第5章 传出神经系统药理学概论
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
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CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
第5章 传出神经系统药理学概论
抑制 舒张
收缩 收缩 瞳孔缩小 分泌↑
传出神经系统受体的生理效应
N1-R
神经节 兴奋
肾上腺髓质 分泌
N-R
N2-R 骨骼肌 收缩
传出神经系统受体的生理效应
血管平滑肌（多）
瞳孔开大肌
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
1 肝脏
糖原分解/糖异生
胃肠平滑肌
-R
腺体
松弛 腺体分泌
突触前膜 负反馈抑制NA的释放
2
皮肤、粘膜血管
移
ACh
酶
胆碱
ACh
M
ACh
Ach
胆碱
ACh
乙酸
M
N
ACh E
乙酰胆碱储存
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
与ATP和囊 泡蛋白共 同贮存于 囊泡中
M
Ach
ACh ACh
胆碱 乙酸
M
N
ACh E
乙酰胆碱释放
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
量子释放
M
ACh
Ach ACh
M
N
胆碱 乙酸
ACh E
乙酰胆碱代谢
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
VMA
COMT
MAO
VMA MHPG
去甲肾上腺素释放
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
MAO NA
NA
α
NA
NA β
α
NA
NMN
VMA
COMT
MAO
VMA MHPG
去甲肾上腺素代谢
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
MAO NA
NA
α
NA
NA β
药理学讲稿之第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论(冷、热、触、痛觉) 传入神经CNS 传出神经效应器(产生运动和感觉)传入神经：药理研究不多，主要是局麻药，可阻止痛觉的传导，用于外科手术;传出神经：药物多，机理清楚，对于临床比较重要。
j-运动神经系统：支配骨骼肌产生运动，无神经节，直接到骨骼肌，无节前节后之分；1植物神经系统：也称自主神经系统，支配心肌、平滑肌、腺体，与很多活动有关，有神经节，根据其神经节离效应器的远近分为交感神经和副交感神经。
交感神经：神经节离效应器远，节后纤维长，节前纤维短，分布广泛，几乎全身所有的内脏器官均受其支配；副交感神经：神经节离效应器近或在效应器里，故节后短，节前长，分布局限，(看图5-1和5-2)第一节传出神经突触的超微结构突触：上一级神经元与次一级神经以及神经元与效应器之间的结构。
突触前膜：传出神经末梢邻近间隙的细胞膜；突触间障：前后膜之间的间隙；突触后膜：效应器或次一次神经元邻近间隙的细胞膜。
运动终板：运动神经与骨骼肌的接头，实质上也是突触结构。
第二节传出神经系统的递质一、递质：当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从神经末梢释放出的化学传递物，称为递质，作用于次一级神经元或效应器上受体，发生效应，完成冲动传递。
1、递质学说的发展：任何事物的发展都是有个过程，很多学说开始之时只是一个假设。
(1)Loewi在1921年通过蛙心灌流实验证明递质的确是存在的(见P41图5-3)；电剌激迷走神经----- ►甲蛙心(心率J) 灌注液卄乙蛙心(心率J)证明：甲蛙心迷走神经受到剌激时产生了一种物质，这种物质能抑制心跳，所以将这种物质灌注乙蛙心，乙蛙心也受到抑制；(2)1922年，Dale证明这种物质是乙酰胆碱；(3)1946年，Von Euler用同类似的方法证明心脏交感兴奋会释放NA这种递质，与Ach 相反NA可使心率加快；(4)1946年，Von Euler用同类似的方法证明心脏交感末梢贮存有NA颗粒，电剌激时可释放出来，使心脏活动f。
第5章-传出神经系统药药理概论
3．中枢作用: 学习记忆 镇痛 觉醒睡眠 运动控制 体温调节 心血管活动调节。
肾上腺素受体的生理效应
、受体激动
➢1受体:血管收缩。 ➢2受体:突触前膜递质释放减少。 ➢1受体: 心脏兴奋 ➢2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼
肌血管扩张, 突触前膜递质释放增加。
其它递质与受体
多巴胺 5－羟色胺 兴奋性氨基酸 组胺 神经肽
③释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
二、传出神经系统的受体
（一）、受体的类别 1、胆碱受体
能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体
能选择性与NA.AD相结合的受体。
（二）受体分型
M1、M2、
M 受体 M3、M4.
