抗精神分裂症药--布南瑟林(Blonanserin) - 南京工业
抗精神分裂症药物布南色林的合成方法研究进展
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抗精神 分裂症药物布 南色林 的合 成方法研 究进展
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【文 章编 号］１００７ １８６５（２０１８）１０—０１８３ Ｏｌ
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布南色林的合成
布南色林的合成万山河;李中皇;伍小云;张嘉杰【摘要】布南色林是一种新型非典型抗精神病药物.本研究是在中试规模研究其合成工艺.具体步骤如下:由氟苯甲酸甲酯与乙腈在氢化钠碱性条件下缩合得对氟苯甲酰乙腈,再与75%的多聚磷酸和环辛酮环合,一步得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,与三溴氧磷发生溴化反应生成2-溴-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶,最后与N-乙基哌嗪在碳酸钾、碘化钾催化下进行亲核取代反应,得到布南色林,总收率约52.2%.%Blonanserin is a kind of new atypical antipsychotics.A pilot scale research in the synthesis process was carried out.4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one was synthesized from methyl 4-fluorobenzoate and acetonitrile,in the presence of sodium hydride to give 4-fluorobenzoylcatonitrile,followed by the cyclization in 75% polyphosphoric acid with cyclooctanone.By using phosphorusoxidebromide,2-bromo-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine was given by bromization and had condensation with N-ethyl piperazine in the presence of potassium carbonate and potassium iodide to give blonanserin with an overall yield of 52.2%.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2017(045)011【总页数】3页(P50-52)【关键词】布南色林;抗精神病药;溴化;合成【作者】万山河;李中皇;伍小云;张嘉杰【作者单位】南方医科大学药学院,广东广州 510515;南方医科大学药学院,广东广州 510515;南方医科大学药学院,广东广州 510515;南方医科大学药学院,广东广州 510515【正文语种】中文【中图分类】R971+.4布南色林(blonanserin)，其化学名为：2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶，于2008年4月首次在日本上市，由日本住友制药株式会社研发成为新一代抗精神病药物。
布南色林说明书
布南色林说明书布南色林说明书一、产品概述布南色林是一种常见的植物，其叶子呈现出深绿色，花朵则呈现出淡粉色。
该植物具有多种功效，可以用于药用、食用以及园艺等领域。
二、药用功效1.清热解毒：布南色林含有多种活性成分，可以有效清除体内的毒素，帮助身体排毒。
2.止咳化痰：布南色林中的黏液质可以有效缓解喉咙疼痛和咳嗽等呼吸系统疾病。
3.抑菌消炎：布南色林中含有多种有益成分，可以有效杀灭细菌和消炎。
三、食用功效1.营养丰富：布南色林富含维生素C、维生素E以及多种微量元素。
2.美容养颜：布南色林中的抗氧化物质可以有效延缓衰老过程，并且对皮肤具有保湿作用。
3.增强免疫力：布南色林中的多种营养成分可以增强身体免疫力，预防疾病。
四、园艺应用1.观赏价值：布南色林的花朵颜色鲜艳，形态优美，可以作为园林景观的主要植物。
2.草坪覆盖：布南色林可以有效地覆盖草坪，并且对土壤具有改良作用。
3.抑制杂草生长：布南色林具有一定的抑制杂草生长的作用，可以减少农业生产中的杂草影响。
五、使用方法1.药用：将布南色林叶子晒干后研成粉末，每次取适量加入开水中冲泡即可饮用。
也可以将其直接加入汤中食用。
2.食用：将布南色林叶子洗净后切碎，加入沙拉或者蒸煮后食用。
也可以将其直接嚼食。
3.园艺应用：将布南色林种子撒在土壤表面，并且轻轻覆盖一层泥土。
每天浇透水即可。
六、注意事项1.过量使用可能会引起身体不适，请按照说明书上的剂量使用。
2.儿童、孕妇、哺乳期女性和患有特定疾病的人群请在医生指导下使用。
3.如果出现过敏等不适症状，请立即停止使用，并且就医治疗。
七、存储方法1.药用：将布南色林叶子放在通风干燥的地方，避免阳光直射。
