利福平PLGA纳米粒的制备及雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学

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水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒大鼠体内药代动力学研究

水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒大鼠体内药代动力学研究邱妍川;钟玲;邢于政;杨宗芹;朱照静;何静【摘要】目的研究水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒在大鼠体内的药动学行为.方法利用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠灌胃市售制剂水飞蓟素片益肝灵片与水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒后的血药浓度,并采用3P97药代动力学软件处理数据.结果在25.3～5 051.0 ng/mL范围内,水飞蓟宾血药浓度呈线性关系,r=0.999 9,日内、日间精密度RSD均小于8.5％;灌胃给药水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒后,药-时曲线符合二室模型,药代动力学参数Cmax为(2 255.84±315.44)ng/mL,t1/2p为(13.85±2.29)h,相对益肝灵片的生物利用度为126％.结论本方法准确、简单、专属性好,适合大鼠血浆中水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒药代动力学学研究.水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒提高了口服生物利用度.【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2016(045)028【总页数】4页(P3910-3912,3915)【关键词】水飞蓟素;水飞蓟宾;药代动力学【作者】邱妍川;钟玲;邢于政;杨宗芹;朱照静;何静【作者单位】重庆医药高等专科学校 401331;重庆药友制药有限责任公司 401121;重庆医药高等专科学校 401331;重庆医药高等专科学校 401331;重庆医药高等专科学校 401331;重庆医药高等专科学校 401331【正文语种】中文【中图分类】R945[摘要] 目的研究水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒在大鼠体内的药动学行为。

方法利用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠灌胃市售制剂水飞蓟素片益肝灵片与水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒后的血药浓度，并采用3P97药代动力学软件处理数据。

结果在25.3～5 051.0 ng/mL范围内，水飞蓟宾血药浓度呈线性关系，r=0.999 9，日内、日间精密度RSD均小于8.5%；灌胃给药水飞蓟素PLGA肠溶纳米粒后，药-时曲线符合二室模型，药代动力学参数Cmax为(2 255.84±315.44)ng/mL，t1/2β 为(13.85±2.29)h，相对益肝灵片的生物利用度为126%。

呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度

（１４７．７±１．７）ｎｍ，Ｚｅｔａ电位为一５．６９±１．４０ｍＶ，粒度分布均匀，４℃ 贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为（１０．２± ０．３）％和（８４．５± ３．７）％。与呋喃二烯混悬液相比，ＰＬＧＡ— ＮＰｓ和ｍＰＥＧ — ＰＬＧＡ— ＮＰｓ大鼠口服相对生物利用度分别为１６４．１６％和２６０．９０％。结论：ｍＰＥＧ－ＰＬＧＡ — ＮＰｓ能够比ＰＬＧＡ — ＮＰｓ更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度（Ｐ＜０．０１）。
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｆｕｒａｎｏｄｉｅｎｅ — ｌｏａｄｅｄｍＰＥＧ — ＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ（ｍＰＥＧ— ＰＬＧＡ — ＮＰｓ）ａｎｄ
［关键词］呋喃二烯；单甲氧基聚乙二醇．聚乳酸一羟基乙酸；纳米粒；生物利用度［中图分类号］Ｒ９６９．１［文献标志码］Ａ［文章编号］１００３—３７３４（２０１５）１４—１６７０— ０５Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｆｕｒａｎｏｄｉｅｎｅ — ｌｏａｄｅｄｍＰＥＧ－ＰＬＧＡ
（１ＳｈａｎｄｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｊｉｎａｎ２５０３５５，Ｃｈｉｎａ；

