[VIP专享]第二篇传出神经系统药理学
(仅供参考)02-药理学总结-传出神经系统
药理学总结-传出神经系统神经系统中枢神经系统（CNS ）周围神经系统 传入神经系统传出神经系统 运动神经（SMNS ）自主（植物）神经（ANS ）→ 交感神经 / 副交感神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器功能活动的药物。
药物主要在突触部位影响递质和受体起作用。
㈠传出神经的递质（transmitter ）①乙酰胆碱（acetylcholine ，Ach ）；②去甲肾上腺素（noradrenaline/norepinephrine ，NA/NE ）；③多巴胺（dopamine ，DA ） ㈡传出神经按递质分类①去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放NA 包括：绝大多数交感神经节后纤维②胆碱能神经 兴奋时末梢释放Ach 包括：①交感/副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少交感神经节后纤维（汗腺等腺体）④运动神经⑤支配肾上腺髓质的神经㈢受体（recepter ）㈣受体的效应（传出神经受体共存：机体多数效应器兼有去甲肾上腺素受体和乙酰胆碱受体，两类神经功能对立统一） ①M-R ：①心脏抑制，血管扩张；②内脏平滑肌收缩；③瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；④腺体分泌增加；②Nn-R ：①神经节去极化，节前纤维释放递质增加（Ach ）；②肾上腺髓质释放肾上腺素；③Nm-R ：骨骼肌收缩（紧张）；④α1-R ：皮肤、内脏血管收缩；⑤β1-R ：心脏功能增强；⑥β2-R ：①支气管平滑肌扩张；②骨骼肌血管扩张；③冠状动脉扩张；④促糖原分解、糖异生，血糖浓度升高；01、传出神经系统药物基本作用①影响递质（合成/释放/消除）02、M胆碱受体激动药㈠胆碱脂类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach），胆碱能神经递质，性质不稳定（遇水易分解），极易被体内胆碱酯酶（AchE）水解，其作用广泛，选择性差，无临床使用价值。
[药理作用]：M样作用：①心血管系统抑制；②瞳孔缩小，调节痉挛；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋（收缩）；N样作用：①神经节兴奋；②肾上腺髓质分泌肾上腺素（Ad）表现：①心血管系统兴奋；②骨骼肌兴奋；③腺体分泌增加；④平滑肌兴奋；㈡生物碱类（主要通过兴奋M胆碱受体发挥拟胆碱作用）①毛果芸香碱（pilocapine，匹鲁卡品）[药理作用]：选择性激动M胆碱受体，产生M样作用，对腺体、眼作用显著。
第二章 传出神经系统药理概论2
第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。
教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。
3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。
主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。
2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。
传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。
摄取及其分解代谢过程。
3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。
4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。
教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。
2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。
3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。
因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。
检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。
诊断：开角型青光眼。
立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。
这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。
(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。
一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
传出神经系统药理
