普瑞巴林优于加巴喷丁
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曲马多 A型肉毒毒素（皮下注射）
每日总剂量和给药方案
300-600mg，分两次 1200-3600mg，分三次 1200-3600mg，分两次 60-120mg（度洛西汀），每日/次 150-225mg (文拉法辛缓释)，每日/次 25-150mg，每日/次或分两次
疼痛区域使用1-4个贴剂，每次30-60分钟，每 3个月1次 疼痛区域使用1-3个贴剂，持续12个小时，每 天1次 200-400mg，分两次（曲马多缓释）或三次 疼痛区域用50-200个单位，每3个月1次
慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加 而增高)
2-3 h
5-9 h 100-900mg/d
1800-3600mg/d
数周后达最大耐受剂量
TID
Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.
作用机制相同 效能不同
• 二者的作用机制相同[2],[3]，但普瑞巴林与α2δ亚单位结合的效能 是加巴喷丁的6倍以上[4] 。
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
抑制中枢神经系统电压依赖性 Ca2+通道的亚基α2δ蛋白
加巴喷丁
普瑞巴林
减少Ca2+内流
减少兴奋性递质的释放，使过度兴 奋的神经元恢复正常状态
[2] 马建华, 张杰, 李玉华. 普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析[J]. 河北医药, 2012, 34(18):2812. [3] 冯洁, 李丽, 耿立成. 加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展[J]. 医学综述, 2011, 17(14):2167-2169. [4] Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain management[J]. Anesth Analg. 2007;105:1805-1815
普瑞巴林如何替换加巴喷丁？
使用1/6剂量普瑞巴林(100mg)替换加巴喷丁 (600mg)治疗，疗效无差异
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的 生物活性，改善其药代动力学特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2 ，从而减少多种兴奋性神经递质的过 度释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ：与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性 药代动力学特征1，吸收快1，生物利 用度高1
临床意义
吸收快速 无食物效应与剂量呈相关性
可预测
每日两次给药 快速调节剂量
无药物相互作用
透析可清除 肾功能受损需调整剂量
2020/3/11
1. Blommel ML, Blommel AL. Am J Health Syst Pharm 2007(64)14:1475-1482 2. Bockbrader HN, et al. ECE 2002
莱瑞克(普瑞巴林)总结
三快一高 • 吸收快 • 起效快 • 调整快 • 安全性高
2015 IASP NeuPSIG 指南对药物治疗的推荐
强推荐支持使用
普瑞巴林 加巴喷丁 加巴喷丁缓释剂 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取 抑制剂，度洛西汀或文拉法辛 三环类抗抑郁药
弱推荐支持使用
8%辣椒素贴剂
利多卡因贴剂
April, 2016
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
内部资料 不得外传
口服生物利用度
吸收
达最大血药浓度时间 半衰期 起始剂量 有效剂量 滴定时间 给药方案
普瑞巴林
高，>90%，与剂量无关
快(血药浓度随剂量增加而增高) 1h
4-7 h 75-150mg/d 150-600mg/d
数天后达最大剂量
TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg：60% 单一剂量600 mg：40%
14-28 7-14
来自百度文库
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
April, 2016
平均疼痛评分变化
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少 ，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9.
2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-8S7L. D_LYR_150407_4841 有效期至07
3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 SLD_LYR_150407_4841 有效期至07
5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
与加巴喷丁不同的是，普瑞巴林呈线性药代 动力学特征，疗效可预估
单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ， 调整剂量时疗效可预估，方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL)
加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性， 因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87.