鱼藤酮PLGA纳米粒的制备及诱导大鼠帕金森病模型的实验研究

鱼藤酮PLGA纳米粒的制备及诱导大鼠帕金森病模型的实验研究毛全高【摘要】目的:制备鱼藤酮聚合物纳米分散液,建立与人类帕金森病发病特征相类似的动物模型.方法:采用溶剂扩散法制备鱼藤酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,检测冷冻干燥保护剂(海藻糖、甘露醇、葡萄糖)及其浓度对冻干样品粒径的影响.将PLGA纳米粒制成冻干粉,28只SD大鼠分为4组,分别为空白对照组(6只),鱼藤酮组(6只),高剂量鱼藤酮PLGA纳米粒组(R-PLGA,8只)以及低剂量R-PLGA组(8只).各组均为皮下注射给药,空白对照组给予生理盐水,鱼藤酮组给予普通鱼藤酮溶液,R-PLGA组给予鱼藤酮纳米粒冻干粉.除高剂量组每4天给药1次(剂量为3.5 mg/kg)外,其他组均为每3天给药1次,每次剂量均为2.5 mg/kg.各组整个处理过程均为27 d.采用纳米粒度仪/Zeta电位仪测定纳米粒的粒径与Zeta电位;差示扫描量热仪(DSC)分析纳米粒中鱼藤酮的熔点,HPLC法测定鱼藤酮含量.观察大鼠外观行为表现(评分)、体质量、实格试验中移动潜伏期,用免疫组化法测定大鼠黑质酪氨酸羟化酶(TH)免疫阳性细胞数.结果:制得的R-PLGA 纳米粒平均粒径为306.5 nm,Zeta电位为-2.66 mV,包封率为89.14％,载药量为18.22％.2％海藻糖作为冷冻干燥保护剂保护作用最好,冻干粉平均粒径312.6 nm.与对照组比较,普通鱼藤酮组与高、低剂量R-PLGA组的大鼠行为学评分升高(P＜0.01),移动潜伏期从(0.93±0.21)s延长至(7.35±3.27)s,差异有统计学意义(P＜0.05).对照组TH免疫阳性细胞数为82.06±10.20,低剂量模型组(17.54±4.20)明显减少(P＜0.01).结论:制得可用于制作帕金森病大鼠模型的R-PLGA纳米粒冻干粉.【期刊名称】《江苏大学学报（医学版）》【年(卷),期】2016(026)001【总页数】6页(P82-87)【关键词】帕金森病;鱼藤酮;聚乳酸-羟基乙酸共聚物;免疫组织化学染色法;大鼠【作者】毛全高【作者单位】如皋市人民医院药剂科,江苏如皋226500【正文语种】中文【中图分类】R944;R994.39［Abstract］ Objective：To establish a method for preparing animal models with onset characteristics simi-lar to that of human Parkinson′s disease（PD）．Methods：The rotenone poly（lactic-co-glycolic acid）（PL-GA）nanoparticles was prepared by using solvent diffusion method．Inspecting the types of freeze-drying pro-tectants and concentration on the influence of sample diameter of freeze-drying powder．The Parkinson′s dis-ease model was induced in adult SD rats by subcutaneous injection of rotenone PLGA，the model of low dose 2．5 mg／kg every 3 days，and high dose 3．5 mg／kg every 4 days．Altogether the drug treatment lasted for 27 days．Diameter and Zeta potential of nanoparticles was determined by nanometer particle size analyzer．With differential scanning calorimetry（DSC）the physical state of rotenone in nanoparticles was analyzed．Rote-none of the contents was determined by HPLC．Grid experiment test were applied to investigateanimal be-havior change and prolonged start latency before and after rotenone was exposed．The injury of dopaminergic neuron was examined by the method of immunohistochemisty．Results：The mean diameter of the particle was 306．5 nm and Zeta potention was－2．66 mV．Its entrapement ratio reached 89．14%with the drugloading of 18．22%．The effectiveness of protection is best when using 2%concentration trehalose．The mean diameter of the particle was 312．6 nm．Compared with the control group，the rats of general rotenone group and model group，behavior score was rised（P＜0．01）；the start latency was prolonged to（7．35±3．27）s （P＜0．05），respectively，compared with in control group（0．93±0．21）s．The number of nigral tyrosine hydroxylase（TH）positive cells decreased significantly from82．06±10．2 in control group to 17．54±4．2 （P＜0．01）．Conclusion：Good quality freeze-dried preparations can be obtained and the adult rat PD models were established successfully under the condition．［Key words］Parkinson′s disease；rotenone；poly（lactic-co-glycolic acid）；immunohistochemical stai-ning method；rat帕金森病是常见的神经退行性疾病，临床表现为静止性震颤、肌僵直、运动迟缓和姿势不稳。

胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价

胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价陶安进;张立强;石凯;寸冬梅;崔福德【期刊名称】《沈阳药科大学学报》【年(卷),期】2007(24)1【摘要】目的制备肠溶胰岛素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究。

方法采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素PLGA纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(PLGA HP55 NP、PLGA HP50 NP)。

通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与PLGA HP50 NP进行了比较。

结果制得的最终处方的肠溶纳米粒(PLGA HP55)的粒径为(169±16)nm,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%。

肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA纳米粒。

PLGA纳米粒和肠溶PLGA HP50、PLGA HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24 h相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%。

结论胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度。

其中PLGA HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLGA HP50纳米粒。

pH值高的纳米粒有望成为胰岛素口服给药的有效载体。

【总页数】5页(P9-12)【关键词】胰岛素;乳酸-羟基乙酸共聚物;羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯;纳米粒【作者】陶安进;张立强;石凯;寸冬梅;崔福德【作者单位】沈阳药科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.黏膜特异性多肽修饰载胰岛素口服纳米粒的制备及其体内外评价 [J], 刘智强;陈旭东;龙方懿;祝慧凤2.胰岛素/维生素B12-透明质酸纳米粒的制备及口服给药体内外性质的评价 [J], 韩丽娜;尹丽芳;赵月芳;梁扬;黄欢;冯敏3.肠溶包衣胰岛素-壳聚糖复合物纳米粒的制备及体内外性质 [J], 张立强;陶安进;石凯;寸冬梅;崔福德;郑俊民4.口服胰岛素肠溶聚合物脂质杂化纳米粒的制备与评价 [J], 林霞;李娜;李金蔚;杨子毅;金坚因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

氨溴索对大鼠的利福平药动学影响

氨溴索对大鼠的利福平药动学影响杨常菀;张志新;屠文俊;许毅;胡琴【期刊名称】《实用临床医药杂志》【年(卷),期】2009(013)017【摘要】目的研究氨溴索对大鼠体内利福平药代动力学的影响,评价药物间的相互作用及联合用药的合理性.方法采用1个剂量组, 2种用药方案分别单次给药.利福平给药量为30 mg/kg, 合并用药时,先尾静脉注射氨溴索15 mg/kg, 20 min后再尾静脉注射利福平.给药后于10 min、30 min、1、2、4、6、8、10、14、20 h 采集血样,用反相HPLC-UV检测法测定血药浓度.据利福平在体内经时过程,用BAPP 2.0统计软件求算该药单用及联合用药后的药动学参数.结果利福平单用组主要药动学参数: Ke为0.09/h, t1/2为7.35 h, AUC0→20为391.65 h/(μg·mL), AUC0→∞为447.93 h/(μg·mL);合用组: Ke为0.09/h, t1/2为7.43 h, AUC0→20为368.65 h/(μg·mL), AUC0→∞为424.10 h/(μg·mL).两者参数无显著性差异.结论氨溴索与利福平在联合使用时对大鼠利福平药代动力学无明显影响,临床上二者联合使用安全,为临床安全有效地使用氨溴索和利福平提供实验依据.【总页数】5页(P30-33,43)【作者】杨常菀;张志新;屠文俊;许毅;胡琴【作者单位】江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;江苏省常州第三人民医院,呼吸科,江苏,常州,213001;南京医科大学药学院,江苏,南京,210029;南京医科大学药学院,江苏,南京,210029【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.利福平大鼠血药浓度的测定及药动学的研究 [J], 吴寿荣;程刚;刘国良2.利福平PLGA纳米粒的制备及雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学 [J], 李颖芳;蔡鑫君;戴东波;徐颖颖;李范珠3.氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响 [J], 张磊4.氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响 [J], 张磊5.大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究 [J], 王心静;王巍;黎立;赵玉兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价_陶安进

