_26章利尿药与脱水药
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂，通过提高血浆渗透压，使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时，它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压，使组织中的水分向血管内转移，从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液，如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿，如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗，尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄，因此用药前需要评估患者的肾功能，确保药物能够正常排泄，避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同，脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压，减 少肾小管对水分的重吸收，从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶，减少H+和HCO3-的生成，降 低肾小管上皮细胞内渗透压，增 加水分排出。
利尿药和脱水药PPT课件
【不良反应】
1.水与电解质紊乱 低血容量 低血钾：症状为恶心、呕吐、腹胀、肌无力 及心律失常等，严重时可引起心肌、 骨骼肌及肾小管的器质性损害及肝 昏迷，故应注意及时补充钾盐，加 服留钾利尿药可避免或减少低血钾 的发生。 低血钠 低氯碱血症等。 注意纠正低血Mg2+
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适，大 剂量时尚可出现胃肠出血。
肾髓质高渗：NaCl被再吸收到髓质间质后，由于髓 袢的逆流倍增作用，以及在尿素的共同参与下， 使髓袢所在的髓质组织间液的渗透压逐步提高， 最后形成呈渗透压梯度的髓质高渗区。
浓缩功能：当尿液流经开口于髓质乳头的集合管时， 由于管腔内液体与高渗髓质间存在着渗透压差。 并经抗利尿激素的影响，水被再吸收，即水由管 内扩散出集合管，大量的水被再吸收回去、称净 水的再吸收。
3. 远曲小管及集合管 吸收原尿Na+约5%～10%。
方式： ● Na+-Cl-同向转向机制 噻嗪类 ● Na+-H+交换：H+和氨结合 ● Na+-K+交换过程，这是在醛固酮调节下进行
的。
二、常用利尿剂
★ 强效(高效能)利尿剂 ★ 中效利尿剂 ★ 弱效(低效能)利尿剂
（一）、强效利尿药
药物：呋噻米（furosemide,速尿） 依他尼酸（etacrynic acid,利尿酸）
K+-Na+、H+-Na+，增加肾血流 量
与前列腺素分解酶有关，对急性肾功能衰竭有利。
【临床应用】
1. 水肿：严重水肿，不常规应用 2. 急性肺水肿和脑水肿
★ 扩血管 ★ 利尿 3. 预防急性肾衰： ★ 扩血管增加肾血流量 ★ 利尿冲洗肾小管 4. 加速毒物排出：配合输液
利尿药与脱水药
Prohibition:
1.应用强利尿药,注意补钾. 2.禁与链,庆大,卡那,新霉素等氨基甙类伍用. 3.小儿,孕妇,痛风,糖尿病,肝损害及急性肾衰的无尿 阶段禁用.
双氢氯噻嗪(双氢克尿噻) 双氢氯噻嗪(双氢克尿噻)
Pharmacokinetics 脂溶性较高,内服吸收迅速而完全,肾脏含量最高,肝脏 次之,其它组织含量很低.可通过胎盘分布于胎儿体内. 主动从近曲小管分泌,肾的清除较快,多数药物在3-6小 时内,以原型药从尿中排出. Action: 1.直接作用于肾脏;主要作用髓袢升枝粗段的皮质部分, 抑制该段肾小管对氯和钠的重吸收,致使腔内渗透压升高, 水的重吸收随之减少,结果尿量及尿中NaCl排出增加,同 时K+的分泌也增加(也引起低血钾). 2.此外,有降压和抗利尿作用(治疗尿崩症).
3)肾小管和集合管的分泌作用: 肾小管细胞还具有分泌功能,能向管腔内分泌氢 离子(H+)与钾离子(K+),这些离子的分泌, 可和Na+进行交换,使部分Na+被再吸收,这就 是H+-Na+交换和K+-Na+交换过程.H+-Na+交换 与碳酸酐酶有关.抑制该酶的药妨碍H+的分泌, 使H+-Na+交换降低,Na+排出增加,产生弱利尿 作用. 当醛固酮的作用被药物(安体舒通)对抗,或 Na+的再吸收和K+的分泌被氨苯喋啶等药物直接 抑制时,均可使Na+的排出增加,引起利尿.
Indication: :
1.严重水肿(心,肝,肾病,心性水肿),特别是其它利尿 药无效的水肿.肺水肿和脑水肿..
Adverse reaction:
1.电解质紊乱,引起低血钠,血钾,血氯,血压和碱血症. 2.也可引起高尿酸血症,高血糖症及耳聋. 3.消化系统引起恶心,呕吐,腹泻,胃出血,利尿酸比速 尿严重. 4.少数人,肝C损害,皮疹,视力模糊等.
