药剂学
药剂学
药剂学模拟题一、名词解释1．药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。
2．热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。
是微生物产生的一种内毒素。
3．粘膜给药系统：是一种经过粘膜吸收的药物释放系统,可以定位释放药物,延长药物作用时间。
4．置换价：药物的重量与同体积基质的重量之比。
5．靶向给药系统：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
二、举例说明下列物质在药物制剂中的主要作用和用途是什么？1．PEG 6000：聚乙二醇类，水溶性润滑剂。
滴丸剂的水溶性基质。
2. PEG 400：聚乙二醇类，栓剂的水溶性基质3. 丙三醇：附加剂4. 丙二醇：附加剂5. 苯甲酸：防腐剂6. 苯甲醇：防腐剂7. NaHSO3：抗氧剂8. HPMC：常用的薄膜衣材料（胃溶型）、高分子助悬剂、缓控释制剂的亲水胶体骨架材料。
9.淀粉：片剂填充剂10.滑石粉：片剂助流剂11. EC：片剂粘合剂、薄膜衣材料（水不溶型）、半合成高分子囊材、缓控释制剂的不溶性骨架材料12.硬脂酸镁：片剂疏水性润滑剂13.三氯一氟甲烷：气雾剂的抛射剂14.环氧乙烷：灭菌气体15. 甘油明胶：水溶性软膏基质16.卡波姆：凝胶剂、粘合剂、包衣材料。
17. PV A：聚乙烯醇，膜剂的成膜材料、缓控释制剂的增黏剂。
18.β-环糊精：包合材料19. CO2：抗氧化20.羊毛脂：乳剂型基质。
不宜单独作基质，常与凡士林合用。
三、回答下列问题1. 何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？答：药物的分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。
分配系数对研究开发包含两相溶剂系统或其制备过程的制剂具有实际意义。
（1）根据制剂的性质，通过分配系数的测定指导处方或工艺条件的设计；（2）药物分配系数的大小是反映药物经生物膜转运的重要物理参数，一般而言，具有较大油水分配系数的药物更容易穿透细胞膜转运和吸收。
药剂学知识简介
六、GMP和ISO9000
GLP《药品非临床研究质量管理规范》 GLP是根据《中华人民共和国药品管理法》的规定，为提高药品
非临床研究的质量，确保实验资料的真实性、完整性和可靠性， 保障人民用药安全而制定的。 即通常所说新药上市前的安全性评价必须遵循的一套严格管理体 系，旨在确保药品的安全性。 实施GLP的目的在于通过对药品安全性研究过程中的动物实验设 施、仪器条件、人员素质与职责、操作过程规范性等的严格要求， 来保证药品安全性评价研究结果的真实性和可靠性。
六、非处方药、处方药
1、处方药 (POM) prescription-only medicine or ethical drug；
必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在 医生指导下使用的药品。
六、非处方药、处方药
2、非处方药
nonprescription drug (over the counter,OTC）
三、药物剂型
（三）剂型的重要性
三、药物剂型
（三）剂型的重要性
四、辅料在药物制剂中的应用
药物制剂由活性成分的原料和辅料组药成物，制因剂此=辅原料料是+辅制料剂生产中 必不可少得重要组成部分。
（一）、使用辅料的目的在于： 1、利于制剂形态的形成：如液体制剂加入溶剂；片剂中加入稀释 剂、黏合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。 2、制备过程顺利进行：液体制剂加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等； 固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂 的生产顺利进行。
五、假药、劣药
劣药：药品成份的含量不符合国家药品标准的，为劣药。 有下列情形之一的药品，按劣药论处： ① 未标明有效期或更改有效期的； ② 超过有效期的； ③ 不注明或更改生产批号的； ④ 直接接触药品的包装材料和容器未经批准的； ⑤ 擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的； ⑥ 其他不符合药品标准规定的。
药剂学
知识点4
液体制剂的特点 1 分散度大，吸收快，作用迅速 2 给药途径多 3 易于分剂量，服用方便 4 减少某些药物的刺激性 5 有利于提高药物生物利用度 1 药物易发生化学降解 2 水性药物易霉变；非水溶剂有药理作用，成本高， 易产生配伍变化 ３ 体积大，携带、贮存不方便
知识点3
灭菌制剂与无菌制剂：直接注入体内或直接接触创伤 面、粘膜等的一类制剂 氯化钠等渗当量:与1g药物呈等渗的氯化钠质量。即1 克药物与多少克氯化钠产生的渗透压相当。 输液 由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。不含防腐剂或 抑菌剂，注射剂中一种特殊类型 注射用无菌粉末注射用无菌粉末又称粉针，适用于在 水中不稳定性药物，特别是湿热敏感的抗生素及生物 技术药物。生产必须在无菌室内进行。
药剂学
知识点1
药剂学(pharmaceutics)： 药物剂型(dosage form)： 药物制剂(pharmaceutical preparation)： 制剂学(pharmaceutical engineering)： 剂型(dosage form) ： 药典(pharmacopoeia)： 处方药(prescription drug): 非处方药(nonprescription drug，over the couter， OTC): 药品生产质量管理规范(GMP)
简述注射剂特点及其常用附加剂 药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液及供临用前 配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 ①药效迅速计量准确作用可靠,抢救危重病人 ②适用于病情严重或不能口服用药的病人 ③适用于不宜口服的药物 ④发挥局部定位作用 ⑤缓释作用 (1)缓冲剂 (2)抑菌剂 (3)局麻剂 (4)等渗调节剂 ：氯化钠、葡萄糖。 主要用于输液,小剂量注射 剂可不必调节
药剂学
第一章绪论1.pharmacopoeia药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
2.dosage form药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
3.OTC 是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
4.pharmaceutics药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
5.GMP 是good manufacturing practice的简称，即《药品生产质量管理规范》。
6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。