45
1.毒理作用及机制 有机磷酸酯类与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与
AchE 结合更牢固，结果使AchE 失去水解Ach的能 力，导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状。 磷酰化AchE 随时间的推移，可发生自身脱烷氧基反应 生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE 即“老化”。
定义：作用于传出神经系统的药பைடு நூலகம்。
从作用表现看 拟似传出神经系统功能 拮抗传出神经系统功能
从作用部位看 植物（自主）神经 交感神经 副交感神经
运动神经
突触
1
一.传出神经系统的分类
自主神经系统 交感神经
解
副交感神经
剖 肠神经系统
支配心、平、眼、腺 支配胃肠运动
运动神经系统
支配骨骼肌
去甲肾上腺素能神经 NA
41
3.不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管
哮喘等。 （二）其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.吡斯的明（pyridostigine） 2.安贝氯铵（abenoniu chloride） 3.依酚氯铵（edrophonium chloride） 4.二氯加兰他敏（dihydrogalanthamine) 用于治疗重症肌无力
烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
32
第三节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一 抗胆碱酯酶
抗胆碱酯酶药与Ach相似，与AchE 结合，且较牢固， 水解较慢，抑制了AchE ，使胆碱神经末梢释放的 Ach堆积，表现拟胆碱的作用。
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
药理学笔记之传出神经系统药物
传出神经系统药物总论〔一〕、肾上腺素受体和其效应α样作用〔选择性结合NA 、AD的受体〕——α－R：分为α1－R α2－R β样作用——β－R：分为β1－R、β2－R、β3－Rα样作用：收缩血管〔皮肤、黏膜、内脏〕α1受体：瞳孔〔开大肌〕扩大、汗腺分泌皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌〔弱〕血管收缩胃肠、膀胱括约肌收缩α2受体：胰岛〔B细胞〕素减少，NA开释减少，血小板集合，血管收缩β样作用：高兴心脏、扩张三管〔骨骼肌血管、冠状血管、支气管〕β1受体：心脏高兴〔力、率、传、输〕β2受体：支气管平滑肌松弛骨骼肌血管、冠状血管舒张血糖升高〔肝糖原分解〕β3受体：脂肪分解〔二〕、胆碱受体和效应毒蕈碱型胆碱受体：即M－R〔M1~M5〕——M样作用烟碱型胆碱受体：即N－R——N样作用〔高兴骨骼肌〕N N(N1)—R：位于神经节、肾上腺髓质N M (N2)—R：位于骨骼肌M样作用：抑制心脏高兴〔胃肠、支气管、膀胱〕平滑肌腺体分泌增加M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加M2: 心脏抑制M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌高兴收缩血管平滑肌：骨骼肌血管扩张括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩〔三〕、多巴胺〔DA〕受体和效应中枢DA受体外周DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张胆碱受体冲动药〔拟胆碱药〕拟胆碱药的分类抗胆碱酯酶药〔间接作用的拟胆碱药〕M受体冲动药代表药物——毛果芸香碱〔匹罗卡品〕〔一〕药理作用：能直接作用于副交感神经〔包含支配汗腺的交感神经〕节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用明显。
.〔冲动M-R〕1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛〔1〕缩瞳——冲动瞳孔括约肌的M受体，高兴时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小；〔2〕降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
. 〔3〕调节痉挛缩瞳〔环状肌向中心方向收缩〕即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊2、对腺体的作用较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加〔汗腺、唾液腺〕 〔二〕临床应用增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 〔三〕不良反响眼科局部用药无明显不良反响。