PART利尿药和脱水药
排K+利尿药：呋塞米、氢氯噻嗪等 保K+利尿药：螺内酯、阿米洛利等
Na+ H+ CA
皮质 髓质
NCa+l H 2O
髄质高渗
H 2O H 2O
肾小管的重吸收与药
物作用部位 髓
升 支 粗降 段支
H2O NCal+ 呋 依
Cl 塞 他
H2O Na+
米尼 酸
K+
C A
NH+a+
2 扩张血管 （1）扩张肾血管血管 增加肾血流量 （2）扩张全身V 增加HF病人全身V容量
降低左室充盈压 减轻肺淤血
机制: 促进前列腺素合成 血管扩张
【体内过程】
1、吸收：作用快而短暂，口服约30分钟起效，1-2小时达高峰，作用维持约 6-8小时；静脉注射约5-10分钟起效，0.5-1.5小时达高峰，维持4-6小时。 t1/2约1h，肝肾功能不全时可达10h，个体差异大。
【 不良反应】 1 水电解质紊乱：表现为四低（低血容量、低血钾、低
•K+形成再循环。
•Ca2+、Mg2+可从细胞旁道 重吸收。
髓袢升支粗段：影响肾对尿液的稀释和浓缩
Ca2+ 高 Mg2+ 渗
K+ H2O H2O H2O H2O
髓质
肾对尿液的稀释功能: 当 尿液流向肾皮质时，管腔 内渗透压逐渐由高渗变为 低渗，直至形成无溶质的 净水。
肾对尿液的浓缩功能: 由 于NaCl等重吸收到组织间 液，形成肾髓质高渗区， 低渗尿流经处于高渗髓质 中的集合管时，在抗利尿 激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。
换。
•只有在抗利尿激素ADH存在下， 集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
利尿药习题
章节： 27. 利尿药及脱水药A型题(1).呋塞米的利尿作用机制是：A．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统B．抑制Na+一CI-转运系统 C．抑制碳酸酐酶的活性 D．抑制远曲小该对 Na+的吸收 E．拮抗醛固酮受体(2).关于呋塞米的药代动力学下列叙述正确的是：A．口服30min起效，静推5mim起效B．维持1～2小时 C．主要在肝脏内代谢灭活 D．t1/2为3小时 E．存在肝肠循环(3).呋塞米的利尿作用部位是：A．近曲小管1 / 29B．髓袢降支粗段髓质部和皮质部 C．髓袢支支粗段髓质部和皮质部D．远曲小管 E．集合小管(4).呋塞米的不良反应不包括：A．低钾血症 B．高镁血症C．高尿酸血症 D．低氯性碱血症 E．耳毒性(5).呋塞米与强心苷合用易出现室性早搏主要是因为：A．低钾血症B．低镁血症 C．低氯性碱血症 D．高尿酸血症E．低钙血症(6).呋塞米不易和下列哪种抗生素合用？A．青霉素 B．头抱曲松C．卡那霉素 D．红霉素 E．环丙沙星2 / 29(7).痛风者慎用下列哪种药物？A．氢氯噻嗪 B．螺内酯C．氨苯喋啶 D．阿米洛利 E．甘露醇(8).关于吹塞米下列说法错误的是：A．与链霉素合用可增强耳毒性B．与吲哚美辛合用利尿作用减弱 C．与华法林合用可引起出血D．与红霉素合用可增强耳毒性 E．有痛风史者可诱发痛风发作(9).关于布美他尼下列说法不正确的是：A．速效 B．中效C．短效 D．低毒 E．可治疗急性肺水肿(10).下列利尿药作用最强的是：3 / 29A．呋塞米 B．布美他尼C．氢氯噻嗪 D．氨苯喋啶 E．螺内酯(11).下列不属于呋塞米的适应证是： A．急性左心衰B．急性肺水肿 C．加速毒物的排泄 D．尿崩症E．急性肾功不全早期(12).主要作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部的利尿药是： A．呋塞米B．氢氯噻嗪 C．螺内脂 D．乙酰唑胺 E．甘露醇(13).引起听力损害的利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氨苯喋啶 D．螺内酯 E．乙酰唑胺(14).患者水肿合并糖尿病应慎用： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．甘露醇(15).下列不属于中效利尿药的是： A．氢氯噻嗪 B．氢氟噻嗪C．氯噻酮 D．氨苯喋啶 E．环戊噻嗪4 / 29(16).中效利尿药药理作用不包括： A．利尿作用 B．降压作用C．抗利尿作用 D．拮抗醛固酮作用E．轻度抑制碳酸配酶的作用(17).氢氯惯燥的不良反应不包括： A．低钾血症 B．高尿钙C．高尿酸血症 D．高血糖 E．高血脂(18).关于螺内酯叙述下列不正确的是： A．利尿作用弱而持久B．起效慢 C．久用可引起高血钾 D．对切除肾上腺者有效E．可以治疗肝性水肿(19).氨苯喋啶的利尿作用机制是： A．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统B．抑制Na+一CI-转运系统 C．拮抗醛固酮 D．抑制碳酸酐酶E．抑制远曲小管及集合管对NaCI的重吸收(20).治疗继发性醛固酮增多症的首选药物是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氨苯喋啶 D．螺内酯 E．甘露醇5 / 29(21).氨苯蝶啶的作用机制是 A．对抗醛固酮对肾小管的作用B．抑制近曲小管对Na+的重吸收 C．抑制髓袢升枝对C1-的重吸收D．抑制远曲小管和集合管对Na+•的重吸收 E．抑制肾小管碳酸酐酶的活性(22).