药理学课件 第五章 传出神经系统药理学概论
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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
(三)传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位:神经末梢
1. Ach 1)合成:胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存:囊泡(vesicles)
3)释放:胞裂外排,量子释放
4)灭活: Acetylcholinesterase(AchE)
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体,由四种亚基: 2α、β、γ、δ,在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后,离子通道开放, 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞,肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈)
β受体:β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈)
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合,从而影响神经信号的传递。例如,某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放,从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等,从而影响神经 信号的传递。例如,某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能,从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物,能够激动胆碱受体 ,产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病,以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物,能够抑制乙酰胆碱的作用,从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物,主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体,导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面,抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病,以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物,主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体,导致血管舒张、心脏抑
第五部分传出神经系统药理学概论教学课件
N1-R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药:NA、间羟胺 α1-R 激动药:新福林
α、β–R 激动药:AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药:DA
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:ISO β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
[NA]↑,反馈性抑制TH
(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)
(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存
在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄
取,最后被COMT和MAO灭活。
三、传出神经系统的受体
第五部分传出神经 系统药理学概论教
学课件
二、传出神经按递质分类
1.胆碱能神经
(1)全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
(2)全部副交感神经的节后纤维
(3)运动神经
(4)少数交感神经的节后纤维
2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。
神 经
交感神经
中
枢
副交感神经
运动神经
— NA — Ach
( 2 )N-R:属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内 流,产生肌肉收缩。
( 3 )AD-R:属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋 白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使, 即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 )、二酰基甘 油(DAG),从而产生效应。
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药:NA、间羟胺 α1-R 激动药:新福林
α、β–R 激动药:AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药:DA
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:ISO β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
[NA]↑,反馈性抑制TH
(2)贮存在囊泡内 (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)
(4)消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存
在 囊泡中。 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄
取,最后被COMT和MAO灭活。
三、传出神经系统的受体
第五部分传出神经 系统药理学概论教
学课件
二、传出神经按递质分类
1.胆碱能神经
(1)全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
(2)全部副交感神经的节后纤维
(3)运动神经
(4)少数交感神经的节后纤维
2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。
神 经
交感神经
中
枢
副交感神经
运动神经
— NA — Ach
( 2 )N-R:属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内 流,产生肌肉收缩。
( 3 )AD-R:属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋 白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使, 即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 )、二酰基甘 油(DAG),从而产生效应。
