普瑞巴林杂质
一种普瑞巴林杂质的制备方法[发明专利]
![一种普瑞巴林杂质的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/46940ecd4b35eefdc9d33328.png)
专利名称：一种普瑞巴林杂质的制备方法专利类型：发明专利
发明人：刘幕松,张文灵,王鹏
申请号：CN201510294634.7
申请日：20150602
公开号：CN104829515A
公开日：
20150812
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明的目的是提供一种普瑞巴林杂质的制备方法，包括以下步骤：在60~80℃的酸性体系中加入S-普瑞巴林搅拌反应；反应完毕后减压浓缩溶剂至无液体流出；向上一步浓缩的体系中加入萃取剂搅拌均匀；加入弱碱溶液洗涤后再用水洗；浓缩有机层至无明显馏分流出后再加入有机溶剂；降温至0~10℃后滴加烷烃溶剂至有大量固体析出，抽滤、继续浓缩得到普瑞巴林内酰胺杂质。
该方法不需要特殊的试剂和反应条件即能够高收率高纯度制备出的普瑞巴林内酰胺杂质。
申请人：浙江华海药业股份有限公司
地址：317024 浙江省台州市临海市汛桥开发区
国籍：CN
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普瑞巴林药典标准
普瑞巴林药典标准普瑞巴林（Pregabalin）是一种用于治疗癫痫、神经痛、纤维肌痛的药物。
在药典标准方面，普瑞巴林的标准涉及以下几个方面：1. 化学性质：普瑞巴林是一种钙通道α2-δ配体（CALCI）的类似物，能够抑制神经递质谷氨酸和GABA的释放。
它是一种白色或类白色粉末，几乎无臭，无味。
2. 药理作用：普瑞巴林通过作用于电压依赖性钙通道的α2-δ亚基，减少钙离子内流，从而抑制兴奋性神经递质的过度释放，产生抗癫痫和镇痛作用。
3. 适应症：用于治疗癫痫部分性发作、广泛性焦虑障碍、糖尿病周围神经痛、带状疱疹后神经痛以及纤维肌痛等。
4. 用法用量：普瑞巴林的推荐剂量根据不同的适应症和患者情况而定。
例如，治疗带状疱疹后神经痛，推荐剂量为每次75mg或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次（150mg/日），或者每次50mg，每日3次（150mg/日）。
治疗纤维肌痛，推荐剂量为 mg/日。
起始剂量应为每次75mg，每日2次（150 mg/日），可在一周内根据疗效和耐受性增至150mg，每日2次（300mg/日）。
5. 不良反应：普瑞巴林的不良反应多为轻度或中度，包括头晕、嗜睡、共济失调、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、震颤、体重增加等。
一些严重不良反应较少见，如呼吸衰竭、肺栓塞等。
6. 注意事项：在使用普瑞巴林时，应避免突然停药，以免引起癫痫发作或疼痛复发。
同时，应避免与其他中枢神经系统抑制药物合用，以免加重不良反应。
7. 药物相互作用：普瑞巴林主要通过肾脏排泄清除，因此与其他经肾脏排泄的药物合用时应注意药物相互作用。
此外，普瑞巴林可能会增强其他药物的镇静作用和抗癫痫作用。
总之，普瑞巴林的药典标准包括其化学性质、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、注意事项以及药物相互作用等方面。
在使用时，应遵循医生的建议和药物说明书的规定，以确保安全有效。
HPLC法测定普瑞巴林口服溶液有关物质
·2196· 样品中污染菌鉴定结果Identification of contaminated bacteria in samples菌株同源比对分析不同来源样品中MALDI-TOF-MS鉴定为洋葱伯克霍尔德菌的11个菌株采用Biotyper、16S 因序列和recA基因序列进行同源比对Biotyper的MSP聚类分析结果显示，同一抽样地域菌株间的蛋白质图谱差异性水平小于不同抽样地域菌株间的差异（见图3-a）。
在NCBI上比对分析不同菌株基因序列，16S rRNA基因序列比对得Burkholderia的3个不同种；recA基因序列到10个菌株为Burkholderia cepacia，1个菌Burkholderia contaminans（见表3）。
