药理重点简答题

1.※首过消除：口服给药，药物在首次通过肠粘膜及肝脏时部分被代谢灭活，而进入体循环的量减少。

2.一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除。

3.※半衰期：即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

4.表观分布容积（Vd）：是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。

5.※生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

6.治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

7.※不良反应：与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。

（上市药物在常规用法、用量情况下出现的与用药目的无关并给病人带来不适或危害的反应。）

8.※副反应：药物在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用。

9.※毒性反应：由于用药量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。

10.※激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

11.※拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。

12.后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

13.※耐受性：连续用药后，机体对药物的敏感性下降。

14.※耐药性（抗药性）：连续用药以后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低甚至丧失。

1.不良反应包括哪些类型？

副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应

2.一级消除动力学的特点？

①药物消除的百分率不变②半衰期固定③时量曲线是直线④进入机体的药量在机体代谢排泄范围内

3.药动学方面药物之间的相互作用？

①不影响药物在体液中的浓度但改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作用，其结果有两种协同作用和拮抗作用

②通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物的作用，表现为药物代谢动力学的相互作用

4.如何理解药物常规用法用量下的毒性反应？

当药物效应-剂量曲线与毒性-剂量曲线距离很近时，就会在治疗剂量下出现毒性反应。

5.毛果芸香碱对眼的药理作用和临床应用？

眼：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛

临床应用：①青光眼②虹膜睫状体炎

6.毛果芸香碱和噻吗洛尔治疗青光眼机制的不同？

毛果芸香碱：降低眼内压噻吗洛尔：减少房水生成

7.阿托品的药理作用可应用于治疗什么药物？

治疗有机磷酸酯类中毒，治疗强心苷引起的缓慢型心律失常

8.新斯的明主要治疗什么疾病？机制？

机制：抑制胆碱酯酶活性，使突触间隙ACh聚集

所治疗疾病：①重症肌无力②手术后腹气胀和尿潴留③非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)④对抗阿托品中毒

9.新斯的明治疗重症肌无力的药理作用机制是什么？

兴奋骨骼肌：抑制胆碱酯酶活性、直接激动骨骼肌运动终N板受体、促进运动神经末梢释放Ach

10.简述普洛萘尔的临床应用？

①快速型心律失常：尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好②心绞痛和心肌梗死③高血压④充血性心力衰竭（慢性心功能不全）

⑤甲状腺功能亢进

11.过敏性休克首选肾上腺素为什么？

①肾上腺素激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，可对抗过敏性休克引起的小血管扩张，毛细血管通透性增加，循环血量减少，血压降低；

②肾上腺素激动β2受体，松弛支气管平滑肌；激动黏膜α受体，使血管收缩，黏膜水肿减轻，从而缓解过敏性休克所致的支气管痉挛和呼吸困难；

③减少过敏介质释放；

④肾上腺素激动β1受体，改善心功能。

（肾上腺素治疗哪些疾病？）

⑴心脏骤停⑵过敏性休克⑶支气管哮喘急性发作⑷局部应用：延长局麻药作用时间⑸治疗青光眼：降低眼内压

12.※※苯二氮卓类与巴比妥类药物相比，具有哪些优点？

①安全，即使过量也不会引起麻醉和中枢麻痹

②无肝药酶诱导作用，耐受性轻

③停药后REM睡眠“反跳”现象轻

④嗜睡和运动失调等不良反应轻

13.简述苯二氮卓类药物的作用机制及其在临床所治疗的疾病？

机制：增加氯离子通道开放的频率

所治疗疾病：焦虑症、失眠、惊厥、癫痫、大脑损伤所引起的肌肉僵

14.简述镇静催眠药的分类并各举一例？

苯二氮卓类：地西泮；巴比妥类：苯巴比妥，非苯二氮卓类：唑吡坦

15.癫痫的分类和常用药？

①单纯局限性发作---卡马西平②小发作---乙琥胺③大发作---苯妥英钠④癫痫持续状态---苯巴比妥

16.抗癫痫的药物有哪些？分别首选治疗哪种类型癫痫？

①苯妥英钠—大发作和局限性发作的首选药，对小发作（失神发作）无效

②苯巴比妥—主要用于大发作，癫痫持续状态

③卡马西平—单纯局限性发作和大发作基本药物

④乙琥胺—对小发（失神性发作）作的首选药，对其它类型无效

⑤丙戊酸钠—广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫均有效，对小发作优于乙琥胺，但不作首选，小发作的次选药（肝毒性）

17.卡比多巴的作用机制，与左旋多巴合用的优点？

卡比多巴作用机制：卡比多巴是较强的多巴胺脱羧酶抑制剂，不易透过血脑屏障，仅能抑制外周多巴胺脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。合用优点：①提高脑内多巴胺的浓度②减少左旋多巴的用量，减少75%③增强L-多巴的治疗作用④减轻减轻外周不良反应

19.※※※吗啡为什么用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？（哌替啶治疗心源性哮喘的机制同吗啡）

①中枢神经系统：镇静，消除患者焦虑、恐惧情绪

②心血管系统：扩张外周血管，减轻心脏负荷

③平滑肌:抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸

治疗：端坐位，腿下垂，快强心，速利尿，打吗啡，激素茶碱一起用

吗啡可使支气管平滑肌兴奋性↑，加重哮喘

20.简述吗啡的适应症及禁忌症？

适应症：⑴镇痛：①严重创伤、烧伤、晚期癌症②胆绞痛和肾绞痛③心肌梗死心前区剧痛⑵心源性哮喘⑶止泻：减轻急、慢性消耗性腹泻症状

禁忌症：禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高压患者，肝功能严重减退患者，新生儿和婴儿

21.阿司匹林对血栓生成有何影响？

①小剂量--抗血栓形成②大剂量--促血栓形成

22.阿司匹林对体温调节的影响有何特点？

当体温升高时，NSADIs能促使升高的体温恢复到正常水平，而对正常的体温不会产生影响。

23.小剂量阿司匹林抗血栓形成的机制是什么？

小剂量--抗血栓形成：小剂量阿司匹林抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对内皮细胞PGI2的生成无影响。

B（钙离子通道阻滞药）的药理作用？

⑴对心肌的作用：

①负性肌力作用②负性频率和负性传导作用③缓解心肌缺血再灌注损伤，延缓心肌肥厚

⑵舒张平滑肌的作用

⑶抗动脉粥样硬化作用

⑷对红细胞和血小板结构与功能的影响：

①增加红细胞变形能力，降低血液黏滞度②抑制血小板活化，抑制血小板聚集

⑸对肾脏功能的影响：增加肾血流，排钠利尿

B的种类及不同之处？

①二氢砒啶类（硝苯地平）---对血管的选择性最高

②苯并噻氮卓类（地尔硫卓）---对心脏的选择性最高

③苯烷胺类（维拉帕米）---阵发性室上性心动过速首选

26.钙通道阻滞药降压作用的特点？

①降压的同时不降低重要器官的血流量②对缺血的心肌有保护作用③降压时不引起钠水潴留，增加肾血流量，排钠利尿④可增加其他抗高血压的降压效果

27.奎尼丁对心脏的药理作用主要有哪些？

①阻滞ⅠK、ⅠNa及ⅠCa（L）作用②抗胆碱作用③拮抗外周血管α受体作用