8M受体阻断药
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WN第8章M受体阻断药PPT课件
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
.
11
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， α 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
.
28
山莨菪碱(654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托 品1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用 比较明显，临床主要用于感染性休克及 内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受 体阻断药肠道吸收差。
.
5
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收 后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较 高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地 进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 3. 对外源性ACh作用强 4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
.
9
第一节 阿托品和阿托品类生 物碱
〖医学〗消化系统药物
胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 非甾体抗炎药所致胃黏膜损伤、溃疡， 防止复发。 不良反应： 轻，主要为稀便或腹泻；能兴奋 子宫，致流产，孕妇禁用。
硫糖铝
为胃粘膜防御因子增强剂。作用主要是形成不溶 性胶状物，与溃疡面结合形成保护膜，抵御胃酸 和消化酶的渗透、侵蚀。并与胃蛋白酶结合，抑 制其活性等，促进溃疡愈合。可用于治疗消化性 溃疡、慢性浅表性胃炎和返流性食管炎。
包括： 1、H2 受体阻断药； 2、M 受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药。
1. Ｈ2受体阻滞药
阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活动 ↓→↓溃疡
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌↓。
常用抗酸药有三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸 氢钠、氧化镁、碳酸钙等。
服药时间应在餐后1-1.5 h，其缓冲作用 可长达3-4 h。如睡前加服一次，可中和夜间所 分泌的大量胃酸，疗效较好。常采用复方制剂， 以达作用迅速持久、少吸收、少产气、不引起 便秘或腹泻、保护粘膜胃粘膜效果。
抗酸药作用比较
抗酸强度
碳酸氢 钠
该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响 该酶的药物作用强大。
奥美拉唑(omeprazole，洛塞克，losec)
能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统，与 壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶， 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。
对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素均可抑 制。 24 h抑制率达95%；
不良反应：轻微，主要有便秘、口干。偶有恶心、 腹泻、皮疹等。故不宜与抗酸药、H2受体阻断药 等同时使用。
四、抗幽门螺杆菌药
G-厌氧菌 是慢性胃窦炎主要病原体 清除幽门螺杆菌可明显↓消化性溃疡复发率 目前临床应用的抗幽门螺杆菌药可分为抗生素、
硫糖铝
为胃粘膜防御因子增强剂。作用主要是形成不溶 性胶状物，与溃疡面结合形成保护膜，抵御胃酸 和消化酶的渗透、侵蚀。并与胃蛋白酶结合，抑 制其活性等，促进溃疡愈合。可用于治疗消化性 溃疡、慢性浅表性胃炎和返流性食管炎。
包括： 1、H2 受体阻断药； 2、M 受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药。
1. Ｈ2受体阻滞药
阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活动 ↓→↓溃疡
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌↓。
常用抗酸药有三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸 氢钠、氧化镁、碳酸钙等。
服药时间应在餐后1-1.5 h，其缓冲作用 可长达3-4 h。如睡前加服一次，可中和夜间所 分泌的大量胃酸，疗效较好。常采用复方制剂， 以达作用迅速持久、少吸收、少产气、不引起 便秘或腹泻、保护粘膜胃粘膜效果。
抗酸药作用比较
抗酸强度
碳酸氢 钠
该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响 该酶的药物作用强大。
奥美拉唑(omeprazole，洛塞克，losec)
能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统，与 壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶， 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。
对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素均可抑 制。 24 h抑制率达95%；
不良反应：轻微，主要有便秘、口干。偶有恶心、 腹泻、皮疹等。故不宜与抗酸药、H2受体阻断药 等同时使用。
四、抗幽门螺杆菌药
G-厌氧菌 是慢性胃窦炎主要病原体 清除幽门螺杆菌可明显↓消化性溃疡复发率 目前临床应用的抗幽门螺杆菌药可分为抗生素、
临床麻醉常用药物
丙泊酚
诱导量：1.5-2.5mg/kg，90-100s药效达峰，维持5-10min
维持量：50-150μg/(kg.min)或者4-12mg/(kg.h)
单独应用意识消失所需血药浓度：2.5-4.5μg/ml 手术所需血药浓度：2.5-8 μg/ml 特点：血压明显下降，呼吸抑制，镇痛作用差，无肌松作用；