药理学实训报告传出神经
一、实训目的通过本次实训，了解传出神经系统的基本结构、功能及药物作用，掌握传出神经递质的分类、合成、释放、灭活等过程，熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类，为今后临床用药打下基础。
二、实训内容1. 传出神经系统的基本结构传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统又分为交感神经和副交感神经，分别支配不同器官和组织的功能。
运动神经系统支配骨骼肌。
2. 传出神经递质的分类传出神经递质主要分为两大类：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
（1）乙酰胆碱（ACh）：主要由胆碱能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
（2）去甲肾上腺素（NA）：主要由肾上腺素能神经末梢释放，参与神经冲动的传递。
其合成过程为：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
3. 传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活（1）乙酰胆碱合成：胆碱+乙酰辅酶A→乙酰胆碱。
贮存：乙酰胆碱贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，乙酰胆碱通过胞裂外排方式释放。
灭活：乙酰胆碱释放到突触间隙后，被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解。
（2）去甲肾上腺素合成：酪氨酸→多巴→多巴胺→去甲肾上腺素。
贮存：去甲肾上腺素贮存于神经末梢的囊泡中。
释放：神经冲动到达神经末梢时，去甲肾上腺素通过胞裂外排方式释放。
灭活：去甲肾上腺素的灭活途径主要有两个：摄取和灭活。
摄取：去甲肾上腺素通过摄取-1（摄取-1或神经摄取）和摄取-2（摄取-2或非神经组织摄取）途径被神经末梢摄取。
灭活：去甲肾上腺素的灭活主要由单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）催化。
4. 传出神经系统药物的作用方式及分类（1）作用方式传出神经系统药物主要通过以下方式发挥作用：①激动受体：药物与受体结合，模拟神经递质的作用，产生相应生理效应。
②拮抗受体：药物与受体结合，阻止神经递质或内源性配体与受体结合，产生与神经递质相反的生理效应。
③影响递质代谢：药物通过影响递质的合成、贮存、释放、摄取和灭活等过程，调节神经冲动的传递。
传出神经系统药药理学及药物治疗学
缓解
镇静
药物可以缓解患者的神经系统疼 痛、运动障碍、精神障碍等症状。
药物可以镇静、放松患者的神经 系统，缓解疼痛和紧张感。
逆转
某些药物可以逆转某些神经系统 相关疾病的发展，但这仍然是一 个尚未被完全理解的领域。
药物治疗的分类
1
化学类型
小分子类、中分子类、肽类、核酸类等。
靶向治疗
2
选择性药物、特异性药物、调控剂等。
3
口服药物
又称内服药物，最常见的剂型之一。
神经系统药物的主要副作用
1 依赖性
药物滥用，长期使用的后果。
2 感官障碍
视觉、听觉、嗅觉等不适应反应，如幻觉。
3 代谢清除
药物通过肝脏和肾脏代谢排泄，但部分药物 在肝脏中代谢时也导致肝脏损伤。
4 其他
包括失眠、疲劳、食欲改变等，具体副作用 因药物种类和使用剂量而异。
开放合作
开放平台以集体创新的方式研发， 提高药物研发效率和成果质量。
总结和建议
药物治疗是神经系统疾病治疗的主要手段之一。 药物选择的科学性需进一步提升，副作用需要更加细致地评估。 需要加强信息开放和分享，推动药物研发和治疗效果的提高。
传出神经系统药药理学及 药物治疗学
本幻灯片旨在简要介绍传出神经系统药物治疗及其发展趋势。
神经系统简介
组成
由神经元和神经支持细胞组成。
分类
传出神经系统、中枢神经系统和自主神经系统。
功能
协调和控制人体各种生理和心理活动。
分布
分布于人体的各个部位，掌控人体的各项工作。
神经系统药物治疗中的作用
促进
药物可以促进神经元之间的信号 传递，从而纠正某些神经系统功 能障碍。
药物治疗的挑战及风险
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水） 导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗 （3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 （剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性； 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿；
传出神经系统药理总结
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
