第7料在药物制剂中的应用原理
举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用
举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用高分子材料是一类具有高分子量、由重复单元组成的大分子化合物，具有较高的力学强度、化学稳定性和生物相容性。
高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。
本文将从两个方面来举例说明高分子材料在这两种制剂中的应用。
控释缓释制剂是指能够延长药物在体内的滞留时间，并以持续的速率释放药物的制剂。
高分子材料在控释缓释制剂中起到了重要的作用。
一个典型的例子是聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球制剂。
PLGA是一种可生物降解的高分子材料，在体内可以被分解为无害的二氧化碳和水，因此具有较高的生物相容性。
由于PLGA具有良好的可调控性和生物降解性，它被广泛用于制备控释缓释微球制剂。
将药物包裹在PLGA微球中，可以延缓药物的释放速率，达到控制药物释放的目的。
例如，伊维菌素是一种用于治疗结核病的抗生素，它在体内的半衰期较短，需要频繁的给药。
而将伊维菌素包裹在PLGA微球中，可以延长其释放时间，减少给药次数，提高疗效。
靶向制剂是指能够选择性地作用于特定的组织或细胞的制剂。
高分子材料在靶向制剂中的应用也有很多例子。
一个典型的例子是利用聚乙二醇（PEG）改善药物的靶向性。
PEG是一种具有良好生物相容性的高分子材料，可以改善药物的体外稳定性、溶解度和血管通透性。
将药物与PEG共价结合，可以增加药物在体内的半衰期，并且减少对正常细胞的毒性。
例如，靶向治疗肿瘤的制剂利用PEG修饰来提高溶解性，在体内药物释放后能够更容易进入肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。
除了上述例子外，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中还有其他的应用。
例如，透明聚合物材料可以用于制备眼药物的角膜接触镜，实现长时间的缓慢释放。
还有一些专门用于药物递送的纳米粒子，例如聚丙烯酸纳米粒子可以用于改善口服药物的溶解性和生物利用度。
总之，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。
通过调控高分子材料的物理化学性质，可以实现药物的长时间释放和靶向性输送，提高药物的疗效并减少副作用。
共处理辅料及其在制剂中的应用研究
2019年第9期一、共处理辅料的产生药用辅料作为制剂中不可缺少的部分，对药物制剂的成型、保证生产过程顺利及质量的稳定性等多方面起到关键的作用。
许多处方中辅料占到大部分，因此辅料的性质很大程度上决定了制剂的性能。
在处方设计和生产过程中，通常需要同时用到多种不同的辅料以达到和满足制剂或工艺的要求，基于此，能够改善药物制剂质量、提高生产效率、便于物料管理的混合辅料便被开发出来。
自1986年FMC 公司申请第一个微晶纤维素(MCC)与碳酸钙混合辅料以来，多家国际著名药用辅料生产公司渐渐把目光转移到混合辅料的研究开发上。
目前，多种共处理辅料已获得成功开发且得到制药企业的认可，并应用于药物制剂的生产中，如法国Roquette 的PEARLI-TOL Flash 、德国Meggle 的Cellactose 80、德国BASF 的Ludipress 、德国JRS 的Prosolv 系列和FMC 的微晶纤维素—羧甲纤维素钠（Avicel RC/CL ）等。
二、共处理辅料的概念及其特点根据处理方式的不同，混合辅料可分为共处理辅料和预混辅料。
预混辅料是指两种或两种以上药用辅料通过简单的物理混合制成的具有一定功能且表观均一的混合辅料，专指薄膜包衣。
预混辅料偏重于多种辅料的简单物理分散混合，作为一个完整的制剂配方，其具有特殊的功效，使用更方便。
预混辅料中最具有代表性的产品是固体制剂中的薄膜包衣预混剂，卡乐康公司的欧巴代产品、山河药辅的易彩—薄膜包衣粉，均在国内外固体制剂中得到广泛应用。
共处理辅料则是将多种单辅料按一定的比例配置，经特定的物理加工，并赋予其特定的功能，可作为一个辅料整体在制剂中使用。
行业内又称其为复合辅料、共加工辅料等。
共处理辅料与预混辅料的共同点是都没有显著的化学变化，特别是不能有新的共价键形成；二者的区别辅料的生产制备为共处理辅料的共处理辅料及其在制剂中的应用研究文/毕勇李祥祥(安徽山河药用辅料股份有限公司)研究园地安徽科技R RR482019年第9期则在于，共处理辅料强调不是通过简单的物理混合而实现的物理改性。
药用辅料在透皮给药制剂中的应用
