药品学习-氨曲南

注射用氨曲南
一、简介：青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类药物均为双环结构，除β-内酰胺环外，还包含一个噻唑烷环或双氢噻嗪环。

而单环β-内酰胺类仅有一个β-内酰胺环。

单环β-内酰胺类对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，而对革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。

该类药物不良反应小，与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药物交叉过敏反应发生率低。

常用品种为氨曲南，此外还有卡芦莫南、替吉莫南等。

氨曲南结构中的单酰胺环3位上的氨基噻唑肟侧链增强其革兰阴性菌活性，羧基侧链增强其抗铜绿假单胞菌活性同时使其失去抗革兰阳性菌活性；4位上的α-甲基则增强氨曲南对β-内酰胺酶的稳定性。

二、适应症及临床应用：
本品适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染。

氨曲南治疗上述感染疗效满意，但用于治疗腹腔和盆腔感染时宜与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

本品尚可与其他药物联合治疗产金属酶革兰阴性菌感染，但应注意细菌可同时产水解氨曲南的β-内酰胺酶。

本品用于病原菌未查明患者的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌药物。

本品具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。

三、用法用量
氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌肉注射给药。

肾功能正常成人患者剂量为：尿路感染每次0.5g或1g，每8小时或12小时1次；中重度感染每次1g或2g，每8小时或12小时1次；危及生命或铜绿假单胞菌严重感染每次2g，每6小时或8小时1次。

每日最高剂量8g。

肾功能不全患者应调整剂量，内生肌酐清除率为10-30ml/min者，首次剂量与肾功能正常患者同，维持剂量减半；内生肌酐清除率<10ml/min者，首次剂量与肾功能正常患者同，维持剂量为肾功能正常患者的1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。

四、不良反应
不良反应较少见，全身性不良反应发生率约1-1.3%或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。

白细胞计数降低、血小板减少、难辨梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝功异常、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。

静脉给药偶见静脉炎，肌肉注射可产生局部不适或肿胀，发生率分别约为1.9%和2.4%。

《国家抗微生物治疗指南》还载有“红人综合征”、急性腹痛、过敏性休克、急性喉水肿、急性再生障碍性贫血。

一次回顾性调查发现，在接受2793个疗程各种β-内酰胺类药物治疗的121例肺囊性纤维化患者中，对抗菌药物过敏反应发生率依次为：哌拉西林50.9%、头孢他啶13%和氨曲南6.5%。

五、注意事项
1、氨曲南禁用于对其过敏的患者。

2、本品与青霉素之间无交叉过敏反应，但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。