1、胆碱受体
M5
N 受体 N1 神经节
N2 骨骼肌细胞
Muscaria mushroom (muscarine)
练习题
胆碱能神经不包括： A、运动神经 B、全部副交感神经节前纤维 C、全部交感神经节前纤维 D.绝大部分交感神经节后纤维 E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维
合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料 是：
A、谷氨酸 B、酪氨酸 C、蛋氨酸 D.赖氨酸 E、丝氨酸
外周肾上腺素能神经合成与释放的主要 递质是：
第一节 概述
一、传出神经系统的解剖学分类 ➢ 自主神经系统：主要支配心肌、平滑肌和
腺体等效应器,可分为交感神经和副交感神 经。自中枢神经系统发出后经过神经节中 的突触更换神经元才能到达所支配的效应 器，因此有节前纤维和节后纤维之分。 ➢ 运动神经系统：自中枢神经系统发出后中 途不需要更换神经元，支配骨骼肌。
传出神经系统模式图
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
药理学 5传出神经系统药理概论
特点：中枢发出→神经节处交换 神经元→效应器 运动神经系统 特点：脊髓发出→中途不交换 神经元→直达骨胳肌 Continued
第五章 传出神经系统药理概论
图6-1 传出神经系统模式图
第一节 传出神经系统的递质和分类
传出神经的递质：
乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach)
胆碱能神经
图-神经传递的过程
第三节 传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体分类(按能与之选择性结合
的递质来命名)主要有两大类： 胆碱受体 (acetylcholine receptor) 肾上腺素受体 (adrenoceptor)
第三节 传出神经系统的受体及效应
一、胆碱受体分布及效应
胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体。 胆碱受体的分类 (对药物的反应性不同) ：
第三节 传出神经系统的受体及效应
毒蕈碱样中毒症状：
为体内多种腺体分泌增加和平滑肌 收缩所产生的症状和体征：多汗，流涎 ，流泪，鼻溢，呼吸困难。恶心呕吐， 腹痛腹泻，肠鸣音亢进，尿频尿急，大 小便失禁。瞳孔缩小，视力模糊，抑制 血管平滑肌，血压下降。
有机磷农药中毒症状。用M受体阻 断药解救。
第三节 传出神经系统的受体及效应
根据药物作用性质及对不同受体的选择性进行分 类：(表5-2 传出神经药物的分类) 受体激动药（拟似药） 受体拮抗药（阻断药）
第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 受体激动药
一、胆碱受体激动药 1．直接激动胆碱受体药 M、N受体激动药 (氨甲 酰胆碱) M受体激动药 (毛果芸香 碱) N受体激动药 (烟碱) 2．影响递质药 抗胆碱酯酶药 (新斯的 明)
去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
第五章传出神经系统药理学概论
第五章传出神经系统药理学概论一、传出神经按递质分类根据所释放递质不同，传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。
（一）胆碱能神经（cholinergic nerve）1．全部交感神经和副交感神经的节前纤维；（肾上腺髓质相当于神经节）2．运动神经；3．全部副交感神经的节后纤维；4．极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张。
（二）去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
即，除（一）4外。
多数器官（心肌．．等）都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神．．、平滑肌．．．和腺体经双重．．支配。
二、传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除（一）乙酰胆碱（ACh）消除：乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。
（二）去甲肾上腺素（NA）消除：主要靠突触前膜将NA再摄取入神经末梢内而使作用消失。
三、传出神经系统的受体分布及其生理效应效应器去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋受体效应受体效应心脏窦房结β1加快心率M减慢心率传导系统β1加快传导M减慢传导心房肌、心室肌β1增强收缩M减弱收缩平滑肌血管皮肤、粘膜α收缩——腹腔内脏α>β2收缩——肺α>β2收缩——骨骼肌α<β2舒张M舒张（交感）冠状动脉α1<β2舒张——静脉α1，β2收缩，舒张——支气管β2舒张M收缩胃肠道胃肠壁β舒张M收缩括约肌α收缩M舒张膀胱逼尿肌β舒张M收缩括约肌α收缩M舒张胆囊、胆道β舒张M收缩眼虹膜辐射肌α收缩（扩瞳）虹膜括约肌M收缩（缩瞳）睫状肌β舒张（远视）M收缩（近视）腺体汗腺M分泌（交感）唾液腺M分泌胃腺M分泌呼吸道腺体M分泌代谢肝糖代谢肝糖原分解及异生骨骼肌糖代谢肌糖原分解脂肪代谢脂肪分解植物神经节N N兴奋肾上腺髓质N N分泌骨骼肌N M收缩四、传出神经系统药物的作用方式传出神经系统药物主要是在突触部位影响受体或递质而发挥作用。