药用辅料在透皮给药制剂中的应用1. 背景透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System, TDDS）是一种通过皮肤将药物渗透到血液循环中的给药方式，具有避免首过效应、减少胃肠道代谢和肝脏代谢、提高药物生物利用度等优点药用辅料在透皮给药制剂中扮演着重要角色，不仅可以提高药物的渗透性，还可以改善药物的稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性2. 药用辅料的分类与作用药用辅料可以分为多种类型，根据其在透皮给药制剂中的作用，主要可以分为以下几类：2.1 渗透促进剂渗透促进剂是透皮给药制剂中最重要的辅料之一，其主要作用是提高药物在皮肤中的渗透速率常见的渗透促进剂包括：•醇类：如乙醇、丙二醇、甘油等；•表面活性剂：如月桂醇硫酸钠、月桂基硫酸钠等；•有机酸：如柠檬酸、乳酸等；•尿素和酰胺类：如尿素、酰胺等；•其他：如月桂氮革酮、薄荷脑等2.2 药物载体药物载体是指将药物载入其中，以提高药物在皮肤中的渗透性和生物利用度的物质常见的药物载体包括：•脂质体：具有良好的靶向性和缓释性；•聚合物纳米粒：具有较高的载药量和生物相容性；•微球：可以实现药物的定时、定量释放2.3 黏合剂和压敏胶黏合剂和压敏胶是将药物和药用辅料固定在皮肤上的物质，常见的黏合剂和压敏胶包括：•聚丙烯酸酯类：具有良好的粘合性和生物相容性；•硅酮类：具有较好的耐热性和耐水性；•聚氨酯类：具有较高的强度和弹性2.4 稳定剂和防腐剂稳定剂和防腐剂是为了保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染而添加的物质常见的稳定剂和防腐剂包括：•抗氧剂：如维生素C、维生素E等；•防腐剂：如苯甲酸、山梨酸等3. 药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例以下是一个典型的药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例：3.1 药物选择选择一种具有治疗作用的药物，例如非甾体抗炎药（NSDs）3.2 制备透皮给药制剂1.将药物与药用辅料（如渗透促进剂、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂）混合均匀；2.将混合物涂布于背衬材料（如聚乙烯、聚丙烯等）上；3.覆盖一层防粘层（如聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等）；4.切割成适当的大小和形状；5.包装并密封3.3 使用方法1.清洁患处皮肤；2.将透皮给药制剂贴于患处；3.每天使用1-2次，根据病情和医生建议调整使用剂量4. 结论药用辅料在透皮给药制剂中具有重要作用，可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性通过合理选择和应用药用辅料，可以有效提高透皮给药制剂的疗效和安全性在未来的研究中，还需要进一步探讨药用辅料的作用机制和最佳应用方案，以推动透皮给药制剂的发展药用辅料在透皮给药制剂中的重要性1. 背景药用辅料在透皮给药制剂中扮演着至关重要的角色这些辅料不仅影响药物的渗透性能、稳定性和生物相容性，而且对患者的顺应性和治疗效果也具有显著影响本文将详细探讨药用辅料在透皮给药制剂中的重要性，并分析其分类、作用以及应用实例2. 药用辅料的分类与作用药用辅料可以根据其在透皮给药制剂中的作用分为以下几类：2.1 渗透促进剂渗透促进剂是提高药物在皮肤中渗透性能的药用辅料它们可以通过破坏皮肤的屏障功能，增加药物分子通过皮肤的能力常见的渗透促进剂包括醇类、表面活性剂、有机酸、尿素和酰胺类以及其他成分2.2 药物载体药物载体是用于载入药物并提高其在皮肤中的渗透性和生物利用度的药用辅料药物载体可以增加药物的表面积，提高药物的渗透性能常见的药物载体包括脂质体、聚合物纳米粒和微球等2.3 黏合剂和压敏胶黏合剂和压敏胶是将药物和药用辅料固定在皮肤上的物质它们可以确保药物与皮肤紧密接触，提高药物的渗透性能常见的黏合剂和压敏胶包括聚丙烯酸酯类、硅酮类和聚氨酯类等2.4 稳定剂和防腐剂稳定剂和防腐剂是为了保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染而添加的药用辅料它们可以延长制剂的保质期，确保药物的稳定性和有效性常见的稳定剂和防腐剂包括抗氧剂、防腐剂等3. 药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例以下是一个典型的药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例：3.1 药物选择选择一种具有治疗作用的药物，例如局部麻醉药3.2 制备透皮给药制剂1.将药物与药用辅料（如渗透促进剂、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂）混合均匀；2.将混合物涂布于背衬材料（如聚乙烯、聚丙烯等）上；3.覆盖一层防粘层（如聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等）；4.切割成适当的大小和形状；5.包装并密封3.3 使用方法1.清洁患处皮肤；2.将透皮给药制剂贴于患处；3.每天使用1-2次，根据病情和医生建议调整使用剂量4. 结论药用辅料在透皮给药制剂中起着至关重要的作用它们可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性通过合理选择和应用药用辅料，可以有效提高透皮给药制剂的疗效和安全性在未来的研究中，还需要进一步探讨药用辅料的作用机制和最佳应用方案，以推动透皮给药制剂的发展应用场合1. 慢性疼痛管理透皮给药制剂在慢性疼痛管理中具有广泛应用，如关节炎、肌肉疼痛、神经痛等通过透皮给药，药物可以持续释放到疼痛区域，提供长期的疼痛缓解，同时减少胃肠道副作用2. 皮肤病治疗药用辅料在皮肤病治疗中也具有重要作用例如，皮质类固醇、抗真菌药和抗病毒药等可以通过透皮给药制剂应用于皮肤病的治疗，局部给药可以提高药物在皮肤病变区域的浓度，减少全身性副作用3. 