药理学第五章传出神经系统概论课件
神 经 系 统
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
(CNS) 脊髓
外周 (PNS)
躯干传入 传入(感觉) 内脏传入
交感
传出 自主神经
运动神经
副交感
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。包括:绝 大部分交感神经节后纤维
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类
2020/9/26
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
神经系统
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药:咖啡因等
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
(CNS) 脊髓
外周 (PNS)
躯干传入 传入(感觉) 内脏传入
交感
传出 自主神经
运动神经
副交感
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。包括:绝 大部分交感神经节后纤维
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类
2020/9/26
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国家汽车产业政策的相继出台和落实 ,势必 对汽车 消费起 到了拉 动作用 ;而银 行汽车 消费信 贷的推 出和实 现,则 是汽车 消费市 场快速 成长和 发展不 可或缺 的重要 手段。
神经系统
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药:咖啡因等
传出神经系统药理学概论 ppt课件
2.α、β受体激动药(肾上腺素) 3.β受体激动药
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) (p3p)t课β件2受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药(阿托品) (2)M1受体阻断药(哌仑西平) 2.N受体阻断药 (1)NN受体阻断药(六甲双铵) (2)NM受体阻断药(琥珀胆碱,筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定) (三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药 ①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪) (3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔) (2)β1受体阻断药(阿替洛尔) (3)β2受体阻断药(布他沙明)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
☆【作用机制】
直接激动M受体,产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
ppt课件
突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) (2)β1受体激动药(多巴酚丁胺) (p3p)t课β件2受体激动药(沙丁胺醇)
拮抗药
(一)胆碱受体阻断药
1.M受体阻断药 (1)非选择性M受体阻断药(阿托品) (2)M1受体阻断药(哌仑西平) 2.N受体阻断药 (1)NN受体阻断药(六甲双铵) (2)NM受体阻断药(琥珀胆碱,筒箭毒碱)
(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定) (三)肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
(1)α1、α2受体阻断药 ①短效类(酚妥拉明)
②长效类(酚苄明)
(2)α1受体阻断药(哌唑嗪) (3)α2受体阻断药(育亨宾)
2.β受体阻断药
(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔) (2)β1受体阻断药(阿替洛尔) (3)β2受体阻断药(布他沙明)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
☆【作用机制】
直接激动M受体,产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
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突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
ppt课件
三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
ppt课件
药理学第五章传出神经系统药理概论课件
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
自冲动由神经中 枢传向外周的神经系统。
运动神经系统
4
2020/10/18
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标, 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
❖ 去甲肾上腺 素能神经
几乎全部的交感神经的节后纤维。 (除支配汗腺和部分的骨骼肌血管)
(NA)
多巴胺能神经(肾)、嘌呤能神经(肠)、肽能神经(结肠)
突触的结构
❖前膜 ❖间隙 ❖后膜
❖囊泡(含递质)
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标, 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
突触传递过程
❖ 神经冲动;囊泡与前膜融合 并形成裂孔;递质外排;
❖ 递质与后膜受体结合次 一级神经元或效应器细胞产 生效应;
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标, 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第二节 传出神经系统递质和受体
冲动是怎样在自主神经系统进行传递的呢?
双蛙心灌流实验
产生、
递
释放某
质
种化学 物质
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第五章 传出神经系统药理概论
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一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标, 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
第5章 传出神经系统药理概论 PPT课件
第 五 章 传出神经系统药理概论
赣南医学院 药理教研室 曾昭毅
教学目的与要求
• 掌握传出神经系统受体的分类、分布与效应, 传出神经系统药物的基本作用; • 熟悉传出神经系统药物的分类; • 了解递质Ach和NA的生物合成、储存、释放和 作用的消失。