收稿日期:20060301基金项目:国家自然科学基金资助项目(30271549)作者简介:陶安进(1979),男(汉族),山东泰安人,博士研究生,E mail taj sir @ ;崔福德(1946),女(朝鲜族),吉林延吉人,教授,博士生导师,主要从事固体制剂和蛋白类药物制剂的研究,Tel .024********,E m ail cui -fude @ 。

文章编号:10062858(2007)01000904胰岛素肠溶PLGA 纳米粒的制备及体内外性质的评价陶安进,张立强,石　凯,寸冬梅,崔福德(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的制备肠溶胰岛素P LGA 纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及在正常大鼠体内的降血糖效果进行研究。

方法采用改良的乳化溶剂扩散法分别制备了胰岛素PLG A 纳米粒和肠溶胰岛素纳米粒(P LGA HP55NP 、P LGA HP50NP )。

通过激光粒度测定仪测定粒径大小,系统考察了肠溶材料HP 55的用量及类型对纳米粒性质的影响,以及各种纳米粒在人工胃液、人工肠液中的释药行为和其在正常大鼠体内的降血糖作用,并与P LGA HP50NP 进行了比较。

结果制得的最终处方的肠溶纳米粒(P LGA HP55)的粒径为(169±16)nm ,胰岛素的载药量为(3.17±0.24)%。

肠溶纳米粒在人工胃液中的释药速率明显低于PLGA 纳米粒。

PLGA 纳米粒和肠溶PLGA HP50、PLGA HP55纳米粒均能显著降低正常大鼠的血糖浓度,其在正常大鼠体内24h 相对于皮下注射给药的相对生物利用度分别为(5.46±0.7)%、(6.31±0.64)%和(8.72±0.5)%。

结论胰岛素肠溶纳米粒可以有效抑制胰岛素在人工胃液中的释放,与PLGA 纳米粒相比显著降低正常大鼠的血糖浓度。

其中P LGA HP55纳米粒的降糖作用显著高于PLG A HP50纳米粒。

利福平说明书

利福平说明书篇一：利福平胶囊说明书利福平胶囊说明书【药品名称】通用名：利福平胶囊英文名：Rifampicin Capsules汉语拼音：LifupinɡJiɑonɑnɡ本品主要成份为利福平，其化学名为3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素。

分子式：C43H58N4O12 【性状】本品为胶囊剂，内含鲜红色或暗红色的结晶性粉末。

【作用与用途】本品对结核杆菌敏感,对麻风杆菌及革兰阳性菌作用较强;对金色葡萄球菌引发的感染亦有高效。

对革兰氏阴性菌及病毒也有必然作用。

本品可单独利用，但和异烟肼、乙胺丁醇合用可增强药效，推延细菌耐药性的发生。

本品口服吸收迅速，完全。

2小时后血中浓度可达顶峰，有效浓度可达8-12小时。

在体内可散布至许多器官，扩散于肾、肺、肝、胆汁及尿中，浓度较高；在脑脊液中浓度较低。

但脑膜炎时浓度较高。

服用本品后，大小便呈呈现橙红色，并非为出血现象，乃为药物本身所引发，可继续利用。

【适应症】本品应用于对首选药物产生抗药性的结核菌喝金黄色葡萄球菌感染所致疾病，如对肺、肾、泌尿生殖系统、淋巴系统的结核病等。

也可利用于麻风病，对瘤型麻风病疗效优于氨苯砜。

【用法用量】口服，成人天天3-4粒，一日一次服用或尊医嘱。

【注意事项】一、黄疸病、胆道障碍及对本品过敏者忌用。

二、对本品吸收可受食物影响，以饭前服用为佳。

3、为防治耐药现象发生，应喝一种或多种有效药物合用。

4、可见胃、肠障碍，皮肤反映和肝功能异样，有事出现寒战，发烧、头痛、肢体疼痛等流感症状。

五、妊妇忌用。

【规格】150mg/粒,每盒100粒【贮藏】密封，在阴暗干燥处保留。

【有效期】两年篇二：注射用利福平说明书维夫欣说明书【批准文号】国药准字HXX1319【中文名称】注射用利福平【产品英文名称】Rifampicin for Injection【生产企业】重庆华邦制药股分【功效主治】不能耐受口服医治时，本品作为利福平口服制剂的替代。