妇产科疾病治疗药用辅料在妇产科疾病治疗中也具有应用潜力，如痛经、更年期综合症等通过透皮给药制剂，药物可以直接作用于病变区域，减少对其他器官的副作用，提高治疗效果4. 心血管病治疗药用辅料在心血管病治疗中也具有一定的应用前景，如高血压、冠心病等透皮给药制剂可以提供持续的药物释放，维持稳定的血药浓度，减少药物的副作用注意事项1. 药用辅料的选择在透皮给药制剂中，药用辅料的选择至关重要需要根据药物的性质、病变区域的特点以及患者的具体情况来选择合适的药用辅料合理的药用辅料选择可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性2. 药物载体设计药物载体的设计对于透皮给药制剂的疗效和安全性具有重要影响需要根据药物的特性和治疗需求选择合适的药物载体，并通过适当的工艺将其与药物结合，以提高药物的渗透性和生物利用度3. 黏合剂和压敏胶的选择黏合剂和压敏胶在透皮给药制剂中起到固定药物和药用辅料的作用选择合适的黏合剂和压敏胶可以确保药物与皮肤紧密接触，提高药物的渗透性能同时，需要考虑黏合剂和压敏胶的生物相容性和皮肤刺激性，以减少对患者的不适4. 稳定剂和防腐剂的使用稳定剂和防腐剂对于保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染至关重要在使用稳定剂和防腐剂时，需要注意其浓度和活性，以确保制剂的稳定性和患者的 safety5. 患者顺应性在透皮给药制剂的开发过程中，需要考虑患者的顺应性药用辅料的选择和使用应该以患者的需求和舒适度为出发点，以提高患者的使用便利性和依从性6. 药物监测由于透皮给药制剂的药物释放具有持续性，需要对患者的血药浓度进行监测，以避免药物过量或不足的情况发生7. 皮肤过敏反应部分患者可能对药用辅料或药物成分产生过敏反应在应用透皮给药制剂前，应进行皮肤敏感性测试，以评估患者是否对药用辅料或药物成分过敏药用辅料在透皮给药制剂中的应用场合广泛，但需要注意合理选择药用辅料、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂，并关注患者的顺应性、药物监测和皮肤过敏反应等问题，以确保透皮给药制剂的疗效和安全性。
中药制剂的“药辅合一”及其应用价值
中药制剂的“药辅合一”及其应用价值药物制剂依赖辅料而存在。
没有辅料，药物难以发挥应有的预防与治疗作用，难以应用于临床。
“药辅合一”是中药制剂使用辅料的重要原则，也是中药制剂区别于化药制剂的显著特征，在中药制剂中具有普遍性。
研究“药辅合一”的理论内涵，阐发其科学性，对于丰富完善中药制剂学基础理论，指导现代中药新辅料、新工艺、新制剂的研发具有积极意义。
鉴于此，本文阐述了“药辅合一”的理论内涵和基本特点，初步总结了中药制剂中常见的“药辅合一”现象及其物理化学基础，探讨了“药之为辅”与“辅之为药”的设计应用规律，并结合现代研究实例对其应用价值进行了分析，以期抛砖引玉，推动中药制剂学的传承与创新。
1、“药辅合一”的理论内涵（1）从制剂学角度看，处方中某些药物的理化性质特殊，能充当辅料的角色，充分利用其形、色、气、味等理化特征以及分散、助磨、吸附、助悬、增稠等功能特征，辅助制剂的成型与稳定，这是辅料对药物疗效的被动影响，即“药之为辅”；（2）从治疗学角度看，某些具有作用的辅料能改变其他药物的溶解性、溶出性、释放部位、吸收速率或吸收程度，协同增效减毒，这是辅料对药物疗效的主动影响，即“辅之为药”。
2、“药辅合一”中辅料的特点“药辅合一”现象在中药制剂中极为普遍，这是由中药来源多样性、物料性质复杂性以及制剂工艺特殊性决定的。
“药辅合一”中辅料有以下特点。
2.1、辅料一般具有药理活性一般情况下辅料应是相对惰性的，且不影响主药药效的发挥与检测。
但中药制剂中的辅料较为特殊，多具有药理活性。
蜂蜜在蜜丸中同时兼有黏合、矫味与药效作用，在补中益气丸、二母宁嗽丸、麻仁丸、活血跌打丸中分别发挥补气、止咳、通便、止痛的作用；薄荷油在外用制剂中同时兼有促透与药效作用，在八仙油、保济油、清凉油等制剂中分别发挥疏风热、清头目、提神止痒的作用[1]。
此外，传统辅料中的酒、醋、饴糖、米浆等均具有一定的药理活性。
2.2、内源性制剂成型作用的辅料通常为外加物质。
药学专业知识：药物制剂的配伍变化类型
药学专业知识：药物制剂的配伍变化类型今天我们总结药物制剂的配伍变化类型，首先看一下配伍使用的目的：(1)使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
(2)提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
(4)预防或治疗合并症。
(一)物理配伍变化1.溶解度改变某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。
2.潮解、液化和结块吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时，或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化，其原因：①混合物的临界相对湿度下降而吸湿②形成低共熔混合物3.分散状态或粒径变化乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍，也可能因久贮而粒径变粗，或分散相聚结或凝聚而分层或析出，导致使用不便或分剂量不均匀，甚至使生物利用度下降。