二．选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（B ）A.柜台发售药品B.处方药C.非处方药D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（B ）A．调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写（A ）A.Good Manufacturing PracticeB.Good Manufacturing PractiseC.Good Manufacture PractiseD.Good Manufacture Practice4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D )A.1930年B.1950C.1949年D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ A ）A.药品标准B.成方制剂C.成药处方集D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（A ）A.2000年B.1998年C.1999年D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（A ）A.国际药典B.中国药典C.英国药典D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。
药剂学
药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方制剂、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药品：用于预防、治疗、诊断人体的疾病，调节生理机能并规定有适应症、用法、用量的物质。
通常包括原料药、植物药和制剂。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型；片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂栓剂、气雾剂等。
可以理解为药物新剂型。
药物制剂：各种剂型中的具体药品，简称制剂。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
表面活性剂：系指那些具有很强的表面活性。
能使液体表面张力显著下降的物质。
溶液剂：系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。
糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成非均匀的体制剂。
乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。
无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体或芽孢的一类制剂。
冷冻干燥技术：将含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体。
在真空条件下使冰直接升华，以水蒸气形式除去，得到干燥产品的一种技术。
亦称升华干燥。
注射剂：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配置或稀释成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
热源：注射后能引起人体特殊制热反应的物质。
输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量：也称静脉滴注用注射液。
注射用无菌粉末：注射用无菌粉末系将供注射用的无菌粉末状药物装入安剖或其他事宜容器中，林勇钱用适当的溶剂溶解或混悬而成的注射剂。
眼用制剂：指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。
散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部散剂。
药剂学名词解释
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
药剂学的任务：1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发 3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发 6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。
GLP：是GOOD Laboratory Practice 的简称，即《药物非临床研究质量管理规范》。
GCP：是Good Clinical Practice的简称，即药物临床试验管理规范。
液体制剂（liquid pharmaceutical preparations）指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
增溶剂：指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。
增溶:是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度这第三种物质称为助溶剂。
碘化钾为助溶剂。
潜溶剂：指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
为了提高药物的溶解度常常使用两种或多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。
防腐剂：指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。
有限溶胀：溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称有限溶胀。
无限溶涨：由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力（范德华力），溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀。
溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
药剂学的名词解释
药剂学的名词解释
药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用科学。
药剂学的主要目的是将药物制成适宜的形式，达到安全、有效、稳定、可控的临床应用目的。
药剂学的主要内容包括以下几个方面：
1. 药物制剂的理论基础：包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药理学知识，以及药物制剂的物理化学性质、药物与生物体的相互作用等。
2. 药物制剂的处方设计：根据药物的性质、临床需求和给药方式等因素，设计合适的药物制剂处方，包括剂型、剂量、辅料、制备工艺等。
3. 药物制剂的制备工艺：根据药物制剂的处方设计，采用合适的工艺方法和技术，将药物制备成符合质量标准的药物制剂。
4. 药物制剂的质量控制：制定药物制剂的质量标准和检测方法，对制剂的质量进行评价和控制，确保药物制剂的稳定性和安全性。
5. 药物制剂的合理应用：根据临床需求和药物的特点，选择合适的剂型、剂量和给药方式，确保药物的有效性和安全性。
药剂学在医药领域具有重要的地位和作用。
通过药剂学的研究和应用，可以改进药物制剂的制备工艺和质量，提高药物的疗效和安全性，降低不良反应的风险。
同时，药剂学也可以为新药的研发和临床试验提供技术支持，促进医药产业的发展和创新。
药剂学
潜溶剂(Cosolvent) 潜溶剂