不宜与氨基甙类抗生素合用的利尿药是 A．氨苯蝶啶B．呋喃苯胺酸 C．螺内酯 D．氢氯噻嗪E．环戊甲噻嗪(23).长期用药使血钾升高的药物是 A．氢氯噻嗪 B．乙酰唑胺C．氨苯蝶啶 D．呋喃苯胺酸 E．丁苯氧酸(24).关于速尿的论述，哪一项是错误的 A．排钠作用的效价比氢氯噻嗪高B．使肾素释放增加 C．引起低氯性和代谢性碱血症D．增加肾血流量 E．反复给药不易引起蓄积中毒(25).竞争性抗醛固酮药是： A．氢化可的松 B．呋喃苯胺酸C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．氯噻酮6 / 29(26).螺内酯的作用机制是 A．抑制远曲小管对Na+的重吸收B．抑制近曲小管对Na+的重吸收 C．在集合管与醛固酮受体结合D．抑制髓袢升支对Na+的重吸收 E．在远曲小管与集合管竞争与醛固酮受体结合(27).哪种利尿药不宜与卡那霉素合用 A．氨苯喋啶 B．安体舒通C．速尿 D．氢氯噻嗪 E．环戊甲噻嗪(28).排钠效价最高的利尿药是 A．氢氯噻嗪 B．呋喃苯胺酸C．氨苯蝶定 D．螺内酯 E．氨氯吡脒(29).请给一个有青光眼和癫痫病史的浮肿病人选择一种利尿药A．利尿酸B．氢氯噻嗪 C．速尿 D．乙酰唑胺 E．丁苯氧酸(30).使血钾升高的利尿药是 A．氯噻酮 B．醋唑磺胺C．速尿 D．丁苯氧酸 E．氨苯喋啶(31).速尿的适应症哪项不对? A．低血钾症 B．急性肺水肿7 / 29C．充血性心力衰竭 D．肝肾性水肿 E．肾功能衰竭(32).速尿没有下列哪种不良反应 A．水和电解质紊乱B．耳毒性 C．高尿酸血症 D．钾潴留E．胃肠道反应(33).下列哪个药物最适用于肺水肿的治疗? A．呋喃苯胺酸B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺(34).下述哪一项不是呋喃苯胺酸的不良反应 A．低血钾 B．高尿酸血症C．高血钙 D．耳毒性 E．碱血症(35).引起低血钾和听力损害的药物是A．氨苯蝶啶 B．螺内酯C．氢氯噻嗪 D．乙酰唑胺 E．呋喃苯胺酸(36).与醛固酮发生竞争性拮抗的药物是 A．氢化可地松 B．速尿C．安体舒通 D．氨苯喋啶 E．氨氯吡咪(37).与速尿合用增强耳毒性的抗生素是： A．饽邗０防8 / 29B．大环内酯类 C．四环素类 D．氨基甙类E．林可霉素类(38).治疗醛固酮增多症的水肿病人，最合理的联合用药是： A．呋喃苯胺酸加利尿酸B．氢氯噻嗪加氨苯喋啶 C．氨苯蝶啶加螺内酯D．氢氯噻嗪加螺内酯 E．呋喃苯胺酸加氢氯噻嗪(39).最易引起水和电解质紊乱的药物是： A．氢氯噻嗪 B．氨苯蝶啶C．呋喃苯胺酸 D．螺内酯 E．乙酰唑胺(40).作用于髓袢升枝粗段全段的利尿药是： A．渗透性利尿药B．呋喃苯胺酸 C．噻嗪类利尿药 D．碳酸酐酶抑制药E．抗醛固酮药(41).呋喃苯胺酸没有下列哪个作用 A．利尿作用强而迅速B．有降压作用 C．对左心衰竭肺水肿的病人有效9 / 29D．促进远曲小管Na+、K+交换 E．抑制近曲小管Na+、K+重吸收(42).呋喃苯胺酸没有下列哪项不良反应 A．水和电解质紊乱B．高尿酸血症 C．耳毒性 D．高血钾 E．胃肠道反应(43).呋喃苯胺酸与下列哪种药物合用增强耳毒性 A．红霉素 B．链霉素C．四环素 D．氯霉素 E．氨苄青霉素(44).噻嗪类利尿药的作用部位是 A．近曲小管 B．髓袢升支髓质部C．髓袢开支皮质部及远曲小管近端 D．远曲小管E．远曲小管和集合管(45).噻嗪类利尿药没有下列哪项作用 A．抑制碳酸酐酶B．降低血压 C．利尿作用不受肾小球滤过作用的影响D．升高血浆尿酸浓度 E．能升高血糖答案如下：(1).A (2).A (3).C (4).B (5).A (6).C (7).A10 / 29(8).D (9).B (10).B (11).D (12).A (13).A (14).B (15).D (16).D (17).B (18).D (19).E (20).D (21).D (22).B (23).C (24).A (25).C (26).E (27).C (28).A (29).D (30).E (31).A (32).D (33).A (34).C (35).E (36).C (37).D (38).D (39).C (40).B (41).E (42).D (43).B (44).C (45).CB型题(1).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统C．拮抗醛固酮 D．抑制远曲小管和集合管对Na+的吸收E．抑制Na+一 CI+转运系统 1．呋塞米的利尿作用机制是2．螺内酯的利尿作用机制是 3．乙酰唑胺的利尿作用机制是4．氨苯喋啶的利尿作用机制是(2).A．耳毒性 B．肾毒性 C．高血糖11 / 29D．男性乳房女性化 E．高血压 1．呋塞米可引起2．氢氯噻嗪可引起 3．螺内酯可引起(3).A．髓袢升支粗段髓质和皮质部 B．远曲小管起始部位C．远曲小管和集合小管 D．近曲小管 E．髓袢降支粗段髓质和皮质部1．呋塞米的利尿作用部位是 2．氢氯噻嗪的利尿作用部位是3．氨苯喋啶的利尿作用部位是(4).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.氨苯蝶啶的利尿作用机制是．2.氢噻嗪的利尿作用机制是(5).A．氢氯噻嗪 B．呋喃苯胺酸 C．氨苯蝶啶D．