(二)化学的配伍变化1.变色药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物或发生颜色变化。
例如：1)Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。
2)多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍会渐变成粉红至红色。
3)碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色。
4)氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末混合变成黄色。
变色现象在光照、高温、高湿环境中反应更快。
2.混浊和沉淀(1)PH改变产生沉淀由难溶性碱或酸制成的可溶盐，它们因pH 值的改变而出现沉淀，如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因水解遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。
生物碱可溶性盐与碱或碱性药物后会析出难溶性碱的沉淀。
(2)水解产生沉淀苯巴比妥钠水溶液因水解反应能产生无效的苯乙基乙酰脲沉淀。
硫酸锌在中性或弱碱性溶液中易水解生成氢氧化锌沉淀。
(3)生物碱盐溶液的沉淀大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等。
药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用
缩聚反应
缩聚反应是合成高分子材 料的重要方法，通过缩合 反应形成高分子链。
共聚反应
共聚反应是将两种或多种 单体进行聚合，生成具有 不同结构和性能的高分子 材料。
药用高分子材料的加工技术
溶解与混合
将高分子材料溶解在适当的溶剂中，与其他药物成分混合均匀。
干燥与除湿
去除高分子材料中的水分和溶剂，保证其质量和稳定性。
04
药用高分子材料的安全性与 评价
药用高分子材料的安全性评价
安全性评价原则
确保药用高分子材料在使用过程中对患者的安全性，避免因材料本 身引发的不良反应或潜在风险。
安全性测试
对药用高分子材料进行全面的安全性测试，包括急性毒性、慢性毒 性、致突变性、致敏性等方面的评估。
临床数据支持
收集并分析药用高分子材料在临床应用中的数据，以评估其长期安全 性。
水溶性
根据药物制剂的需求，药用高分子材料应具有适当的水溶性，以便于 药物的溶解和分散。
粘附性
对于某些药物制剂，如口腔贴片、鼻腔喷雾等，药用高分子材料应具 有较好的粘附性，以保证药物能够较长时间地停留在作用部位。
药用高分子材料的应用领域
口服给药制剂
注射给药制剂
药用高分子材料可用于制造片剂、胶囊剂 、颗粒剂等口服给药制剂，以提高药物的 稳定性和生物利用度。
分类
根据其来源和性质，药用高分子材料可分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。天然高分子材料如淀粉、 纤维素、壳聚糖等，合成高分子材料如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚丙烯酸树脂等。
药用高分子材料的基本性质
生物相容性
药用高分子材料应具有良好的生物相容性，不引起免疫排斥反应和毒 性反应。
稳定性
药用高分子材料应具有良好的化学稳定性和热稳定性，以确保药物制 剂在储存和使用过程中的有效性。
药剂学专业知识：片剂的辅料
药剂学专业知识：片剂的辅料
对于药剂学来说，辅料几乎占据了半壁的江山。
所以，学好辅料的知识，对于学习药剂的内容是必不可缺的，今天帮大家整理药剂学专业知识-片剂的辅料。
1.定义
辅料是除了主药其他物质的统称。
1) 作用
2) 赋型
3) 使制备过程顺利
4) 提高药物的稳定性、疗效
5) 降低药物的毒副作用
6) 调节药物作用
7) 增加病人用药的适宜性
2.稀释剂(填充剂)
因此，凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。
(甘味精无糖一定糊)
对于填充剂来说，一定要掌握微晶纤维素可以直接压片，有干粘合剂之称。
通常会把它和微粉硅胶放在一起来考，而微粉硅胶是可以直接压片的润滑剂。
3.润湿剂和粘合剂
4.崩解剂
干淀粉
羧甲淀粉钠(CMS-Na，有效崩解剂);
低取代羟丙基纤维素(L-HPC，吸水迅速膨胀);
交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联聚维酮(PVPP)
泡腾崩解剂(两淀粉，两交联，一低取，一泡腾)。
5.润滑剂
常用的润滑剂(广义)有：硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶(价贵，可直接压片)、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)等。
(微聚清华十二美)
【考题1】可作片剂的崩解剂的是A
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉甘露醇
C.聚乙二醇
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.羧甲基淀粉钠
【考题2】直接压片常选用的助流剂是C
A.糖浆
