31第三十一章作用于呼吸系统的药物资料
作用于呼吸系统的药物
是甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制 平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内环苷腺酸浓度，拮抗腺苷受体， 具有较强的平喘作用。
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
为阿托品的异丙基衍生物，具有广谱抗胆碱能作用，吸入后仅对支气管平滑肌产 生较强而持久的扩张作用。适用于慢阻肺的维持治疗及急性发作的治疗。
氧疗与呼吸支持药物
氧气
用于各种原因引起的缺氧，如呼吸衰竭、窒息、一氧化碳中毒等。
呼吸支持药物
如机械通气辅助呼吸，用于呼吸衰竭等严重呼吸功能障碍的患者。
肺部疾病辅助治疗药物
01
02
03
祛痰药
如氨溴索、溴己新等，能 促进呼吸道黏膜纤毛运动， 使痰液易于咳出。
镇咳药
如右美沙芬、可待因等， 能抑制延髓咳嗽中枢，产 生镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
contents
目录
• 呼吸系统药物概述 • 镇咳药与祛痰药 • 平喘药 • 抗炎抗过敏药 • 其他呼吸系统药物 • 呼吸系统药物合理应用与注意事项
01 呼吸系统药物概述
呼吸系统药物定义
01
呼吸系统药物是指用于治疗、预 防、诊断呼吸系统疾病的一类药 物。
02
这类药物主要通过影响呼吸系统 的生理、生化过程，从而改善呼 吸系统的功能，缓解或消除呼吸 系统症状。
曲尼司特
过敏介质阻释剂，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞 的细胞膜，阻止其脱粒和释放过敏介质。
05 其他呼吸系统药物
呼吸兴奋剂
尼可刹米
直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加 快，也可通过刺激颈动脉体和主动脉体 的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢， 并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物
作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病症状：喘息、咳嗽、咯痰常用药物：平喘药镇咳药祛痰药作用于呼吸系统的药物平喘药（antiasthmatic drugs）哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。
继发于抗原过敏的慢性气道炎症。
治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。
平喘药：一肾上腺素受体激动药：1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗二、茶碱类氨茶碱三、M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵四、肾上腺皮质激素倍氯米松五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠一、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药l激动β受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP↑；l抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。
肾上腺素adrenaline麻黄碱ephedrine异丙肾上腺素isoproterenol肾上腺素adrenaline:α β受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。
麻黄碱ephedrine：作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。
异丙肾上腺素isoproterenol：β1β2受体均激动。
吸入给药，用于急性发作。
不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。
被选择性β受2体激动药取代。
ββ2 受体激动药1对β1受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇salbutamol 中效制剂舒喘灵特布他林terbutaline 中效制剂克仑特罗clenbuterol 中效制剂福莫特罗formoterol 长效制剂沙美特罗salmeterol 长效制剂班布特罗bambuterol 是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。
长效。
沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵[体内过程]：口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h，30min起效，作用维持4-6h。
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
舒喘灵） 沙丁胺醇 （舒喘灵）
作用机制 选择性激动β 受体－－ －－扩张支气管平滑肌 选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌 受体基本无作用， 对β1受体基本无作用，心脏反应较少见 临床应用 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘 缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘 ---
一、气道扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 cAMP/cGMP 管的功能状态。 管的功能状态。 AMP/cGMP的比值 可使支气管平滑肌松弛、 的比值↑ CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛、肥 大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 大细胞膜稳定、过敏介质释放减少，有利于哮喘 的缓解； 的缓解； 反之，则引起哮喘发作。 反之，则引起哮喘发作。
M胆碱受体阻断药
作用机制 1.阻断支气管平滑肌上M 1.阻断支气管平滑肌上M受体 阻断支气管平滑肌上 气管平滑肌松弛 2.降低迷走神经张力 2.降低迷走神经张力碱药
M受体 受体 cGMP
＋
抗 过敏 原 反应 过敏介质 组胺、 （组胺、5-HT） ）
ATP cAMP
肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管 平滑肌β 受体的同时，也兴奋心脏β 受体， 平滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体， 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、 具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久， 常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久， 长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降， 长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降， 故近年来已少用或不用。 故近年来已少用或不用。 心动过速、心律失常、 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾 病慎用
第31章 作用于呼吸系统的药物
第三十一章作用于呼吸系统的药物第一节平喘药（Antiasthmatic drugs）一、抗炎平喘药糖皮质激素[药理作用]1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的生成2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用4.抑制气道高反应性5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性临床应用1.严重发作2.慢性反复发作，其他药疗效不佳，明显影响生活制剂：口服泼尼松；静脉给药氢化可的松、地塞米松；雾化吸入倍氯米松倍氯米松(Beclomethasone）1．局部抗炎作用比地塞米松强500倍2．用于中度或重度哮喘者，少用或不用糖皮质激素全身给药3．不抑制肾上腺皮质功能4．长期吸入发生口腔霉菌感染，宜多漱口二、支气管扩张药（一）肾上腺受体激动药机制：⏹激动β2受体→（+）AC酶→cAMP生成↑→cAMP依赖性PKA→①↓细胞内游离钙②肌球蛋白轻链激酶失活③K+通道开放→支气管平滑肌舒张⏹抑制肥大细胞与N释放炎症介质与过敏介质（二）茶碱类Theophylline）氨茶碱（Aminophylline）、胆茶碱（Choline Theophylline）[药理作用]1. 抑制PDE2.阻断腺苷受体3.增加内源性儿茶酚胺类物质释放4.干扰气道平滑肌的钙离子转运5.免疫调节；抗炎作用；膈肌收缩力；纤毛运动[临床应用]1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征[不良反应] ：安全范围窄⏹＞治疗水平：胃肠症状和心动过速⏹iv太快可致心律失常、血压↓↓，兴奋不安、惊厥、死亡、中枢兴奋（三）吸入性抗胆碱药（M-胆碱受体阻断药）异丙托溴铵（异丙阿托品，Ipratropium）1.阻断M受体→松弛支气管平滑肌2.对支气管平滑肌有较高的选择性3.气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率剂量的1/100～1/500，不良反应少三、抗过敏平喘药（一）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠（Sodium Cromoglycate）[药理作用]1.抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有关）2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿）3.↓气道高反应性（二）H1受体阻断药酮替芬（三）抗白三烯药物扎鲁司特钠第二节镇咳药机制：1.中枢性镇咳药（1）依赖性：吗啡、磷酸可待因（2）非依赖性：氢溴酸右美沙芬2.外周性镇咳药：盐酸那可汀第三节祛痰药刺激性祛痰药：氯化铵恶心→支气管腺体分泌↑→痰液稀释排出黏液溶解剂：盐酸溴己新：痰液黏稠引起的呼吸困难。
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
第一节 平喘药
【体内过程】 肝脏代谢，肝功受损作用时间明显延长 【临床应用】 1. 反复发作并加重的成人重症COPD 常与长效支气管扩张药联合应用。 2. 慢性喘息型支气管炎。 3. COPD伴有喘息。
第一节 平喘药
【不良反应】