螺内酯 E．乙酰唑胺 1．对抗醛固酮作用的利尿药是2．发生作用最慢的利尿药是12 / 29(6).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1．急性肾功能衰竭少尿时用2．抑制碳酸酐酶的药物是(7).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1．螺内酯的利尿作用机制是2．呋喃苯胺酸的利尿作用机制是(8).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.氢氯噻嗪的利尿作用机制是2.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是(9).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.抑制碳酸酐酶的药物是13 / 292.有醛固酮增多症时选用(10).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.有醛固酮增多症时选用2.急性肾功能衰竭少尿时用(11).A．呋喃苯胺酸 B．乙酰唑胺 C．氢氯噻嗪D．螺内酯 E．氨苯蝶啶 1.作基础降压药宜选用2.急性肾功能衰竭少尿时用(12).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是2.胺苯蝶啶的利尿作用机制是(13).A．速尿B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺 1 ．作用于近曲小管利尿药14 / 292 ．抑制远曲小管及集合管抗醛固酮(14).A．抑制碳酸酐酶 B．抑制髓袢升支厚壁段对Na+、C1-的重吸收C．竞争性对抗醛固酮 D．抑制髓袢升支皮质部及远曲小管近端对Na+的重吸收E．抑制远曲小管Na+、K+交换 1.螺内酯的利尿作用机制是2.呋喃苯胺酸的利尿作用机制是答案如下：(1).BCAD (2).ACD (3).ABC (4).ED (5).DD (6).AB(7).CB (8).DB (9).BD (10).DA (11).CA (12).BE(13).EC (14).CBK型题(1).甘露醇的主要作用是①治疗脑水肿及青光眼②慢性心功能不全③预防急性肾功能衰竭④降低血浆渗透压(2).氢氯噻嗪能：①抑制髓袢升枝皮质部对Ｃｌ离子Nａ离子吸收15 / 29②降低动脉压③降低血钾④引起耳聋(3).呋喃苯胺酸主要作用是①作用于髓袢升枝粗段皮质和髓质部②抑制CL-的主动再吸收③降低肾的稀释功能和浓缩功能④排出大量低渗尿(4).噻嗪类主要临床应用是①治疗各种类型水肿②治疗尿崩症③降压药的辅助用药④治疗心力衰竭答案如下：(1).B (2).A (3).A (4).EX型题(1).呋塞米的不良反应包括： A．低K+血症 B．低Mg2+血症C．耳毒性 D．高血糖 E．低氯性碱血症(2).呋塞米的临床应用是： A．治疗水肿 B．加速毒物排出C．预防结石 D．治疗尿崩症 E．治疗高钙血症16 / 29(3).关于利尿药下列叙述正确的是： A．治疗心性水肿，利尿药起辅助治疗作用B．长期单独应用呋塞米可引起心脏骤停C．慢性肾功能不全患者，主要采用大剂量吱塞米治疗 D．肝性水肿，可采用螺内酯治疗E．呋塞米可治疗尿崩症(4).氢氯噻嗪可以治疗： A．心脏水肿 B．轻度高血压C．高钙血症 D．预防结石 E．肾性尿崩症(5).关于肾性水肿下列叙述正确的是： A．急性肾炎性水肿，一般不用利尿药B．慢性肾炎水肿时，可用氢氯噻嗪治疗 C．急性肾功能不全早期可用强效利尿药治疗D．慢性肾功能不全，可用强效利尿药治疗E．肾病综合征可用强效利尿药和留钾利尿药治疗17 / 29(6).甘露醇的临床应用有： A．脑水肿 B．预防急性肾功能衰竭C．慢性心功能不全 D．青光眼 E．轻度高血压(7).排钾利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．氯噻酮 D．螺内酯 E．氨苯喋啶(8).留钾利尿药是： A．呋塞米 B．氢氯噻嗪C．螺内酯 D．氨苯喋啶 E．甘露醇(9).甘露醇的利尿作用机制是： A．增加循环血容量和肾小球滤过率B．间接抑制K+一Na+一2CI-共同转运系统 C．降低肾髓质高渗区的渗透压D．直接抑制远曲小管对NaCI的吸收 E．增加肾髓质血流量(10).呋塞米治疗急性肺水肿有利因素是： A．减少血容量B．促进前列腺素的合成 C．降低肺楔压 D．拮抗醛固酮E．抑制碳酸酐酶答案如下：18 / 29(1).ABCE (2).ABE (3).ABD (4).ABDE (5).ABCE(6).ABD (7).ABC (8).CD (9).ABCE (10).ABC判断题(1).低血钾可诱发肝昏迷，故肝硬化水肿的患者在选择螺内酯利尿时，应注意补钾。
《利尿药和脱水药》PPT课件
二〕中效利尿药
氢氯噻嗪 〔hydrochlorothiazide〕
1.药理作用 1>利尿作用：抑制髓袢升枝粗段
的皮质部对NaCl再吸收,使尿中 Na+、Cl-、K+排出增多；HCO3轻度增加；尿Ca2+排出减少. 19
2> 抗尿崩症作用 – 抑制磷酸二酯酶 远曲小管和集
合管细胞内cAMP 远曲小管对水 的通透性 – NaCl排出 血浆渗透压 减 轻口渴感,饮水量 尿量减少 3> 降压作用
4.不良反应：久用可引起高血钾.
