol/L）、 有症状的低血压（<90mmHg）、有妊娠可能的女性和左室流出道梗阻的患者。
持久，药物疗效持续时间最长。
8种血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压的临床疗效、安全性及成本效果评估. 中国循证医学杂志, 2004.
四、药效学特征和临床应用
12
临床应用方面： ➢对于心力衰竭时的心脏保护，应首先考虑福辛普利、雷米普利、培哚普利、依那普利、 卡托普利。 ➢对于高血压合并糖尿病患者，则宜选用福辛普利、雷米普利、依那普利和西拉普利。 ➢高血压合并肾功能不全、蛋白尿的患者，可选用雷米普利、依那普利、西拉普利、卡 托普利、福辛普利和赖诺普利。 ➢在脑血管保护方面，培哚普利、依那普利、卡托普利、雷米普利和赖诺普利可供选择。
肝肾排泄比1:7 肝肾排泄比1:7 肝肾排泄比3:7 肝肾排泄比1:3 肝肾排泄比1:1
轻、中度肾功不全及肝硬化致肝功不全 者，药动学和生物利用度无影响；重度 肾功不全者消除缓慢、蓄积较多，少部 分可经透析清除
老年人、心衰或肾衰患者清除率降低， 肾功不全患者需根据肌酐清除率调整剂 量；肝硬化患者无需调整剂量 肝或肾功能不全患者可通过替代途径代 偿性排泄
三、药理作用
6
抑制血浆肾素系统：
血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的共识
血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的共识血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)已在肾脏病治疗中广泛应用。
为了更合理，安全地应用这类药物．全国部分肾病专家于2002年3月12日在北京召开了《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用研讨会》．经充分讨论．会议达成了如下共识：一．适应症1．降低高血压高血压将促进肾损害进展．所以对肾脏病合并的高血压(包括原发性高血压及肾实质性高血压)应积极治疗。
并力争达标：尿蛋白<l~／d时。
血压应降达。
130／80mmHg(平均动脉压97mmHg)：尿蛋白≥1 g／d时。
血压应降~k_125／75mmHg【平均动脉压92mmHg)。
此时，ACEI(或血管紧张素II受体拮抗剂)应为首选降压药。
2．减少尿蛋白蛋白尿，尤其大量蛋白尿有不少危害，并能促进肾损害进展．应积极治疗。
ACEI能通过改善肾小球内高压，高灌注及高滤过．及改善肾小球滤过膜选择通透性而减少尿蛋白排泄。
一般而言，蛋白尿较重I~ACEI降尿蛋白效果更好．可减少尿蛋白30％--50％。
糖尿病及高血压患者．从尿蛋白排泄率增高开始即应该应用ACEI。
3．延缓肾损害进展ACEI除能通过上述作用保护肾脏外．还能通过减少肾脏细胞外基质蓄积(减少产生．促进降解)，拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓损害进展。
这一疗效已被许多临床循证医学试验验证。
ACEI的上述第2．3适应症．对有．无高血压的肾脏病患者均适用。
二、使用办法ACEI类药物均需从小量开始应用．然后逐渐加量至起效．对可能存在肾动脉粥样硬化的老年人更应如此．以免降血压过度。
1．降低高血压若非血压极高需迅速降压．一般宜首选长效ACEI治疗。
为有效降压．ACEI常需与其它降压药物配伍应用：首选配伍药为小剂量利尿剂(肌酐清除率>25ml／min时可用噻嗪类利尿药．<25ml／min时用小量袢利尿剂．．排钠利尿可提高ACEI降压疗效．但必须注意勿导致脱水)：降压效果不满意．再加钙通道阻滞剂：如仍效果差．心率快者加β受体阻滞剂或α及β受体阻滞剂：心率慢者将非双氢吡啶类钙通道阻滞剂改为双氢吡啶类钙通道阻滞剂：降压还不满意．最后加α受体阻断剂。
血管紧张素转换酶抑制剂与缓释型钙通道阻滞剂在高血压患者中的合理应用
脉 内 支 架 治 疗 ． 国医 刊 ，０ ５，０ ３ ：５４ ． 中 ２ ０ ４ （ ）４ －６
些治疗药剂 ， 如抗凝 药 或 已知 有 出血倾 向 ； 例 近期 （ ２～４