（一）直接作用于受体激动药：拟似递质的作用（药物-受体）阻滞药：阻断激动药或递质的作用，产生相反的效应（二）影响递质药物→递质↑：效应↑（递质-受体）药物→递质↓：效应↓1．影响递质的生物合成密胆碱影响乙酰胆碱合成。
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
第5章传出神经系统药理概论
4.血管内皮生成的血管活性物质 ——血管内皮细胞舒张因子 前列环素(PGI2)、内皮舒张因子(NO)，血管舒张
——血管内皮细胞收缩因子
内皮素(ET)，最强烈的缩血管物质。 5.其他 心钠素、PGE2、组胺、激肽：舒血管
Cholinoceptor (胆碱受体)
Muscarinicreceptors M :交感节后胃壁细胞 1 (M受体)： 副交感支配的效应器 M2:心肌、内脏平滑肌 Ach 细胞膜对毒蕈碱敏感 M3:腺体、血管平滑肌 受 被阿托品阻断
→ 心率加快，房室传导 加快，房室肌收缩↑
· 心迷走神经及作用
心迷走神经兴奋 → 释放ACh
与心肌胞膜 → M胆碱受体 → 结 合
心率减慢 心房肌收缩力↓ 房室传导速度↓， 甚至房室传导阻滞
——血管的神经支配 缩血管神经：
引起血管平滑肌收缩的神经，属交感神经纤维。
末梢释放去甲肾上腺素。
舒血管神经： 引起血管平滑肌舒张的神经 交感舒血管神经：神经末梢释放乙酰胆碱。
β3
脂肪细胞
激动心率 心肌收缩力 加强
激动脂肪 分解
多巴胺受体(dopamine recepter) 中枢 D受体 D1受体：肾血管平滑肌 D2受体：突出前膜和平滑肌效应器细胞
突触前膜受体
正反馈和负反馈，调控递质的释放。 突触间隙NA↓，前膜β2和N受体激动， 正反馈，NA释放↑。 突触间隙NA↑，前膜α2和M受体激动， 负反馈，NA释放↓。
2. 心血管中枢:与心血管反射有关的神经元集中的部位
——延髓心血管中枢：心血管活动的基本中枢。 延 髓 心 血 管 中 枢 缩血管区： 引起交感缩血管神经正常的紧张性活动， 神经元内含肾上腺素 舒血管区： 兴奋时抑制缩血管区活动，使交感缩血管 紧张。 心抑制区： 心迷走神经元
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第一节概述传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。
前者又分为交感神经(。
rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。
在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。
化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。
药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。
胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。
去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B日益受到人们的关注。
该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。
肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。
胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。
第5章传出神经系统药理概论
CH2 CH2 NH2
Dopamine Dopamine -hydroxylase
酪氨酸 多巴
多巴胺
CH CH2 NH2 OH
H
CH CH2 N
OH
CH3
Norepinephrine
去甲(qù jiǎ)肾上腺素
N-Methyltransferase
Epinephrine
肾上腺素
第二十四页，共四十页。
第十页，共四十页。
传出神经 突触的超微结构 (chuánchū-shénjīng)
第十一页，共四十页。
主要的神经递质包括：
乙酰胆碱 Acetylcholine ( ACh ) 去甲肾上腺素 Norepinephrine ( NA ) 其它(qítā)如：多巴胺，三磷酸腺苷，神经肽
第十二页，共四十页。
2、抗 AChE 药: 新斯的明
第三十六页，共四十页。
3、肾上腺受体激动(jīdòng)药 （1）受体激动药
① 1 2 受体激动药: 去甲肾上腺素 ② 1 受体激动药: 苯肾上腺素
③ 2 受体激动药: 可乐定
（2） 、 受体激动药: 肾上腺素 （3） 受体激动药
① 1、 2 受体激动药: 异丙肾上腺素 ② 1 受体激动药: 多巴酚丁胺 ③ 2 受体激动药: 沙丁胺醇
neurotransmitter molecule in synaptic cleft receptor for the neurotransmitter on postsynapic cell
ions that affect membrane excitability
第二十一页，共四十页。
胆碱受体 1. 毒蕈碱型胆碱受体（M 受体）