第一节
按解剖学分类
概述
交感神经
1)植物神经(自主神经)
膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡
二 传出神经系统的受体
(-)传出神经系统受体的命名
胆碱受体:能与Ach结合的受体,称为 Ach受体 • M受体:副交感神经节后纤维支配的效应器
细膜上的受体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代 表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体 (Musccarinic receptor),简称M受体 •。G蛋白耦联受体,慢
1. Ach的合成、贮存、释放和消除
胆碱 + 乙酰辅酶A 1)合成: ChAc
Ach
AchE
胆碱 + 乙酸
胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱酯酶
2) 储存和释放
量子释放:每个囊泡释放的Ach的量为一个量子,
一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起100个以上量
子释放
静息时有少量量子释放,新斯的明和右旋筒简毒
碱可增加或减少,但不能引起动作电位。
2. 突触包括三部分
① 突触前膜:囊泡或膨体(含囊泡) ② 突触间隙 (synaptic cleft)(15-1000nm) ③ 突触后膜:骨骼肌细胞的突触后膜 也称终板膜(endplate membrane)
神经递质传递的步骤
• 轴突传导:治疗量少,局部麻醉药 • 接头传递: • 1.递质的储存和释放:持续缓慢孤立量子释放,引起微 弱的终板电位,简称MEPP,动作电位引起数百量子的同 时释放 • 2.递质与接头后受体结合及接头后电位的产生如 EPSP和 IPSP • 3.接头后动作电位的激发AP,引起相应效应 • 4.递质的破坏和消除:乙酰胆碱如乙酰胆碱酯酶水解和 弥散;去甲肾上腺素如再摄取和弥散;氨基酸载体转运 摄入神经元和神经胶质细胞;肽类被肽酶水解和弥散
赣南医学院 药理教研室 曾昭毅
教学目的与要求
• 掌握传出神经系统受体的分类、分布与效应, 传出神经系统药物的基本作用; • 熟悉传出神经系统药物的分类; • 了解递质Ach和NA的生物合成、储存、释放和 作用的消失。
第一节
按解剖学分类
概述
交感神经
1)植物神经(自主神经)
膨体与囊泡:1个膨体中约1000个囊泡
二 传出神经系统的受体
(-)传出神经系统受体的命名
胆碱受体:能与Ach结合的受体,称为 Ach受体 • M受体:副交感神经节后纤维支配的效应器
细膜上的受体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代 表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体 (Musccarinic receptor),简称M受体 •。G蛋白耦联受体,慢
1. Ach的合成、贮存、释放和消除
胆碱 + 乙酰辅酶A 1)合成: ChAc
Ach
AchE
胆碱 + 乙酸
胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱酯酶
2) 储存和释放
量子释放:每个囊泡释放的Ach的量为一个量子,
一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起100个以上量
子释放
静息时有少量量子释放,新斯的明和右旋筒简毒
碱可增加或减少,但不能引起动作电位。
2. 突触包括三部分
① 突触前膜:囊泡或膨体(含囊泡) ② 突触间隙 (synaptic cleft)(15-1000nm) ③ 突触后膜:骨骼肌细胞的突触后膜 也称终板膜(endplate membrane)
神经递质传递的步骤
• 轴突传导:治疗量少,局部麻醉药 • 接头传递: • 1.递质的储存和释放:持续缓慢孤立量子释放,引起微 弱的终板电位,简称MEPP,动作电位引起数百量子的同 时释放 • 2.递质与接头后受体结合及接头后电位的产生如 EPSP和 IPSP • 3.接头后动作电位的激发AP,引起相应效应 • 4.递质的破坏和消除:乙酰胆碱如乙酰胆碱酯酶水解和 弥散;去甲肾上腺素如再摄取和弥散;氨基酸载体转运 摄入神经元和神经胶质细胞;肽类被肽酶水解和弥散
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1.M胆碱受体 . 胆碱受体 胆碱受体(M-R):又可分为3种亚型, :又可分为3种亚型, :主要分布于胃壁细胞,神经节, M1 –R:主要分布于胃壁细胞,神经节,CNS M2 –R:主要分布在心脏,脑,平滑肌等. 平滑肌等. :主要分布在心脏, M3 -R
:分布于外分泌腺,平滑肌,血管内皮,脑,自主神经节 分布于外分泌腺,平滑肌,血管内皮,
(四)传出神经系统受体功能及其 分子机制 蛋白耦联R. ( 1 )M-R:属于 蛋白耦联 .MR :属于G蛋白耦联 兴奋后与G蛋白耦联 激活磷酯酶C, 蛋白耦联, 兴奋后与 蛋白耦联,激活磷酯酶 , 增加第二信使, 增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 三磷酸肌醇 ),二酰基甘油 二酰基甘油( ),从 (IP3 ),二酰基甘油(DAG),从 ), 而产生效应. 而产生效应.
第五章 传出神经系统药理学概论
第一节┃ 第一节┃概述 一,传出神经系统的解剖学分类
交感神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌 腺体
自主神经 副交感神经 运动神经
骨骼肌
二,传出神经按递质分类
(1)全部交感神经和副交感神经的 ) 节前纤维 (2)全部副交感神经的节后纤维 ) (3)运动神经 ) (4)少数交感神经的节后纤维 ) 2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维. 去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经
3. 肾上腺素激动药 肾上腺素激动 激动药
α1,α2-R 激动药:NA,间羟胺 激动药:NA, α-R 激动药 α -R 激动药:新福林 激动药: 1 α,β–R 激动药:AD,麻黄碱 R 激动药:AD, DA–R 激动药: α,β,DA R 激动药:DA β1,β2-R 激动药:ISO 激动药: 激动药: β-R 激动药 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 激动药: β2-R 激动药:沙丁胺醇
(2)贮存在囊泡内 ) 参与) (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) )释放:胞裂外排( (4)消失: )消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存 囊泡中. 在 囊泡中. 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄 最后被COMT和MAO灭活. 灭活. 取,最后被 和 灭活
三,传出神经系统的受体 (一)胆碱受体
( 2 )N-R:属于配体门控离子通道 : 型受体. 型受体.由α,β,r ,δ 亚基组成五 , , 聚体的细胞膜通道. 聚体的细胞膜通道.Ach与α亚基结 与 可使离子通道开放, 合,可使离子通道开放,Na+,Ca2+内 可使离子通道开放 , 内 流,产生肌肉收缩. 产生肌肉收缩.