一
较 高 ， 闭塞 的冠 状动脉再通 、 使 心肌可 以实现再 次灌注 、 缩小 心 肌梗 死的面积 ， 挽救患者 的生命 。
治 疗 心 肌 梗 死 的关 键 ， 在 于掌 握 溶 栓 治 疗 的 时 间 和 禁 还
忌证 ， 在一些地处偏远 的农村地 区 ， 由于医院设施 落后 ， 或者 离 医 院距 离 较 远 ， 者 没 有 得 到 及 时 的 治 疗 而 失 去 了溶 栓 治 患 疗 的最佳 时机。而事实上 ， 有溶栓治疗适 应证 的急性 心肌梗 死患者从发 病到溶栓治疗 时所 间隔的 时间越短越 好 。所 以 ， 笔者认为 院前及 时静 脉溶栓 治疗 急性 心肌 梗死 可 以有效 的 提高溶栓成功率 ， 也是基层 医院在开展溶 栓治疗 心肌梗死 的
［ 邓 桂 ．３ ５］ １０例 急 性 心 肌 梗 死 静 脉 溶 栓 治 疗 的 护 理 体 会 ． 国 现 中
代 药物应 用 ，０ ９ ６ ３ ：８１ １ ２ ０ ， （ ）８ —０ ． ［ ］ 王静 ， ６ 王铁男 ， 范淑红． 急性心肌梗死 静脉溶 栓治疗 体会． 中国 现代药物应用 ，０ ００ ０ ）：２２ ． ２ １ ，６（４ １－３ ［ ］ 胡 燕 华． 性 心 肌 梗死 静脉 溶 栓 治 疗 体 会． 用 医 技杂 志 ７ 急 实
血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 与 缓 释 型 钙 通 道 阻 滞 剂 在 高 血压 患 者 中的合 理 应 用
简述血管紧张素转换酶抑制剂的合理应用
压作 用 尚与下 列因素有 关 ： （ １ ） 抑制激肽 酶 Ⅱ，减少 缓激肽 的降 目前 已公认 Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 为治疗 Ｃ Ｈ Ｆ的基本药 物 ，其作 用机制 从 解 】 ，延长缓激 肽的扩血管作用 ； （ ２ 】 增 加前列腺素 的释放 ； （ ３ ） 直 以下 几个方 面 阐明 ： （ １ ） 抑 制 肾素血 管 紧张素 系统 （ Ｒ Ａ Ｓ ） ，除 对 接 抑制 Ａ ｎ ｇ Ｉ Ｉ 增加血 管对神经兴奋 所致收缩反应 的作用 ； （ ４ ） 大 循环 Ｒ Ａ Ｓ的抑制 ，可达 到扩张血管 、抑制交感 神经兴奋性 的作 剂量 时可 抑制突触 前膜去 甲肾上腺 素的释放 【 ２ ； （ ５ ） 减 少 内皮 细 用 ，更重要 的是对 心脏组织 中的 Ｒ Ａ Ｓ的抑制 ，在改善和延缓 心
降压作 用 主要 通过 抑制 Ａ Ｃ Ｅ，阻止 血液 及组 织 液 中血 管 紧张 再加 用钙 通道 阻滞剂 的三联用药 ； 如效果仍差 ， 心率快者加用 Ｂ一
受体 阻滞剂 、心率慢者加用 一 受体 阻滞 剂的四联疗法 。
２ 治疗慢性心力衰竭 与高 血压及心肌肥 厚等疾病 的形成具有 密切 的关 系。本 品的降 ２ ． １ 作用机制
适用范 围广 ，现为高血压病治疗中的首选药物 。
为临床作参考 。
１ 治 疗 高 血 压
１ ． １ Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 作用机制
通过 竞争性抑 制血管 紧张素转化 酶 （ Ａ Ｃ Ｅ ） 而发挥 作用 。其
素Ｉ Ｉ（ Ａ ｎ ｇⅡ） 的形成而实现 。Ａ ｎ ｇⅡ是体 内最 强的缩血管物质 ， 且能促进醛 固酮分 泌 ，导致水 、钠潴 留及 促进细胞肥大 、增生 ，
胞形成 内皮素 。
１ ． ２ 适应证
室重塑 中起关键作 用。（ ２ ） 抑制 缓激肽 的降解 ，可使具有血 管扩 张作 用的前列腺索 生成增 多 ， 同时也可抗组织增生的作用 。 总之 ， Ａ Ｃ Ｅ Ｉ 除发挥扩血管作用改善 心力 衰竭时的血流动力学 ，减轻 淤 血症状外 ，更 重要 的是降低心 力衰竭患 者代 偿性神 经 一体液 的
ACEI(普利类)降压药的结构药理作用及合理应用
ACEI（普利类）降压药的结构药理作用及合理应用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是通过竞争性地抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。