选取同属Burkholderia的标准菌株16s rRNA基因序列和recA基因序列，使用MEGA 6.0软件构建系统进化树。
通过系统发育树分析发现，它们在16s rRNA上进化程度非常相近，很难区分不同抽样地域间菌株的亲缘关系（见图3-b）；在recA基因序列上，效区分不同抽样地域间菌株的亲缘关系，并呈现抽样地域的相近性（见图3-c）。
综合以上结果，株间的亲缘关系与抽样地域呈相关性。
在分类水平上，洋葱伯克霍尔德菌群的recA基因序列差异性大于16S rRNA基因序列。
来源3个不同抽样地域的未开封样品菌株（WBH、WNN、WLZ）、生产企业纯化水中检出的菌株（NQC）以及与生产企业同一地域的抽检样品菌株（NNH、NNY）之间，在recA基因水平上具有较近的亲缘关系。
Journal of Pharmaceutical AnalysisChinese·2198··2200··2202·impurity B） 2．普瑞巴林（pregabalin） 3．杂质A（impurity A） 4．辅料（excipients） 5．杂质E（impurity E） 6．羟苯甲酯（methylparaben impurity D） 8．羟苯丙酯（propylparaben） 系统适用性溶液色谱图HPLC Chromatograms of system suitability solution专属性 对普瑞巴林口服溶液进行酸、碱、氧、光照破坏，考察普瑞巴林口服溶液的降解途径、验证分析方法专属性。
各种杂质及价格-
专业承接美国、日本、法国、德国、瑞士、意大利、英国等国家参比制剂一次性进口和代购业务，提供进口〔EP、USP、LGC、BP、TLC、TRC、QCC、MC〕和国产对照品，有需要的欢迎联系我咨询哈.市振强生物技术劳先生135******** QQ3004867396各种杂质名称及英文名：依鲁替尼〔Ibrutinib〕杂质6个，palbociclib杂质6个，泰地唑胺杂质tedizolid phosphate 12个达格列净杂质Dapagliflozin 7个，索非布韦杂质sofosbuvir 20个，替卡格雷杂质Ticagrelor 14个，米拉贝隆杂质Mirabegron 10个，TAK 438杂质10个，沃替西汀杂质Vortioxetine 15个，LCZ696杂质6个非布司他杂质Febuxostat 14个泊沙康唑异构体Posaconazole 14个阿普斯特杂质Apremilast 6个阿奇霉素杂质Azithromycin 14个阿考替胺杂质Acotiamide 14个依托考昔杂质Etoricoxib 14个尼达尼布杂质Nintedanib 8个罗库溴铵杂质Rocuronium Bromide 8个恩杂鲁胺杂质Enzalutamide 4个卢帕他定杂质Rupatadine 6个瑞格非尼杂质Regorafenib 20个色瑞替尼杂质Ceritinib 11个依美斯汀杂质Emedastine8个依匹唑派杂质Brexpiprazole6个依帕司他杂质epalrestat6个乌苯美司杂质Ubenimex 19个福多司坦杂质Fudosteine 6个马来酸匹杉琼杂质Maleic acid Chinese fir, Joan 6个扎鲁司特杂质Zafirlukast 6个贝利司他杂质belinostat 6个奥扎格雷的杂质ozagrel 6个酒石酸伐尼克兰片杂质Varenicline Tartrate Tablets 6个莫扎伐普坦杂质Mozavaptan 5个沙芬酰胺杂质Safinamide 4个沃雷生杂质suvorexant 5个依替巴肽杂质Eptifibatide 5个乐伐替尼杂质lenvatinib 8个1.埃索美拉唑杂质esomeprazole impurity2.奥拉西坦杂质oxiracetam3.罗氟司特杂质roflumilast4.阿戈美拉汀杂质Agomelatine5.鲁拉西酮杂质Lurasidone6.莫西沙星杂质moxifloxacin7.阿齐沙坦杂质Azilsartan8.达比加群酯杂质Pradaxa9.利拉利汀杂质Linagliptin10.托法替尼杂质Tofacitinib11.依托考昔杂质12.阿西替尼杂质Axitinib13.维格列汀杂质Vildagliptin14.帕瑞昔布杂质parecoxib15.