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第二章传出神经系统药理概论
第二章传出神经系统药理概论
交感神经和副交感神经节、末梢与效应器间的突触
第二章传出神经系统药理概论
运动神经突触结构
第二章传出神经系统药理概论
第二节 传出神经的递质
第二章传出神经系统药理概论
化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?) 1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验 1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为 Norepinephrine(NE) or Noradrenaline(NA) 神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质 (Transmitter,或 Mediator)传递.
小部分交感节后 运动神经 去甲肾上腺素能神经 大部分交感节后 （释放NA） 多巴胺能神经 内脏血管 （释放DA）
第二章传出神经系统药理概论
二、突触结构与神经递质的传递
（一）传出神经突触的超微结构 1.突触连接 ① 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) ② 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。
第二章传出神经系统药理概论
Model of Nicotinic Receptor
属门控离子通道型受体 每个N受体由二个α亚 基和β、r、δ亚基组成 五聚体，中间形成跨膜 通道。
第二章传出神经系统药理概论
2.肾上腺素受体： 能与肾上腺素（AD）或去甲肾上腺素（NA，
第二章传出神经系统药理概论
二、受体的生理效应 1.（+）胆碱受体的效应： M样作用：（-）心脏，血管扩张，平滑肌收缩，
腺体分泌增加，缩瞳等 N样作用：（+）N1：肾上腺髓质分泌增加
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
高职临床医学专业《药理学》教案第二章：传出神经系统药理概论
《药理学》教案上课系别：授课班级：临床医学主讲教师：上课时间：主要教学内容及过程（Main Teaching Contents & Procedures）第二单元(Unit) 第 3-4 周(Week) 12 学时(Periods) 单元标题(Title) ：传出神经系统药教学地点(Place) ：教学目标(Teaching Target) ：知识目标：重点掌握各种受体的分布、激动后的效应、常见传出神经系统药的作用及临床应用和不良反应。
能力目标：能够将所学的知道运用于生活。
素质目标：具有理论联系实际的思维模式。
教学方法(Teaching Approaches) ：讲授、讨论、案例教学材料及工具(Teaching Materials & Aids) ：多媒体教学素材、授课计划、课程教案黑板粉笔、扩音器课程教材考核与评价方式(Testing & Evaluating Mode)课堂提问、课后作业第二章：传出神经系统药理概论第一节：概述交感神经自主神经副交感神经传出神经运动神经一、传出神经按递质的分类1.胆碱能神经兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
包括：①运动神经②交感和副交感节前纤维③副交感神经的节后纤维④极少数交感神经的节后纤维（如某些支配汗腺和骨骼肌血管舒张的神经）2.去甲肾上腺素能受体兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
绝大部分交感神经节后纤维属于此类。
二、传出神经递质的合成与代谢1.去甲肾上腺素（NA）的合成与代谢酪氨酸羟化酶多巴胺脱羧酶多巴胺－ß－羟化酶酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素其中酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，酪氨酸羟化酶是去甲肾上腺素合成的限速酶。
NA合成后，储存于去甲肾上腺素能神经末梢的囊泡中，当神经冲动到达末梢时，产生去极化，Ca2+内流，使囊泡膜与突触前膜融合，然后形成裂孔，胞裂外排引起递质释放。
NA释放后的消除，大部分被突触前膜主动摄取并进入囊泡内，小部分被单胺氧化酶（MAO）灭活。
药理学第二章外周神经系统药理总结
【临床应用】
1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发 作，舌下或气雾给药。
2.房室传导阻滞, 舌下或静脉滴注给药。 3.心脏骤停，比AD作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容量。
【不良反应】
1.心悸。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室 颤动。 3.禁用于心肌炎