自20世纪80年代上市以来，大量循证医学证据均显示该类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用，ACEI以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为基础降压药物之一。
目录ACEI（普利类）降压药的结构药理作用及合理应用 (1)结构 (1)适应症 (4)ACEI主要适用于下列高血压患者： (4)禁忌症 (5)临床用药注意事项 (5)单药应用与联合治疗方案推荐 (6)高血压及有合并症时ACEI药物治疗推荐 (7)常用ACEI的单药应用 (7)ACEI类药物介绍 (7)结构抗高血压药=ACEI+AT1受体阻断药1.ACEI（含巯基的ACE 抑制药、含二羧基的ACE 抑制药、含磷酰基的ACE 抑制药）最主要的副作用：干咳——抑制ACE的同时也阻断了缓激肽的分解。
1.1卡托普利①巯基（药效团、易氧化、易发生皮疹和味觉障碍）；脯氨酸片段（药效团）；1 个游离羧基。
②非前药。
1.2阿拉普利：①卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，体内变成卡托普利，作用强3 倍。
1.3依那普利①3 个手性碳，均为S 型.②前药，代谢为依那普利拉，口服吸收差，只能静脉注射给药。
1.4贝那普利①前药。
②双羧基（一游离、一酯化）。
1.5喹那普利①可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所代谢。
②口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型药物喹那普利拉，而产生降压作用。
1.6赖诺普利①含赖氨酸，两个游离羧基，是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。
②非前药。
不被代谢，不与血浆蛋白结合。
1.7群多普利①前药，八氢-1H-吲哚羧酸.1.8.培哚普利①前药，戊酸，八氢-1H-吲哚羧酸。
1.9螺普利①前药，可看成依那普利结构中的脯氨酸被螺环羧酸所替代的药物。
口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物螺普利拉。
血管紧张素转化酶指导原则
血管紧张素转化酶指导原则
血管紧张素转化酶指导原则是一种用于控制高血压和心血管疾病
的治疗方法。
该方法的基本原则如下：
1. 使用血管紧张素转化酶抑制剂：血管紧张素转化酶抑制剂是
一类抗高血压药物，常用的有依普利(Enalapril)、贝那普利(Benazepril)等。
使用血管紧张素转化酶抑制剂一般具有良好的疗效，同时还能够减少心血管事件的发生率。
2. 控制用药剂量：在使用血管紧张素转化酶抑制剂的过程中，
需要合理控制用药剂量。
剂量过高可能会导致低血压等不良反应，剂
量过低则可能达不到预期治疗效果。
3. 个体化用药：不同患者具有不同的临床情况，需要根据具体
情况进行个体化用药。
例如，老年人、儿童、孕妇等特殊人群需要特
别注意。
4. 定期监测疗效和不良反应：使用血管紧张素转化酶抑制剂治
疗需要定期监测疗效和不良反应，及时调整用药方案并予以个体化治疗。
血管紧张素转换酶抑制剂的药理及合理应用
可抑 制血 管紧张 素转换 酶 （ Ｃ Ａ Ｅ）的物质 ，这 种物 质还 有增强缓 激肽 的作用 自从 ２ ０世纪 ７ ０年代 末 第一个 血管紧张素转 换酶抑 制剂 （ Ｃ Ｉ Ａ Ｅ ）类药 物卡 托普 利 问世 以来 ．先 后 投入 临 床应 用 的有 １ 个 ０余 品种 。现有 资料 表 明 ，Ａ Ｅ 可作 为 高血 压 、心 力 ＣＩ 衰竭 、伴 左室肥 厚 的高 血压 、高血压 肾病 、糖尿 病
３ ・ ６
维普资讯
０
合 理 用 药
第 ５卷
第 ５期
Ｃｌ ｉａＩ ｅ ｃ ｔ ｕｒａ ｉ ｃ ｄｉａ ｉ ｄｏ ｎ ｎ Ｍ ｏｎ
有实验证 明缓激 肽通过 激活冠状 动脉 血管 内皮细 胞
用 尿蛋 白较 重 时 Ａ Ｅ 类 降低 尿蛋 白作 用 往往 更 ＣＩ