2.食用：将布南色林叶子放在冰箱中冷藏保存，避免叶子变质。
3.园艺应用：将布南色林种子放在阴凉干燥的地方保存，避免潮湿。
结语：布南色林是一种具有多种功效的植物，在药用、食用以及园艺等领域都有广泛应用。
但是，在使用时需要注意剂量和注意事项，以免引起身体不适。
布南色林、氯氮平联合对缩短慢性精神分裂症病程的影响分析与探讨
布南色林、氯氮平联合对缩短慢性精神分裂症病程的影响分析与探讨【摘要】目的：分析布南色林联合氯氮平在慢性精神分裂症治疗以及缩短病程方面的作用价值。
方法：对照组30例慢性精神分裂症采取氯氮平治疗，观察组30例慢性精神分裂症采取布南色林联合氯氮平治疗，采用阳性和阴性症状量表（PANSS）评定阳性和阴性症状消失的时间，回顾性分析不同患者治疗效果以及病程特点。
结果：观察组患者阳性症状消失时间、阴性症状消失时间均小于对照组（P＜0.05）；观察组患者整体治疗有效率高于对照组（P＜0.05）。
结论：对慢性精神分裂症患者应用布南色林、氯氮平联合治疗，能够提升疗效，同时可缩短病程，有重要的应用价值。
【关键词】慢性精神分裂症；布南色林；氯氮平；联合用药；病程精神分裂症在精神疾病中有较高的发病率，结合当前有关精神分裂症的治疗现状，精神分裂症患者整体症状多且复杂，同时病程持续时间长，治疗后存在较高的复发率[1]。
精神分裂症患者在明确诊断后应及时治疗，除了对患者进行心理治疗外，还需要重视抗精神病药物的使用。
近年来，随着对精神分裂症治疗的持续研究以及相关药物的研发，对于精神分裂症的治疗有了更多选择，布南色林作为一种新型非典型抗精神病药物，其在精神分裂症治疗中也逐渐得到应用。
我院通过对部分精神分裂症患者采取布南色林、氯氮平联合治疗，患者病程进一步缩短，其疗效也明显提升，现就有关资料予以回顾性分析，旨在更好的指导慢性精神分裂症患者的临床治疗，保证疗效。
1资料与方法1.1一般资料研究时间：2022年1月-2022年12月，将明确诊断的60例慢性精神分裂症患者纳入研究，分为2组，对照组与观察组均为30例。
对照组：男性、女性分别有18例、12例，年龄：24岁-67岁，平均（45.80±5.25）岁；病程在5个月-3年，平均病程（1.54±0.45）年。
观察组：男性、女性分别有16例、14例，年龄：23岁-66岁，平均（45.82±5.30）岁；病程在6个月-3年，平均病程（1.55±0.48）年。
布南色林片(洛珊)说明书
布南色林片(洛珊)说明书【药品名称】通用名称：布南色林片商品名称：布南色林片(洛珊)拼音全码：BuNanSeLinPian(LuoShan)【主要成份】布南色林。
【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】精神分裂症。
【规格型号】 4mg*10s【用法用量】一般成人的初始剂量维每次4mg，每日两次，餐后服用。
根据患者的年龄及症状，可适当增减剂量，维持剂量为每日8-16mg，每日剂量不应超过24mg。
详情见说明书。
【注意事项】请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】本品在18岁以下的儿科人群中的安全有效性尚未确立。
【老年患者用药】老年患者通常生理功能较弱，容易出现锥体外系症状，因此应密切观察患者状态，慎重用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在服用本品的益处大于危险的情况下才能用药。
（本品在妊娠期间给药的安全性尚未确立。
有报告称，于妊娠后期给予抗精神病类药品时，出现了新生儿喂养障碍、嗜睡、呼吸系统疾病、震颤、张力减低、易激惹等戒断症状及锥体外系症状。
）（2）哺乳期妇女在服用本品期间应停止哺乳（动物试验（大鼠）结果表明，本品可从乳汁分泌）。
【药物过量】目前尚缺乏药物过量的临床资料。
【药理毒理】布南色林为多巴胺受体及5-羟色胺受体拮抗剂。
体外受体结合试验结果显示，布南色林对于多巴胺D2受体亚型（D2、D3）及5-HT2A受体表现出亲和性。
其主要代谢产物N-脱乙基体对于多巴胺D2受体亚型（D2、D3）及5-HT2A受体也表现出亲和性，但对多巴胺D2受体的亲和性仅为布南色林的1/10左右。
另外，N-脱乙基体对于5-HT2c受体及5-HT6受体也表现出亲和性。
但布南色林及N-脱乙基体对于肾上腺素α1、组胺H1、蕈毒碱M1等受体的亲和性较低。
毒理研究遗传毒性：布南色林Ames试验、CHL/IU 细胞染色体异常试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠及家兔生殖发育毒性试验结果未见布南色林具有致畸性。
新型抗精神病药治疗精神分裂症的研究进展
一1096-国际精神病学杂志JOURNAL OF INTERNATIONAL PSYCHIATRY2020年第47卷第6期新型抗精神病药治疗精神分裂症的研究进展朱静［摘要】抗精神病药是治疗精神分裂症最广泛使用的药物，各种抗精神病药优缺点不尽相同。
故本文通过查阅相关文献及资料，对一些新型抗精神病药进行综述，从而为广大临床一线医生优化用药提供指导。
【关键词】精神分裂症；新型抗精神病药；研究进展【中图分类号］K749.3【文献标识码】A【文章编号］1673-2952(2020)06-1096-03◎综述◎Summarize近年来，精神障碍被越来越多的人所重视，它也成为影响人类健康重要疾病之一。