25
氨苯蝶啶
1.与螺内酯相似,留钾,但较快,短. 2.机理：阻滞远曲小管和集合管的Na+通道,
抑制K+ -Na+交换,从而减少Na+的再吸收 和K+的分泌. 3.用途：与螺内酯相似,尤适合于肝硬化腹 水. 4.不良反应：久用引起高血钾和叶酸缺乏.
26
第二节 脱水药
,Ca2+重吸收 . 噻嗪类治疗特发高尿钙症
22
3.氢氯噻嗪不良反应
1> 电解质紊乱：低血钾、钠、氯碱血症. 2> 升高血糖：抑制胰岛素分泌 3> 高尿酸血症：近曲小管再吸收增加 4> 高钙血症：远曲小管对钙再吸收增加 5> 脂质代谢紊乱：TG 、LDL 、
HDL 23
三〕弱低效利尿药
H+
NaCl Na+
皮质 髓质
Na+ 2Cl-
K+
Na+
2Cl-
K+
H2O 髓袢
Na+ Cl-
H+ Na+
呋塞米
K+ H+ K+
精品医学课件-利尿药与脱水药
山梨醇
➢ 与甘露醇为同分异构体，其作用、用途、用法与用量与甘露醇基本 相同。但在体内代谢较快，故疗效较弱。山梨醇溶解度大、价格较 低，临床上也常用。
➢高渗葡萄糖注射液
➢ 其50%溶液静注后，一部分很快扩散到组织中，提高血浆渗透压， 促进脑组织过多的水分和脑脊液的回流进入血中，从而使脑组织消 除水肿，降低颅内压。可作为脑水肿、肺水肿的辅助治疗药。
➢ 应用：首选治疗脑水肿，如脑炎、脑外伤、食盐中毒后期的 脑水肿、脑组织缺氧，以及其它水肿，如肺水肿等；可用于 预防小动物急性肾功能衰竭。
➢ 注意：静注后血容量增加，可引起心脏负担加重，导致心力 衰竭，对心功能不全或肺心性水肿的患畜不宜用。临床用量 不宜过大，防止造成脑组织严重脱水，更不能与高渗盐水配 合，因氯化钠能促进其排泄加快。
➢ 应用：用于心性、肾性及肝性各种水肿；对乳房水肿，胸、 腹部炎性水肿等均有良好治疗或辅助治疗作用；促进毒物从 尿中的排出。
➢ 不良反应：在使用中有促钠盐排出，钾盐排出，长时间或大 剂量应用时会引起低血钾与低血氯症；对低血钾症可服氯化 钾予以纠正。低血钾可增强庆大霉素对听力的毒性，也能增 强洋地黄对心肌的毒性；故禁用本品与这些药物配合应用。
第二节 脱水药
• 脱水药又称渗透性利尿药，为静脉注入体内后不易被 代谢，能迅速提高血液渗透压，从而使组织脱水的药 物。这些药物不是电解质，又容易经肾小球滤过，又 不被或很少被肾小管重吸收，没有明显的药理作用。 这些药物大量给用后，在血浆、肾小球滤过液与肾小 管腔液中形成高渗透压，因而产生渗透性利尿作用。
第一节 利尿药
水肿：钠离子和水潴留在细胞间液，钠离子的潴留是细胞间 液增加的主要因素。 利尿药（diuretics）：是直接作用于肾脏，促进电解质和 水排出，增加尿量的药物。临床用于减轻或消除体内过多的细 胞外液形成的水肿或腹水；用于促进体内毒物的排出及尿道上 部结石的排出。 ➢ 高效利尿药：速尿、利尿酸等，能使钠重吸收减少15-25%； ➢ 中效利尿药：氢氯噻嗪等，能使钠重吸收减少5-10%； ➢ 低效利尿药：氨体舒通、氨苯蝶啶等，能使钠离子减少1-3%。
利尿药与脱水药
乙酰唑胺： 乙酰唑胺：抑制碳酸酐酶 影响Na H 交换——利尿作用 影响Na+—H+交换 利尿作用 作用于近曲小管药物，作用弱。 作用于近曲小管药物，作用弱。 Cl-—base exchanger base 但由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多， 但由于以下各段对Na+ 的再吸收代偿性增多， 所以抑制此段的 Na+ 的再吸收并不能产生 明显的利尿效果—故称低效能利尿药。 故称低效能利尿药 明显的利尿效果 故称低效能利尿药。
glomerulus
NaHCO3 Na+
NaCl
NaCl
中效能利尿药
Ca2+
③ (+PTH) ④ ②
Na+ 2ClK+
利 尿 药
H
+ H+
K+ Ca2+ Mg2+ K+ Na+ 2Cl-
①
cortex
④
NaCl (+ALDO)
药
medulla
高 效 能 利 尿 药
②
H2O (+ADH) K+ H+
〔临床应用〕 临床应用〕
肾性水肿的治疗； 1. 严重水肿 心、肝、肾性水肿的治疗； 2. 急性肺水肿和脑水肿 利尿→血容量及细胞外液↓ →回心血量 回心血量↓ 利尿→血容量及细胞外液↓ →回心血量↓ 扩张静脉→回心血量↓ 肺水肿减轻； 扩张静脉→回心血量↓ → 肺水肿减轻； 利尿→血液浓缩→血浆渗透压↑→减轻脑水肿。 ↑→减轻脑水肿 利尿→血液浓缩→血浆渗透压↑→减轻脑水肿。 尤其适用于脑水肿合并左心衰。 尤其适用于脑水肿合并左心衰。