图1 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
又如:氯霉素 在水中溶解度为1:400，治疗浓度 又如 氯霉素 在水中溶解度为 ， >1:40，采用丙二醇与水（1:17）为潜溶剂 ，采用丙二醇与水（ ）为潜溶剂。
（四）防腐剂 常用防腐剂：
• ① 对羟基苯甲酸酯类 • ② 苯甲酸和苯甲酸钠 • ③ 山梨酸 • ④ 苯扎溴胺 • ⑤ 其它 ：醋酸氯乙定；20%的乙醇或 醋酸氯乙定； 的乙醇或30%以上甘 以上甘 的乙醇或 油的均有防腐作用； 薄菏油或0.01%的桂皮 油的均有防腐作用；0.05%薄菏油或 薄菏油或 的桂皮 的桉叶油等也有一定防腐作用。 醛 ， 0.01%~0.05%的桉叶油等也有一定防腐作用 。 的桉叶油等也有一定防腐作用
药物的剂型分类Βιβλιοθήκη （二）按形态分类• 液体制剂：溶液剂、水针剂 液体制剂：溶液剂、 • 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 气体制剂：气雾剂、 • 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗 固体制剂：片剂、胶囊剂、 粒剂、散剂、 粒剂、散剂、丸剂 • 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂 半固体制剂：软膏剂、
液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂的分类
三、液体制剂的质量要求
• 均相液体制剂应是澄明溶液 ； 非均相液体制剂分 均相液体制剂应是澄明溶液； 散相粒子应小而均匀； 散相粒子应小而均匀； • 口服液体制剂应口感好； 口服液体制剂应口感好； • 所有液体制剂应浓度准确，稳定 ， 并具有一定的 所有液体制剂应浓度准确 ， 稳定， 防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变； 防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变； • 包装容器应方便患者用药。 包装容器应方便患者用药。
表2-1 对羟基苯甲酸酯类的溶解度和抑菌浓度
药剂学
1.药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
2.剂型：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、片剂等。
3.制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备地药物应用形式的具体品种称为制剂。
3.药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。
4.泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统。
最常用的酸源为枸橼酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。
5.平衡水分：在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分叫平衡水分。
在该空气条件下，平衡水分是除不去的水分。
6.溶出度：指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。
7.临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度成为临界相对湿度，是水溶性药物的特征参数。
8.堆密度：粉体质量除以该粉体所占容积的体积求得的密度9.散剂：指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。
10.微丸：亦为小丸，是药物溶解、分散在球形或类球形骨架中或吸附在骨架上的实体小球。
11.滴丸(droppills)系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
12.中药丸剂：系指一种或多种药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。
13.栓剂：栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
14.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值为该药物对基质的置换价。
15.液体制剂：药物分散在药物溶媒中组成的内服或外用的液体分散体系。
16.芳香水剂：一般系指挥发油或其它芳香挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。
17.醑剂：一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
药剂学
第一章绪论药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。
药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。
药剂学宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药剂学主要研究内容：①药剂学的基本理论。
②药物制剂的基本剂型。
③新技术与新剂型。
④新型药用辅料。
⑤中药新剂型。
⑥生物技术药物制剂。
⑦制剂机械和设备的研究与开发。
药剂学分支学科：物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。
药物剂型的重要性：剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。
具体的药物制剂通过剂型体现，即将药物通过剂型输送到体内发挥疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。
药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
处方：处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。
处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。
GCP：《药物临床试验管理规范》，是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
第九章液体制剂液体制剂分类：按分散系统分①均相液体制剂、②非均相液体制剂。
按给药途径分①内服液体制剂、②外用液体制剂。
1液体制剂常用溶剂：极性溶剂（水、甘油、二甲亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、乙酸乙酯）。
药剂学
1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
3. GMP：是Good Manufacturing Practice的缩写，中文是《药品生产质量管理规范》。
GMP是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。
4. GLP：是Good Laboratory Practice的简称，即《药物非临床研究质量管理规范》。
5. DDS：药物传递系统，又称药物给药系统，系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。
