【CN110151687A】一种稳定的水合氯醛溶液及其制备方法和用途【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910111983.9

(22)申请日 2019.02.12

(66)本国优先权数据

201810148944.1 2018.02.13 CN

(71)申请人 特丰制药有限公司

地址 211314 江苏省南京市高淳区淳溪镇

太安路278号8号

(72)发明人 云琦　陶亮　张蓉　郑永刚　

姚丽华　李月荣　石志金　唐城　

李雅娟　孙媛媛　袁子惠　焦依杨　

何景景　金凡　

(74)专利代理机构 北京永新同创知识产权代理

有限公司 11376

代理人 郭晓永

(51)Int.Cl.A61K 9/08(2006.01)A61K 31/11(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61P 25/20(2006.01)

(54)发明名称

一种稳定的水合氯醛溶液及其制备方法和

用途

(57)摘要

本发明公开了一种水合氯醛溶液，其包含水

合氯醛、药学上可接受的酸和水，其中所述水合

氯醛的质量浓度为40％-80％，所述水合氯醛溶

液的pH值优选为1.0-2.9。特别地，本发明涉及一

种稳定的水合氯醛溶液，其包括以下成分：水合

氯醛、一水枸橼酸或无水枸橼酸、纯化水，其中，

所述水合氯醛的质量浓度为44％-80％，且该水

合氯醛溶液的pH值为1.0-2.9。本发明还涉及上

述水合氯醛溶液的制备方法和用途。权利要求书2页 说明书11页 附图1页CN 110151687 A 2019.08.23

C N 110151687

A

权　利　要　求　书1/2页CN 110151687 A

1.水合氯醛溶液，其包含水合氯醛、药学上可接受的酸和水(优选为纯化水)，其中所述水合氯醛的质量浓度为40％-80％(例如44％-80％、44％-70％、44％-60％或44％-50％)，所述水合氯醛溶液的pH值优选为1.0-

2.9。

2.权利要求1的水合氯醛溶液，其中所述药学上可接受的酸为无机酸或有机酸，其中

所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、硼酸、磷酸及其任意组合；

所述有机酸选自甲酸、醋酸、乙酸酐、乙酰乙酸、三氟乙酸、丙酸、丙酮酸、丁酸、己酸、庚酸、十一烷酸、月桂酸、硬脂酸、棕榈酸、草酸、丙二酸、丁二酸、戊二酸、己二酸、马来酸、富马酸、乳酸、苹果酸、枸橼酸、酒石酸、偏酒石酸、抗坏血酸、没食子酸、苯甲酸、水杨酸、肉桂酸、萘甲酸、扑酸、烟酸、乳清酸、植酸、甲基硫酸、十二烷基硫酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、乙二磺酸、羟乙基磺酸、1，5-萘二磺酸、2-萘磺酸、樟脑磺酸、氨基磺酸、谷氨酸、天冬氨酸、葡糖酸、葡糖醛酸及其任意组合；

优选地，所述药学上可接受的酸为盐酸、硫酸、磷酸、醋酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、富马酸、一水枸橼酸或无水枸橼酸。

3.一种稳定的水合氯醛溶液，其特征在于：该溶液包括以下成分：水合氯醛、一水枸橼酸或无水枸橼酸以及纯化水，其中，所述水合氯醛的质量浓度为44％-80％，且该水合氯醛溶液的pH值为1.0-2.9。

4.如权利要求1-3中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液，其特征在于：该水合氯醛溶液的pH值为1.0-2.0，优选1.2-1.6。

5.如权利要求1-4中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液，其特征在于：所述水合氯醛的质量浓度为75％。

6.如权利要求1-5中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液，其特征在于：该水合氯醛溶液的pH值为1.31-2.0。

7.如权利要求1-6中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液，其特征在于：该水合氯醛溶液的pH值为1.61-2.0。

8.一种水合氯醛溶液的制备方法，其特征在于：其制备步骤包括：

1)将药学上可接受的酸与水混合，搅拌溶解后得到pH值为1.0-2.9的酸溶液；以及

2)边搅拌边向所述酸溶液中加入水合氯醛，搅拌至完全溶解，即得所述水合氯醛溶液，其中，水合氯醛的质量浓度为40％-80％(例如44％-80％、44％-70％、44％-60％或44％-50％)。

9.一种稳定的水合氯醛溶液的制备方法，其特征在于：其制备步骤包括：

1)将一水枸橼酸或无水枸橼酸与纯化水混合，搅拌溶解后得到pH值为1.0-2.9的枸橼酸溶液；以及

2)边搅拌边向该枸橼酸溶液中加入水合氯醛，搅拌至完全溶解，即得所述水合氯醛溶液，其中，水合氯醛的质量浓度为44％-80％。

10.如权利要求8或9所述的一种稳定的水合氯醛溶液的制备方法，其特征在于：该水合氯醛溶液的pH值为1.0-2.0，优选1.2-1.6。

11.如权利要求8-10中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液的制备方法，其特征在于：所述水合氯醛的质量浓度为75％。

12.如权利要求8-11中任一项所述的一种稳定的水合氯醛溶液的制备方法，其特征在

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