在我国除痴呆夕卜.所有精神障碍的加权终生患病率为16.6%,其中精神分裂症加权终生患病率为0.6%工。
精神分裂症是以阳性症状、阴性症状、情感及认知症状为临床特点的慢性精神疾病。
由于病程长、易复发，目前主要采取的是药物治疗，由于第一代抗精神病药可引发多种不良反应.如锥体外系反应、过度镇静、内分泌异常等，临床上逐渐少用，第二代非典型抗精神病药近几年已经成为一线用药。
一些新型的抗精神病药不仅对精神症状有所改善，而且副作用风险较一代药低。
故现对中国近几年新上市的以及尚在临床试验中的一些新型抗精神病药进行介绍。
—布南色林(blonanserin)布南色林于2017年在我国被批准用于治疗精神分裂症，它对多巴胺(Dopamine,DA)D2、D3和5-径色胺2A(5-hydroxytryptamine2A,5-HT2A)受体亚型有很高的亲和力，对多巴胺DI、2C、组胺(Histamine,H)H1、胆碱能(muscarinic,M)M1以及肾上腺素能(adrenergic)a1受体的亲和力很低2］o一项8周，双盲，多中心，布南色林与氟哌噪醇对日本精神分裂症患者的随机对照研究显示，布南色林较氟哌唳醇对阴性症状更有效；两种药物的不良事件发生率相似，但是布南色林比氟哌噪醇更少见锥体外束不良事件、镇静、低血压和催乳激素升高.也没有观察到临床上显著的内分泌代谢变化及体重增加5'Takeuchi等⑷一项研究表明布南色林通过拮抗多巴胺-D3受体改善了苯环利定诱导的小鼠精神分裂症动物模型的认知功能，说明布南色林对多巴胺D3受体的拮抗作用对改善精神分裂症患者认知障碍有一定的作用，但是目前还没有一种药物证明能够有效改善精神分裂症患者的认知功能⑸。
布南色林联合团体心理治疗慢性精神分裂症的疗效及对认知功能、社会功能和服药依从性的影响
现物医学 Progress in Modern Biomedicine V〇L20 NO.20 OCT*2020•3849 •doi: 10.13241/ki.pmb.2020.20.010布南色林联合团体心理治疗慢性精神分裂症的疗效及对认知功能、社会功能和服药依从性的影响*宋慧娟1沈灏2粟幼嵩1王晓良1潘令仪2A(1上海交通大学医学院附属精神卫生中心门诊部上海200030;2上海交通大学医学院附属精神卫生中心心理测量室上海200030)摘要目的:探讨布南色林联合团体心理治疗慢性精神分裂症(SZ)的疗效，分析其对认知功能、社会功能和服药依从性的影响。
方 法：选取124例慢性SZ患者随机分为对照组和观察组，对照组口服布南色林治疗，观察组在对照组基础上加以团体心理治疗，疗程均为2个月。
治疗后，采用阳性与阴性症状量表(PANSS)和临床疗效总评量表-疾病严重程度(CGI-SI)评估两组患者治疗后的 疗效，采用威斯康星卡片分类测验(WCST)评估两组患者治疗前后的认知功能，采用个人和社会功能量表(PSP)评估两组患者治 疗前后的社会功能，评定两组患者治疗后的服药依从性。
结果：治疗后，两组患者PANSS阳性症状、阴性症状、一般精神病理评分 以及总评分均低于治疗前，且观察组低于对照组(PC0.05);两组患者CGI-SI评分均低于治疗前，且观察组低于对照组(PC0.05);两组患者WCST总应答数评分均高于治疗前，且观察组高于对照组(P C0.05);两组患者PSP总评分均高于治疗前，且观察组高于 对照组(P<0.05);观察组服药依从性优于对照组(PC0.05)。
结论：布南色林联合团体心理治疗较单一布南色林治疗慢性SZ的治 疗效果更好，能更好地提高患者的认知功能、社会功能以及服药依从性，值得临床借鉴推广。
关键词:慢性精神分裂症；布南色林；团体心理治疗；疗效;认知功能;社会功能;服药依从性中图分类号：R749.3;R395文献标识码：A文章编号：1673-6273(2020)20-3849-04Efficacy of Blonanserin Combined with Group Psychotherapy on Chronic Schizophrenia and Its Effects on Cognitive Function, Social Function andDrug Compliance*SONG Hui-juan', SHENHao1, SU You-song1, WANG Xiao-liang1, P AN Ling-yFA(1 Department o f O utpatient, Mental H ealth Center A ffiliated t o Medical College o f S hanghai J iaotong University, Shanghai, 200030, China;2 Psychometric Room, Mental Health Center Affiliated to Medical College o f S hanghai Jiaotong University, Shanghai, 200030, China)ABSTRACT Objective: To explore the efficacy of bunanserine combined with group psychotherapy on chronic schizophrenia (SZ), and analyze its effects on