培 哚普利 、喹那普 利及雷米 普利 本身 为前药 ．在肝
脏水解 成具 有药理 活性 的二酸型化 合物 才能 发挥作 用 ，故肝 功能正 常与否 直接影 响到 药 部 的蓄 积 浓 度 发 挥 活 性作
用 。缓 激 肽受 体有 Ｂ 和 Ｂ 两种 类 型 ，缓 激肽 的多
加显著 ．拮抗 肾小球 硬化及 肾问质纤 维化 来延缓 肾 功能 损害 的进 展 。应用 Ａ Ｅ 通 常 可改善 慢性 肾功 Ｃ Ｉ 能衰 竭 ｆ Ｈ ）患者 的肾脏 血 流 （ Ｂ ）和钠 分 泌 Ｃ Ｆ ＲＦ 率 ．减 缓慢性 肾脏疾 病 肾脏功能 损伤 的发 展 ，但 也
Ｂ 受 体 ，增 加细 胞 内 Ｃ ： 厦 式激 活 内 源性 Ｋ Ｒ ， ａ＋ 及 Ｄ／
基 团而分 成巯基 类 、羧基 类和膦 酸基类 等 ３ 。巯 类 基类 包括 卡托普利 。佐芬普 利 ；羧基 类包 括 贝那普
acei使用原则
ACEI使用原则一、引言血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是一类在临床中广泛应用的抗高血压和心血管保护药物。
由于其独特的药理作用和广泛的应用范围，正确使用ACEI对于确保治疗效果和降低不良反应风险至关重要。
本篇文章将详细介绍ACEI的简介、药理作用、使用原则以及与其他药物的相互作用等方面，以帮助临床医生更好地理解和应用ACEI。
二、ACEI简介ACEI是一类非巯基的羧基贰类药物，通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张血管、降低血压。
ACEI在临床中主要用于治疗高血压和心血管疾病，如充血性心力衰竭和心肌梗死等。
三、ACEI的药理作用ACEI主要通过抑制ACE酶，阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低血压。
血管紧张素Ⅱ是一种强效的血管收缩剂，会导致血压升高。
此外，ACEI还可以抑制缓激肽的降解，缓激肽是一种具有血管舒张和抗炎作用的肽类物质。
因此，ACEI具有降压和心血管保护作用。
四、ACEI的使用原则1.适应证：ACEI主要用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死和糖尿病肾病等。
在临床应用时，应根据患者的具体情况选择合适的ACEI药物。
2.起始剂量与递增方法：起始剂量应该根据患者的病情和耐受程度进行选择。
通常从较低剂量开始，逐渐递增，直至达到目标剂量或最大耐受剂量。
具体的递增方法应根据不同药物的特点和患者情况进行调整。
3.维持治疗：在达到目标剂量后，应继续进行维持治疗，以保持血压稳定和控制心血管疾病的发展。
在维持治疗期间，应定期监测患者的血压和其他相关指标，以确保治疗效果。
4.联合用药：在某些情况下，可能需要联合使用其他降压药物或心血管药物。
此时，应充分考虑药物之间的相互作用和患者的具体情况，选择合适的药物组合，以达到最佳的治疗效果。
5.禁忌证与注意事项：对于有ACEI禁忌证的患者，如双侧肾动脉狭窄、妊娠期妇女、过敏体质等，应避免使用ACEI。
此外，在使用ACEI期间，应注意监测患者的肾功能、电解质平衡和血压等指标，以便及时发现和处理不良反应。
血管紧张素转换酶抑制剂专家共识
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通过抑制血管紧张素n生成、阻断肾素一血管紧张素・醛固酮系统作用，及抑制缓激肤降解、增强缓激肚效应，而广泛应用于肾脏病治疗。
为了更合理、安全地应用这类药物，全国部分肾病专家于2004年4月24日在北京进行了专题研讨，对《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议》进行了第 2 次修订，经充分讨论，会议达成如下共识。
一、适应证1.降低系统高血压: 持续性高血压促进肾损害进展，引起严重心、脑血管并发症。
对肾脏病患者合并的高血压（包括原发性高血压及肾实质性高血压）应积极治疗，并力争达标。