6. 制剂:以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂。
制剂的研制过程也称制剂。
7. 剂型：把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”，简称剂型。
8. OTC：非处方药即不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。
8. 溶液型分散系统制剂：药物以分子或离子状态（质点的直径≤1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液。
9. 固体型分散系统：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。
10. 气体型分散系统：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系。
1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。
2.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。
溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
3.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶。
助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。
(完整版)药剂学知识点归纳总结(精华版)
第 1 章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式.重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第 2 章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学.牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动:有致流值 2、假塑性流动:无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学.二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
药剂学(完整版)
• （四）防腐剂 • 液体制剂，特别是以水为溶剂的液体制剂，
易被微生物污染而发霉变质，严重影响制 剂质量。药典对此有相关规定。 • 1、防腐措施：（1）防止污染；（2）液体 制剂中添加防腐剂。 • 2、常用的防腐剂 (pH值为碱性不宜于细菌 和真菌生存) • 尼泊金类：对羟基苯甲酸酯 • 甲酯 乙酯 丙酯 丁酯 • 溶解度减小，抑菌作用增强。
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3 按给药途径分类： • 经胃肠道给药剂型：溶液剂，乳剂，混悬剂，散
剂，颗粒剂，胶囊剂，片剂等。 • 非经胃肠道给药剂型： 注射给药：静脉注射，肌内注射，皮下注射，皮内 注射，穴位注射等。 呼吸道给药：喷雾剂，气雾剂，粉雾剂 皮肤给药：洗剂，搽剂，软膏剂，贴剂等。 粘膜给药：滴眼剂，滴鼻剂，含漱剂，眼用软膏， 舌下片剂等。 腔道给药：如软膏剂，栓剂，气雾剂等，用于直 肠，尿道，耳道，鼻腔等。
2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统 • 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。 2.2.1 缓释和控制系统
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2.2.2 靶向给药系统的研究 靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医药
学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药剂学重要基础知识点
药剂学重要基础知识点药剂学是药学领域的重要学科，它研究药物的制备、性质、作用机制以及药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的知识。
下面是药剂学的一些重要基础知识点：1. 药物的分类：药物可以根据不同的方面进行分类，如来源（天然药物、合成药物和半合成药物）、化学结构（生物碱、脂溶性药物等）以及药理作用（抗生素、镇静剂等）等。
2. 药物的药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
了解药代动力学可以帮助我们预测药物的疗效和副作用，合理用药。
3. 药物的给药途径：药物可以通过不同的途径给予患者，包括经口给药、注射、外用和吸入等。
不同途径的给药会影响药物的吸收速度和生物利用度，需要根据具体情况选择适当的给药途径。
4. 药物的药物相互作用：药物相互作用指的是多种药物同时使用时，相互之间可能产生的影响。
这些影响可以是增强或减弱药物的疗效，也可以是增加或减少药物的副作用。
了解药物相互作用可以避免不良的药物反应。
5. 药物的贮存和稳定性：药物在贮存和使用过程中的稳定性是很重要的。
药物的不稳定性可能导致药效下降或产生有害的代谢产物。
因此，正确的贮存和使用药物是非常重要的。
6. 质量控制和药物审查：药剂学的一个重要任务是确保药物的质量。
这包括药物生产中的质量控制以及药物审查。
药物审查是指对药物治疗的合理性和安全性进行评估，以确保患者获得最佳的治疗效果。
以上是药剂学的一些重要基础知识点，掌握这些知识可以帮助我们更好地理解和运用药物，提高药物治疗的效果和安全性。
药剂学作为药学领域的核心学科，为合理用药和药物研发提供了基础和支持。
药剂学
10.何谓药物制剂的稳定性?
是指药物制剂从制备到使用期间的质量发 生变化的速度和程度，通常指药物制剂体 外稳定性。
11.影响固体制剂稳定性的因素有哪些?
(1)药物晶型。 (2)含水量。 (3)温度。 (4)湿度。 (5)光线。
12.简述表面活性剂在药剂学中的应用。
(1)增溶剂:可增加难溶性药物的溶解度，主要在 液体药物制剂中应用，应用于固体制剂可增加药 物的溶出。 (2)乳化剂:可根据给药途径(口服、外用、注射)及 乳剂类型(o/w或w/o)选择适合的乳化剂。 (3)润湿剂:配置混悬剂时添加表面活性剂可使疏 水性药物容易被润湿与分散，提高制剂稳定性。 (4)杀菌剂:阳离子表面活性剂主要用作杀菌剂， 可用于外用制剂、滴眼剂中。 (5)其他:表面活性剂还可以作为栓剂的基质、起 泡剂、消泡剂、去污剂等。
25.注射剂的滤器有哪些?过滤装置 有哪几种?
(1)注射剂的滤器:①砂滤棒(滤柱)，适用于大 生产的粗滤。②垂熔玻璃滤器，常用于膜滤器 前的预滤。③板框式压滤机，多用于注射剂预 滤。④微孔滤膜滤器，作一般注射液的精滤。 ⑤钛滤器，用来代替砂滤棒或垂熔玻璃滤器， 可用于粗滤。 (2)过滤装置包括:①高位静压滤过装置。②减 压滤过装置。③加压滤过装置。 ④微孔滤膜 滤过装置。
2.简述药剂学的宗旨与任务。
(1)药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定， 使用方便的药物制剂。 (2)药剂学的任务:①药剂学的基本理论研究。 ②制剂新剂型与新技术的研究与开发。③ 新辅料的研究与开发。④制剂新机械和新 设备的研究开发。
3.药剂学的分支学科有哪些?