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.PEG600
E.硬脂酸镁。
药用高分子材料简答题(每题5分,共50分
四、简答题（每题5分，共50分）1．简述高分子材料在药物制剂中的应用答：①用于片剂和一般固体制剂：作为粘合剂，稀释剂，崩解剂，润滑剂，包衣材料等。
作为缓、控释材料：如用作扩散控释材料，溶解、溶蚀或生物降解基水凝胶材料，高分子渗透膜，离子交换树脂等。
②用于液体或半固体制剂作为增稠剂，助悬剂，胶凝剂，乳化剂，分散剂等③用作生物粘附性材料④用作新型给药装置的组件百度文库更多下载收藏分享搜索⑤用作药品包装材料2．自由基聚合的基元反应有哪些？自由基聚合反应的特征？答：自由基聚合的基元反应：链引发，链增长，链终止，链转移。
自由基聚合反应的特征①慢引发、快增长、速终止；②只有链增长反应才使聚合度增加；③在聚合过程中，单体浓度逐步降低，聚合物浓度相应提高，延长聚合时间主要提高转化率，对分子量影响不大；④少量（0.01% ~ 0.1%）阻聚剂足以使自由基聚合反应终止。
3．生物降解中的化学降解的主要形式有哪些？答：第一种形式中，聚合物主链上不稳定键断裂，生成了小分子的水溶性产物第二种形式中，因侧基水解，使整个聚合物溶解第三种形式中，聚合物是一个交联网络，不稳定的交联链断裂，释放出可溶解的聚合物碎片；第四种形式是以上三种形式的综合表现。
4．聚合物的化学反应的特征答：虽然聚合物的化学反应与小分子的化学反应没有本质区别,但事实上由于聚合物分子量大,链结构复杂等特性，使得它和小分子的化学反应相比又具有许多特点：（1）在很多情况下，聚合物的官能团反应活性明显低于小分子，两者在反应程度上有很大的不同。
大分子的反应速度较慢，并且聚合物的化学反应往往不完全，具有局部反应的特点。
（2）产物不纯，副反应多，如聚丙烯晴水解制备聚丙烯酸的反应过程中，大分子链上总同时含有未反应的情基和其他处于不同反应阶段的基团，如酚基、羧基、环亚胺基，因而不存在纯的聚丙烯酸。
（3）大分子化学反应只需加入少量试剂即可引起性质上巨大变化，而低分子化合物，一般需要等摩尔试剂。
乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释制剂原理
乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释制剂原理乙基纤维素(Hydroxypropyl Methylcellulose, HPMC)是一种聚合物化合物，具有多种功能，包括作为药物缓释制剂的载体材料。
乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释制剂是一种常见的制剂形式，可以在药物治疗中起到很好的缓解和控释效果。
本文将从乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释原理、制备工艺和应用等方面进行详细探讨。
一、乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释原理乙基纤维素是一种半合成的纤维素衍生物，其结构中含有甲基和羟丙基等取代基。
在制备微丸或小丸缓控释制剂时，乙基纤维素作为载体材料，其主要原理是通过控制溶解度、粘度和膨胀性等特性，来实现药物的缓释和控释。
其具体原理如下：1.控释机制：乙基纤维素本身具有一定的溶解度和水合性，当乙基纤维素包制的微丸或小丸进入人体消化道时，会受到体液的渗透作用，从而导致微丸或小丸逐渐膨胀、溶解和释放药物。
同时，乙基纤维素分子中的羟丙基等取代基具有较好的亲水性，可以增加微丸或小丸与水的接触面积，从而加速体内药物的释放。
2.缓释机制：乙基纤维素的分子结构中含有大量的羟基，这些羟基可以与药物分子发生氢键作用，形成稳定的包合物。
这种包合物可以降低药物分子的溶解度和扩散速率，从而实现药物的缓释作用。
此外，乙基纤维素本身在水中的溶解度较低，可以有效延缓药物的释放速度。
3. pH敏感性：乙基纤维素包制的微丸或小丸在不同的pH环境下具有不同的水合性和溶解特性。
例如，当微丸或小丸进入胃酸环境时，乙基纤维素会发生膨胀，形成稳定的胃酸保护膜，延缓药物的释放速度；而在肠道环境下，乙基纤维素会逐渐溶解和释放药物，实现肠溶效果。
总之，乙基纤维素包制的微丸或小丸通过控制水合性、溶解度和包合作用等原理，可以实现药物在体内的缓释和控释，从而增强药物的疗效和降低副作用。
二、乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释制剂的制备工艺制备乙基纤维素包制的微丸或小丸缓控释制剂的工艺流程主要包括原料选择、溶液制备、微丸或小丸制备、干燥和包装等环节。
药用高分子材料第三章高分子材料在药物制剂中的应用原理
高分子材料的界面性能
1.表面与高分子的吸附（高分子从溶液中 吸附到固体表面）
熵减
高分子的 高分子链可采取的构象减少 吸附结果 高分子取代水分子和固体表面结合
结合力加强
吸附驱动力
高分子材料的界面性能
高分子吸附的具体表现
一条高分子链吸 不同高分子链分别 不同高分子链分 附多处固体表面 吸附后相互勾连 别吸附后勾连其
高分子材料的界面性能
• 制孔剂：增加控释膜的透过性。 eg：尿素、甘露醇、甘油、羟丙甲纤维素
• 包衣溶剂：包衣溶剂的组成决定控释膜的成膜 过程，因而会影响膜结构。 eg：乙醇－水－EC包衣制膜，乙醇与水蒸发速 度不同，聚合物溶液发生相分离时形成孔洞， 乙醇增加，孔隙率减小.
