妥卡替尼(937263-43-9,Tucatinib,ARRY380)-HNMR-Biochempartner
常用靶向治疗作用靶点
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
舒尼替尼（索坦，Sutent，Sunitinib，辉瑞）
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
依马替尼片（格列卫，Gleevec，）
慢粒
肾癌
拉帕替尼片（Lapatinib，葛兰素史克）250mg/片sig：5# qd用3w停1w
主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌
单抗类药物
西妥昔单抗（爱必妥，Erbitux，IMC225，Cetuximab，默克）
首次400mg/m2，以后每周一次为250mg/m2。
与伊立替康联合用药治疗表达EGFR、经含伊立替康方案化疗失败后的转移性结直肠癌。K-ras检测。
痤疮样皮疹，严重程度与C225的治疗效果密切相关。
帕尼单抗（Panitumumab，ABX-EGF）人源EGFR单抗
单药治疗既往治疗失败的转移性结直肠癌可以降低46％的肿瘤进展风险
尼妥珠单抗（泰欣生）
可能成为转移性结直肠癌、晚期鼻咽癌、儿童桥脑胶质瘤和成人神经胶质瘤的分子靶向治疗药物。
VEGR/VEGFR
小分子抑制剂
Senaxinib（Su5416）
单抗类药物
贝伐单抗（av疗转移性结直肠癌。不推荐应用于多个化疗失败的病人，毒性及并发症。
Cox-2
Athanassios（西乐葆）
CD20
利妥昔单抗（美罗华）
多靶点
索拉非尼（多吉美，Nexavar，Sorafenib，德国拜耳）0.2*60#sig：0.4 bid
肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。
这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。
通过作用于这些靶点，肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，阻断其侵袭和转移能力，从而达到治疗肿瘤的目的。
以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总：1.表皮生长因子受体(EGFR)：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它在许多肿瘤细胞上高表达。
EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等，可以抑制EGFR信号通路的活化，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，适用于EGFR突变阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌。
2.奥曲肽受体：奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。
奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体，抑制肿瘤细胞的增殖和释放，适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。
3.CD20：CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白，也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。
CD20靶向药物包括利妥昔单抗等，可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞，适用于非霍奇金淋巴瘤等。
4.血管内皮生长因子受体(VEGFR)：VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。
VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等，可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用，阻断肿瘤的血供，适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。
5.基因重排：一些肿瘤具有特定基因重排，这些基因重排产生了新的融合基因，参与肿瘤的发生和发展。
针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性，如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性，适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。
6.细胞周期调节蛋白：肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。
针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期，如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性，适用于乳腺癌等。
7.PARP酶：PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。
针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制，导致肿瘤细胞死亡，适用于BRCA突变的卵巢癌等。
新药Tucatinib(图卡替尼)合成检索总结报告
本文主要对 Tucatinib（图卡替尼）的合成路线、关键中间体的合 成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、Tucatinib（图卡替尼）合成路线
三、Tucatinib（图卡替尼）合成检索总结报告 (一) Tucatinib（图卡替尼）中间体 3 的合成
参文献
US2010/9958; (2010); (A1) English
Bioorganic and Medicinal Chemistry; vol. 19; nb. 6; (2011); p. 1987- 1998.
European Journal of Medicinal Chemistry; vol. 61; (2013); p. 132 -145. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters; vol. 25; nb. 22; (2015); p. 5147-5154.
新药 Tucatinib（图卡替尼）合成检索总结报告
一、Tucatinib（图卡替尼）简介 2020 年 4 月 17 日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 Tucatinib （图卡替尼）片剂与曲妥珠单抗和卡培他滨合用，用于晚期无法切除 （不能手术切除）或转移性 HER2 阳性乳腺癌治疗。 Tucatinib（图卡替尼）分子结构式如下:
(二) Tucatinib（图卡替尼）中间体 4 的合成
合成方法
操作方法 一
实验步骤
A solution of 6.0 g (27.5 mmol) of N'-(2-cyano-4-nitrophenyl)-N,N-dimethylformamidine 3, 33.9 g (41.8 mL, 412.4 mmol) of cyclohexene, and 0.6 g of 10% Pd/C in 360 mL of methanol was refluxed for 4 hrs. The hot mixture was filtered through Celite. Solvent was removed and the residue was recrystallized from chloroform-carbon tetrachloride giving 4.9 g (95%) of the title compound 4 as a light gray crystalline solid.