① 抑制Na+-Cl-共同转运体→肾的稀释功能↓ 抑制Na 共同转运体→肾的稀释功能 稀释功能↓ 不影响肾的浓缩功能 不影响肾的浓缩功能 促进远曲小管对Ca 重吸收→血钙↑ 尿钙↓ ② 促进远曲小管对Ca2+重吸收→血钙↑、尿钙↓
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
利尿药与脱水药
演讲人： 日期：
• 利尿药概述 • 脱水药概述 • 利尿药与脱水药的比较 • 常见利尿药介绍 • 常见脱水药介绍 • 利尿药与脱水药的联合应用
01
利尿药概述
定义与分类
定义
利尿药是一类能促进肾脏排出水分和电解质的 药物，主要用于治疗水肿、高血压等疾病。
01
碳酸酐酶抑制剂
如乙酰唑胺，通过抑制肾小管上皮细 胞内的碳酸酐酶，减少H+和HCO3-
06
保钾利尿剂
如螺内酯、氨苯蝶啶等，通过拮抗醛固酮或直 接抑制Na+通道而发挥利尿作用，同时减少 K+的排泄。
利尿机制
抑制肾小管重吸收
利尿药通过抑制肾小管不同部位 对Na+、Cl-的重吸收，减少水、 Na+的潴留，从而降低血容量和
细胞外液量。
增加肾小球滤过率
某些利尿药如呋塞米等可通过增加 肾小球滤过率而产生利尿作用。
控制用药剂量和疗程
利尿药和脱水药的剂量和疗程应根据患者的具体病情进行调整。过量使用可能导致严重的 水电解质紊乱和器官损害。因此，在联合用药过程中，应严格控制用药剂量和疗程，确保 治疗安全有效。
THANKS
感Hale Waihona Puke 观看袢利尿药呋塞米
通过抑制肾小管髓袢升支对钠、氯离子的重吸收，促进水分排出，具有强大的利尿作用。
布美他尼
作用机制与呋塞米相似，但利尿作用更强，持续时间更长。
保钾利尿药
螺内酯
通过拮抗醛固酮受体，减少钾离子的排泄，同时促进钠和水的排出，具有保钾利尿作用。
阿米洛利
通过抑制肾小管上皮细胞对钠的重吸收，促进钾的排泄，同时减少水分的重吸收，具有保钾利尿作用 。
脱水药
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2
噻嗪类利尿药 是临床广泛应用的一类口服利尿和 降压药。该类药有共同的基本结构，其中较常用 的是氢氯噻嗪。
• 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide • 特点： • 1.口服给药吸收好，利尿作用温和而持久，主要经
肾小管分泌排泄。
2
• 2.利尿作用和抗利尿作用 利尿作用机制是选 择性抑制远曲小管近端（皮质部）对NaCl再吸 收，影响肾脏的尿液稀释功能。其抗尿崩症作 用机制是选择性抑制远曲小管和集合管细胞内 的磷酸二酯酶活性，增加胞内 cAMP的含量， 提高对水的通透性。临床主要用于肾性尿崩症 的治疗。
• 脱水药又称渗透性利尿药，代表药有甘 露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药应具 备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血 管进入组织；②易经肾小管滤过；③不易被 肾小管再吸收；④在体内不被代谢。
2
• 甘露醇 Mannitol 临床主要用20%的高渗溶液。 • 特点： • 1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用，主要
第二十七章 利尿药及脱水药
• 第一节 利尿药 Diuretics • 概述 是一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对
水和电解质的再吸引，增加水和电解质的排泄， 从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种 原因引起的水肿。
2
• 一.常用的药物按它们的效能和作用部位分为三 类：
• 1.高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质 部和皮质部，排钠量占球滤过钠量的23%，如 呋塞米等。
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
张家口市中考满分作文-25 利尿药
[不良反应]
1.电解质紊乱：低血钾、低血钠、低血氯，低血
钾较常见，与强心苷类或氢化可的松合用应及
时补钾，还引起高血氨，肝硬化患者慎用。 2.高尿酸血症和高尿素氮血症：与尿酸竞争同一 分泌机制，较少尿酸的排出,痛风患者慎用。
[不良反应]
3.降低肾小球滤过率，加重肾功能不全，禁用于 严重肾功能不全者
4.高血糖：糖尿病患者慎用。
5.脂质代谢紊乱