cognitive function, social ftmction and drug compliance. Methods: 124 patients with chronic SZ were selected and randomly divided into control group and observation group, the control group were treated with bunanserine orally, the observation group were treated with group psychotherapy on the basis of the control group, the courses of treatment were both 2 months. After treatment, positive and negative symptom scale (PANSS) and clinical global impression - severity of illness (CGI-SI) were used to evaluate the efficacy of patients in the two groups after treatment, Wisconsin card sorting test (WCST) was used to evaluate cognitive ftmction of patients in the two groups before and after treatment, personal and social performance scale (PSP) was used to evaluate the social function of patients in the two groups before and after treatment, drug compliance of patients in the two groups was evaluated after treatment. Results: After treatment, the positive symptoms, negative symptoms, general psychopathology scores and total scores of PANSS of patients in the two groups were all lower than those of before treatment, and the observation group were lower than those of the control group (P<0.05). The scores of CGI-SI in the two groups were all lower than those of before treatment, and the observation group were lower than those of the control group (P<0.05). The scores of WCST total number of answers in the two groups were higher than those of before treatment, and the observation group were higher than those of the control group (P<0.05). The total scores of PSP in the two groups were higher than those of before treatment, and the observation group were higher than those of the control group (P<0.05). Drug compliance in the observation group was better than that of the control group (P<0.05). Conclusion: Blonanserin combined with group psychotherapy is better than single blonanserin therapy for chronic SZ, which can better improve the cognitive function, social function and drug compliance of patients, it's worthy of clinical reference and promotion.Key words: Chronic schizophrenia; Blonanserin; Group psychotherapy; Efficacy; Cognitive function; Social function; Drug complianceChinese Library Classification(CLC): R749.3; R395 Document code: AArticle ID: 