(1)物理药剂学(亦称物理药学)。 (2)生物药剂学:以物理化学原理方法和手段研究 药剂学中有关处方、设计、制备工艺、剂型特点、 质量控制等内容的学科。 (3)药物动力学:是采用数学的方法，研究药物在 体内的动态行为及其量变规律的学科。 (4)工业药剂学:是研究药物制剂工业生产的基本 理论，工艺技术、生产设备和质量管理的学科。 (5)临床药剂学:是以患者为对象，研究合理、有 效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科。
药剂学
药用高分子材料学
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计 和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料 的结构、制备、物理化学特征以及其功能与 应用。
生物药剂学
生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物 在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及 过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素 与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从 机体用药到药物排出体外全过程中有关药物 量变和质变所有问题。
工业药剂学
工业药剂学（industrial pharmaceutics) 是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂 的规律和生产设计的一门应用技术学科。
工业药剂学
主要任务：
研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技 术、生产设备和质量管理。 目的：
为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的 优质产品。
物理药剂学
现代生物技术ຫໍສະໝຸດ 生物技术 药物优点 缺点
…
（七）研究和开发 新型制药机械和设备
制药机械和设备是实现制剂工业化生产的重 要保证。 对研究和开发新剂型、新制剂具有重要意义。 一步制粒机、高效全自动压片机、高效包衣 锅、 挤出滚圆制粒机、离心制粒机
药剂学的分支学科
工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 医药情报学
3．药剂学是一门综合性技术科学。
为适应治疗或预防的需要而制 备的不同给药形式，称为药物 基本概念 剂型，简称剂型(Dosage form)。 药物是有目的地用于诊断、 1. 药物 缓解、治愈或预防人类疾病的 物质。 为适应治疗或预防的需要 2. 药物剂型 而制备的不同给药形式的 具体品种，称为药物制剂， ◆ 同一种剂型可以有不 3. 药物制剂 简 同的药物 称 制 剂 ◆ 同一种药物也可以制 （Preperations）。
药剂学
药剂学知识点1.增加药物溶解度的方法：（一）增溶在表面活性剂的作用下，难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。
具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。
增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。
被增溶药物根据其极性大小不同，进入胶束的不同部位，从而使药物的溶解度增大。
增溶剂的性质、用量、使用方法，以及被增溶药物的性质，溶液的pH值及电解质等均会影响增溶效果。
（二）助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。
加入的第二种物质称为助溶剂。
助溶剂多为低分子化合物，与难溶性药物之间可通过形成可溶性络合物、有机分子复合物、经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。
例如，复方碘口服溶液中，碘化钾为助溶剂，与碘形成分子间络合物而助溶。
（三）制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度，但应考虑成盐后对溶液pH 值、药物稳定性、毒性、刺激性等方面的影响。
弱酸性药物，常用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、碳酸氢钠、乙二胺、三乙醇胺等与其作用生成溶解度较大的盐。
弱碱性药物，常用盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、枸橼酸、酒石酸等与其生成盐类。
（四）应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。