6.过敏反应：粒细胞及血小板减少，与磺胺类有
交叉过敏反应。
噻嗪样利尿药
氯噻酮
利尿强度与氢氯噻嗪相当，但维持时间长，对碳 酸酐酶抑制作用强。可致畸胎，还可引起男性性 功能减弱。
吲达帕胺
利尿作用较氢氯噻嗪强，丢钾作用弱，对糖耐量 及血脂无影响，是相对安全、不良反应较少的中 效利尿药。
[作用机制]
螺内酯结构与醛固酮 相似，与醛固酮竞争 受体，拮抗醛固酮的 排钾保钠作用，促进 Na+和水的排出，减少 K+的排出。
Na+ H+ HCO3－
H2CO3 CO2 CO2+H2O
[用途]
利尿作用较弱，较少单用，常与丢钾利尿 药合用。 用于伴醛固酮升高的顽固性水肿。 充血性心力衰竭。
[不良反应]
氨苯喋啶 阿米洛利
呋塞米 布美他尼
常用利尿药
高效利尿药 呋塞米（Furosemide，呋喃苯胺酸、速尿）
[体内过程]
作用快而短暂，口服约30分钟起效，1-2小时达高峰，作 用维持约6-8小时；静脉注射约5-10分钟起效，0.5-1.5小时 达高峰，维持4-6小时。t1/2约1h，肝肾功能不全时可达10h， 个体差异大。
•K+形成再循环。
•Ca2+、Mg2+可从细胞 旁道重吸收。
利尿药-脱水药-课件
利尿药概述
• 尿液的生成
肾小球滤过作用：肾血流量、有效滤过压 肾小管和集合管的重吸收作用 肾小管和集合管的分泌作用
利尿药概述
肾小球
肾小体
肾小囊
肾 单
曲部 近曲小管
位
直部
肾小管 细段：降枝、袢部、升枝 髓袢
直部 远曲小管
曲部
利尿药概述
利尿药根据其排Na+能力分类如下：
⒈高效利尿药：排Na+量20%以上 ，抑制髓袢升支粗 段髓质和皮质部对NaCl的重吸收。
利尿药概述
1.肾小管各段功能
2.利尿药作用部位
乙酰唑胺
噻嗪类 螺内酯、氨苯蝶啶
H+
皮质
Cl-
髓质
Na+
（高渗）
降 支
2Cl- Na+ K+
2Cl- Na+ K+
H2O
Na+
髓袢 Cl -
H+ K+
Naƻ
塞
米
升
H2O
支
利尿药
利尿药概述 常用利尿药分类及代表药 典型药物
常用利尿药分类及代表药
静注可扩张肾血管：扩张小动脉,肾血管阻力降低， 肾血流量增加。
降血压：早期和长期用药降压机制不同
典型药物
【临床应用】
1.严重水肿：心性、肾性、肝性 2.急性肺水肿、脑水肿
IV 呋塞米是治疗急性肺水肿的首选药 脑水肿与甘露醇合用 3.防治急性肾功能衰竭 4.加速毒物排泄 5.重症高血压的辅助治疗
典型药物
典型药物
• 【药理作用】
作用机制：抑制磷酸二酯酶，提高 对水的通透性。增加对水的重吸收，
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➢1位碳原子上有带阴离子的羧基，这种阴离子基团可直接与 管腔膜Na+-K+-2Cl- 载体结合引起药物反应 ；
➢5位碳原子上有氨磺酰基，属磺胺类衍生物，又称利尿磺氨， 对碳酸酐酶有轻度抑制作用 。
16
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
[药理作用与机制] 1.利尿作用
15%-25%的Na+重吸收。利尿作用快速而强大，即使肾小球滤
过率低于每分钟10ml，在其它利尿药难以奏效的情况下，仍能
产CH2
H2NSO2
COOH
呋塞米
H2NSO2
NH (CH2)3 CH3
O
布美他尼
O CH2 COOH Cl
Cl C C CH2 CH3 O CH2
8
肾单位
原尿180L /24h
Na +600g
终尿1-2L
/24h Na+3-5g
9
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
近曲小管
碳酸酐酶抑制剂
管腔
1.减少H+生成，间接减少 Na+吸收，造成Na+与
Na
Na++ Cl-
HCO3-排出;
Na
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
高效能利尿药 （ Na+- K+ -2Cl-同向转运体抑制药）
药物作用部位在肾小管髓袢升支粗段,所以又称袢利尿药
(loop diuretics)，主要抑制Na+- K+ -2Cl-联合转运体蛋白 ，减少
3
AQP1
AQP7
AQP2
AQP3
2
AQP4
6 2
肾小管转运系统
髓袢升支及远曲小管没有AQPs，对水不通透。
6
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrats
Lumen
管腔膜
H2O
Collecting duct
Interstitium
管周膜
ATP PKA
12
13
