_环糊精包合挥发油和丹皮酚的工艺研究
正交设计法筛选丹皮酚-β-环糊精包合物工艺研究
２ ３ 正 交试 验 ．
● ● ● ２ ２
因素与水平设计 ： 根据 预试验结果 ， 选择 Ｂ一 环糊精用量（ 因素
ｌ 液 ３ Ａ 、 一液 比例 （ 环 糊 精 ： 皮 酚 乙醇 液 ， 素 Ｂ） 包 封 ２的 ｌ ）固 Ｂ一 丹 因 和
中 图 分 类号 ：Ｑ４ ０ ６ Ｒ ８ ． １ Ｔ ６ ． ； ２ ２ ７ 文献标识码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ６— ９ １ ２ ０ ）１— ０ ４—０ １０ ４ ３ （０ ８ １ ０ ４ ２
Ｓｕ ｙｏ ｒｐ ｒｔ ｎ Ｐ ｏ ｅｓｏ ａｏ ｏ － ３－ｙ ｌｄ ｘｒｎ Ｉ ｃ ｓ ｎ Ｃ ｍｐ ｕ ｄ ｂ ｔｏ ｏ ａ Ｄ ｓ ｎ ｔｄ ｎ Ｐ ｅ ａ ａｉ ｒ ｃｓ ｆＰ ｅ ｎ ｌ－ － ｃ ｅｔｉ ｎ ｌ ｉ ｏ ｏ ｎ ｙ Ｏｒ ｇ ｎ ｌ ｅｉ ｏ １ ｃ ｏ ｕｏ ｈ ｇ
ｃ ｍｐ ｕ ｏ ａ ｅｔｐ ｅ ｎ ｌ ｙ ｗｏ ｄ ： ａｏ ｏ；ｒ ｇｎ ｌｔｓ； ａｏ ｏ —Ｂ—ｃ ｃｏ ｅｔ ｎ ｉｃｕｉｎ ｃ ｍｐ ｕ ｄ ｈ ｙ ｌｄ ｘｆ ｎ ｌｓ ｏ ｏ ｎ ｉ ｏ
● ２ ３ ４ ５
丹 皮 酚 又 称 牡 丹 酚 ， 毛 茛 科 植 物 牡 丹 Ｐ ｅｎ ｕ ｒｔａａ 是 ａｏｉ ｓ ｕｉ ｓ ａ ｆ ｃ Ａ ｄ． 皮 和 萝 摩 科 植 物 徐 长 卿 Ｐ ｃａ ｅ ａ Ｐ ｎ ｕ ｔｍ （ ｕ ｇ） ｎｒ根 ｙｎ ｓｌ ａｉ ｌ ｕ Ｂ ｎｅ ｔｍ ｃａ Ｋ Ｓｈ ｍ 干燥 根 或 全 草 的 主 要 有 效 成 分 ， 有 镇 静 、 眠 、 热 、 ． ｃｕ 具 催 解 镇 痛 、 炎 、 菌 等 药 理 作 用 １因 其 微 溶 于 水 ， 挥 发 ， 出度 低 ， 抗 抗 。 易 溶 制
活络效灵颗粒中挥发油_环糊精包合工艺研究
［收稿日期］20100426（008）［基金项目］国家重大科技专项经费资助（2009ZX09103-314）［通讯作者］*刘振丽，博士，研究员，研究方向：中药有效成分与质量标准，Tel ：010-********-2503，E-mail ：zhenli_liu@活络效灵颗粒中挥发油β-环糊精包合工艺研究王超，宋志前，夏磊，李青，王淳，刘振丽*（中国中医科学院中医基础理论研究所，北京100700）［摘要］目的：优选活络效灵颗粒中挥发油的最佳β-环糊精（β-CD ）包合工艺。
方法：通过正交试验考察挥发油与β-CD 的用量比例、温度和搅拌时间对挥发油利用率的影响。
结果：挥发油β-环糊精包合最佳工艺条件为1mL 挥发油，用6g β-CD ，40ħ，搅拌1h 。
结论：优选得到的活络效灵颗粒挥发油β-CD 包合工艺稳定可行。
［关键词］活络效灵颗粒；挥发油；β-环糊精［中图分类号］R283.6［文献标识码］B［文章编号］1005-9903（2010）12-0012-02活络效灵颗粒由赤芍、丹参、乳香、当归、羌活等11味中药组成，是治疗骨痹（骨性关节炎）的良方［1］。
方中乳香、羌活挥发油含量较高，乳香挥发油具有镇痛作用［2］，羌活挥发油具有抗炎、镇痛和解热作用［3］。
为提高挥发油的溶解性和稳定性，掩盖不良气味，采用了β-CD 包合工艺。
本文对此进行了研究。
1仪器和药物挥发油测定器（北京分析仪器厂）；SPS201F 型电子天平（奥豪斯仪器上海有限公司）。
乳香、羌活分别经中国中医科学院中药研究所何希荣药师鉴定为Boswellia carterii Birdw.的树皮渗出树脂和Notopterygium incisum Ting ex H.T.Chang 的干燥根茎和根，为药典收载品种；羌活和乳香混合挥发油为试验室提取；水为纯净水。
2方法和结果2.1包合物的制备工艺方法采用饱和水溶液法包合。
称取一定量的β-CD ，加入适量水，加热使β-CD 全部溶解，放凉至包合温度，恒温，边搅拌边缓慢滴加羌活和乳香混合挥发油溶液（挥发油ʒ药用乙醇1ʒ1）2.00mL ，搅拌至规定时间，冰箱冷藏放置过夜，抽干，分别用10mL 药用乙醇洗涤包合物，烘箱吹风干燥（40ħ）4h ，得包合物，称定质量。
_环糊精包合复方丹黄颗粒中挥发油工艺研究_杨晓君
B -环糊精包合复方丹黄颗粒中挥发油工艺研究杨晓君1,杨伟俊2*(1.新疆农业大学食品科学与药学学院,新疆乌鲁木齐830052;2.新疆维吾尔自治区药物研究所,新疆乌鲁木齐830004)摘要:目的 研究复方丹黄颗粒中香附、牡丹皮的提取工艺和B -环糊精(B -CD)包合工艺。
方法 采用单因素实验,以挥发油收得率为评价提取工艺指标;采用正交实验,以挥发油包结率和包合物收得率为评价包合工艺指标;采用X -射线衍射法验证包合物。
结果 最优提取工艺条件为药材加8倍量水,浸泡2h,提取6h;最佳包合工艺为:B -CD 与挥发油按10g B 1mL 配比,包合温度40e ,包合时间1h 。
结论 所选提取工艺提油率较高,包合工艺使液态变固体,减少了挥发油的挥发,便于制剂成型且稳定性好,适合于大生产。
关键词:挥发油;B -环糊精包合物;正交实验;X -射线衍射do i:10.3969/j.issn.1004-2407.2011.04.024中图分类号:R94 文献标志码:A 文章编号:1004-2407(2011)04-0281-03Preparation of B -cyclodextrin inclusion volatile oil complex of in Fufang Danhuang GranulesYA N G Xiaojun 1,Y A N G Weijun 2(1.Co lleg e of Pharmacy ,Xinjiang A gr icultural U niversity,X injiang U rumqi 830052,China;2.Xinjiang Institut e o f M ater ia M edica,Xinjiang U r umqi 830004,China)Abstract:Objective T o study the optimum co nditio n