伊马替尼杂质imatinib16.阿哌沙班杂质Apixaban17.替诺福韦酯杂质Tenofovir Disoproxil Fumarate18.普拉格雷杂质Prasugrel19.伊拉地平杂质isradipine20.利托那韦杂质ritonavir21.培美曲塞二钠杂质pemetrexed disodium22.依达拉奉杂质Edaravone23.吉非替尼杂质gefitinib24.替吉奥杂质BCB25.苯达莫司汀杂质Cephalon26.替加环素杂质Tigecycline27.布南色林杂质Blonanserin28.文拉法辛杂质venlafaxine29.替卡格雷杂质30.利伐沙班杂质Rivaroxaban31.伊曲茶碱杂质Istradefylline32.依度沙班杂质Edoxaban33.三氟胸苷杂质Trifluorothymidine34.盐酸阿考替胺杂质acotiamide hydrochloride35.度洛西汀杂质Duloxetine36.泊沙康唑杂质37.泰地唑胺杂质38.沃替西汀杂质39.乐伐替尼杂志40.卡博替尼杂质Cabozantinib41.依鲁替尼杂质42.恩格列净杂质EMpagliflozin43.辛伐他汀杂质simvastatin44.恩杂鲁胺杂质45. 阿苯达唑Albendazole46. 阿达帕林adapalene47. 阿夫唑嗪alfuzosin48. 阿卡地新acadesine49. 阿立哌唑aripiprazole50. 阿莫曲普坦almotriptan51. 阿莫西林amoxicillin52. 阿瑞吡坦Aprepitant53. 阿昔洛韦acyclovir54. 埃罗替尼erlotinib55. 安非他酮bupropion56. 氨苄青霉素ampicillin57. 氨基葡萄糖Glucosamine58. 氨甲环酸tranexamic59. 氨溴索Ambroxol60. 胺碘酮Amiodarone61. 奥氮平olanzapine62. 奥沙利铂Oxaliplatin63. 奥司他韦oseltamivir64. 保胆键素dihydroxydibutylether65. 保特佐米Bortezomib66. 苯达莫司汀Bendamustin67. 比卡鲁胺bicalutamide68. 吡罗昔康piroxicam69. 吡嗪酰胺Pyrazinamide70. 别嘌醇allopurinol71. 波生坦bosentan72. 布洛芬Ibuprofen73. 布美他尼Bumetanide74. 雌甾四烯estratetraenol75. 醋氯芬酸aceclofenac76. 达非那新Darifenacin77. 大黄酸Diacerein78. 地尔硫卓diltiazem79. 地拉罗司deferasirox80. 氨氯地平Amlodipine81. 硝苯地平nifedipine82. 甲氨蝶呤Methotrexate83. 氨基蝶呤Aminopterin84. 丁螺环酮buspirone85. 多奈哌齐Donepezi86. 多立酮Domperidone87. 恩丹西酮ondansetron88. 恩他卡朋entacapone89. 伐昔洛韦valacyclovir90. 泛昔洛韦famciclovir91. 非布索坦Febuxostat92. 非那雄胺inasteride-ep93. 非诺贝特fenofibrate94. 弗斯特罗定fesoterodine95. 伏立康唑Voriconazole96. 氟替卡松丙酸酯fluticasone-propionate97. 氟维司群Fulvestrant98. 格列吡嗪glipizide99. 桂利嗪cinnarizine100. 环苯扎林cyclobenzaprine101. 加巴喷丁gabapentin102. 甲状旁腺激素西那卡塞Cinacalcet 103. 甲状腺素Levothyroxine104. 卡巴拉汀利凡斯的明Rivastigmine RC's 105. 喹硫平Quetiapine106. 奥美拉唑Omeprazole107. 兰索拉唑Lansoprazol108. 雷贝拉唑Rabeprazole109. 泮托拉唑pantoprazol110. 来氟米特leflunomide111. 雷洛昔芬raloxifene112. 雷莫拉宁Ramoplanin113. 