不能用于18岁以下患者，最常见不良反应胃 肠道反应：腹泻、恶心、食欲减退。多 发生于治疗第一周，后消失 少数精神症状如抑郁。 经肝CYP450代谢，中、重度肝功损害者禁用 此药 肝药酶诱导剂、抑制剂对其影响
【熟悉内容】
* 常用的镇咳药及其作用机制和分类； * 刺激性祛痰药； * 黏液溶解剂。
【了解内容】
* 支气管哮喘的病理改变和发病机制。
呼吸系统结构图
呼吸系统疾病概述
• 常见病
– 上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气 管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等；
• 常见症状及其相互作用：
炎
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
哮喘的治疗目标
• 有效控制急性发作症状并维持最轻 的症状，甚至无任何症状； • 防止哮喘的加重； • 尽可能使肺功能维持在接近正常水 平； • 保持正常活动（包括运动）的能力 • 避免哮喘药物的不良反应。
第一节 平喘药
一、抗炎平喘药
* 糖皮质激素类抗炎平喘药通过抑制气道炎 症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效 果，该类药物已成为哮喘治疗的一线药物。
• * 非依赖性中枢性镇咳药
氢溴酸右美沙芬， 抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇 咳。 无镇痛作用。不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾 性。 用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的 干咳。
3.喷托维林
第一节 平喘药
【药理作用及机制】
PDE4主要分布于炎性细胞、气道上皮细胞和 平滑肌细胞内，PDE4是细胞内特异的cAMP水解 酶，PDE4抑制剂抑制PDE4活性，增加细胞内 cAMP水平，使游离Ca2+减少，从而松弛支气管 平滑肌，而发挥治疗作用。 1．抑制炎症细胞聚集和活化。 2．扩张气道平滑肌（轻度扩张）。 3．缓解气道重塑（平滑肌细胞、 杯状细胞、粘蛋白）。
第31章 作用于呼吸系统的药物 PPT课件
哮喘发病机理
外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）： 抗原→肥大细胞IgE受体→释放炎性介质如组 胺、 嗜酸粒和嗜中粒细胞趋化因子、LT、PG、 PAF等； 嗜酸粒细胞分泌大分子蛋白，损伤气管粘 膜，迷走神经暴露，对平滑肌痉挛因子、 冷空气、烟雾、灰尘等反应增高。 内因型（植物神经紊乱）：肺中β2受体密度降 低；或M胆碱受体功能亢进。 cAMP↓/cGMP ↑，引起哮喘。
常用药物
► 肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、
异丙肾上腺素、 β2受体激动药；
► 茶碱类：氨茶碱 ► M受体阻断药：异丙基阿托品
► 肾上腺皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松、布地萘
得；
► 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠、奈多罗米； ► 其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮
抗剂等
β2受体激动药
► 沙丁胺醇（salbutamol）：激动β2强于β1，扩张
支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控 释；
► 克伦特罗（clenbuterol）：扩张支气管作用强于
沙丁胺醇，不良反应少；
► 特布他林（terbutaline）：可口服和注射 ► 福莫特罗（formoterol）沙美特罗
（salmeterol）：作用强而持久，还具有抗炎作 用，抑制炎症细胞浸润和抑制炎性介质释放。适用 于慢性哮喘及阻塞性肺病，晚间应用。
氨茶碱 aminophylline
► 作用：兴奋心脏，利尿，松弛平滑肌，兴
奋大脑； ► 机制：抑制磷酸二酯酶，cAMP降解减少； 促进CA释放； 阻断腺苷受体，对抗腺苷缩支气管 作用 ► 应用：急慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药 ► 应用注意：注射快，引起心律失常、血压骤降、 兴奋失眠、惊厥。
异丙基阿托品
药理学-第三十一章 作用于呼吸系统的药物
➢ 对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（四）不良反应和注意事项
➢ 全身性不良反应 局部大剂量给药、全身给药
➢ 局部不良反应 药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠 菌感染等，故吸入后需立即漱口。
于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
120min起效，持续4～8h，静注起效15min以
内，持续1.5～4h。
克仑特罗（clenbuterol） 福莫特罗（formoterol） 班布特罗（bambuterol）
选择性激动β2受体，平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作 用。用于哮喘等支气管狭窄的肺部疾病治疗
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
➢ 非选择性β受体激动药 肾上腺素（adrenalin） 异丙肾上腺素（isoprenaline）
➢ 选择性β2受体激动药 短效：沙丁胺醇 长效：班布特罗