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
蛋白耦联R. ( 3 )AD-R:属于 蛋白耦联 .具有 :属于G蛋白耦联 7次跨膜区段结构.ADR兴奋后与 蛋 次跨膜区段结构. 兴奋后与G蛋 次跨膜区段结构 兴奋后与 白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使, 白耦联,激活磷酯酶 ,增加第二信使, 三磷酸肌醇( ),二酰基甘 即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 ),二酰基甘 三磷酸肌醇 油(DAG),从而产生效应. ),从而产生效应. ),从而产生效应 α2-R抑制 使cAMP减少 抑制AC使 减少,β-R兴奋 抑制 减少 兴奋 AC使cAMP增加 产生不同效应. 使 增加,产生不同效应. 增加 产生不同效应
2.N胆碱受体 ( N-R ) . 胆碱受体 主要分布在神经节,骨骼肌和CNS. 主要分布在神经节,骨骼肌和CNS. CNS 又分为N 受体和N 受体. 又分为 1受体和 2受体.
(二)肾上腺素受体 能与AD或 结合的受体 可分为两大类, 结合的受体. 能与 或NA结合的受体.可分为两大类, 型肾上腺素受体( 即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上 ) 腺素受 体(β-R). ).
1.α肾上腺素受体( α -R) :又可分为α1-R: . 肾上腺素受体( ) 又可分为α 主要分布在血管平滑肌,瞳孔开大肌, 主要分布在血管平滑肌,瞳孔开大肌,心脏和肝 脏. 主要分布神经末梢突触前膜. α2-R :主要分布神经末梢突触前膜.
2.β肾上腺素受体( β-R ),可分为3种亚型. 肾上腺素受体( 可分为3种亚型. 主要分布于心脏,肾小球旁系细胞. β1 -R :主要分布于心脏,肾小球旁系细胞. 主要分布于平滑肌, 肝等. β2 -R :主要分布于平滑肌,骨骼肌血管,肝等. β3 -R :主要分布在脂肪细胞. 主要分布在脂肪细胞. (三)多巴胺受体 主要分布于肾,肠系膜,内脏血管平滑肌 . 主要分布于
骨骼肌血管--扩张 β2- R—骨骼肌血管 扩张 骨骼肌血管 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 支气管平滑肌 松弛 突触前膜—正反馈调节 释放. 突触前膜 正反馈调节NA释放.
4. 多巴胺受体(DA-R): 多巴胺受体( ): 能与多巴胺结合的受体. 能与多巴胺结合的受体 DA-R: 肾,肠系膜,心,脑血管 —扩张 : 肠系膜, 扩张
4. 肾上腺素受体阻断药
阻断药(酚妥拉明) α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α-R 阻断药 α -R 阻断药(哌唑嗪) 阻断药(哌唑嗪) 1 阻断药(普萘洛尔) β1,β2-R 阻断药(普萘洛尔) 阻断药(阿替洛尔) β1-R 阻断药(阿替洛尔) 阻断药(拉贝洛尔) α,β-R 阻断药(拉贝洛尔)
二,传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类. 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类. 1. 胆碱激动药 M,N-R激动药( M,N-R激动药(Ach) 激动药 ) M受体激动药 受体激动药 M-R激动药(毛果芸香碱) M-R激动药(毛果芸香碱) 激动药 N-R激动药(烟碱) N-R激动药(烟碱) 激动药 抗胆碱酯酶药(新斯的明) 抗胆碱酯酶药(新斯的明)
第三节┃ 第三节┃传出神经系统的生理效应
M样 作用 (M-R兴奋)
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 皮肤粘膜血管舒张 骨骼肌血管舒张 冠状血管舒张 心脏抑制 瞳孔括约肌收缩——缩瞳 支气管平滑肌收缩 胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 腺体分泌增加
N样作用
N1 样作用 N2 样作用 神经节兴奋 骨骼肌收缩
1. M胆碱受体 胆碱受体(M-R) M1 -R:胃酸分泌增加,中枢兴奋 :胃酸分泌增加, M2 -R:心脏抑制 : M3-R:平滑肌收缩,腺体分泌增加, :平滑肌收缩,腺体分泌增加, 瞳孔缩小,血管平滑肌松弛. 瞳孔缩小,血管平滑肌松弛.
2. N胆碱受体(N -R) 胆碱受体( 胆碱受体 )
神经节— N1-R— 神经节 兴奋
β-R 阻断药
�
递质:从神经末梢释放的传递神经 递质: 冲动的化学物质. 冲动的化学物质. 受体:能与药物特异性结合,能传 受体:能与药物特异性结合, 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分. 组分.