雷奈佐利Linezolid114. 利伐沙班Rivaroxaban115. 利培酮Risperidal116. 罗匹尼罗ropinirole117. 阿替洛尔Atenolol118. 比索洛尔Bisoprolol119. 醋丁洛尔Acebutolol120. 美托洛尔metoprolol121. 奈必洛尔nebivolol122. 氯吡格雷Clopidogrel123. 氯雷他定Loratadine124. 霉酚酸mycophenolate125. 美洛昔康meloxicam126. 孟鲁司特montelukast127. 米氮平mirtazapine128. 尼美舒利nimesulide129. 帕罗西汀Paroxetine130. 帕立酮Paliperidone131. 生丁Dipyridamole Dipyridamole 132. 培美曲塞二钠Pemetrexed-disodium 133. 普拉克索Pramipexole134. 喹那普利Quinapril135. 卡托普利captopril136. 赖诺普利Lisinopril137. 雷米普利Ramipril138. 培哚普利Perindopril Imp139. 群多普利Trandolapril140. 伊拉普利Enalapril141. 普瑞巴林pregabalin142. 瑞格列奈Repaglinide143. 塞来西布Celecoxib144. 噻托溴铵Tiotropium bromide 145. 沙丁胺醇salbutamol146. 沙美特罗salmeterol147. 奥美沙坦Olmesartan 148. 坎地沙坦Candesartan 149. 罗沙坦Losartan150. 替米沙坦Telmisartan151. 缬沙坦Valsartan152. 加替沙星gatifloxacin153. 氟哌酸norfloxacin154. 菲宁达、氧氟沙星Ofloxacin 155. 恩诺沙星enrofloxacin 156. 环丙沙星Ciprofloxacin 157. 莫西沙星moxifloxacin158. 左氧氟沙星Levofloxacin 159. 舍曲林Sertraline160. 舒马曲坦sumatriptan 161. 双醋瑞因diacerein162. 双氯芬酸Diclofenac 163. 他达那非Tadalafil164. 阿托伐他汀atorvastatin 165. 洛伐他汀Lovastatin166. 匹伐他汀pitavastatin 167. 普伐他汀pravastatin 168. 瑞舒伐他汀Rosuvastatin 169. 辛伐他汀Simvastatin 170. 坦索罗辛Tamsulosin 171. 格列美脲glimepiride 172. 吡格列酮pioglitazone 173. 尼扎替丁nizatidine 174. 替卡西林Ticarcillin 175. 酮咯酸氨丁三醇Ketorolac 176. 酮基布洛芬Ketoprofen 177. 头孢氨苄cefalexin178. 头孢克洛cefaclor179. 头孢磺啶cefsulodin180. 托特罗定tolterodine 181. 拓扑替康topotecan182. 万古霉素vanycin183. 文拉伐辛Venlafaxine 184. 那非Sildenafil185. 西他列汀Sitagliptin186. 西酞普兰Citalopram 187. 西替利嗪cetirizine188. 伊立替康Irinotecan189. 伊马替尼imatinib190. 伊曲康唑Itraconazole191. 依泽替米贝ezetimibe192. 左乙拉西坦Levetiracetam193. 佐米曲普坦zolmitriptan194. 唑吡坦zolpidem195. 唑尼沙胺Zonisamide依鲁替尼〔Ibrutinib〕杂质6个，palbociclib杂质6个，泰地唑胺杂质tedizolid phosphate 12个达格列净杂质Dapagliflozin 7个，索非布韦杂质sofosbuvir 20个，替卡格雷杂质Ticagrelor 14个，米拉贝隆杂质Mirabegron 10个，TAK 438杂质10个，沃替西汀杂质Vortioxetine 15个，LCZ696杂质6个非布司他杂质Febuxostat 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ICP-MS测定普瑞巴林口服溶液中7种元素杂质