与其它抗结核药联合用于医治各类类型结核病，包括初治、进展期的、慢性的及耐药病例。

冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究

·论　著·冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究庄倩楠，韩　特，吴超男，王晓丹，郝吉福倡（泰山医学院药学院药剂学教研室，山东泰安２７１０１６）［摘　要］　目的：制备冬凌草甲素纳米粒，考察其在大鼠体内的药动学行为。

方法：采用乳化超声唱溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖唱羟基乙酸（ＰＬＧＡ）纳米粒，通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等，对纳米粒进行体外理化性质测定。

以大鼠为模型动物，尾静脉注射冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒，采用ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，利用ＤＡＳ软件分析其药动学特征。

结果：所制备的冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒平均粒径为１８０ｎｍ，包封率为（８７．７±７．７）％，载药量为（７．５±０．８）％，其外观形态为圆球形。

单剂量静脉注射冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。

其主要的药动学参数如下：分布半衰期（ｔ１／２α）为２．１１５ｈ，消除半衰期（ｔ１／２β）为６９．３１５ｈ，血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ）为４２．４６３ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，清除率（ＣＬ）为０．０９４Ｌ·ｈ－１·ｋｇ－１，表观分布容积（Ｖ）为０．４Ｌ／ｋｇ。

结论：本研究建立的冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒制备工艺简单、可行，包封率较高，制备成ＰＬＧＡ纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