化学传递学说发展: 化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学: 传出神经递质的药动学:
(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) 乙酰胆碱( , ) (1)合成:在胆碱能神经内合成 )合成: 乙酰辅酶A 胆碱 + 乙酰辅酶 (2)贮存在囊泡内 ) 参与) (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) )释放:胞裂外排(
传出神经系统药物的 第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类
一,传出神经系统药物的作用方式 1,直接作用于受体 , 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2,影响递质 (1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄 影响递质的释放:促进NA释放( NA释放 促进Ach释放(氨甲酰胆碱) Ach释放 碱) ,促进Ach释放(氨甲酰胆碱) (2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新 影响递质的转化:抗胆碱酯酶药( 斯的明) 斯的明) (3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄 影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄 NA 利血平) 取(利血平)
1.胆碱能神经 胆碱能神经
神 经 中 枢 副交感神经 神经 交感神经 — NA — Ach
第二节 传出神经系统的递质及受体
一,传出神经的突触结构 传出神经突触的超微结 构: 突触前膜,突触 间隙,突触后膜,囊泡, 受体及其它结构.
囊泡 (内有递质 内有递质) 内有递质
胆碱酯酶 受体
二,传出神经系统的递质
胆碱酯酶( )胆碱+乙酸 (4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱 乙酸 )消失:
乙酰胆碱
(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 去甲肾上腺素( , ) (1)合成:在去甲肾上腺素能神经内 )合成:
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β羟化酶 NA
[NA]↑,反馈性抑制TH ,反馈性抑制
α样作用: 皮肤,粘膜,内脏血管收缩, 样作用: 皮肤,粘膜,内脏血管收缩, (α- 兴奋) 外周阻力升高,血压增高. (α-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高.
β样作用: 心脏兴奋(β1-R) 样作用: 心脏兴奋(β (β- 兴奋) 支气管平滑肌扩张(β (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β 骨骼肌血管扩张(β2-R) . 心血管方面肾上腺素受体占优势, 心血管方面肾上腺素受体占优势, 平滑肌,腺体方面胆碱能受体占优势. 平滑肌,腺体方面胆碱能受体占优势.
2. 胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品,东莨菪碱等 R阻断药:阿托品, 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平 阻断药: 阻断药 N1-R阻断药(美加明) R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(琥珀酰胆碱) R阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
N -R
骨骼肌—收缩 N2-R— 骨骼肌 收缩
3. 肾上腺素受体
皮肤, α1- R—皮肤,粘膜及内脏血管平滑肌 皮肤 粘膜及内脏血管平滑肌
α肾上腺素受体 (α- R )
—收缩 收缩 瞳孔 — 扩大 突触前膜—负反馈调节 α2- R—突触前膜 负反馈调节NA释放 突触前膜
:分布于外分泌腺,平滑肌,血管内皮,脑,自主神经节 分布于外分泌腺,平滑肌,血管内皮,
(四)传出神经系统受体功能及其 分子机制 蛋白耦联R. ( 1 )M-R:属于 蛋白耦联 .MR :属于G蛋白耦联 兴奋后与G蛋白耦联 激活磷酯酶C, 蛋白耦联, 兴奋后与 蛋白耦联,激活磷酯酶 , 增加第二信使, 增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 三磷酸肌醇 ),二酰基甘油 二酰基甘油( ),从 (IP3 ),二酰基甘油(DAG),从 ), 而产生效应. 而产生效应.