ICP-MS测定普瑞巴林口服溶液中7种元素杂质黎龙香;肖邦意;钟祥【期刊名称】《山东化工》【年(卷),期】2024(53)3【摘要】建立电感耦合等离子体色谱法(ICP-MS)测定普瑞巴林口服溶液中镉(Cd)、铅(Pb)、汞(Hg)、砷(As)、钴(Co)、钒(V)、镍(Ni)共7种元素杂质含量。
以^(115)In、^(209)Bi、^(69)Ge、^(45)Sc作为内标物,采用标准曲线法定量测定各元素杂质含量。
结果表明,7种元素的专属性良好;检测限在0.007~0.3μg·L^(-1),定量限在0.02~1.0μg·L^(-1);相关系数(r)均大于0.999;加标回收率在93.5%~103.8%,RSD在2.4%~4.5%;重复性RSD在3.2%~6.2%(n=6);耐用性RSD在1.2%~8.8%。
3批普瑞巴林口服溶液中元素杂质的含量均符合ICH Q3D的限度要求。
该法操作简便,样品无需消解处理,稀释后直接检测,可快速、灵敏、准确测定普瑞巴林口服溶液中7种元素杂质的残留量。
【总页数】4页(P134-137)【作者】黎龙香;肖邦意;钟祥【作者单位】江西科睿药业有限公司【正文语种】中文【中图分类】O657.7【相关文献】1.反相高效液相色谱法-蒸发光散射检测器测定普瑞巴林原料药中普瑞巴林R-对映异构体的含量2.高效液相色谱法同时测定普瑞巴林口服溶液中普瑞巴林及羟苯酯类抑菌剂含量3.两步照射法与口服普瑞巴林对光动力疗法治疗中重度痤疮疼痛及疗效影响4.HPLC法测定普瑞巴林口服溶液有关物质5.普瑞巴林口服溶液抑菌效力研究与抑菌剂浓度筛选因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
HPLC法测定普瑞巴林胶囊的有关物质
HPLC法测定普瑞巴林胶囊的有关物质
计莹;韩凤云
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2014(41)22
【摘要】目的:采用HPLC法测定普瑞巴林胶囊的有关物质.方法:采用
C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相A为乙腈:20 mmol/L磷酸氢二钾溶液(用磷酸调节pH至2.5)=80∶20;流动相B为乙腈,梯度洗脱;流速为1.0 mL/min,检测波长为210nm.结果:普瑞巴林杂质Ⅰ及杂质Ⅱ的线性范围分别为4～24 μg.杂质Ⅰ、杂质Ⅱ平均回收率分别为99.6％、98.5％;结论:本法简便、准确、适合于普瑞巴林胶囊有关物质测定.
【总页数】2页(P214,216)
【作者】计莹;韩凤云
【作者单位】常州制药厂有限公司,江苏常州213011;常州制药厂有限公司,江苏常州213011
【正文语种】中文
【中图分类】O65
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普瑞巴林杂质汇总
中文名称
英文名称
CAS
Pregabalin Impurity 41
普瑞巴林杂质41（EP杂质C）源自(Pregabalin EP
Impurity C)
90-64-2
规格
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
用途
项目报批 纯度高于98%
结构式
Pregabalin Impurity 42
项目报批 纯度高于98%
普瑞巴林杂质4 Pregabalin Impurity 4 1955498-14-2
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
扬信医药 代理各品种杂质对照品:舒更葡糖钠杂质，达托霉素杂质，依维莫司杂质，他克莫司杂质，阿奇霉素杂质，克拉维酸钾杂质， 红霉素杂质，克拉霉素杂质，林可霉素杂质，罗红霉素杂质，克林霉素杂质，恩曲他滨杂质，艾地那非杂质，瑞卢戈利杂质，艾氟康唑
项目报批 纯度高于98%
普瑞巴林杂质2 Pregabalin Impurity 2 1136478-30-2