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论第五章：传出神经系统药理概论一、概括：中枢神经系统NS传入神经系统交感神经外周神经系统自主神经系统（植物神经系统）副交感神经传出神经系统胆碱能神经（乙酰胆碱）运动神经系统去甲肾上腺素能神经（去甲肾上腺素）交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维（汗腺的分泌神经、骨酪肌的血管舒张神经）大多数交感神经节后纤维运动神经1921年Loewi 离体双蛙心灌流实验化学传递学说的发展1946年V on Euler 证实哺乳类交感神经及其效应器内存在的拟交感物质为NA传出神经系传出神经突触的超微结构——突触（突触前部、突触后部、突触间隙）统的递质传出神经递质的生物合成和贮存与释放（见下面的表格）合成贮存释放消失乙酰胆碱场所：胆碱能神经末梢乙酰CoA+胆碱-Ach+CoA （胆碱乙酰化酶）囊泡胞裂外排量子化释放乙酰胆碱酯酶水解区别：中途是否更换神经节支配心机、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌根据其末梢释放的递质不同去甲肾上腺素场所：神经胞体和轴突中酪氨酸-多巴-多巴胺-NA-肾上腺素囊泡胞裂外排摄取-1（神经摄取）摄取-2（非神经摄取）能与Ach 结合的受体称胆碱受体受体的分类能与NA结合的受体称肾上腺素受体胆碱受体毒蕈碱型（M1、M2、M3、M4、M5）烟碱型（N1、N2）传出神经的受体受体的亚型肾上腺素受体（α受体、β受体）多巴胺受体其他受体G-蛋白偶联受体（M胆碱受体，α、β受体）受体的功能及其分子机制配体门控型离子通道传出神经系统的生理效应双重支配特点同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下，功能既对立又统一两类神经同时兴奋，显现占优势张力的神经效应肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心血管兴奋抑制平滑肌抑制兴奋瞳孔扩大缩小睫状肌松弛痉挛腺体增加代谢提高肾上腺髓质分泌增加胆碱受体直接作用肾上腺素受体影响递质生物合成传出神经系统药物基本作用影响递质释放影响递质影响递质的转运和贮存影响递质的生物转化拟似药胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药传出神经系统药物分类肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药拮抗药胆碱酯酶复活药肾上腺素受体阻断药二、简答题1、胆碱受体的分类及其分布胆碱受体分为M受体和N受体，其中M受体又分为M1受体和M2受体，M1受体分布于神经节细胞体、胃粘膜，M2受体分布在效应器细胞。
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• N2受体兴奋时骨骼肌收缩
2013-5-7
16
• （二）肾上腺素受体效应 • 1.受体激动时效应 • 1 受体：全身血管收缩（主要是皮肤、
粘膜血管，内脏血管收缩）。
• 胃肠平滑肌松弛。
2013-5-7
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突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。 2
受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
8
第二节、传出神经系统的递质
乙酰胆碱（ACh)、去甲肾上腺素(NA)
2013-5-7
9
传出神经的主要传递
突触
2013-5-7
运动终板
10
递质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
心脏
β受体
β2受体：
2013-5-7
支气管平滑肌
胃肠平滑肌
骨骼肌血管平滑肌 13
• （一）胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
2013-5-7 14
M受体兴奋时的表现（M样作用）
• (3) ß受体激动药明
• ② ß1受体激动药:多巴酚丁胺
• ① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 (2) ß受体阻断药
• ③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇 尔
① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛
② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明 (3) 1、
2 、 ß1、ß2受体阻
• ① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 • ② 1受体激动药:去氧肾上腺素
2013-5-7 24
• ③ 2 受体激动药:可乐定 拉
(1) 受体阻断药
• (2) 、ß受体激动药:肾上腺素
① 1 2 受体阻断药: 酚妥
② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾
25
•
•
•
2013-5-7
断药:拉贝洛
简答题
• • • • 1、简述传出神经的递质与分类？ 2、简述传出神经的受体与效应？ 3、简述传出神经系统药物的作用方式？ 4、递质去甲肾上腺素作用消失的途径有哪些？
2013-5-7
26
同学们好
2013-5-7
1
第五章
传出神经系统药理学概论
2013-5-7
2
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