of extr action and inclusion pr ocess for the vo latile oil fr om Rhiz oma my p eri and C o rtex moutan in F ufang Danhuang Gr anules.M ethods O rt ho go nal design was used.T he ult imate r atio o f o il fro m the her b was used as the index of ex tr act ion process,the ratio of inclusion and the oi-l bear ing o f the inclusion wer e used as the index of the in -clusio n pr ocess.T he inclusion co mplex was ident ified by X -ray.R esults T he o pt imum co ndition for ex tr act ion and inclusion was:8times of w ater,so aking fo r 2h,and ext ractio n fo r 6h.T he pr opor tio n o f B -CD and o il was 10g B 1mL,and t he temper atur e and time w ere 40e and 1h,r espectively.V erificat ion test show ed that t her e w as differ ence in the X -ra y of B -cy clodext rin inclusion,B -CD,oil and physical mix tur e of them.Conclusion H ig h oil ratio was obtained.T he method can transform the v olatile o il fro m liquid into solid form and decrease the vo latilizatio n o f the o il.Key words:v olatile oil;B -CD inclusion;o rtho gonal desig n;X -r ay diffraction作者简介:杨晓君,女,在读博士*通信作者:杨伟俊,男,博士学位,副研究员复方丹黄颗粒为中药复方制剂,由香附、牡丹皮、陈皮、蒲黄等药味组成,具有清热托毒、行气活血、排脓生肌之功效,用于热毒壅聚和气血相滞所致的急性阳证疮疡。
_环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究
中药挥发油这一重要生物资源在医药、保健品、美容 智挥发油。
等方面的应用和开发也越来越广泛。因此, 采用药 1. 2 提高制剂的溶出速率和生 物利用度 难溶性 物制剂新技术, 提高中药挥发油制品的科技水平, 是 药物被环糊精包合后, 能 增加药物在水中的溶解度
目前发展中药挥发油产品的一项重要工作。药物新 和制剂的溶出速率, 进而 改善药物的生物利用度和
键连接成环形结构, 具有环状中空筒型、环外亲水、 色谱法考察肉桂油-B-CD 包合物中桂皮醛的溶解度
环内疏水的特殊结构和性质。其环状结构和疏水性 和体外溶出度, 发现其包合物中桂皮醛在 0. 1 m o l/L
内腔可以包结不同化合物。客体分子进入环糊精空 盐酸溶液、pH 6. 6和 pH 7. 5 磷酸盐缓冲液中的溶解
tiona l ChineseM edicine, W uhan 430074, Ch ina ) Abstract: B-cyclod extrin inclus ion techn ique is b ased on B-cyclodextrin as m ain ly m olecu lar, the in clu-
腔, 由于微环境的变化, 其物理化学性质发生明显变 度及体外溶出速率均比单一的桂皮醛有显著提高。
化。因 B-CD本身无不良反应, 故率先在药物领域使 用 [ 1] 。现对近年来 B-CD 包合技术在中药挥发油制
1. 3 利于服用 有些药物的嗅味不佳, 特别是中草 药特有的异味和苦味直接影响到 患者的用药情绪。
随着工业化进程的加快, 人类生活条件、生态环 降 [ 3 ] 。纪明慧等 [ 4] 考察益智挥发油 B-CD 包合物的
境的变化以 及合成药 物产生 的药源 疾病越 来越明 稳定性, 发现益智挥发油 B-CD 包合物具有一定的抗
β-环糊精包合治偏痛微丸中挥发油的工艺研究
参考 文 献 ：
［ ］ 林 士 美 ． 用 数 理 统 计 ［ ． 京 ： 国 医 药 科 技 出 版 １ 应 Ｍ］ 北 中
社 ， ９ ６： ３９ ． １ ９ ９ —７
治偏 痛微 丸改 自清代 陈 士铎 《 病 辨 证 录 》 散 百 之
偏汤 ， 该方 由川 芎 、 白芍 、 李仁 、 胡 、 郁 柴 白芥 子 、 附 、 香
甘草、 白芷 八 味药 材 组 成 。对 辨 证 属 风 寒 、 血 型 的 瘀
偏头痛、 三叉神 经 痛 及 多 种 顽 固性 头痛 有 显 著 疗 效 。
２０ ４： ９ ２ ０ ２ ５— ９７．
表 ２ 挥 发 油 提 取 工 艺 Ｌ （ 正 交 试 验 设 计 及 结 果 ９３）
（ 稿 日期 ： ０ ８１ － ２ 收 ２ ０ — １１ ）
编 号
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—
］
ｐ环糊 精 包 合 治 偏 痛 微 丸 中挥 发 油 一 的工 艺研 究
张佳 佳 ， 晓 蕾 ， 平 飞 （ 汤 孙 浙江医药高等专科学校， 浙江
１ 设 备 与试药
１ １ 设备 ．
韩 国 中药煎 药 机 （ 国 总代 理 天 津 东 华 中
国际 贸易 有 限公 司 ） Ｒ １ ４型 旋 转 蒸 发 仪 （ ｕ ｈ） ； 一２ Ｂ ｃ ｉ； Ｃ 一 ３ 薄层 扫描 仪 （ Ｓ９ ０型 日本 岛津 公 司 ） ＧＱ ７ ； ６连 续