克仑特罗（clenbuterol）
三、 传出神经系统的递质
递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的
一种化学传递物称为递质，递质传递神经的冲 动和信号,与受体结合产生效应。
递质在神经末梢膨体内合成、贮存，前膜释放， 与受体结合产生效应，被酶所灭活。
去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质
乙酰胆碱(Ach)
神经递质的释放
神经递质的消除
N2受体兴奋效应
N2受体兴奋时，骨骼肌收缩
2 肾上腺素受体（ 、 ）
(1) 受体
1受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管
2受体：突触前膜、 突触后膜（20%）
(2) 受体
1受体：心脏 2受体： 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管、
骨骼肌
受体兴奋效应
1受体：血管收缩，冠状血管收缩。
胃肠平滑肌松弛
2受体：突触前膜受体——负反馈抑制NA的释放。
(1) 摄取(uptake)
NA的消除
摄取-1：约75~90%被神经末梢摄取。 摄取-2 ：心肌、血管、肠道平滑肌摄取。
(2)灭活
摄取-1的NA——MAO 摄取-2的NA——COMT和MAO
Ach的消除
Ach被突触间隙内的 乙酰胆碱酯酶(AchE)水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105分子 Ach。
受体激动药
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)
药理学传出神经系统药理概论
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
传出神经系统药理学
胆碱酯酶是一种水解酶，能够分解乙酰胆碱，从而终止其生 理作用。传出神经系统药物中有一类称为胆碱酯酶抑制剂的 药物，它们可以抑制胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的作用 时间，从而发挥治疗作用。
肾上腺素能神经递质的作用机制
肾上腺素和去甲肾上腺素
作为肾上腺素能神经递质，肾上腺素和去甲肾上腺素在心血管、代谢和支气管平滑肌等多个系统中发 挥作用。它们通过与突触后膜上的受体结合，引起血管收缩、代谢增加或支气管扩张等生理效应。
安贝氯铵
用于治疗多种神经肌肉疾病，如脊髓 灰质炎后遗症和肌萎缩侧索硬化症等 。
肾上腺素受体激动剂
去甲肾上腺素
作为儿茶酚胺类激素，去甲肾上腺素在心血管系统中起重要作用，可以用于治 疗低血压和休克等疾病。
肾上腺素
常用于治疗过敏性休克和心脏骤停等紧急情况，通过收缩血管和增加心率来提 高血压和心输出量。
肾上腺素受体拮抗剂
如何避免和减轻传出神经系统药物的副作用
从小剂量开始用药
定期进行身体检查
初次使用传出神经系统药物时，应从小剂 量开始，逐渐增加至治疗剂量，以减少不 良反应的发生。
在使用传出神经系统药物期间，应定期进 行身体检查，监测血压、心率等指标，以 便及时发现并处理不良反应。
注意饮食和运动
遵循医生的建议
保持健康的饮食习惯和适度的运动，有助 于减轻传出神经系统药物的副作用。
总结词
传出神经系统可以分为交感神经和副交感神经两类， 它们在功能上存在显著的差异。
详细描述
交感神经和副交感神经在中枢神经系统的不同部位起 源，并通过不同的神经递质进行传递。交感神经主要 负责在紧急情况下激活效应器官，以应对威胁，而副 交感神经则主要在非紧急情况下维持器官的正常生理 功能。例如，当人体处于战斗或逃跑反应中时，交感 神经会释放去甲肾上腺素，引起心跳加速和血压升高 ；而副交感神经则会释放乙酰胆碱，减缓心跳和降低 血压。
药理学第2版06传出神经药理学
本节问题
1、传出神经如何按递质分类？ 2、传出神经的受体分布及生理效应？ 3、药物分类及代表药物？
传出神经系统指将神经冲动由中枢传向外
周的神经 。影响这类神经，从而改变效应器 活动的药物，称为传出神经系统药物。
第一节 传出神经系统的组成 1.传出神经按解剖学分类：
自主神经 ( ANS) 交感神经 支配心、平滑肌和腺体
磷酯酶C(PLC)、甘油二酯(DAG)、三磷酸肌醇(IP3)、 AC腺苷酸环化酶
第三节 传出神经系统的生理功能
1、胆碱受体的主要分布和兴奋时的主要效应
受体
心脏
主要分布
支气管平滑肌
激动时的效应
抑制(心率、传导、收缩力)
收缩
收缩 收缩(缩瞳、调节痉挛) 分泌
M
内脏平滑肌(胃肠、膀胱、胆道) 眼(虹膜括约肌、睫状肌) 腺体(汗腺、唾液腺、支气管腺)
1
兴奋(心率、传导、收缩力) 分解 舒张
支气管平滑肌
肌、肝糖原 去甲肾上腺素能神经突触前膜
舒张
分解 正反馈调节NA释放
第四节 传出神经药的作用机制与分类
（一）作用方式：
1、直接与受体结合（激动或阻断受体）：受体激动 药或拮抗药 2、影响递质的合成、代谢、转运和贮存 1)影响递质的生物合成：如 -甲基酪氨酸 2)影响递质的代谢：新斯的明、毒扁豆碱 3)影响递质的转运和贮存：麻黄碱、利血平