• 其它如拉伸强度、抗冲击强度、弹性模量、Tg 等力学性质也对膜的透过性有影响。
能吸收液体的极限量。
高分子材料的界面性能
溶胀度影响因素
温度 阴离子 液体性质 pH
有利于溶胀 不利于溶胀
高 I-,SCN？
低 SO42-,Cl？
？
？
高分子材料的界面性能
透过性：分子从凝胶孔隙扩散通过的现象。 影响因素： 溶剂性质－含水的孔道利于水溶性物质通过。 溶剂含量－溶剂含量高，凝胶溶胀度大，孔径大，
触变性：凝胶与溶胶相互转化的过程。
外力
凝胶
溶胶
撤外力
脱水收缩：溶胀的凝胶于低蒸汽压下，液体缓 慢自动从凝胶中分离出来的现象。原因是链段 继续运动相互靠近，使网状结构更紧密，从而 将部分液体挤出。
高分子材料的界面性能
溶胀性：凝胶吸收液体后自身体积明显增大的现 象。
阶段一：溶剂分子钻入凝胶中形成溶剂化层。 阶段二：液体分子继续渗透，凝胶体积大大增加。 溶胀度：一定温度下，单位质量或体积的凝胶所
《药物制剂生产》课程标准
《药物制剂生产》课程标准课程代码：D050205课程名称：药物制剂生产课程性质：专业学习领域课程（核心课程）总学时：80学分：5适用专业：药品生产技术一、课程性质与定位本课程是药品生产技术专业的专业核心课程，其目标在于培养学生在药品生产企业岗位上，从事药品生产的专项职业能力，达到药物制剂工(高职)职业资格基本要求，同时培养学生的职业道德、职业态度的职业素质和从事药品生产工作所需的方法能力和社会能力。
课程以基础化学、药物使用与管理、医学基础、药物制剂前处理等课程学习为基础，也是进一步学习药物质量检测、制药设备与维护、顶岗实习等后续专业课程的基础。
本课程是研究药物制剂的生产技术、工艺管理技术等内容的综合性应用技术科学，在药品生产领域中占据着极其重要的地位。
通过本课程学习，使学生能掌握各种制剂的概念、分类、特点，生产和质量控制方法，能进行常用剂型的小批量生产，并能进行生产过程的工艺管理，为学生从事本专业制剂生产工作奠定良好的基础。
二、课程设计思路本课程根据高职药学专业人才培养目标、岗位需求、课程特点，结合药物制剂工考证相关职业知识和技能，按照（1）工学结合，职业活动导向；（2）知识依托，突出能力目标；（3）学生主体，关注学的过程；（4）项目载体，任务训练能力；（5）学做结合，理论实践一体；（6）素质基础，道德态度渗透这六个基本原则，以能力为核心，以知识为依托，将课程目标定位于培养三方面能力（分析解决问题的方法能力、与人合作的社会能力、药物制剂生产和工艺管理能力）,并始终将素质、职业道德、职业态度培养贯穿于整个课程教学中。
为实现课程目标，基于工作过程进行课程设计：即根据职业典型工作，设计适合的教学项目；将课程总目标落实到各个教学项目中，依据各项目的教学目标确定所要完成的工作任务；进行工作任务的分析，确定相关应用知识和需要掌握的操作技能；按照工作任务设置不同的教学模块，进行单元设计，组织实施。
在教学效果考核上，采取过程评价与结果评价相结合的方式，通过学生自评，小组互评和教师评价，重点考核学生的职业能力。
第3章高分子材料在药物制剂中的应用原理
第 三节 高分子辅料在药物制剂中的应用
一一、、充充填填材材料料 片剂、胶囊剂等口服固体制剂，尤其是片剂，是医疗中
应用最为广泛的制剂。高分子材料在这类制剂中作为充填 材料的应用主要是稀释剂、润滑剂、吸水剂作用。
- 对疏水性太强药物：加入少量的润湿剂，增加药物的分散 性，使片剂光滑美观，无缺陷。
有：聚乙二醇、聚山梨醇酯、环氧乙烷和环氧丙烷 共聚物、聚乙二醇油酸酯等。
a. 对于没有微孔的包衣膜：药物是通过聚合物材料的大分 子链之间的自由空间进行扩散的，如乙基纤维素等包制的 微囊或小丸就属这类制剂。
其释放速度符合Fick第一定律：
dM/dt=ADK△C / L
dM/dt为释放速度，M是单位面积上扩散出的药物量。 A系统表面积，D为扩散系数，K为药物在膜材中饱和浓度 与在释放介质中溶解度的比值，即药物在膜与囊心之间的 分配系数；L 为包衣层厚度，△C为膜内外药物的浓度差。
四四、、（（包包衣衣））膜膜材材料料
1.膜剂中应用的高分子材料 膜剂是指药物溶解或混悬于适宜高分子成膜材料中加工
制成的1mm以下厚度的薄膜状制剂，用于内服或外用。 膜剂材料选择需要考虑成膜的拉伸强度、柔软性、吸湿
性和水溶性。 天然成膜材料有明胶、阿拉伯胶、虫胶等，使用时需要
加入防腐剂，以防止微生物的滋长。合成的有纤维素衍生 物、卡波沫、乙烯-醋酸乙烯共聚物等，其中聚乙烯醇被认 为是最好的成膜材料，大量被应用。
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第 三节 高分子辅料在药物制剂中的应用
-主药的剂量很小（小于0.1g）时：加入稀释剂、增加片重 和体积。对原料药为液体：预先加入吸收剂，使其成为固 态。
有微晶纤维素、粉状纤维素、糊精、淀粉、预胶化 淀粉、乳糖等。 - 对液体制剂或半固体制剂：加入高分子材料，作为共溶 剂、脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、乳化剂、增溶剂、分散 剂、皮肤保护剂等。
(精细化工)辅料在药物制剂中的应用
1．骨架型缓、控释材料
(2)可溶蚀骨架 可溶蚀的骨架是不溶但可溶蚀(erodible)的 蜡质材料，其常用的有巴西棕榈蜡、氢化 植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、聚乙 二醇、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油酸酯等。 通过孔道扩散与蚀解控制释放，有时需加 入附加剂，如PVP、聚乙烯月桂醇醚等。
1．骨架型缓、控释材料