建议
一线 一线 一线 一线
一线
二线 （周围神经痛） 二线 （周围神经痛） 二线 三线；专科使用（周围神经痛）
强阿片类药物
个体化滴定
三线
Finnerup NB, et al. Lancet Neurol. 2015;14(2):162-73
临床中正在使用加巴喷丁的患者，如果需要 换用普瑞巴林，应该如何替换？
普瑞巴林药代动力学特征
变量
吸收 生物利用度 150-600mg/d药代动
力学 血浆半衰期
稳态 蛋白结合 体内代谢
肾脏清除
特征
Tmax≤1hr 90%
线性与剂量平行 (Cmax&AUC) 5.5-6.7h 24-48 h 不 不
98%原型
每日总剂量和给药方案
300-600mg，分两次 1200-3600mg，分三次 1200-3600mg，分两次 60-120mg（度洛西汀），每日/次 150-225mg (文拉法辛缓释)，每日/次 25-150mg，每日/次或分两次
疼痛区域使用1-4个贴剂，每次30-60分钟，每 3个月1次 疼痛区域使用1-3个贴剂，持续12个小时，每 天1次 200-400mg，分两次（曲马多缓释）或三次 疼痛区域用50-200个单位，每3个月1次
慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加 而增高)
2-3 h
5-9 h 100-900mg/d
1800-3600mg/d
数周后达最大耐受剂量
TID
Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.
作用机制相同 效能不同
• 二者的作用机制相同[2],[3]，但普瑞巴林与α2δ亚单位结合的效能 是加巴喷丁的6倍以上[4] 。
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
抑制中枢神经系统电压依赖性 Ca2+通道的亚基α2δ蛋白
加巴喷丁
普瑞巴林
减少Ca2+内流
减少兴奋性递质的释放，使过度兴 奋的神经元恢复正常状态
[2] 马建华, 张杰, 李玉华. 普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析[J]. 河北医药, 2012, 34(18):2812. [3] 冯洁, 李丽, 耿立成. 加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展[J]. 医学综述, 2011, 17(14):2167-2169. [4] Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain management[J]. Anesth Analg. 2007;105:1805-1815
普瑞巴林如何替换加巴喷丁？
使用1/6剂量普瑞巴林(100mg)替换加巴喷丁 (600mg)治疗，疗效无差异
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的 生物活性，改善其药代动力学特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2 ，从而减少多种兴奋性神经递质的过 度释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ：与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性 药代动力学特征1，吸收快1，生物利 用度高1
临床意义
吸收快速 无食物效应与剂量呈相关性
可预测
每日两次给药 快速调节剂量
无药物相互作用
透析可清除 肾功能受损需调整剂量
2020/3/11
1. Blommel ML, Blommel AL. Am J Health Syst Pharm 2007(64)14:1475-1482 2. Bockbrader HN, et al. ECE 2002
莱瑞克(普瑞巴林)总结
三快一高 • 吸收快 • 起效快 • 调整快 • 安全性高
2015 IASP NeuPSIG 指南对药物治疗的推荐
强推荐支持使用
普瑞巴林 加巴喷丁 加巴喷丁缓释剂 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取 抑制剂，度洛西汀或文拉法辛 三环类抗抑郁药
弱推荐支持使用
8%辣椒素贴剂
利多卡因贴剂
April, 2016
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
内部资料 不得外传
口服生物利用度
吸收
达最大血药浓度时间 半衰期 起始剂量 有效剂量 滴定时间 给药方案
普瑞巴林
高，>90%，与剂量无关
快(血药浓度随剂量增加而增高) 1h
4-7 h 75-150mg/d 150-600mg/d
数天后达最大剂量
TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg：60% 单一剂量600 mg：40%
14-28 7-14
来自百度文库
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
April, 2016
平均疼痛评分变化
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少 ，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9.
2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-8S7L. D_LYR_150407_4841 有效期至07
3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 SLD_LYR_150407_4841 有效期至07
5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
与加巴喷丁不同的是，普瑞巴林呈线性药代 动力学特征，疗效可预估
单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ， 调整剂量时疗效可预估，方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL)
加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性， 因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87.
建议
一线 一线 一线 一线
一线
二线 （周围神经痛） 二线 （周围神经痛） 二线 三线；专科使用（周围神经痛）
强阿片类药物
个体化滴定
三线
Finnerup NB, et al. Lancet Neurol. 2015;14(2):162-73
临床中正在使用加巴喷丁的患者，如果需要 换用普瑞巴林，应该如何替换？
普瑞巴林药代动力学特征
变量
吸收 生物利用度 150-600mg/d药代动
力学 血浆半衰期
稳态 蛋白结合 体内代谢
肾脏清除
特征
Tmax≤1hr 90%
线性与剂量平行 (Cmax&AUC) 5.5-6.7h 24-48 h 不 不
98%原型