H 2N extracellular
intracellular
COOH
受体（receptor，R）
（一）受体的命名和分类 1.胆碱受体（凡接受Ach的受体）
（1）毒蕈碱（muscarine）型胆碱受体，
第二篇传出神经系统药理学
第二篇传出神经系统药理学传出神经系统药理学试题一、A 型题1 下列哪种效应不是通过兴奋β受体实现的：A 支气管平滑肌舒张B 心肌收缩力增加C 膀胱逼尿肌和括约肌收缩D 脂肪分解E 肾素分泌2 有关去甲肾上腺素的合成，哪种描述是错误的：A 酪氨酸是合成去甲肾上腺素的前体B 酪氨酸羟化酶使酪氨酸变成多巴C 酪氨酸羟化酶是限速酶D 多巴在囊泡外生成多巴胺E 多巴胺在囊泡外生成去甲肾上腺素3 以下哪种表现属于M受体兴奋效应：A 睫状肌舒张B 汗腺分泌C 瞳孔散大D 骨骼肌收缩E 膀胱括约肌收缩4 胆碱能神经不包括：A 全部交感、副交感神经节前纤维B 大部分交感神经的节后纤维C 全部副交感神经节后纤维D 运动神经的节后纤维E 支配汗腺分泌的交感神经节后纤维5 从神经末梢释放到突触间隙的去甲肾上腺素主要以下列哪种方式消除：A 进入血液与血浆蛋白结合B 被单胺氧化酶代谢C 被它作用的受体灭活D 被肾上腺素能神经末梢重新摄取E被儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6 α肾上腺素受体分布占优势的效应器是：A 骨骼肌血管B皮肤、黏膜血管C肾血管D冠状血管E脑血管7 下列有关β受体的描述，拿一项是正确的：A 心肌收缩加强与支气管平滑肌舒张均属β1效应B 心肌收缩加强与支气管平滑肌舒张均属β2效应C 心肌收缩加强与血管平滑肌舒张均属β1效应D 心肌收缩加强与血管平滑肌舒张均属β2效应E 血管与支气管平滑肌舒张均属β2效应8 α受体激动不会产生下列哪种作用：A 唾液分泌B 瞳孔缩小C 括约肌收缩D 血管收缩E 支气管腺体分泌减少9 胆碱能受体激动可产生下列哪种效应：A 瞳孔扩大B 支气管平滑肌舒张C 脂肪分解D 胃肠道运动增强E 加快心率10 外周多巴胺受体主要分布在：A 肾脏及肠系膜血管B 心脏C 皮肤、黏膜血管D 瞳孔括约肌E 骨骼肌血管11 对乙酰胆碱的叙述，错误的是：A 在体内被胆碱酯酶破坏B 激动M受体和N受体C 化学性质稳定，遇水不易分解D 作用广泛E 无临床应用价值12 毛果芸香碱对眼睛的作用是：A 瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛B 瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛C 瞳孔扩大，眼内压升高，调节麻痹D 瞳孔扩大，眼内压降低，调节麻痹E 瞳孔缩小，眼内压升高，调节麻痹13 关于毛果芸香碱的叙述，错误的是：A 激动虹膜M受体，使瞳孔括约肌收缩B 使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸C 对开角型青光眼无效D 对闭角型青光眼效果好E 可用于虹膜炎的治疗14 毛果芸香碱的缩瞳机制是：A 阻断瞳孔开大肌上的α受体B 阻断瞳孔括约肌上的M胆碱受体C 激动瞳孔括约肌上的M胆碱受体D 激动瞳孔开大肌上的α受体E 抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多15 与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具有的特点是：A 维持时间长B 易透过角膜C 水溶液稳定D 刺激性小E 作用较弱16 关于毛果芸香碱的叙述，错误的是：A 与扩瞳药交替使用，可用于治疗虹膜炎B 禁用于闭角型青光眼C 常用1%~2%的溶液滴眼D 降压作用可维持4~8小时E 过量出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理17 毛果芸香碱主要用于：A 重症肌无力B 青光眼C 术后腹气胀D 房室传导阻滞E 检查晶状体屈光度18 新斯的明对下列哪个效应器作用最强：A 心血管B 腺体C 眼D 骨骼肌E 支气管平滑肌19 下列关于新斯的明的叙述，哪一项是错误的：A 是可逆性胆碱酯酶抑制剂B 可直接兴奋运动终板N2受体C 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D 可解救非去极化型肌松药中毒E 过量不会发生胆碱能危象20 治疗手术后腹气胀和尿潴留最好选用：A 乙酰胆碱B 新斯的明C 毛果芸香碱D 安贝氯铵E 阿托品21 有机磷酸酯类中毒症状中，不属M样症状的是：A 瞳孔缩小B 流涎流泪流汗C 腹痛腹泻D 肌颤E 小便失禁22 新斯的明用于重症肌无力是因为：A 对大脑皮层运动区有兴奋作用B 促进运动神经合成乙酰胆碱C 抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N2受体D 兴奋N1受体E 促进骨骼肌细胞Ca2+ 内流23 毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因是：A 颅内压升高B 眼内压升高C 眼内压降低D 脑血管扩张E 