*心血管系统不良反应
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。 ➢ 气道β2受体激动产生的效应
• 气道平滑肌松弛。 • 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 • 增强气道纤毛运动、促进气道分泌。 • 降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。 ➢ β2受体激动药的作用机制 Gs → AC → ATP/cAMP → PKA → [Ca2+]i → 平滑肌松弛
茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者， 使通气功能明显增强，改善症状。
呼吸系统药物ppt课件
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氯化铵 （NH4Cl）
恶心性祛痰药 机理：对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性
引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于 咳出。 应用：常配伍成复方。应用于急、慢性呼吸 道炎症而痰多不易咳出的患者。
32
乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净）
7
吸入用糖皮质激素
特点： 脂溶性高，局部抗炎作用强，不良反应少。 雾化吸入，治疗效果好
倍氯米松: 地塞米松衍化物，抗炎作用强
500倍，起效慢。
布地萘德: 不含卤素的局部用糖皮质激素。
氟替卡松： 新型，强效，起效快。
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二、 受体激动药
【药理作用】 激动2受体→AC→cAMP →[ Ca2+ ]i ↓→ 平
支气管扩张 抗炎平喘
抗过敏平喘
5
一、糖皮质激素药物
作用：抗炎和抗过敏作用。 机理：
抑制PG、白三烯合成； 减少炎症介质的作用。 使小血管收缩，渗出减少。 应用： 哮喘持续状态，危重症抢救。
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全身应用的糖皮质激素： 氢化可的松（hydrocortisone） 地塞米松（dexamethasone） 泼尼松（prednisoe） 特点： 抗炎作用强，平喘效果显著， 但 不良反应多而严重。 应用： 用于哮喘发作或持续状态，采用静脉给药。
特点： ⑴ 人工合成丁卡因衍生物，有局麻作用， ⑵ 选择性抑制肺牵张感受器，阻断咳嗽反射， ⑶ 用于刺激性干咳或阵咳，支气管镜检前预 防咳嗽。 ⑷ 多痰咳嗽患者禁用（可减少咳痰）。
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第三节 祛痰药 expectorants
作用： 1. 使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出， 2. 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运。 3. 间接镇咳和平喘作用，有利控制继发感染。
第31章 作用于呼吸系统的药物
肥大细胞
致敏
致敏物质释放 （组胺/白三烯） (-) •炎C浸润
(-) 皮质激素 抗过敏药
产生IgE
初吸
过敏原
机制一、过敏性
哮喘
平喘药
分类 GCs 药物 FP 机制 临床应用 ？ 不良反应 顽哮(吸)/哮持(ivgitt) 声嘶/口咽念感 成人重症COPD/轻中度哮 头晕/腹泻 支哮 心/肌颤/酮体
不良反应 咽喉刺激 感/支痉
2.H1-R阻
酮替 芬 扎鲁 司特 孟鲁 司特
单用或与β2可逆转β2-R下调,加强β2-R ？ R激动剂合用 嗜睡 激动剂作用 防治轻中度哮
3.LT-R阻
？ 与GCs合用有协同抗炎作用
＞12岁儿童哮
＞15岁
头痛 /咽炎 /鼻炎 /肝毒
第一个在美国上市的白三烯受体拮抗剂
Po，1片，Bid
(二)磷酸二酯酶-4抑制剂 1.抗炎 2.扩张气道平滑肌 3.缓解气道重构
交感N兴奋 AD、NA 肥大C上β-R (-) 环磷腺苷(cAMP)↑ PDE (-) 茶碱类 5’AMP (-) 罗氟司特 • 支气管平滑肌收缩→哮鸣音 • 毛细血管扩张→粘充血水肿 • 气道分泌↑→痰↑→阻气道
致敏物质释放 （组胺/白三烯） •炎C浸润
不是哮喘适应症，但是对轻中度哮喘有效； 常见不良反应为腹泻/头晕
二、支气管扩张药
(一)-R激动药： (二)茶碱类： (三)M-R阻断药：异丙托溴胺
(一)-R激动药
(+)
交感N兴奋 AD、NA (+) 支气平肌粘血α1-R
β受体激动药
(-) 致敏物质释放 （组胺/白三烯） •炎C浸润
β-R AC ATP→cAMP↑
机制：Po→刺激支气管腺体分泌 →痰液变稀→易于咳出 临床：祛痰合剂成分之一
作用于呼吸系统的药物
不良反应少,心悸仅为 异丙肾上腺素l／10。 常见手指震颤
2 茶碱 (theophylline) • 抑制磷酸二酯酶(PDE)
• 促使儿茶酚胺释放 • 阻断腺苷受体 • 干扰钙离子转运
口服、静注或直肠给 药
防治急慢性哮喘，喘 息性慢性支气管炎
三、M受体阻断药 (anticholinergics)
昂丹司琼 （枢复宁）
选择性阻断中枢及迷 走神经传入纤维5HT3 受体 止吐作用迅速、强大
用于肿瘤化疗、放疗所致 的呕吐。对晕动病及多巴 胺激动剂去水吗啡引起呕 吐无效。
不良反应较轻，可有头痛、 疲劳或便秘、腹泻。
多潘立酮(吗丁林)
阻断胃肠DA受体， 加强胃肠蠕动而止 吐。
容积性泻药 硫酸镁
口服：肠道难吸收， 形成高渗阻止肠内水 分吸收，扩张肠道， 刺激肠壁蠕动加强而 导泻。