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
普瑞巴林杂质3 Pregabalin Impurity 3 216576-74-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
普瑞巴林杂质42
( Pregabalin EP
（EP杂质D）
Impurity D)
4118-51-8
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
普瑞巴林杂质1 Pregabalin Impurity 1 148553-51-9
普瑞巴林成分
普瑞巴林成分普瑞巴林（Pregabalin）是一种用于治疗神经系统相关疾病的药物。
它属于抗癫痫药和镇痛药的一类，可以通过调节神经递质的释放来减轻神经性疼痛和焦虑状态。
普瑞巴林是由辉瑞制药公司开发并于2004年获得FDA批准上市。
化学成分普瑞巴林的化学名为(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid，其化学式为C8H17NO2，相对分子质量为159.23。
它是一种白色结晶固体，在水中溶解度较高。
药理作用普瑞巴林通过与神经元膜上的α2δ（alpha-2-delta）亚单位结合，降低钙离子通道的活性，从而影响神经细胞内钙离子浓度，并调节神经递质（如谷氨酸、GABA 等）的释放。
这种作用机制使得普瑞巴林能够减少异常兴奋的神经信号传递，从而减轻疼痛和焦虑。
临床应用普瑞巴林主要用于以下几种疾病的治疗：1.癫痫：普瑞巴林是一种有效的抗癫痫药物，可用于治疗部分性癫痫和全身性癫痫。
它可以减少神经元异常放电，从而控制癫痫发作。
2.神经性疼痛：普瑞巴林对于一些神经性疼痛（如带状疱疹后神经根综合征、周围神经损伤引起的神经性疼痛等）也具有一定的缓解作用。
它可以通过调节神经细胞内钙离子浓度，减少异常兴奋信号的传递，从而减轻患者的神经性疼痛。
3.焦虑障碍：普里巴林在焦虑障碍治疗中也有应用。
它可以通过调节谷氨酸和GABA等神经递质的释放来减轻焦虑状态，并具有镇静和抗惊厥作用。
4.躁郁症：普瑞巴林在躁郁症治疗中也有一定的应用。
它可以通过调节神经递质的释放，调整神经系统的功能，从而减轻躁郁症患者的症状。
不良反应普瑞巴林的常见不良反应包括：1.眩晕和嗜睡：这是使用普瑞巴林时最常见的不良反应。
患者在使用药物初期可能会出现眩晕和嗜睡等副作用，但通常在几周内逐渐减轻。
2.体重增加：一些患者在使用普瑞巴林后可能会出现体重增加。
这可能与药物对食欲和代谢的影响有关。
3.周围水肿：普瑞巴林也可能引起周围水肿（如手、脚肿胀），但这种不良反应较为罕见。
普瑞巴林口服溶液的质量标准
普瑞巴林口服溶液的质量标准一、外观普瑞巴林口服溶液应为无色的澄清液体，不允许有任何颜色、浑浊、沉淀或杂质。
二、鉴别通过采用适宜的检测方法，如高效液相色谱法、紫外光谱法等，对普瑞巴林口服溶液进行鉴别试验，以确认为普瑞巴林。
三、检查1.酸碱度：普瑞巴林口服溶液的酸碱度应在一定的范围内，以保持其稳定性。
可通过加入适量的酸或碱调节溶液的酸碱度。
2.干燥失重：在一定温度下，对普瑞巴林口服溶液进行干燥，以去除水分等挥发性物质。
通过测定干燥后剩余的质量，计算出干燥失重的数值，以评估溶液中的水分和其他挥发性成分的含量。
3.炽灼残渣：将普瑞巴林口服溶液置于高温下进行灼烧，以去除其中的有机溶剂、水分等易挥发物质。
通过测定灼烧后剩余的质量，计算出炽灼残渣的数值，以评估溶液中不挥发性物质的含量。
4.重金属：采用原子吸收光谱法等方法检测普瑞巴林口服溶液中重金属的含量，以确保产品安全。
四、含量测定采用高效液相色谱法或其他适宜的方法对普瑞巴林口服溶液中的普瑞巴林进行含量测定。
通过色谱柱分离、检测器检测和数据处理系统等步骤，准确测定普瑞巴林的含量。
在测定过程中，应严格控制实验条件，确保结果的准确性和可靠性。
此外，为了确保普瑞巴林口服溶液的安全性和有效性，质量标准还应对其成分的来源、生产过程和包装材料等进行规定和要求。
同时，应对产品的贮存和运输条件进行规定，以确保产品在保存和使用过程中不发生质量变化。
总之，质量标准是确保药品质量和安全性的重要保障。
对于普瑞巴林口服溶液来说，制定严格的质量标准是必要的，以确保其安全、有效和符合国家药品监管部门的相关规定。
普瑞巴林成分