ap26113目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服azd9291耐药
ap26113目前唯一一款egfr和alk双靶点靶向药克服azd9291耐药（AP26113已经被FDA批准用于ALK靶点的克唑替尼耐药）AP26113真有可能成为一款高效的并且还是双靶点的肺癌靶向药，在此之前本博有介绍过有关AP26113的一些资料（详见：AP26113详细资料），当时还只是确定AP26113将会是继克唑替尼、色瑞替尼之后的又一款高效的ALK靶向药，并且能克服克唑替尼耐药，也就是第二代的ALK靶向药。
然而令人非常鼓舞的是AP26113在试验上又有新的并且是重大的发现，AP26113居然在EGFR靶点上效果也非常不错！那么说肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFR,ALK 都能通杀，这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药！另外最令人鼓舞的是AP26113在EGFR靶点领域AP26113能做到克服目前风头最健的奥希替尼（AZD9291）的耐药！要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药的药物。
因此这一重大发现无疑是这一疾病领域的最领患者鼓舞的事件！今天主要说一下AP26113在EGFR靶点的成就。
肺癌的EGFR基因突变是肺腺癌中基因群体中概率最大一个靶点（特别是亚洲人），因此在这个靶点上医药公司投入最多，产品的相对应的药物也最多，比如常见的易瑞沙，特罗凯都是被称为一代，这些药物针对初次检测到的EGFR靶点突变的情况都非常有效，部分患者可用服用多年仍维持较好状况，但靶向药最终走向耐药，EGFR靶点耐药已发现由于T790M突变引起的概率非常大，大概占到60-70%，也就是说大概一半以后的服用易瑞沙、特罗凯的患者最终会由于T790M的突变而对一代靶向药产生抗药性，于是阿斯利康又针对T790M研发出奥希替尼(AZD9291),奥希替尼针对EGFR靶点T790M继发耐药效果显著。
但是服用奥希替尼最终仍然会产生抗药性，到目前为止奥希替尼耐药仍然无新药可用，在临床中摸索的针对奥希替尼耐药的药物之前有报道过一款叫EAI045的药物，但也只是停留在动物实验上，并无任何实质成果。
IgA肾病靶向治疗药物的作用机制及临床应用进展
IgA肾病靶向治疗药物的作用机制及临床应用进展刘春花，杨定平武汉大学人民医院肾内科，武汉430060摘要：随着对IgA肾病自身免疫发病机制的不断认识，在传统支持治疗及免疫抑制治疗的基础上，针对发病机制的靶向治疗药物不断出现，包括黏膜免疫、补体活化、T细胞依赖或非T细胞依赖B细胞活化机制等。
IgA肾病与黏膜免疫的异常激活和慢性炎症状态关系密切，尤其是扁桃体和肠黏膜免疫系统，其可通过黏膜表面微生物群改变、异常免疫应答、基因易感性等途径介导IgA肾病的发生。
而作为IgA肾病发病驱动因素的半乳糖缺乏IgA1则是由黏膜B细胞产生的，该过程是由黏膜感染通过T细胞依赖性或非T细胞依赖机制诱导的。
此外，在IgA肾病患者肾活检标本中发现C3、C4d、甘露糖结合凝集素和C5b-9沉积在系膜区，而C1q的普遍缺失也证实了补体替代途径和凝集素途径参与IgA肾病。
目前相关研究已经针对这些发病机制中重要的信号通路及关键分子进行深入探索，从而为IgA肾病的靶向治疗提供新视角。
关键词：靶向治疗药物；肠黏膜免疫；B细胞；Toll样受体；补体系统；IgA肾病doi：10.3969/j.issn.1002-266X.2023.14.025中图分类号：R692 文献标志码：A 文章编号：1002-266X（2023）14-0101-05IgA肾病是以肾小球系膜区IgA沉积为病理特征的肾小球疾病，是目前世界范围内最常见的原发性肾小球疾病，也是导致慢性肾衰竭的主要原因之一。
20%～40%的IgA肾病患者在确诊后10～20年内会进展为终末期肾病，需要肾脏替代治疗，给家庭和社会带来沉重的负担。
IgA肾病预后不佳，因此需要有效精准的治疗来延缓疾病进展；但其发病机制目前尚不明确，因此缺乏对因性治疗方案，现阶段主要以降低尿蛋白、控制血压及延缓疾病进展为主，治疗效果有限。