1673-6273(2020)20-3849-04*基金项目：上海市科委中医引导项目（丨6401934800)作者简介:宋慧娟（1979-)，女，本科，心理治疗师，研究方向:心理咨询与治疗，E-mail:*******************A通讯作者:潘令仪(1973-)，男，硕士，副主任医师，研究方向:精神卫生，E-mail:***************(收稿日期:2020-05-07接受日期:2020-05-30)•3850 •现代生物医学biomecLcnjournalsxom Progress in Modern Biomedicine V〇L20 NO.20 OCT.2020前言精神分裂症(schizophrenia,SZ)是一种常见的慢性精神障碍疾病,其病因尚不十分明确，复发率高、致残率高，主要涉及 思维、情感、意志、行为等多方面的障碍,严重者可出现认知功 能、社会功能损害等神经系统病变M。
布南色林可治精神分裂症
布南色林可治精神分裂症⊙上海市金山区精神卫生中心 王婧怡随着现代生活节奏的不断加快，各种不同的压力扑面而来，使得人们的心理负担过重，由此导致神经类疾病多发。
而精神分裂症，是以基本个性改变，思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调为主要特征的一类常见的精神病。
其发作原因尚不明确，患者需服用药物进行控制，比如布南色林。
布南色林是第二代抗精神病药物，此种药物对于精神分裂症的各个阶段与症状均有较好的效果，对患者的脑部功能恢复有较大的好处。
布南色林具有较低的镇定安神作用，比较适合于有一定控制力、状态比较稳定的患者服用。
相关研究显示，布南色林不容易导致催乳素含量增高，可对其他抗精神病药物产生的较高催乳素加以控制，使得女性患者体内的催乳素含量下降，所以此种药物更适合于年轻女性患者。
另外，布南色林对患者的意识活动以及其社会行为均有较大的影响，可使此两种能力快速恢复，对患者的病情控制有极大的益处。
临床上，布南色林常作为第一选择药物用于治疗精神分裂症。
布南色林对精神分裂症的各个阶段均有较好的作用：首发阶段首次发病的患者，其对于药物的治疗效果以及不良反应均可能出现应激的情况，所以对其使用的药物剂量应比其他阶段患者的药量较少一些。
布南色林用于此阶段疾病的患者，建议一天服用8毫克，可分为两次服用；而后根据患者的情况可逐渐加大药量。
但是，一般需在两周的时间里将药量至少加量到一天服用12毫克（不超过24毫克）。
急性阶段该阶段患者往往表现出比较严重的幻觉、幻想等症状，此阶段可对患者使用布南色林进行治疗。
但是，如果患者表现出情绪不稳定，有较大的攻击性，则布南色林不适合用于此种情况下的患者治疗。
维持期该时期主要是控制患者的疾病不再次发作，保持患者疾病的稳定性。
布南色林对于此时期患者有较好的控制作用，能够使患者的状态保持稳定，并且其使用后出现的不良反应较少，对患者的治疗具有一定的安全性。
此外，部分患者在治疗阶段使用其他抗精神疾病药物时，如出现体重增加、催乳素水平较高等不良情况，可暂停使用其他药物，改换布南色林继续治疗。
布南色林
药物多长时间可起效？ ➢ 精神病性症状一周内可改善，但行为和认知的改
善可能需要数周。 ➢ 一般需4~6周可判定药物是否有效，但在临床上
某些患者可能需要16~20周才能显示好的疗效， 尤其在认知损害和功能改善方面。
当药物起效时：
➢ 大多数阳性症状可减少，但并不能完全消除。 ➢ 分裂症的阴性症状，冲动、情感、认知症状可改善。 ➢ 大多数分裂症患者症状不会完全消失，但症状可减少三分
换用其他抗精神病药 ➢ 3个月内监测血压、空腹血糖、血脂，之后每年监测。有糖尿
病或体重增加超过5%的患者应提前监测或提高监测频次。 ➢ 白细胞计数低或有药物诱发白细胞或粒细胞减少的患者应在
治疗最初的数月监测全血细胞计数。发现不明原因的白细胞 降低应及时停药。
布南色林对精神分裂症的阴性、阳性、认知症状均有 效，也可用于抑郁障碍的辅助治疗。
严重不良反应包括： 恶性综合征（＜5%） 迟发性运动障碍（＜5%） 麻痹性肠梗阻（发生率不明，上市后的自发报告） 抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH） （发生率不明） 横纹肌溶解（发生率不明） 粒细胞缺乏症、白细胞减少（发生率不明） 肺栓塞、深静脉血栓（发生率不明） 肝脏功能异常（发生率不明）
恶化时应更换其他药物或治疗方法 本品经CYP3A4酶代谢，应注意药物之间的相互作用 糖尿病患者服用本品时应监测血糖 抗精神病药可导致肺栓塞、静脉血栓形成等血栓栓塞。 曾有患者在使用本品治疗时，产生不明原因的猝死。
卡马西平、苯妥英可使本品血药浓度下降 红霉素、克拉霉素、环孢霉素、酮康唑、葡萄柚汁
在布南色林的临床试验中，891例中有673例（75.5%） 出现了包括实验室检查值异常在内的不良事件。
抗精神分裂症药物布南色林的合成方法研究进展
抗精神分裂症药物布南色林的合成方法研究进展
王静平;童瑶
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2018(045)010
【摘要】本文总结了治疗精神分裂症药物——布南色林的合成方法,通过不同合成路线的分析和比较,发现目前的研究热点在于新的合成路线的开发、低毒试剂的使用.本文希望通过对该药物的合成方法进行综述,为我国医药企业改进这一药物的合成路线提供研究思路和参考.