普瑞巴林成分1. 引言普瑞巴林（Pregabalin）是一种被广泛应用于临床的药物，属于抗癫痫药和镇痛药。
它是一种γ-氨基丁酸（GABA）类似物，通过与神经元膜上的钙通道结合，减少神经元兴奋性的释放，从而发挥其药理作用。
本文将对普瑞巴林成分进行详细介绍。
2. 普瑞巴林的化学结构普瑞巴林的化学名称为(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid，其化学式为C8H17NO2。
普瑞巴林是一种白色结晶固体，在常温下是稳定的。
它具有一个手性碳原子，因此存在两个对映异构体。
普瑞巴林主要以R-(-)异构体形式使用。
3. 普瑞巴林的制备方法普瑞巴林可以通过多种方法合成，其中最常见的方法是利用4-氰基-4-苄氧基戊酸（4-Cyanobenzyl bromide）和异丙胺（Isopropylamine）进行反应。
具体步骤如下：1.将4-氰基-4-苄氧基戊酸与异丙胺在碱性条件下反应，生成普瑞巴林的前体化合物。
2.将前体化合物进行酸水解，得到普瑞巴林。
该方法简单、高效，并且产率较高，因此被广泛应用于工业生产中。
4. 普瑞巴林的药理作用普瑞巴林主要通过以下几种方式发挥其药理作用：4.1 钙通道抑制作用普瑞巴林通过与神经元膜上的钙通道结合，特别是N型钙通道和P/Q型钙通道，在突触前膜上减少神经递质的释放。
这种抑制作用可以减轻神经元的兴奋性，从而起到镇痛和抗癫痫的作用。
4.2 GABA类似物作用普瑞巴林与GABA类似，但并不直接与GABA受体结合。
它可能通过增加GABA在突触间隙中的浓度，间接增强GABA的抑制性作用，从而减轻神经元的兴奋性。
4.3 钙离子依赖性钾通道作用普瑞巴林还可以通过激活钙离子依赖性钾通道（Kv）来发挥其镇痛作用。
激活Kv通道可以增加神经元膜上的去极化阈值，从而减少神经元的兴奋性和突触传递。
5. 普瑞巴林的临床应用普瑞巴林在临床上有多个应用领域：5.1 抗癫痫药物普瑞巴林被广泛应用于癫痫发作的治疗。
普瑞巴林结构确证及质量的研究
摘要普瑞巴林是一种新型γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，用于治疗神经性疼痛，局部发作性癫痫和焦虑症。
2004年12月美国食品与药品管理局(FDA) 批准用于治疗糖尿病性周围神经病变的神经性疼痛和带状疱疹后遗神经痛。
其作用机制是作为配体与α2-δ亚基结合，后者与电压依赖性钙通道有关，通过调节钙通道减少钙离子进入神经末梢，使几种兴奋性神经递质释放减少。
在血中不与血浆蛋白结合，也无肝代谢，通过肾脏排泄，起效快，副作用小且时间短，多数病人可以耐受。
普瑞巴林为S构型光学手性化合物，目前尚未在国内市场上市，也未被国内外药典收载。
本文对重庆医药工业研究院试制的普瑞巴林（以下简称“本品”）进行系统的质量研究，为科学制定其质量控制标准提供了依据。
重庆医药工业研究院采用自行设计的合成路线得到具有结晶形态的普瑞巴林，本文采用紫外（UV）、红外（IR）、质谱（MS）、核磁共振谱（H-NMR，C-NMR）等波谱技术确证了结构，以国外样品为对照通过HPLC柱前手性衍生化方法确定了其构型；并重点对本品的有关物质、光学异构体、残留溶剂和含量测定进行了系统的评价研究。
有关物质测定用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Aichrombond AQ C18），以磷酸盐缓冲溶液（取磷酸二氢钾0.12g、磷酸氢二钠0.56g，加水1000ml溶解）-乙腈（95：5）为流动相，检测波长为205nm，理论板数按普瑞巴林峰计算应不低于1500。
该测定条件能与中间体，以及酸、碱、氧化破坏的的降解产物能完全分离。
本品合成工艺中使用了二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、异丙醇、异戊醛、乙酸乙酯和丙二酸二乙酯。
根据ICH（人用药物注册技术要求国际协调会）和中国药典的相关技术要求，采用气相色谱法进行了研究，各溶剂达到很好的分离，满足其残留溶剂的测定要求。
利用N a-（5-氟-2，4-二硝基苯基）-L-丙胺酰胺（FDNPAA）为柱前手性衍生化试剂，该试剂的摩尔比在2.96以上与普瑞巴林可定量反应生成的化合物可用普通色谱柱分离测定普瑞巴林中的光学异构体。