随着对IgA肾病自身免疫发病机制的不断认识，在传统支持治疗及免疫抑制治疗的基础上，针对发病机制的靶向治疗药物不断出现，包括黏膜免疫、补体活化、T细胞依赖或非T细胞依赖B 细胞活化机制等方面，为IgA肾病的治疗开辟了新途径。
13种常见的肿瘤抗体靶向药物
Science: 盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物2013/12/10 医脉通分享：导读靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物，包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。
靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。
近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。
联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。
联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。
作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。
常用分子靶向治疗药物表
vEGFR
晚期直，结肠癌，晚期非小细胞
400mg：16ml/合或100mg：4ml/合
罗氏
艾比特思
Cetuimab
EGFR
晚期直，结肠癌
100mg×50ml/合
默克
万珂
硼替佐米注射液
26S蛋白酶体
100ml /瓶
西安杨森
麦罗塔
CD-33
CD-33
急性骨髓
5mg×1支/合
美国惠氏
坎帕斯维达扎
阿扎胞苷
抗代谢
骨髓增生异常综合征（ＭＤＳ）
100mg/支
美国Pharmion
碘131
Tositumaomab
CD-20
霍奇金淋巴瘤（非霍奇金淋巴瘤NHL）
14mg×
葛兰素史克
泽娃灵
Ibritnmomab
CD-20
非霍奇金淋巴瘤和利妥昔单抗治疗失败的非霍奇金淋巴瘤
2m1 支
CIDEC
化学
替吉奥
呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟
同5-FU
胃癌
20mg*140s/合
日本大鹏
美国辉瑞
格列卫
甲磺酸伊马替尼
费城染色体
慢性粒细胞
100mg×120粒/合
诺华
力比泰
培美曲塞
叶酸
晚期非小细胞，恶性胸膜间皮瘤
500MG/瓶
美国礼莱
????大分子单克隆抗体
美罗华
利妥昔单抗(Rituxan)
CD-20
淋巴瘤
500MG/瓶
美国罗氏
赫赛汀
曲妥珠单抗
HER2
乳癌
440mg:500ml/合
AKTAPpilot说明书
AKTAPpilot说明书药品名称：拉帕替尼（TYKERB）药品别名：二对甲苯磺酸英文名：TYKERB研发公司：葛兰素史克适用症：晚期或转移性乳腺癌.型号规格：每片250mg药品详情：【功能与主治】拉帕替尼（TYKERB）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.【型号与规格】每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基.【用法与用量】推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。
拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。
饭前1 h或饭后2 h后服用。
如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。
妊娠级别D，孕妇禁用。
是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。
老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。