【总页数】2页(P183,157)
【作者】王静平;童瑶
【作者单位】国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心化学部,天津 300304;国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心化学部,天津 300304
【正文语种】中文
【中图分类】TQ
【相关文献】
1.抗精神分裂症药布南色林的合成 [J], 王晓洁;朱忠华
2.抗精神分裂症药布南色林的合成 [J], 王晓洁;朱忠华
3.HPLC法测定布南色林片中布南色林含量 [J], 黄萍
4.布南色林和鲁拉西酮改善精神分裂症患者认知功能的机制及临床应用研究进展[J], 郑琪;刘帮杉;徐抒音;廖梅;张燕;李凌江
5.布南色林治疗精神分裂症研究进展 [J], 黄海潮;张小红;聂阳;刘经亮
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布南色林申报
【药品名称】通用名：布南色林；英文名：Blonanserin；汉语拼音：Bu nan se lin；本品主要成份为布南色林，其化学名为：其结构式如下： C23H30FN3367.5【药理类型及作用机制】药理类型：5-色胺类受体拮抗剂；作用机制：对多巴胺D2受体和5-色胺受体有较强的阻断作用。
【临床适应症及用法用量】适应症：精神分裂症。
用法用量：成人在使用布南色林时，一次用量为4mg,一天2次，饭后服用，口服时慢慢增加用量。
一天用量保持在8-16mg，分2次口服使用。
另外，虽然可以根据患者的年龄和症状适当增加、减少用量，但一天的用量不能超过24mg。
【规格】4mg/片【注册分类及其依据】根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报的布南色林属化学药品注册第3.1类。
一、注册分类布南色林属于化学药品3.1类化药（化药3.1类：已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：（1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的剂型，但不改变给药途径的制剂）二、申报资料项目（一）综述资料1.药品名称。
包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
2.证明性文件（1）申请人机构合法登记证明文件（营业执照等）、《药品生产许可证》及变更记录页、《药品生产质量管理规范》认证证书复印件，申请生产时应当提供样品制备车间的《药品生产质量管理规范》认证证书复印件；（2）申请的药物或者使用的处方、工艺、用途等专利情况及其权属状态说明，以及对他人的专利不构成侵权的声明；（3）麻醉药品、精神药品和放射性药品需提供研制立项批复文件复印件；（4）完成临床试验后申报生产时应当提供《药物临床试验批件》复印件及临床试验用药的质量标准；（5）申请制剂的，应提供原料药的合法来源证明文件，包括原料药的批准证明文件、药品标准、检验报告、原料药生产企业的营业执照、《药品生产许可证》、《药品生产质量管理规范》认证证书、销售发票、供货协议等的复印件;（6）直接接触药品的包装材料和容器的《药品包装材料和容器注册证》或者《进口包装材料和容器注册证》复印件。
布南色林对精神分裂症患者泌乳素水平及认知功能的影响
布南色林对精神分裂症患者泌乳素水平及认知功能的影响韩国建;王晓玥;彭操;叶萌;严峻;房茂胜【期刊名称】《临床心身疾病杂志》【年(卷),期】2024(30)2【摘要】目的探讨布南色林对精神分裂症患者泌乳素水平及认知功能的影响。
方法将60例伴高泌乳素血症的精神分裂症患者随机分为研究组(换用布南色林治疗4周)和对照组(维持原治疗方案),各30例。
比较两组患者在入组时(基线期)及治疗后的泌乳素水平及蒙特利尔认知评估量表(MoCA)、阳性与阴性症状量表(PANSS)、锥体外系副反应量表(RSESE)、亚利桑那性体验量表(ASEX)评分。