尿蛋白＜1g/d时，血压应降达130/80 mmHg（平均动脉压97 mmHg ）;尿蛋白＞1 g/d时，血压应降达125/75 mmHg（平均动脉压92 mmHg ），其中收缩压治疗达标尤其重要。
此时，ACEI（或血管紧张素11受体拮抗剂，ARB）应为首选降压药。
2.减少尿蛋白排泄:蛋白尿、尤其大量蛋白尿有不少危害，并能促进肾损害进展，应积极治疗。
ACEI 能通过多种机制如改善肾小球内高压、高灌注及高滤过，及改善肾小球滤过膜选择通透性而减少尿蛋白排泄。
蛋白尿较重时ACEI降尿蛋白效果往往更显著，应尽量将尿蛋白减少至正常或最低水平。
3.延缓肾损害进展:ACEI 除能通过上述作用保护肾脏外，还能通过减少肾脏细胞外基质蓄积（减少产生，促进降解），拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓肾损害进展。
ACEI 针对上述第2,3 适应症发挥的疗效，部分为非血压依赖性效应，因此，这两个适应症对无高血压的肾脏病患者也适用。
糖尿病患者（包括1 型及2 型）应从尿白蛋白排泄率增高开始即应用ACEI上述各适应症疗效已被许多临床循证医学试验验证。
二、使用方法ACEI 类药均需从低剂量开始应用，然后逐渐加量至起效，老年人尤应如此，避免降血压过度。
1.降低高血压：若非血压极高需迅速降压，一般宜首选长效ACEI治疗。
血管紧张素转换酶抑制剂研究进展与临床应用
ACEI 能扩张冠状动脉，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧，对抗心脏RAS 的缩血管和水钠潴留作用，中断心力衰竭时的心脏恶性循环。研究表明，ACEI 对轻、中、重度心力衰竭均有效，可显著降低心力衰竭患者的死亡率，是公认的治疗和预防慢性心力衰竭的首选药物。
ACEI 可通过抑制RAS、清除氧自由基、改善血流动力学来增加冠脉血流量，改善心肌缺血，保护心脏收缩功能，减少心肌缺血-再灌注损伤。对苯那普利的研究发现，其可逆转左心室肥厚，促进缺血-再灌注心肌肌质网Ca2＋-ATP 酶活性恢复，减少氧自由基损害，减轻缺血-再灌注心功能损伤。
单击此处添加小标题
2
增加胰岛素敏感性
胰岛素敏感性降低是血压升高的重要机制之一，理想的抗高血压药物应在降压的同时能对糖和脂的代谢也有改善作用。ACEI 可增加骨骼肌中己糖激酶的活性，使内源性缓激肽增多，改善骨骼肌对葡萄糖的摄取，促进糖的利用，从而提高高血压患者对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，使血糖容易控制。运动练习结合雷米普利治疗能促进肌肉GLUT-4蛋白含量增加及收缩肌肉释放缓激肽， 改善胰岛素的敏感性。研究证实，ACEI 可在降低血压的同时有效防止心力衰竭患者2 型糖尿病的发生。
第一章
减少ALD 分泌: ACEI 通过减少AngⅡ对靶器官的作用，使ALD 释放减少，减轻水钠潴留，有利于降低血压，减轻心脏负荷。因为ACEI 在扩张血管、减少外周阻力、调节体液平衡方面的明显效果，使其成为临床一线抗高血压药物。ACEI 可用于轻、中度和严重高血压，其作用与年龄和性别无关，单药治疗对60%～70%的高血压患者都有效， 在血压下降的同时不引起反射性心率加快，不出现水钠潴留。ACEI 与利尿剂合用可增加ACEI 的作用，与钙离子拮抗剂合用可增加各自的作用，与β 受体阻断剂合用作用增加较少。
acei和arb用法用量和注意事项
acei和arb用法用量和注意事项ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）和ARB（血管紧张素受体阻断剂）是治疗高血压和心血管疾病的常用药物。
它们属于抗高血压药物的一类，虽然作用机制不同，但都对血压的降低和心血管保护起到积极作用。
在使用ACEI和ARB的时候，需要注意用法用量和一些注意事项。
ACEI和ARB的用法用量：1.用法：ACEI和ARB在口服给药时，通常每天只需一次即可。
例如贝那普利、卡托普利等常用的ACEI可以每天口服一次，而氯沙坦、厄贝沙坦等常用的ARB也是每天口服一次。
2.用量：具体药物的用量需要遵循医生的指导，根据患者的具体情况来决定。
一般来说，起始剂量较小，然后根据患者的反应逐渐调整剂量。