管 式离 心机 （ 上海 离 心机 械 研 究 所 ） Ｆ ０ ； Ｄ ２ ０刀 式 粗 颗粒 粉 碎 机 （ 海 中药 机 械 厂 制 造 ） 挥 发 油 提 取 器 上 ； （ 典规 格 ） 药 。 １ ２ 试 药 Ｊ环 糊 精 （ 国 医药 集 团 （ 海 ） 学 试 ． ３ 一 中 上 化 剂公 司） 药 材 购于 浙江 省 宁波市 四明大药 房 ， ； 经鉴 定
丹皮酚_环糊精包合物的制备工艺研究_廖正根
A-隐丹参酮-PVP物理混合物 B-隐丹参酮-PVP固体分散体C-隐丹参酮-PEG物理混合物 D-隐丹参酮-PEG固体分散体A-cryptotans hinone-PVP phys ical mixture B-cryptotans hin-one-PVP s olid d ispersion C-cryptotansh inone-PE G phys icalmixtu re D-cryptotan shinon e-PEG s olid dispersion图4 隐丹参酮固体分散体的显微镜图Fig.4 Microgram of cryptotanshinone solid dispersion 丹参酮-PVP固体分散体呈圆整的球状,粒径约为45～70 m,隐丹参酮以5 m左右的微细晶体均匀分散在水溶性的PVP载体当中,因此可以显著地提高隐丹参酮的溶出度。
从图D可见,由于隐丹参酮-PEG固体分散体是由熔融法制备后经粉碎而得,因此呈现不规则的块状,其粒径约为100 m,在光学显微镜下可以清楚地看到隐丹参酮的橙色微晶分散在无色透明的载体当中,隐丹参酮晶体的粒径在10～20 m,比隐丹参酮-PVP固体分散体中的隐丹参酮晶粒略大,可能是造成PEG固体分散体的溶出度比PVP固体分散体的溶出度略低的原因。
3 讨论3.1 固体分散技术是20世纪60年代Sekig uchi首先提出的制剂技术,其基本原理是利用水溶性或亲水性载体将难溶性药物制成固体分散体,以增加其在水中的溶解度。
固体分散体可使难溶性药物具有高度分散性和高度润湿性,可以加速药物的溶出和吸收,从而提高药物的生物利用度[4]。
固体分散体的制备方法有溶剂法、熔融法、研磨法、喷雾干燥法等。
本实验选用熔融法的典型载体PEG和溶剂法的典型载体PVP来制备固体分散体,并比较它们对提高隐丹参酮溶出度的效果。
一般来说,固体分散体中载体(如本实验中的PVP或PEG)的用量增加,药物的溶出度也随之增加,但载体用量过多会给后续的制剂工艺带来不便,且会使得最后的制剂成品重量过大,因此,综合考虑这些因素,确定药物与载体的比例为1∶4。
挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究
挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究摘要：β-环糊精具有特殊的“内腔疏水，外壁亲水”的结构，能包合多种客观分子形成包合物。
挥发油与β-环糊精形成包合物后，能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖，并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用，从而提高了挥发油的生物利用度。
因此，β-环糊精在改善挥发油的应用限制方面有着非常重要的价值。
本文简述了几类新型挥发油与β-环糊精的包合方法及其最佳合成工艺条件，并对其发展趋势和前景做了展望。
关键词：挥发油β-环糊精包合物一、引言环糊精（cyclodextrin，简称CD）是环状低聚糖，目前所用的环糊精主要是α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精。
近年来，随着对环糊精改性技术研究的不断深入，其应用领域已扩展到医药、食品、环境、材料的改性等各个领域，已引起了全世界学者的广泛关注[1]。
挥发油在医药方面有着广泛的应用前景，如毫菊挥发油具有治疗头痛眩晕、风热感冒、眼目昏花等功效[2]。
然而，挥发油存在的易于挥发、易于氧化、难以稳定存在、水溶性差、有异味等缺点，极大的限制了挥发油在医药方面的应用。
现将β-环糊精应用于挥发油的包合，从而解决挥发油应用限制这一瓶颈问题。
二、挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺作为衡量包合效果重要指标的挥发油包合率，其值越高，包合效果越好，因此挥发油包合率可作为工艺筛选的重要指标。
包合物的形成可以显著改善挥发油在应用中易挥发、热稳定性差等缺点，而在最佳工艺条件下制备包合物，才能实现挥发油的最高利用率。
1.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺毫菊挥发油有水溶性差，在常温储存过程中有异味、不稳定的缺点，限制了其在中药方面的使用率。
王存琴等[3]采用饱和水溶液法，以毫菊挥发油和液态β-环糊精为原料，是室温下搅拌一定时间后冷藏得毫菊挥发油β-环糊精包合物。
红外光谱（IR）分析及薄层色谱（TLC）分析结果表明，β-环糊精固载到了毫菊挥发油上，证明包合成功，并且包合前后毫菊挥发油的成分没有任何改变。
中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究
方法 与结 果
２ １ 方法研 究 ． 在 制剂制 备过程 中极 易损失 ， 影响 了制剂 的稳定 性和 ２ １ １ 正 交设计 根 据 我们 多次 预 试验 结 果 ， ． ． 并参 生物利用度 ， 将丹皮酚制成包合物 ， 能降低其挥发性 ， 考有 关文献 ， 确定包 合 物制备方 法为超 声法 ， 选择 主 、 增加 它 的水 溶性 ， 提高其 在制 剂 中的稳定性 和生 物利 客分 子 比 ， 合温度 和包 合 时 间为 考 察 因素 ， 个 因 包 每 用度 。为 此我们 制 备 了丹 皮 酚 一１ ３一环糊 精 包 合 物 素 区三个水 平 ， 以包 合 物收得率 和包封 率 的综 合得分 并对 其包合 工艺 进行优化 ， 影响 包合 的诸 因素进 行 对 为评 价指 标 ， 行 Ｌ （ 正交 实验 ， 进 ９３） 优选 包 合 工艺 ， 了考 察 ， 经筛 选优化得 到 了较佳 的包合 工艺 。 正交 实验设计 见表 １ 。