2013-5-7
3
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
11
NA
NA
2013-5-7
第三节 传出神经的受体与效应
（一）胆碱受体及效应
（二）肾上腺素受体及效应 （三）多巴胺受体及效应
2013-5-7
12
M受体：心、腺体、平滑肌、眼 胆碱受体 N1受体：神经节
★
N受体：
N2受体：骨骼肌
α1受体： 血管平滑肌
α受体 α2受体： 突触前膜 肾上腺素受体 β1受体：
• (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
• (2)M受体激动药:毛果芸香碱 托品 • (3) N受体激动药:烟碱 • 2、抗AchE药:新斯的明
(1) M受体阻断药
①非选性M受体阻断药:阿 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、AchE复活药:解磷定
• 3、肾上腺受体激动药
• (1) 受体激动药
3、肾上腺受体阻断药
②抑制递质释放：可乐定、碳酸锂→NA释放↓
2.影响递质转运和贮存：利血平→NA 摄取↓
酯类等抑制AchE活性→ Ach堆积。
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3.影响递质的转化： 新斯的明，有机磷酸
4.影响递质的合成：药物少且无临床应用价值
•
• 拟似药
二、传出神经系统药物的分类
拮抗药 1、 胆碱受体阻断药
• 1、胆碱受体激动药
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第四节、传出神经系统药物作用方式和分类
一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体
药物与受体结合，并产生激动效应，称为 激动药。 药物与受体结合，不产生激动效应，并妨碍其 他递质与受体结合，称为阻断药或拮抗药。
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（二）影响神经递质
1.影响递质释放
①促进递质释放: 麻黄素、间羟胺→NA释放↑
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
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ห้องสมุดไป่ตู้
•
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
2受体： 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌 冠状血管平滑肌
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2受体激动时 均表现为舒张
（三）多巴胺（DA)受体
• (1)中枢DA（D1受体）
感受器 局麻药
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传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
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第一节 传出神经系统的分类
一、传出神经系统解剖学分类 交感神经 自主神经 副交感神经 非自主神经：运动神经
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传出神经系统分
神经信息传递的结构基础及过程
（电－化学－电）
神经传来AP →前膜Ca2+通道开放→Ca2+内流 →囊泡移动→释放神经递质 →神经递质与突触后膜受体结合 → 后膜通道开放→产生突触后电位
突触
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二、传出神经按递质的分类
• 1.胆碱能神经 • 2.去甲肾上腺素能 神经 ①交感N和副交感N 的节前纤维 绝大多数交感N的节后 纤维 ②副交感N的节后 纤维 ③少数交感N的节 后纤维 ④运动神经
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• •
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传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。 血管：扩张。
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2. N 胆碱受体（烟碱受体)
• N1(NN)受体：神经节N受体 • N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头
• (2)外周DA：(D2受体) • 肠系膜血管、肾血管、冠状血管
扩张。
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复习内容：传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
• 心脏： 兴奋 血管： 收缩 胃肠平滑肌： 舒张 支气管平滑肌： 舒张 膀胱逼尿肌： 舒张 瞳孔： 散大 唾液（分泌）： 稠 汗腺： 手心脚心分泌 骨骼肌： 收缩(2受体) 2013-5-7