普瑞巴林与加吧喷丁用药对比学习资料

VAS评分(mm)
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —带状疱疹后神经痛
普瑞巴林增量后疗效显著优于加巴喷丁 *P<0.05
• 普瑞巴林剂量从100 mg 增至175 mg后，疗效显 著优于加巴喷丁600 mg
加巴喷丁 普瑞巴林 普瑞巴林 (增量前) (增量后)
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林 显著改善SF-MPQ -VAS评分
换用和加用 普瑞巴林
换用 普瑞巴林
加用 普瑞巴林
SF-MPQ-VAS评分均值变化(mm)
与基线相比：P < 0.05
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print]
从结构、药代动力学、疗效和安全性看 普瑞巴林对比加巴喷丁的优势
全球适应症多于加巴喷丁
加巴喷丁
– 1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛 – 之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)
普瑞巴林
– 2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作 – 之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍 – 2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分
*P<0.025 VS PGB治疗前
EQ-5D VAS评分：0-100mm，0=最差健康状态 100=最好的健康状态 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛
加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林 显著改善SF-MPQ评分
12
血浆药物浓度(µg/mL)
10
普瑞巴林
加巴喷丁
8
6
4
2
0
600 1200 1800 2400 3000 3600
每日剂量(mg/d)
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669.
4200
4800
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —脊髓损伤导致神经病理性疼痛
• 回顾性分析显示：普瑞巴林治疗脊髓损伤导致的神经病理性 疼痛，疗效优于加巴喷丁
– 普瑞巴林在两项研究中均减少VAS评分(P<0.001和P=0.016) – 而加巴喷丁使用最大剂量3600 mg/d才可减少疼痛评分(P=0.000)，
换用和加用 普瑞巴林
换用 普瑞巴林
加用 普瑞巴林
SF-MPQ均值
情感
与基线相比：P < 0.0001
SF-MPQ：简明McGill疼痛量表
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print]
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变
普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著缓解疼痛
Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465
EQ-5D VAS评分(mm)
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变
普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提高患者生活质量
加而增高)
2-3 h
5-9 h 100-900mg/d
1800-3600mg/d
数周后达最大耐受剂量
TID
Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):2பைடு நூலகம்3-13.
与加巴喷丁不同，普瑞巴林吸收呈 剂量依赖性
• 与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时 ，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量
癫痫发作 – 2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.
证据等级高于加巴喷丁 —痛性糖尿病周围神经病变
• 美国神经病学会(AAN)、美国神经肌肉和电子诊断医学会及 物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变疼 痛处理指南：
Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.
普瑞巴林不仅仅是“新一代”的加巴喷丁
普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁
– 普瑞巴林为唯一的A级推荐药物(证据级别强) – 加巴喷丁为B级推荐药物(证据级别中等)
化学结构与加巴喷丁不同
化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异
加巴喷丁
普瑞巴林
• 普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物 • 加巴喷丁为与α2δ亚基结合的第一代抗癫痫药 • 普瑞巴林为与α2δ亚基结合的新一代抗癫痫药
普瑞巴林
口服生物利用度
高，>90%，与剂量无关
吸收
达最大血药浓度时间 半衰期 起始剂量 有效剂量 滴定时间 给药方案
快(血药浓度随剂量增加而增 高)
1h
4-7 h 75-150mg/d
150-600mg/d
数天后达最大剂量
TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg：60% 单一剂量600 mg：40% 慢(血药浓度达稳态后不随剂量增
累计无疼痛或轻微疼痛时间(天)
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛
换用较加用普瑞巴林疼痛缓解持续时间更长
P=0.039
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print]
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —带状疱疹后神经痛
PHN患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗，其疗效是加巴喷丁的6倍
P=0.211
VAS评分(mm)
100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg
相当于 普瑞巴林
6倍
的用量
达到相似 疗效，用 量仅为加 巴喷丁的
1/6
100 mg
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.