例如，贝那普利常用的起始剂量为10毫克，然后根据调整，最大剂量为40毫克。
而氯沙坦常用的起始剂量为50毫克，最大剂量为100毫克。
3.注意事项：在使用ACEI和ARB的过程中，需要注意以下几个方面：-血压监测：在早期使用ACEI和ARB时，需要经常测量患者的血压，以确保药物的有效性和安全性。
一旦开始使用这些药物，应该密切关注患者的血压变化，特别是在起始剂量和剂量调整期间。
-肾功能监测：ACEI和ARB在治疗高血压和心血管疾病的同时，也对肾功能具有保护作用。
然而，这些药物在一些患者中可能会引起肾功能的损害，特别是患有肾动脉狭窄或肾功能不全的患者。
因此，在开始使用这些药物之前，应该评估患者的肾功能，而且在用药期间需要定期监测肾功能。
-血钾监测：ACEI和ARB都可以增加血钾水平，尤其当与一些利尿剂或钾保留剂一起使用时。
在开始使用这些药物之前，应该评估患者的血钾水平，而且在用药期间需要定期监测血钾水平。
特别是对于患有慢性肾功能不全或糖尿病的患者，需要格外关注。
-老年患者：老年患者在使用ACEI和ARB时需要注意血压的监测和肾功能的评估。
由于老年患者的肾功能通常下降，因此他们更容易受到这些药物的副作用影响。
血管紧张素转换酶抑制剂致不良反应分析及临床合理用药
血管紧张素转换酶抑制剂致不良反应分析及临床合理用药发表时间：2018-08-01T15:11:55.340Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年3月第5期作者：王月芳[导读] 血管紧张素转换酶抑制剂服用过程中，不良反应致因相对较多，若要避免此类现象的出现。
腾冲市人民医院云南腾冲 679100【摘要】目的：探讨血管紧张素转换酶抑制剂致不良反应分析及临床合理用药。
方法：随机抽取本院2015.03-2018.04期间由服用血管紧张素转换酶抑制剂引起的不良反应患者200例，统计患者药物不良反应时间、用药时间、临床症状及预后效果。
结果：200例患者中，服药第1天出现不良反应24例（占比12.00%），第2天及以后出现不良反应176例（占比88.00%），即平均不良反应时间为（18.3±21.4）d。
由血管紧张素转换酶抑制剂引起的不良反应，主要为呼吸系统表现，即累及患者共有120例，占比60.00%。
200例患者，均在停药后或和其他药物联合治疗的模式下，起到症状缓解的效果，甚至在个别患者中临床症状已完全消失。
结论：血管紧张素转换酶抑制剂服用过程中，不良反应致因相对较多，若要避免此类现象的出现，则可在合理用药的前提下，对患者可能存在的不良反应加以预测，以便做好针对性防范或护理。
【关键词】血管紧张素转换酶抑制剂；不良反应；合理用药血管紧张素转换酶抑制剂是目前高血压疾患常见药物，通过对血管紧张素转化酶的抑制，预防机体血管紧张素的合成，以此达到血管收缩功能、血压降低的目的。
研究表明，血管紧张素转化酶的不同，对机体的作用效果也有所差别，但随着血管紧张素转换酶抑制剂使用率的增长，药物不良反应对患者的威胁也引起人们的重视，即对呼吸系统的累及，使患者出现咳嗽、呼吸困难等症状，严重威胁自身的生命安全[1]。
对此，随机抽取本院2015.03-2018.04期间由服用血管紧张素转换酶抑制剂引起的不良反应患者200例，探讨临床合理用药的必要性。
血管紧张素转换酶抑制剂个体化用药指南
ACE为II基因型的患者与DD基因型的患者相比，接 受血管紧张素转换酶抑制剂治疗后，主要心血管事 件或死亡的风险可能会下降,但并不排除。
ACE为ID基因型的患者与II基因型的患者相比，接 受血管紧张素转换酶抑制剂治疗后，主要心血管事 件或死亡的风险可能增加。
ACE为DD基因型的患者与II和ID基因型的患者相 比，接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗后，主要心 血管事件或死亡的风险可能增加。
分类
药物名称 基因
多态性
rs号
试剂 编号
血管紧张素转
降压药 换酶抑制剂
ACE
（ACEI）
1757-119_1757-118ins
rs1799752 301
证据等级 3
类型 疗效
基因型 频率
II
I-67%；
D-33%
ID
I-67%； D-33%