ｐ ｅ ｎ ｌＢ—ｃ ｃｏ ｅ ｔｎ ｔｋｎ ｈ ａｅ ｏ ｅ ｏ ｅ ｎ ｎ ｌｓｏ ｓｔｅ ｃ ｔｒ ．Ｒｅ ｕｔ： ａ ｏ ｏ— ｙ ｌｄ ｘｒ ， ａ ｉｇ ｔｅ ｒｔ ｆｒｃ ｖ ｒ ａ ｄ ｉｃｕ ｉｎ ａ ｈ ｒ ｅ ａ ｉ ｙ ｉ ｉ ｓｌ ｓ
Ｔ ｅｏ ｔｍｕ ｐｅ ａａｉｎ ｈ ｐｉ ｍ ｒｐ ｔ ｒ ｏ
丹皮 酚 （ａｏｏｕ 为牡丹皮 、 长卿 、 药 等 的 力搅 拌器 （ 州 国华 电 器有 限 公 司 ） Ｐｅｎｌｍ） 徐 芍 常 。环 己烷 、 酸 乙 主要 有效 成分之 一 ， 具有 明显 的 降压 、 静 和 镇痛 作 乙酯 、 镇 丙酮 、 乙醇 、 石油醚 等均为 分析 纯 。 用 ， 中药 制剂 中广 泛应 用 ， 多 种 中药 处 方 中 的重 ２ 在 是 要药 味 。但 由于 丹皮 酚 易 挥发 ， 水 中溶解 度 低 ， 在 故
丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺
． 采用 乙腈 一 ．５ｍ ＬＬ磷酸 ０ ０ ｏ／ （ ．０ ／ ）ｍ ， ０２ ８６ｍｇｍ１ｌ ｌ按供试 品溶液 的制 备方 法操 作 ， 定其 含 ３ ２ 耐用性 实验 不 同流动相 比较 ， 测 ３ ：６ ） 磷 Ｈ＝３ ０ 、 ． ） 乙腈 一０ ０ ０／ ． ５ｍ ＬＬ磷 酸■ 量， 并计算 回收率 。结果分别 为 １４ Ｏ ％ ，０ ．３ ０ ． １ １ １２ ％和１２ ４ ％ ， 氢二钠 （ ５ ５ （ 酸调 ｐ ０．１ 氢钠 （ ３ ７ （ １ ０ 含十二烷基黄酸钠 １７ｇ ， ４ ：５ ） 每 ０ｍｌ ０ ． ） 其分 离效 Ｒ Ｄ分 别 为 １４ ％ ，．６ 和 ２ ０ ％ 。 Ｓ ．５ １７ ％ ．１ ２ ９ 样 品测定 对所 收集 的 ２ ． ０份样 品按“ ． ” ２ ３ 项方 法制 备 ， 精 果没有本 实验采用 的流动相好 。检测波长选择 ， 用二级管阵裂 应 密吸取对照品与样品溶液各 １ ｌ注入 高效 液相色谱仪 ， 算含 检测器 进行 吸收光谱 扫描 ， 生物 碱均 有 ４个最 大 吸收峰 ， ０ ， 计 ３种 其 量 。结 果 见 表 １ 。 中 ２ ５ｎ ６ ｍ和 ３ ８ｎ ４ ｍ处吸 收与样 品相 同 ， 可进 行含 量测定 ， 比 经 较 ２ ５ｎ ６ ｍ和 ３ ８ｎ ４ ｍ处 ， ３种生 物碱含 量没 有 明显 的影 响 ， 对 由 表 １ ２ 黄 连 炮 制 品 中 ３种 生 物 碱 的 含 量 测 定 Ｏ批 ％ 于是单一药 材无 干扰 ， 均可 选择 做 为含量 测 定 。不 同色 谱柱 比 较， 考察 了 Ｋ ｏ ｓ Ｇ ａｅｍ ｒ Ｐ 结 果相 当 ， ｒｍａｉ Ｃ ｌ ｒｃＳ ａｔ Ｒ 当柱 效差 时， 有拖尾现象 ， 特别是盐 酸药 根碱峰分离不好 。 黄连经 过萸炙 、 炙和姜炙 后 中所含盐 酸小 檗碱 、 酒 盐酸 巴马
丹皮酚β环糊精包合物制备工艺研究
注意事项
在制备过程中，需要注意控制好各步骤的条件，如原料浓度、沉淀剂用量、结晶温度等，以保证最终产品的质量。
丹皮酚与β-环糊精包合物的制备工艺流程
实验准备
准备好实验所需的仪器、试剂和材料，如丹皮酚、β-环糊精、沉淀剂等。
实验记录
在实验过程中，及时记录各步骤的数据和现象，如温度、搅拌速度、结晶时间等。
正交试验设计
制备工艺条件的正交试验设计及结果分析
结论与展望
05
丹皮酚β环糊精包合物制备工艺研究成功，为丹皮酚的进一步应用提供了新的制备方法。
研究结论
丹皮酚β环糊精包合物的制备工艺具有较高的稳定性和可重复性，为丹皮酚的储存和使用提供了便利。
通过实验研究，确定了最佳的包合工艺条件，为工业化生产提供了理论依据。
热重结果解析
丹皮酚β-环糊精包合物的热重分析
丹皮酚β-环糊精包合物制备工艺优化研究
04
在制备丹皮酚β-环糊精包合物的过程中，温度是影响包合效果的重要因素。实验表明，当温度在40℃时，包合物的产率和稳定性最佳。
制备工艺条件的优化
反应时间是影响包合物制备效率的关键因素。研究表明，当反应时间在6小时时，包合物的产率和质量均达到最佳水平。
国内外研究现状及发展趋势
研究目的：本研究旨在优化丹皮酚β环糊精包合物的制备工艺，提高产率和包合效率，为丹皮酚β环糊精的工业化生产提供技术支持。
研究内容：本研究将从以下几个方面展开
丹皮酚β环糊精包合物的制备工艺研究；
包合物的表征与评价；
包合物对丹皮酚药代动力学的影响；
包合物制备工艺是实现丹皮酚β环糊精高效、安全、工业化生产的关键。
丹皮酚具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多重药理作用，在医药、食品等领域有广泛的应用前景。
丁香挥发油环糊精包合物制备工艺研究
丁香挥发油环糊精包合物制备工艺研究徐士钊【摘要】目的用正交试验优选丁香挥发油β-环糊精包合的最佳工艺条件.方法以挥发油中丁香酚包合率为考察指标,采用正交试验进行优选.结果最佳包合工艺为:挥发油与β-环糊精比例为1∶6,包合温度60 ℃,包合60分钟.结论该工艺条件适合丁香挥发油的β-CD包合.【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》【年(卷),期】2016(014)005【总页数】3页(P138-139,150)【关键词】β-环糊精包合物;丁香挥发油;丁香酚;包合工艺【作者】徐士钊【作者单位】辽宁省大连市中心医院党务部,大连116033【正文语种】中文丁香油是从原产于东南亚的桃金娘科植物丁香(Syzygium aromaticum)的干燥花蕾(公丁香)经蒸馏所得的挥发油。
《药性考》中记载：丁香油具有壮阳暖肾的作用。
王殿翔在《生药学》中提出：丁香油可用于肠胃多气、绞痛，消化不良，恶心与呕吐；风湿痛，神经痛，牙痛等疾病。
现代药理研究发现丁香油具有以下方面的作用：①解热作用。
邱电等[1]研究发现通过给大鼠中枢及外周注入丁香酚，观察到丁香酚能通过影响PO/AH(视前区/下丘脑前部)温度敏感神经元的放电活动从而参与体温调节，即抑制冷敏神经元，兴奋热敏神经元，从而达到降温效果，并且中枢给药效果明显优于外周给药。