选择性地阻断胃壁细胞 的H2受体，使胃酸分泌 ， 能抑制基础胃酸、组胺、 胃泌素、拟胆碱药及进食 所致的胃酸分泌。
西米替丁 (cimetidine)
(甲氰咪胍，泰胃美）
胃、十二指肠溃疡，对 十二指肠溃疡疗效更佳。
卓-艾氏综合征及其它 病理性胃酸分泌过多症。
用药注意事项
• 中枢神经系统症状
多见于老人、幼儿、肾功能不良者 或大剂量应用
抗酸 强快 弱慢 中慢 强快 强快 作用 久 久 久 久 短
保护
作用 - +
+--
氢氧 三硅 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 化铝 钙 氢钠
碱血症 - - 产生 - - -
CO2
-+ ++
排便 轻 轻 便 便 无影 影响 泻 泻 秘 秘 响
胃酸分泌抑制药
第31章作用于呼吸系统的药物
第31章作用于呼吸系统的药物[目的要求]1理解各类平喘药物的作用原理，掌握平喘药、拟肾上腺素、茶碱类、色甘酸钠和肾上腺皮质激素类的临床应用及其不良反应。
2、了解镇咳药、祛痰药的临床用途。
[学时] 1学时作用于呼吸系统的药物包括：平喘药（antiasthmatic drugs）、镇咳药（antitussives）及祛痰药（expectorants）。
合理地使用这些药物可以缓解呼吸系统疾病的喘息、咳嗽与呼吸衰竭等症状，有效地预防合并症的发生。
第1节平喘药哮喘（asthma）为一种慢性炎症性呼吸道疾病，主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛，小气道阻塞，呼吸困难。
主要病理变化为炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落，细胞浸润包括肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞和中性粒细胞。
平喘药(antiasthmatic drugs)是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。
主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。
目前平喘药物可分为六类：①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳定药；⑥其他类。
一、肾上腺素受体激动药本类药物通过激动肾上腺素（Adrenaline）β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。
肾上腺素Adrenaline肾上腺素（adrenaline）对α和β受体均有强大的激动作用。
平喘作用快而强，但可激动心脏β1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。
作用于呼吸系统的药物
祛痰药作用比较表
药物 作用机制 用法 临床应用 氯化铵 增加分泌物 口服 急、慢性 呼吸道炎 症痰多不 易咳出者 溴己新 裂解粘多糖 口服 痰液粘稠 难于咳出 乙酰半 裂解粘蛋白 雾化吸入 粘痰阻塞 胱氨酸 气管滴入 气道
思考题
1、平喘药的分类及每类的代表药。
2、肾上腺素受体激动药、茶碱类、 肾上腺皮质激素的平喘作用机制、 临床应用及不良反应。 3、镇咳药和祛痰药的分类和每类的 代表药及其作用机制。
药理作用 抗炎
抗过敏
抗渗漏
松弛气道平滑肌
肾上腺皮质激素
临床应用 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 依赖激素治疗的支气管哮喘 不良反应 鹅口疮 声音嘶哑
肥大细胞膜稳定药
代药
色甘酸钠（sodium cromoglicate，咽泰）
奈多罗米(nedocromil) 药理作用 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 临床应用
3
+
上呼吸道炎症 引起的干咳 尤适用于小儿 百日咳 刺激性干咳
祛 痰 药
恶心性祛痰药
作用机制 刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神
经反射，引起支气管腺体分泌增加。
代表药
氯化铵(ammonium chloride)
粘痰溶解药
溴己新（bromhexine 必嗽平）
乙酰半胱氨酸（acetylcysteine 痰易净）
_
M受体阻断药
各类平喘药作 用机理示意图
镇 咳 药
物理、化 学刺激
感受器（刺激感受器、牵张感 受器等） 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
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2．选择性β2受体激动药：
特点：
选择性激动β2受体 口服有效 几无心血管不良反应（雾化吸入）
但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤
（二）茶碱类
茶碱片剂外，尚有三类： 茶碱的复盐—氨茶碱、胆茶碱。 茶碱的衍生物—丙羟茶碱、二丙羟茶碱、 多索茶碱 。 缓释或控释制剂—葆乐辉、舒弗美、复 方长效氨茶碱片。
丙酸氟替卡松 (fluticasone propionatee FP) 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate,BDP) 布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松,布地缩松)
曲安奈德 (triamcinolone acetonide,TAA, 丙酮化 曲安西龙)
应 用
1、预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好。 2、应在接触哮喘诱因前7～10日用药。