睫状肌收缩过强24 有机磷酸酯类中毒，必须马上用胆碱酯酶复活药抢救，是因为：A 胆碱酯酶不易复活B 胆碱酯酶复活药起效慢C 被抑制的胆碱酯酶很快“老化”D 需要立即对抗乙酰胆碱作用E 以上都不是25 对一口服有机磷农药中毒的患者,下列抢救措施中错误的是：A 迅速洗胃B 及早足量反复注射阿托品C 吸氧D 待阿托品疗效不好时,加用碘解磷定E 硫酸镁导泻26 敌百虫口服中毒时不能用何种溶液：A 醋酸溶液B 碳酸氢钠溶液C 高锰酸钾溶液D 生理盐水E 温水27 新斯的明不能用于治疗下列哪一种疾病：A 阵发性室上性心动过速B 重症肌无力C 手术后腹气胀D 前列腺肥大引起的尿潴留E 筒箭毒碱中毒28 关于碘解磷定的叙述,错误的是：A 可使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶复活B 可直接对抗体内积聚的乙酰胆碱C 能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶D 能迅速制止肌束颤动E 对急性乐果中毒无效29 阿托品用于全麻前给药的目的是：A 减少呼吸道腺体分泌B 降低胃肠蠕动C 抑制排便D 松弛骨骼肌E 防止心动过缓30 阿托品滴眼可引起的作用是：A 扩瞳，升眼压，调节痉挛B 扩瞳，升眼压，调节麻痹C 扩瞳，降眼压，调节痉挛D 缩瞳，降眼压，调节痉挛E 缩瞳，降眼压，调节麻痹31 哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关：A 松弛内脏平滑肌B 心率加快C 抑制腺体分泌D 瞳孔扩大E 解除小血管痉挛32 阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是：A 支气管平滑肌B 痉挛状态的胃肠道平滑肌C 胆道平滑肌D 子宫平滑肌E 膀胱平滑肌33 阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是：A 腹痛腹泻B 流涎流汗C 瞳孔缩小D 骨骼肌震颤E 小便失禁34 对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是：A 泪腺B 唾液腺、汗腺C 胃腺D 呼吸道腺体E 胰腺35 阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是：A 中枢兴奋B 阻断M胆碱受体C 扩张血管，改善微循环D 改善呼吸E 兴奋心脏36 阿托品禁用于：A 麻醉前给药B 肠痉挛C 虹膜睫状体炎D 中毒性休克E 青光眼37 阿托品的不良反应不包括下列哪项：A 恶心、呕吐B 心动过速C 口干舌燥D 视近物模糊E 皮肤潮红38 治疗胆绞痛宜选用：A 阿托品+哌替啶B 阿托品C 哌替啶D 阿司匹林E 阿托品+阿司匹林39 山莨菪碱主要用于：A 帕金森病B 全麻前给药C 晕动病D 感染性休克E 扩瞳40 对东莨菪碱的叙述错误的是：A 对心血管作用较弱B 对中枢有抑制作用C 可增加唾液分泌D 可治疗晕动病E 有抗帕金森病作用41 下列哪种疾病不是东莨菪碱的适应证：A 妊娠呕吐B 晕动病呕吐C 麻醉前给药D 帕金森病E 心源性休克42 东莨菪碱治疗帕金森病的机制是：A 神经节阻断作用B 血管扩张作用C 骨骼肌松弛作用D 外周抗胆碱作用E 中枢抗胆碱作用43 神经节阻断药不会引起：A 血管扩张，血压下降B 口干C 瞳孔缩小D 尿潴留E 便秘44 关于琥珀胆碱的叙述，正确的是：A 属非除极化型肌松药B 过量中毒可用新斯的明解救C 治疗剂量有神经节阻断作用D 肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动E 连续用药不会产生快速耐受性45 解救筒箭毒碱过量中毒的药物是：A 新斯的明B 阿托品C 乙酰胆碱D 碘解磷定E 以上都不是46 关于非除极化型肌松药的叙述，错误的是：A 过量可用新斯的明解救B 能竞争性阻断Ach的除极化作用C 在同类阻断药之间有协同作用D 肌肉松弛前先出现短暂的肌束颤动E 可促进体内组胺的释放47 下列药物中，可引起血钾升高的是：A 山莨菪碱B 琥珀胆碱C 筒箭毒碱D 东莨菪碱E 泮库溴胺48 下列哪种药物不属于儿茶酚胺类：A 去甲肾上腺素B 麻黄碱C 多巴胺D 异丙肾上腺素E 肾上腺素49 去甲肾上腺素对哪种组织的作用最强：A 骨骼肌B 胃肠道平滑肌C 支气管平滑肌D 血管平滑肌E 心脏50 去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是：A 稀释后口服B 皮下注射C 肌肉注射D 静脉注射E 以上都不是51 肾上腺素一般不用于下列哪种情况：A 与局麻药配伍B 支气管哮喘C 感染中毒性休克D 过敏性休克E 心脏骤停52 肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是：A 皮肤粘膜血管收缩强B 肾血管扩张C 脑和肺血管收缩微弱D 舒张冠状血管E 扩张骨骼肌血管53 具有明显舒张肾血管，增加肾血流量，可治疗急性肾功能衰竭的药物是：A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 