地塞米松（dexamethasone) ——糖皮质类激素
作用：抗炎，抗毒，抗过敏，抗风湿
咪达唑仑（midazolam)
短效苯二氮卓类 用法用量：术前半小时肌注，0.05-0.1mg/kg；
静脉入60-90s达药效高峰，2-3h完全清醒
作用：抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松、顺行性遗忘； 可增强其他麻醉药的镇痛作用 不良反应：呼吸抑制（呼吸频率下降、潮气量下降）——影响轻微
临床麻醉常用药物
阿托品（Atropine）—M受体阻断剂
作用：解除平滑肌痉挛；改善血管微循环；抑制腺体分泌；解除迷走 神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸 中枢。 中毒量：5-10mg 致死量：80-130mg
术前用量：成人：术前0.5-1h肌注0.01-0.02mg/kg 小儿：<3kg的肌注0.1mg 7-9kg为0.2mg 12-16kg为0.3mg 20-27kg为0.4mg >32kg为0.5mg 不良反应：便秘，口干，排尿困难，视物模糊，皮肤潮红，过敏性皮 疹
舒芬太尼
诱导量：0.1-2mg/kg，起效快，1-2min达峰，维持1-2h； 维持不用
特点： 心血管影响更小，镇痛最强； 胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气；用药后3-4h呼吸抑制；
瑞芬太尼
诱导量：2-4μg/kg，真正的短效阿片类药； 维持量：0.25-2 μg/(kg.min)或者15-120 μg/(kg.h)
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
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一、单项选择题1.药物作用是指()。
D.药物与机体细胞间的初始反应2.药理学是研究()。
A.药物与机体相互作用的科学3.弱酸性药物与抗酸药物同服时，比前者单用时0。
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少E.解离和吸收无变化4.每个tl/2给恒量药一次，约经过几个tl/2可达稳态血药浓度(C.5个5.去甲肾上腺素能神经是指()。
C.末梢释放去甲肾上腺素6.不属于乙酰胆碱N样作用的是()。
A,心率减慢7.不属于毛果芸香碱不良反应的是()。
D.心率加快8.应用肌松药前禁用的抗生素是()°A.氨基糖昔类9.调节麻痹是指()。
E.睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体扁平10.下列可用于治疗多种休克的药物是0。
D.多巴胺11.治疗哮喘可供选择的药物是()。
B.肾上腺素或异丙肾上腺素12.“肾上腺素升压作用的翻转”是指()。
E.d受体阻断剂使肾上腺素只明显降压13.下列高血压最适选用酚妥拉明降压的是()。
D.嗜辂细胞瘤高血压14.地西泮用于麻醉前给药的理由中错误的是()。
A.减少呼吸道分泌物15.苯二氮茧类不良反应不包括()。
B.腹泻16.氯丙嗪临床不用于()。
C.晕车晕船17.碳酸锂主要用于治疗()。
E.躁狂症18.癫痫大发作合并失神发作应选用()。
D.丙戊酸钠19.丙戊酸钠对失神发作虽优于乙琥胺但不作首选的原因是()。
E.肝脏毒性20.左旋多巴抗帕金森病的机制是()。
D.补充纹状体中DA的不足21.苇丝朋治疗帕金森病的作用机制是()。
M胆碱受体阻断剂
3、慎用 （1）心脏疾病患者（特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
病、左房室瓣狭窄等）。（2）患有反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃 的运动减弱、下食管括约肌松弛等疾病的患者。（3）溃疡性结肠炎。（4） 脑损害者（特别是儿童）。（5）腹泻患者。（6）发热患者。（7）胃溃疡 患者。
4、药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速，FDA对本
药理作用及机制
阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。阿托 品与M胆碱受体结合后，由于本身内在活性小，一般 不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与 受体结合，从而拮抗了它们对M受体的激动作用。研 究提示竞争性拮抗药和Ach的结合位点在受体结构中 的7个跨膜螺旋所形成的裂隙中，近年已有人在哺乳 动物视紫红质结构中的视黄醇结合蛋白区域发现了该 结合位点。
阿托品0.5mg时，即可见唾液腺和汗腺分泌减少，剂量加大，抑制作用更 明显。同时，泪腺与呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分 泌，但是阿托品对胃酸浓度影响较小。
2、眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、
眼内压升高和调节麻痹。上述作用在局部用药和全身给药时均可出现，应 引起重视
本药不良反应较轻且可逆。可见轻度口干、眼干、视力 调节障碍、恶心、腹泻、便秘、头晕、震颤；个别患者 可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲缺乏、瘙痒、 皮疹等
不良反应
阿托品具有多种药理作用，临床上应用其中一种作用时，其他的作 用则成为不良反应。
1、常见便秘、出汗减少（排汗受阻可致高热）、口鼻咽喉干燥、视物模糊、 皮肤潮红、排尿困难（尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险）、胃肠 动力低下、胃-食管返流。 2、少见眼压增高、过敏性皮疹和疱疹。 3、眼部用药后可出现皮肤黏膜干燥发热、面部潮红、心动过速、视物模糊、 短暂的眼部烧灼感和刺痛、畏光、眼睑肿胀等；少数患者眼睑出现瘙痒、 红肿、结膜充血等过敏反应。
M胆碱受体阻断药
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M胆碱受体阻断药
•阿托品（Atropine）
•M受体阻断药，竞争性拮抗ACh的作用。对 M1、M2、M3 都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用；
•随作用剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻 痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制，心率加快，大剂量引起中枢 症状。
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•按化学结构分为： •1. 苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 •2. 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵
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M胆碱受体阻断药
•6. 中枢神经系统
•6. 解救有机磷酸酯类中毒
•0.5－1 mg 轻度兴奋延髓及高级中 枢——弱的迷走神经（＋）
•1-2 mg 兴奋延髓和大脑
•5 mg CNS 兴奋作用增强
•10 mg 以上， CNS 中毒症状
•持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹 和昏迷——循环、呼吸衰竭——死亡
晶状体变扁平，视近物不清，视远物
清晰（可维持7～ 12日)
•③眼内压↑：瞳孔扩大，虹膜退向四
周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流
•3. 平滑肌 •①胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的 痉挛收缩，蠕动幅度和频率
•②胃肠括约肌 松弛处于收缩状态 的
• 幽门括约肌
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•3. 解除平滑肌痉挛 •适用于各种内脏绞痛 •①胃肠绞痛、膀胱刺激症 状较好；
•3. 禁忌证同atropine
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M胆碱受体阻断药
•第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用 品
•一、 合成扩瞳药
•后马托品（homatropine） •托吡卡胺 (tropicamide) •环喷托酯 (cyclopentolate) •尤卡托品 (eucatropine)
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
8M-受体阻断药
琥珀胆碱
药理作用特点： 快：静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为 松弛，2分钟作用时作用最明显。 短：5分钟内作用消失。 【临床应用】 1、静脉注射→气管内插管、气管镜、食道镜 等 2、静脉滴注→用于较长时间的手术。
【不良反应及应用注意】 1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。 2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。 3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性 软组织损 伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本 药可血钾升高。 4、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者 慎用。
阿托品对中枢神经的作用
较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作 用，随剂量增加而增强。
阿托品剂量 1-2mg 2-5mg
中枢神经表现 轻度兴奋延脑和大脑 兴奋加强，出现焦虑不安，多言 幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥
10mg以上
阿托品的临床应用
������
������ ������ ������
子宫平滑肌
阿托品对心脏的作用
主要表现在对心率和传导的影响。较大剂量阻 断心脏的M2受体，降低或解除迷走神经对心脏 的抑制作用。增加心率，加快传。阿托品对血管与血压的作用
拮抗激动血管内皮细胞的M3受体，使血管内
皮舒张因子（EDRF,NO）释放引起血管舒张 和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小 血管痉挛。
阿托品：药效学
• M受体阻断作用 • 强度：腺体＞肌肉＞胃壁细胞
阿托品的药理作用和顺序 组织或系统 腺体 眼 胃肠道和膀胱平滑肌 心血管 中枢神经系统 药理作用 分泌减少 瞳孔扩大，调节麻痹 兴奋性下降、舒张 心率加快 兴奋
阿托品对腺体的作用
腺体 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
药物作用表现
解痉
内脏绞痛 遗尿症\尿频、尿急 胆绞痛及肾绞痛(与镇痛药合用)
第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
可对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
47
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
41
不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
第8章 M胆碱受体阻断药
第8章M胆碱受体阻断药阿托品（Atropine）【药理作用】（对M受体亚型选择性低、作用广泛）1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体,胃腺等）唾液腺汗腺(最敏感)2.眼：①扩瞳(阻断瞳孔括约肌M受体)、②眼内压升高、③调节麻痹(阻断睫状肌上的MR)3.松弛内脏平滑肌①胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。
②尿道和膀胱逼尿肌：张力和收缩幅度降低③胃肠幽门括约肌：痉挛时使松弛4.心脏①治疗量（0.4-0.6mg）:心率短暂性轻度减慢(阻断副交感神经节后纤维突触前膜的M1受体，减弱突触中Ach对自身递质释放的抑制作用)②较大量（2mg）:心率增快(阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用)5.血管与血压①治疗量：无影响（大多数血管床缺乏胆碱能神经支配）②大剂量：扩张血管(与阻断M受体无关)，尤以面颈部明显；解痉，改善微循环◎出汗减少→体温升高→血管被动扩张→散热◎直接扩血管5.中枢神经系统可兴奋延髓和大脑①治疗量（0.5-1.0mg）：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸频率加快。
②剂量增加（2.0-5.0mg）：出现烦躁不安、多言。
③中毒剂量（10.0mg以上）：引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等④严重中毒：由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹【临床应用】⒈解除平滑肌痉挛①胃肠绞痛和膀胱刺激症状②小儿遗尿症(松弛膀胱逼尿肌)③胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用④平喘：多用季铵类异丙基阿托品（但痰粘难咳出）⑤溃疡病的辅助用药：抑制胃肠道平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌①全麻前给药②喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛③严重的盗汗、流涎症等3.眼科①虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，利于炎症消退，预防粘连②验光配镜4.抗心律失常迷走神经过度兴奋引起的窦房传导阻滞和房室传导阻滞等缓慢型心律失常5.抗休克感染中毒性休克：大剂量能解除血管痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量。
M、N 胆碱受体阻断药
口干 皮肤干燥
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9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定 。2021/5/122021/5/12Wednes day, May 12, 2021
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10、低头要有勇气，抬头要有低气。2021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021 8:22:09 AM
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11、人总是珍惜为得到。2021/5/122021/5/122021/5/12May- 2112-M ay-21
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12、人乱于心，不宽余请。2021/5/122021/5/122021/5/12Wednesday, May 12, 2021
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ห้องสมุดไป่ตู้
13、生气是拿别人做错的事来惩罚自 己。2021/5/122021/5/122021/5/122021/5/125/12/2021
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14、抱最大的希望，作最大的努力。2021年5月12日 星期三 2021/5/122021/5/122021/5/12
第 8章 M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
① 药理作用及作用机制 ② 临床应用 ③ 不良反应及中毒解救 ④ 禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
【药理作用】
1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升高眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
1、抑制腺体分泌
[作用]
[用途] [不良反应]
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
M、N、α、β受体图表详解及用药
(3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
(1）β1、β2受体阻断药(普萘洛尔）
(2）β1受体阻断药（阿替洛尔）
（3）β2受体阻断药（布他沙明)
3.α、β受体阻断药（拉贝洛尔)
舒张++（整体）
舒张（交感神经)+
脑
α1
收缩+
无作用
肺
α1，β2
收缩+，
舒张（整体）
无作用
肾
α1，β2
收缩+++，
舒张+
无作用
静脉
α1，α2,
β2
收缩++,
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1，α2，
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1，α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1，β2，
α1
收缩+
N1受体
心血管：甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状；内脏平滑肌、瞳孔和腺体：胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔扩大
α2受体Biblioteka 兴奋交感中枢的抑制性神经元,从而抑制外周交感神经的活性,使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）
肾上腺髓质
-
—
Nn
分泌肾上腺素和去甲肾上腺素（交感神经节前纤维）
植物神经节
2．β受体阻断药
(1）β1、β2受体阻断药(普萘洛尔）
(2）β1受体阻断药（阿替洛尔）
（3）β2受体阻断药（布他沙明)
3.α、β受体阻断药（拉贝洛尔)
舒张++（整体）
舒张（交感神经)+
脑
α1
收缩+
无作用
肺
α1，β2
收缩+，
舒张（整体）
无作用
肾
α1，β2
收缩+++，
舒张+
无作用
静脉
α1，α2,
β2
收缩++,
舒张++
无作用
气管、支气管
β2
舒张+
收缩++
胃肠道
胃壁
α1，α2，
β2
舒张+
收缩+++
肠壁
α1，α2
舒张+
收缩+++
括约肌
β1，β2，
α1
收缩+
N1受体
心血管：甲肾上腺素能神经兴奋为主的症状；内脏平滑肌、瞳孔和腺体：胆碱能神经兴奋为主的症状
N2受体
神经节、中枢
α1受体
皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔扩大
α2受体Biblioteka 兴奋交感中枢的抑制性神经元,从而抑制外周交感神经的活性,使血压降低。
β1受体
心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）
肾上腺髓质
-
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Nn
分泌肾上腺素和去甲肾上腺素（交感神经节前纤维）
植物神经节
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