3、其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎等过敏性疾病
吸入给药
酮替芬(ketotifen 噻哌酮) 还有强大的Hl受体阻断作用;并能预防和逆转β2 受体的“向下调节” 口服给药
第二节 镇咳药
中枢性：依赖性、非依赖性 外周性：局部麻醉作用、缓和性作用
三、抗过敏平喘药
色甘酸二钠(disodium cromoglycate) 药理作用 1、抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制Ca2+内流有 关）
2、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症 3、既阻断肥大细胞介导的反应,也抑制巨噬细胞与嗜酸性 粒细胞介导的反应, 长期应用可减轻气道高反应性。
奈多罗米钠(nedocromil sodium,cromones) 还有明显的抗炎作用
中枢性镇咳药（依赖性）
吗啡：用于支气管癌或主动脉瘤所致剧咳；
急性肺梗死或急性左心衰竭伴剧咳。
可待因(codeine,甲基吗啡) 选择性抑制延髓
咳嗽中枢而镇咳。适用于各种原因引起的剧
烈干咳，对伴胸痛者尤佳。有依赖性，粘痰
量多者禁用，呼吸不畅或支气管哮喘者慎用。
中枢性镇咳药（非依赖性）
右美沙芬：(dextromethorphan) 与可待因相当，起效快，不具有镇痛及催眠作 用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。用于多 种原因引起的干咳。安全范围大，不良反应 少，无依赖性和耐受性。 喷托维林：约为可待因的1/3
【机制】 ①抑制磷酸二酯酶（PDE），细胞内cAMP↑,松弛 气道平滑肌。 ②阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的气道收缩。 ③低浓度茶碱具有抗炎作用和免疫调节作用； ④兴奋呼吸中枢和呼吸肌。
优点： 多方面作用：平喘、抗炎、防止呼吸肌疲劳； 抗炎作用和免疫调节作用,延缓病情进展。 缺点： 不良反应多：胃肠道反应、中枢兴奋、心脏毒 性与代谢紊乱（严重）。 直接扩张支气管不如β2-受体激动药，抗炎作 用不如糖皮质激素 治疗窗狭窄，临床用药剂量难以掌握.（缓、 控释剂）。
氟尼缩松 (flunisolide,FNS) 脂溶性高低顺序为 FP>BDP>BUD>TAA>FNS
布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松)
最常用 因为
BUD 在肝内代谢灭活快,故BUD的 全身不良反应少。
二、支气管扩张药
㈠肾上腺受体激动药
1．非选择性β受体激动药：
肾上腺素(adrenaline)
外周性镇咳药
那可汀（肺牵张）
第三节
分类和机制：
祛痰药
⒈粘痰稀释药 ：增加水分分泌，稀释粘性成分 （1）恶心性祛痰药 刺激胃黏膜－氯化铵
（2）刺激性祛痰药
⒉粘痰溶解药
刺激支气管－愈创木酚甘油醚
（1）黏痰溶解药 直接分解粘性成分 乙酰半胱氨酸、脱
氧核糖核酸酶 （2）粘痰调节药 抑制粘性成分的分泌 溴己新
异丙托溴铵（Ipratropium）
1.阻断M受体→松弛支气管平滑肌
2.对支气管平滑肌有较高的选择性 3.气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率 剂量的1/100～1/500，不良反应少 4.起效较慢，气雾吸入30～60min作用达峰值 5.作为哮喘治疗的辅助用药，仅对慢性阻塞性肺病患者
的疗效比β2受体激动药及茶碱好（老年）
3、有全身用药和局部用药两种方式
前者不良反应多而严重，仅用于严重的支气管哮喘发作 和哮喘持续状态。
后者脂溶性高、吸入后局部作用大、肝脏首过效应强， 即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很 少。可作为慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。
制 剂
口服泼尼松 静脉给药氢化可的松、地塞米松
雾化吸入用GCs有5种:
【常用制剂】 1.口服制剂：轻度哮喘发作和维持治疗。 缓释剂型： ①半衰期长；②血药浓度平稳；③对 胃肠道的刺激性小。喘息型支气管炎、慢性哮喘、 夜间哮喘。//长期服用缓释型茶碱患者急性发作时 慎用短效茶碱。 2.氨茶碱注射剂：中、重度急性发作的辅助治疗， 哮喘持续状态，心源性哮喘。
㈢M胆碱受体阻断药
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
温州医科大学
呼吸系统疾病常见症状
咳、痰、喘—对症治疗
相关疾病：炎 肺气肿 支气管扩张 肺源性心脏病
第一节 平喘药 （Antiasthmatic drugs）
一、抗炎平喘药
糖皮质激素
1、机制与抗免疫、抗炎症有关
2、平喘作用强大,可改善肺功能、降低气道高反应性、 降发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。
谢谢大家!
麻黄碱(ephedrine)
异丙肾上腺素(isoprenaline) 2．选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇（salbutamol舒喘灵） 克仑特罗（clenbuterol）等
1．非选择性β受体激动药：
β β 1 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺 素 √ √ √ β 2 √ √ √ √ √ 仅用于急性发作、易耐受 用于轻症哮喘、预防哮喘发作、 易产生心血管效应， 用于控制哮喘急性发作，可引起 严重的心脏副作用 α 特点