［关键词］　冬凌草甲素；聚乳糖唱羟基乙酸纳米粒；药代动力学［中图分类号］　Ｒ９４４．９，Ｒ９６５［文献标志码］　Ａ［文章编号］　１６７１唱２８３８（２０１９）０１唱００１６唱１８，５８唱０４ＤＯＩ：１０．５４２８／ｐｃａｒ２０１９０１０５ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｓｔｕｄｙｉｎｒａｔｓＺＨＵＡＮＧＱｉａｎｎａｎ，ＨＡＮＴｅ，ＷＵＣｈａｏｎａｎ，ＷＡＮＧＸｉａｏｄａｎ，ＨＡＯＪｉｆｕ倡（ＴｅａｃｈｉｎｇａｎｄＲｅｓｅａｒｃｈＳｅｃｔｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴａｉｓｈａｎＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＳｈａｎｄｏｎｇＴａｉａｎ２７１０１６，Ｃｈｉｎａ）［ＡＢＳＴＲＡＣＴ］　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｏｒｉｄｏｎｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓａｎｄｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｉｒｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｉｎｒａｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅｏｒｉｄｏｎｉｎｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ唱ｃｏ唱ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ）（ＰＬＧＡ）ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｅｍｕｌｓｉｏｎｓｏｎｉｃａｔｉｏｎａｎｄｓｏｌｖｅｎｔｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｗｉｔｈＰＬＧＡａｓｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｍａｔｅｒｉａｌｓ．Ｔｈｅｉｒｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｔｈｒｏｕｇｈｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅａｎｄｐｏｌｙｄｉｓｐｅｒｓｉｔｙｉｎｄｅｘ（ＰＤＩ），ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ（ＴＥＭ）ｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｆｔｈｅａｐｐｅａｒａｎｃｅｆｏｒｍ，ａｎａｌｙｓｉｓｏｆｅｎｔｒａｐ唱ｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇ．ＴｈｅｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｅｄｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｌｙｔｈｒｏｕｇｈｃａｕｄａｌｖｅｉｎｉｎｒａｔｓ．ＴｈｅｎｂｌｏｏｄｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ，ａｎｄｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄｂｙＤＡＳｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆｔｈｅｐｒｅｐａｒｅｄｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｏｎｔｈｅａｖｅｒａｇｅｗａｓａｂｏｕｔ１８０ｎｍ，ｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｗａｓ（８７．７±７．７）％ａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｗａｓ（７．５±０．８）％ｗｉｔｈａｎｏｕｔｗａｒｄｓｐｈｅｒｉｃａｌａｐｐｅａｒａｎｃｅ．Ｔｈｅｃｏｍｐａｒｔｍｅｎｔｍｏｄｅｌｗａｓａｔｔｒｉｂ唱ｕｔｅｄｔｏｔｗｏ唱ｃｏｍｐａｒｔｍｅｎｔｍｏｄｅｌａｆｔｅｒｓｉｎｇｌｅｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｉｎｊｅｃｔｉｏｎｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ．Ｔｈｅｍａｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｈａｌｆｌｉｆｅｏｆｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｐｈａｓｅ（ｔ１／２α）ｗａｓ２．１１５ｈ，ｈａｌｆｌｉｆｅｏｆｅｌｉｍｉｎａｔｉｏｎｐｈａｓｅ（ｔ１／２β）ｗａｓ６９．３１５ｈ，ｔｈｅａｒｅａｕｎｄｅｒｔｈｅｃｕｒｖｅ（ＡＵＣ）ｗａｓ４２．４６３ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，ｃｌｅａｒａｎｃｅ（ＣＬ）ｗａｓ０．０９４Ｌ·ｈ－１·ｋｇ－１，ａｐｐａｒｅｎｔｖｏｌｕｍｅｏｆｄｉｓ唱ｔｒｉｂｕｔｉｏｎ（Ｖ）ｗａｓ０．４Ｌ／ｋｇ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：ＴｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｓｓｉｍｐｌｅａｎｄｆｅａｓｉｂｌｅ，ｗｉｔｈａｈｉｇｈｅｒｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ．ＴｈｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｃｏｕｌｄｂｅｉｍｐｒｏｖｅｄｗｈｅｎｏｒｉｄｏｎｉｎｗａｓｆａｂｒｉｃａｔｅｄｉｎｔｏＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ．［ＫＥＹＷＯＲＤＳ］　ｏｒｉｄｏｎｉｎ；ｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ唱ｃｏ唱ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ）ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ［ＰｈａｒｍＣａｒｅＲｅｓ，２０１９，１９（１）：１６唱１８，５８］基金项目　山东省自然科学基金资助项目（ＺＲ２０１６ＨＭ２１）；山东省中医药科技发展计划项目（２０１７唱２４０）作者简介　庄倩楠（女），硕士生．Ｅ唱ｍａｉｌ：ｋｅｎ５２１５４０＠ｇｍａｉｌ．ｃｏｍ倡通信作者（Ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇａｕｔｈｏｒ）：郝吉福，Ｅ唱ｍａｉｌ：ｈａｏｊｉｆｕ＠１６３．ｃｏｍ冬凌草甲素（ｏｒｉｄｏｎｉｎ）是由唇形科香茶菜属植物中提取分离得到的，以贝壳杉烯为骨架的四环二萜类化合物［１］。

一种鬼臼毒素PLGA纳米粒的制备方法[发明专利]

专利名称：一种鬼臼毒素PLGA纳米粒的制备方法专利类型：发明专利
发明人：李登超,周嘉欣,陆海芹,吴添钰
申请号：CN201911001689.9
申请日：20191021
公开号：CN110664759A
公开日：
20200110
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种鬼臼毒素PLGA纳米粒的制备方法，将鬼臼毒素和PLGA溶于极性有机溶剂中，得共溶液；所述PLGA中，乳酸和羟基乙酸的质量比为90:10～40:60；接着将共溶液加入到去离子水中，搅拌混合均匀，然后蒸去极性有机溶剂，将得到的产物采用微孔滤膜进行过滤，得到鬼臼毒素PLGA纳米粒。