未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量.【临床研究】为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。
患者随机给与拉帕替尼1 250 mg，每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。
终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。
4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周[2]。
67名转移实体瘤患者，拉帕替尼治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间[3]。
妥卡替尼的合成新工艺
１０℃下，化合物 ４与 ２－氨基 －２－甲基 －１－丙醇和 １，１＇－（硫 代羰基）－二咪唑（ＴＣＤＩ）反应 １６ｈ，经柱色谱纯化后得到硫脲 化合物 ５，收率为 ３４％。化合物 ５与 ４－（［１，２，４］三唑并［１，５ －ａ］吡啶 －７－氧基）－３－甲基苯胺（６）反应，再经柱色谱纯化 后得到 ４－苯基胺喹唑啉化合物 ７，收率 ６２％。化合物 ７经与 ＮａＯＨ和 ｐ－ＴｓＣｌ发生环合反应得到最终产物妥卡替尼（收率 未报道）。该路线 中 间 体 的 纯 化 大 部 分 为 柱 层 析 方 法，且 由 化 合物 ４制备 ５这一步反应收率过低，目前只适用于药物化学阶 段的实验研究，不适合妥卡替尼的放大制备。
Ｎｅｗ ＳｙｎｔｈｅｔｉｃＰｒｏｃｅｓｓｏｆＴｕｃａｔｉｎｉｂ
ＺｈａｎｇＴｉａｎｊｕｎ１ ，ＧａｏＪｕｎｌｏｎｇ２
（１．ＪｉａｎｇｓｕＨｅｎｇｒｕｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ．，Ｌｉａｎｙｕｎｇａｎｇ ２２２０４７，Ｃｈｉｎａ； ２．ＺｈｅｊｉａｎｇＸｉａｎｆｅｎｇＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓＳｈａｒｅｓＣｏ．，Ｌｔｄ．，Ｔａｉｚｈｏｕ ３１７０２１，Ｃｈｉｎａ）
在由2甲基4硝基苯酚8和4氯吡啶2胺9制备42甲基4硝基苯氧基吡啶2胺10的步骤中分离纯化后的收率64造成收率不高的原因目前认为是在后处理过程中损耗较大使用活性炭热滤重结晶操作影响了收率但通过tlc和hplc的监测未发现有明显杂质由于化合物10的合成不是本工艺路线的关建步骤因此目前还未对该步反应优化
吡妥布替尼结构式-概述说明以及解释
吡妥布替尼结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述：吡妥布替尼（英文名称为Imatinib）是一种靶向治疗白血病和其他恶性肿瘤的药物，是一种酪氨酸激酶抑制剂。
吡妥布替尼可以有效抑制癌细胞的生长和扩散，并且对特定基因突变导致的异常细胞增殖起到显著的抑制作用。
由于其独特的分子结构和药理作用，吡妥布替尼在临床上被广泛应用，并取得了显著的治疗效果。
本文将从吡妥布替尼的化学结构、药理作用和临床应用等方面进行详细介绍，旨在帮助读者更全面地了解和认识这一重要的抗癌药物。
1.2 文章结构文章结构部分将主要包括以下内容:1. 引言部分：对吡妥布替尼进行简要的介绍，引发读者对该化合物的兴趣和好奇心。
2. 正文部分：分为三个子部分，分别介绍吡妥布替尼的化学结构、药理作用和临床应用，以便深入了解吡妥布替尼在医药领域的重要性和价值。
3. 结论部分：总结吡妥布替尼在医学领域的重要性，并展望其未来的发展前景，最终得出结论。
通过这样的文章结构，读者可以系统地了解吡妥布替尼的相关信息，从而更好地理解和掌握这一重要化合物的知识。
1.3 目的本文的主要目的是通过对吡妥布替尼的化学结构、药理作用和临床应用进行深入探讨，全面了解这一药物的特性和作用机制。
同时，结合吡妥布替尼在临床上的重要性，探讨其未来发展的潜力和前景。
通过对吡妥布替尼的研究和分析，可以为其在临床应用和新药开发中提供更多的参考和指导，促进药物研究领域的发展和进步。
希望本文能够为读者对吡妥布替尼有更深入的了解，并对其在医学和药物领域的应用产生更大的兴趣。