第二十六章 利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
髓袢
管腔
联合转运体蛋白 Co-transporter
Na+ K+ 2Cl-
髓袢升支粗段上皮细胞
组织间液
Na+
ATP
K+
K+
髓袢利尿药
K+
(+)potential
K+
Cl-
Ca2+、Mg2+
14
1.青光眼；
HN
NO
2.预防高山反应(脑水肿）；
3.碱化尿液（增加HCO3-的排出）; 4.治疗代谢性碱中毒；
5.其他:癫痫、伴有低钾血症的周期性麻痹、严重高磷
酸盐血症。
11
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
[不良反应]
1.变态反应； 2.代谢性酸中毒； 3.尿结石; 4.失钾； 5.其他。
Na+
Na+
2 同向转运体
α kG2- α kG2-
3 反向转运体
A-
A-
有机酸
Na+
Na+
反向转运体 2
H+ H+
反向转运体 3
C+
Na+
易化扩散 C+
有机碱
近曲小管有机酸和有机碱分泌
1：原发性主动转运； 2：继发性主动转运； 3：次主动转运；
3
水的排泄
A
E
CC
NN P AA
C
NN P AA
H2O
抗利尿激素调节集合管水通道分子（AQP2)细胞内分布
7
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26diuretics and dehydrants
第二节 利尿药
定义： 利尿药（diuretics）是一类作用于肾脏，减
少肾小管对Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+等的重 吸收，同时也增加水分的排出，产生利尿作用 的药物。
依他尼酸 15
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
呋噻米（Furosemide，呋喃苯胺酸、利尿磺氨、速尿）
[构效关系]
O
Cl
NH CH2
2
5 1
H2NSO2
COOH
➢2位碳原子上有呋喃氨基，根据其化学结构命名为呋喃苯胺 酸，因为能产生快而强的利尿作用，故又称速尿；
H2O + CO2
CO2 + H2O
3.抑制CO2在肾小管上皮细胞中再水 化后形成H2CO3。
10
第二十六章利尿药与脱水药 chapter 26 diuretics and dehydrants
乙酰唑胺（acetazolamide，醋唑磺胺 diamox)
[临床应用]
O
O
S
H3C C N
S NH2
V2 Gs
AC
Vasopressin
cAMP H2O
H2O
AQP2 AQP3 AQP4
“穿梭机制”
Principal cell
The function of vasopressin on water transportation in the collection duct by AQP water channels
AAA
B
D
H2N
AQP1分子结构
HOOC
N Aspn
C Cys
P Pro
A Ala
AQP1四聚体结构
水通道分子（AQP1）结构及四聚体结构
➢水通道在体内水平衡调节中起重要作用。
4
2003年诺贝尔化学奖 获得者
彼得·阿格雷
罗德里克·麦金农 5
1
4
2 ?3
?4
3 5
水通道 water channel （水孔蛋白，aquaporins,AQPs)
+
HCO3 - + H+ Na+
近曲小管上皮细胞 组织间液 (carbonic anhydrase
inhibitors) 3 Na+
ATP Na+
Na+
2 K+
H+ + HCO3-
nHCO3 Na+
H2CO3
G
+
CA
H2CO3 CA
2.抑制H2CO3脱水成为CO2和H2O， 及 CO2向近曲小管上皮的扩散；
第二十六章 利尿药与脱水药
chapter 26 diuretics and dehydrants
第一节 肾脏排泄功能 第二节 利尿药 第三节 脱水药
1
无机离子的排泄
低效能利尿药
高效能利尿药 中效能利尿药
1
2
3
4
5
6
7
细胞膜
H2O
三种不同的离子
被动转运
ATP
ADP
蛋白介导的转运
原发主动转运
继发主动转运
主动转运
跨膜离子转运的基本方式及某些利尿药作用靶点
1:对流扩散; 2:简单扩散; 3:通道介导的扩散; 4:载体介导的扩散; 5:ATP介导的转运; 6:同向转运; 7:反向转运
有机离子的排泄（通过近曲小管细胞分泌）
管腔膜 细胞 管周膜
管腔膜 细胞 管周膜
K+
K+
1 ATP酶
K+
K+
1 ATP酶
易化扩散