②抑菌、抗炎作用。
周建新等[2]发现丁香油中的丁香醇对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、炭疽、白喉、副伤寒及霍乱弧菌均有明显的抑制作用。
③抗氧化作用。
李锦秀等[3]研究发现，丁香酚可抑制黄嘌呤氧化酶活性，抑制化学产生超氧化物，因此，它可直接捕获超氧化物，起到抗氧化的作用。
④促进透皮吸收作用。
李锦秀等[3]研究发现，丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的110倍，丁香油酚的107倍，丁香醇提取物的18倍，氮酮的97倍，其促透效果，以浓度20%为佳。
丁香油中主要成分是丁香酚（Egeno）l，但丁香酚成分不稳定，易分解，且不溶于水，因此在制剂的生产和贮藏过程中，分子结构容易遭到破坏或丢失。
丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究
丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究廖正根;平其能;邹红;仲艳【期刊名称】《中草药》【年(卷),期】2005(36)6【摘要】目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。
方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。
结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH 和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。
结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。
pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。
【总页数】5页(P842-846)【关键词】丹皮酚;β-环糊精;包合物【作者】廖正根;平其能;邹红;仲艳【作者单位】中国药科大学药剂学教研室;江苏康缘药业股份有限公司【正文语种】中文【中图分类】R284.2【相关文献】1.丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究 [J], 张佳佳2.丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺研究 [J], 范庆国3.丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究 [J], 杨宗发;张荣发;江尚飞;伍彬4.丹皮酚-β环糊精包合物的制备工艺研究 [J], 汤晓;杜中惠;高广生5.丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺研究 [J], 孙道磊; 田璟; 王龙福; 臧皓因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺研究
丹皮酚－β－环糊精包合物制备工艺研究【摘要】目的：优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。
方法：采用正交试验的方法，以利用率和包封率为评价指标，筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。
结果：最佳制备工艺为1份丹皮酚，24份40%酒精，8份β-环糊精，超声处理时间为40 min。
结论：该工艺合理、稳定可行，对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。
【关键词】丹皮酚；正交试验；丹皮酚-β-包合物丹皮酚(Paecmol，Pae)又称牡丹酚，是毛莨科植物牡丹Paeonia Suffruticasa Andr.根皮和萝摩科植物徐长卿Pycnastelma Paniculatum (Bunge)K．Schum干燥根或全草的主要有效成分。
Pae具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗菌等药理作用[1]，但因其微溶于水，易挥发，溶出度低，经制成丹皮酚-β-环糊精包合物后能显著增加丹皮酚的溶解度和生物利用度，提高其稳定性。
本文通过正交试验法对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺进行筛选优化，得到了较为理想的包合工艺。
1 试剂与仪器丹皮酚提取物(自制)；β-环糊精(中国医药集团上海化学试剂公司，批号：20020528)；石油醚、无水乙醇等均为分析纯。
KQ-50B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；HWCB-2型磁力搅拌器(江苏江阴科研器械厂)；LR-015型自然通风老化试验箱（重庆惠达科技开发公司）等。
2 方法与结果2.1 包合工艺：取丹皮酚，加一定量浓度乙醇溶解，加一定量的β-环糊精溶散，超声处理一定时间，放冷至室温，然后放入冰箱中冷藏24 h，抽滤，滤渣用石油醚洗去未包合的丹皮酚，滤渣40℃干燥，得丹皮酚-β-环糊精包合物。
2.2 因素与水平安排：根据预实验结果，选择β-环糊精用量，固-液比例（β-环糊精：丹皮酚乙醇液）和包封液的乙醇浓度3项为考察因素，各取3个水平，进行L9（34）正交试验，见表1。
并以丹皮酚的利用率和包封率作为考察指标，来筛选最佳工艺条件。
β-环糊精包合复方丹黄颗粒中挥发油工艺研究