本发明工艺简单，操作方便，该方法克服了鬼臼毒素难溶性的问题，提高了鬼臼毒素的生物利用度，增加了疗效。

本发明采用的载体PLGA具有良好的生物相容性和生物降解性、无毒，无刺激性，并且在纳米粒的制备过程无需加入表面活性剂，进一步降低了毒性。

本发明的鬼臼毒素PLGA纳米粒，呈球形，颗粒大小均匀，具有很好的缓释效果。

申请人：淮阴师范学院
地址：223300 江苏省淮安市长江西路111号
国籍：CN
代理机构：南京业腾知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人：李静
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白屈菜红碱PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

白屈菜红碱PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究徐志杰【期刊名称】《中成药》【年(卷),期】2022(44)10【摘要】目的制备白屈菜红碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学。

方法溶剂挥发法制备PLGA纳米粒,XRPD进行晶型分析,测定溶解度、体外释药。

以表面活性剂种类和浓度、PLGA用量、超声功率、超声时间为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化制备工艺。

大鼠随机分为2组,分别灌胃给予白屈菜红碱及其PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液,于不同时间点采血,HPLC法测定白屈菜红碱血药浓度,计算主要药动学参数。

结果最佳条件为白屈菜红碱用量30 mg,PLGA用量400 mg,表面活性剂(F68)浓度1%,超声功率300 W,超声时间12 min,平均包封率为(83.71±1.73)%,载药量为(5.76±0.27)%,粒径为(231.82±15.73)nm,PDI为0.101±0.014,Zeta电位为(-17.11±1.94)mV。

白屈菜红碱以无定形状态存在。

PLGA纳米粒溶解度为原料药的13.4倍,72 h内累积释放度为81.07%。

与原料药比较,PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC _(0-t)、AUC _(0-∞)升高(P<0.01),生物利用度增加至4.08倍。

结论PLGA纳米粒可促进白屈菜红碱体外溶出,提高其口服生物利用度。

【总页数】7页(P3091-3097)【作者】徐志杰【作者单位】威海海洋职业学院【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.利福平PLGA纳米粒的制备及雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学2.白屈菜红碱聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备研究3.厚朴酚PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究4.白屈菜红碱纳米粒的制备及体外抗黑色素瘤活性评价5.柚皮素-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究

大鼠口服利福平海藻酸钠微球的体内药动学研究王心静;王巍;黎立;赵玉兰【期刊名称】《中国预防医学杂志》【年(卷),期】2007(8)5【摘要】目的为解决抗结核治疗的药物依从性低的问题,研制具有缓释效果的利福平海藻酸钠微球,比较研究大鼠口服后的体内药动学变化特点。

方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球,将利福平粉剂和利福平微球分别喂服两组大鼠后,采用高效液相色谱法测定不同时间点的血药浓度,以3p87处理全血药物浓度数据,计算药物动力学参数。

参数用Excel进行统计分析。

结果测定方法线性关系良好,日内、日间RSD均<7%,能满足测定要求。

口服利福平海藻酸钠微球和普通利福平药粉比较,Cmax较小(P<0.05),Tmax较大(P<0.01),AUC较大(P<0.01),利福平海藻酸钠微球消除慢,并能保持约36h的有效杀菌浓度。

结论测定方法准确、精密度高,是一可靠的测定血清利福平浓度的方法;口服利福平海藻酸钠微球具有显著的缓释效果。

【总页数】4页(P594-597)【关键词】结核;利福平;微球;高效液相色谱法;静电液滴法【作者】王心静;王巍;黎立;赵玉兰【作者单位】解放军总医院第二附属医院结核病研究所;解放军总医院医学实验测试中心【正文语种】中文【中图分类】R737.33【相关文献】1.齐墩果酸口服自微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 谢珺;温明;刘建明2.口服利福平海藻酸钠微球的制备 [J], 王心静;王巍;黎立;郑越3.益母草碱口服油包油微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 孙亚楠;张祥;刘子荣;鲁传华4.吲哚美辛口服自微乳化给药系统的大鼠体内药动学研究 [J], 滕希峰;李钟;方壬德;李国全;黄诗莹;何洋;何琳5.单剂量口服芍药苷微乳在大鼠体内的药动学研究 [J], 韩嘉艺;高飞;陈立江;朱书樊;李杭;刘洋;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究