2.正文2.1 吡妥布替尼的化学结构:吡妥布替尼是一种常用的抗癌药物，化学名称为N-[3-（3-甲氧基-4-甲基苯基）-8-（3-胺基丙基）[1,3]噁二唑-2-基]-N'-甲基胍，分子式为C23H31N7O2，分子量为437.54。
吡妥布替尼的化学结构包括一个[1,3]噁二唑环和一个甲基胍基团。
[1,3]噁二唑环是一种含氮的杂环化合物，具有环状结构和芳香性质。
一种结直肠癌靶向治疗药物[发明专利]
![一种结直肠癌靶向治疗药物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/8cc6da1a366baf1ffc4ffe4733687e21af45ff7d.png)
专利名称：一种结直肠癌靶向治疗药物专利类型：发明专利
发明人：刘卡花,姜顺顺,刘玉敏
申请号：CN202110184373.9
申请日：20210208
公开号：CN112877433B
公开日：
20220531
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种结直肠癌靶向治疗药物，属于肿瘤细胞生物学技术领域。
本发明提供了一种AC092635.1基因的基因抑制剂，该抑制剂能够有效的抑制AC092635.1基因的表达。
同时，本发明借助于集落形成实验，Transwell小室实验，WesternBlot实验发现靶向抑制AC092635.1基因能够有效的抑制结直肠癌细胞的增殖，迁移，侵袭和EMT转化，因此，可将其用于制备治疗结直肠癌的药物。
申请人：苏州瑞峰医药研发有限公司
地址：215400 江苏省苏州市太仓市北京西路6号科技创业园创业中心东9楼
国籍：CN
代理机构：上海宏京知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：闫亚
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【医疗】图卡替尼,伊尼妥单抗……一文讲全最新 HER2 阳性乳腺癌靶向药
图卡替尼，伊尼妥单抗……一文讲全最新 HER2 阳性乳HER-2 阳性乳腺癌占全部乳腺癌分子类型的 15%～20%，该种类型乳腺癌恶性程度高，易发生侵袭转移，预后较差，但随着抗HER-2 药物的不断出现及广泛应用，使得这类患者的预后得到显著的改善。
尽管如此，绝大多数HER-2 阳性晚期乳腺癌患者终将出现耐药，对这类患者的治疗仍任重道远。
值得欣慰的是，随着药物研发的进步，2020 年多种抗HER-2 靶向药物相继问世，使HER-2 阳性乳腺癌的治疗策略不断优化。
本文拟对今年抗 HER-2 药物的现状进行简单梳理。
是否上市：国产曲妥珠单抗于 2020 年 7 月和 8 月相继获得欧盟委员会及中国国家药品监督管理局批准上市，成为首个获得中欧均批准的国产单抗生物类似药。
是否纳入医保：目前该药已完成上海、江苏、山东和四川等省份的医保准入和多家医院进院工作。
适应证：用于 HER-2 阳性早期乳腺癌、转移性乳腺癌和转移性胃癌。
临床研究：经过由中国医学科学院肿瘤医院国家新药（抗肿瘤）临床研究中心主任徐兵河教授牵头的国际多中心、随机、对照III 期临床研究的验证，国产曲妥珠单抗与原研曲妥珠单抗在HER-2 阳性转移性乳腺癌患者中的疗效、安全性和药代动力学相当。
优点：国产曲妥珠单抗更注重临床实践的灵活剂量调整，不但具备150 mg 规格的常规剂型，而且有 60 mg 规格的补充剂型，将进一步为患者节约医疗费用。
更重要的是不含防腐抑菌剂，更符合中国及欧盟药典的要求。
是否上市：2020 年 6 月 19 日，注射用伊尼妥单抗正式获得国家药品监督管理局批准。
是否纳入医保：目前，伊尼妥单抗已进入《2020 年国家医保药品目录调整通过形式审查的申报药品名单》，据医保局8 月发布的2020 年医保目录调整工作方案，年底将公布最终名单。
适应证：用于治疗 HER-2 过度表达的转移性乳腺癌。
临床研究：该药物获批主要基于一项随机、对照、开放、多中心平行设计的Ⅲ期临床试验，该试验评价伊尼妥单抗同步/序贯联合长春瑞滨治疗HER-2 过度表达的转移性乳腺癌（MBC）的临床疗效和安全性（研究结果见图 1)。