β-环糊精包合复方丹黄颗粒中挥发油工艺研究杨晓君;杨伟俊【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2011(26)4【摘要】目的研究复方丹黄颗粒中香附、牡丹皮的提取工艺和β-环糊精(β-CD)包合工艺.方法采用单因素实验,以挥发油收得率为评价提取工艺指标;采用正交实验,以挥发油包结率和包合物收得率为评价包合工艺指标;采用X-射线衍射法验证包合物.结果最优提取工艺条件为药材加8倍量水,浸泡2 h,提取6 h;最佳包合工艺为:β-CD与挥发油按10 g∶1 mL配比,包合温度40 ℃,包合时间1 h.结论所选提取工艺提油率较高,包合工艺使液态变固体,减少了挥发油的挥发,便于制剂成型且稳定性好,适合于大生产.%Objective To study the optimum condition of extraction and inclusion process for the volatile oil from Rhizoma myperi and Cortex moutan in Fufang Danhuang Granules. Methods Orthogonal design was used. The ultimate ratio of oil from the herb was used as the index of extraction process,the ratio of inclusion and the oil-bearing of the inclusion were used as the index of the inclusion process. The inclusion complex was identified by X-ray. Results The optimum condition for extraction and inclusion was: 8 times of water,soaking for 2 h,and extraction for 6 h. The proportion of β-CD and oil was 10 g : 1 mL,and the temperature and time were 40 ℃ and 1 h,respectively. Verification test showed that there was difference in the X-ray of β-cyclodextrin inclusion,βCD,oil and physical mixture of them. Conclusion High oil ratiowas obtained. The method can transform the volatile oil from liquid into solid form and decrease the volatilization of the oil.【总页数】3页(P281-283)【作者】杨晓君;杨伟俊【作者单位】新疆农业大学食品科学与药学学院,新疆,乌鲁木齐,830052;新疆维吾尔自治区药物研究所,新疆,乌鲁木齐,830004【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.清肠化湿颗粒中肉桂挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究 [J], 张芹;钱芳2.姜楂颗粒中干姜挥发油的提取和β-环糊精包合工艺研究 [J], 张琳;张洪3.二陈止嗽颗粒中挥发油的β-环糊精包合物制备工艺研究 [J], 吴莉莉;杨飞4.荷泽颗粒中苍术、枳实挥发油的提取及β-环糊精包合工艺研究 [J], 马娟;陈树和;朱田密;曾心怡;向希雄5.复方丹参安神颗粒中挥发油的β-环糊精包合的制备研究 [J], 万明;彭松;李桥因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
环糊精衍生物对丹皮酚包合特性研究的开题报告
环糊精衍生物对丹皮酚包合特性研究的开题报告
一、研究背景
丹皮酚是一种常用的中药材料，广泛应用于中药制剂、保健品、食品添加剂等多个领域中。
然而，丹皮酚由于其低水溶性和不稳定性，限制其应用范围和效果。
为了提高丹皮酚的稳定性和水溶性，很多学者通过包合技术将其与环糊精衍生物结合。
环糊精衍生物作为一种优良的包合剂，被广泛应用于药物包合、食品保鲜等领域，因此探究环糊精衍生物对丹皮酚包合特性的影响具有重要的理论和实践意义。
二、研究目的
本研究旨在利用环糊精衍生物对丹皮酚进行包合，探究环糊精衍生物对丹皮酚包合特性的影响。
具体研究内容包括：环糊精衍生物与丹皮酚的包合效果、包合物的稳定性、水溶性、药效等方面。
三、研究内容
（一）环糊精衍生物与丹皮酚的包合效果研究
通过紫外光谱和荧光光谱分析环糊精衍生物对丹皮酚的吸收光谱变化，探究环糊精衍生物与丹皮酚的包合效果。
（二）包合物的稳定性研究
通过热重分析和差示扫描量热法分析包合物的热稳定性，探究包合物的稳定性。
（三）包合物的水溶性研究
通过溶解度试验和红外光谱分析包合物的水溶性，探究包合物的水溶性。
（四）包合物的药效研究
通过体内外试验，研究包合物的药效，探究包合物的应用价值。
四、研究意义
本研究将探究环糊精衍生物对丹皮酚包合特性的影响，为进一步提高丹皮酚的药效、提高其应用范围提供重要理论和实践依据，具有较高的理论与实践价值。
中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究
中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究
韩紫岩;王荔;张庆雷
【期刊名称】《河南大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2007(026)003
【摘要】目的:研究β- 环糊精包合丹皮酚的最佳工艺.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其包封率和收得率.以包合物收得率和包封率为指标, 采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件.结果:最佳制备工艺为丹皮酚:β-环糊精1∶ 8,超声时间为30 min,包合温度为60 ℃.结论:采用最佳工艺制备的包合物收率高, 可大大提高丹皮酚的稳定性.