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水 中溶胀，而促使片剂崩解的。
❖ 交 联 PVP 聚 合 物 ， 羧 甲 基 淀 粉 钠 ， 交 联 羧 甲 基 淀 粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素
五、(包衣)膜材料
❖ 高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由 于它的使用和存在却促进了药物的效用发 挥，为药物的长效化、智能化做出了贡献。
-------控释高分子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物) 部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂L、 S型，此外，较新的羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)和 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)，性能优于 CAP。
药剂学第9版课件：第一章 绪论
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
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四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
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四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
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第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
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二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
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二、药剂学的重要性
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用一、前言药剂辅料不仅是原料药物制剂成型的物质根底，而且与制剂工艺过程的难易程度、药品质量、稳定性、平安性、释药速度、作用方式、临床疗效以与新剂型、新药途径的开发密切相关。
新药用辅料的出现往往推动着的提高以与新剂型的开展。
药用辅料羟丙基纤维素(HPC)是由碱性纤维素与环氧丙烷在高温高压下反响而得的非离子型纤维素醚。
根据其取代基羟丙氧基含量的上下,其分为低取代羟丙基纤维素(LS-HPC或L-HPC)(中国药典称其为羟丙纤维素,规定其羟丙氧基含量为7.0%～ 16.0%),和高取代羟丙基纤维素(H-HPC;USP/NF中那么为HPC)(USP/NF中规定其羟丙氧基含量不得超过80. 5%;JP中那么规定为53. 4% ～77.5%)。
L-HPC和H-HPC均为白色或类白色粉末,无臭,无味,无毒平安,具有良好的抗菌性。
L-HPC在水中溶胀成胶体溶液,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶,具有黏合、成膜、乳化等性质,主要被用作崩解剂和黏合剂;而H-HPC常温下溶于水和多种有机溶剂,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分,主要被用作成膜材料和包衣材料等。
羟丙基甲基纤维素( HPMC) 是纤维素衍生物，也是目前国和国外最受欢送的药用辅料之一，由于它相对分子质量和黏度的不同，具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途，在制药技术中用途广泛。
二、HPMC的根本性质羟丙基甲基纤维素 ( HPMC) ，HPMC为白色或乳白色、无臭无味、纤维状粉末或颗粒,枯燥失重不超过10%,能溶于冷水而不溶于热水,在热水中缓缓膨胀、胶溶,形成粘稠的胶体溶液,冷却为溶液,加热时相应地成为凝胶。
HPMC不溶于乙醇、氯仿和乙醚,溶于甲醇和氯甲烷混合溶剂中,也溶于丙酮,氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以与其它一些有机溶剂中。
其水溶液能耐盐(其胶体溶液不被盐类破坏),1%水溶液的pH6一8。
中药制剂技术前四章知识点
三、整粒
结块 黏连 的颗粒
一号筛 摇摆式 整粒 颗粒机
大颗粒 磨碎
过四号 筛
重新 制粒 并入 细粉 下批 或颗粒 药粉 混匀 制粒
一、外用膏剂的透皮吸收
影响药物透皮吸收的因素
皮肤的条件 应用部位、皮肤经肥皂洗涤后可增加药物透入的机会、皮肤的温度与
湿度、病变皮肤。 药物的性质（有合适的油水分配系数） 药物的溶解性、分子质量（分子量越小，有利吸收）等。 基质的组成与性质 基质的种类（乳剂基质能使药物较易透皮吸收，以水包油型为最好，
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3、射线灭菌法 （1）紫外线灭菌：用于消毒物体表面、空气和蒸馏水 （2）辐射灭菌法常用Co60 和铯137 适用于不耐热药物的灭菌 （3）微波灭菌法 可用于水性注射剂的灭菌