结果治疗后,研究组患者PANSS总分及各因子分、泌乳素水平均较基线期下降(P<0.05或0.01),MoCA总分及视空间与执行、延迟回忆、定向等因子分均较基线期升高(P<0.05或0.01);对照组患者PANSS总分及各因子分均较基线期下降(P<0.05或0.01)。
经校正的治疗后两组各指标比较,研究组患者PANSS总分及阴性症状因子分、泌乳素、ASEX评分均低于对照组(P<0.05或0.01),MoCA总分及视空间与执行、注意、延迟回忆、定向因子分均高于对照组(P<0.05或0.01)。
结论将泌乳素高风险的抗精神病药物换为布南色林后,伴高泌乳素血症的精神分裂症患者泌乳素水平下降,认知损害程度、精神症状和性功能均有改善,锥体外系反应无显著变化。
【总页数】6页(P12-17)【作者】韩国建;王晓玥;彭操;叶萌;严峻;房茂胜【作者单位】安徽医科大学精神卫生与心理科学学院;武汉市精神卫生中心【正文语种】中文【中图分类】R749.3【相关文献】1.布南色林和鲁拉西酮改善精神分裂症患者认知功能的机制及临床应用研究进展2.氨磺必利与布南色林对精神分裂症患者体重及糖脂代谢的影响3.布南色林联合天智颗粒治疗慢性精神分裂症认知功能障碍的对照研究4.小剂量阿立哌唑联合氨磺必利对女性精神分裂症患者血清泌乳素水平及认知功能的影响5.布南色林通过激活PI3K/AKT/GSK3β信号通路对精神分裂症大鼠海马神经元损伤的影响因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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抗精神分裂症药——布南瑟林（Blonanserin）
3.1类新药原料药工艺及资料转让
江苏省药物研究所
一、项目概况
通用名：布南瑟林
英文名：Blonanserin
结构式：
药理类型：5-色胺类受体拮抗剂
作用机制：对多巴胺D2受体和5-色胺受体有较强的阻断作用。
适应症：精神分裂症。
用法用量：成人口服一次用量为4mg，一天2次。
规格：4mg / 片
新药类别：3.1类
布南瑟林是2008年4月由大日本制药公司开发上市的新型口服抗精神分裂症药（商品名Lonasen），具有多巴胺(D2)和5-羟色胺(5-HT2A)受体双重拮抗剂活性。
布南瑟林对组胺、毒蕈碱和肾上腺素受体具较低的亲和力，较目前市场上的同类产品具有更低的不良反应发生率（包括体重增加和锥体束外系副作用），对更为广泛的精神分裂症症状（包括阴性和阳性症状）均具有疗效。
国外报道了与氟哌啶醇进行的8周双盲临床比较试验结果：有263例精神分裂症患者参加，8-24 mg/天布南瑟林至少与4-12 mg/天氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数（FGIR）得分（两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%），锥体外系不良反应发生率较少（分别为52.7% 和75.4%）。
市场情况：
抗精神分裂症药物的市场经过多年的开发，已经相当成熟。
2006年，抗精
神分裂症药物在全球市场的销售额达162亿美元，成为全球第五大治疗药物类别。
近十几年来，国内精神分裂症患病率已经表现出上升趋势，2006年，全国样本医院抗精分药的用药金额已超过1.2亿元，复合年增长率为33.5%，按比例放大后可推算出，全国医院抗精神分裂症药物整体用药金额在10亿元以上。
布南瑟林是新一代的抗精神分裂药。
开发该药将为国内大力发展抗精神分裂药奠定较好的研发和产业基础，其社会效益非常显著。
国内研发情况：
现已有6家（其中1家申请进口）申报临床批件。
二、转让内容（可整体打包转让，也可拆零转让）
联系方式：
地点：江苏省药物研究所南京市玄武门马家街26号，邮编210009
电话：科技科丁主任；
课题组王老师。