【总页数】3页(P32-34)
【作者】韩紫岩;王荔;张庆雷
【作者单位】河南大学,药学院,河南,开封,475004;河南大学,药学院,河南,开
封,475004;河南大学,药学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.1
【相关文献】
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32第27卷 第4期 新疆师范大学学报(自然科学版)V ol.27,No.4 2008年12月Journal o f Xinjiang N ormal U niver sity Dec.2008(N atural Sciences Edit ion)中药 -环糊精包合物的制备工艺及其应用研究进展孙 芸1, 刘 丛2, 杜为军2, 刘 波1, 吴世太1(1.新疆医科大学中医学院中药系,新疆乌鲁木齐830054;2.新疆师范大学化学系,新疆乌鲁木齐830054)摘要: -环糊精包合技术在中药制剂的研究和开发中的应用日益广泛,药物制成 -环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,被运用到各个领域中。
文章综述中药 -环糊精的包合物的制备方法及其应用,旨在为中药新剂型的开发提供一定的理论基础。
关键词: -环糊精;制备;应用中图分类号: TS201.2 文献标识码: A 文章编号: 1008 9659(2008)04 0032 04-环糊精( -Cy clodex trin缩写: -CD)系淀粉用碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。
-环糊精是白色的结晶状粉末,由7个葡萄糖单位经 -1,4糖键连接成环形结构,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
其环状结构和疏水性内腔可以包结不同化合物,客体分子进入环糊精空腔,由于微环境的变化,其物理化学性质发生明显变化。
由于其本身没有毒副作用,因此,环糊精率先被利用的方面之一就是药物领域。
实验表明 -环糊精中药包合物可以提高原药物的稳定性[1];防止药物氧化、分解;提高药物溶解度和生物利用度;降低药物的毒性和副作用;可掩盖药物的异味和臭味。
所有这些优点显然对中药加工行业都是可贵的,即可以使剂型得到改良,又可以加强药物吸收,还可以改善药物口感,且 -环糊精为无糖成份,可适用于糖尿病、高血脂、肥胖症等患者。
文章对 -环糊精在中药制剂中的应用加以总结,旨在为中药 -环糊精包合物的制备开发提供一定的理论基础。
1 中药 -环糊精包合物制备方法1.1 饱和水溶液法根据药物的加入状态不同,又可分为液!液法和液!固法。
将药物或其它溶液加入饱和的 -环糊精水溶液中,在规定的温度下搅拌相当时间后冷却结晶,滤过、干燥即可。
这是目前研究中采用最多的方法,一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。
庞娟等[2]用饱和水溶液法研究香葱油香精- -环糊精包合物的制备工艺条件;张幸生[3]用饱和水溶液法研究薄荷油 -环糊精包合物的制备工艺;林桂涛等则直接将挥发油的提取与 -环糊精包合连续起来,形成了新的包合工艺:气-液包合法和液-液包合法从而简化了工艺,提高了制备效率;蔡溱等[4]通过比较饱和水溶液法、研磨法、液-液包封法、气-液包封法对 -环糊精包合陈皮挥发油的效果,综合观察油利用率、含油率、包合物收得率,结果以饱和水溶液法为优;芦丁、巴豆油等的 -环糊精包合物均用此法包合。
1.2 超声法将药物加入 -环糊精饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机,选择合适的超声强度和时间,将*[收稿日期]2008-04-22[作者简介]孙 芸(1976-),女,新疆哈密人,讲师,主要从事中药新剂型、新技术方面的研究。
33第4期孙 芸等 中药 -环糊精包合物的制备工艺及其应用研究进展析出的沉淀如上述方法处理即得。
此法简便、快捷,采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便,包合率高,较同种工艺的饱和水溶液法制备产率高17.88%,包合率高11.51%。
采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味,被认为优于电动搅拌法。
1.3 研磨法将 -环糊精与定量的固体药物相混,在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。
但此法仅限少量进行,且应手工操作,不适用于大规模生产。
而采用胶体磨法代替研磨法快速、简便。
赵阳等[5]针对这种情况,应用正交设计优选研磨法制备丁香油 -环糊精的工艺条件,并与胶体磨法和饱和水溶液法进行比较试验,结果表明,用胶体磨法来制备丁香油 -CD包合物最为实用,适合于工业化生产。
其方法为将 -环糊精加蒸馏水研匀后,加入肉桂油或肉桂油乙醇溶液混匀,置胶体磨中,充分研磨至糊状,过滤,冷风吹干即得。
另外,还有用组织捣碎法制备 -环糊精包合物,如制备苍术挥发油 -环糊精。
1.4 胶体磨法采用胶体磨法代替研磨法更快速、简便,适用于工业化生产。
李希等[6]对胶体磨法、搅拌法、超声法包合羌活挥发油进行了比较试验,并采用正交试验法对胶体磨法进行研究,结果胶体磨法包合率较高,生产操作快速、简便,尤其适合工业化生产。
1.5 冷冻干燥法适用于制成包合物后易溶于水,且在干燥过程中易分解、变色的药品。
冷冻干燥法制备的包合物外形疏松,溶解性能好,其优点为不易结晶沉淀,可制成粉针剂。
1.6 喷雾干燥法适用于难溶性和疏水性药物。
制得的包合物易溶于水,遇热性质稳定。
该法干燥温度高,受热时间短,产率较高[7]。
2 -环糊精包合物在中药制剂中的应用2.1 增加药物稳定性不少药物受热、光、空气和化学环境的影响,容易挥发和升华,从而失去部分或全部疗效,将其用 -环糊精包合能提高药物的稳定性。