（五）分子结构修饰-------引入亲水基团2.药物制剂稳定性1）制剂中药物的化学降解途径水解氧化光降解异构化（聚合脱羧脱水）2）影响药物制剂稳定性的因素A 处方因素：pH值的影响溶剂的影响表面活性剂的影响处方中辅料的影响广义酸碱催化的影响离子强度的影响B 外界因素：温度的影响光线的影响湿度和水分的影响空气（氧）的影响金属离子的影响包装材料的影响3）增加制剂中药物稳定性的方法改变药物结构制成固体制剂采用粉末直接压片或包衣工艺制成微囊、微球或包合物A防止药物制剂水解的方法调节pH控制温度改变溶剂改变剂型B 防止药物制剂氧化的方法充惰性气体调节pH添加抗氧剂和协同抗氧剂控制微量金属离子改善包装3.浸出药剂1.概念：以中药提取物为原料制备的制剂。
药剂学分支学科
药剂学分支学科
药剂学是一门研究药物剂型设计、制备、评价及使用的学科。
药剂学可以分为多个分支学科，其中包括：
1. 药物制剂学：研究药物剂型的设计和制备，包括固体、液体、半固体和气体药剂的制备方法。
2. 药剂分析学：研究药物剂型的质量控制和分析方法，包括药物的定性和定量分析。
3. 药理学：研究药物的药理学作用机制和药效学特性，包括药物的药理学参数和相互作用。
4. 药物代谢与药代动力学：研究药物在体内的代谢过程和药物动力学特性，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
5. 药品管理学：研究药品的采购、配送、存储和使用管理，包括药物的安全性和有效性评价。
6. 临床药学：研究药物在临床应用中的有效性和安全性，包括给药途径和药物治疗方案的选择。
7. 药剂工艺学：研究药物制剂生产工艺和装备，包括药物制剂的工艺流程和质量控制。
这些分支学科协同作用，综合研究药物的制备、质量控制、药效学特性和临床应用，为药品的研发、生产和使用提供科学依据和技术支持。
药剂学的概念
药剂学的概念
药剂学是研究药物的制备、保存、配制和贮藏等方面的科学。
它是药学的一个重要分支，关注药物在化学物理特性、药物剂型的理论与实践以及药物治疗的优化等方面内容。
药剂学的主要目标是研究如何将药物转化为适合给药的不同剂型，以确保药物的合理用药和疗效。
药剂学家主要关注药物剂型的合理设计和制备工艺，以提高其生物利用度、降低毒性、增强稳定性。
药剂学的研究内容包括药物的物理化学性质，如溶解度、分散度、稳定性，以及药物剂型的制备工艺和质量控制等。
药剂学通过研究药物在人体内的吸收、代谢、分布和排泄等药物动力学过程，进行合理剂量的设计，提高药物治疗效果，减少副作用。
药剂学的应用领域涉及广泛，包括药物研发、新药注册、药物分析、制剂工艺优化、药物存储和疫苗载体等。
药剂学的发展与药物科学的进步密切相关，对于指导临床合理用药和药品质量控制具有重要意义。
药剂必考知识点总结大全
药剂必考知识点总结大全一、药剂学基础知识1. 药剂学的定义和研究内容药剂学是研究药物的剂型、制备、质量控制、稳定性、适应性等的学科。
它涉及的内容包括药物的剂型、药物的理化性质、药物的生物利用度、药物的贮存稳定性等。
2. 药剂学的发展历史药剂学的发展历史可以追溯到古代，但真正成为一个独立的学科是在近代。
19世纪末20世纪初，随着化学工业的发展和药物制剂工艺的改善，药剂学才逐渐成为一个独立的学科。
3. 药剂组成及其作用药剂的主要组成包括药物、辅料和助剂。
药物是药剂的主要成分，辅料可以增加药剂的稳定性和适宜性，助剂可以起到一定的辅助作用。
4. 药剂的制备方法药剂的制备方法包括固体剂型、液体剂型、半固体剂型等。
固体剂型的制备方法包括干混法、湿混法、干燥法等，液体剂型的制备方法包括溶解法、搅拌法、混合法等，半固体剂型的制备方法包括填充法、液化法等。
5. 药剂质量控制药剂的质量控制包括原料药的质量控制、制剂的质量控制和药品的质量控制。
原料药的质量控制包括化学性质和物理性质的检查，制剂的质量控制包括外观检查、质量指标检查等，药品的质量控制包括含量测定、杂质检查等。
二、药剂剂型1. 固体剂型固体剂型包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、颗粒剂、口服粉末剂、栓剂、散剂等。
片剂是将药物和辅料混合压制成片状的剂型，颗粒剂是将药物和辅料混合制成颗粒状的剂型，胶囊剂是将药物和辅料装入胶囊中的剂型，颗粒剂是将药物和辅料混合制成颗粒状的剂型，口服粉末剂是将药物和辅料混合制成粉末状的剂型，栓剂是将药物和辅料混合制成栓剂状的剂型，散剂是将药物和辅料混合制成散剂状的剂型。
2. 液体剂型液体剂型包括口服液剂、外用液剂、注射剂等。
口服液剂是将药物和辅料溶解在水中或其他溶剂中制成的剂型，外用液剂是将药物和辅料溶解在水中或其他溶剂中制成的剂型，注射剂是将药物和辅料溶解在水中或其他溶剂中制成的剂型，并通过注射器注射到人体内的剂型。
3. 半固体剂型半固体剂型包括软膏剂、栓剂、滴剂等。
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PEG化脂质体及其对应的ABC现象探究专业：药剂学姓名：学号：【摘要】：目的锁定PEG化脂质体这一新型药物载体，并对其应用过程中出现的ABC现象进行综述。
方法查阅国内外相关文献，对其进行归纳、分析和总结。