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
DD
I-67%； D-33%
临床意义（From PharmGKB）
用药建议
用药建议参考资料
患者对依那普利、咪达普利、卡托普利和赖诺普利的敏 《药物基因组学与个体化治疗用药方案决
感性较好，建议优先使用依那普利、咪达普利、卡托普 策》第139-140页
利或赖诺普利。
PharmGKB
患者对各种血管紧张素转换酶抑制剂（如，依那普利、 《药物基因组学与个体化治疗用药方案决
咪达普利、赖诺普利、贝那普利、福辛普利和培哚普 策》第139-140页 利）的敏感性相差不大，可根据临床情况具体选择。 PharmGKB
患者对贝那普利、福辛普利、培哚普利的敏感性较好， 建议优先使用贝那普利、福辛普利或培哚普利。
《药物基因组学与个体化治疗用药方案决 策》第139-140页
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一、结构分类
4
卡托普利为巯基类ACEI，福辛普利为膦酸基类ACEI，依那普利、贝那普利和赖诺普
利则均为羧基类ACEI。
羧基类ACEI的组织亲和力均较高，而高的组织亲和力有助于更好的改善内皮功能，
对靶器官获益更大，三者的组织亲和力顺序为贝那普利>赖诺普利>依那普利，提示贝
那普利的靶器官保护效应可能更优。
四、药效学特征和临床应用
11
研究发现，ACEI类药物按最大降压幅度排序：赖诺普利>西拉普利＞卡托普利＞福辛
普利>贝那普利>雷米普利＞依那普利＞培哚普利。
根据药物谷-峰比（降压疗效最低时血压下降值/降压疗效最大时血压下降值）排列顺
序为福辛普利>雷米普利＞依那普利>西拉普利＞赖诺普利，提示福辛普利降压作用最
二、药物活性
5
卡托普利样药物：如卡托普利，其本身就是活性形式，但可进一步在肝脏代谢转变
为仍具有药理活性的二巯化合物。
前体药物：如依那普利、贝那普利、福辛普利、培哚普利，口服后需在肝脏中水解
为活性代谢产物发挥药理作用。
活性药物：如赖诺普利，是依那普利拉（依那普利的活性代谢物）的赖氨酸衍生物，
在体内不与血浆蛋白结合，不经肝脏代谢即可产生药理作用。
三、药理作用
6
抑制血浆肾素系统：
➢直接抑制血浆中的ACE，降低血浆中的AngII和醛固酮浓度；同时对血浆外的局部组
织如肾、脑、血管壁中的ACE也有抑制作用，对抗外源性血管紧张素的升压作用 。
➢ACEI还可减少缓激肽的降解，使血浆中缓激肽的浓度增高，增加外源性缓激肽的扩
血管作用。
血管紧张素转换酶抑制剂的临床应用概述. 中国执业药师, 2010(1):5-8.
➢高血钾：ACEI使血钾浓度升高多见于慢性心衰、高龄、肾功受损、糖尿病、应用保钾利 尿药的患者，对于轻度高钾血症（K+≤6.0mmol/L）可继续治疗，而当K+ >6.0mmol/L 时需停药。 ➢胎儿畸形：妊娠期妇女禁用。
七、禁忌症
18
ACEI类药物的绝对禁忌症：血管性水肿、ACEI过敏、妊娠和双侧肾动脉狭窄。 相对禁忌症：而血肌酐水平显著升高（>265μmol/L）、高钾血症（>5.5mmol/L）、 有症状的低血压（<90mmHg）、有妊娠可能的女性和左室流出道梗阻的患者。
三、药理作用
9
调节血脂：ACEI可降低血浆胆固醇和甘油三酯降低，使高密度脂蛋白升高或基本不变。 抗血小板：ACEI可抑制原发性高血压患者血小板的聚集，对由肾上腺素、ADP、胶原 等途径诱导的血小板聚集和血栓素的释放均有抑制作用，这也是对ACEI保护心脏功能起 到了间接的作用。
三、药理作用
10
抗自由基： ➢ACEI能清除氧子的作用，使其能够调节动脉粥样硬化、血栓形 成和血管痉挛，同时兴奋鸟苷酸环化酶而使cGMP增加，促进血管扩张。
五、药动学特点
13
药品名称
吸收
血浆蛋白结合率 达峰时间（h） 半衰期（h）
卡托普利
吸收迅速
25-30%
1-1.5
＜3
依那普利 吸收迅速，不受进食影响
1
11
贝那普利 口服后至少37%被吸收
95%
2-4
11
赖诺普利
6-8
12
培哚普利 吸收迅速，应空腹服用
20%
2-4
17
福辛普利 吸收迅速，不受进食影响