在中药制剂中,主要用于包合挥发油,防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华或氧化变质。
武雪芬[8]用液相法制备了 -环糊精!绿原酸包合物,并以差热分析法和紫外光谱法进行确认,对包合态及游离态绿原酸水溶液的稳定性分别进行了考察,发现绿原酸被包合后的热稳定性和化学稳定性均增加。
宋俊峰等[9]研究了抗癌药物马蔺子素与 -环糊精的主-客体包合行为,结果表明包合物的生成增强了马蔺子素的稳定性。
何伟等优选了胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及 -环糊精包合工艺, -环糊精包合挥发油使其稳定性增强。
羌活挥发油经 -环糊精包合后能增加其溶解性,降低挥发性[6]。
陈鸿平等[10]优选了催经止孕胶囊中挥发油部位的 -环糊精包合工艺,通过 -环糊精包合提高了挥发油部位的稳定性。
抗组胺药盐酸异丙嗪(PMH)与 -环糊精形成包合物后,经影响因素考察和温度与湿度联合加速试验考察,其稳定性试验结果表明其对光、热、湿度的稳定性比P MH原料增加。
将大蒜油用 -环糊精包合后,试验表明,包合物的抗光解性、热稳定性及湿稳定性较混合物有明显提高,同时使挥发性明显降低,掩盖了大蒜油的臭味,减少其对胃肠道的刺激性。
阿魏油与 -环糊精以1:6的比例用饱和水溶液法进行包合,包合物形成后,明显掩盖了阿魏油的臭味,减少了刺激性,在氧化及光照条件下其稳定性明显优于混合物,如将这种包合物制成固体制剂,便于服用,且能延长药物有效期。
宫必康冲剂中当归、川芎挥发油与 -环糊精形成包合物后,能明显提高其制剂的稳定性[11]。
丹皮酚具有很强的挥发性,在40∀放置10d 后残留率仅有27%,而制成丹皮酚- -环糊精后,在相同条件下,其残留率仍在95%以上。
尿塞通片有小茴香陈皮等多种挥发油成分,原制备工艺是将挥发油直接喷入干颗粒后压片,制得的片剂表面常有油斑,时间稍长即成黑片,制剂质量不稳定。
新工艺将挥发油实行 -环糊精包封,克服了片剂渗油现象,大大提高了制剂质量。
34新疆师范大学学报(自然科学版)2008年2.2 增加药物溶解度及生物利用度增加药物溶解度有利于药物制剂的制备,提高制剂的生物利用度,可减少服药剂量。
药物与 -环糊精形成包合物后,由于 -环糊精的亲水性而增加了药物的溶解度。
将难溶性药物制成包合物后,其溶解度、溶解速率增加,从而使药物的生物利用度增加。
齐墩果酸经 -环糊精包合后,溶解度提高12倍,累积溶出速率增大6倍,大大提高了齐墩果酸片的生物利用度。
邵伟等[12]用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基- -环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基- -环糊精已形成包合物,包合后可明显提高槲皮素的溶解度。
L ockw ood等[13]认为SB E- -环糊精可使多晶型虾青素的溶解度增加71倍。
李国茹用共沉淀法制备了双氯芬酸钠- -环糊精包合物,溶解度测定结果表明,两种类型包合物的溶解度比原药有所提高。
张典瑞等[14]将肠康颗粒挥发油制成 -环糊精包合物,并对其质量进行了分析验证,发现 -环糊精包合技术可以提高肠康颗粒的生物利用度。
包合物还可制成注射剂,进一步提高药物的生物利用度,增强药效,减少给药剂量。
张春滨等[15]利用2H P- -环糊精水溶性大的特点包合脱水穿心莲内酯并制成无菌制剂,增加了药物的溶解度和溶出度。
2.3 掩盖不良气味,减少或消除药物的毒性有些药物具有不良臭味、苦涩味,甚至具有较强的刺激性,影响该制剂的应用,特别是对于儿童和老人。
将其制成包合物可使不良臭味、苦味减轻或消除。
如采用 -环糊精包合蟾酥掩盖了其难闻的臭味[16]。
王瑜真等[17]制备的穿心莲内酯 -环糊精包合物能有效掩盖药物的苦味;李国茹[13]制备的双氯芬酸钠 -环糊精包合物胃刺激性试验表明:两种组成的包合物刺激性都明显减小,2:1型的刺激性最小;陈鸿平等[10]发现通过 -环糊精包合掩盖了催经止孕胶囊中挥发油部位的不良气味。
雷公藤是有毒植物,但具有显著的抗炎、免疫抑制作用,临床应用广泛。
为了克服它的毒性,其有效物质用 -环糊精包合后,能降低其毒性,提高疗效。
2.4 液体药物固化,便于制剂制备许多中药挥发性成分可用 -环糊精包合挥发油使其粉末化,制成散剂、颗粒剂、片剂、硬胶囊剂等剂型,不仅便于生产,而且可使剂量准确,利于保存和携带。
何伟等优选胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及 -环糊精包合工艺,莪术油提取率高,同时 -环糊精包合后挥发油粉末化。
-环糊精包合技术可以使肠康颗粒的挥发油固体化,从而减少挥发损失。
救心油是由多种中药挥发油制成的液体制剂,具有芳香开窍作用,口服使用存在剂量不易控制、携带不方便、制剂稳定性较差的缺点,将其制成救心油- -环糊精包合物后,可制成救心油胶囊和片剂,使制剂质量稳定,使用方便。
2.5 作为缓释和靶向制剂载体-环糊精包合药物可以达到药物贮存的作用,控制药物释放,还可以提高亲脂性药物在毫微囊中的载药量,从而使制备毫微囊成为可能,并达到靶向或控释给药的目的。
梅之南等[18]指出,以环糊精及其衍生物为代表的一些生物降解聚合物作为药物包裹材料制成的纳米药粒,具有长效、控释、靶向以及减轻或避免毒副作用、提高药物的稳定性等优点。
李莉等[19]用冠心苏合丸作为复方中药制剂模型药物,设计并研制p H 依赖型梯度释药胶囊,采用 -环糊精对苏合香、冰片进行包合,以M CC为干燥剂,3%H PMC水溶液为黏合剂,用离心造粒法制备冠心苏合丸;以L E包材、p H依赖型包材、L30D-55和Eudr agitL100、S100分别对微丸进行包衣,制备了3种微丸,将其按一定比例混合装入胶囊,结果所制备的微丸粒径在18~20目范围内者占87.9%,且随p H变化在胃、十二脂肠、小肠呈梯度释药。