结果PEG化脂质体与普通脂质体相比具有增加脂质体的稳定性、延长其血液循环半衰期、提高其肿瘤靶向效率及增强药物疗效等优势使其在临床应用中发挥着越来越重要的作用，最新的文献报道的“加速血液清除”（accelerated blood clearance，ABC）现象使PEG化制剂的发展和临床应用受到极大的限制，探究ABC现象成因及影响因素对减弱或消除此现象十分必要。
结论PEG化脂质体在未来靶向传递系统上有不可替代的独特优势，细致地研究PEG化脂质体及其重复应用于生物体内时的药动学行为以及组织分布具有十分重要和实际应用价值。
【关键词】：PEG化脂质体；“加速血液清除”现象；药动学脂质体系[1]是将药物包封于类似生物膜结构的双分子层中所得到的微型球状载体。
20世纪70年代以来，脂质体作为一种重要的药物载体，具有生物相容性、低毒、可提高药物治疗指数、易制备、可工业化生产等优势．但是普通脂质体存在融合聚集磷脂成分可与血液中的高密度脂蛋白的载脂蛋白A-1发生互换,并激活补体系统引起包封药物的渗漏和脂质体的裂解,以及易被单核巨噬细胞系统(mononu-clear phagocyte system, MPS)快速清除,主要蓄积与肝脏等MPS相关器官，不仅使药物不能到达靶部位有效发挥作用，还会对MPS造成一定损伤。
在某种程度上限制了其在临床上的广泛应用。
目前研究人员将聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)类脂质衍生物修饰于脂质体表面,利用PEG的亲水性和柔顺性,延长脂质体体内循环时间,减少MPS的分布量,增强靶向性,同时也明显提高了脂质体及药物的物理、化学和生物学稳定性。
然而我们一直以来认为没有免疫原性的PEG化脂质体，在体内的行为可能比预想的更为复杂。
有研究者发现, 当向同一动物体内重复注射(间隔几天)PEG化脂质体时,二次注射的PEG化脂质体丧失长循环特性,这一现象被称之为ABC现象[2-4]。
研究显示[5]，首次皮下注射PEG 化脂质体时，也会诱导二次(间隔7d) 静脉注射PEG 化纳米载体产生ABC 现象，而且皮下注射比静脉注射诱导产生该现象的程度更强烈。
ABC现象的出现，不仅会极大减弱PEG 化制剂的长循环优势，而且还会由于其药动学行为的改变使得包封药物、基因等在体内产生严重毒副作用或者可能造成药物或基因治疗效率的下降，Semple[6]等的研究表明, 重复注射包封寡核苷酸、pDNA或RNA核酶的PEG化脂质体会诱导强烈的免疫应答, 导致制剂血液循环时间缩短和小鼠死亡率显著增加，因此采取一定措施减弱或消除ABC现象对PEG 化载体来说迫在眉睫。
1.PEG化脂质体PEG化隐形纳米脂质体又称为长循环纳米脂质体(1ong circulating nano—liposomes)或空间稳定纳米脂质体(sterically stabilized nano—liposomes1．这类脂质体和普通脂质体相比含有PEG的二硬脂酸磷脂酰胺衍生物(pEG—DSPE)或其他PEG衍生物，并且粒径在100 nm左右。
制备PEG 化隐形纳米脂质体基本方法是在脂质体的磷脂双层外加上PEG。
连接方法有两种：一种是以共价键偶联在已制备好的脂质体表面：另一种是以疏水性取代基的疏水作用吸附或结合在脂质体的表面。
结合或吸附于脂质体表面的PEG极性长链暴露于溶液中，增强脂质体的溶剂化作用，有效阻止血浆蛋白的调理作用，使脂质体可以逃避网状内皮系统的发现和捕获，延长脂质体及其携带药物的体内循环时间，故具有隐形性。
1.1聚乙二醇-脂质衍生物修饰对脂质体的影响PEG-lipid衍生物在脂质体膜表面的稳定性是影响其修饰效果的关键。
影响其稳定性的因素主要包括: PEG与脂质的连接键(如酰胺键、醚键、酯键和二硫键等)、脂质的种类[如磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine, PE)、胆固醇(cholesterol,CHOL)、二酰基甘油(diacylglycerol,DAG)和脂肪酸(fatty acid, FA)等]及脂质的性质(如脂肪链的长度与饱和度等)、PEG的端基如甲氧基、羧基、氨基,PEG相对分子质量和聚乙二醇-脂质衍生物的摩尔比等，例如[7]不同连接键的PEG-FA在膜表面的稳定性为酰胺键>醚键>酯键,PEG-lipi衍生物的脂肪链越长, 脂质部分对PEG分子的锚定能力越强, PEG的相对分子质量较低(Mr≤750) 或较高(Mr≥5000) 时, mPEG-DSPE修饰脂质体的体内外稳定性较差, 所以通常选择相对分子质量为2 000的PEG-lipid 衍生物来制备长循环脂质体。
其在脂质体膜表面的稳定性越大, 修饰效果越好。
一般来说, 当PEG分子的构象介于蘑菇状与毛刷状的过渡状态时, PEG分子既有较高的柔顺性又可形成较致密的构象云而有效地覆盖在膜表面, 使其修饰的脂质体在体内外稳定性良好。
因此在PEG化脂质体研发中, 普遍使用摩尔比为5%～7%的PEG-lipid 衍生物来修饰脂质体。
考虑到这些影响因素有利于解决目前PEG化脂质体存在的问题，如静脉多次重复注射时引起的加速血液清除现象。
1.2PEG化脂质体对药物体内动力学影响PEG分子中存在较长的极性基团乙氧基由于与水分子形成氢键，在脂质体表面形成了一层水化膜；PEG在脂质体表面交错重叠覆盖，形成形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云。