异丙肾上腺素D 麻黄碱E 多巴胺54 用药剂量过大或时间过长时，可引起急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药是：A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 异丙肾上腺素D 多巴酚E 间羟胺55 可激动支气管平滑肌上的β受体，抑制组胺等过敏介质释放，但对支气管黏膜血管无收缩作用的药物是：A 去氧肾上腺素B 肾上腺素C 多巴酚丁胺D 异丙肾上腺素E 去甲肾上腺素56 对青霉素引起的过敏性休克首选药是：A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 麻黄碱D 多巴胺E 异丙肾上腺素57 具有明显的中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是：A 去甲肾上腺素B 肾上腺素C 异丙肾上腺素D 多巴胺E 麻黄碱58 防治硬脊膜外腔麻醉引起的低血压宜选用：A 肾上腺素B 麻黄碱C 去甲肾上腺素D 异丙肾上腺素E 多巴胺59 去氧肾上腺素主要用于：A 抗休克B 局部止血C 扩瞳D 缩瞳E 抗心力衰竭60 异丙肾上腺素不宜用于：A 感染性休克B 冠心病C 支气管哮喘D 心脏骤停E 房室传导阻滞61 肾上腺素的升压作用可被哪类药物翻转：A M胆碱受体阻断药B N胆碱受体阻断药C α肾上腺素受体阻断药D β肾上腺素受体阻断药E DA受体阻断药62 静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A 局部注射局部麻醉药B 皮下浸润注射酚妥拉明C 肌内注射酚妥拉明D 皮下注射β受体阻断药E 肌内注射β受体阻断药63 选择性α1受体阻断剂是：A氯丙嗪B可乐定C哌唑嗪D妥拉唑啉E酚妥拉明64 下列哪种疾病不是α肾上腺素受体阻断药的临床适应症：A嗜铬细胞瘤B大剂量可用于心绞痛治疗C外周血管痉挛性疾病D充血性心力衰竭E休克65 下列对普萘洛尔叙述正确的是：A个体差异小B口服易吸收，但首关消除明显C有内在拟交感活性D能扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量E选择性阻断β1受体66美托洛尔和普萘洛尔的区别，在于前者：A对β1受体有选择性B抑制糖原的分解C没有内在拟交感活性D用于治疗高血压病E对哮喘患者慎用67 下列作用不属于酚妥拉明的是：A扩张血管，降低血压B竞争性阻断α受体C抑制心肌收缩力，心率减慢D具有组胺样作用E具有拟胆碱作用68 普萘洛尔不具有下列哪一项作用：A 抑制脂肪分解B 抑制肾素分泌C 增加糖原分解D 增加呼吸道阻力E 降低心肌耗氧量69 下列叙述不符合酚苄明作用特点的是：A 为非竞争性α受体阻断药B 与α受体以共价键结合C 高浓度时还有抗组胺作用D 作用起效慢E 作用弱而持久70 关于噻吗洛尔，下列叙述错误的是：A 减少房水形成B 可治疗青光眼C 有缩瞳作用D 无调节痉挛E 属β受体阻断剂71β受体阻断药不能用于治疗：A 心肌梗死B 高血压C 窦性心动过速D 雷诺病E 充血性心力衰竭72 拉贝洛尔可用于治疗心绞痛，是由于：A β受体阻断Bα受体阻断C 直接扩冠脉D 改善心肌微循环E 兼具有β和α受体阻断作用二、填空题1 传出神经兴奋时，其末梢释放的主要递质是（）和（）。
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9.合成乙酰胆碱的酶是: 10.去甲肾上腺素合成的限速酶是: 11.有机磷酸酯类抑制的酶是:
C 型题
A.支配汗腺分泌的交感神经节后纤维 B.支配肾上腺髓质的内脏大神经 C.两者均包括 D.两者均不包括 12.胆碱能神经包括: 13.肾上腺素能神经包括: 14.多巴胺能神经包括:
A.阻断突触前膜 α2 受体 B.阻断突触前膜 β2 受体 C.与两者有关 D.与两者无关 15.某药可使肾上腺素能神经末梢递质释放 减少,可能是因为: 16.某药可使肾上腺素能神经末梢递质释放 增加,可能是因为:
K 型题
17.NN 胆碱受体分布于: (1)运动神经支配的效应器 (2)肾上腺髓质嗜铬细胞
A.胆碱酯酶 B.胆碱乙酰化酶 C.单胺氧化酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶 E.酪氨酸羟化酶 7.释放入突触间隙的 NA 被神经末梢摄取 后若未进入囊泡中贮存,可被胞质液中线 粒体膜上的哪种酶破坏？
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A 型题
1.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是: A.多巴脱羧酶 B.单胺氧位甲基转移酶
B 型题
A.α 受体 B.β1 受体 C.β2 受体 D.M 受体 E.N 受体 2.瞳孔扩大肌上的肾上腺素受体是: 3.睫状肌上的肾上腺素受体是: 4.瞳孔括约肌上的胆碱受体是: 5.心脏上的肾上腺素受体是: 6.骨骼肌血管上的胆碱受体是: