药理学-解毒药参考PPT
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兽医药理学解毒药
中毒机理：
有机氟→氟乙酸→氟柠檬酸〔与柠檬酸化学构造相 似〕→柠檬酸堆积、破坏三羧酸循环、糖代谢中断 → 组织细胞损害、心脏、中枢神经系统紊乱。
解毒机理：与氟乙酰胺化学构造相似的物质，竞争 酰胺酶，使其不能分解产生氟乙酸：
有机氟→氟乙酸
第二十七页，共32页。
乙酰胺〔解氟灵〕
药理作用：对抗氟乙酸。 1〕与有机氟〔氟乙酰胺、氟乙酸钠〕竞争酰胺酶，
多数生物碱如士的宁、奎宁、重金属。
常用：鞣酸〔3-5%〕、浓茶、稀碘酊、钙剂、蛋清、牛奶 等。
第六页，共32页。
利用药物与毒物之间的拮抗作用。
1〕拟胆碱药与抗胆碱药： 拟胆碱药：毛果芸香碱、烟碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆 碱、新斯的明； 抗胆碱药：阿托品、颠茄及制剂、曼陀罗、莨菪碱。 阿托品对有机磷类、吗啡类也有解毒作用。
3〕汞中毒：N-乙酰-DL-青霉胺>青霉胺。
第二十四页，共32页。
去铁胺〔去铁敏〕
主要用于铁中毒的挽救；
能去除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，不能去 除血红蛋白、肌红蛋白和细胞色素中的铁离子→ 不会产生缺铁性贫血。
Fe3+和Al3+ 〔游离或与蛋白质结合〕
＋
去铁胺 〔羟肟酸络合剂〕
稳定、无毒、可溶性络合物 〔酸性条件作用更强〕
3〕刺激性强，防外漏。
第十一页，共32页。
氯解磷定〔氯磷定，氯化派姆〕
对酶的活化才能比碘解磷定强〔1.5倍〕， 临床应用更广泛。
刺激性小，不易通过血脑屏障，中枢病症 不易挽救。
目前胆碱酯酶复活剂中的首选药。
第十二页，共32页。
1〕中毒机理：
亚硝酸盐
a.低铁血红蛋白〔HbFe2+/Hb〕→高铁血红蛋白
有机氟→氟乙酸→氟柠檬酸〔与柠檬酸化学构造相 似〕→柠檬酸堆积、破坏三羧酸循环、糖代谢中断 → 组织细胞损害、心脏、中枢神经系统紊乱。
解毒机理：与氟乙酰胺化学构造相似的物质，竞争 酰胺酶，使其不能分解产生氟乙酸：
有机氟→氟乙酸
第二十七页，共32页。
乙酰胺〔解氟灵〕
药理作用：对抗氟乙酸。 1〕与有机氟〔氟乙酰胺、氟乙酸钠〕竞争酰胺酶，
多数生物碱如士的宁、奎宁、重金属。
常用：鞣酸〔3-5%〕、浓茶、稀碘酊、钙剂、蛋清、牛奶 等。
第六页，共32页。
利用药物与毒物之间的拮抗作用。
1〕拟胆碱药与抗胆碱药： 拟胆碱药：毛果芸香碱、烟碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆 碱、新斯的明； 抗胆碱药：阿托品、颠茄及制剂、曼陀罗、莨菪碱。 阿托品对有机磷类、吗啡类也有解毒作用。
3〕汞中毒：N-乙酰-DL-青霉胺>青霉胺。
第二十四页，共32页。
去铁胺〔去铁敏〕
主要用于铁中毒的挽救；
能去除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，不能去 除血红蛋白、肌红蛋白和细胞色素中的铁离子→ 不会产生缺铁性贫血。
Fe3+和Al3+ 〔游离或与蛋白质结合〕
＋
去铁胺 〔羟肟酸络合剂〕
稳定、无毒、可溶性络合物 〔酸性条件作用更强〕
3〕刺激性强，防外漏。
第十一页，共32页。
氯解磷定〔氯磷定，氯化派姆〕
对酶的活化才能比碘解磷定强〔1.5倍〕， 临床应用更广泛。
刺激性小，不易通过血脑屏障，中枢病症 不易挽救。
目前胆碱酯酶复活剂中的首选药。
第十二页，共32页。
1〕中毒机理：
亚硝酸盐
a.低铁血红蛋白〔HbFe2+/Hb〕→高铁血红蛋白
药理学(药学导论)PPT课件
程的调节。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实 验数据进行处理和分析，评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用，影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应，导致药 物结构变化或产生新的 化合物，从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案， 避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。
中药药理学PPT
清热药
同类药之间药理作用的异同
中药药理学
中医的痰
狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎 目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究，而对呼吸道外由“痰 浊”引起的证的作用研究很少
中药药理学
？中药的药性理论是如何得出的？
药性的现代研究中存在什么问题？
中药药理学
中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？
第五章 影响中药药理作用的因素
药物、机体、环境
第一节 药物因素
品种与产地：正品、道地药材 采收与贮藏： 炮制： ↓毒性或副作用；↑疗效；加强或突出某一作用 制剂与煎煮方法：剂型 --- 药物体内过程、不同药理作用 阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究 配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使； 有效成分
提取 – 筛选
广泛而深入的研究 有效成分、新用途
20世纪 50-80年代
20世纪 90年代
研究思路、研究水平
复方药理研究的深入
面临的问题
中药药理学
低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等
第二章 中药药效学
药性
是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮 沉，以及有毒和无毒
中药药理学
△药理作用 △药动学
中药药理学
1. 归经与药理作用的关系 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝 泻下 止血 --- 入大肠经--- 大肠为传导之腑 --- 入肝经--- 肝藏血
止咳、祛痰、平喘 --- 如肺经 --- 肺主呼吸、肺为贮痰之器 2. 归经与药动学的关系 同位素示踪技术 --- 有效成分 --- 体内过程
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
兽医药理学 第十五章 特效解毒药
青霉胺 (Penicillamine)
青霉胺又名二甲基半胱氨酸。为青霉素分解产物， 属单巯基络合剂。
N-乙酰-DL-青霉胺(N-Acetyl-DLpenicillamine) 为青霉胺的衍生物，毒性较低。
[理化性质]
近白色细微晶粉。性稳定，易溶于水(1∶1)。
[作用与应用]
青霉胺能络合铜、铁、汞、铅、砷等，形成稳定 和可溶性复合物由尿迅速排出。内服吸收迅速， 副作用较小，不易破坏，可供轻度重金属中毒或 其他络合剂有禁忌时选用。对铜中毒的解毒效果 强于二巯丙醇；对铅和汞中毒的解毒作用不及依 地酸钙钠和二巯丙磺钠。毒性低于二巯丙醇，无 蓄积作用。汞中毒解救时，用N-乙酰-DL-青霉胺 优于青霉胺。
结构与碘解磷定相似，仅以 Cl- 替代 I-。又名氯 化派姆 (PAM-Cl)、氯磷定。在我国生产的肟类 ChE 复活剂中，以氯解磷定的水溶性和稳定性好， 作用较碘解磷定强、作用产生快、毒性较低。其 注射液为可供肌内或静脉注射。
双复磷(Obidoxime Toxogonin，DM04)：
含2个肟基团，作用同碘解磷定，较易透过血脑 屏障。有阿托品样作用，对有机磷所致烟碱样和 毒蕈碱样症状均有效，对中枢神经系统症状的消 除作用较强，其注射液可供肌注或静注。
双解磷(Trimedoxime，TMB4)：
含2个肟基团，作用较碘解磷定强且持久，不易 透过血脑屏障，有阿托品样作用。常用其粉针剂。
三、高铁血红蛋白还原剂
亚甲蓝 (Methylthioninium Chloride)
又名美蓝 (Methylene Elue，MB)。
[理化性质]
深绿色、具铜样光泽的柱状结构或结晶性粉末， 无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解。
[亚硝酸盐中毒症状]
药理学 解毒药
临床上主要用于治疗酒石酸锑钾中毒，效果明显；对汞、砷、铅中毒有明显促 进排泄作用；对铜、钴、镍等中毒也有效；对急性镉中毒有保护作用；治疗肝 豆状核变性病也有明显的排铜和改善症状作用。
【不良反应】 毒性较小，注射后可有口臭、头痛、头晕、恶心、乏力及四肢酸痛 等，减慢注射速度，症状会减轻，有时出现过敏反应。
三、有机氟灭鼠药中毒解毒药
• 有机氟灭鼠药常用的有氟乙酸钠、氟乙酰 胺、甘氟等，中毒后，约经0.5～6小时的潜 伏期出现症状。主要表现为中枢神经系统 及心脏受累。轻者恶心、呕吐、头痛、头 昏。重者烦躁不安、阵发性抽搐、心律失 常。严重者呼吸抑制、血压下降、心脏骤 停及呼吸衰竭。
乙酰胺(acetamide，解氟灵)
【不良反应】
1．亚硝基扩张血管反应有恶心、呕吐、眩晕、头痛、低血压 等。
2．高铁血红蛋白血症反应大剂量可引起发绀、呼吸困难、晕 厥、循环衰竭。
硫代硫酸钠(sodium thiosulfate，次亚硫酸钠)
【体内过程】口服吸收少，静脉给药迅速分布到细胞 外液，t1/2短。
【药理作用】硫代硫酸钠具有活泼的硫原子，能供给 硫，在转硫酶(硫氰酸酶)的作用下，可与体内游离 的氰离子或与高铁血红蛋白结合的氰离子相结合， 形成无毒的硫氰酸盐，由尿排出而解毒。硫代硫酸 钠是钡盐中毒的特效解毒药。在血液中可生成亚硫 酸钠，亚硫酸根离子可与钡离子化合为无毒的亚硫 酸钡，从肾排出。
青霉胺(penicillmnine) 【体内过程】 本药为青霉素的代谢产物。口服可吸收80％，皮肤
和血药浓度高。经肝代谢后由尿排出。
【药理作用与临床应用】 青霉胺所含的配位原子可与金属离子络 合成可溶的络合物。由尿液迅速排出；青霉胺化学结构中的巯 基和氨基能络合金属离子，生成可溶于水的络合物，促进其排 泄。本药是治疗肝豆状核变性病(铜代谢障碍)的首选药，对铅、 汞、锌中毒亦有效。
【不良反应】 毒性较小，注射后可有口臭、头痛、头晕、恶心、乏力及四肢酸痛 等，减慢注射速度，症状会减轻，有时出现过敏反应。
三、有机氟灭鼠药中毒解毒药
• 有机氟灭鼠药常用的有氟乙酸钠、氟乙酰 胺、甘氟等，中毒后，约经0.5～6小时的潜 伏期出现症状。主要表现为中枢神经系统 及心脏受累。轻者恶心、呕吐、头痛、头 昏。重者烦躁不安、阵发性抽搐、心律失 常。严重者呼吸抑制、血压下降、心脏骤 停及呼吸衰竭。
乙酰胺(acetamide，解氟灵)
【不良反应】
1．亚硝基扩张血管反应有恶心、呕吐、眩晕、头痛、低血压 等。
2．高铁血红蛋白血症反应大剂量可引起发绀、呼吸困难、晕 厥、循环衰竭。
硫代硫酸钠(sodium thiosulfate，次亚硫酸钠)
【体内过程】口服吸收少，静脉给药迅速分布到细胞 外液，t1/2短。
【药理作用】硫代硫酸钠具有活泼的硫原子，能供给 硫，在转硫酶(硫氰酸酶)的作用下，可与体内游离 的氰离子或与高铁血红蛋白结合的氰离子相结合， 形成无毒的硫氰酸盐，由尿排出而解毒。硫代硫酸 钠是钡盐中毒的特效解毒药。在血液中可生成亚硫 酸钠，亚硫酸根离子可与钡离子化合为无毒的亚硫 酸钡，从肾排出。
青霉胺(penicillmnine) 【体内过程】 本药为青霉素的代谢产物。口服可吸收80％，皮肤
和血药浓度高。经肝代谢后由尿排出。
【药理作用与临床应用】 青霉胺所含的配位原子可与金属离子络 合成可溶的络合物。由尿液迅速排出；青霉胺化学结构中的巯 基和氨基能络合金属离子，生成可溶于水的络合物，促进其排 泄。本药是治疗肝豆状核变性病(铜代谢障碍)的首选药，对铅、 汞、锌中毒亦有效。
兽医药理学特效解毒药
不宜与碱性药物配伍，以防止水解后产生氰化物中毒；不宜 皮下注射，静注时也勿漏出血管外产生强烈刺激作用。
碘磷定主要用于剧毒农药如1059、1605的急性中毒的解救， 且疗效好；对敌百虫、滴滴畏，其它兽用有磷杀虫剂中毒疗
效较次，也是有效急救药之一，同时配用阿托品。
氯磷定（氯解磷定） 同碘磷定，因其溶解度大，除静脉注射外，也可用
神经型症状，犬、豚鼠表现为中枢神经兴奋。动物中毒后 不安、呕吐、腹泻；过度兴奋之后犬呈现直线狂跑、吠叫、 口流白沫，时有阵发性或强直性发作，最后昏迷，喘息死 亡。死亡后迅速出现尸僵。
猪、猫、鼠中毒时呈现上述的神经型与心脏型的临床症状， 即明显的兴奋现象与心律不整。人误食中毒也有此类似症 状，但不出现狂跑。
亚甲兰 （Methylthioninium Chloride）
• 小剂量（1--2mg/kg）用于解救亚硝酸盐中毒 • 大剂量（5--10mg/kg）亚甲蓝进入动物体内具有氧化功能，
能使（低铁）血红蛋白迅速氧化成高铁血蛋白（MHb）， 尚失携氧能力；用于解救氰化物中毒 • 与强碱性溶液、氧化剂、还原剂、碘化物配伍禁忌 • 在亚硝酸盐中毒时，大剂量注入亚甲蓝反而加重病情，加速 动物死亡 • 亚甲蓝对组织有较强刺激性，仅宜静脉注射或深部肌注给药
亚甲蓝（美蓝）
• 大剂量注射亚甲蓝能使血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，因而 与亚硝酸钠的解毒一样。
• 将体内氰离子及与细胞色素氧化酶结合的氰离子形成氰化高 铁血红蛋白，解除组织细胞因不能利用氧而呈现缺氧中毒症。
• 氰化高铁血红蛋白不稳，可再释放出氰离子，因而仍然再静 脉注射硫代硫酸钠，使与释放的氰离子形成硫氰化物排出体 外。
• 氰氢酸还能直接麻庳呼吸和血管运动中枢，因而迅速导致动物死亡。
碘磷定主要用于剧毒农药如1059、1605的急性中毒的解救， 且疗效好；对敌百虫、滴滴畏，其它兽用有磷杀虫剂中毒疗
效较次，也是有效急救药之一，同时配用阿托品。
氯磷定（氯解磷定） 同碘磷定，因其溶解度大，除静脉注射外，也可用
神经型症状，犬、豚鼠表现为中枢神经兴奋。动物中毒后 不安、呕吐、腹泻；过度兴奋之后犬呈现直线狂跑、吠叫、 口流白沫，时有阵发性或强直性发作，最后昏迷，喘息死 亡。死亡后迅速出现尸僵。
猪、猫、鼠中毒时呈现上述的神经型与心脏型的临床症状， 即明显的兴奋现象与心律不整。人误食中毒也有此类似症 状，但不出现狂跑。
亚甲兰 （Methylthioninium Chloride）
• 小剂量（1--2mg/kg）用于解救亚硝酸盐中毒 • 大剂量（5--10mg/kg）亚甲蓝进入动物体内具有氧化功能，
能使（低铁）血红蛋白迅速氧化成高铁血蛋白（MHb）， 尚失携氧能力；用于解救氰化物中毒 • 与强碱性溶液、氧化剂、还原剂、碘化物配伍禁忌 • 在亚硝酸盐中毒时，大剂量注入亚甲蓝反而加重病情，加速 动物死亡 • 亚甲蓝对组织有较强刺激性，仅宜静脉注射或深部肌注给药
亚甲蓝（美蓝）
• 大剂量注射亚甲蓝能使血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，因而 与亚硝酸钠的解毒一样。
• 将体内氰离子及与细胞色素氧化酶结合的氰离子形成氰化高 铁血红蛋白，解除组织细胞因不能利用氧而呈现缺氧中毒症。
• 氰化高铁血红蛋白不稳，可再释放出氰离子，因而仍然再静 脉注射硫代硫酸钠，使与释放的氰离子形成硫氰化物排出体 外。
• 氰氢酸还能直接麻庳呼吸和血管运动中枢，因而迅速导致动物死亡。
《药物毒理学》PPT课件
药物毒理学与生物学
01
研究药物对生物体的毒性作用及其机制，探讨药物对生物大分
子、细胞和器官的损害。
药物毒理学与化学
02
研究药物分子的结构与毒性之间的关系，为新药设计和安全性
评估提供依据。
药物毒理学与环境科学
03
研究药物对环境的影响，探讨药物在环境中的降解、转化和归
趋。
药物毒理学在药物研发中的应用
01
或染色体异常。
药物毒性评估方法
动物实验
通过动物模型来评估药物的毒 性作用和剂量-反应关系。
体外实验
利用离体组织、细胞或生物分 子进行药物毒性研究。
临床研究
通过观察患者用药后的反应和 安全性数据进行药物毒性评估 。
流行病学研究
通过大规模人群调查和数据分 析来评估药物的危害性。
药物毒性评价指标
半数致死量（LD50）
体外研究方法
细胞毒性试验
遗传毒性试验
通过培养细胞，观察药物对细胞生长、存 活和功能的影响。
检测药物对细胞或细菌DNA的损伤作用， 预测潜在的致癌性。
膜渗透性试验
酶活性抑制试验
研究药物对细胞膜的通透性和作用机制。
检测药物对特定酶活性的抑制作用，了解 药物的代谢和作用机制。
计算毒理学方法
药代动力学模拟
药物不良反应的监测与报告
不良反应报告制度
建立药品不良反应报告制度，要求医疗机构、药品生产企业和药品 经营企业等及时报告药品不良反应事件，以便及时采取应对措施。
监测技术与方法
采用现代信息技术和统计学方法，对药品不良反应进行监测、分析 和评估，为药品监管提供科学依据。
不良反应预警与应对
对可能存在安全隐患的药品进行预警，并采取有效措施及时处理，防 止药品安全事故的发生。
药理学PPTPPT课件
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吸收
药物通过口服、注射、吸入、皮肤等 途径进入体内，经过消化、血液循环 等过程进入靶部位。
分布
药物在体内通过血液和组织液的交换， 将药物输送到靶部位或组织中。
代谢
药物在体内经过酶的代谢，转化为活 性或无活性的代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物通过尿液、胆汁、 汗液等途径排出体外。
药物的作用机制分类
01
基因组学在药理学中的应用
基因组学技术用于研究药物作用机制、药物反应个体差异以及新药靶发现等方面。通过 基因组学研究，可以更深入地了解药物的疗效和不良反应，为个体化用药提供依据。
蛋白质组学在药理学中的应用
蛋白质组学技术用于研究药物与靶点蛋白的相互作用、蛋白质修饰以及蛋白质之间的相 互作用等。通过蛋白质组学研究，可以更准确地揭示药物的作用机制，为新药研发提供
药理学的应用领域
临床医学
药理学在临床医学中具有广泛应 用，医生需要根据患者的病情和 药物的作用机制，选择合适的药
物进行治疗。
药学
药理学在药学中也有广泛应用，药 剂师需要根据药物的性质和作用机 制，合理地选择和使用药物。
公共卫生
药理学在公共卫生领域中也具有重 要作用，通过对流行病学的调查和 研究，可以了解疾病的流行趋势和 防治措施。
有力支持。
药物设计和优化技术的发展
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，对药物分子的 结构进行预测和优化，以提高药物的 活性、选择性和药代动力学特性。计 算机辅助药物设计为新药研发提供了 高效、精准的途径。
药物优化技术
通过化学修饰和结构改造等方法，对 现有药物进行优化，以提高药物的疗 效、降低不良反应和降低生产成本。 药物优化技术对于开发新药和改进现 有药物具有重要意义。
药理学详细PPT课件
3有．熟很悉大药影代响动。力药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时
间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下
面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、
多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
2021/3/7
CHENLI
8
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义： 1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
2021/3/7
CHENLI
14
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
2021/3/7
CHENLI
4
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
2021/3/7
CHENLI
5
第二节 药物与药理学的发展简史
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
兽医药理学特效解毒药
❑ 解毒机理：
乙酰胺的结构与氟乙酰胺相似，相互争夺酰胺酶，使氟乙酰胺 不能转化为氟乙酸，从而降低氟乙酰胺毒性。
❑ 应用：
解救有机氟中毒。
15.1.3 金属及类金属解毒药
❖ 中毒机理：与机体氧化还原系统的巯基结合，抑制酶的活性而影响组 织细胞的生理功能。
❖ 解毒原理： ❖ （1）含巯基解毒剂：主要用于砷、汞中毒
非特异性解毒药： 阻止毒物继续吸收和促进排出的药物。 无专一性，效能低，仅作辅助治疗。 如吸附药活性炭、泻药、利尿药等。
15.1 特异性解毒药
15.1.1 有机磷酸酯类解毒药
❑有机磷与胆碱酯酶(ChE)结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失活， 导致乙酰胆碱蓄积，引起一系列经症状。
呼吸系统 皮肤、粘膜
❑亚硝酸盐中毒、高铁血红蛋白（MHb）血症： 正常血红蛋白（Hb）被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化，形成 MHb-Fe3+ 失去运输氧分子的能力，引起组织缺氧、紫绀等。血 色特征：酱油色。
❑ 易引起MHb的物质： 亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼，芳香胺类药物：非那 西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺
亚硝酸盐中毒
血色特征：鲜红色
亚硝酸钠（Sodium Nitrite）
❑作用原理： ➢ 属氧化剂，可使Hb-Fe2+氧化成Fe3+，形成高铁血红蛋白，
Fe3+与CN-结合力比氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+强，使后者结 合的CN-重新释放，恢复氧化型细胞色素氧化酶的活力。 ➢但形成的氰化高铁血红蛋白又很快解离出CN-，重现毒性，需结 合硫代硫酸钠治疗。 ➢仅能暂时性延迟CN-的毒性。 ❑ 不良反应：易引起高铁血红蛋白症，不宜重复给药。
宜混合注射。 ➢内服中毒者，宜用5%溶液洗胃。 ➢经口大剂量引起腹泻，最好经缓慢静注。
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药理学-解毒药
二巯基丙醇（ Dimercaprol，BAL）
分子中含有两个巯基，与某些金属离子有的亲和力较强， 能与之结合形成无毒络合物由尿排除，以防止金属离子 与含巯基的酶结合，使这些酶的活性免受抑制。在使用 时需及早和足量反复用药。 应用：急、慢性砷中毒和急性汞中毒。对金、锑、铜及 锌等中毒有不同程度的效果。对铅及放射性元素中毒无 明显疗效。
高铁血红蛋白＋氰化细胞色素 氧化酶（酶复活）
氰化高铁血红蛋白＋细胞色素
硫代硫酸钠＋氰化高铁血红蛋白 转硫酶 酸盐
高铁血红蛋白＋硫氰
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药理学-解毒药
➢ 亚硝酸钠（Sodium Nitrite）
➢ 属氧化剂，可使Hb-Fe2+ 氧化成 Fe3+，形成高铁血红蛋 白， Fe3+与CN-结合力比氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+强， 使后者结合的CN-重新释放，恢复氧化型细胞色素氧化酶 的活力。
皮下或肌内注射引起坏死；不得与其他药物混合使用，注意使用 剂量 剂量 缓慢静注： 1-2mg/kg/次（MHb）
缓慢静注： 10mg/kg/次，与硫代硫酸钠交替使用（氰化物中 毒）
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药理学-解毒药
➢ 常见毒物：含氰苷植物—土豆幼芽、高粱玉米幼苗、 苦杏仁、苦杏仁、桃仁等，工业毒物—氰化钠、氰化 钾、丙烯腈、乙腈等
高铁血红蛋白（MHb）血症： 正常血红蛋白（Hb）被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化，形成
MHb， MHb-Fe3+失去运输氧分子的能力，引起组织缺氧、紫绀等。 易引起MHb的物质：
亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼 芳香胺类药物：非那西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺等
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药理学-解毒药
亚甲蓝（美蓝、 Methylene Blue ）
✓ 硫代硫酸钠亦可用于砷和某些重金属中毒，可 能因为硫离子起络合作用。
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药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide )
14
药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide )
对骨骼肌兴奋症状缓解最快，对节后胆碱能 神经兴奋的中毒症状疗效差，对中枢中毒症状 有一定的缓解作用。本药必须与阿托品等M受体 阻断药配合使用。
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药理学-解毒药
➢ 中毒机理氰离子（CN-）迅速与氧化型细胞色素氧化酶 的Fe3+结合，阻碍酶的还原，抑制酶的活性，使组织 细胞缺氧，使动物中毒
➢ 氰化物对草食动物（牛、羊）毒性大，敏感程度为牛> 羊>马>猪
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药理学-解毒药
CN-＋细胞色素氧化酶
氰化细胞色素氧化酶（酶失活）
血红蛋白
氧化
高铁血红蛋白
亚硝酸盐化合物或大剂量美兰
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药理学-解毒药
青霉胺（ Penicillamine ） 是青霉素的分解产物，为含巯基的氨基酸。
能与铜、汞、铅等金属离子结合形成稳源自的络 合物，由尿排除达到解毒效果。本品不良反应 较多，影响胚胎发育—骨骼畸形和腭裂等，使 用时需做青霉素皮试。 应用：铜、铅、汞等中毒
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药理学-解毒药
去铁胺（ Deferoxamine ，DFO ） 属羟肟酸络合剂，羟肟酸与3价铁或铝形成
稳定水溶性复合物排出。 不良反应：腹泻、心动过速、腿肌震颤等；胎
儿骨畸形；肾功能不全和老年动物禁用 应用：于急、慢性铁中毒，不适用于其他金属中 毒的解救。
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药理学-解毒药
有机磷与胆碱酯酶(ChE)结合，形成磷酰化胆碱酯酶， 使酶失活，导致乙酰胆碱蓄积，引起一系列症状（M、N 及中枢症状）。
胆碱酯酶复活剂的肟基（=NOH）与磷原子的亲和力强， 夺取磷酰化基团，使胆碱酯酶恢复活性。
➢ 但形成的氰化高铁血红蛋白又很快解离出CN- ，重现毒 性，需结合硫代硫酸钠治疗。
➢ 仅能暂时性延迟的CN-毒性。 不良反应：
易引起高铁血红蛋白症，不宜重复给药。
应用：
20
静注：15-25mg/kg/次
药理学-解毒药
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药理学-解毒药
✓ 在肝内硫氰生成酶（rhodanese）的催化下， 与体内游离的和与高铁血红蛋白结合的CN-结 合，使转化为无毒的硫氰酸盐（thiocyanate）随 尿排出
常用药物：碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。
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药理学-解毒药
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药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide ) 能使被有机磷抑制的胆碱酯酶复活。原理主要是本
药能与磷酰化胆碱酯酶中的 有机磷酰基结合，形成磷 酸化解磷定，使胆碱酯酶游离出来，恢复酶的活性，使 堆积在体内的Ach水解破坏。解磷定还可直接与游离的 有机磷结合，成为无毒物质由尿排除。当中毒时间过长， 有机磷与酶结合相当牢固（老化），即使应用酶复合剂， 酶的活性也难以恢复。故对中毒早期效果好，对慢性效 果差。
属于氧化剂。当低浓度（1-2mg/kg）时，体内6-磷酸-葡萄糖脱氢 过程中的氢离子传递给亚甲蓝（Mb），使之转变为还原型白色亚 甲蓝（MBH2），后者将H离子传递给MHb-Fe3+ ，使还原成HbFe2+ ，恢复运输氧能力。
高浓度（5-10mg/kg），氧化型亚甲蓝反而使Hb氧化为MHb。 常用于解救氰化物中毒。
金属络合剂 胆碱酯酶复活剂
5
药理学-解毒药
高铁血红蛋白还原剂 氰化物解毒剂 氟化物解毒剂
6
药理学-解毒药
依地酸钙钠（ EDTA Ca-Na2）
属氨羧络合剂，能与多种2价或3价重金属离 子络合成无活性可溶性环状物，由尿排出。与 铅络合最好，其他较差，对汞、金和砷无效。 应用：铅中毒（无机铅特效），此外锌、镉、锰、 铜中毒等
药理学-解毒药
特效解毒药
1
药理学-解毒药
中毒（Intoxication）：生物体受到毒物作用 而出 现的疾病状态，是各种毒作用的综合表现。
中毒的诊断 ➢ 症状观察 ➢ 环境查询 ➢ 病理剖解 ➢ 化学分析 ➢ 动物试验
2
药理学-解毒药
阻止毒物继续被吸收 ➢ 催吐 ➢ 洗胃 ➢ 导泻 对症疗法和支持疗法 ➢ 维持呼吸机能 ➢ 调节功能失常的心脏 ➢ 维持体温
3
药理学-解毒药
➢ 纠正电解质和体液的亏损 ➢ 防治惊厥 ➢ 治疗疼痛 ➢ 治疗休克 采用特效解毒剂或其他方法
4
药理学-解毒药
非特异性解毒药：阻止毒物继续吸收和促进排出的药物。
无专一性，效能低，仅作辅助治疗。如吸附药活性炭、 泻药、利尿药等
特异性解毒药：特异性对抗或阻断毒物的效应。
专一性强，解毒效果较好
药理学-解毒药
二巯基丙醇（ Dimercaprol，BAL）
分子中含有两个巯基，与某些金属离子有的亲和力较强， 能与之结合形成无毒络合物由尿排除，以防止金属离子 与含巯基的酶结合，使这些酶的活性免受抑制。在使用 时需及早和足量反复用药。 应用：急、慢性砷中毒和急性汞中毒。对金、锑、铜及 锌等中毒有不同程度的效果。对铅及放射性元素中毒无 明显疗效。
高铁血红蛋白＋氰化细胞色素 氧化酶（酶复活）
氰化高铁血红蛋白＋细胞色素
硫代硫酸钠＋氰化高铁血红蛋白 转硫酶 酸盐
高铁血红蛋白＋硫氰
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药理学-解毒药
➢ 亚硝酸钠（Sodium Nitrite）
➢ 属氧化剂，可使Hb-Fe2+ 氧化成 Fe3+，形成高铁血红蛋 白， Fe3+与CN-结合力比氧化型细胞色素氧化酶的Fe3+强， 使后者结合的CN-重新释放，恢复氧化型细胞色素氧化酶 的活力。
皮下或肌内注射引起坏死；不得与其他药物混合使用，注意使用 剂量 剂量 缓慢静注： 1-2mg/kg/次（MHb）
缓慢静注： 10mg/kg/次，与硫代硫酸钠交替使用（氰化物中 毒）
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药理学-解毒药
➢ 常见毒物：含氰苷植物—土豆幼芽、高粱玉米幼苗、 苦杏仁、苦杏仁、桃仁等，工业毒物—氰化钠、氰化 钾、丙烯腈、乙腈等
高铁血红蛋白（MHb）血症： 正常血红蛋白（Hb）被亚硝酸盐或芳香胺类化学物氧化，形成
MHb， MHb-Fe3+失去运输氧分子的能力，引起组织缺氧、紫绀等。 易引起MHb的物质：
亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、苯肼 芳香胺类药物：非那西丁、氨苯磺胺、乙酰苯胺等
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药理学-解毒药
亚甲蓝（美蓝、 Methylene Blue ）
✓ 硫代硫酸钠亦可用于砷和某些重金属中毒，可 能因为硫离子起络合作用。
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药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide )
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药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide )
对骨骼肌兴奋症状缓解最快，对节后胆碱能 神经兴奋的中毒症状疗效差，对中枢中毒症状 有一定的缓解作用。本药必须与阿托品等M受体 阻断药配合使用。
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药理学-解毒药
➢ 中毒机理氰离子（CN-）迅速与氧化型细胞色素氧化酶 的Fe3+结合，阻碍酶的还原，抑制酶的活性，使组织 细胞缺氧，使动物中毒
➢ 氰化物对草食动物（牛、羊）毒性大，敏感程度为牛> 羊>马>猪
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药理学-解毒药
CN-＋细胞色素氧化酶
氰化细胞色素氧化酶（酶失活）
血红蛋白
氧化
高铁血红蛋白
亚硝酸盐化合物或大剂量美兰
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药理学-解毒药
青霉胺（ Penicillamine ） 是青霉素的分解产物，为含巯基的氨基酸。
能与铜、汞、铅等金属离子结合形成稳源自的络 合物，由尿排除达到解毒效果。本品不良反应 较多，影响胚胎发育—骨骼畸形和腭裂等，使 用时需做青霉素皮试。 应用：铜、铅、汞等中毒
9
药理学-解毒药
去铁胺（ Deferoxamine ，DFO ） 属羟肟酸络合剂，羟肟酸与3价铁或铝形成
稳定水溶性复合物排出。 不良反应：腹泻、心动过速、腿肌震颤等；胎
儿骨畸形；肾功能不全和老年动物禁用 应用：于急、慢性铁中毒，不适用于其他金属中 毒的解救。
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药理学-解毒药
有机磷与胆碱酯酶(ChE)结合，形成磷酰化胆碱酯酶， 使酶失活，导致乙酰胆碱蓄积，引起一系列症状（M、N 及中枢症状）。
胆碱酯酶复活剂的肟基（=NOH）与磷原子的亲和力强， 夺取磷酰化基团，使胆碱酯酶恢复活性。
➢ 但形成的氰化高铁血红蛋白又很快解离出CN- ，重现毒 性，需结合硫代硫酸钠治疗。
➢ 仅能暂时性延迟的CN-毒性。 不良反应：
易引起高铁血红蛋白症，不宜重复给药。
应用：
20
静注：15-25mg/kg/次
药理学-解毒药
21
药理学-解毒药
✓ 在肝内硫氰生成酶（rhodanese）的催化下， 与体内游离的和与高铁血红蛋白结合的CN-结 合，使转化为无毒的硫氰酸盐（thiocyanate）随 尿排出
常用药物：碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。
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药理学-解毒药
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药理学-解毒药
碘解磷定(Pralidoxime Iodide ) 能使被有机磷抑制的胆碱酯酶复活。原理主要是本
药能与磷酰化胆碱酯酶中的 有机磷酰基结合，形成磷 酸化解磷定，使胆碱酯酶游离出来，恢复酶的活性，使 堆积在体内的Ach水解破坏。解磷定还可直接与游离的 有机磷结合，成为无毒物质由尿排除。当中毒时间过长， 有机磷与酶结合相当牢固（老化），即使应用酶复合剂， 酶的活性也难以恢复。故对中毒早期效果好，对慢性效 果差。
属于氧化剂。当低浓度（1-2mg/kg）时，体内6-磷酸-葡萄糖脱氢 过程中的氢离子传递给亚甲蓝（Mb），使之转变为还原型白色亚 甲蓝（MBH2），后者将H离子传递给MHb-Fe3+ ，使还原成HbFe2+ ，恢复运输氧能力。
高浓度（5-10mg/kg），氧化型亚甲蓝反而使Hb氧化为MHb。 常用于解救氰化物中毒。
金属络合剂 胆碱酯酶复活剂
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药理学-解毒药
高铁血红蛋白还原剂 氰化物解毒剂 氟化物解毒剂
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药理学-解毒药
依地酸钙钠（ EDTA Ca-Na2）
属氨羧络合剂，能与多种2价或3价重金属离 子络合成无活性可溶性环状物，由尿排出。与 铅络合最好，其他较差，对汞、金和砷无效。 应用：铅中毒（无机铅特效），此外锌、镉、锰、 铜中毒等
药理学-解毒药
特效解毒药
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药理学-解毒药
中毒（Intoxication）：生物体受到毒物作用 而出 现的疾病状态，是各种毒作用的综合表现。
中毒的诊断 ➢ 症状观察 ➢ 环境查询 ➢ 病理剖解 ➢ 化学分析 ➢ 动物试验
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药理学-解毒药
阻止毒物继续被吸收 ➢ 催吐 ➢ 洗胃 ➢ 导泻 对症疗法和支持疗法 ➢ 维持呼吸机能 ➢ 调节功能失常的心脏 ➢ 维持体温
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药理学-解毒药
➢ 纠正电解质和体液的亏损 ➢ 防治惊厥 ➢ 治疗疼痛 ➢ 治疗休克 采用特效解毒剂或其他方法
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药理学-解毒药
非特异性解毒药：阻止毒物继续吸收和促进排出的药物。
无专一性，效能低，仅作辅助治疗。如吸附药活性炭、 泻药、利尿药等
特异性解毒药：特异性对抗或阻断毒物的效应。
专一性强，解毒效果较好