构成空间位阻，阻碍血液中蛋白质的吸附和细胞的黏附（调理作用），从而有效地躲避网状内皮系统的识别和吞噬，体内表现为较低的清除速率和较长的循环。
王[8]等研究了紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布，结果发现隐形脂质体粒径≤100 nm，药物包封率≥98%。
均以5 mg/Kg经i.v.脂质体紫杉醇和游离紫杉醇。
而膜材中不含PEG-DSPE的紫杉醇传统脂质体在血液中驻留10%，被单核吞噬细胞系统捕获了50%以上。
证明紫杉醇隐形脂质体延长了在血循环中的时间并减少了MPS的吞噬。
血液AUC隐形脂质体约为传统脂质体的2.0倍。
1.3PEG化隐形纳米脂质体对药物体内组织分布的影响PEG化隐形纳米脂质体具长循环作用的同时还可以避免网状内皮细胞的吞噬，降低肝、脾、骨髓等组织的药物分布，并增加其它靶组织的药物分布。
脂质体粒径的大小直接影响其体内分布。
一般认为：脂质体粒径大于300 nm 时，易被网状内皮系统吞噬；而大于100nm的脂质体易被淋巴系统清除；100 nm 左右的脂质体在肿瘤组织中有较多的分布。
有报道将紫杉醇注射液、紫杉醇传统脂质体和PEG化脂质体体尾i.v，24h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留35%以上，富含网状内皮细胞的肝脾组织中摄取不足1.0%；不含PEG-DSPE 的传统脂质体在血液中驻留不足10%，肝脾组织摄取了50%以上。
紫杉醇PEG 化脂质体可以减少对肝脾的毒性，提高药效和病人的用药顺应性。
而多柔比星普通脂质体能用于多种类型肿瘤的治疗，但其对心脏、骨髓等组织产生的不良反应限制了它的应用，而多柔比星隐形纳米脂质体可以减少多柔比星在心脏等组织的分布，大大降低多柔比星的心脏毒性等不良反应，提高了病人的用药顺应性[15]。
2PEG化脂质体面临ABC现象重复注射空白PGE化脂质体会导致其丧失长循环特性，此现象被称为加快血液清除现象。
前研究一般将ABC现象分为两相：诱导相(induction-phase) ——首次注射脂质体后生物体已接触抗原(表明某种可传输血清因子形成); 完成相(effectuation-phase) ——二次注射后PEG化脂质体从血液循环中迅速消除。
ABC现象的出现，不仅会极大减弱PEG 化制剂的长循环优势，而且还会由于其药动学行为的改变使得包封药物、基因等在体内产生严重毒副作用或者可能造成药物或基因治疗效率的下降。
因此探究ABC现象成因有利于我们解决此问题。
目前认为ABC现象是通过以下机制产生[9,10,12,13]：首次注射的脂质体在脾脏产生抗-PEG IgM, 该血清因子选择性结合到几天后注射的PEG化脂质体表面的PEG上,并随后激活补体系统,导致补体C3片段对脂质体的调理作用,结果增强了肝脏Kupffer细胞对脂质体的摄取,于是产生了ABC现象。
除此之外,关于ABC现象尚有其他的解释[11,14]: 首次注射的PEG化脂质体引发了胸腺和/或血液中淋巴细胞的免疫应答,导致细胞因子和/或化学增活素的大量产生, 因此导致非调理素依赖的Kupffer细胞吞噬作用,引起试验剂量的PEG化脂质体摄取的增加,而该过程中并没有抗PEG IgM 的产生,但是相关证据并不充足。
值得一提的是，首次注射PEG化阿霉素脂质体不会引起二次注射PEG化脂质体的ABC现象。
阿霉素脂质体能够抑制ABC现象可能是因为阿霉素从脂质体释放后进入脾脏, 伤害脾细胞而减少了抗-PEG IgM的产生, 进而抑制B细胞的增殖和/或杀害B细胞, 阻止了二次注射PEG化脂质体的加速清除。
研究者从首次注射脂质体是否有PEG包衣，磷脂剂量，PEG分子质量和修饰密度，装载药物，PEG-DSPE 浓度，脂质体粒径和表面电荷，注射时间间隔以及连续注射以及其他PEG修饰载体等这些影响ABC现象的因素中分析，大致分为以下四种方法有助于消除PEG化脂质体的ABC现象：1.改变脂质体表面的抗原决定簇的密度和排列来影响B细胞受体对脂质体的识别，例如改变处方中PEG脂质衍生物的含量；使用不同长度的PEG对脂质体进行修饰；调节PEG脂质衍生物在脂质双层膜上的流动性。
2.改变PEG化脂质的注射剂量使机体产生免疫耐受。
3.选择合适的注射间隔以避免二次注射的PEG化脂质体从血液被加速清除。
4.在PEG化脂质体中装载具有免疫抑制作用的药物[16]。
另有文献报道可断裂PEG- 胆固醇半琥珀酸酯( PEG-CHEMS )修饰囊泡[17]、酶敏感和pH敏感的PEG 衍生物修饰脂质体[18]重复注射可减弱ABC现象，甚至不会诱导产生该现象。
还有解决ABC现象的方法便是替换PEG材料，Romberg [19]以聚羟乙基天冬酰胺( PHEA )替代聚乙二醇2000-磷脂酰乙醇胺( mPEG2000 - DSPE)修饰脂质体，物质的量比相同时PHEA与mPEG2000 -DSPE修饰的脂质体具有相近的循环时间，重复注射后PHEA脂质体呈现相对较弱的ABC现象。
尽管研究者们在减弱或消除此现象方面已取得一定成效，但依旧不理想相信随着科研技术的日渐进步，脂质体系统会不断趋于完善，并广泛应用于多个领域。