5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究陈国广;周本谦;李学明;韦萍【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2006(37)5【摘要】目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。

方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。

用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。

结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6%,包封率为52.7%,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.851 6t1/2+8.735(r=0.9923)。

5-FU 水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为0.36 h,tmax为0.26 h,AUC为18.15μg.h/mL,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35 h,tmax为1.13 h,AUC为41.09μg.h/mL。

结论:制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药代动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。

【总页数】5页(P423-427)【关键词】5-氟尿嘧啶;乳酸-乙醇酸共聚物;纳米粒;高压均质法;药代动力学【作者】陈国广;周本谦;李学明;韦萍【作者单位】南京工业大学制药与生命科学学院【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒体外释药机理探讨 [J], 颜承云;谷继伟;王曦;于莲;苏瑾;孙维彤;陈大为2.聚酯载5-氟尿嘧啶纳米粒子的制备及鼠体内释药特征研究 [J], 汤庆超;王锡山;汤均;林航3.人参皂甙Rg3-PLGA纳米粒的制备及体外释药研究 [J], 吕立华;吕林华;张玉碧4.5－氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究 [J], 沈正荣;朱家蕙;吴兰亭;肖银林;程敬亮;吴自伦;李树新5.5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及其体外释药的研究 [J], 陈国广;徐元龙;李学明因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究

利福平明胶微球制剂及体内外释药特性的研究
史朝晖;王东凯;王晓艳;曾垂宇
【期刊名称】《中华临床医药杂志》
【年(卷),期】2004(005)014
【摘要】采用乳化化学交联法制备了利福平明胶微球制剂,并研究了药物含量、微球粒径、体外释放介质、以及体内释药特性等.结果表明:利福平明胶微球制剂体外释药前8h符合Higuchi方程,释药可达24h,具有明显的缓释效果.大鼠体内释药特性符合单室开放模型,体内外相关性显著.
【总页数】3页(P7-9)
【作者】史朝晖;王东凯;王晓艳;曾垂宇
【作者单位】沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110016
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.氟尿嘧啶明胶微球的体内释药特性的实验研究 [J], 封兴华;马威;李维新;吴道澄;孟庆江;刘芳;魏建华
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5.5－氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究 [J], 沈正荣;朱家蕙;吴兰亭;肖银林;程敬亮;吴自伦;李树新
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黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究李楠;范丽丽;刘志东;王爱潮;郭丽丽;周沫【期刊名称】《天津中医药》【年(卷),期】2014(31)3【摘要】[目的]优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。

[方法]采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。

[结果]优化处方工艺制备的纳米粒包封率为(95.03±1.33)%、平均粒径为(126.80±4.50)nm、Zeta电位(-21.30±0.23)mV。

[结论]乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。

【总页数】4页(P173-176)【关键词】黄芩素;乳酸;羟基乙酸共聚物;纳米粒;乳化-溶剂挥发法【作者】李楠;范丽丽;刘志东;王爱潮;郭丽丽;周沫【作者单位】天津中医药大学,天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地;天津中医药大学,现代中药发现与制剂教育部工程研究中心【正文语种】中文【中图分类】R283.6【相关文献】1.载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 [J], 沈熊;许根英;董颖;梁健;吕迁洲;许青2.姜黄素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质分析 [J], 李晴宇;叶晓莉;陈玲;王彬辉;楼江;王国伟;严伟3.姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备及制剂学性质分析 [J], 王彬辉;邹杰;章文红;李范珠;高晓宇;陈玲;郭曼曼;叶晓莉4.黄芩素PLGA纳米粒的体外评价及细胞相容性研究 [J], 李楠;刘志东;范丽丽;李琳;王爱潮;郭丽丽;潘卫三5.胰岛素肠溶PLGA纳米粒的制备及体内外性质的评价 [J], 陶安进;张立强;石凯;寸冬梅;崔福德因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。