4.滤过除菌 ➢适用于对热不稳定的药物溶液、气体和水等的除菌。
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基础工艺
第一节 粉碎
1.粉碎度粉碎度指固体药物粉碎前粒径与粉碎 后粒径之比。
流化制粒：将物料置于流化床内，喷入润湿剂或液体黏 合剂，使粉末相互接触结聚成粒。
喷雾制粒：将药物溶液或混悬液用雾化器直接制成干 燥颗粒的方法。
二、颗粒的干燥
60℃~ 80℃
60℃ 以下
80℃~ 100℃
挥发油
一般 颗粒
结晶水 遇热不 稳定的
对热稳定 的药物
药物
温度 逐渐 升高
干燥 过程
水分≤2%
干燥 标准
散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。 剂量型散剂其装量差异限度，应符合药典规定。
z四、一般散剂的制备 工艺流程
中药粉碎 过筛
混合
分剂量
使药物 达到散 剂的粒 度要求
(增加表 面积、 加速溶 出)
化工原理知识在制药领域中的应用
化工原理知识在制药领域中的应用前言制药领域是应用化工原理的一个重要领域。
化工原理知识在制药领域中起着关键的作用，包括药物的合成、提取、分离纯化、制剂制备等多个方面。
本文将重点介绍化工原理知识在制药领域中的应用。
合成药物•化工原理中的有机合成技术在制药中扮演着重要的角色。
例如，通过合成方法可以合成出新的药物分子，进而研发出新型药物。
•化学反应动力学理论可以指导药物合成反应的速率控制，进一步优化合成过程。
•化学平衡理论可以通过调控反应条件，提高产物收率和选择性。
药物提取•有些药物是从植物或其他天然材料中提取得到的。
化工原理中的萃取技术可以有效地提高药物提取的效率。
•萃取剂的选择和优化是提高提取效率的关键。
•化工分离技术如蒸馏、萃取、结晶等可以帮助提取纯度较高的药物。
药物分离纯化•在制药过程中，常常需要将混合物中的目标药物与其他杂质分离，化工原理中的分离技术可以派上用场。
•色谱技术、膜分离、离子交换、萃取等技术可以分离纯化目标药物。
•进一步的纯化技术如结晶、洗涤、干燥等可以提高目标药物的纯度。
制剂制备•制剂是药物最终使用的形式，化工原理中的制剂制备技术可以将药物转化为口服片剂、注射剂、软胶囊等形式。
•制剂制备过程中需要考虑药物的溶解性、稳定性、缓释性等因素，化工原理中的溶解度、热力学平衡、控释技术等知识可以指导制剂制备过程。
•物料的选择、工艺流程的优化以及质量控制方法也是制剂制备中需要考虑的重要因素。
质量控制•制药领域对于药物的质量控制要求非常高。
化工原理中的分析方法可以用于药物的质量控制。
•色谱分析、质谱分析、光谱分析等技术可以对药物进行定性和定量分析。
•化学反应动力学、热力学平衡等知识可以指导药物的稳定性测试和保存条件的确定。
总结化工原理知识在制药领域中起着重要的作用，涉及药物的合成、提取、分离纯化、制剂制备和质量控制等多个方面。
运用化工原理知识可以提高药物的合成效率，提高提取纯度、分离纯化效率，并确保制剂质量。
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问
及不同点？ 及不同点？
题
１．药用高分子材料与传统辅料的共同点 ２．药用高分子材料在现代药剂中的作用？ ３．按材料特殊功能可将药用高分子材料 分为哪几类，这样分类的优点是什么？ 分为哪几类，这样分类的优点是什么？ 4. 什么是表面活性剂？哪功能？ 什么是表面活性剂？哪些功能？
问
题
5.高分子膜的结构与特性如何？ 5.高分子膜的结构与特性如何？分析高分 子 高分子膜的结构与特性如何 膜在缓控释药物制剂中的作用？ 膜在缓控释药物制剂中的作用？ 6.高分子凝胶的结构与特性如何？分析高分 6.高分子凝胶的结构与特性如何？ 高分子凝胶的结构与特性如何 子凝胶在缓控释药物制剂中的作用？ 子凝胶在缓控释药物制剂中的作用？ 7.pH敏感型药用高分子材料的作用原理？ 7.pH敏感型药用高分子材料的作用原理？ 敏感型药用高分子材料的作用原理 8.纤维素吸湿性的原理及其衍生物在现代药 8.纤维素吸湿性的原理及其衍生物在现代药 剂学中的应用。 剂学中的应用。
问
１．速效制剂
题（任选一题） 任选一题）
制剂中所用的高分子材料 ２．缓控释制剂（水溶性药物和难溶性药物） 缓控释制剂（水溶性药物和难溶性药物） ３．靶向制剂（肝、结肠、细胞及其他部位） 靶向制剂（ 结肠、细胞及其他部位） 4. 5. 智能制剂（温敏型、pH型 光敏型等） 智能制剂（温敏型、pH型、光敏型等） 黏膜吸附制剂
问
题（任选一题） 任选一题）
4.市面上的缓控释制剂主要是口服给药制剂，少数 市面上的缓控释制剂主要是口服给药制剂， 市面上的缓控释制剂主要是口服给药制剂 为皮下肌肉注射剂和经皮给药制剂。 为皮下肌肉注射剂和经皮给药制剂。在不产生免疫 作用的前提下，如何将高分子材料应用于全身给药 作用的前提下， 的缓控释注射剂中？ 的缓控释注射剂中？
从结构特点及降解产物分析选用这些材料的理由， 从结构特点及降解产物分析选用这些材料的理由， 未来的发展前景？ 未来的发展前景？注明参考文献
问
题（任选一题） 任选一题）
１．作为药物分子载体的高分子材料必须具备哪些 物理、化学与生理性能？ 物理、化学与生理性能？ ２．什么叫微囊，其释药机理是什么？ 什么叫微囊，其释药机理是什么？ ３．将生物大分子（蛋白质、多肽类）新药制成非 将生物大分子（蛋白质、多肽类） 注射制剂，需要高分子材料具有哪些特性， 注射制剂，需要高分子材料具有哪些特性，现有的 材料具备这特性吗？需要做哪些改进？ 材料具备这特性吗？需要做哪些改进？