第五章 传出神经系统药理学概论
第一节┃ 第一节┃概述 一,传出神经系统的解剖学分类
交感神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌 腺体
自主神经 副交感神经 运动神经
骨骼肌
二,传出神经按递质分类
(1)全部交感神经和副交感神经的 ) 节前纤维 (2)全部副交感神经的节后纤维 ) (3)运动神经 ) (4)少数交感神经的节后纤维 ) 2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维. 去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经
3. 肾上腺素激动药 肾上腺素激动 激动药
α1,α2-R 激动药:NA,间羟胺 激动药:NA, α-R 激动药 α -R 激动药:新福林 激动药: 1 α,β–R 激动药:AD,麻黄碱 R 激动药:AD, DA–R 激动药: α,β,DA R 激动药:DA β1,β2-R 激动药:ISO 激动药: 激动药: β-R 激动药 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 激动药: β2-R 激动药:沙丁胺醇
(2)贮存在囊泡内 ) 参与) (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) )释放:胞裂外排( (4)消失: )消失: 摄取1 :大部分被突触前膜摄取贮存 囊泡中. 在 囊泡中. 摄取2 :小部分被被非神经组织重摄 最后被COMT和MAO灭活. 灭活. 取,最后被 和 灭活
三,传出神经系统的受体 (一)胆碱受体
( 2 )N-R:属于配体门控离子通道 : 型受体. 型受体.由α,β,r ,δ 亚基组成五 , , 聚体的细胞膜通道. 聚体的细胞膜通道.Ach与α亚基结 与 可使离子通道开放, 合,可使离子通道开放,Na+,Ca2+内 可使离子通道开放 , 内 流,产生肌肉收缩. 产生肌肉收缩.
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
蛋白耦联R. ( 3 )AD-R:属于 蛋白耦联 .具有 :属于G蛋白耦联 7次跨膜区段结构.ADR兴奋后与 蛋 次跨膜区段结构. 兴奋后与G蛋 次跨膜区段结构 兴奋后与 白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使, 白耦联,激活磷酯酶 ,增加第二信使, 三磷酸肌醇( ),二酰基甘 即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3 ),二酰基甘 三磷酸肌醇 油(DAG),从而产生效应. ),从而产生效应. ),从而产生效应 α2-R抑制 使cAMP减少 抑制AC使 减少,β-R兴奋 抑制 减少 兴奋 AC使cAMP增加 产生不同效应. 使 增加,产生不同效应. 增加 产生不同效应
2.N胆碱受体 ( N-R ) . 胆碱受体 主要分布在神经节,骨骼肌和CNS. 主要分布在神经节,骨骼肌和CNS. CNS 又分为N 受体和N 受体. 又分为 1受体和 2受体.
(二)肾上腺素受体 能与AD或 结合的受体 可分为两大类, 结合的受体. 能与 或NA结合的受体.可分为两大类, 型肾上腺素受体( 即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上 ) 腺素受 体(β-R). ).
1.α肾上腺素受体( α -R) :又可分为α1-R: . 肾上腺素受体( ) 又可分为α 主要分布在血管平滑肌,瞳孔开大肌, 主要分布在血管平滑肌,瞳孔开大肌,心脏和肝 脏. 主要分布神经末梢突触前膜. α2-R :主要分布神经末梢突触前膜.
2.β肾上腺素受体( β-R ),可分为3种亚型. 肾上腺素受体( 可分为3种亚型. 主要分布于心脏,肾小球旁系细胞. β1 -R :主要分布于心脏,肾小球旁系细胞. 主要分布于平滑肌, 肝等. β2 -R :主要分布于平滑肌,骨骼肌血管,肝等. β3 -R :主要分布在脂肪细胞. 主要分布在脂肪细胞. (三)多巴胺受体 主要分布于肾,肠系膜,内脏血管平滑肌 . 主要分布于
骨骼肌血管--扩张 β2- R—骨骼肌血管 扩张 骨骼肌血管 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 支气管平滑肌 松弛 突触前膜—正反馈调节 释放. 突触前膜 正反馈调节NA释放.