➢ACEI能扩张小动、静脉，冠状动脉和肾动脉，降低外周血管阻力和冠状动脉、肾动
脉阻力，增加冠脉血流量，增加静脉容量，减少回心血量，降低心脏前负荷。
➢ACEI能增加肾血流量，增加肾小球滤过率，有利于尿钠的排泄，使体液总量减少，
静脉回流的血液也减少，在改善左心室功能的同时也预防肾脏损伤和糖尿病的发生 。
/ 结论 CONCLUSION
ACEI类药物在所有降压药物中具有广泛的临床适应症，虽然其 不良反应（尤其是咳嗽）限制了临床应用，但与作用机制类似的 ARB类药物相比，ACEI的疗效更确切，临床证据更充分，推荐等级 更高，在临床中我们可以更进一步使用。
感谢您的聆听！
三、药理作用
7
改善左心室功能：
➢ACEI可通过对RAAS的持续抑制改善左心室功能，降低心衰患者的肺毛细血管压，降
低心脏充盈压，增加每搏量，增加左室射血分数和心脏指数。
➢ACEI还能延缓血管壁和心室壁肥厚，长期应用可减少实验大鼠的心脏重量，减少心
肌胶原，预防心脏肥大。
三、药理作用
8
扩张动脉和静脉：
肝肾排泄比1:7 肝肾排泄比1:7 肝肾排泄比3:7 肝肾排泄比1:3 肝肾排泄比1:1
轻、中度肾功不全及肝硬化致肝功不全 者，药动学和生物利用度无影响；重度 肾功不全者消除缓慢、蓄积较多，少部 分可经透析清除
老年人、心衰或肾衰患者清除率降低， 肾功不全患者需根据肌酐清除率调整剂 量；肝硬化患者无需调整剂量 肝或肾功能不全患者可通过替代途径代 偿性排泄
持久，药物疗效持续时间最长。
8种血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压的临床疗效、安全性及成本效果评估. 中国循证医学杂志, 2004.
四、药效学特征和临床应用
12
临床应用方面： ➢对于心力衰竭时的心脏保护，应首先考虑福辛普利、雷米普利、培哚普利、依那普利、 卡托普利。 ➢对于高血压合并糖尿病患者，则宜选用福辛普利、雷米普利、依那普利和西拉普利。 ➢高血压合并肾功能不全、蛋白尿的患者，可选用雷米普利、依那普利、西拉普利、卡 托普利、福辛普利和赖诺普利。 ➢在脑血管保护方面，培哚普利、依那普利、卡托普利、雷米普利和赖诺普利可供选择。
95%
3
12
高血压合理用药指南. 中国医学前沿杂志, 2015(6):22-64.
五、药动学特点
14
药品名称 卡托普利 依那普利
贝那普利
赖诺普利 培哚普利 福辛普利
代谢方式
排泄方式
肝、肾功能不全患者消除特点
肝脏代谢 口服后可快速 而完全的水解
肝脏代谢
不代谢，原型 经尿排出
肝脏代谢
肝肾排泄比1:19
用法用量 12.5-75mg
tid 5-40mg qd
5-40mg qd
5-40mg qd
4-8mg qd 10-40mg
qd
六、不良反应
15
ACEI类药物的主要不良反应较为典型，包括： ➢咳嗽：发生率5-10%，咳嗽是限制ACEI临床应用的主要因素，与其增加体内缓激肽水 平有关，研究发现膦酸基类ACEI咳嗽发生率低，提示有咳嗽不良反应的患者在不停用 ACEI、不换用ARB的情况下，可用尝试选用福辛普利继续治疗。 ➢低血压：一些患者在经ACEI治疗后可出现血压迅速下降，多见于慢性心衰患者。
六、不良反应
16
➢血管性水肿：发生率低，但有致命危险，临床表现从轻度胃肠功能紊乱到喉头水肿至 呼吸困难而死亡，一旦发生应立即停药。 ➢急性肾损伤：ACEI用药最初2个月血尿素氮或肌酐水平可升高，升幅<30%为预期反应， 可继续治疗；升幅>30-50%为异常反应，提示肾缺血，需停药。
六、不良反应
17
血管紧张素转化酶抑制剂的合理使用
前言/PREFACE
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）可通过抑制血管紧张素转化 酶，减少血管紧张素I转换为高收缩血管活性的血管紧张素II；同时 ACEI可抑制缓激肽的降解，维持缓激肽扩张血管的作用，从而通过 上述机制发挥抗高血压作用。
前言/PREFACE
另外，ACEI还可抑制RAAS、降低交感神经活性、减少醛固酮 分泌、增加肾血流量、减少水钠潴留，是冠心病、心肌梗死、糖尿 病、慢性肾病、心力衰竭等疾病的基础治疗药物，在五类经典降压 药物中适应证较多，临床应用广泛。