4. 多巴胺受体(DA-R): 多巴胺受体( ): 能与多巴胺结合的受体. 能与多巴胺结合的受体 DA-R: 肾,肠系膜,心,脑血管 —扩张 : 肠系膜, 扩张
4. 肾上腺素受体阻断药
阻断药(酚妥拉明) α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α-R 阻断药 α -R 阻断药(哌唑嗪) 阻断药(哌唑嗪) 1 阻断药(普萘洛尔) β1,β2-R 阻断药(普萘洛尔) 阻断药(阿替洛尔) β1-R 阻断药(阿替洛尔) 阻断药(拉贝洛尔) α,β-R 阻断药(拉贝洛尔)
二,传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类. 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类. 1. 胆碱激动药 M,N-R激动药( M,N-R激动药(Ach) 激动药 ) M受体激动药 受体激动药 M-R激动药(毛果芸香碱) M-R激动药(毛果芸香碱) 激动药 N-R激动药(烟碱) N-R激动药(烟碱) 激动药 抗胆碱酯酶药(新斯的明) 抗胆碱酯酶药(新斯的明)
第三节┃ 第三节┃传出神经系统的生理效应
M样 作用 (M-R兴奋)
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 皮肤粘膜血管舒张 骨骼肌血管舒张 冠状血管舒张 心脏抑制 瞳孔括约肌收缩——缩瞳 支气管平滑肌收缩 胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 腺体分泌增加
N样作用
N1 样作用 N2 样作用 神经节兴奋 骨骼肌收缩
1. M胆碱受体 胆碱受体(M-R) M1 -R:胃酸分泌增加,中枢兴奋 :胃酸分泌增加, M2 -R:心脏抑制 : M3-R:平滑肌收缩,腺体分泌增加, :平滑肌收缩,腺体分泌增加, 瞳孔缩小,血管平滑肌松弛. 瞳孔缩小,血管平滑肌松弛.
2. N胆碱受体(N -R) 胆碱受体( 胆碱受体 )
神经节— N1-R— 神经节 兴奋
β-R 阻断药
�
递质:从神经末梢释放的传递神经 递质: 冲动的化学物质. 冲动的化学物质. 受体:能与药物特异性结合,能传 受体:能与药物特异性结合, 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分. 组分.
化学传递学说发展: 化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学: 传出神经递质的药动学:
(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh) 乙酰胆碱( , ) (1)合成:在胆碱能神经内合成 )合成: 乙酰辅酶A 胆碱 + 乙酰辅酶 (2)贮存在囊泡内 ) 参与) (3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与) )释放:胞裂外排(
传出神经系统药物的 第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类
一,传出神经系统药物的作用方式 1,直接作用于受体 , 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2,影响递质 (1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄 影响递质的释放:促进NA释放( NA释放 促进Ach释放(氨甲酰胆碱) Ach释放 碱) ,促进Ach释放(氨甲酰胆碱) (2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新 影响递质的转化:抗胆碱酯酶药( 斯的明) 斯的明) (3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄 影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄 NA 利血平) 取(利血平)
1.胆碱能神经 胆碱能神经
神 经 中 枢 副交感神经 神经 交感神经 — NA — Ach
第二节 传出神经系统的递质及受体
一,传出神经的突触结构 传出神经突触的超微结 构: 突触前膜,突触 间隙,突触后膜,囊泡, 受体及其它结构.
囊泡 (内有递质 内有递质) 内有递质
胆碱酯酶 受体
二,传出神经系统的递质
胆碱酯酶( )胆碱+乙酸 (4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱 乙酸 )消失:
乙酰胆碱
(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 去甲肾上腺素( , ) (1)合成:在去甲肾上腺素能神经内 )合成:
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β羟化酶 NA
[NA]↑,反馈性抑制TH ,反馈性抑制
α样作用: 皮肤,粘膜,内脏血管收缩, 样作用: 皮肤,粘膜,内脏血管收缩, (α- 兴奋) 外周阻力升高,血压增高. (α-R兴奋) 外周阻力升高,血压增高.
β样作用: 心脏兴奋(β1-R) 样作用: 心脏兴奋(β (β- 兴奋) 支气管平滑肌扩张(β (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β 骨骼肌血管扩张(β2-R) . 心血管方面肾上腺素受体占优势, 心血管方面肾上腺素受体占优势, 平滑肌,腺体方面胆碱能受体占优势. 平滑肌,腺体方面胆碱能受体占优势.
2. 胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品,东莨菪碱等 R阻断药:阿托品, 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平 阻断药: 阻断药 N1-R阻断药(美加明) R阻断药(美加明) N2 -R阻断药(琥珀酰胆碱) R阻断药(琥珀酰胆碱) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定) 胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
N -R
骨骼肌—收缩 N2-R— 骨骼肌 收缩
3. 肾上腺素受体
皮肤, α1- R—皮肤,粘膜及内脏血管平滑肌 皮肤 粘膜及内脏血管平滑肌
α肾上腺素受体 (α- R )
—收缩 收缩 瞳孔 — 扩大 突触前膜—负反馈调节 α2- R—突触前膜 负反馈调节NA释放 突触前膜